β-內(nèi)酰胺類抗生素藥

β內(nèi)胺抗素考分1.青霉素類

（）β-內(nèi)酰胺抗生素的作用機(jī)制；天然青霉素抗菌作用、藥動學(xué)特熟練掌握點、臨床應(yīng)用、不良反應(yīng)及用藥注意事項掌握（）合成青霉素的藥理作用及臨三十五β-酰胺類抗生素

床應(yīng)用各代頭孢菌素的抗菌作用特點表2.頭孢菌素類3.其他-酰胺類

藥物的抗菌特點床用及主不掌良反應(yīng)克拉維酸舒坦、三唑巴坦等藥理作用及常用復(fù)方制劑；亞胺培南了俺去南的藥理作用特點及應(yīng)用【抗菌機(jī)制】繁殖期殺菌藥對人類細(xì)胞無效一青素（一）天然青霉素——青霉素G（芐青霉素）【體內(nèi)過程】1.不酸不宜口服。室溫下粉劑穩(wěn)定，水溶液不穩(wěn)定2.肌注吸收完全15～30min達(dá)濃度；3.不透血屏，腦發(fā)時，腦障通性加青素入脊的可高，達(dá)第1頁

到效度4.99%以形經(jīng)腎小管主動分泌而經(jīng)尿排泄，可磺競性抑制；5.青霉素的抗菌后效應(yīng)時間為612h短）；混懸劑可延長作用時間?！究咕V】革蘭陽性球菌革蘭陰性球菌革蘭陽性桿菌螺旋體注意：桿無效！1）

球——溶血性鏈球菌、肺炎球菌、草綠色鏈球菌、肺炎雙球菌、不產(chǎn)青霉素酶的金黃色葡球菌和厭氧的陽性球菌。2）

球——腦膜炎奈瑟球菌、淋奈瑟菌，但淋病奈瑟菌（淋球菌）對青霉素耐藥已相當(dāng)普遍。3）

桿——白喉棒狀桿菌、炭疽孢桿菌、破傷風(fēng)桿菌、產(chǎn)氣莢膜梭菌、放線菌屬、丙酸桿菌。4）螺旋體——梅毒螺旋體、鉤端螺旋體、回歸熱螺旋體?！九R床應(yīng)用】敏感菌所引起的感染——破傷風(fēng)、白喉——應(yīng)同時合抗素血【不良反應(yīng)】1.過反，其過性克怎么防？怎么治？（）防：①避免局部應(yīng)用；②用藥前詢問過敏史；③使前皮過試驗反應(yīng)陽性者禁用，更換青霉素批號應(yīng)重新做皮試；警惕別人在皮試過程中出現(xiàn)休克；④備搶藥（上素）⑤注液要用配⑥每用后察30min，反后可去（）救①立即皮下或肌注0.1%腎上素0.5～1ml，嚴(yán)重者應(yīng)釋后緩慢靜注或滴注。②必要時可加用糖皮質(zhì)激素和抗組胺藥，以增加療效，防止復(fù)發(fā)。2.局刺：如注射部位疼痛、硬結(jié)較常發(fā)生；3.赫反：治療螺旋體病時出現(xiàn)寒戰(zhàn)、發(fā)熱、頭痛、咽痛、心動過速等，可能危及生命第2頁

4.腦性大劑量青霉素鉀鹽注射產(chǎn)生腦毒性。老年患不宜大劑量鉀鹽靜脈注射給藥，以免發(fā)生高血鉀?！锴嗝顾卣V殺菌青霉素，競爭菌體轉(zhuǎn)肽酶；粘肽合成受干擾，陽性細(xì)菌殺滅掉；過敏反應(yīng)危險大，一問二試三觀察。【例題】青霉素G可療的細(xì)菌感染為A.肺炎桿菌B.銅綠假單胞菌C.破傷風(fēng)桿菌D.變形桿菌E.軍團(tuán)菌『正確答案C（二）半合成青霉素青霉素G的缺點：優(yōu)點：抗菌作用強(qiáng)、基本無毒；缺點：不耐酸、不耐酶、抗菌譜窄、易引起過敏反應(yīng)；修改側(cè)鏈半合成青霉素1.口耐青素—霉V

抗菌譜與青霉素G相同但抗菌作用不及青霉素；

能口服給藥是其主要優(yōu)點；

用于敏感菌引起的輕癥感染。2.耐青素【品種】甲氧西林、苯唑西林、奈夫西林、氯唑西林、雙氯西林、氟氯西林家養(yǎng)笨坐綠毛萘夫犬【特點】1）可口服或注射；2）主用耐霉的萄菌染對他細(xì)作弱3）對甲西金色萄菌MRSA及蘭性無----敵通---①甲氧西林是第一個應(yīng)用于臨床的耐酶青霉素；②近年來耐甲氧西林的金葡菌不斷增加，這種特殊的耐藥與β-內(nèi)酰胺酶無關(guān)而是因為細(xì)菌產(chǎn)生了新的PBPs；③耐甲氧西林的金葡菌對所β-內(nèi)酰胺類抗素耐藥，第3頁

