第九章作用于消化系統(tǒng)藥演示文稿

第九章作用于消化系統(tǒng)藥演示文稿目前一頁\總數(shù)四十一頁\編于七點(diǎn)優(yōu)選第九章作用于消化系統(tǒng)藥目前二頁\總數(shù)四十一頁\編于七點(diǎn)含義：主要是調(diào)節(jié)或改善消化系統(tǒng)功能的藥藥物分類：

抗消化性潰瘍藥①抗酸藥②抑制胃酸分泌藥③增強(qiáng)胃粘膜功能藥物④抗幽門螺桿菌藥物

消化功能調(diào)節(jié)藥

①助消化藥②止吐藥與胃腸動(dòng)力藥③止瀉藥與吸附藥④瀉藥⑤利膽藥目前三頁\總數(shù)四十一頁\編于七點(diǎn)4

第一節(jié)抗消化性潰瘍藥消化性潰瘍包括胃和十二指腸潰瘍。是一種常見病，發(fā)病率約10%～12%。發(fā)病機(jī)制：目前認(rèn)為，防御因子和攻擊因子二者失衡，以及個(gè)體神經(jīng)內(nèi)分泌和遺傳素質(zhì)的差異有關(guān)。典型癥狀：

1.慢性、周期性、節(jié)律性上腹痛是典型消化性潰瘍的主要癥狀。

2.胃潰瘍疼痛多在餐后半小時(shí)出現(xiàn)；十二指腸潰瘍疼痛多在餐后2－3小時(shí)空腹時(shí)出現(xiàn)。目前四頁\總數(shù)四十一頁\編于七點(diǎn)5防御因子↓黏膜屏障粘液分泌碳酸氫鹽攻擊因子↑胃酸胃蛋白酶幽門螺桿菌

消化性潰瘍的發(fā)病機(jī)制目前五頁\總數(shù)四十一頁\編于七點(diǎn)6消滅

根據(jù)以上潰瘍病病理生理學(xué)基礎(chǔ)，藥物治療應(yīng)從以下幾個(gè)方面著手：保護(hù)抑制抑制胃酸分泌，降低胃蛋白酶活性保護(hù)胃黏膜，增加黏膜抵抗力消滅幽門螺桿菌目前六頁\總數(shù)四十一頁\編于七點(diǎn)抗消化性潰瘍藥分類1.抗酸藥:氫氧化鋁、三硅酸鎂2.抑制胃酸分泌藥M1受體阻斷藥:哌侖西平H2受體阻斷藥:西咪替丁、雷尼替丁胃壁細(xì)胞H+泵抑制藥：奧美拉唑、潘多拉唑、蘭索拉唑等胃泌素受體阻斷藥:丙谷胺3.增強(qiáng)胃粘膜功能藥物：米索前列醇、硫糖鋁、枸櫞酸鉍鉀4.抗幽門螺桿菌藥物：阿莫西林、甲硝唑等目前七頁\總數(shù)四十一頁\編于七點(diǎn)一、抗酸藥藥理作用弱堿性物質(zhì)，中和胃酸用藥目的:①降低胃蛋白酶活性②胃黏膜出血時(shí)間明顯縮短，緩解因幽門痙攣引起的疼痛③對黏膜及潰瘍面有保護(hù)作用臨床應(yīng)用主要用于胃、十二指腸潰瘍病及胃酸分泌過多癥的輔助治療目前八頁\總數(shù)四十一頁\編于七點(diǎn)

傳統(tǒng)抗酸藥的副作用碳酸氫鈉增加鈉、堿負(fù)擔(dān)，胃脹，噯氣碳酸鈣便泌、高鈣血癥氧化鎂腹瀉氫氧化鋁

便泌、防礙磷的吸收目前九頁\總數(shù)四十一頁\編于七點(diǎn)常見復(fù)方制劑胃舒平：由氫氧化鋁、三硅酸鎂和顛茄流浸膏組成。具有中和胃酸、保護(hù)潰瘍面和解除平滑肌痙攣?zhàn)饔?。胃得樂：由碳酸鎂、碳酸氫鈉、次硝酸鉍和大黃組成。具有中和胃酸、保護(hù)潰瘍面和抗幽門螺桿菌作用。目前十頁\總數(shù)四十一頁\編于七點(diǎn)抗酸藥比較---------------------------------------------------------

