執(zhí)業(yè)藥師考試藥化

/打印本頁(yè)第一章抗生素［題目答案分離版］字體：大中小

一、最佳選擇題

1、下列藥物中哪個(gè)不具酸、堿兩性?A．四環(huán)素

Ｂ.諾氟沙星?C.青霉素G

D．多西環(huán)素?E．美他環(huán)素

【正確答案】：C?【答案解析】:青霉素G顯酸性,不是酸堿兩性的藥物。2、青霉素Ｇ化學(xué)結(jié)構(gòu)中有3個(gè)手性碳原子,它們的立體構(gòu)型是

A。2R，５R，6Ｒ?B.2S，5Ｓ，6S?C．2S,５Ｒ，6R

D．２S，5S，6Ｒ?E。２S，５Ｒ，6S

【正確答案】:Ｃ

【答案解析】：青霉索的母核結(jié)構(gòu)中有3個(gè)手性碳原子,其立體構(gòu)型為2S,5R，6R。【該題針對(duì)“青霉素G化學(xué)結(jié)構(gòu)"知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】3、具有下列化學(xué)結(jié)構(gòu)的是哪種藥物

?A.氨曲南

Ｂ?？死S酸

C．替莫西林?D．阿奠西林

Ｅ。青霉素G

【正確答案】：C?【答案解析】:參見(jiàn)教材３56頁(yè)原圖。4、下列各藥物中哪個(gè)屬于碳青霉烯類抗生素

A.舒巴坦

B.亞胺培南?C.克拉維酸

D。硫酸慶大霉素

E．乙酰螺旋霉素?【正確答案】:B

【答案解析】:亞胺培南屬于碳青霉烯類抗生素。5、哌拉西林屬于哪一類抗菌藥

Ａ.大環(huán)內(nèi)酯類

B。氨基糖苷類

C．β—內(nèi)酰胺類

D．四環(huán)素類?E.其他類?【正確答案】：C?【答案解析】：哌拉西林為β－內(nèi)酰胺類抗生素，為氨芐西林的衍生物，在α-氨基上引入極性較大的基團(tuán)后，改變其抗菌譜，具有抗假單胞菌活性。對(duì)綠膿桿菌、變形桿菌、肺炎桿菌等作用強(qiáng)，用于上述細(xì)菌引起的感染。【該題針對(duì)“知識(shí)點(diǎn)測(cè)試—哌拉西林屬于哪一類抗菌藥”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】６、阿米卡星的臨床應(yīng)用是?A?？垢哐獕核?/p>

B.抗菌藥?C.抗瘧藥?Ｄ.麻醉藥

E．利尿藥

【正確答案】：B

【答案解析】:阿米卡星不僅對(duì)卡那霉素敏感菌有效，對(duì)卡那霉素有耐藥的綠膿桿菌、大腸桿菌和金葡菌均有顯著作用?！驹擃}針對(duì)“氨基糖苷類抗生素"知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】7、下列各項(xiàng)哪一項(xiàng)符合頭孢羥氨芐的特點(diǎn)

A.易溶于水?B。在體內(nèi)可迅速代謝?Ｃ.不能口服

D.為口服的半合成頭孢菌素

E．對(duì)耐藥金黃色葡萄球菌無(wú)作用?【正確答案】：D

【答案解析】:頭孢羥氨芐和頭孢氨芐為口服的半合成頭孢菌素。8、下列哪項(xiàng)與青霉素G性質(zhì)不符?A．易產(chǎn)生耐藥性?Ｂ．易發(fā)生過(guò)敏反應(yīng)?C.可以口服給藥

D。對(duì)革蘭陽(yáng)性菌效果好

E．為天然抗生素

【正確答案】：Ｃ?【答案解析】:不可口服，臨床上使用其粉針劑9、羅紅霉素的化學(xué)結(jié)構(gòu)與下列哪個(gè)藥物相類似

A．鹽酸四環(huán)素?B．硫酸卡那霉素

Ｃ．紅霉素

D。阿米卡星

E．多西環(huán)素?【正確答案】:C

【答案解析】：羅紅霉素是紅霉素C-9肟的衍生物。【該題針對(duì)“抗生素－單元測(cè)試”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】10、下列藥物中哪個(gè)是β—內(nèi)酰胺酶抑制劑?A。阿莫西林

Ｂ。阿米卡星

C?？死S酸?D.頭孢羥氨芐

E.多西環(huán)素

【正確答案】：Ｃ?【答案解析】：β—內(nèi)酰胺酶抑制劑中氧青霉烷的典型藥物為克拉維酸，克拉維酸鉀是克拉維酸的鉀鹽。1１、青霉素G在酸性溶液中加熱生成?Ａ。青霉素G鈉?B.青霉二酸鈉鹽?C。生成6—氨基青霉烷酸(6—APA)

D．發(fā)生分子重排生成青霉二酸?E．青霉醛和Ｄ—青霉胺?【正確答案】：Ｅ

【答案解析】：青霉素在酸性條件下發(fā)生的反應(yīng)比較復(fù)雜。在強(qiáng)酸加熱或在氯化汞存在條件下,發(fā)生裂餌，生成青霉酸和青霉醛酸。而青霉酸不穩(wěn)定，可釋放青霉醛和青霉胺。1２、下列幾種說(shuō)法中,何者不能正確敘述β-內(nèi)酰胺類抗生素的結(jié)構(gòu)及其性質(zhì)?A.青霉噻唑基是青霉素類過(guò)敏原的主要決定簇?B.青霉素類、頭孢菌素類的酰胺側(cè)鏈對(duì)抗菌活性甚為重要，影響抗菌譜和作用強(qiáng)度及特點(diǎn)

C。在青霉素類化合物的6位引入甲氧基對(duì)某些菌產(chǎn)生的β—內(nèi)酰胺酶有高度穩(wěn)定性?D。青霉素遇酸分子重排,加熱后生成青霉醛和Ｄ-青霉胺

Ｅ.β-內(nèi)酰胺酶抑制劑，通過(guò)抑制β-內(nèi)酰胺酶而與β-內(nèi)酰胺類抗生素產(chǎn)生協(xié)同作用其本身不具有抗菌活性

【正確答案】：E?【答案解析】：β-_內(nèi)酰胺酶是細(xì)菌產(chǎn)生的保護(hù)性酶，使某些β－內(nèi)酰胺類抗生素在未到達(dá)細(xì)菌作用部位之前水解失活，這是細(xì)菌產(chǎn)生耐藥性的主要機(jī)制.13、以下哪個(gè)不符合頭孢曲松的特點(diǎn)

Ａ.其結(jié)構(gòu)的3位是氯原子取代?B.其結(jié)構(gòu)的3位取代基含有硫

C。其７位是2-氨基噻唑肟

D。其2位是羧基

E.可以治療單純性淋病

【正確答案】：A?【答案解析】：3位為氯原子取代的抗生素是頭孢克洛。１4、以下哪個(gè)說(shuō)法不正確?A.頭孢克洛的藥代動(dòng)力學(xué)性質(zhì)穩(wěn)定

Ｂ.頭孢克肟對(duì)β-內(nèi)酰胺酶不穩(wěn)定?C。頭孢哌酮3位以硫代雜環(huán)取代，顯示良好的藥代動(dòng)力學(xué)性質(zhì)?D.頭孢噻肟對(duì)β－內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定

E．頭孢噻酚鈉的代謝發(fā)生在3位,生成沒(méi)有活性的內(nèi)酯化合物?【正確答案】：B

【答案解析】:頭孢克肟為第三代頭孢菌素,臨床上用于鏈球菌、淋球菌、大腸桿菌引起的肺炎、支氣管炎、泌尿道炎、淋病,膽囊炎等，其特點(diǎn)為對(duì)β—內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定。15、具有下列化學(xué)結(jié)構(gòu)的是哪一個(gè)藥物??Ａ.頭孢羥氨芐

B。頭孢克洛?C.頭孢哌酮鈉

Ｄ.頭孢噻肟?E．頭孢噻吩

【正確答案】：Ｃ?【答案解析】：見(jiàn)應(yīng)試指南頭孢菌素類。1６、哪個(gè)抗生素的3位上有氯取代?Ａ.頭孢美唑

B。頭孢噻吩鈉?C.頭孢羥氨芐?Ｄ.頭孢克洛

E.頭孢哌酮?【正確答案】：D?【答案解析】：頭孢克洛為３位氯原子取代的頭孢菌素，并將優(yōu)秀的氨芐西林側(cè)鏈引入其分子中，得到可口服的頭孢菌素。1７、哪個(gè)是在胃酸中易被破壞的抗生素

A．羅紅霉素?B.阿奇霉素?Ｃ。紅霉素?Ｄ。克拉霉素

Ｅ.琥乙紅霉素

【正確答案】:C?【答案解析】：紅霉素水溶性較小,只能口服，但在酸中不穩(wěn)定,易被胃酸破壞。1８、頭孢羥氨芐的結(jié)構(gòu)是?

【正確答案】：D

【答案解析】：Ａ.頭孢噻吩鈉

Ｂ。頭孢克洛

C。頭孢美唑?D。頭孢羥氨芐?E.氨芐西林19、引起青霉素過(guò)敏的主要原因是?Ａ.青霉素本身為過(guò)敏源?B．青霉素的水解物

C。青霉素與蛋白質(zhì)反應(yīng)物?Ｄ.青霉素的側(cè)鏈部分結(jié)構(gòu)所致?Ｅ。合成、生產(chǎn)過(guò)程中引入的雜質(zhì)青霉噻唑等高聚物?【正確答案】：Ｅ

【答案解析】:研究已經(jīng)發(fā)現(xiàn)青霉素本身并不是過(guò)敏原，引起患者過(guò)敏的是合成、生產(chǎn)過(guò)程中引入的雜質(zhì)青霉噻唑等高聚物,而控制雜質(zhì)含量就可以控制過(guò)敏反應(yīng)發(fā)生率。２0、在體內(nèi)水解為紅霉素而起作用的大環(huán)內(nèi)酯類抗生素是?A．克拉霉素

Ｂ.阿奇霉素?C。羅紅霉素?D.琥乙紅霉素

E。麥迪霉素

【正確答案】:D

【答案解析】：琥乙紅霉素為在紅霉素５位氨基糖2－羥基與琥珀酸單乙酯所成的酯，在體內(nèi)可水解釋放出紅霉素而起抗菌作用。21、十五元環(huán)并且環(huán)內(nèi)含氮的大環(huán)內(nèi)酯類抗生素是?A.羅紅霉素?B.克拉霉素

C.琥乙紅霉素?Ｄ．阿奇霉素?Ｅ。紅霉素

【正確答案】：D

【答案解析】:其他的都是十四元環(huán),而且環(huán)內(nèi)不含氮。所以此題應(yīng)該選擇阿奇霉素.阿奇霉素氮原子引入到大環(huán)內(nèi)酯骨架中制得環(huán)內(nèi)含氮的15元環(huán)大環(huán)內(nèi)酯抗生素【該題針對(duì)“抗生素－單元測(cè)試”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】22、青霉素G鈉在室溫酸性條件下可發(fā)生?A。分解生成青霉醛和D-青霉胺?B.13—內(nèi)酰胺環(huán)的水解開(kāi)環(huán)

C。6-氨基上?；鶄?cè)鏈的水解

Ｄ。發(fā)生分子重排生成青霉二酸?Ｅ。鈉鹽被酸中和生成游離的酸

【正確答案】：Ｄ

【答案解析】：【該題針對(duì)“抗生素—單元測(cè)試”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】2３、土霉素結(jié)構(gòu)中不穩(wěn)定的部位是

A．2位酰胺基

B。３位烯醇羥基

C.5位羥基

Ｄ．6位羥基?E．１0位酚羥基

【正確答案】：Ｄ?【答案解析】：24、在酸中不穩(wěn)定，易被分解破壞的抗生素是?A.羅紅霉素?B.紅霉素?Ｃ。阿奇霉素?D.琥乙紅霉素?E．克拉霉素?【正確答案】：B?【答案解析】：2５、屬于單環(huán)β-內(nèi)酰胺類抗生素的藥物是