稱耐甲氧西林金葡菌MRSA）④對MRSA，選其它類抗生素治療。3.廣譜青霉素【品種】氨芐西林、阿莫西林、【特點】抗菌譜廣—對G

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桿也殺作；耐，耐（耐金菌效主要用于呼吸道、尿道感染；對膿菌效4.抗銅綠假單胞菌廣譜青霉素——不耐酶（）羧青素（芐林替西等）——用于綠膿桿菌，變形桿菌和某些吲哚陽性桿菌等對氨基青霉素耐藥的細(xì)菌引起的感染。（）脲青素（芐林美西、哌西等→抗菌譜最廣，抗菌作用最強(qiáng)；→對綠單菌強(qiáng)抗菌用→主用-菌起嚴(yán)感（克伯菌【例題】與青霉素相比，阿莫西林A.對G細(xì)的抗菌作用強(qiáng)B.對G桿作用強(qiáng)C.對-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定D.對耐藥金葡菌有效E.對綠膿桿菌有效『正確答案B二頭菌類頭孢菌素與青霉素類抗生素相比較相同點不同點

●抗菌機(jī)制相同：主要與PBP-1PBP-3結(jié)合●化學(xué)結(jié)構(gòu)相同：都有一β內(nèi)酰胺環(huán)●抗菌譜比青霉素廣●抗菌作用強(qiáng)●對-酰酶穩(wěn)定比霉高●過敏反應(yīng)少、毒性小分第一代第二代

代藥頭孢噻吩頭孢拉定頭孢噻啶頭孢唑啉頭孢氨芐頭孢孟多頭孢呋辛

特點與應(yīng)用（）G+作用強(qiáng)，對G-菌作用。（）青霉素酶穩(wěn)定，β-內(nèi)酰胺酶不穩(wěn)定。（）毒性較第二、三代大。（）要用于敏感菌引起的感染。（）G+菌不如第一代，對G-作用增強(qiáng)。（）β-內(nèi)酰胺酶較穩(wěn)定。（）毒較第一代小。（）于G-和陽性細(xì)菌敏感的各種感染。第4頁

第三代第四代

頭孢他啶頭孢哌酮頭孢噻肟頭孢三嗪頭孢吡肟頭孢匹羅

（）菌用強(qiáng)，對菌用弱。對銅綠假單胞菌有效（）β-內(nèi)酰胺酶高度穩(wěn)定（）漿半衰期長，體內(nèi)分布廣，組織穿透力強(qiáng)。（）腎基本無毒性。（）重G-及敏感陽性菌的感染。（）G+、G-菌均有較強(qiáng)作用（）β-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定性強(qiáng)（）于第三代頭孢菌素耐藥的G-菌引起的重癥感染。頭孢類一、二、三代特點對G

菌作用：越來越差；對G

菌作用：越來越好；耐酶作用：越來越強(qiáng)；腎毒性：越來越小；對銅綠假單胞菌：一、二代無效，三代有效；頭孢四代特點：陰盛陽衰、長廣強(qiáng)穩(wěn)、無腎毒、抗綠膿！eq\o\ac(

,頭)eq\o\ac(

,)孢啶是強(qiáng)抗膿菌；eq\o\ac(

,頭)eq\o\ac(

,)孢肟是β內(nèi)胺作較的藥；eq\o\ac(

,第)eq\o\ac(

,)三和四：能達(dá)脊?！静涣挤磻?yīng)】（）敏，偶有過敏性休克?！c霉部交過敏5%～）（）毒性：第代藥有毒，宜用基苷（）重感染：第三代藥物。（）血：某些頭孢菌素使用劑量過大，伴有腎功能不全或有出血傾向的患者，可引起出血并癥，其原因是藥物引起的凝血酶原減少或血小板減少所致。【例題】男性，歲，重癥監(jiān)護(hù)室診斷為呼吸機(jī)相關(guān)肺炎、痰培養(yǎng)為銅綠假單胞菌，應(yīng)選擇較敏感的抗生素為A.頭孢唑林B.頭孢他啶C.阿莫西林D.頭孢孟多E.氨芐西林『正確答案B【例題】女性，歲，耐青霉素G金葡菌性心內(nèi)膜炎，青霉素試敏陰性，既往有慢性腎盂腎炎，治療該患者應(yīng)選用A.青霉素GB.頭孢氨芐C.苯唑西林D.慶大霉素E.頭孢唑林第5頁

『正確答案C三非型β-酰類1.-酰胺酶抑制劑【品種】克拉維酸舒巴坦、三唑巴坦【特點1）本身沒有或只有很弱的抗菌活性2）抑β-內(nèi)酰酶3）增強(qiáng)β-內(nèi)酰胺抗生素的抗菌作用4）對不產(chǎn)酶的細(xì)菌無增強(qiáng)效果【常用復(fù)方】奧格門汀（克拉維酸+阿莫西林）替門?。死S+替卡西林）舒他西林（舒巴+氨芐西林）舒普深（舒巴坦頭孢哌酮）他唑西林（三唑巴坦+哌拉西林）2.碳青霉素烯類——亞胺培南——eq\o\ac(

,抗)eq\o\ac(

,)菌廣抗作強(qiáng)——對大多數(shù)G菌G桿菌、厭菌均有強(qiáng)大抗菌活性（比其β-內(nèi)胺強(qiáng)