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文檔簡介

中藥藥理學多媒體課件第一頁,共276頁。第一頁,共二百七十四頁。第二頁,共276頁。

目錄

總論

第一章緒論

第二章中藥藥效學

第三章中藥藥物代謝動力學

第四章中藥藥理作用的特點及研究思路

第五章

影響中藥藥理作用的因素

第六章中藥復(fù)方藥理

第七章中藥新藥藥理學和毒理學研究第二頁,共二百七十四頁。第三頁,共276頁。

各論

第一章解表藥

第二章清熱藥

第三頁,共二百七十四頁。第四頁,共276頁。

第十章

活血化瘀藥

第十一章

止血藥

第十二章化痰止咳平喘藥

第十三章安神藥

第四頁,共二百七十四頁。第五頁,共276頁。

第十四章平肝息風藥

第十五章開竅藥

第十六章補虛藥

第十七章收澀藥

第十八章祛蟲藥

第十九章外用藥及其他第五頁,共二百七十四頁。第六頁,共276頁??傉摰诙轮兴幩幮W第一章緒論第五章影響中藥藥理作用的因素第六章中藥復(fù)方藥理第三章中藥藥代動力學第四章中藥毒理學第七章中藥新藥藥理和毒理學研究第六頁,共二百七十四頁。第七頁,共276頁。第一章緒論第一節(jié)中藥藥理學的研究內(nèi)容和學科任務(wù)一.概念中藥機體藥理作用及機理、物質(zhì)基礎(chǔ)吸收、分布、代謝、排泄中藥藥效學中藥藥動學中醫(yī)藥基本理論及臨床應(yīng)用第七頁,共二百七十四頁。第八頁,共276頁。二.學科任務(wù)闡明中藥藥效產(chǎn)生的機理和物質(zhì)基礎(chǔ)提高中藥臨床療效促進中醫(yī)藥理論的發(fā)展參與中藥新藥的開發(fā)促進中西醫(yī)結(jié)合,促進中醫(yī)藥的現(xiàn)代化和國際化三.學科性質(zhì)藥學(中藥學)醫(yī)學(中醫(yī)學、中西醫(yī)結(jié)合)橋梁學科第八頁,共二百七十四頁。第九頁,共276頁。中藥藥理學與中藥學、藥理學的關(guān)系藥物學本草學藥理學生化藥理學時間藥理學中藥藥理學……….第九頁,共二百七十四頁。第十頁,共276頁。第二節(jié)中藥藥理學發(fā)展簡史20世紀20-40年代陳克恢--麻黃堿--擬腎上腺素提取–

篩選20世紀50-80年代廣泛而深入的研究有效成分、新用途20世紀90年代研究思路、研究水平復(fù)方藥理研究的深入面臨的問題低水平重復(fù)、成分復(fù)雜、方法學、毒理研究等第十頁,共二百七十四頁。第十一頁,共276頁。第二章中藥藥效學

是藥物與療效有關(guān)性質(zhì)和性能的統(tǒng)稱

四性(四氣)、五味、歸經(jīng)、升降浮沉,以及有毒和無毒藥性第十一頁,共二百七十四頁。第十二頁,共276頁。中藥四性(四氣)的現(xiàn)代研究對基礎(chǔ)代謝的影響對中樞神經(jīng)系統(tǒng)功能的影響

對內(nèi)分泌系統(tǒng)的影響

四性的物質(zhì)基礎(chǔ)?藥效學研究對植物神經(jīng)系統(tǒng)的影響第十二頁,共二百七十四頁。第十三頁,共276頁。1.中樞神經(jīng)系統(tǒng)功能臨床:熱證中樞興奮癥狀(表現(xiàn))寒證中樞受抑狀態(tài)(表現(xiàn))溫熱藥寒涼藥改善動物實驗:熱證模型寒證模型寒涼藥溫熱藥單胺類神經(jīng)遞質(zhì)興奮抑制NADA5-HT大鼠痛閾值和驚厥閾值大鼠腦內(nèi)TH活性寒涼藥具有中樞抑制作用(抗驚厥、解熱、鎮(zhèn)痛等)溫熱藥具有中樞興奮作用(活動量↑等)第十三頁,共二百七十四頁。第十四頁,共276頁。2.植物神經(jīng)系統(tǒng)功能臨床:熱證植物神經(jīng)功能紊亂(表現(xiàn))寒證植物神經(jīng)功能紊亂(表現(xiàn))溫熱藥寒涼藥改善植物神經(jīng)平衡指數(shù)↑植物神經(jīng)平衡指數(shù)↓植物神經(jīng)平衡指數(shù)唾液分泌量、心率、體溫、呼吸頻率、收縮壓和舒張壓交感神經(jīng)-腎上腺系統(tǒng)功能第十四頁,共二百七十四頁。第十五頁,共276頁。動物實驗:寒證模型寒涼藥心率尿中兒茶酚胺排出量DβH耗氧量陽虛證模型甲狀腺切除體溫溫熱藥寒涼藥可使交感神經(jīng)-腎上腺系統(tǒng)功能低下溫熱藥可使交感神經(jīng)-腎上腺系統(tǒng)功能亢進第十五頁,共二百七十四頁。第十六頁,共276頁。臨床:熱證、陰虛交感神經(jīng)-β受體-cAMP系統(tǒng)↑寒證、陽虛副交感神經(jīng)-M受體-cGMP系統(tǒng)↑溫熱藥、助陽藥寒涼藥、滋陰藥改善動物實驗:T3、HCA注射→大鼠陰虛→腦、腎β-R最大結(jié)合點位數(shù)↑;M-R↓甲硫氧嘧啶po→小鼠“甲減”陽虛→副交感神經(jīng)-M受體-cGMP系統(tǒng)↑滋陰藥+溫熱藥+寒涼藥抑制交感神經(jīng)-β受體-cAMP系統(tǒng)功能的亢進溫熱藥抑制副交感神經(jīng)-M受體-cGMP系統(tǒng)功能的亢進第十六頁,共二百七十四頁。第十七頁,共276頁。3.內(nèi)分泌系統(tǒng)功能寒涼藥抑制內(nèi)分泌系統(tǒng)功能溫熱藥增強內(nèi)分泌系統(tǒng)功能下丘腦-垂體-腎上腺軸下丘腦-垂體-甲狀腺軸下丘腦-垂體-性腺軸血清激素水平、代謝產(chǎn)物排泄或激素生成的反應(yīng)速度、受體水平及親和力、基礎(chǔ)體溫等寒涼藥、溫熱藥不同動物模型第十七頁,共二百七十四頁。第十八頁,共276頁。4.基礎(chǔ)代謝熱證、陰虛基礎(chǔ)代謝率偏高寒證、陽虛基礎(chǔ)代謝率偏低臨床:血清T3、T4↓血清T3、T4

↓↓下丘腦-垂體-甲狀腺軸寒涼藥、溫熱藥“甲亢”陰虛或“甲低”陽虛動物模型動物實驗:第十八頁,共二百七十四頁。第十九頁,共276頁。寒證、陽虛紅細胞膜鈉泵活性↓ATP↓臨床:溫熱藥改善動物實驗:寒涼藥溫熱藥紅細胞膜鈉泵活性↑紅細胞膜鈉泵活性↓寒涼藥降低基礎(chǔ)代謝率溫熱藥提高基礎(chǔ)代謝率下丘腦-垂體-甲狀腺軸紅細胞膜鈉泵活性第十九頁,共二百七十四頁。第二十頁,共276頁。中藥五味的現(xiàn)代研究五味

藥物的五類基本作用

第二十頁,共二百七十四頁。第二十一頁,共276頁。辛味藥化學成份:辛味藥主要含揮發(fā)油,其次為苷類、生物堿等。

藥理作用:發(fā)汗、改善微循環(huán)、抗菌、抗病毒、解痙、鎮(zhèn)痛

第二十一頁,共二百七十四頁。第二十二頁,共276頁?;瘜W成份:單酸味藥主要含有機酸類成分,單澀味藥主要含鞣質(zhì)。酸澀藥也含有大量的鞣質(zhì)。

藥理作用:抗菌,抗炎或使組織蛋白沉淀凝固,在創(chuàng)面形成保護膜,起收斂止瀉、止血。酸味藥

第二十二頁,共二百七十四頁。第二十三頁,共276頁。甘味藥

化學成份:糖類、蛋白質(zhì)、氨基酸、苷類。

藥理作用:補養(yǎng)機體,能提高人體免疫功能和抗病毒能力第二十三頁,共二百七十四頁。第二十四頁,共276頁。

化學成份:生物堿、苷類

藥理作用:抗菌、抗炎、解熱、利膽、瀉下、止血苦味藥第二十四頁,共二百七十四頁。第二十五頁,共276頁?;瘜W成份:碘、鈉、鉀、鈣、鎂等無機鹽成分藥理作用:治療單純性甲狀腺腫、瀉下、補益咸味藥