藥名特點(diǎn)副作用--------------------------------------------------------氫氧化鋁不產(chǎn)生CO2胃排空減慢收斂便秘--------------------------------------------------------氫氧化鎂反應(yīng)迅速腹瀉高鎂血癥

--------------------------------------------------------碳酸鈣作用快、強(qiáng)噯氣、腹?jié)q--------------------------------------------------------復(fù)方制劑（復(fù)方氫氧化鋁）：作用增強(qiáng)、副作用減少目前十一頁\總數(shù)四十一頁\編于七點(diǎn)二、抑制胃酸分泌藥胃酸的分泌需要三個(gè)環(huán)節(jié)：胃壁細(xì)胞受體（M、H2、胃泌素）興奮激活腺苷酸環(huán)化酶，使細(xì)胞內(nèi)環(huán)腺苷酸水平增加激活壁細(xì)胞的質(zhì)子泵（H+-K+-ATP酶）,將H+泵出目前十二頁\總數(shù)四十一頁\編于七點(diǎn)胃酸分泌機(jī)制：胃部的壁細(xì)胞底-邊膜組胺受體（H2-R）乙酰膽堿受體（Ach-R）胃泌素受體（G-R）第二信使cAMP或Ca2+增加刺激向細(xì)胞內(nèi)傳遞激活胃質(zhì)子泵（H+/K+-ATP酶）發(fā)揮作用H+與

K+交換，H+從胞內(nèi)泵向胃腔HCl（胃酸的主要成份）1、H2受體拮抗劑2、抗膽堿能藥物4、質(zhì)子泵抑制劑與Cl+結(jié)合介導(dǎo)3、抗胃泌素藥目前十三頁\總數(shù)四十一頁\編于七點(diǎn)MRH2RGRH+、K+-ATP酶H+K+奧美拉唑壁細(xì)胞哌侖西平Ach西咪替丁丙谷胺HistGast胃酸分泌過程及抑制胃酸分泌藥作用部位胃酸形成的最后環(huán)節(jié)

胃腔Ca2+Ca2+cAMP目前十四頁\總數(shù)四十一頁\編于七點(diǎn)15

(一)H2受體阻斷藥【作用與機(jī)制】

競爭性阻斷H2受體，對胃酸分泌抑制作用強(qiáng)。【臨床應(yīng)用】主要治療消化性潰瘍。抑制胃酸分泌作用強(qiáng)而持久療程短，潰瘍愈合率高不良反應(yīng)較少【代表藥物】

西咪替丁雷尼替丁法莫替丁作用持久抑酸能力增強(qiáng)對肝藥酶抑制減少抗雄性激素等不良反應(yīng)減少目前十五頁\總數(shù)四十一頁\編于七點(diǎn)【不良反應(yīng)】

1.一般反應(yīng)：頭痛、頭暈、乏力、肌肉痛、便秘或腹瀉、惡心、嘔吐等；

2.中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀：精神錯(cuò)亂、言語含糊、譫妄、幻覺昏迷等；

3.長期大量服用西咪替丁有抗雄性激素樣作用；及再生障礙性貧血

4.抑制肝藥酶活性。目前十六頁\總數(shù)四十一頁\編于七點(diǎn)17

(二)M膽堿受體阻斷藥【用藥評價(jià)】以阿托品為代表的M受體阻斷藥，可阻斷胃壁細(xì)胞上的M受體，抑制胃酸分泌?？山獬改c道平滑肌痙攣，緩解痙攣性疼痛。但因其選擇性低，不良反應(yīng)多，目前已很少應(yīng)用。近年來合成了一種新型的M1

受體阻斷劑，對M1

受體選擇性高，不良反應(yīng)少?！敬硭幬铩窟邅鑫髌剑鎭鑫髌侥壳笆唔揬總數(shù)四十一頁\編于七點(diǎn)18

(三)胃泌素受體阻斷藥【代表藥物】丙谷胺【藥理作用及機(jī)制】與胃泌素競爭胃泌素受體，有抑制胃酸分泌作用；同時(shí)也促進(jìn)胃黏膜黏液合成，增強(qiáng)胃黏膜的黏液-HCO3-鹽屏障，從而發(fā)揮抗?jié)儾∽饔?。目前十八頁\總數(shù)四十一頁\編于七點(diǎn)19