A。西司他丁?Ｂ.氨曲南?C。克拉維酸

D.亞胺培南?E.沙納霉素

【正確答案】：Ｂ

【答案解析】：氨曲南屬于單環(huán)的β內(nèi)酰胺類抗生素。26、屬于四環(huán)素類抗生素的藥物是?Ａ.多西環(huán)素

B。氨曲南

C.紅霉素

D．頭孢哌酮

Ｅ。鹽酸克林霉素?【正確答案】:A

【答案解析】：C為大環(huán)內(nèi)脂類抗生素,Ｂ、Ｄ為β-內(nèi)酰胺類抗生素,E為其他類抗生素。2７、對(duì)于青霉素,下列描述正確的是

A.可以口服

B.易產(chǎn)生過(guò)敏

C．對(duì)革蘭陰性菌效果較好

D．不易產(chǎn)生耐藥性

E．屬于人工合成抗菌藥?【正確答案】：B?【答案解析】：青霉素屬于天然的抗生素類抗菌藥，遇酸不穩(wěn)定,所以不能口服,容易產(chǎn)生耐藥性，主要對(duì)革蘭陽(yáng)性菌效果好。28、下列與氨芐西林的性質(zhì)不相符的是

A.對(duì)酸穩(wěn)定

Ｂ.水溶液不穩(wěn)定?C?？梢钥诜?/p>

Ｄ.與茚三酮溶液呈顏色反應(yīng)?E。耐青霉素酶

【正確答案】：Ｅ

【答案解析】:氨芐西林屬于廣譜青霉素，耐酸，不耐酶；２9、β—內(nèi)酰胺類抗生素的作用機(jī)制是?A.二氫葉酸合成酶抑制劑

B。二氫葉酸還原酶抑制劑?C。抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成

D。抑制細(xì)菌細(xì)胞膜的通透性?E.阻止細(xì)菌細(xì)胞壁的合成

【正確答案】:E?【答案解析】:考查β－內(nèi)酰胺抗生素的作用機(jī)制。二、配伍選擇題

１、?【正確答案】：

【答案解析】:〈1>、頭孢克洛?【正確答案】:Ｄ

【答案解析】:A。哌拉西林B。氨芐西林Ｃ.替莫西林D.頭孢克洛Ｅ。頭孢羥氨芐〈2＞、氨芐西林?【正確答案】：B

【答案解析】：A。哌拉西林B.氨芐西林C．替莫西林Ｄ.頭孢克洛Ｅ.頭孢羥氨芐〈3〉、哌拉西林

【正確答案】：A

【答案解析】：A.哌拉西林B。氨芐西林C.替莫西林D.頭孢克洛E．頭孢羥氨芐2、Ａ.鹽酸多西環(huán)素?B.頭孢克洛?C.阿米卡星

D．青霉素G

E.克拉霉素

【正確答案】:

【答案解析】:【該題針對(duì)“四環(huán)類抗生素”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】〈１〉、對(duì)聽(tīng)覺(jué)神經(jīng)及腎臟有毒性?【正確答案】:C

【答案解析】：C.阿米卡星屬于氨基糖苷類抗生素，具有耳毒性.【該題針對(duì)“四環(huán)類抗生素"知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】〈2>、具有過(guò)敏反應(yīng),不能耐酸,僅供注射給藥

【正確答案】：Ｄ

【答案解析】:青霉素在酸性條件下發(fā)生的反應(yīng)比較復(fù)雜。在強(qiáng)酸加熱或在氯化汞存在條件下,發(fā)生裂餌，生成青霉酸和青霉醛酸。而青霉酸不穩(wěn)定,可釋放青霉醛和青霉胺.

青霉素G在臨床上只能注射給藥，這緣于青霉素Ｇ口服給藥時(shí),在胃中遇胃酸會(huì)導(dǎo)致側(cè)鏈酰胺鍵的水解和β—內(nèi)酰胺環(huán)開(kāi)環(huán),使之失去括性。【該題針對(duì)“四環(huán)類抗生素"知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】〈3>、兒童服用可發(fā)生牙齒變色

【正確答案】：A?【答案解析】：鹽酸多西環(huán)素屬于四環(huán)素類抗生素，會(huì)導(dǎo)致四環(huán)素牙即牙齒變黃.?由于四環(huán)素類藥物飽和鈣離子形成螯合物,在體內(nèi)該螯合物呈黃色,可沉積在骨骼和牙齒上，小兒服用會(huì)發(fā)生牙齒變黃用會(huì)發(fā)生牙齒變黃色,孕婦服用后其產(chǎn)兒可能發(fā)生牙齒變色、骨骼生長(zhǎng)抑制?！驹擃}針對(duì)“四環(huán)類抗生素"知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】〈4〉、為卡那霉素結(jié)構(gòu)改造產(chǎn)物

【正確答案】：C?【答案解析】：阿米卡星在卡那霉索分子的鏈霉胺部分引入氨基羥丁?；鶄?cè)鏈得到的衍生物,又稱丁胺卡那霉素?！驹擃}針對(duì)“四環(huán)類抗生素"知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】３、A.哌拉西林

Ｂ.青霉素Ｇ?C.亞胺培南

Ｄ.阿莫西林

E．舒巴坦

【正確答案】：?【答案解析】:<1>、為氨芐西林側(cè)鏈α—氨基取代的衍生物?【正確答案】:A?【答案解析】:哌拉西林為氨芐西林的衍生物，在α—氨基上引入極性較大的基團(tuán)后，改變其抗菌譜,具有抗假單胞菌活性.〈2＞、為β—內(nèi)酰胺酶抑制劑

【正確答案】：E?【答案解析】：β—內(nèi)酰胺酶抑制劑:?1.氧青霉烷類：克拉維酸

2．青霉烷砜類:舒巴坦〈3＞、可以口服的廣譜的半合成青霉素，α－氨基上無(wú)取代

【正確答案】：Ｄ

【答案解析】:４、A。哌拉西林?B.阿米卡星?Ｃ．紅霉素

Ｄ．多西環(huán)素?E。磷霉素

【正確答案】：?【答案解析】:<1>、氨基糖苷類抗生素?【正確答案】：B?【答案解析】：Ａ．哌拉西林(β-內(nèi)酰胺類抗生素）B。阿米卡星(氨基糖苷類抗生素)Ｃ．紅霉素（大環(huán)內(nèi)酯類抗生素）Ｄ.多西環(huán)素(四環(huán)素類抗生素）Ｅ.磷霉素(其他類抗生素)〈2＞、四環(huán)素類抗生素?【正確答案】：D

【答案解析】:A。哌拉西林(β－內(nèi)酰胺類抗生素）B.阿米卡星(氨基糖苷類抗生素）Ｃ。紅霉素（大環(huán)內(nèi)酯類抗生素)Ｄ.多西環(huán)素（四環(huán)素類抗生素）E.磷霉素（其他類抗生素)〈3〉、大環(huán)內(nèi)酯類抗生素

【正確答案】：Ｃ

【答案解析】：A.哌拉西林（β—內(nèi)酰胺類抗生素)Ｂ。阿米卡星（氨基糖苷類抗生素）C．紅霉素（大環(huán)內(nèi)酯類抗生素)D。多西環(huán)素（四環(huán)素類抗生素)E．磷霉素（其他類抗生素）<4〉、β-內(nèi)酰胺類抗生素

【正確答案】：A?【答案解析】:A。哌拉西林（β-內(nèi)酰胺類抗生素）Ｂ。阿米卡星(氨基糖苷類抗生素）C.紅霉素（大環(huán)內(nèi)酯類抗生素）D.多西環(huán)素（四環(huán)素類抗生素）E.磷霉素(其他類抗生素）5、A。琥乙紅霉素?B。多西環(huán)素

Ｃ.舒巴坦鈉?Ｄ．頭孢美唑?E．四環(huán)素?【正確答案】:

【答案解析】:〈1>、其７α位為甲氧基，7位側(cè)鏈有氰基?【正確答案】:Ｄ?【答案解析】：＜２〉、在酸性條件下可生成無(wú)活性的橙黃色脫水物

【正確答案】：E

【答案解析】：在酸性條件下，四環(huán)素類抗生素Ｃ-6上羥基和Ｃ-５α上氫發(fā)生消除反應(yīng)，生成無(wú)活性橙黃色脫水物?！矗场?、是紅霉素5位氨基糖2”羥基與琥珀酸單乙酯所成的酯,在胃中穩(wěn)定

【正確答案】：A

【答案解析】:琥乙紅霉素為在紅霉素５位氨基糖2”羥基與琥珀酸單乙酯所成的酯，在體內(nèi)可水解釋放出紅霉素而起抗菌作用.本品在胃酸中穩(wěn)定,且無(wú)味,這些特點(diǎn)使其在臨床上被廣泛使用,成為口服紅霉素的替代品種。6、?【正確答案】:?【答案解析】:〈１〉、亞胺培南的結(jié)構(gòu)?【正確答案】：Ｄ?【答案解析】:A。舒巴坦鈉B．克拉維酸C.多西環(huán)素D。亞胺培南E．氨曲南＜２〉、多西環(huán)素的結(jié)構(gòu)?【正確答案】:C

【答案解析】:A。舒巴坦鈉B?？死S酸Ｃ。多西環(huán)素D。亞胺培南Ｅ．氨曲南<3>、舒巴坦鈉的結(jié)構(gòu)?【正確答案】:A?【答案解析】：A.舒巴坦鈉Ｂ?？死S酸C．多西環(huán)素D.亞胺培南E。氨曲南＜4〉、克拉維酸的結(jié)構(gòu)?【正確答案】：Ｂ?【答案解析】：A.舒巴坦鈉B.克拉維酸C．多西環(huán)素D.亞胺培南Ｅ.氨曲南7、A。氯霉素

B．頭孢噻肟鈉

C?？肆置顾?D．克拉維酸鉀

Ｅ.阿米卡星

【正確答案】:?【答案解析】:<1＞、單獨(dú)使用無(wú)效,常與其他抗生素聯(lián)合使用的是

【正確答案】:D?【答案解析】:克拉維酸僅有微弱的抗菌活性,但可與多數(shù)爭(zhēng)內(nèi)酰胺酶牢固結(jié)合，生成不可逆的結(jié)合物,是有效的β-內(nèi)酰胺酶抑制劑，無(wú)論是對(duì)革蘭陽(yáng)性菌或革蘭陰性菌產(chǎn)生的爭(zhēng)內(nèi)酰胺酶均有效。本品單獨(dú)使用無(wú)效，常與β-內(nèi)酰胺抗生素聯(lián)合應(yīng)用以提高療效。<2>、可引起再生障礙性貧血的藥物

【正確答案】：Ａ?【答案解析】：氯霉索對(duì)革蘭陰性及陽(yáng)性細(xì)菌都有抑制作用，但對(duì)前者的效力強(qiáng)于后者。臨床上主要用以治療傷寒、副傷寒、斑疹傷寒等。其他如對(duì)百日咳、沙眼、細(xì)菌性痢疾及尿道感染等也有療效.但若長(zhǎng)期和多次應(yīng)用可損害骨髓的造血功能,引起再生障礙性貧血。<3〉、需避光保存,注射液需在用前配制立即使用的是?【正確答案】：B?【答案解析】：頭孢噻肟結(jié)構(gòu)中的甲氧肟基通常是順式構(gòu)型，順式異構(gòu)體的抗菌活性是反式異構(gòu)體的４0~100倍。在光照情況下，順式異構(gòu)體會(huì)向反式異構(gòu)體轉(zhuǎn)化，其鈉鹽水溶液在紫外光照射下45分鐘.有50%轉(zhuǎn)化為反式異構(gòu)體,４小時(shí)后，可達(dá)到9５％的轉(zhuǎn)化率。因此本品通常需避光保存，在臨用前加注射用水溶解后立即使用?！矗础怠?duì)腎臟有毒性的藥物?【正確答案】:E

