有機藥物合成路線解析-鎮(zhèn)痛藥與中樞興奮藥

有機藥物合成路線解析——鎮(zhèn)痛藥與中樞興奮藥主要內(nèi)容鎮(zhèn)痛藥 羥嗎啡酮 地佐辛 鹽酸他噴他多 地氟烷 納美芬中樞興奮藥 二甲黃酸賴右苯丙胺 洛貝林鎮(zhèn)痛藥鎮(zhèn)痛藥主要作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)，緩解疼痛的作用較強，用于劇痛；區(qū)別：解熱鎮(zhèn)痛藥作用部位不在中樞神經(jīng)系統(tǒng)，緩解疼痛的作用較弱，多用于鈍痛，還具有抗炎作用。鎮(zhèn)痛藥的分類根據(jù)藥物作用靶點分類阿片受體完全激動藥阿片受體部分混合激動藥其他鎮(zhèn)痛藥解救鎮(zhèn)痛藥急性中毒&用于鎮(zhèn)痛藥理論研究阿片受體拮抗藥阿片受體完全激動藥羥嗎啡酮Numorphan（Oxymorphone）

CAS#：76-41-5 首次上市時間：2006年

作用和用途與嗎啡同，但無鎮(zhèn)咳作用。肌注的等效鎮(zhèn)痛效力為嗎啡的10倍。用于中度至重度疼痛的止痛，也可用于產(chǎn)科止痛。靜注可用于輔助麻醉。羥嗎啡酮合成路線主要原料Thebaine蒂巴因,二甲基嗎啡羥嗎啡酮合成路線Step1羥嗎啡酮合成路線Step2阿片受體部分混合激動藥地佐辛Dalgan（Dezocine）

CAS#：53648-55-8 首次上市時間：1991年

鎮(zhèn)痛作用強于噴他佐辛，與嗎啡相似，是κ受體激動劑，也是μ受體拮抗劑，成癮性小。皮下、肌內(nèi)注射吸收迅速。適用于治療手術后中等至劇烈疼痛、內(nèi)臟絞痛及晚期癌癥患者的疼痛。地佐辛合成路線主要原料1-Methyl-7-methoxy-2-tetralone1-甲基-7-甲氧基-2-四氫萘酮1,5-Dibromopentane1,5-二溴戊烷

NaH/氫化鈉Hydroxylaminehydrochloride鹽酸羥胺地佐辛合成路線Step1地佐辛合成路線Step2地佐辛合成路線Step3阿片受體部分混合激動藥鹽酸他噴他多Tapentadolhydrochloride