第二十五頁,共二百七十四頁。第二十六頁,共276頁。中藥升降浮沉理論研究現(xiàn)狀藥物的性能在人體內(nèi)呈現(xiàn)的一種走向和趨勢現(xiàn)代研究資料有限實驗:補中益氣湯(柴胡、升麻)---子宮平滑肌補中益氣湯治療子宮脫垂第二十六頁,共二百七十四頁。第二十七頁,共276頁。中藥歸經(jīng)理論研究現(xiàn)狀藥物作用選擇性地歸屬于一定的臟腑經(jīng)絡(luò)現(xiàn)代研究

△藥理作用

△藥動學第二十七頁,共二百七十四頁。第二十八頁,共276頁。歸經(jīng)與藥理作用的關(guān)系抗驚厥

---入肝經(jīng)---肝主筋、諸風掉眩皆屬于肝瀉下

---入大腸經(jīng)---大腸為傳導(dǎo)之腑止血

---入肝經(jīng)---肝藏血止咳、祛痰、平喘

---如肺經(jīng)---肺主呼吸、肺為貯痰之器2.歸經(jīng)與藥動學的關(guān)系同位素示蹤技術(shù)---有效成分---體內(nèi)過程3.微量元素、環(huán)核苷酸水平、受體學說物質(zhì)基礎(chǔ);肝臟:Fe、Zn、Cu、Mn組織中受體的親和力第二十八頁,共二百七十四頁。第二十九頁,共276頁。中藥藥理作用的特點1.中藥作用的兩重性治療作用不良反應(yīng)多效性標本兼顧劑型的改變受到重視2.中藥作用的差異性種屬差異實驗動物與人體個體差異人體體質(zhì)第二十九頁,共二百七十四頁。第三十頁,共276頁。3.中藥作用的量效關(guān)系粗制劑有效成分4.中藥作用的時效關(guān)系中藥藥動學所面臨的問題目前研究方法:藥效法、毒理法、化學法5.中藥作用的雙向性概念影響因素:劑量、化學成分、機體狀態(tài)6.中藥藥理作用與中藥功效一致性差異性(傳統(tǒng)認識與現(xiàn)代研究)第三十頁,共二百七十四頁。第三十一頁,共276頁。第三章中藥藥物代謝動力學第三十一頁,共二百七十四頁。第三十二頁,共276頁。第四章中藥毒理學藥物的偏性藥物的毒性反應(yīng)對機體不利的反應(yīng)藥物的不良反應(yīng)毒性第三十二頁,共二百七十四頁。第三十三頁,共276頁。1.急性毒性反應(yīng)2.長期毒性反應(yīng)4.致畸胎、致突變及致癌作用3.過敏反應(yīng)第三十三頁,共二百七十四頁。第三十四頁,共276頁?!岸尽保ㄆ裕V義、狹義不良反應(yīng)中藥不良反應(yīng)的表現(xiàn)類型1.急性毒性反應(yīng)中樞神經(jīng)系統(tǒng):馬錢子(士的寧)心血管系統(tǒng):烏頭(烏頭堿)呼吸系統(tǒng):苦杏仁、桃仁(氰苷)消化系統(tǒng):獨活(花椒毒素)、青黛(靛玉紅)泌尿系統(tǒng):關(guān)木通、馬兜鈴(馬兜鈴酸)造血系統(tǒng):洋金花、芫花第三十四頁,共二百七十四頁。第三十五頁,共276頁。3.過敏反應(yīng)表現(xiàn)癥狀給藥途徑4.致畸胎、致突變、致癌作用雷公藤檳榔(檳榔堿)關(guān)木通、馬兜鈴、廣防己、青木香(馬兜鈴酸)2.長期毒性反應(yīng)古人記載動物毒性實驗,病理檢查靶器官第三十五頁,共二百七十四頁。第三十六頁,共276頁。一、與中藥“毒”有關(guān)的些因素1、藥物自身所含有的毒性:大毒、小毒

2、不適當?shù)呐湮椋号湮榻?/p>

3、特殊的機體狀態(tài):妊娠禁忌第三十六頁,共二百七十四頁。第三十七頁,共276頁。二、對中藥安全性的認識

1、藥物與毒物只是劑量上的差別2、中藥與化學藥物相比,相對安全、低毒是客觀事實3、中藥成份復(fù)雜,用之不當,一旦中毒范圍廣泛第三十七頁,共二百七十四頁。第三十八頁,共276頁。三、中藥不良反應(yīng)常見的原因

1、藥物品種的混亂:木通性腎病2、劑型、工藝、質(zhì)量存在問題3、組方用藥不當、忽視禁忌4、不合理的中西藥合用第三十八頁,共二百七十四頁。第三十九頁,共276頁。關(guān)于中藥不良反應(yīng)研究現(xiàn)狀2001年12月頒布實施的《中華人民共和國藥品管理法》第71條明確規(guī)定“國家實行藥品不良反應(yīng)報告制度”?!端幤凡涣挤磻?yīng)信息通報》向社會實施網(wǎng)上公布中藥不良反應(yīng)病例報告數(shù)量和涉及藥品品數(shù)量明顯增多,中藥注射劑的安全性問題尤為突出。參加國際間草藥安全性技術(shù)交流與合作。第三十九頁,共二百七十四頁。第四十頁,共276頁。中藥的藥性理論是如何得出的??中醫(yī)的臟腑與現(xiàn)代醫(yī)學的臟腑能否等同?藥性的現(xiàn)代研究中存在什么問題?第四十頁,共二百七十四頁。第四十一頁,共276頁。第五章影響中藥藥理作用的因素第一節(jié)藥物因素藥物、機體、環(huán)境品種與產(chǎn)地:正品、道地藥材采收與貯藏:炮制:↓毒性或副作用;↑療效;加強或突出某一作用制劑與煎煮方法:劑型---藥物體內(nèi)過程、不同藥理作用闡釋傳統(tǒng)煎煮方法;分煎、合煎現(xiàn)代研究配伍與禁忌:七情;君、臣、佐、使;十八反、十九畏;妊娠禁忌有效成分第四十一頁,共二百七十四頁。第四十二頁,共276頁。

品種繁多,容易混淆。正品大黃:

瀉下作用的ED50為326-1072mg/kg

混雜品種:

瀉下作用的ED50為3579-5000mg/kg一、中藥基原原因第四十二頁,共二百七十四頁。第四十三頁,共276頁。二、產(chǎn)地土壤、氣候、日照、雨量等自然環(huán)境條件有差異,特別是土壤對動植物的生長發(fā)育及內(nèi)在成分不同程度的影響從而影響藥理作用?!暗赖厮幉摹钡谒氖?,共二百七十四頁。第四十四頁,共276頁。三、采收季節(jié)人參多糖:5月份采20%11月采購75%皂甙:1月采7%8月采22.6%青蒿青蒿素:花前期含量最高高達6%。開花后含量下降

第四十四頁,共二百七十四頁。第四十五頁,共276頁。四、貯存條件發(fā)霉、蟲蛀、發(fā)芽等都會影響有效成分三顆針(小檗堿)不避光:降低54.1%

避光:降低39.83%第四十五頁,共二百七十四頁。第四十六頁,共276頁。五、炮制1消除或降低藥物的毒性或副作用烏頭:烏頭堿(LD50=1.8mg/kg)

加熱次烏頭堿(LD50=5.8mg/kg)

2增強療效元胡用醋制,生物堿溶出量增加.3加強或突出某一作用生大黃瀉下(結(jié)合型蒽醌),炮制后抗菌作用(游離型).4制劑和煎煮方法

枳實、青皮:水煎口服促進腸蠕動,行氣針劑升高血壓,抗休克第四十六頁,共二百七十四頁。第四十七頁,共276頁。配伍和禁忌相須

石膏:退熱快,弱而短暫快且作用知母:退熱慢,強而持久強而持久關(guān)于十八反十九畏動物實驗研究結(jié)果與十八反、十九畏的看法很不一致。動物實驗結(jié)果存在有相互矛盾之處,難以做出確切判斷,有待進一步研究。

