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第九章甾體及其苷類含強心苷類化合物的中藥實例——洋地黃強心藥物一線，首選洋地黃類藥物本節(jié)內(nèi)容一洋地黃強心苷類藥物的發(fā)現(xiàn)二洋地黃強心苷類藥物的結(jié)構(gòu)三洋地黃強心苷類藥物的溶解性及劑型選擇四小結(jié)一、洋地黃強心苷類藥物的發(fā)現(xiàn)1775年威日林（WilliamWithering）接觸一治療水腫病的家傳秘方，內(nèi)含20多種藥物，效果奇好十年潛心研究確定關(guān)鍵成分為洋地黃，發(fā)現(xiàn)洋地黃治療的水腫與心力衰竭密切相關(guān)至今應用已有220年的歷史，為治療心力衰竭和一些心律失常最有價值的藥物二、洋地黃強心苷類藥物的結(jié)構(gòu)

洋地黃，別名毛地黃、毒藥草，為玄參科植物，原產(chǎn)于歐洲中部與南部山區(qū)，現(xiàn)在中國已有大量栽培。

藥理作用：興奮心肌，增強心肌收縮力，提高血液輸出量，改善血液循環(huán)。從毛花洋地黃葉子中分離出40多種強心苷，由5種強心苷元和葡萄糖及洋地黃毒糖縮合而成。不飽和內(nèi)酯環(huán)環(huán)戊烷駢多氫菲α-去氧糖Digitoxose，dig

R1（12）R2洋地黃毒苷HH地高辛OHH西地蘭極性：洋地黃毒苷<地高辛<西地蘭三、洋地黃強心苷類藥物的溶解性及劑型選擇溶解性劑型選擇溶解性與連接糖的種類和數(shù)目有關(guān)，一般可溶于水、丙酮、醇類等極性溶劑糖基多的原生苷，比次生苷或苷元的親水性強糖基和苷元上羥基數(shù)目的多少對溶解性也有一定的影響洋地黃毒苷：3糖苷，5個羥基溶解性：水——1:100000，氯仿——1:40。洋地黃毒苷dig-dig-dig-R1R2洋地黃毒苷HH地高辛OHH西地蘭親水性（極性）：洋地黃毒苷<地高辛<西地蘭洋地黃毒苷溶于氯仿地高辛稀醇中微溶水中不溶氯仿中極微溶解西地蘭微溶于乙醇與水不溶于氯仿和乙醚臨床常用洋地黃類藥物劑型洋地黃毒苷，極性小，口服給藥，慢效，適合癥狀比較穩(wěn)定的患者地高辛，極性小，口服給藥，中效西地蘭，極性較大，靜脈注射給藥，速效，適用于急性心功能不全或慢性心功能不全急性加重的患者洋地黃類藥物的毒副作用惡心食欲不振頭痛心動過緩治療量與中毒量接近！嚴格遵照醫(yī)囑！！藥物安全與職業(yè)道德習近平：“藥品安全責任重于泰山”測試題1.下列成分，以硅膠G為吸附劑，以CHCl3:CH3OH（5:1）為流動相進行薄層展開，比較Rf值順序；用LH-20凝膠柱層析，以80%甲醇洗脫，指出流出的先后順序.

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