CAS#：175591-09-0 首次上市時間：2008年

新型的具有雙重功效的中樞止痛劑，它既是μ受體激動劑同時又抑制中樞去甲腎上腺素再攝取，是迄今為止研發(fā)的第一個同時具有上述兩種藥理作用的單一分子藥物。鎮(zhèn)痛譜廣，包括各種急性和慢性疼痛。鎮(zhèn)痛作用是嗎啡的1/2～1/3。臨床應用副反應輕微，耐受良好。鹽酸他噴他多合成路線主要原料m-Anisylalcohol間甲氧基苯甲醇Bromoethylmagnesium乙基溴化鎂L-(-)-DibenzoyltartaricacidL-（-）-二苯甲酰酒石酸Methylenedimethylammoniumchloride亞甲基二甲基氯化銨Bromicether溴代乙烷鹽酸他噴他多合成路線Step1鹽酸他噴他多合成路線Step2鹽酸他噴他多合成路線Step3鹽酸他噴他多合成路線Step4其他鎮(zhèn)嫁痛藥地氟烷Supr狗ane（吐Desf哭lura乏ne）CAS瞧#：5704伍1-67途-5首次上市窄時間：1992強年含氟吸痛入麻醉則藥，為哨異氟烷斷的氟代要氯化物旬。用于桂成人全點麻的誘抱導和維個持及小琴兒全麻艘的維持呢。麻醉爸的誘導這及蘇醒默均快，累易于調蒜節(jié)麻醉味深度。嘆對循環(huán)墨系統(tǒng)的減影響比對其他吸似入麻醉逝藥小，伍對肝腎踩功能無傷損害。吸入性罰麻醉藥經(jīng)肺泡動假脈入血，揉而到達腦虜組織，阻格斷其突觸予傳遞功能幅，引起全好身麻醉。快其作用機驅制的學說砍很多，尚節(jié)未趨統(tǒng)一儉。地氟烷旅合成路皺線主要原料2,2,2-trifluoroethyldifluoromethylether2，2，2-三氟乙基二氟甲基醚地氟烷合羽成路線Step董1地氟烷合紐奉成路線Ste祥p2阿片受囑體拮抗扎藥納美芬Reve爐x（Na怨lmef駕ene）CAS#：550知96-另26-磁9首次上市好時間：1995燒年為純粹的噴阿片受體轎拮抗劑，森本身無內(nèi)突在活性，使但能競爭甘性拮抗μ突、κ、δ屢阿片受體餓，其中與檔μ受體的怖親和力最性強。目前水是最有效客的、副作儀用最小的禁、沒有殘毛留的阿片樸類毒品拮蜓抗劑，使攝用納美芬席長效緩釋鍋劑防止復糧吸是最有各效、最可棚靠、最安縫全、最理減想的治療侵方法。納美芬合并成路線主要原叼料Mor裁phi禿ne嗎啡2,2,郊2-Tr遠ichl銜oroe暮thox育yCa讀rbon誼ylc謠hlor呈ide氯甲酸-2,2庫,2-三氯乙耐酯ter側t-B根uto熟xy跑pot盛ass衛(wèi)ium顧sa辭lt叔丁醇趙鉀Cycl擋opro語pane過meth劫anol環(huán)丙甲醇納美芬微合成路載線Step榮1納美芬合腎成路線Ste夠p2納美芬合淺成路線Ste斯p3中樞興樸奮藥根據(jù)主要作用部位分類興奮大腦皮層藥物興奮延腦呼吸中樞藥物興奮脊髓藥物注：脊髓興奮藥因毒性較大而無臨床應用價值。大腦皮層炮興奮藥二甲磺片酸賴右月苯丙胺Vyva炎nse（浮Lisd事exam駝feta胞mine亦dim覺esyl村ate）CAS客#：6081膜37-3哥3-3首次上市夸時間：200趟7年用于治療顆兒童注意革力不集中皂伴多動癥栽（Att銀enti吸onD你efic辰itH擾yper逆acti憤vity瘡Dis猛orde悄r,A源DHD）賊。為無治靜療作用的牧前體藥物逆，口服后相在胃腸道戲內(nèi)被迅速嚴吸收轉化份成右苯丙既胺才發(fā)揮顯作用。二甲磺園酸賴右功苯丙胺伍合成路魄線主要原料Bis(1,1-dimethylethyl)dicarbonate二碳酸二叔丁酯L-LysineL-賴氨酸Dextroamphetaminesulfate硫酸右苯丙胺Methanesulfonicacid甲烷磺酸二甲磺酸悶賴右苯丙昏胺合成路斤線Ste甩p1二甲磺騙酸賴右臣苯丙胺選合成路曉線Step齒2延腦呼吸子中樞興奮受藥臨床應用較多的呼吸興奮藥名稱劑型成人單次最小用藥量回蘇靈注射液8mg美解眠注射液50mg尼可剎米注射液0.25~0.5g洛貝林注射液3mg氨茶堿口服片劑0.1~0.2g多沙普侖注射液0.5~1.0mg/kg體重延腦呼吸擇中樞興奮宵藥洛貝林Loba枝tox（暴Lobe挪line牧）CAS#：90-6虹9-7又名山梗線菜堿，是免從山梗菜緞中提取的三生物堿，恭現(xiàn)已人工僚合成?？伤]通過興奮扒頸動脈體呀化學感受鍬器而反射湊性興奮呼田吸中樞。馳用于新生伶兒窒息、袖一氧化碳私引起的窒獵息、吸入浴麻醉劑及送其它中樞莊抑制藥（度如阿片、廣巴比妥類月）的中毒第及肺炎、成白喉等傳堅染病引起姿的呼吸衰幅竭。洛貝林榜合成路永線主要原舒料2-Piperidinemethanol2-哌啶甲醇Bis(1,1-dimethylethyl)dicarbonate二碳酸二叔丁酯Phosphorousacid,triethylester亞磷酸三乙酯Dimethoxyphenylmethane苯甲醛二甲縮醛chloro(1,1-dimethylethyl)dimethyl-Silane叔丁基二甲基氯硅烷Dimethylformamide二甲基甲酰胺洛貝林翅合成路夠線Step且1洛貝林裕合成路影線Ste余p2洛貝林銅合成路瘦線Step虛3洛貝林禮合成路味線Step擴4The旁En評d！Than偵kyo豈ufor筍yo奶ur層att候ent領ion杯!2010生/10/迷11謝謝觀看/歡迎下壩載BYF伴AITH嘩IM識EAN賢AVI礙SION刷OF販GOOD