(四)H+-K+-ATP酶(質(zhì)子泵)抑制藥【藥理作用】

抑制胃酸分泌作用強(qiáng)而持久。機(jī)理：抑制胃壁細(xì)胞膜的H+-K+-ATP酶，抑制H+-K+交換，抑制胃酸形成；促進(jìn)潰瘍愈合；抗幽門螺桿菌作用。特點(diǎn)：

A.作用快，疼痛緩解迅速。

B.潰瘍愈合率高（90%以上）

C.與抗菌藥合用，幽門螺桿菌轉(zhuǎn)陰率達(dá)90%以上。目前十九頁\總數(shù)四十一頁\編于七點(diǎn)20【臨床應(yīng)用】消化性潰瘍、反流性食管炎、上消化道出血、幽門螺桿菌感染?！敬硭幬铩繆W美拉唑（洛賽克）蘭索拉唑潘多拉唑、雷貝拉唑第一代。不良反應(yīng)有頭痛、口干、惡心，也有皮疹、外周神經(jīng)炎等。為肝藥酶抑制劑，故與華法林、苯妥英鈉、地西泮等合用時(shí)可減慢上述藥的代謝。第二代，抗胃酸分泌和抗Hp作用強(qiáng)于奧美拉唑。第三代，作用強(qiáng)、不良反應(yīng)少。目前二十頁\總數(shù)四十一頁\編于七點(diǎn)三、胃粘膜保護(hù)藥硫糖鋁藥理作用與胃黏膜的粘蛋白結(jié)合，形成保護(hù)膜抑制胃蛋白酶的活性促進(jìn)胃黏液和HCO3-的分泌抑制Hp的繁殖均利于胃粘膜的再生和潰瘍愈合臨床用途：用于胃、十二指腸潰瘍、反流性食管炎及慢性胃炎目前二十一頁\總數(shù)四十一頁\編于七點(diǎn)枸櫞酸鉍鉀藥理作用：酸性環(huán)境下形成氧化鉍沉著于潰瘍的表面形成保護(hù)膜；抑制胃蛋白酶活性；抑制Hp的致病作用臨床應(yīng)用：用于胃、十二指腸潰瘍、慢性胃炎不良反應(yīng)及注意事項(xiàng)：1、消化道反應(yīng)，服藥期間口、舌、糞便變黑2、用藥前后0.5h，勿食牛奶及抗酸藥或堿性藥3、嚴(yán)重肝腎功能不全禁用目前二十二頁\總數(shù)四十一頁\編于七點(diǎn)米索前列醇抑制基礎(chǔ)胃酸分泌促進(jìn)粘液和HCO3-分泌促進(jìn)受損上皮細(xì)胞重建和增殖增加胃粘膜的血流量

目前二十三頁\總數(shù)四十一頁\編于七點(diǎn)四、抗幽門螺桿菌（Hp）藥Hp為革蘭氏陰性厭氧菌，是慢性胃竇炎的主要病原體，能產(chǎn)生有害物質(zhì)如酶和細(xì)胞毒素，分解粘液，引起組織炎癥。殺滅Hp是控制和根治Hp陽性潰瘍病的主要手段。Hp在體外對多種抗菌藥非常敏感，但體內(nèi)單用一種藥物幾乎無效。目前二十四頁\總數(shù)四十一頁\編于七點(diǎn)目前二十五頁\總數(shù)四十一頁\編于七點(diǎn)幽門螺桿菌目前二十六頁\總數(shù)四十一頁\編于七點(diǎn)1.抗?jié)兯幒G制劑、H+-K+-ATP酶抑制劑、硫糖鋁2.抗菌藥阿莫西林、慶大霉素藥物分類目前二十七頁\總數(shù)四十一頁\編于七點(diǎn)

臨床上常用克拉霉素、阿莫西林、甲硝唑、四環(huán)素、呋喃唑酮、慶大霉素等2-3種藥聯(lián)用與1種質(zhì)子泵抑制藥或鉍劑同時(shí)應(yīng)用，組成三聯(lián)或四聯(lián)療法。目前二十八頁\總數(shù)四十一頁\編于七點(diǎn)抗生素:阿莫西林/克拉霉素聯(lián)合用藥抑制胃酸分泌藥

