作用于傳入神經(jīng)的藥物專家講座

第三章作用于傳入神經(jīng)藥品第一節(jié)局麻藥第二節(jié)刺激藥第三節(jié)保護藥作用于傳入神經(jīng)的藥物專家講座第1頁第一節(jié)局部麻醉藥

（localanaesthetics)局部麻醉藥（Localanesthotics）簡稱為局麻藥局麻藥是指在用藥局部能暫時地，完全和可逆性地阻斷神經(jīng)沖動和傳導(dǎo)，在意識清醒條件下，使局部痛覺和感覺消失藥品。作用于傳入神經(jīng)的藥物專家講座第2頁一、局麻作用及作用機制1.局麻作用(1)局麻藥在治療量(低濃度)時，能選擇性阻斷感覺神經(jīng)沖動和傳導(dǎo)，使感覺和痛覺均消失，產(chǎn)生麻醉作用。作用于傳入神經(jīng)的藥物專家講座第3頁(2)高濃度(大劑量)局麻藥對各類神經(jīng)纖維都有阻斷作用，如交感神經(jīng)、副交感神經(jīng)、運動神經(jīng)及中柜神經(jīng)系統(tǒng)；另外對心血管、胃腸平滑肌、骨骼肌都有麻醉作用，此作用為局麻藥所不需要作用。作用于傳入神經(jīng)的藥物專家講座第4頁(3)局麻藥對神經(jīng)纖維作用是：提升神經(jīng)纖維興奮閾(或電剌激閾)，降低興奮性及動作電位幅度，延長不應(yīng)期，直至動作電位、興奮性、傳導(dǎo)性、痛覺和感覺全部喪失而產(chǎn)生麻醉作用。作用于傳入神經(jīng)的藥物專家講座第5頁(4)神經(jīng)纖維種類對局麻藥作用影響。局麻藥對不一樣種類神經(jīng)纖維有不一樣選擇性和敏感性。粗神經(jīng)纖維或有髓鞘包裹神經(jīng)纖維，對局麻藥敏感性低，所需劑量大，作用于傳入神經(jīng)的藥物專家講座第6頁細神經(jīng)纖維或無髓鞘包裹神經(jīng)纖維，對局麻藥敏感性高，所需劑量??；有髓鞘包裹神經(jīng)纖維，藥品滲透慢，所需要劑量大。交感、副交感對局麻藥敏感性高運動神經(jīng)敏感性低。作用于傳入神經(jīng)的藥物專家講座第7頁在混合神經(jīng)中，依據(jù)神經(jīng)纖維粗細作用次序是：痛覺冷覺溫覺觸覺壓覺運動神經(jīng)作用于傳入神經(jīng)的藥物專家講座第8頁2.作用機制局麻藥作用機制是：穩(wěn)定細胞膜，降低細胞膜對Na+通透性，阻斷Na+通道，阻滯Na+內(nèi)流，阻止神經(jīng)細胞動作電位產(chǎn)生而抑制沖動、傳導(dǎo)。作用于傳入神經(jīng)的藥物專家講座第9頁局麻藥是怎樣阻斷Na+通道，阻滯Na+內(nèi)流？胺基在細胞膜內(nèi)側(cè)與Na+通道閘門磷脂結(jié)合形成橫橋關(guān)閉Na+通道。作用于傳入神經(jīng)的藥物專家講座第10頁局麻藥在體內(nèi)以兩種形式存在，而兩種形式存在受PH影響。

作用于傳入神經(jīng)的藥物專家講座第11頁作用于傳入神經(jīng)的藥物專家講座第12頁吸收作用及不良反應(yīng)局麻藥從給藥部位吸收進入血循環(huán)，稱吸收作用。吸收作用可引發(fā)全身反應(yīng)，是局麻藥不良反應(yīng)。為預(yù)防局麻藥吸收及延長局麻藥作用時間，常在局麻藥液中加入少許腎上腺素。作用于傳入神經(jīng)的藥物專家講座第13頁1.中樞神經(jīng)系統(tǒng) 中樞神經(jīng)對局麻藥外周神經(jīng)敏感，局麻藥對中樞作用是先興奮，后抑制。表現(xiàn)為眩暈、驚慌不安、多言、震顫、神志錯亂、驚厥等興奮癥狀。中樞過分興奮后轉(zhuǎn)為抑制，出現(xiàn)昏迷，呼吸衰竭而死亡。