【答案解析】：氨基糖苷類抗生素與血清蛋白結(jié)合率低，絕大多數(shù)在體內(nèi)不代謝失活，以原藥形式經(jīng)腎小球?yàn)V過(guò)排出，對(duì)腎臟產(chǎn)生毒性。氨基糖苷類抗生素的另一個(gè)較大毒性為對(duì)第八對(duì)顱腦神經(jīng)有損害作用，可引起不可逆耳聾,尤其對(duì)兒童毒性更大。氨基糖苷類抗生素主要有阿米卡星、鏈霉素、卡那霉素、慶大霉素、新霉素、巴龍霉素和核糖霉素等。＜5＞、對(duì)第八對(duì)腦神經(jīng)有損壞,可引起耳聾的是?【正確答案】：E?【答案解析】：氨基糖苷類抗生素與血清蛋白結(jié)合率低，絕大多數(shù)在體內(nèi)不代謝失活，以原藥形式經(jīng)腎小球?yàn)V過(guò)排出，對(duì)腎臟產(chǎn)生毒性.氨基糖苷類抗生素的另一個(gè)較大毒性為對(duì)第八對(duì)顱腦神經(jīng)有損害作用，可引起不可逆耳聾，尤其對(duì)兒童毒性更大。氨基糖苷類抗生素主要有阿米卡星、鏈霉素、卡那霉素、慶大霉素、新霉素、巴龍霉素和核糖霉素等.<6>、能抑制蛋白質(zhì)合成、骨髓炎的首選治療藥物

A．氯霉素

Ｂ。頭孢噻肟鈉

C.克林霉素

D.克拉維酸鉀

E。阿米卡星

【正確答案】:C?【答案解析】:克林霉素抑制蛋白質(zhì)的合成，對(duì)大多數(shù)革蘭陽(yáng)性菌和某些厭氧的革蘭陰性菌有抗菌作用。臨床上用于厭氧菌引起的腹腔和婦科感染。也可用于敏感革蘭陽(yáng)性菌引起的呼吸道、關(guān)節(jié)和軟組織、骨組織、膽道感染及敗血癥、心內(nèi)膜炎等?？肆置顾厥墙瘘S色葡萄球菌骨髓炎的首選治療藥物.8、A。紅霉素

Ｂ。琥乙紅霉素

C.克拉霉素?D．阿奇霉素?E。羅紅霉素?【正確答案】:?【答案解析】：<1＞、在胃酸中穩(wěn)定且無(wú)味的抗生素是?【正確答案】：B

【答案解析】：本組題考查紅霉素及其衍生物的穩(wěn)定性和作用特點(diǎn).由于紅霉素可產(chǎn)生耐藥性,其化學(xué)穩(wěn)定性較差，尤其是酸性條件下，６位羥基與9位羰基形成半縮酮化合物而失效，所以在胃酸中不穩(wěn)定;琥乙紅霉素在紅霉素6位的氨基糖、２’—氧原子與琥珀酸乙酯形成的酯在胃酸中穩(wěn)定,而且無(wú)味；克拉霉素是對(duì)紅霉素6位羥基甲基化的產(chǎn)物，使穩(wěn)定性增加;羅紅霉素是紅霉素C9肟的衍生物，化學(xué)穩(wěn)定性較好,在組織中分布廣,尤其在肺組織中濃度比較高,適用于肺部感染性疾病;阿奇霉素為擴(kuò)環(huán)含氮的1５元環(huán)的大環(huán)內(nèi)酯抗生素，在組織中濃度較高，體內(nèi)半衰期比較長(zhǎng),用于多種病原微生物所致的感染,特別是傳染性疾病，如淋球菌等的感染.故選BAED答案。＜2＞、在胃酸中不穩(wěn)定，易被破壞的抗生素是?【正確答案】：Ａ

【答案解析】:本組題考查紅霉素及其衍生物的穩(wěn)定性和作用特點(diǎn)。由于紅霉素可產(chǎn)生耐藥性，其化學(xué)穩(wěn)定性較差，尤其是酸性條件下,6位羥基與9位羰基形成半縮酮化合物而失效，所以在胃酸中不穩(wěn)定;琥乙紅霉素在紅霉素6位的氨基糖、２'-氧原子與琥珀酸乙酯形成的酯在胃酸中穩(wěn)定,而且無(wú)味；克拉霉素是對(duì)紅霉素6位羥基甲基化的產(chǎn)物，使穩(wěn)定性增加；羅紅霉素是紅霉素C9肟的衍生物，化學(xué)穩(wěn)定性較好，在組織中分布廣，尤其在肺組織中濃度比較高,適用于肺部感染性疾病;阿奇霉素為擴(kuò)環(huán)含氮的15元環(huán)的大環(huán)內(nèi)酯抗生素，在組織中濃度較高，體內(nèi)半衰期比較長(zhǎng),用于多種病原微生物所致的感染，特別是傳染性疾病,如淋球菌等的感染.故選ＢＡＥD答案。＜３〉、在肺組織中濃度較高的抗生素是

【正確答案】：Ｅ?【答案解析】:本組題考查紅霉素及其衍生物的穩(wěn)定性和作用特點(diǎn).由于紅霉素可產(chǎn)生耐藥性，其化學(xué)穩(wěn)定性較差,尤其是酸性條件下,６位羥基與９位羰基形成半縮酮化合物而失效,所以在胃酸中不穩(wěn)定;琥乙紅霉素在紅霉素6位的氨基糖、２’－氧原子與琥珀酸乙酯形成的酯在胃酸中穩(wěn)定，而且無(wú)味；克拉霉素是對(duì)紅霉素6位羥基甲基化的產(chǎn)物，使穩(wěn)定性增加；羅紅霉素是紅霉素Ｃ9肟的衍生物，化學(xué)穩(wěn)定性較好，在組織中分布廣，尤其在肺組織中濃度比較高，適用于肺部感染性疾病;阿奇霉素為擴(kuò)環(huán)含氮的15元環(huán)的大環(huán)內(nèi)酯抗生素，在組織中濃度較高，體內(nèi)半衰期比較長(zhǎng)，用于多種病原微生物所致的感染，特別是傳染性疾病,如淋球菌等的感染。故選BAED答案。＜4〉、在組織中濃度較高，半衰期較長(zhǎng)的抗生素是

【正確答案】:D

【答案解析】：本組題考查紅霉素及其衍生物的穩(wěn)定性和作用特點(diǎn)。由于紅霉素可產(chǎn)生耐藥性，其化學(xué)穩(wěn)定性較差,尤其是酸性條件下，６位羥基與9位羰基形成半縮酮化合物而失效，所以在胃酸中不穩(wěn)定；琥乙紅霉素在紅霉素6位的氨基糖、２’-氧原子與琥珀酸乙酯形成的酯在胃酸中穩(wěn)定，而且無(wú)味;克拉霉素是對(duì)紅霉素6位羥基甲基化的產(chǎn)物，使穩(wěn)定性增加；羅紅霉素是紅霉素C９肟的衍生物，化學(xué)穩(wěn)定性較好，在組織中分布廣，尤其在肺組織中濃度比較高，適用于肺部感染性疾??；阿奇霉素為擴(kuò)環(huán)含氮的15元環(huán)的大環(huán)內(nèi)酯抗生素,在組織中濃度較高，體內(nèi)半衰期比較長(zhǎng)，用于多種病原微生物所致的感染，特別是傳染性疾病,如淋球菌等的感染.故選BAED答案。9、A。他唑巴坦?B。氨曲南

C．亞胺培南?Ｄ．克拉維酸鉀?Ｅ.沙納霉素?【正確答案】：

【答案解析】：〈1〉、為青霉烷砜類藥物

【正確答案】:A?【答案解析】：〈２>、為單環(huán)β-內(nèi)酰胺類藥物?【正確答案】:B

【答案解析】：＜3＞、為氧青霉烷類的藥物?【正確答案】:Ｄ

【答案解析】:本題考察β內(nèi)酰胺酶抑制劑和非慶典β內(nèi)酰胺類抗生素的結(jié)構(gòu)分類。1０、A.結(jié)構(gòu)中含有四氮唑環(huán)

B．結(jié)構(gòu)中含有氰基

C.在氨芐西林側(cè)鏈上引入哌嗪酮酸基團(tuán)?D.結(jié)構(gòu)中含有甲氧肟

E.結(jié)構(gòu)中含有氯?【正確答案】：

【答案解析】:<１〉、頭孢哌酮鈉

【正確答案】：Ａ

【答案解析】：＜２〉、哌拉西林

【正確答案】：Ｃ

【答案解析】：＜３>、頭孢呋辛?【正確答案】：D

【答案解析】:〈4>、頭孢克洛?【正確答案】:Ｅ

【答案解析】：考查β－內(nèi)酰胺類藥物的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)及差別.11、A。氨曲南?B。頭孢羥氨芐?C．多西環(huán)素

D.鹽酸米諾環(huán)素

E.阿奇霉素

【正確答案】:

【答案解析】：<1>、含有對(duì)羥基氨芐結(jié)構(gòu)的是?【正確答案】:Ｂ?【答案解析】：<２〉、含有磺酸基?【正確答案】:A?【答案解析】：〈3>、大環(huán)結(jié)構(gòu)上含有Ｎ原子的是?【正確答案】:E?【答案解析】：<4＞、環(huán)上不含甲基的四環(huán)素類抗生素?【正確答案】：Ｄ?【答案解析】:12、Ａ.磺胺嘧啶?B.哌拉西林

Ｃ.甲氧芐啶?D．慶大霉素?E。亞胺培南

【正確答案】：

【答案解析】：＜1>、對(duì)銅綠假單胞菌有效的的半合成β－內(nèi)酰胺類抗生素

【正確答案】：B

【答案解析】：＜2>、屬于碳青霉烯類抗生素的藥物是

【正確答案】：E

【答案解析】：〈３〉、與磺胺甲噁唑合用可使后者作用增強(qiáng)?【正確答案】：C

【答案解析】：＜4＞、屬于氨基糖苷類抗生素的是

【正確答案】:Ｄ?【答案解析】:三、多項(xiàng)選擇題

1、含有氫化噻唑環(huán)的藥物有?A．氨芐西林

Ｂ。阿莫西林?C。頭孢哌酮?D。頭孢克洛

E。哌拉西林

【正確答案】：ABE?【答案解析】：青霉素為β—內(nèi)酰胺環(huán)與四氫噻唑環(huán)并合的結(jié)構(gòu)，而頭孢菌素則為β－內(nèi)酰胺環(huán)和氫化噻嗪環(huán)并合的結(jié)構(gòu)。

?AＢE為青霉素類的藥物.２、作用機(jī)制屬于抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)合成的是?A．青霉素

Ｂ。紅霉素

C．氨曲南

D.氨芐西林?E．阿奇霉素

【正確答案】:BE?【答案解析】：大環(huán)內(nèi)酯類抗生素的主要作用機(jī)制為抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成，紅霉素與阿奇霉素都屬于大環(huán)內(nèi)酯類抗生素3、紅霉素的理化性質(zhì)及臨床應(yīng)用特點(diǎn)是

A.為大環(huán)內(nèi)酯類抗生素

B.為堿性化合物

C。對(duì)酸不穩(wěn)定?D。為廣譜抗生素

Ｅ。有水合物和無(wú)水物兩種形式?【正確答案】:ABCE?【答案解析】:紅霉素屬于窄譜抗生素。?【相關(guān)知識(shí)】

凡是抗菌譜即抗菌范圍不廣泛的抗生素稱為窄譜抗生素，如青霉素只對(duì)革蘭氏陽(yáng)性菌有抗菌作用,而對(duì)革蘭氏陰性菌、結(jié)核菌、立克次體等均無(wú)療效，故青霉素就屬于窄譜抗生素.?相反地,氯霉素、四環(huán)素在以往由于對(duì)革蘭氏陽(yáng)性菌、革蘭氏陰性菌、立克次體、沙眼衣原體、肺炎支原體等也都有不同程度的抑制作用，所以被稱為廣譜抗菌藥物?！驹擃}針對(duì)“大環(huán)內(nèi)酯類抗生素”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】4、多西環(huán)素具有下列哪些特點(diǎn)