第四十七頁,共二百七十四頁。第四十八頁,共276頁。第二節(jié)機體因素生理狀況:年齡、性別、情志、精神狀態(tài)、個體差異病理狀況:肝腎功能、機體機能狀態(tài)腸道內(nèi)微生態(tài)環(huán)境:分解藥物---藥效或毒性成分的產(chǎn)生(黃芩苷、梔子苷)第三節(jié)環(huán)境因素生物節(jié)律----時間藥理學第四十八頁,共二百七十四頁。第四十九頁,共276頁。第六章中藥復(fù)方藥理經(jīng)典方劑---動物模型---揭示藥、證的實質(zhì)組方的合理性復(fù)方作用多層次、多環(huán)節(jié)、多靶點---功效第四十九頁,共二百七十四頁。第五十頁,共276頁。研究思路結(jié)合證的研究中藥分類對比研究與功效相關(guān)的系統(tǒng)藥理研究重新評價性研究毒性研究作用機理和物質(zhì)基礎(chǔ)研究第五十頁,共二百七十四頁。第五十一頁,共276頁。辨證論治是中醫(yī)認識疾病和治療疾病的基本原則,是中醫(yī)學的基本特點之一,建立不同證的動物模型是證藥結(jié)合研究的前提。

證的實質(zhì)還未得到揭示時,要做到與證的研究結(jié)合尚存在困難。第五十一頁,共二百七十四頁。第五十二頁,共276頁。中藥分類對比研究解表藥辛涼解表藥辛溫解表藥清熱藥清熱解毒藥清熱瀉火藥同類藥之間藥理作用的異同第五十二頁,共二百七十四頁。第五十三頁,共276頁。中醫(yī)的痰

狹義:有形之痰即呼吸道分泌的痰液廣義:無形之痰即水濕停聚于體內(nèi)的各種病證心--------心悸、神昏、癲狂、失眠四肢------麻木、疼痛咽喉------梗噎

只重視對呼吸道祛痰作用的研究,而對呼吸道外由“痰濁”引起的證的作用研究很少目前只重視對呼吸道祛痰作用的研究,而對呼吸道外由“痰濁”引起的證的作用研究很少

第五十三頁,共二百七十四頁。第五十四頁,共276頁。

第七章中藥新藥藥效學和毒理學研究(一)中藥新藥主要藥效學研究中醫(yī)藥理論新藥的功效主治現(xiàn)代醫(yī)學研究方法試驗計劃結(jié)果有效性臨床應(yīng)用研究注意點:1.受試藥物處方、工藝、質(zhì)量;注射劑、體外實驗2.試驗動物動物的選擇,原始記錄第五十四頁,共二百七十四頁。第五十五頁,共276頁。3.觀察指標特異性強、敏感性高、重現(xiàn)性好4.對照組正常、陽性、模型對照組5.給藥劑量與途徑根據(jù)臨床劑量、給藥途徑,量效關(guān)系6.試驗記錄詳細準確,真實可靠7.統(tǒng)計處理科學性、嚴密性、邏輯性8.參考資料少而精(二)中藥新藥一般藥理研究?一、二類新藥?內(nèi)容精神神經(jīng)系統(tǒng)心血管系統(tǒng)呼吸系統(tǒng)第五十五頁,共二百七十四頁。第五十六頁,共276頁。(三)中藥新藥毒理學研究?目的

毒性強度、選擇性、毒性發(fā)展過程、損害是否可逆等?毒理試驗基本要求受試藥物試驗動物動物飼養(yǎng)條件?分類急性、慢性、特殊毒性試驗?毒性試驗研究內(nèi)容?急性毒性實驗半數(shù)致死量(LD50)最大給藥量(MTD)第五十六頁,共二百七十四頁。第五十七頁,共276頁。?長期毒性實驗一般狀況和毒性癥狀(死亡、體重)血液學指標血液生化指標尸解及病理組織學檢查(臟器指數(shù))(四)中藥新藥藥代動力學研究?成份明確者?成份不明確或測定方法困難者藥效法毒理法第五十七頁,共二百七十四頁。第五十八頁,共276頁。各論解表藥清熱藥瀉下藥祛風濕藥芳香化濕藥利水滲濕藥理氣藥溫里藥消食藥止血藥外用藥活血化瘀藥化痰止咳藥安神藥平肝息風藥開竅藥補虛藥收澀藥驅(qū)蟲藥第五十八頁,共二百七十四頁。第五十九頁,共276頁。

第一章解表藥第五十九頁,共二百七十四頁。第六十頁,共276頁。

據(jù)臨床證侯性質(zhì)將表證分為:

表寒虛證:發(fā)熱、惡風、自汗、脈浮等寒象輕

表寒實證:惡寒重、發(fā)熱輕、無汗、苔薄白、脈浮等寒象較明顯者表熱證:發(fā)熱重、惡寒輕、口渴、咽痛、舌紅、脈浮數(shù)等熱象較明顯者第六十頁,共二百七十四頁。第六十一頁,共276頁。第一節(jié)概述含義凡以發(fā)散表邪,解除表證為主要作用的藥物。發(fā)汗解表外感表證辛溫---表寒證辛涼---表熱證上呼吸道感染(感冒、流感)、急性傳染病及急性感染性疾病初期淺表部位臨床癥狀(惡寒、發(fā)熱等)第六十一頁,共二百七十四頁。第六十二頁,共276頁。

根據(jù)其藥性和功效不同可分為:

辛溫解表(發(fā)散風寒):麻黃、桂枝、生姜、麻黃湯、桂枝湯等辛涼解表(發(fā)散風熱):薄荷、牛蒡子、桑葉、蟬蛻、銀翹散、桑菊飲等第六十二頁,共二百七十四頁。第六十三頁,共276頁。

解表藥與功效有關(guān)的藥理作用主要涉及以下幾方面:1.發(fā)汗作用2.解熱作用3.抗病原微生物作用6.調(diào)節(jié)免疫作用4.鎮(zhèn)痛鎮(zhèn)靜作用5.抗炎作用第六十三頁,共二百七十四頁。第六十四頁,共276頁。二.解表藥的主要藥理作用1.發(fā)汗作用發(fā)汗表證表邪從汗而解惡寒、發(fā)熱等出汗辛溫>辛涼多屬于溫熱性發(fā)汗神經(jīng)系統(tǒng)機能狀態(tài)影響發(fā)汗作用機制(1)直接影響汗腺,增加汗液分泌(2)促進或改善血液循環(huán)(3)興奮外周α受體特點:第六十四頁,共二百七十四頁。第六十五頁,共276頁。2.解熱作用藥物不同實驗性發(fā)熱模型動物程度不同的解熱作用辛涼>辛溫部分藥物使正常動物體溫下降機制(1)發(fā)汗或促進發(fā)汗---散熱↑(2)腦內(nèi)活性物質(zhì)(cAMP,PGE)→中樞體溫調(diào)節(jié)功能(3)抗炎、抗病原微生物特點:第六十五頁,共二百七十四頁。第六十六頁,共276頁。3.抗病原微生物作用外邪:細菌、病毒、低溫、高溫等實驗:G+、G-菌、真菌、病毒注意:體外實驗、粗制劑、臨床效果4.鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)靜作用藥物多種實驗性疼痛模型動物程度不同的鎮(zhèn)痛作用外周或中樞性藥物自主活動↓協(xié)同中樞抑制藥鎮(zhèn)靜第六十六頁,共二百七十四頁。第六十七頁,共276頁。5.抗炎作用藥物多種實驗性炎癥模型抗炎抑制抑制炎癥介質(zhì)(AA、His等)增強腎上腺皮質(zhì)軸功能清除自由基6.調(diào)節(jié)免疫作用非特異性免疫功能↑特異性免疫功能↑變態(tài)反應(yīng)---過敏性疾病總結(jié):表5-1第六十七頁,共二百七十四頁。第六十八頁,共276頁。桂枝麻黃柴胡葛根