作用于傳入神經(jīng)的藥物專家講座第14頁2.心血管系統(tǒng) 抑制心臟，穩(wěn)定心肌細胞膜，抑制心肌細胞Na+內(nèi)流，降低心肌興奮性，心肌收縮力減弱，傳導(dǎo)減慢，不應(yīng)期延長。 擴張小動脈，血壓下降。 局麻藥直接注射到血管內(nèi)可引發(fā)心室顫動而死亡。作用于傳入神經(jīng)的藥物專家講座第15頁3.過敏反應(yīng) 普魯卡因可引發(fā)過敏反應(yīng)，用藥前皮試。作用于傳入神經(jīng)的藥物專家講座第16頁局部麻醉方法有六種麻醉方法1.表面麻醉（surfaceanaesthesia） 將藥品涂于粘膜表面，使粘膜下神經(jīng)纖維麻醉。用于眼、鼻、咽喉、氣管、食道、生殖器粘膜淺手術(shù)麻醉。丁卡因（地卡因）和利多卡因。作用于傳入神經(jīng)的藥物專家講座第17頁2.浸潤麻醉（infiltrationanaesthesia） 將藥品注射到皮下或手術(shù)切口部位組織，使局部神經(jīng)纖維麻醉。慣用藥有毒性較小普魯卡因和利多卡因。為降低出血和延長麻醉時間常加入鹽酸腎上腺素。作用于傳入神經(jīng)的藥物專家講座第18頁3.傳導(dǎo)麻醉（conductionanansethesia)

又稱阻滯麻醉、神經(jīng)干麻醉，將局麻藥注射到外周神經(jīng)干附近，阻斷神經(jīng)沖動傳導(dǎo)，使該神經(jīng)支配區(qū)域麻醉。慣用普魯卡因和利多卡因。用藥后10min產(chǎn)生麻醉，約連續(xù)1h。預(yù)防藥品注入血管內(nèi)。

作用于傳入神經(jīng)的藥物專家講座第19頁4.蛛網(wǎng)膜下腔麻醉（subarachnoidalanaesthesia）,又稱脊髓麻醉或腰麻（spinalanaesthesia)。將藥液注入蛛網(wǎng)膜下腔，麻醉該部脊神經(jīng)根產(chǎn)生一定區(qū)域麻醉。此方式獸醫(yī)上少用。慣用于下腹部和下肢手術(shù)。作用于傳入神經(jīng)的藥物專家講座第20頁5、硬膜外麻醉

將藥品注入硬脊膜和椎管之間硬膜外腔，以阻斷部分脊神經(jīng)根，使該神經(jīng)支配區(qū)域麻醉。慣用藥是普魯卡因。

6、封閉療法

將0.25%-0.5%鹽酸普魯卡因注射于局部炎癥、創(chuàng)傷周圍，阻斷不良刺激向中樞傳導(dǎo)，減輕疼痛、緩解癥狀。

作用于傳入神經(jīng)的藥物專家講座第21頁慣用局麻藥1、普魯卡因（procaine,奴佛卡因，Novocaine)特點：親脂性低，粘膜穿透力弱，不能用于表面麻醉。慣用于浸潤麻醉、傳導(dǎo)麻醉、腰麻和硬膜外麻醉。作用于傳入神經(jīng)的藥物專家講座第22頁普魯卡因，有擴張血管作用，吸收快，為了降低吸收，延長療效，減輕其毒性，可在藥液內(nèi)加入少許腎上腺素（1：10萬～1：20萬）。本品毒性小，安全范圍大。過敏反應(yīng)，過敏時發(fā)生休克，用藥前皮試。作用于傳入神經(jīng)的藥物專家講座第23頁普魯卡因進入血循環(huán)后，很快被水解成氨苯甲酸（PABA）和二乙氨基乙醇。二乙氨基乙醇增強洋地黃抑制心肌傳導(dǎo)作用，故不應(yīng)與洋地黃適用

代謝物PABA能反抗磺胺藥品抗菌作用，防止與磺胺藥品合并應(yīng)用。作用于傳入神經(jīng)的藥物專家講座第24頁2、丁卡因（tetracaine,地卡因，dicaine）特點：含有良好穿透力，作用強度是普魯卡因10倍，潛伏期5-10min，持效時間也長，可達3h，是良好表面麻醉藥。本品吸收快速，毒性較普魯卡因大，故不宜作浸潤麻醉或傳導(dǎo)麻醉。