A.為酸、堿兩性藥物,其藥用制劑為鹽酸鹽?B.抗菌譜范圍很窄?C。為半合成的四環(huán)素類

D．也可用于斑疹傷寒、霍亂的治療

Ｅ．因6－位上除去羥基，所以在酸、堿性溶液中更不穩(wěn)定

【正確答案】：ACD

【答案解析】：多西環(huán)素屬于廣譜抗生素,鹽酸多西環(huán)素與土霉素的差別僅在6位的羥基被除去，因而穩(wěn)定性有較大的提高?！驹擃}針對(duì)“抗生素—單元測(cè)試”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】5、哌拉西林具有下列哪些特點(diǎn)?Ａ．為廣譜長(zhǎng)效的半合成青霉素

B.為氨芐西林6位側(cè)鏈α-氨基上的一個(gè)氫原子用4—乙基－2，3－二氧哌嗪甲酰基取代的產(chǎn)物

Ｃ。對(duì)綠膿桿菌作用較強(qiáng)?D．是由青霉菌經(jīng)生物合成得到的

E.在強(qiáng)酸及堿性條件下均不穩(wěn)定

【正確答案】：ABＣＥ

【答案解析】:哌拉西林是廣譜半合成青霉素,為氨芐西林的衍生物，在α—氨基上引入極性較大的基團(tuán)后，改變其抗菌譜,對(duì)綠膿桿菌作用強(qiáng)，由此可知A，B，C,E為正確選項(xiàng)；

在選項(xiàng)Ｄ中由青霉素菌生物合成的是天然青霉素，臨床上使用的是青霉素G和青霉素V，，所以Ｄ選項(xiàng)應(yīng)排除。6、下列藥物中哪些屬于四環(huán)素類抗生素

Ａ。多西環(huán)素

B。阿米卡星?C．美他環(huán)素

D.麥迪霉素

Ｅ．乙酰螺旋霉素?【正確答案】：AＣ?【答案解析】:阿米卡星為氨基糖苷類；麥迪霉素為大環(huán)內(nèi)酯類;乙酰螺旋霉素為大環(huán)內(nèi)酯類7、下列藥物中哪些是β—內(nèi)酰胺類抗生素

A.鹽酸美他環(huán)素?Ｂ。替莫西林?C。頭孢曲松?D．阿米卡星?E.頭孢克肟?【正確答案】：BCＥ?【答案解析】:8、下列藥物中哪些是β—內(nèi)酰胺酶抑制劑

A。頭孢噻吩鈉

Ｂ。頭孢噻肟鈉?C.哌拉西林

Ｄ.克拉維酸

E.舒巴坦?【正確答案】：DE?【答案解析】：多種β-內(nèi)酰胺類化合物是β-內(nèi)酰胺酶抑制劑，如鄰氯西林（青霉烷）、舒巴坦和他唑巴坦（青霉烷砜）、棒酸（氧青霉烷）、ＢRL—42７15（青霉烯)、亞胺培南(碳青霉烯）和氨曲南(單環(huán)β－內(nèi)酰胺）等，亦有非內(nèi)酰胺型的抑制劑.9、下列哪些說(shuō)法不正確

A．氨芐西林和頭孢羥氨芐均不易發(fā)生聚合反應(yīng)

B.多西環(huán)素為半合成四環(huán)素類抗生素?C.紅霉素因苷元含有內(nèi)酯結(jié)構(gòu)，對(duì)酸不穩(wěn)定?D.克拉維酸為β－內(nèi)酰胺酶抑制劑,沒(méi)有抗菌活性?E。阿米卡星是卡那霉素引入L（－）4-氨基－２－羥基丁酰基?；?【正確答案】：AＤ

【答案解析】：氨芐西林可在室溫放置2４小時(shí)生成無(wú)抗菌活性的聚合物。所以A不正確。

本品（克拉維酸）僅有微弱的抗菌活性，但可與多數(shù)爭(zhēng)內(nèi)酰胺酶牢固結(jié)合,生成不可逆的結(jié)合物,是有效的β-內(nèi)酰胺酶抑制劑，無(wú)論是對(duì)革蘭陽(yáng)性菌或革蘭陰性菌產(chǎn)生的β－內(nèi)酰胺酶均有效。所以選D10、以下哪個(gè)符合對(duì)氨芐西林的描述?Ａ．作用機(jī)理是抑制細(xì)菌細(xì)胞壁的合成?B.不易產(chǎn)生耐藥性?C.屬于半合成青霉素類抗生素?D。與茚三酮作用顯紫色?E．４個(gè)手性碳,臨床用右旋體

【正確答案】：ＡＣＤE?【答案解析】:此處所指的酶，指的是(青霉素）分解酶，是由細(xì)菌產(chǎn)生的一種物質(zhì).?藥物不耐酶，則此藥物可被細(xì)菌分解失效。此時(shí)表明：細(xì)菌具有耐藥性。?所以，結(jié)合題目,完整起來(lái)說(shuō)：氨芐西林不耐酶，可被細(xì)菌分解失效，使細(xì)菌產(chǎn)生耐藥性。?所以,此B不能選擇.【該題針對(duì)“抗生素－單元測(cè)試"知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】11、以下哪些說(shuō)法是正確的?Ａ。阿米卡星結(jié)構(gòu)所引入的α－羥基酰胺結(jié)構(gòu)含手性碳

Ｂ。阿米卡星結(jié)構(gòu)所引入的α—羥基酰胺結(jié)構(gòu)不含手性碳

Ｃ．阿米卡星結(jié)構(gòu)所引入的α—羥基酰胺結(jié)構(gòu),L—(—）構(gòu)型活性最強(qiáng)?D.阿米卡星結(jié)構(gòu)所引入的α-羥基酰胺結(jié)構(gòu)，D－(+)構(gòu)型活性最強(qiáng)?E．阿米卡星結(jié)構(gòu)所引入的α-羥基酰胺結(jié)構(gòu)，DL—（±）構(gòu)型活性降低一半?【正確答案】：AＣＥ?【答案解析】：阿米卡星的?；鶄?cè)鏈的構(gòu)型對(duì)其抗菌活性很重要，阿米卡星結(jié)構(gòu)所引入的α—羥基酰胺結(jié)構(gòu)，L—（-）構(gòu)型活性最強(qiáng),阿米卡星結(jié)構(gòu)中所引入的α－羥基酰胺結(jié)構(gòu)含有手性為L(zhǎng)—（-）型,若為Ｄ（+）型抗菌活性大為降低；如為ＤL（±）型抗菌活性降低一半。12、在水溶液中不穩(wěn)定，放置后可發(fā)生,β－內(nèi)酰胺開(kāi)環(huán)，生成無(wú)抗菌活性聚合物的藥物有?A.氨芐西林

B。頭孢噻肟鈉?C。阿莫西林?D。頭孢哌酮鈉?E．哌拉西林?【正確答案】:ＡC

【答案解析】:氨芐西林水溶液不太穩(wěn)定，其主要原因是側(cè)鏈中游離的氨基具有親核性，可以直接進(jìn)攻β-內(nèi)酰胺環(huán)的羰基，而使β－內(nèi)酰胺開(kāi)環(huán)發(fā)生聚合反應(yīng)。凡是含有游離氨基側(cè)鏈的β－內(nèi)酰胺類抗生素(如阿莫西林)都會(huì)發(fā)生類似的聚合反應(yīng).13、有一6歲兒童患上呼吸道感染，可選用的藥物有?A.哌拉西林?B.環(huán)丙沙星

C．羅紅霉素

Ｄ．左氧氟沙星?Ｅ。鹽酸多西環(huán)素?【正確答案】:ＡC

【答案解析】:14、四環(huán)素類藥物主要不穩(wěn)定的部位是?A.２位酰胺

B.３位烯醇羥基?Ｃ．4位二甲氨基?D。６位羥基?E．１0位酚羥基

【正確答案】:ＣD?【答案解析】：【該題針對(duì)“抗生素－單元測(cè)試”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】15、可損害第八對(duì)腦神經(jīng),引起耳聾的藥物有?A。硫酸阿米卡星

B。硫酸鏈霉素?C。硫酸妥布霉素?D．硫酸慶大霉素

E。硫酸卡那霉素

【正確答案】:ABＣDＥ

【答案解析】：１６、不屬于氨基糖苷類的抗生素是

A．奈替米星

B.克拉霉素

C。妥布霉素?Ｄ.鹽酸土霉素?E。依替米星

【正確答案】：BＤ?【答案解析】:克拉霉素屬于大環(huán)內(nèi)酯類抗生素,鹽酸土霉素屬于四環(huán)素類抗生素。【該題針對(duì)“知識(shí)點(diǎn)測(cè)試—氨基糖苷類抗生素”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】１7、某女患者青霉素皮試呈陽(yáng)性，可以使用以下哪些藥物?A。氨芐西林?Ｂ．克拉霉素?Ｃ.阿莫西林?D.紅霉素

Ｅ。替莫西林

【正確答案】:BD

【答案解析】:對(duì)青霉素過(guò)敏者可選用其他類別藥物。1８、頭孢哌酮具有哪些結(jié)構(gòu)特點(diǎn)?A.其母核是由β－內(nèi)酰胺環(huán)和氫化噻嗪拼合而成

B.含有氧哌嗪的結(jié)構(gòu)

C。含有四氮唑的結(jié)構(gòu)?D.含有２－氨基噻唑的結(jié)構(gòu)

E.含有噻吩的結(jié)構(gòu)?【正確答案】：ABC?【答案解析】：頭孢哌酮結(jié)構(gòu)如下：?【該題針對(duì)“第一章抗生素（單元測(cè)試）”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】19、下列性質(zhì)中哪些符合阿莫西林?A．為廣譜的半合成抗生素

B．口服吸收良好?Ｃ.對(duì)β-內(nèi)酰胺酶不穩(wěn)定

D.會(huì)發(fā)生降解反應(yīng)?E。室溫放置會(huì)發(fā)生分子間的聚合反應(yīng)

【正確答案】:AＢＣDE

【答案解析】：【該題針對(duì)“第一章抗生素（單元測(cè)試)”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】2０、下列藥物中，哪些可以口服給藥

A.紅霉素

B?？敲顾?/p>

C。氨芐西林?D．青霉素鈉?E。頭孢克洛

【正確答案】：ACE

【答案解析】：氨基糖苷類抗生素口服吸收不到10％，青霉素鈉遇酸會(huì)分解;所以不能口服.【該題針對(duì)“第一章抗生素(單元測(cè)試）"知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】2１、哪些藥物屬于紅霉素的衍生物

A.阿奇霉素?B.克拉霉素

C。琥乙紅霉素

D。羅紅霉素?Ｅ。柔紅霉素

【正確答案】:ＡBＣD

【答案解析】：柔紅霉素是干擾選項(xiàng)，柔紅霉素是蒽環(huán)類抗腫瘤抗生素；不屬于大環(huán)內(nèi)脂類抗生素;【該題針對(duì)“第一章抗生素（單元測(cè)試）”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】22、關(guān)于青霉素鈉說(shuō)法正確的是

A。在酸性介質(zhì)中穩(wěn)定

Ｂ.遇堿使β－內(nèi)酰胺環(huán)破裂

C．溶于水而不溶于有機(jī)溶劑

Ｄ．具有氫化噻嗪環(huán)的結(jié)構(gòu)?E.對(duì)革蘭陽(yáng)性菌、陰性菌效果都好?【正確答案】：BC

【答案解析】：青霉素鈉是青霉素的鈉鹽，溶于水,在酸堿中都不穩(wěn)定，對(duì)革蘭陰性菌效果不好；頭孢類抗生素具有氫化噻嗪環(huán)的基本結(jié)構(gòu)?！驹擃}針對(duì)“第一章抗生素（單元測(cè)試)”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】打印本頁(yè)第二章合成抗菌藥[題目答案分離版］字體:大中小

一、最佳選擇題

1、在喹諾酮類抗菌藥的構(gòu)效關(guān)系中，哪個(gè)是必要基團(tuán)

A。1位有乙基取代，2位有羧基

B．2位有羰基，3位有羧基?C．５位有氟

D．３位有羧基，4位有羰基

E。８位有哌嗪?【正確答案】：D

【答案解析】：喹諾酮藥物的構(gòu)效關(guān)系：

(1）吡啶酮酸的Ａ環(huán)是抗菌作用必需基本的藥效基團(tuán),變化較小。?(2）B環(huán)可作較大改變，可以是并合的苯環(huán)(Ｘ=ＣH,Ｙ=CＨ）、吡啶環(huán)（X=N,Y＝CH)、嘧啶環(huán)（X=N，Y=N）等。?(3）3位ＣＯOH和4位C＝O為抗菌活性不可缺少的藥效基團(tuán)。

(4)1位取代基為烴基或環(huán)烴基活性較佳，其中以乙基或與乙基體積相近的氟乙基或環(huán)丙基的取代活性較好。

（5）５位可以引入氨基，雖對(duì)活性略有影響，但可提高吸收能力或組織分布選擇性.