常用藥物細辛第六十八頁,共二百七十四頁。第六十九頁,共276頁。第二節(jié)常用藥物麻黃來源麻黃科草麻黃、中麻黃、木賊麻黃成分生物堿類揮發(fā)油、鞣質(zhì)麻黃堿(L-ephedrine)偽麻黃堿(D-pseudo-ephedrine)第六十九頁,共二百七十四頁。第七十頁,共276頁。[藥理作用]1.與功效主治相關(guān)的藥理作用發(fā)汗散寒、宣肺平喘、利水消腫風寒感冒,胸悶喘咳,風水浮腫(1)發(fā)汗臨床:歷史悠久表實證辛溫解表之峻品實驗研究:水煎液、水溶性提取物、揮發(fā)油、麻黃堿、L-甲基麻黃堿等大鼠或小鼠發(fā)汗第七十頁,共二百七十四頁。第七十一頁,共276頁。口服或注射均有效;作用強;起效快,維持長。阻礙汗腺導(dǎo)管對Na+的重吸收;興奮汗腺α受體;興奮中樞有關(guān)部位。特點機制發(fā)汗溫熱條件;藥物配伍;神經(jīng)機能狀態(tài);入藥部位。影響因素第七十一頁,共二百七十四頁。第七十二頁,共276頁。(2)平喘有效成分:麻黃堿、偽麻黃堿、揮發(fā)油2,3,5,6-四甲基吡嗪萜品烯醇性質(zhì)穩(wěn)定、口服有效、起效較慢、作用溫和持久機制:

直接興奮支氣管平滑肌的β-R→激活CA,cAMP↑→松弛

直接興奮支氣管黏膜血管平滑肌的α-R→減輕黏膜水腫促進腎上腺素能神經(jīng)末梢和腎上腺髓質(zhì)嗜鉻細胞釋放遞質(zhì)→

間接擬腎上腺素作用阻止過敏介質(zhì)(5-HT、His、LTs)釋放第七十二頁,共二百七十四頁。第七十三頁,共276頁。(3)利尿

D-偽麻黃堿注射>口服,一定劑量范圍機制(1)擴張腎血管→腎血流量(2)阻礙腎小管對Na+的重吸收(4)解熱、抗炎揮發(fā)油多種實驗性發(fā)熱模型動物解熱多成分多制劑多種實驗性炎癥模型動物抗炎(正常體溫↓)(偽麻黃堿)抑制抑制炎癥早、后期炎癥介質(zhì)(AA)(變態(tài)反應(yīng))第七十三頁,共二百七十四頁。第七十四頁,共276頁。(5)抗病原微生物

揮發(fā)油體外:G+、G-球菌及桿菌體、內(nèi)外:甲型流感病毒(6)鎮(zhèn)咳、祛痰麻黃堿、萜品烯醇揮發(fā)油第七十四頁,共二百七十四頁。第七十五頁,共276頁。2.其他藥理作用(1)興奮CNS麻黃堿---治療劑量---部位(皮層、皮層下中樞、中腦、延腦)(2)強心、升壓麻黃堿---腎上腺素受體---心臟、血管緩慢、溫和、持久、快速耐受性(3)抑制腸平滑肌收縮(麻黃堿)(4)其他:抗腎衰利膽降血糖(多糖)鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)靜(揮發(fā)油)第七十五頁,共二百七十四頁。第七十六頁,共276頁。[現(xiàn)代應(yīng)用]感冒麻黃湯、大青龍湯支氣管哮喘麻黃堿低血壓狀態(tài)麻黃堿鼻塞0.5-1%麻黃堿滴鼻液腎炎復(fù)方,改善全身浮腫[不良反應(yīng)]毒性較小,麻黃堿>偽麻黃堿中毒表現(xiàn)、使用注意第七十六頁,共二百七十四頁。第七十七頁,共276頁。桂枝[藥理作用]1.與功效主治相關(guān)的藥理作用揮發(fā)油桂皮醛

擴張血管促發(fā)汗單用---配伍解熱、鎮(zhèn)痛正常小鼠體溫↓

抗炎、抗過敏抑制His、PGE,抗氧化抗病原微生物G+、G-球菌,病毒心血管系統(tǒng)心肌營養(yǎng)血流量↑;抗心肌缺血,抗心肌損傷;改善微循環(huán)等溫通經(jīng)脈第七十七頁,共二百七十四頁。第七十八頁,共276頁。柴胡來源傘形科柴胡、狹葉柴胡成分柴胡皂苷(saikosaponinsa、b、c、d)

甾醇(α-spinasterol、stigmasterol)揮發(fā)油(柴胡醇bupleurmol、丁香酚、己酸等)脂肪油及多糖等第七十八頁,共二百七十四頁。第七十九頁,共276頁。[藥理作用]1.與功效主治相關(guān)的藥理作用和解表里、疏肝、升陽感冒發(fā)熱,寒熱往來,胸脅脹痛,月經(jīng)不調(diào)(1)解熱臨床:歷史悠久半表半里之熱有確切療效風濕熱、化膿性感染及瘧疾間歇熱第七十九頁,共二百七十四頁。第八十頁,共276頁。實驗研究:煎劑、注射液、醇浸膏、揮發(fā)油、粗皂苷(正常體溫↓)多種實驗性發(fā)熱模型動物解熱抑制柴胡皂苷、皂苷元A和揮發(fā)油cAMP發(fā)熱激活物單核細胞EP下丘腦體溫調(diào)定點↑體溫↑揮發(fā)油(-)揮發(fā)油:用量小,作用強及毒性小丁香酚、己酸、γ-十一酸內(nèi)酯、對-甲氧基苯二酮第八十頁,共二百七十四頁。第八十一頁,共276頁。(2)抗病原微生物體外:G+、G-球菌及桿菌;鉤端螺旋體體、內(nèi)外:流感病毒、肝炎病毒、牛痘病毒、單純皰疹病毒(3)抗炎粗皂苷、皂苷、揮發(fā)油多種急性炎癥動物模型抑制抗炎興奮下丘腦-垂體-腎上腺皮質(zhì)系統(tǒng)抑制炎癥介質(zhì)釋放炎癥早、后期第八十一頁,共二百七十四頁。第八十二頁,共276頁。(4)促進免疫功能柴胡多糖、皂苷(5)鎮(zhèn)靜、鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)咳成分:總皂苷、皂苷元表現(xiàn):自發(fā)活動減少;協(xié)同中樞抑制藥作用;拮抗中樞興奮藥作用;中樞神經(jīng)遞質(zhì)鎮(zhèn)靜第八十二頁,共二百七十四頁。第八十三頁,共276頁。(6)保肝、利膽、降血脂柴胡多種原因致實驗性肝損傷動物模型肝細胞腫脹、變性、壞死↓;轉(zhuǎn)氨酶↓直接保護生物膜、↑ACTH,提高機體抵抗能力、↑肝細胞DNA合成柴胡皂苷、柴胡醇、α-菠菜甾醇臨床水浸劑煎劑實驗動物膽汁↑、固體物質(zhì)↓(醋炙黃酮類)皂苷、皂苷元a,b、柴胡醇、α-菠菜甾醇→高脂血癥或高膽固醇癥動物→↓CHO、TG第八十三頁,共二百七十四頁。第八十四頁,共276頁。2.其他藥理作用(1)影響物質(zhì)代謝柴胡皂苷(7)興奮內(nèi)臟平滑肌腸道、子宮復(fù)方(2)抗輻射柴胡多糖(3)影響腎臟[現(xiàn)代應(yīng)用]發(fā)熱注射液、口服液等病毒性肝炎柴胡注射液、小柴胡湯咳嗽高脂血癥注射液流行性腮腺炎注射液[不良反應(yīng)]溶血;中樞抑制;過敏反應(yīng)第八十四頁,共二百七十四頁。第八十五頁,共276頁。葛根黃酮類化合物

葛根素(β-R阻斷劑)解肌退熱、除煩止渴解熱、降血糖、降脂、調(diào)節(jié)內(nèi)臟平滑肌運動抗心肌缺血抗心律失常擴血管、降血壓、改善循環(huán)改善血液流變性、抗血栓促進記憶活血通脈現(xiàn)代應(yīng)用:偏頭痛、突發(fā)性耳聾、冠心病、心絞痛、高血壓第八十五頁,共二百七十四頁。第八十六頁,共276頁。

凡以清泄里熱為主要作用的藥物

清熱藥第二章清熱藥第八十六頁,共二百七十四頁。第八十七頁,共276頁。里熱證氣分熱血分熱熱毒證濕熱實熱證營分熱虛熱證發(fā)熱、不惡寒、汗出、口渴等里熱熾熱之證血熱妄行,咳血、尿血、血熱發(fā)斑等身熱夜甚、心煩神昏黃疸、瀉痢、關(guān)節(jié)腫痛、濕疹等濕熱內(nèi)蘊痢疾、咽喉腫痛等骨蒸潮熱、手足心熱、低熱不退等陰虛內(nèi)熱清熱瀉火清熱涼血清熱解毒清熱燥濕清虛熱第八十七頁,共二百七十四頁。第八十八頁,共276頁。(一)清熱瀉火“火為熱之極”,清熱瀉火藥主治氣分熱證。表現(xiàn):高熱、煩躁,多見于感染性疾病的明顯期、急性期。