作用于傳入神經(jīng)的藥物專家講座第25頁3、利多卡因（lidocaine,賽羅卡因，xylocaine）利多卡因?qū)φ衬ご┩噶?，對組織無顯著刺激，持效時間較長，毒性較小?？捎糜诟鞣N形式局部麻醉。潛伏期5min，連續(xù)1-1.5h，對普魯卡因過敏患畜可改用此藥。利多卡因能穩(wěn)定心肌細胞膜電位，因而可用于阻止心臟異常節(jié)律，治療室性心律失常。作用于傳入神經(jīng)的藥物專家講座第26頁4、布比卡因（bupivacaine,麻卡因，macaine）特點：麻醉作用強，連續(xù)時間長，局麻作用比利多卡因強4~5倍，可維持5~10小時。主要用于浸潤麻醉、傳導(dǎo)麻醉和硬膜外麻醉，不用于表面麻醉和腰麻嚴重心臟毒性。作用于傳入神經(jīng)的藥物專家講座第27頁第二節(jié)刺激藥刺激藥（irritants）是對皮膚粘膜感受器和感覺神經(jīng)末梢含有選擇性刺激作用藥品。作用機理當刺激藥與皮膚或粘膜接觸，刺激感受器，首先向中樞傳導(dǎo)，另首先，逆向傳導(dǎo)至鄰近血管，使血管舒張，加強局部血液循環(huán)，改進局部營養(yǎng)，促進慢性炎癥產(chǎn)物吸收，有利于病變組織痊愈。臨床用于關(guān)節(jié)炎、肌炎、腱鞘炎等，有利于慢性炎癥治愈，并含有鎮(zhèn)痛作用。作用于傳入神經(jīng)的藥物專家講座第28頁慣用藥品松節(jié)油制成擦劑或10%軟膏劑，外用治療各種慢性炎癥。內(nèi)服健胃、止酵，治療胃腸膨脹，胃腸遲緩。氨溶液含氨9%-10%溶液，常與植物油配成氨擦劑，治療關(guān)節(jié)、肌肉慢性炎癥。亦可經(jīng)鼻吸入，反射性興奮呼吸和血管運動中樞，用于昏厥、突發(fā)性呼吸衰竭。作用于傳入神經(jīng)的藥物專家講座第29頁慣用藥品濃碘酊含碘10%，碘化鉀2%醇溶液。外用治療各種慢性炎癥。薄荷腦外用治療各種慢性炎癥。吸入治療氣管炎內(nèi)服有驅(qū)風(fēng)、解痙、鎮(zhèn)痛、健胃止酵作用于傳入神經(jīng)的藥物專家講座第30頁第三節(jié)保護藥保護藥（protectives）亦稱皮膚粘膜保護藥。是一類對皮膚和粘膜部位神經(jīng)感受器有機械保護性作用，緩解有害原因刺激，減輕炎癥和疼痛一類藥品。一、收斂藥（astringents）二、吸附藥（adsorbents）三、粘漿藥（demulcents）四、潤滑藥（emollient）作用于傳入神經(jīng)的藥物專家講座第31頁一、收斂藥（astringents）能沉淀破損或炎癥組織表層蛋白，形成一層保護性薄膜，緩解對感覺神經(jīng)末梢刺激，減輕疼痛與滲出，消退局部炎癥一類藥品作用于傳入神經(jīng)的藥物專家講座第32頁慣用藥品鞣酸外用5-10%溶液，治療濕疹、小面積燒傷鞣酸蛋白內(nèi)服，在腸道起收斂和保護作用，治療腸炎、止瀉明礬0.5-4%溶液，治療結(jié)膜炎、子宮炎、咽炎、口腔炎內(nèi)服，能止血、收斂，治療腸炎、胃出血等作用于傳入神經(jīng)的藥物專家講座第33頁慣用藥品硫酸鋅0.25-0.5%溶液，治療結(jié)膜炎氧化鋅常配成復(fù)方制劑，治療濕疹、潰瘍、創(chuàng)傷等作用于傳入神經(jīng)的藥物專家講座第34頁二、吸附藥（adsorbents）是一類不溶于水且性質(zhì)穩(wěn)定微細粉末狀物質(zhì)。能吸附大量有毒物質(zhì)和化學(xué)刺激物，并有機械保護作用。外用，覆蓋于炎癥與破損組織表面，可減輕摩擦，緩解刺激，吸收炎癥產(chǎn)物和水分，保持創(chuàng)面干燥，阻止有害物質(zhì)吸收。內(nèi)服，保護發(fā)炎粘膜，延緩解阻止毒物吸收作用于傳入神經(jīng)的藥物專家講座第35頁慣用藥品滑石粉常與其它藥品制成復(fù)方撒劑白陶土常與其它藥品制成復(fù)方敷劑藥用炭內(nèi)服，止瀉作用于傳入神經(jīng)的藥物專家講座第36頁三、粘漿藥（demulcents）是樹脂、蛋白質(zhì)、淀粉一類高分子膠性物質(zhì)。藥理性能不活潑，溶于水可形成黏糊膠狀溶液，覆蓋在粘膜或皮膚上，緩解物理和化學(xué)刺激，阻止生物堿、重金屬等毒物吸收。作用于傳入神經(jīng)的藥物專家講座第37頁慣用藥品淀粉1-5%溶液，內(nèi)服或灌腸明膠10%溶液，內(nèi)服治療消化道出血5%-10%注射液，靜注治療內(nèi)出血明膠海綿，用于局部出血阿拉伯膠慣用做丸劑、片劑賦形劑作用于傳入神經(jīng)的藥物專家講座第38頁四、潤滑藥（emollient）是油脂類、礦脂類或人工合成聚合物?？蓾櫥つw，預(yù)防普通化學(xué)、物理、細菌侵害，含有緩解刺激，保護