（６)６位引入氟原子可使抗菌活性增大，特別有助于對(duì)DNA回旋酶的親和性,改善了對(duì)細(xì)胞的通透性.

(7）7位引入五元或六元雜環(huán)，抗菌活性均增加，以哌嚷基最好。?（8)8位以氟、甲氧基取代或與1位成環(huán),可使活性增加?！驹擃}針對(duì)“知識(shí)點(diǎn)測(cè)試－喹諾酮類抗菌藥"知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】2、哪個(gè)藥物為抗菌增效劑?A.磺胺甲唑?B.呋喃妥因

Ｃ。鹽酸小檗堿

D.甲氧芐啶

E。諾氟沙星

【正確答案】:D?【答案解析】：抗菌增效劑：甲氧芐啶、丙磺舒,克拉維酸鉀!【該題針對(duì)“合成抗菌藥”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】３、復(fù)方新諾明是由下列哪組藥物組成的

A?；前粪奏ず突前芳讎f唑

B.甲氧芐啶和磺胺甲噁唑?C?；前粪奏ず图籽跗S啶

D?；前芳讎f唑和丙磺舒

E．甲氧芐啶和克拉維酸

【正確答案】：B?【答案解析】：復(fù)方新諾明,即將磺胺甲噁唑和甲氧芐啶按5：1比例配伍,其抗菌作用可增強(qiáng)數(shù)倍至數(shù)十倍,應(yīng)用范圍也擴(kuò)大，臨床用于泌尿道和呼吸道感染、外傷及軟組織感染、傷寒、布氏桿菌病等。4、下列哪個(gè)化學(xué)結(jié)構(gòu)是左氧氟沙星??【正確答案】：E

【答案解析】:Ａ:氟康唑；?B：阿昔洛韋

C:拉米夫定；?Ｄ：齊多夫定;?E：左氧氟沙星。5、以下哪個(gè)不符合喹諾酮藥物的構(gòu)效關(guān)系

A.1位取代基為環(huán)丙基時(shí)抗菌活性增強(qiáng)

B。5位有烷基取代時(shí)活性增加

Ｃ.3位羧基和４位酮基是必需的藥效團(tuán)?D。6位F取代可增強(qiáng)對(duì)細(xì)胞的通透性?E.7位哌嗪取代可增強(qiáng)抗菌活性?【正確答案】：B?【答案解析】：喹諾酮藥物的構(gòu)效關(guān)系：

(1)吡啶酮酸的A環(huán)是抗菌作用必需基本的藥效基團(tuán)，變化較小。

（2）B環(huán)可作較大改變,可以是并合的苯環(huán)(Ｘ=CH，Ｙ=CH)、吡啶環(huán)(X＝N,Y=CH)、嘧啶環(huán)(X=N，Y=N)等.?（３）3位COＯＨ和４位Ｃ=Ｏ為抗菌活性不可缺少的藥效基團(tuán)。?(４)1位取代基為烴基或環(huán)烴基活性較佳，其中以乙基或與乙基體積相近的氟乙基或環(huán)丙基的取代活性較好。?(５）5位可以引入氨基，雖對(duì)活性略有影響，但可提高吸收能力或組織分布選擇性.

（6)6位引入氟原子可使抗菌活性增大，特別有助于對(duì)DNＡ回旋酶的親和性，改善了對(duì)細(xì)胞的通透性。?（７)7位引入五元或六元雜環(huán),抗菌活性均增加，以哌嚷基最好.?(8）８位以氟、甲氧基取代或與１位成環(huán),可使活性增加。6、又名為新諾明(SMZ)的抗菌藥是

A。甲氧芐啶?B?；前粪奏?C.磺胺

D.磺胺異噁唑?E.磺胺甲噁唑?【正確答案】：Ｅ?【答案解析】：又名為新諾明(SMＺ)的抗菌藥是磺胺甲噁唑,經(jīng)典藥物應(yīng)熟記。７、甲氧芐啶的作用機(jī)理是

A．抑制二氫葉酸還原酶?B。抑制二氫葉酸合成酶?Ｃ。抑制β—內(nèi)酰胺酶

Ｄ.既抑制二氫葉酸合成酶又抑制二氫葉酸還原酶?Ｅ．既抑制二氫葉酸合成酶又抑制β—內(nèi)酰胺酶

【正確答案】：A?【答案解析】：【該題針對(duì)“第二章合成抗菌藥（單元測(cè)試）"知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】8、磺胺甲（口惡)唑的作用機(jī)制是?Ａ．抑二氫葉酸還原酶

B．抑制二氫葉酸合成酶?C.抑制四氫葉酸還原酶

D。抑制四氫葉酸合成酶

E。干擾細(xì)菌對(duì)葉酸的攝取

【正確答案】：B?【答案解析】：【該題針對(duì)“第二章合成抗菌藥（單元測(cè)試）”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】9、喹諾酮類藥物極易和鈣、鎂、鐵、鋅等形成螯合物使抗菌活性降低，是由于結(jié)構(gòu)中含有?A.6位氟原子?Ｂ．7位哌嗪環(huán)?C。3位羧基和4位羰基?D。5位氨基

E.8位氟原子

【正確答案】：C?【答案解析】:考查喹諾酮類藥物的副作用及構(gòu)效關(guān)系。3位羧基和4位羰基易和鈣、鎂、鐵、鋅等形成螯合物【該題針對(duì)“第二章合成抗菌藥（單元測(cè)試）”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】1０、環(huán)丙沙星的母核結(jié)構(gòu)為

Ａ.萘啶羧酸類?Ｂ。喹啉羧酸類

C。吡啶并嘧啶類

Ｄ。萘環(huán)羧酸類?E。苯并噻唑類

【正確答案】:B?【答案解析】:環(huán)丙沙星通過(guò)其結(jié)構(gòu)可以判斷出其屬于喹啉羧酸類,氧氟沙星和諾氟沙星等都具有這種結(jié)構(gòu)母核?！驹擃}針對(duì)“第二章合成抗菌藥(單元測(cè)試)”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】二、配伍選擇題

１、A．阿莫西林?Ｂ.青霉素

C.氧氟沙星

D。頭孢噻肟鈉

Ｅ。鹽酸嗎啡?【正確答案】:

【答案解析】:〈１〉、含2個(gè)手性碳的藥物

【正確答案】：D?【答案解析】：A。阿莫西林（4個(gè))B.青霉素（3個(gè)）Ｃ．氧氟沙星(1個(gè)）D.頭孢噻肟鈉（２個(gè))Ｅ。鹽酸嗎啡(5個(gè))〈2>、含3個(gè)手性碳的藥物?【正確答案】:B

【答案解析】：A。阿莫西林（4個(gè)）B。青霉素(3個(gè)）C。氧氟沙星（1個(gè)）Ｄ。頭孢噻肟鈉（2個(gè))E。鹽酸嗎啡(5個(gè)）<３〉、含4個(gè)手性碳的藥物

【正確答案】：A

【答案解析】：Ａ．阿莫西林(４個(gè)）B．青霉素（3個(gè))C。氧氟沙星（１個(gè)）Ｄ．頭孢噻肟鈉(2個(gè)）E。鹽酸嗎啡(5個(gè)）＜4＞、含5個(gè)手性碳的藥物

【正確答案】：E?【答案解析】：A．阿莫西林(４個(gè))B.青霉素（3個(gè)）C.氧氟沙星(１個(gè)）Ｄ.頭孢噻肟鈉（２個(gè)）E。鹽酸嗎啡（5個(gè)）2、A．氧氟沙星

B.司帕沙星?C．加替沙星

D。諾氟沙星?E.環(huán)丙沙星

【正確答案】:

【答案解析】：〈1>、別名為氟哌酸的藥物是?【正確答案】：Ｄ

【答案解析】：<2>、結(jié)構(gòu)中含有噁嗪環(huán)的是?【正確答案】:A

【答案解析】:<3>、結(jié)構(gòu)中含有環(huán)丙基和甲氧基的是?【正確答案】:C

【答案解析】：〈4〉、結(jié)構(gòu)中含有兩個(gè)氟原子的是

【正確答案】：B?【答案解析】:考查喹諾酮類藥物的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)與差別3、A。萘啶羧酸類

B．喹啉羧酸類

Ｃ。吡啶并嘧啶羧酸類

Ｄ.嘌呤羧酸類?E．吲哚羧酸類

【正確答案】：

【答案解析】：<1〉、氧氟沙星屬于

【正確答案】：B

【答案解析】：〈2〉、萘啶酸屬于

【正確答案】:A

【答案解析】:〈３〉、吡哌酸屬于

【正確答案】:Ｃ?【答案解析】：三、多項(xiàng)選擇題

１、下列選項(xiàng)中正確的是

Ａ．環(huán)丙沙星的分子中有一個(gè)手性碳原子?B.拉米夫定是核苷類抗病毒藥?C.甲氧芐啶是磺胺藥物的增效劑?D。諾氟沙星是喹諾酮類結(jié)構(gòu)中1位被乙基取代的廣譜抗菌藥?E。氧氟沙星化學(xué)結(jié)構(gòu)中含有一個(gè)手性碳原子,左旋體活性強(qiáng)的喹諾酮類藥物?【正確答案】：BＣDＥ?【答案解析】:環(huán)丙沙星的分子中沒(méi)有手性碳原子。【該題針對(duì)“合成抗菌藥”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】２、下列藥物中哪些是二氫葉酸還原酶抑制劑

A。鹽酸小檗堿?Ｂ.甲氧芐啶

C?；前芳讎f唑

D.甲氨蝶呤?E。氟尿嘧啶

【正確答案】：BＤ?【答案解析】：乙胺嘧啶、甲氧芐啶為二氫葉酸還原酶抑制劑

甲氨蝶呤:甲氨蝶呤對(duì)二氫葉酸還原酶有強(qiáng)大而持久的抑制作用3、左氧氟沙星具有下列哪些性質(zhì)

A?；瘜W(xué)結(jié)構(gòu)中含有一個(gè)手性中心，本品為左旋體

B.為第三代喹諾酮類抗菌藥?Ｃ.為喹啉羧酸類

D。為喹諾酮類上市藥物中毒性最小者?E。臨床上主要用于革蘭陰性菌所致的感染

【正確答案】：ＡBCDE?【答案解析】：【該題針對(duì)“合成抗菌藥”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】4、第三代的喹諾酮類抗菌藥是?Ａ.吡哌酸

B．環(huán)丙沙星

C。氧氟沙星

D。萘啶酸

E.諾氟沙星

【正確答案】:BCＥ?【答案解析】：第一代喹諾酮類抗菌藥主要代表藥是萘啶酸（NａlidｉxiｃAciｄ，8－1)和吡咯酸(PiｒｏmｉdiｃAcｉd，８－4）。它們的特點(diǎn)是抗革蘭氏陰性菌，對(duì)革蘭氏陽(yáng)性菌和綠膿桿菌幾乎無(wú)作用，易產(chǎn)生耐藥性。雖然口服吸收良好，但在體內(nèi)易被代謝，作用時(shí)間短。主要用于治療泌尿道、膽道和腸道感染,對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)有明顯的副作用,現(xiàn)已少用.同時(shí)在研究中發(fā)現(xiàn)此類藥物作用位點(diǎn)是抑制細(xì)菌ＤNA促旋酶,從而阻礙細(xì)菌DNＡ的合成。?