藥理作用:清熱解毒+解熱、鎮(zhèn)靜、抗驚厥。

清熱藥分類的藥理學特點第八十八頁,共二百七十四頁。第八十九頁,共276頁。(二)清熱解毒熱毒證溫病初起瘡癰腫毒咽喉腫痛痢疾均與細菌、病毒感染有關(guān)第八十九頁,共二百七十四頁。第九十頁,共276頁。袪邪抗病原微生物抗炎性反應(yīng)抗內(nèi)毒素抗過氧化損傷抗炎性細胞因子第九十頁,共二百七十四頁。第九十一頁,共276頁。扶正

增強免疫功能保護細胞器維護鈣穩(wěn)態(tài)增強解毒活性第九十一頁,共二百七十四頁。第九十二頁,共276頁。(三)清熱涼血

主治熱入營血。見于急性傳染病的衰竭期,伴有CNS病變及臟腑功能衰竭。

1、抗菌、抗病毒,抗毒素以消除病因;

2、強心,增加血循環(huán)動力;

3、擴張血管,解除微循環(huán)血管痙攣;

4、調(diào)整凝血與抗凝系統(tǒng)平衡的紊亂而減少出血;

5、鎮(zhèn)靜、解熱以改善神經(jīng)系統(tǒng)癥狀。第九十二頁,共二百七十四頁。第九十三頁,共276頁。(四)清熱燥濕

主治濕熱內(nèi)蘊諸證。見于慢性疾病。如肝炎,尿道感染,菌痢。

1、抗菌、抗病毒、抗真菌;

2、降脂、保肝利膽;第九十三頁,共二百七十四頁。第九十四頁,共276頁。

清熱藥與功效有關(guān)的藥理作用主要涉及以下幾方面:1.抗病原體作用2.抗毒素作用3.抗炎作用6.抗腫瘤作用4.解熱作用5.對免疫功能的影響第九十四頁,共二百七十四頁。第九十五頁,共276頁。共同的藥理作用抗病原微生物

*以清熱解毒藥和清熱燥濕藥較強,其中清熱燥濕藥對真菌有效*最初的靶點,但并非是主要機制

第九十五頁,共二百七十四頁。第九十六頁,共276頁。

1、直接作用(1)降解內(nèi)毒素(Endotoxin)

A、直接破壞內(nèi)毒素的結(jié)構(gòu);

B、保護溶酶體膜。(2)拮抗外毒素(Exotoxin)2、間接作用――降低細菌的毒力。(1)抗透明質(zhì)酸酶。(2)抑制凝固酶的形成抗毒素第九十六頁,共二百七十四頁。第九十七頁,共276頁??寡?/p>

抗急性炎癥反應(yīng)第九十七頁,共二百七十四頁。第九十八頁,共276頁。解熱(1)擴張血管,促進皮膚散熱;(2)減少致熱源;(3)抑制發(fā)熱介質(zhì)的合成、分泌:(4)改變Na+/Ca2+比值:,體溫;,體溫。

與解表藥不同之處:清熱藥退熱一般不伴明顯發(fā)汗。第九十八頁,共二百七十四頁。第九十九頁,共276頁。

多數(shù)清熱藥能提高機體的免疫功能,增強機體的抗病能力。某些清熱藥又可抑制異常的免疫反應(yīng)對免疫功能的影響

第九十九頁,共二百七十四頁。第一百頁,共276頁。黃連黃芩牡丹皮苦參

常用藥物牛黃穿心蓮魚腥草金銀花大青葉板藍根青蒿梔子知母第一百頁,共二百七十四頁。第一百零一頁,共276頁。

根據(jù)其藥性和功效不同可分為:清熱瀉火藥:知母、石膏、梔子。清熱燥濕藥:黃芩、黃連、黃柏、苦參、

龍膽草。清熱涼血藥:牡丹皮、赤芍、紫草。清熱解毒藥:金銀花、連翹、大青葉、

板藍根、魚腥草、穿心蓮、

山豆根、青黛、蒲公英、

野菊花、牛黃。清虛熱藥:青蒿、地骨皮、胡黃連、

銀柴胡。第一百零一頁,共二百七十四頁。第一百零二頁,共276頁。

黃芩一、概述功能與主治主要成份清熱燥濕、瀉火解毒、止血、安胎

黃酮類

濕溫、暑溫,胸悶嘔惡,濕熱痞滿,瀉痢,黃疸,肺熱咳嗽,高熱煩渴,血熱吐衄,癰腫瘡毒,胎動不安。第一百零二頁,共二百七十四頁。第一百零三頁,共276頁。

二、主要藥理作用

1、與功效主治相關(guān)的藥理作用

(1)抗病原體有效成份:黃芩素、黃芩苷元作用特點:抗菌譜廣,對G+、G-都有效第一百零三頁,共二百七十四頁。第一百零四頁,共276頁。(2)抗炎有效成份:黃芩苷元、黃芩素等作用特點:對急性炎癥作用明顯,對免疫性炎癥對也有抑制作用,對慢性炎癥作用不明顯。作用機制:抑制炎性介質(zhì)的生成和釋放有關(guān)

第一百零四頁,共二百七十四頁。第一百零五頁,共276頁。(2)抗過敏有效成份:黃芩甙、黃芩素作用特點:對I型變態(tài)反應(yīng)作用顯著第一百零五頁,共二百七十四頁。第一百零六頁,共276頁。(4)保肝、利膽有效成份:黃芩素、總黃酮作用特點:黃芩的保肝作用可能與抗氧自由基損傷有關(guān)。第一百零六頁,共二百七十四頁。第一百零七頁,共276頁。

2、其他藥理作用(1)降血脂、抗動脈粥樣硬化(2)抗氧自由基損傷(3)降壓、抗心肌缺血、抗心律失常

第一百零七頁,共二百七十四頁。第一百零八頁,共276頁。2.其他藥理作用(1)中樞抑制和肌松(2)抑制血小板聚集(3)降壓、松弛血管平滑肌

第一百零八頁,共二百七十四頁。第一百零九頁,共276頁。黃連一、概述功能與主治主要成份清熱燥濕,瀉火解毒小檗堿、黃連堿、掌葉防己堿、藥根堿等濕熱痞滿,嘔吐,瀉痢,黃疸高熱神昏,心火亢盛,心煩不寐,血熱吐衄,目赤吞酸,牙痛,消渴,癰腫迸瘡;外用可治療濕疹,濕瘡,中耳炎。第一百零九頁,共二百七十四頁。第一百一十頁,共276頁。二、主要藥理作用

1、與功效主治相關(guān)的藥理作用

(l)抗病原體有效成份:小檗堿作用特點:1)具有廣譜抗菌作用

2)抗菌強度與炮制、配伍有關(guān)第一百一十頁,共二百七十四頁。第一百一十一頁,共276頁。(2)抗細菌毒素、抗腹瀉有效成份:小檗堿作用特點:黃連及小聚堿能提高機體對細菌內(nèi)毒素的耐受能力。第一百一十一頁,共二百七十四頁。第一百一十二頁,共276頁。(3)抗炎、解熱有效成份:小檗堿、藥根堿、黃連堿作用特點:小檗堿對急慢性炎癥均有抑制作用。第一百一十二頁,共二百七十四頁。第一百一十三頁,共276頁。(4)抗?jié)冇行С煞荩盒¢迚A作用特點:抑制胃酸分泌、抗幽門螺桿菌

第一百一十三頁,共二百七十四頁。第一百一十四頁,共276頁。鎮(zhèn)靜催眠、降血糖

有效成份:小檗堿第一百一十四頁,共二百七十四頁。第一百一十五頁,共276頁。2.其他藥理作用

1,對心血管系統(tǒng)的影響(1)抗心律失常(2)正性肌力作用(3)負性頻率作用(4)降壓作用(5)對缺血心肌的保護第一百一十五頁,共二百七十四頁。第一百一十六頁,共276頁。其他:抗腦缺血、抗血小板聚集、降血脂第一百一十六頁,共二百七十四頁。第一百一十七頁,共276頁。