+阿莫西林/克拉霉素H.pylori根除率↑潰瘍復(fù)發(fā)率↓目前二十九頁\總數(shù)四十一頁\編于七點(diǎn)第二節(jié)消化功能調(diào)節(jié)藥一、助消化藥能增強(qiáng)消化機(jī)能，促進(jìn)食欲的藥物。多為消化液中成分或是促進(jìn)消化液分泌的藥物。主要用于消化道分泌功能減弱或消化不良等。目前三十頁\總數(shù)四十一頁\編于七點(diǎn)-------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------藥名藥理作用臨床應(yīng)用——————————————————————————————————————————————————————————————————稀鹽酸-

增加胃液酸度胃酸缺乏癥提高胃蛋白酶活性（慢性萎縮性胃炎）

——————————————————————————————————————————————————————————————————胃蛋白酶水解蛋白質(zhì)胃消化功能減退——————————————————————————————————————————————————————————————————胰酶消化脂肪、蛋白質(zhì)消化不良（胰腺淀粉炎引起的消化障礙——————————————————————————————————————————————————————————————————乳酶生抑制腐敗菌繁殖消化不良、腹?jié)q防止蛋白質(zhì)發(fā)酵小兒消化不良性腹瀉減少腸內(nèi)產(chǎn)氣---------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------目前三十一頁\總數(shù)四十一頁\編于七點(diǎn)第三節(jié)止吐藥與胃腸促動(dòng)藥嘔吐的原因：1.內(nèi)臟及前庭功能紊亂2.藥物、化療等興奮延髓催吐化學(xué)感受區(qū)

CTZ的多巴胺（D2）受體

、H1受體

、M1受體

、和5-羥色胺受體。目前三十二頁\總數(shù)四十一頁\編于七點(diǎn)止吐藥分類1、抗組胺受體止吐藥2、抗乙酰膽堿受體止吐藥3、抗多巴胺受體止吐藥4、5-羥色胺（5-HT）受體拮抗劑目前三十三頁\總數(shù)四十一頁\編于七點(diǎn)1.H1受體阻斷藥：苯海拉明、茶苯海明2.M受體阻斷藥：東莨菪堿、阿托品3.D2受體阻斷藥：抗精神病藥：氯丙嗪、氟哌啶醇胃腸動(dòng)力藥：多潘立酮、甲氧氯普胺4.5-羥色胺（5-HT）受體拮抗劑昂丹司瓊、托烷司瓊、格拉司瓊等5.其他：西沙比利、舒必利

目前三十四頁\總數(shù)四十一頁\編于七點(diǎn)

甲氧氯普胺（胃復(fù)安，滅吐靈）藥理

阻斷中樞CTZ的D2受阻斷胃腸道D2受體

作用

體產(chǎn)生止吐作用增強(qiáng)胃腸運(yùn)動(dòng)

臨床

胃腸功能失調(diào)糖尿病的胃輕癱應(yīng)用

所致惡心、嘔吐和食管反流不良

錐體外系反應(yīng)、焦慮、男性乳房發(fā)育、反應(yīng)嗜睡、倦怠等中樞抑制反應(yīng)目前三十五頁\總數(shù)四十一頁\編于七點(diǎn)

其他促胃腸動(dòng)力藥----------------------------------------------------------------

多潘立酮西沙必利（嗎丁林）（普瑞博思）---------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------阻斷外周多巴胺受體促進(jìn)腸壁神經(jīng)叢釋放Ach加強(qiáng)胃腸蠕動(dòng)，促進(jìn)促進(jìn)食管、胃、小腸直胃排空，對結(jié)腸作用弱致直腸的運(yùn)動(dòng)---------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------各種輕度胃癱、惡心、胃運(yùn)動(dòng)減弱、胃輕癱嘔吐、進(jìn)食后消化不良慢性自發(fā)性便秘、結(jié)腸運(yùn)動(dòng)減弱可導(dǎo)致心室心律失常目前三十六頁\總數(shù)四十一頁\編于七點(diǎn)含義促進(jìn)腸蠕動(dòng)，加速內(nèi)容物排出或潤滑腸道、軟化糞便促進(jìn)排便通暢的藥物藥物分類容積性瀉藥：硫酸鎂接觸性瀉藥：酚酞（果導(dǎo)）潤滑性瀉藥：液體石蠟