第二代喹諾酮類抗菌藥有西諾沙星（Cinoxaciｎ，８—６）、吡哌酸(ＰipemidiｃAｃiｄ,8-5)。由于在吡哌酸分子中引入對(duì)ＤAN促旋酶有親和作用的哌嗪基團(tuán)，使其抗菌活性大大增加，不僅對(duì)革蘭氏陽(yáng)性菌有作用,而且對(duì)綠膿桿菌以及對(duì)萘啶酸和吡咯酸耐藥菌株也有抑制作用。主要用于尿路感染的治療，還可用于耳鼻和呼吸道感染等治療.

?第三代喹諾酮類抗菌藥抗菌譜廣，對(duì)革蘭氏陽(yáng)性菌和陰性菌都有效。最早研究得到的是諾氟沙星(Nｏｒfloxacｉn，8-7），為喹啉衍生物，其６位引入了氟原子,7位保持哌嗪環(huán).諾氟沙星的抗菌效力比吡哌酸大10倍以上，尤其對(duì)綠膿桿菌及革蘭氏陰性菌的作用比慶大霉素還強(qiáng)，目前廣泛應(yīng)用于臨床。８0年代以來(lái),相繼開(kāi)發(fā)了很多氟代喹諾酮類抗菌藥，如洛美沙星(Ｌomｅｆｌoxaｃiｎ，8－8）、氧氟沙星（Oｆloｘａcｉｎ，8-9)、左氟沙星(Levoｆloxａciｎ，8-9)、環(huán)丙沙星（Ciprofloxacin，8—11）、斯帕沙星（Ｓｐarfloｘacｉｎ，8—10)、依諾沙星（Enoxacｉn,8-2)、托舒沙星(Tｏsufｌoxａcin，8—3）、巴羅沙星(Balｏfｌoxaｃin）和妥美沙星（Ｔomefｌoxａcｉn)等。這些藥物除抗革蘭氏陽(yáng)性菌和陰性菌以外,對(duì)支原體和衣原體及分支桿菌也有作用.有良好的組織滲透性，在人體內(nèi)分布廣泛?！驹擃}針對(duì)“合成抗菌藥”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】５、具有酸堿兩性結(jié)構(gòu)的藥物是?A.對(duì)氨基水楊酸?B.甲氧芐啶?C.利福平?D．左氧氟沙星

E.磺胺甲噁唑

【正確答案】：ADE

【答案解析】：堿性的結(jié)構(gòu)?NH2,RＮＨ,含Ｎ的雜環(huán)(注：酰亞胺特殊情況)?酸性的結(jié)構(gòu)?—COOH、酚羥基、烯醇、酰亞胺、與強(qiáng)吸電子基有關(guān)的H?酸、堿兩性的藥物有：

對(duì)氨基水楊酸、嗎啡、多巴胺、異丙腎上腺素、沙丁胺醇、諾氟沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、環(huán)丙沙星、氨芐西林、阿莫西林、頭孢羥氨芐、頭孢克洛、奧美拉唑、磺胺甲唑.?要記住堿性、酸性結(jié)構(gòu)，本題選ＡDＥ。6、喹諾酮類抗菌藥的結(jié)構(gòu)類型有?A.萘啶羧酸類?Ｂ.吡唑酮類

Ｃ.吲哚乙酸類?D．吡啶并嘧啶羧酸類

E。喹啉羧酸類?【正確答案】：ADＥ

【答案解析】:喹諾酮類藥物按其母核的結(jié)構(gòu)特征可以分為以下三類：萘啶羧酸類、吡啶并嘧啶羧酸類、喹啉羧酸類【該題針對(duì)“合成抗菌藥”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】7、甲氧芐啶可增加哪些藥物的抗菌活性?A。青霉素?B。四環(huán)素

Ｃ。紅霉素?D?；前芳祝趷海┻?E。慶大霉素

【正確答案】:BDE

【答案解析】:8、結(jié)構(gòu)中含有環(huán)丙基的喹諾酮類藥物有?A。帕珠沙星?B.環(huán)丙沙星?C．諾氟沙星

D.司帕沙星

E。加替沙星

【正確答案】：ABＤE

【答案解析】:諾氟沙星含有4氧代—喹啉羧酸，哌嗪環(huán)，氟原子等,但是不含有環(huán)丙基。９、不宜與含鈣離子藥物同時(shí)服用的有哪些藥物?A。環(huán)丙沙星?B。甲氧芐定?C．帕珠沙星

D。氧氟沙星?E。四環(huán)素

【正確答案】:ACDE?【答案解析】:考查喹諾酮類藥物的結(jié)構(gòu)與藥物配伍的關(guān)系。喹諾酮類藥物含有3—羧基—４-酮基結(jié)構(gòu)，可與鈣形成絡(luò)合物，使抗菌活性降低，同時(shí)也使鈣制劑失去作用;四環(huán)素與鈣離子也可以形成不溶性的鈣鹽，影響吸收.打印本頁(yè)第三章抗結(jié)核藥[題目答案分離版］字體：大中小

一、最佳選擇題

1、哪個(gè)藥物水解產(chǎn)物的毒性大，變質(zhì)后不能藥用

A.環(huán)丙沙星

B。阿昔洛韋?C．乙胺丁醇

D.哌嗪酰胺?Ｅ。異煙肼?【正確答案】：Ｅ?【答案解析】：異煙肼含酰肼結(jié)構(gòu)，在酸或堿存在下，水解生成異煙酸和游離肼，游離肼的毒性較大，故變質(zhì)后不可再供藥用。2、下面藥物中哪個(gè)具有2個(gè)手性碳原子

A.磺胺甲唑?B。對(duì)氨基水楊酸鈉

C．乙胺丁醇?D.利福噴汀?E。異煙肼

【正確答案】：C

【答案解析】：磺胺甲噁唑：無(wú)；對(duì)氨基水楊酸鈉:無(wú)；利福噴?。?個(gè)；異煙肼：無(wú).【該題針對(duì)“抗結(jié)核藥—單元測(cè)試”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】3、下面哪個(gè)藥物不是全合成類的抗結(jié)核藥?A.異煙肼?Ｂ。吡嗪酰胺

C.乙胺丁醇

D。利福噴汀?E。對(duì)氨基水楊酸鈉?【正確答案】:D?【答案解析】:利福噴汀屬于抗生素類抗結(jié)核藥?！驹擃}針對(duì)“抗結(jié)核藥-單元測(cè)試"知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】４、下列哪個(gè)藥物具有兩個(gè)手性碳原子，但卻有三個(gè)異構(gòu)體

A．麻黃堿

B．維生素C?C.乙胺丁醇?D.氯霉素?E．氨芐西林?【正確答案】：C?【答案解析】:乙胺丁醇含兩個(gè)構(gòu)型相同的手性碳,有三個(gè)旋光異構(gòu)體。AＢD具有兩個(gè)手性碳原子，有4個(gè)異構(gòu)體，而E有４個(gè)手性碳原子??【該題針對(duì)“第三章抗結(jié)核藥（單元測(cè)試）”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】５、下列表述與利福平不符的是

Ａ.為半合成的抗生素

B。水溶液易氧化損失效價(jià)

C．是肝藥酶抑制劑?D。代謝產(chǎn)物有去乙酰基利福平?E.遇光易變質(zhì)?【正確答案】：C?【答案解析】:利福平是肝藥酶誘導(dǎo)劑;【該題針對(duì)“第三章抗結(jié)核藥（單元測(cè)試)”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】６、屬于全合成的抗結(jié)核藥是?A.利福平

B.異煙肼?Ｃ。硫酸卷曲霉素

D．硫酸鏈霉素

Ｅ．利福噴汀?【正確答案】：Ｂ?【答案解析】:異煙肼屬于合成類抗結(jié)核藥物,其余選項(xiàng)都屬于天然后半合成的抗結(jié)核抗生素.【該題針對(duì)“第三章抗結(jié)核藥（單元測(cè)試)”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】7、屬于半合成的抗生素類抗結(jié)核病藥是?A。異煙肼?B.鏈霉素

C。乙胺丁醇

Ｄ．利福噴汀?E．吡嗪酰胺

【正確答案】：D

【答案解析】:異煙肼、吡嗪酰胺、乙胺丁醇是合成抗結(jié)核藥物，鏈霉素是天然的抗生素,而利福噴汀是半合成的抗結(jié)核抗生素；【該題針對(duì)“第三章抗結(jié)核藥（單元測(cè)試）"知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】8、異煙腙是異煙肼與哪種醛縮合生成的腙異

Ａ。苯甲醛?Ｂ.對(duì)羥基苯甲醛?C．香草醛?D.對(duì)氨基苯甲醛?E。對(duì)甲氧基萘甲醛

【正確答案】：C

【答案解析】:異煙腙是異煙肼與香草醛縮合生成的腙，其抗結(jié)核桿菌作用低于異煙肼，卻可解決對(duì)異煙肼耐藥性問(wèn)題?！驹擃}針對(duì)“第三章抗結(jié)核藥（單元測(cè)試)"知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】二、配伍選擇題

1、Ａ。利福平?B.硫酸鏈霉素?Ｃ.對(duì)氨基水楊酸鈉?D．乙胺丁醇?E。異煙肼?【正確答案】:

【答案解析】：<1>、可用于麻風(fēng)病或厭氧菌感染的藥物是?【正確答案】：A?【答案解析】：<２〉、具有耳毒性的藥物是?【正確答案】:B

【答案解析】：〈3＞、二線抗結(jié)核藥是?【正確答案】：C?【答案解析】：〈4＞、代謝產(chǎn)物具有肝毒性的藥物是

【正確答案】:Ｅ

【答案解析】:2、A．鏈霉素?B。異煙肼?C。吡嗪酰胺

D。乙胺丁醇?E．利福平

【正確答案】：

【答案解析】:＜1〉、結(jié)構(gòu)中含有鏈霉胍和鏈霉糖結(jié)構(gòu)的藥物是?【正確答案】：A?【答案解析】：〈2＞、結(jié)構(gòu)中含有兩個(gè)構(gòu)型相同手性C的是

【正確答案】:Ｄ?【答案解析】:〈３>、結(jié)構(gòu)中含有吡嗪結(jié)構(gòu)的是

【正確答案】:Ｃ?【答案解析】：〈4>、結(jié)構(gòu)中含有甲基哌嗪基的是?【正確答案】：Ｅ?【答案解析】:考查本組藥物的結(jié)構(gòu)特點(diǎn),注意區(qū)分掌握。三、多項(xiàng)選擇題