金銀花一、概述功能與主治主要成份清熱解毒

綠原酸類及黃酮類化合物

外感發(fā)熱、瘡癰癤腫熱毒瀉痢第一百一十七頁,共二百七十四頁。第一百一十八頁,共276頁。

二、主要藥理作用

1、與功效主治相關(guān)的藥理作用

(1)抗病原微生物有效成份:綠原酸、異綠原酸

作用特點:1)廣譜抗菌作用2)與連連翹合用抗菌范圍增加3)對多種病毒有抑制作用第一百一十八頁,共二百七十四頁。第一百一十九頁,共276頁。(2)抗內(nèi)毒素銀花提取液對內(nèi)毒素有直接摧毀作用(3)其他:抗炎、解熱、提高免疫功能

第一百一十九頁,共二百七十四頁。第一百二十頁,共276頁。2.其他藥理作用降血脂、抗早孕、利膽、抗肝損傷、止血第一百二十頁,共二百七十四頁。第一百二十一頁,共276頁。

大青葉與板藍根

一、概述功能與主治主要成份清熱解毒、涼血消斑

菘藍苷、靛藍、靛玉紅色胺酮、揮發(fā)油

熱毒入血,發(fā)斑神昏,咽喉腫痛,丹毒口瘡等第一百二十一頁,共二百七十四頁。第一百二十二頁,共276頁。二、主要藥理作用

1、與功效主治相關(guān)的藥理作用

(1)抗病原微生物有效成份:靛藍、靛玉紅作用特點:1)大青葉對多種細菌有抑制作用2)板藍根抗病毒作用比較顯著

第一百二十二頁,共二百七十四頁。第一百二十三頁,共276頁。(2)提高機體免疫功能(3)保肝

第一百二十三頁,共二百七十四頁。第一百二十四頁,共276頁。2.其他藥理作用靛玉紅有抗白血病作用第一百二十四頁,共二百七十四頁。第一百二十五頁,共276頁。

知母

一、概述功能與主治主要成份清熱瀉火,生津潤燥甾體皂苷、黃酮類

外感熱病,高熱煩渴肺熱燥咳,骨蒸潮熱內(nèi)熱消渴,腸燥便秘

第一百二十五頁,共二百七十四頁。第一百二十六頁,共276頁。

二、主要藥理作用

1、與功效主治相關(guān)的藥理作用

(1)抗病原微生物

對常見致病菌有抑制作用,對結(jié)核桿菌效價強度較高。(2)解熱

作用慢而持久第一百二十六頁,共二百七十四頁。第一百二十七頁,共276頁。3、降血糖有效成分:知母聚糖A、B、C、D其中B活性最強。作用機制:(1)促進脂肪組織對葡萄糖的攝取;(2)減少肝糖原含量。第一百二十七頁,共二百七十四頁。第一百二十八頁,共276頁。2.其他藥理作用(1)改善學習記憶(2)對腎上腺皮質(zhì)及腎上腺皮質(zhì)激素的影響(3)抗癌第一百二十八頁,共二百七十四頁。第一百二十九頁,共276頁。

青蒿一、概述功能與主治主要成份清熱解暑,除蒸,截瘧

青蒿素、青蒿甲、乙、丙、丁、戊素青蒿酸、青蒿酸甲酯

暑邪發(fā)熱,陰虛發(fā)熱夜熱早涼,骨蒸勞熱瘧疾寒熱,濕熱黃疸第一百二十九頁,共二百七十四頁。第一百三十頁,共276頁。二、主要藥理作用

1、與功效主治相關(guān)的藥理作用

(1)抗瘧原蟲有效成份:青蒿素1)我國學者發(fā)現(xiàn)的新型抗瘧藥2)高效、速效、低毒3)對瘧原蟲RBC內(nèi)期有直接殺滅作用4)復(fù)燃率高第一百三十頁,共二百七十四頁。第一百三十一頁,共276頁。(2)其他抗炎、解熱、鎮(zhèn)痛對免疫功能的影響

第一百三十一頁,共二百七十四頁。第一百三十二頁,共276頁。2.其他藥理作用(1)對心血管系統(tǒng)的影響(2)抗癌

第一百三十二頁,共二百七十四頁。第一百三十三頁,共276頁。

凡能引起腹瀉或潤滑大腸、促進排便的藥物

瀉下藥第三章瀉下藥第一百三十三頁,共二百七十四頁。第一百三十四頁,共276頁。第一節(jié)概述含義凡能引起腹瀉或滑潤大腸,促進排便的藥物。瀉下通便消除積滯通腑瀉熱祛除水飲里實證候藥物分類腸胃實熱內(nèi)結(jié)陰虧津枯水飲內(nèi)停多種急腹癥胸腹部積水體弱、術(shù)后及產(chǎn)后便秘第一百三十四頁,共二百七十四頁。第一百三十五頁,共276頁。里實證主要病因:胃腸道蠕動功能減弱,病原微生物感染病理過程:便秘、發(fā)熱、腹痛、炎癥等第一百三十五頁,共二百七十四頁。第一百三十六頁,共276頁。

瀉下藥與功效有關(guān)的藥理作用主要涉及以下幾方面:1.瀉下作用2.利尿作用3.抗病原體4.抗炎作用5.抗腫瘤作用第一百三十六頁,共二百七十四頁。第一百三十七頁,共276頁。二、瀉下藥的主要藥理作用1.瀉下作用增加腸蠕動,程度不同的瀉下作用分類及成分(1)刺激性瀉藥

結(jié)合型蒽苷(大黃、番瀉葉、蘆薈)、牽牛子苷(牽牛子)、巴豆油(巴豆)、芫花酯(芫花)第一百三十七頁,共二百七十四頁。第一百三十八頁,共276頁。(2)容積性瀉藥

硫酸鈉(芒硝)(3)潤滑性瀉藥

脂肪油(火麻仁、郁李仁)2.利尿作用以峻下逐水藥為主,尿量↑;大黃3.抗病原體作用◆大黃、蘆薈---細菌、真菌、病毒、阿米巴原蟲大黃酸、大黃素、蘆薈大黃素第一百三十八頁,共二百七十四頁。第一百三十九頁,共276頁。4.抗炎作用

大黃、商陸:作用明顯◆商陸、芫花、番瀉葉、巴豆---G+球菌、G-桿菌、皮膚真菌抑制炎性細胞因子;抑制花生四烯酸的代謝興奮垂體-腎上腺系統(tǒng)5.抗腫瘤作用

◆大黃、蘆薈、商陸、芫花、大戟

◆抑制腫瘤細胞蛋白質(zhì)合成總結(jié):表7-1第一百三十九頁,共二百七十四頁。第一百四十頁,共276頁。第一百四十頁,共二百七十四頁。第一百四十一頁,共276頁。芒硝大黃蘆薈番瀉葉

常用藥物第一百四十一頁,共二百七十四頁。第一百四十二頁,共276頁。

根據(jù)其藥性和功效不同可分為:攻下藥:大黃、芒硝、番瀉葉蘆薈潤下藥:火麻仁、郁李仁峻下逐水藥:牽牛子、芫花、大戟、商陸、巴豆、甘遂第一百四十二頁,共二百七十四頁。第一百四十三頁,共276頁。第二節(jié)常用藥物大黃成分蒽苷番瀉苷A、B、C、D、E、F(SennosideA、B、C、D、E、F)大黃酸(Rhein)、大黃酚(Chrysophanol)等來源蓼科掌葉大黃、唐古特大黃、藥用大黃鞣質(zhì)、多糖等蒽醌苷二蒽酮苷苷元蒽醌類第一百四十三頁,共二百七十四頁。第一百四十四頁,共276頁。[藥理作用]1.與功效主治相關(guān)的藥理作用瀉熱通腸,涼血解毒,逐瘀通經(jīng)實熱便秘,積滯腹痛,瀉痢不爽,濕熱黃疸,血熱吐衄,目赤,咽腫,腸癰,癰腫疔瘡,淤血經(jīng)閉,跌打損傷(1)瀉下致瀉成分結(jié)合型蒽苷番瀉苷A(SennosideA)----作用最強第一百四十四頁,共二百七十四頁。第一百四十五頁,共276頁。作用機理結(jié)合型蒽苷小腸吸收肝臟苷元大腸苷元細菌酶刺激腸黏膜及腸壁肌層內(nèi)神經(jīng)叢腸蠕動↑致瀉未經(jīng)小腸吸收大腸第一百四十五頁,共二百七十四頁。第一百四十六頁,共276頁。蒽酮的膽堿樣作用:M-R興奮→腸蠕動↑抑制腸平滑肌上Na+,K+-ATP酶腸蠕動↑腸腔內(nèi)Na+↑腸腔內(nèi)滲透壓↑機械性刺激腸壁腸容積↑第一百四十六頁,共二百七十四頁。第一百四十七頁,共276頁。作用部位:大腸注意:?煎煮和炮制方法蒽苷的水解?繼發(fā)性便秘鞣質(zhì)、“瀉劑結(jié)腸”“瀉劑結(jié)腸”