1、分子中含有容易水解結(jié)構(gòu)的藥物是

A．利福平

Ｂ.利福噴汀

C．異煙肼?D。氧氟沙星?E.鹽酸小檗堿

【正確答案】：ABC?【答案解析】:此題首先考慮一般結(jié)構(gòu)中含有酰胺鍵或酯鍵易水解.?例如:利福平體內(nèi)主要代謝為C－25的酯鍵水解，生成去乙?；Ｆ健驹擃}針對(duì)“抗生素類"知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】2、異煙肼具有哪些特點(diǎn)?A．其代謝受乙?；复呋?需要根據(jù)患者調(diào)節(jié)使用劑量?B.需要和鏈霉素等合用，以減少耐藥性的產(chǎn)生?Ｃ．遇光不變質(zhì),不溶于水

D．與銅離子絡(luò)合，可形成有色螯合物

E.N1取代的衍生物無(wú)抗菌活性

【正確答案】：ＡBDE?【答案解析】：異煙肼遇光漸變質(zhì)，易溶于水?！驹擃}針對(duì)“合成抗結(jié)核藥物”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】３、下列哪些藥物可用于抗結(jié)核病?A.異煙肼

Ｂ。呋喃妥因?C．乙胺丁醇?Ｄ.替硝唑

E.利福噴汀?【正確答案】：AＣE?【答案解析】：Ｂ硝基呋喃類抗菌藥；D為硝基咪唑類抗菌藥【該題針對(duì)“抗結(jié)核藥—單元測(cè)試”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】４、異煙肼具有以下哪些性質(zhì)

A．易溶于乙醚,不溶于水?B．對(duì)酸堿均不穩(wěn)定

Ｃ。主要代謝物為N－乙酰異煙肼?Ｄ.具有較強(qiáng)的還原性

E。與硝酸銀試液作用，生成金屬銀沉淀?【正確答案】:BCDＥ?【答案解析】：【該題針對(duì)“抗結(jié)核藥－單元測(cè)試”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】５、異煙肼具有下列哪些理化性質(zhì)

A。具重氮化偶合反應(yīng)

Ｂ.與硝酸銀反應(yīng)可產(chǎn)生銀鏡反應(yīng)?C．與銅離子反應(yīng)可生成有色的絡(luò)合物?Ｄ。具有水解性,生成異煙酸?E．與香草醛作用產(chǎn)生黃色沉淀

【正確答案】:BCDＥ

【答案解析】:查異煙肼由于結(jié)構(gòu)中不含芳伯氨基，故無(wú)重氮化偶合反應(yīng)。異煙肼的肼基具有較強(qiáng)還原性，可被多種弱氧化劑氧化。異煙肼與銅離子或其他重金屬離子絡(luò)合，形成有色的螯合物,如與銅離子在酸性條件下生成一分子紅色螯合物,在pH７．５時(shí)形成兩分子螯合物?！驹擃}針對(duì)“知識(shí)點(diǎn)測(cè)試－異煙肼的理化特點(diǎn)”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】６、具有抗結(jié)核作用的是

【正確答案】：ACDＥ?【答案解析】：考查抗結(jié)核藥的化學(xué)結(jié)構(gòu)。上面幾個(gè)結(jié)構(gòu)依次是:對(duì)氨基水楊酸、水楊酸、異煙肼、鹽酸乙胺丁醇、異煙腙;水楊酸是沒(méi)有抗結(jié)核作用的；7、下列敘述中關(guān)于鹽酸乙胺丁醇的敘述錯(cuò)誤的是?Ａ．結(jié)構(gòu)中含有兩個(gè)手性碳原子,有４種光學(xué)異構(gòu)體?Ｂ。臨床上以左旋體供藥用

C.在氫氧化鈉溶液中與硫酸酮試液反應(yīng),生成深藍(lán)色絡(luò)合物

Ｄ。作用機(jī)制是干擾DNA合成?E.主要用于治療各型肺結(jié)核與肺外結(jié)核?【正確答案】：AＢD

【答案解析】：鹽酸乙胺丁醇含兩個(gè)構(gòu)型相同的手性碳，有三個(gè)旋光異構(gòu)體，右旋體的活性是內(nèi)消旋體12倍，為左旋體的２00~500倍,藥用為右旋體。鹽酸乙胺丁醇的氫氧化鈉溶液與硫酸銅試液反應(yīng)，生成深藍(lán)色絡(luò)合物，此反應(yīng)可用于鑒別.而且，鹽酸乙胺丁醇的抗菌機(jī)制則可能與二價(jià)金屬離子如Mg2+結(jié)合，干擾細(xì)菌RNA的合成。鹽酸乙胺丁醇在體內(nèi)兩個(gè)羥基氧化代謝為醛，進(jìn)一步氧化為酸，晝夜內(nèi)口服量一半以上以原型由尿排出，僅１0％~15％以代謝物形式排出。其代謝物均失去抗結(jié)核活性。鹽酸乙胺丁醇主要用于治療對(duì)異煙肼、鏈霉素有耐藥性的結(jié)核桿菌引起的各型肺結(jié)核及肺外結(jié)核,可單用，但多與異煙肼、鏈霉素合用.打印本頁(yè)第四章抗真菌藥［題目答案分離版]字體：大中小

一、最佳選擇題?1、具有下列化學(xué)結(jié)構(gòu)的藥物是

?A.咪康唑

B.酮康唑?C.氟康唑?D．利巴韋林

E?？嗣惯?【正確答案】：B?【答案解析】：【該題針對(duì)“知識(shí)點(diǎn)測(cè)試—酮康唑”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】2、對(duì)氟康唑的描述不正確的是?A。分子中含有兩個(gè)三氮唑結(jié)構(gòu)?B．唑類抗真菌藥?C．在甲醇中易溶，溶解于乙醇，微溶于水?Ｄ．結(jié)構(gòu)中含有手性碳原子?E?？煽诜?，生物利用度高

【正確答案】：D?【答案解析】:中心碳原子連接兩個(gè)相同的三氮唑基團(tuán)，故沒(méi)有手性碳原子.【該題針對(duì)“抗真菌藥”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】３、對(duì)下列抗真菌藥的描述哪個(gè)是不正確的

Ａ．克霉唑分子中含有兩個(gè)咪唑環(huán)?B。依曲康唑分子中有兩個(gè)三氮唑環(huán)?C．酮康唑的優(yōu)點(diǎn)是既可口服，又可外用，但對(duì)肝臟毒性大?D.氟康唑?qū)φ婢?xì)胞色素Ｐ45０有高度選擇性，可使真菌細(xì)胞失去正常甾醇?E．氟胞嘧啶和兩性霉素B合用時(shí)，需要監(jiān)控血藥濃度,否則會(huì)引起溶血副作用

【正確答案】：A

【答案解析】：克霉唑分子中只含有1個(gè)咪唑環(huán)?！驹擃}針對(duì)“第四章抗真菌藥(單元測(cè)試)"知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】4、結(jié)構(gòu)中含有哌嗪結(jié)構(gòu)的藥物是

A．咪康唑

B。氟康唑?C.酮康唑

D。伏立康唑

E.克霉唑?【正確答案】：C

【答案解析】:酮康唑結(jié)構(gòu)中含有哌嗪結(jié)構(gòu),其余幾個(gè)選項(xiàng)都不含有這種結(jié)構(gòu)。【該題針對(duì)“第四章抗真菌藥（單元測(cè)試）”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】５、咪康唑的化學(xué)結(jié)構(gòu)類型屬于

A。噻唑類

B。咪唑類?C。三氮唑類

Ｄ．四氮唑類?E。噁唑類

【正確答案】:B

【答案解析】:咪康唑?qū)儆谶溥蝾惪拐婢帯驹擃}針對(duì)“第四章抗真菌藥(單元測(cè)試）”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】二、配伍選擇題

１、Ａ.特比萘芬

Ｂ。制菌霉素?C。氟康唑

D．氟胞嘧啶?E．咪康唑

【正確答案】:?【答案解析】：＜1＞、屬于烯丙胺類抗真菌藥的是

【正確答案】：Ａ

【答案解析】：＜２＞、屬于多烯類抗真菌藥的是

【正確答案】:Ｂ?【答案解析】：〈３＞、屬于三氮唑類抗真菌藥的是

【正確答案】：C?【答案解析】：〈4＞、屬于咪唑類抗真菌藥的是?【正確答案】：Ｅ?【答案解析】:本題主要考查抗真菌藥的結(jié)構(gòu)分類,氟胞嘧啶結(jié)構(gòu)與尿嘧啶類似,屬于嘧啶類的抗真菌藥。三、多項(xiàng)選擇題?1、下列哪些藥物可用于抗真菌

A.利巴韋林

B。阿昔洛韋?C．克霉唑?Ｄ.咪康唑

E.酮康唑

【正確答案】：ＣDE

【答案解析】：A、B為抗病毒藥?！驹擃}針對(duì)“抗真菌藥”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】2、對(duì)抗真菌藥物構(gòu)效關(guān)系的描述哪些是正確的

A．用三氮唑替代咪唑使活性增強(qiáng)?B.用嘧啶替代咪唑使活性增強(qiáng)?C.一般芳環(huán)上乙基取代活性強(qiáng)

D.氮唑類抗真菌藥對(duì)立體化學(xué)要求十分嚴(yán)格?E.分子內(nèi)有二氧戊環(huán)結(jié)構(gòu),抗真菌活性強(qiáng)?【正確答案】：ADE?【答案解析】：1.分子中的氮唑環(huán)(咪唑或三氮唑）是必須的,當(dāng)被其他基團(tuán)取代時(shí),活性喪失。三氮唑類化合物的治療指數(shù)明顯優(yōu)于咪唑類化合物。

2。氮唑上的取代基必須與氮唑環(huán)１位的氮原子相連.

3.Ar基團(tuán)為取代苯環(huán)時(shí)，其4位上取代基有一定的體積和電負(fù)性以及2位有電負(fù)性取代基，均對(duì)抗真菌活性有利.?4．R１、R2上取代基結(jié)構(gòu)類型變化較大，其中活性最好的有兩大類:Ｒ1、R2形成取代二氧戊環(huán)結(jié)構(gòu)，成為芳乙基氮唑環(huán)狀縮酮類化合物，代表性的藥物有酮康唑、伊曲康唑。該類藥物的抗真菌活性較強(qiáng)，但由于體內(nèi)治療時(shí)肝毒性較大，而成為目前臨床上首選的外用藥；R１為醇羥基，代表性藥物為氟康唑，該類藥物體外無(wú)活性，但體內(nèi)活性非常強(qiáng)，是治療深部真菌病的首選藥。

5．氮唑類抗真菌藥對(duì)立體化學(xué)要求十分嚴(yán)格,特別是在3一—唑基—2-芳基－１-甲基—2—丙醇類化合物中，（１Ｒ，2Ｒ）立體異構(gòu)與抗真菌活性有關(guān)。【該題針對(duì)“抗真菌藥”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】３、氟康唑具有以下哪些性質(zhì)?A.結(jié)構(gòu)中含有咪唑環(huán)

B.結(jié)構(gòu)中含有三唑環(huán)

C?？诜樟己?D．為廣譜抗真菌藥?E?？顾崴幱绊懫湮?【正確答案】:BＣD

【答案解析】：氟康唑是在對(duì)咪唑類抗真菌藥物研究的基礎(chǔ)上,以三氮唑替換咪唑環(huán)得到的三唑類抗真菌藥物,結(jié)構(gòu)中含有兩個(gè)弱堿性的三氮唑環(huán)和一個(gè)親脂性的2，４－二氟苯基，使其具有一定的

水溶解度。氟康唑口服吸收良好,且不受食物、抗酸藥、組胺Ｈ2受體拮抗劑類抗?jié)兯幬锏挠绊懀诜湛蛇_(dá)９0％。４、酮康唑具有下列哪些結(jié)構(gòu)特點(diǎn)?A.含有咪唑環(huán)?B．含有三唑環(huán)?Ｃ.含有哌嗪環(huán)?Ｄ.含有２，4-二氯苯環(huán)

E.含有2,４—二氟苯環(huán)?【正確答案】：AＣＤ?【答案解析】:考查酮康唑的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)。其結(jié)構(gòu)如下：?５、下列藥物中,哪些藥物含有咪唑環(huán)