指長期應(yīng)用瀉劑(接觸性瀉藥為主)損害結(jié)腸神經(jīng)系統(tǒng)導(dǎo)致腸動力障礙,對瀉劑反應(yīng)性明顯下降,使病人對瀉劑產(chǎn)生依賴性的一種狀況,是慢傳輸性便秘的一種重要的臨床類型。腸動力減弱、平滑肌及壁內(nèi)神經(jīng)病變、膽堿受體的變化等第一百四十七頁,共二百七十四頁。第一百四十八頁,共276頁。(2)保肝、利膽大黃多種原因致實驗性肝損傷動物模型肝細胞腫脹、變性、壞死↓;轉(zhuǎn)氨酶↓血液稀釋樣作用,改善微循環(huán);誘導(dǎo)產(chǎn)生干擾素,抑制病毒繁殖;↑肝細胞RNA合成和再生;改變肝細胞的超微結(jié)構(gòu),影響[Ca2+]i第一百四十八頁,共二百七十四頁。第一百四十九頁,共276頁。大黃疏通肝內(nèi)毛細膽管膽汁分泌↑、膽紅素↑促進膽囊收縮,松弛Oddi括約肌膽汁分泌↑(3)抗?jié)?、抗急性胰腺炎大黃動物實驗性潰瘍模型抗?jié)円种埔种莆杆岱置诳褂拈T螺桿菌促進胃黏膜PG生成第一百四十九頁,共二百七十四頁。第一百五十頁,共276頁。大黃急性胰腺炎動物模型促進病理損傷的恢復(fù)急性胰腺炎抑制多種胰酶的分泌療效迅速可靠急性胰腺炎(AP):臨床常見的急腹癥輕者:胰腺水腫重癥胰腺炎:胰腺出血和壞死全身性炎癥反應(yīng)綜合癥和多臟器功能衰竭,10-50%10-20%第一百五十頁,共二百七十四頁。第一百五十一頁,共276頁。AP發(fā)病初期:胰酶激活、胰腺自身消化AP重癥化:胰腺缺血、微循環(huán)紊亂、腸道細菌易位、胰腺感染及氧自由基損傷等大黃的治療作用(多靶點)?抑制胰酶?

影響胰腺外分泌功能(促胰液素樣作用)?瀉下作用(腸道毒素排除↑)?保護腸道黏膜屏障?保護胰腺細胞?抗菌、抗炎?清除氧自由基第一百五十一頁,共二百七十四頁。第一百五十二頁,共276頁。(4)利尿、改善腎功能大黃酸、大黃素、蘆薈大黃素po.利尿Na+,K+↑抑制腎髓質(zhì)Na+,K+-ATP酶大黃改善腎衰動物模型的指標異常氮質(zhì)血癥、慢性腎功能衰竭療效肯定第一百五十二頁,共二百七十四頁。第一百五十三頁,共276頁。?瀉下----腸道氨基酸吸收減少?血中必需氨基酸↑---蛋白質(zhì)合成↑?抑制體內(nèi)蛋白質(zhì)分解---BUN來源↓?促進BUN、Crea隨尿液的排泄改善氮質(zhì)代謝(大黃鞣質(zhì))第一百五十三頁,共二百七十四頁。第一百五十四頁,共276頁。慢性腎功能衰竭(CRF)?改善CRF患者的氮質(zhì)血癥?抑制腎代謝性肥大、緩解高代謝狀態(tài)?抑制腎小球系膜細胞的增生?抑制CRF患者的脂質(zhì)代謝紊亂(降血脂)?清除自由基、免疫調(diào)節(jié)(5)血液系統(tǒng)止血?作用確切,見效快?d-兒茶素、沒食子酸?作用機理(4點)第一百五十四頁,共二百七十四頁。第一百五十五頁,共276頁。改善血液流變性?血液流變學指標的改善?血液稀釋作用(6)抗病原體、抗炎、抗腫瘤、免疫調(diào)節(jié)抗病原體?致病菌、病毒、真菌、原蟲等?致病菌----大黃酸、大黃素、蘆薈大黃素抗炎?

抑制花生四烯酸的代謝(COX、PGE、LTB4)第一百五十五頁,共二百七十四頁。第一百五十六頁,共276頁??鼓[瘤?蒽酮衍生物、大黃酸、大黃素、蘆薈大黃素、d-兒茶素?荷瘤小鼠實驗?干擾癌細胞的核酸、蛋白質(zhì)合成;糖代謝免疫調(diào)節(jié)(7)抗氧化、清除自由基2.其他藥理作用抗精神病、強心、解熱、延緩衰老、減肥等第一百五十六頁,共二百七十四頁。第一百五十七頁,共276頁。[現(xiàn)代應(yīng)用]便秘及各種急腹癥2.急慢性腎功能衰竭3.急性感染性疾病4.各種出血性疾病[不良反應(yīng)]鮮大黃;大鼠長期毒性實驗----肝毒性第一百五十七頁,共二百七十四頁。第一百五十八頁,共276頁。

凡以祛除風濕、解除痹痛為主要功效的藥物

祛風濕藥第四章袪風濕藥第一百五十八頁,共二百七十四頁。第一百五十九頁,共276頁。第一節(jié)概述一、與袪風濕藥藥有關(guān)的概念袪風濕藥痹癥筋骨、關(guān)節(jié)、肌肉疼痛、腫脹、變形、麻木、運動障礙、半身不遂、腰膝酸軟、下肢痿弱。第一百五十九頁,共二百七十四頁。第一百六十頁,共276頁。痹癥自身免疫性疾病、骨與骨關(guān)節(jié)病及軟組織疾病等功效與特點1、袪風止痛藥:有明顯的抗炎、鎮(zhèn)痛作用2、袪風通絡(luò)藥:1+調(diào)節(jié)免疫的作用3、袪風強筋藥:1、2+提高抗疲勞能力第一百六十頁,共二百七十四頁。第一百六十一頁,共276頁。

祛風濕藥與功效有關(guān)的藥理作用主要涉及以下幾方面:1.抗炎作用3.對免疫功能影響2.鎮(zhèn)痛作用第一百六十一頁,共二百七十四頁。第一百六十二頁,共276頁。二、共同的藥理作用抗炎

與清熱藥不同之處在于不僅對一般性炎癥有作用,多數(shù)藥對免疫性炎癥也有作用。第一百六十二頁,共二百七十四頁。第一百六十三頁,共276頁。鎮(zhèn)痛免疫袪風止痛藥為明顯大部分有免疫抑制作用,少部分則促進免疫作用。第一百六十三頁,共二百七十四頁。第一百六十四頁,共276頁。五加皮秦艽防己獨活

常用藥物雷公藤第一百六十四頁,共二百七十四頁。第一百六十五頁,共276頁。秦艽一、概述功能與主治主要成份祛風濕、清濕熱、止痹痛

秦艽堿甲、秦艽堿乙秦艽堿丙、揮發(fā)油

風濕痹痛,筋脈拘攣,骨節(jié)酸痛,骨蒸潮熱,小兒疳積發(fā)熱

第一百六十五頁,共二百七十四頁。第一百六十六頁,共276頁。二、主要藥理作用

1、與功效主治相關(guān)的藥理作用

(1)抗炎有效成份:秦艽堿甲作用特點:對急性炎癥模型有明顯抑制作用作用機制:興奮下丘腦-垂體-腎上腺皮質(zhì)軸,促進ACTH分泌。第一百六十六頁,共二百七十四頁。第一百六十七頁,共276頁。2、鎮(zhèn)痛有效成份:秦艽堿甲作用特點:作用時間較短第一百六十七頁,共二百七十四頁。第一百六十八頁,共276頁??咕?、解熱、鎮(zhèn)靜、利尿第一百六十八頁,共二百七十四頁。第一百六十九頁,共276頁。

2.其他藥理作用(l)抗腫瘤1、升高血糖:升高血糖,降低肝糖元。機理:促進AD的釋放。

2、降壓:血壓降低,心率減慢,心輸出量減少。機理:直接抑制心臟。第一百六十九頁,共二百七十四頁。第一百七十頁,共276頁。五加皮一、概述功能與主治主要成份祛風濕,補肝腎,強筋骨豬苓多糖、豬苓酸A、豬苓酸C

風濕痹痛、筋骨痿軟、小兒行遲、體虛乏力小便不利、水腫、泄瀉、淋濁、帶下第一百七十頁,共二百七十四頁。第一百七十一頁,共276頁。二、主要藥理作用

1、與功效主治相關(guān)的藥理作用

(l)抗炎作用特點:對急慢性炎癥模型均有抑制作用,對一般性炎癥及免疫性炎癥均有抑制作用。作用機制:減少炎癥介質(zhì)的釋放及作用。第一百七十一頁,共二百七十四頁。第一百七十二頁,共276頁。(2)對免疫功能的影響細柱五加水煎液:免疫抑制五加皮總皂苷和多糖:提高機體免疫功能第一百七十二頁,共二百七十四頁。第一百七十三頁,共276頁。鎮(zhèn)靜、鎮(zhèn)痛、抗應(yīng)激作第一百七十三頁,共二百七十四頁。第一百七十四頁,共276頁。2.其他藥理作用降血糖、抗?jié)?/p>

第一百七十四頁,共二百七十四頁。第一百七十五頁,共276頁。

防已一、概述功能與主治主要成份利水消腫,祛風止痛

粉防己堿、粉防己堿漢防已丙素、輪環(huán)藤酚堿等。

水腫腳氣、小便不利濕疹瘡毒、風濕痹痛

第一百七十五頁,共二百七十四頁。第一百七十六頁,共276頁。

二、主要藥理作用

1、與功效主治相關(guān)的藥理作用

(1)抗炎有效成份:粉防己堿、防己諾林堿作用特點:對一般性炎癥早中期有抑制作用

作用機制:與促進腎上腺皮質(zhì)功能,拮抗鈣和鈣調(diào)素抑制PLA2有關(guān)第一百七十六頁,共二百七十四頁。第一百七十七頁,共276頁。(2)鎮(zhèn)痛、免疫抑制、抗過敏第一百七十七頁,共二百七十四頁。第一百七十八頁,共276頁。2.其他藥理作用(1)對心血管系統(tǒng)的作用有效成份:粉防己堿作用特點:抑制心臟和抗心律失常降壓、抗心肌缺血作用機制:鈣通道阻滯

第一百七十八頁,共二百七十四頁。第一百七十九頁,共276頁??垢卫w維化、防治矽肺、抗腫瘤第一百七十九頁,共二百七十四頁。第一百八十頁,共276頁。

凡氣味芳香,具有化濕運脾作用的藥物

芳香化濕藥第五章芳香化濕藥第一百八十頁,共二百七十四頁。第一百八十一頁,共276頁。第九章芳香化濕藥第一節(jié)概述一、與芳香化濕藥有關(guān)的概念芳香化濕藥濕阻中焦證脘腹痞滿、嘔吐泛酸、大便溏薄、食少體倦、口甘多誕、舌苔白膩等第一百八十一頁,共二百七十四頁。第一百八十二頁,共276頁。

急慢性胃腸炎、痢疾、胃腸過敏、潰瘍病、胃無力或胃下垂、胃腸神經(jīng)官能癥、消化不良等疾病相似。

濕阻中焦主要見于消化系統(tǒng)疾病第一百八十二頁,共二百七十四頁。第一百八十三頁,共276頁。

芳香化濕藥與功效有關(guān)的藥理作用主要涉及以下幾方面:1.調(diào)整胃腸運動功能4.抗病原微生物作用3.抗?jié)冏饔?.促進消化液分泌第一百八十三頁,共二百七十四頁。第一百八十四頁,共276頁。二、共同的藥理作用對消化系統(tǒng)的作用(1)調(diào)整胃腸運動功能

劑量:藿香、厚樸、豆蔻小劑量:興奮大劑量:抑制

機體狀態(tài):砂仁痙攣腸管:松馳

正常腸管:促進推進運動

第一百八十四頁,共二百七十四頁。第一百八十五頁,共276頁。(2)調(diào)節(jié)胃消化液的分泌蒼術(shù):抑制胃酸分泌(抗?jié)儯┺较恪⒑駱?、豆蔻:促進胃腺分泌(助消化)第一百八十五頁,共二百七十四頁。第一百八十六頁,共276頁。

增強胃黏膜保護作用

(3)抗?jié)兩n術(shù)中提取的氨基己糖具有促進胃黏膜修復(fù)作用

砂仁能促進胃黏膜細胞釋放前列腺素

第一百八十六頁,共二百七十四頁。第一百八十七頁,共276頁。抗病原微生物

與芳香化濕藥疏暢氣機、宣化濕濁、健脾醒胃等功效相關(guān)的藥理作用為調(diào)整胃腸運動功能、促進消化液分泌、抗?jié)?、抗病原微生物等?/p>

體外實驗研究表明本類藥物不同程度的抗病原微生物作用第一百八十七頁,共二百七十四頁。第一百八十八頁,共276頁。

常用藥物蒼術(shù)厚樸廣藿香第一百八十八頁,共二百七十四頁。第一百八十九頁,共276頁。厚樸一、概述功能與主治主要成份燥濕、消積、行氣、平喘木脂素類、生物堿類、揮發(fā)油等濕滯傷中,脘痞吐瀉,食積氣滯,腹脹便秘,痰飲喘咳第一百八十九頁,共二百七十四頁。第一百九十頁,共276頁。

二、主要藥理作用

1、與功效主治相關(guān)的藥理作用

(1)調(diào)整胃腸運動功能(2)促進消化液分泌(3)抗?jié)儯?)保肝(5)抗菌抗病毒(6)抗炎鎮(zhèn)痛第一百九十頁,共二百七十四頁。第一百九十一頁,共276頁。2.其他藥理作用(1)中樞抑制和肌松(2)抑制血小板聚集(3)降壓、松弛血管平滑肌

第一百九十一頁,共二百七十四頁。第一百九十二頁,共276頁。蒼術(shù)一、概述功能與主治主要成份燥濕健脾、祛風濕揮發(fā)油、蒼術(shù)酮蒼術(shù)素等濕阻中焦,風寒濕痹,腳膝腫痛,痿軟無力,雀目夜盲第一百九十二頁,共二百七十四頁。第一百九十三頁,共276頁。二、主要藥理作用

1、與功效主治相關(guān)的藥理作用(1)調(diào)整胃腸運動功能(2)抗?jié)儯?)保肝(4)抗菌第一百九十三頁,共二百七十四頁。第一百九十四頁,共276頁。2.其他藥理作用(1)對血糖的影響(2)抗缺氧(3)中樞抑制(4)抗腫瘤(5)促進骨骼鈣化(6)對心血管系統(tǒng)的影響第一百九十四頁,共二百七十四頁。第一百九十五頁,共276頁。藿香一、概述功能與主治主要成份芳香化濁,開胃止嘔,發(fā)表解暑揮發(fā)油、蒼術(shù)酮蒼術(shù)素等濕濁中阻,脘痞嘔吐,暑濕倦怠,胸悶不舒,寒濕閉暑,腹痛吐瀉,鼻淵頭痛第一百九十五頁,共二百七十四頁。第一百九十六頁,共276頁。

二、主要藥理作用

1、與功效主治相關(guān)的藥理作用

(1)促進胃液分泌(2)抗病原微生物

第一百九十六頁,共二百七十四頁。第一百九十七頁,共276頁。2.其他藥理作用細胞毒活性第一百九十七頁,共二百七十四頁。第一百九十八頁,共276頁。

凡能通利水道,滲泄水濕的藥物

利水滲濕藥第六章利水滲濕藥第一百九十八頁,共二百七十四頁。第一百九十九頁,共276頁。第一節(jié)概述一、與利水滲濕藥有關(guān)的概念

利水滲濕藥

水濕證小便不利、水腫、淋證、黃疸、濕瘡、泄瀉、帶下、濕溫、濕痹第一百九十九頁,共二百七十四頁。第二百頁,共276頁。水濕證

濕有形之水:水腫痰飲:慢支炎、胸腹水濕熱:淋濁(泌尿系感染、結(jié)石)、黃疸第二百頁,共二百七十四頁。第二百零一頁,共276頁。

泌尿系統(tǒng)感染或結(jié)石、消化系統(tǒng)功能低下、變態(tài)反應(yīng)性疾患、腎臟病變、代謝異常、慢性支氣管炎時的痰液積留,以及胸水、腹水等體腔內(nèi)的異常液體和各種原因所致的水腫等與水濕證相關(guān)的疾病第二百零一頁,共二百七十四頁。第二百零二頁,

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