A.克霉唑?B。特康唑?C。咪康唑?D。特比萘芬

E．酮康唑

【正確答案】：AＣE

【答案解析】:考查抗真菌藥的結(jié)構(gòu)類型。特比萘芬屬于丙烯胺類抗真菌藥，特康唑?qū)儆谌蝾惪拐婢?。打印本?yè)第五章抗病毒藥[題目答案分離版]字體：大中小

一、最佳選擇題

１、阿昔洛韋在臨床上主要用作?A。廣譜抗病毒藥,抗皰疹病毒的首選藥?B．抗深部真菌感染藥?C.抗革蘭陰性菌感染藥?D.厭氧菌感染

Ｅ．泌尿系統(tǒng)感染?【正確答案】：A

【答案解析】:阿昔洛韋是第一個(gè)上市的開(kāi)環(huán)類核苷類抗病毒藥物,系廣譜抗病毒藥物,現(xiàn)已作為抗皰疹病毒的首選藥物。阿昔洛韋被廣泛用于治療皰疹性角膜炎、生殖器皰疹、全身性帶狀皰疹和皰疹性腦炎及病毒性乙型肝炎。【該題針對(duì)“阿昔洛韋"知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】2、下述內(nèi)容中與茚地那韋不符的是

A.是特異性蛋白酶抑制劑

B．與齊多夫定合用，治療HＩV—1型感染患者?C。適用于不適宜使用核苷類逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑的患者

Ｄ。分子中含有哌嗪和吡啶雜環(huán)

E.與三唑侖、阿斯咪唑等合用可提高療效?【正確答案】:Ｅ?【答案解析】:本品不得與特非那定、阿斯咪唑、三唑侖、咪達(dá)唑侖等藥物合用,此外ＣYＰ3A4強(qiáng)誘導(dǎo)劑利福平由于可降低本品血藥濃度也不可與本品合用。３、下列敘述中與阿昔洛韋不符的是?A。是腺嘌呤與開(kāi)環(huán)化合物形成的核苷類抗病毒藥?B．１位氮上的氫有酸性，可制成鈉鹽供注射用

C.為廣譜抗病毒藥?D.其作用機(jī)制為干擾病毒的ＤNA合成并摻入到病毒的DＮA中?E。用于治療皰疹性角膜炎、生殖器皰疹等

【正確答案】：A?【答案解析】：阿昔洛韋是鳥(niǎo)嘌呤與開(kāi)環(huán)化合物形成的核苷類抗病毒藥。【該題針對(duì)“抗病毒藥”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】4、抗病毒藥齊多夫定的結(jié)構(gòu)是

【正確答案】：Ｅ

【答案解析】：注意雜環(huán)及三氮結(jié)構(gòu)【該題針對(duì)“齊多夫定"知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】５、屬于開(kāi)環(huán)核苷類抗病毒藥的是?A.阿昔洛韋?Ｂ.齊多夫定?C．阿糖胞苷?D.利巴韋林

E。金剛烷胺?【正確答案】:A?【答案解析】：開(kāi)環(huán)核苷類抗病毒藥物典型的有阿昔洛韋。除此還有更昔洛韋、噴昔洛韋、更昔洛韋、西多洛韋等?！驹擃}針對(duì)“抗病毒藥”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】６、利巴韋林的結(jié)構(gòu)為?

【正確答案】：B?【答案解析】：考查利巴韋林的化學(xué)結(jié)構(gòu)。其余為錯(cuò)誤結(jié)構(gòu)。７、下列沒(méi)有治療流感病毒的臨床應(yīng)用的藥物是?Ａ．奧司他韋

B.鹽酸金剛乙胺?C.利巴韋林

D。鹽酸金剛烷胺

E。沙奎那韋

【正確答案】：E

【答案解析】：沙奎那韋主要用于HＩV病毒感染的治療;8、化學(xué)結(jié)構(gòu)如下的藥物主要的臨床用途為??Ａ．治療艾滋病

B。治療上呼吸道病毒感染

C.治療皰疹病毒性感染

D．治療肺炎病毒感染

E。治療流感病毒感染?【正確答案】：A?【答案解析】：此結(jié)構(gòu)為齊多夫定的結(jié)構(gòu),主要用于艾滋病的治療;二、配伍選擇題?1、A.金剛烷胺

B．阿昔洛韋

C.茚地那韋

D。利巴韋林?E.克霉唑

【正確答案】：?【答案解析】:<1>、1位氮上氫有酸性，可制成鈉鹽供注射用

【正確答案】：B

【答案解析】:阿昔洛韋為白色結(jié)晶性粉末,微溶于水,5％溶液的pH為１1．1位氮上的氫因具有酸性可制成鈉鹽，易溶于水，可供注射用。〈2＞、治療A型流感病毒的藥

【正確答案】：A

【答案解析】：鹽酸金剛烷胺能有效預(yù)防和治療所有A型流感毒株，尤其是亞洲流感病毒Az毒株。<３>、對(duì)稱的三環(huán)胺結(jié)構(gòu)?【正確答案】：A?【答案解析】：鹽酸金剛烷胺為一種對(duì)稱的三環(huán)狀胺,它可以抑制病毒顆粒穿人宿主細(xì)胞，也可以抑制病毒早期復(fù)制和阻斷病毒基因的脫殼及核酸向宿主細(xì)胞的侵入。＜4>、抗真菌藥?【正確答案】：E?【答案解析】：克霉唑?yàn)榭拐婢?。２、Ａ。異煙?/p>

B。特比萘芬

Ｃ。諾氟沙星

Ｄ.氟胞嘧啶

E．乙胺丁醇

【正確答案】:?【答案解析】：〈1〉、在醋酸、鹽酸或氫氧化鈉溶液中均易溶

【正確答案】:Ｃ

【答案解析】:諾氟沙星在二甲基甲酰胺中略溶,在水或乙醇中極微溶解，在乙酸、鹽酸或氫氧化鈉溶液中易溶。＜2〉、與銅離子形成紅色螯合物

【正確答案】：A?【答案解析】：異煙肼與銅離子或其他重金屬離子絡(luò)合，形成有色的螫合物,如與銅離子在酸性條件下生成一分子紅色螯合物，在pＨ７。5時(shí)形成兩分子螯合物.＜3>、為烯丙胺類抗真菌藥?【正確答案】：B?【答案解析】:特比萘芬為烯丙胺類抗真菌藥，抑制真菌細(xì)胞麥角甾醇合成過(guò)程中的鯊烯環(huán)氧化酶，并使鯊烯在細(xì)胞中蓄積而起殺菌作用。<4>、與ＣuＳO4試液反應(yīng)在堿性條件下呈深藍(lán)色

【正確答案】：E

【答案解析】：乙胺丁醇的氫氧化鈉溶液與硫酸銅試液反應(yīng),生成深藍(lán)色絡(luò)合物,此反應(yīng)可用于鑒別。3、A.依法韋侖?B．奈韋拉平?C。齊多夫定

Ｄ．奧司他韋?E。伐昔洛韋

【正確答案】：?【答案解析】:＜１〉、含有疊氮基的是

【正確答案】：C

【答案解析】:〈2＞、含有鳥(niǎo)嘌呤基的是

【正確答案】:E

【答案解析】:〈3〉、結(jié)構(gòu)中含有1,4－二氮雜（艸卓)的是

【正確答案】：B

【答案解析】：<4〉、含有炔基的是?【正確答案】：Ａ

【答案解析】:4、A。拉米夫定

B．更昔洛韋?Ｃ。依法韋侖

D。茚地那韋

E.奧司他韋?【正確答案】:?【答案解析】：<1〉、屬于非開(kāi)環(huán)核苷類抗病毒藥

【正確答案】:A

【答案解析】:<２>、屬于開(kāi)環(huán)核苷類抗病毒藥

【正確答案】：Ｂ?【答案解析】:<3>、屬于非核苷類抗病毒藥

【正確答案】:C

【答案解析】：<4〉、屬于蛋白酶抑制

【正確答案】：D?【答案解析】:考查抗病毒藥的分類。奧司他韋為其他類抗病毒藥。5、A。阿昔洛韋

B。更昔洛韋

Ｃ．噴昔洛韋?D．泛昔洛韋?E.伐昔洛韋

【正確答案】：?【答案解析】：<１>、屬于阿昔洛韋的前體藥物的是

【正確答案】：E

【答案解析】：<2〉、屬于更昔洛韋的生物電子等排衍生物的是

【正確答案】：C

【答案解析】:<3＞、屬于第一個(gè)上市的開(kāi)環(huán)核苷類抗病毒藥物是?【正確答案】：Ａ

【答案解析】:阿昔洛韋是第一個(gè)上市的開(kāi)環(huán)核苷類抗病毒藥物；鹽酸伐昔洛韋是阿昔洛韋與纈氨酸形成的酯類前體藥物;噴昔洛韋是更昔洛韋的生物電子等排衍生物。三、多項(xiàng)選擇題

1、以下哪些與利巴韋林相符?A。分子中有三氮唑?Ｂ.廣譜的抗病毒藥物

C.屬于核苷類抗病毒藥?D.分子中含有鳥(niǎo)嘌呤結(jié)構(gòu)?Ｅ.對(duì)艾滋病有特強(qiáng)療效?【正確答案】：AB?【答案解析】:我們從化學(xué)名中即可判斷A正確，D錯(cuò)誤。

化學(xué)名為1-β—D呋喃核糖基－1Ｈ-1,2,4-三氮唑-３-羧酰胺

利巴韋林為廣譜抗病毒藥，可用于治療麻疹、水痘、腮腺炎等，也可用噴霧、滴鼻治療上呼吸道病毒感染及靜脈注射治療小兒腮腺病毒性肺炎，均取得較好療效?！驹擃}針對(duì)“抗病毒藥”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】2、下列哪些藥物可用于抗病毒?A．克霉唑?B．齊多夫定

C.利巴韋林?D.阿昔洛韋?E．酮康唑

【正確答案】：BCD?【答案解析】:克霉唑/酮康唑均為抗真菌藥物.【該題針對(duì)“抗病毒藥”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】3、抗病毒藥物分為

A。核苷類

Ｂ。抗生素類?C.其他抗病毒藥

D．蛋白酶抑制劑

E．非核苷類?【正確答案】：ＡCＤE

【答案解析】:抗病毒藥物分為：核苷類、蛋白酶抑制劑、非核苷類和其他類4、以下哪些性質(zhì)與阿昔洛韋相符

A.分子中有核糖的核苷

B.作用機(jī)理與其代謝拮抗有關(guān)?C。為廣譜抗病毒藥

Ｄ。具有三氮唑核苷的結(jié)構(gòu)

E。化學(xué)名為9－（2—羥乙氧甲基）鳥(niǎo)嘌呤

【正確答案】：ＢCＥ

【答案解析】：阿昔洛韋為開(kāi)環(huán)核苷類抗病毒藥物，分子中沒(méi)有核糖.?阿昔洛韋化學(xué)名為9-(２-羥乙氧甲基）鳥(niǎo)嘌呤?阿昔洛韋為廣譜的抗病毒藥.

阿昔洛韋競(jìng)爭(zhēng)性抑制病毒核苷酸合成,終止病毒DＮA鏈延長(zhǎng),從而抑制病毒的復(fù)制。5、以下哪些藥物是抗病毒藥并與治療艾滋病有關(guān)

A.利巴韋林

B．阿昔洛韋?C.齊多夫定

D。奈韋拉平

Ｅ。酮康唑?【正確答案】：ACD?【答案解析】：利巴韋林為抗病毒藥,在體內(nèi)磷酸化，并且能抑制病毒的聚合酶和mRＮA,也可以抑制免疫缺陷病毒（ＨIV）感染者出現(xiàn)艾滋病前期癥狀.

齊多夫定為抗病毒藥，可以對(duì)能引起艾滋病病毒和Ｔ細(xì)胞白血病的RＮＡ腫瘤病毒有抑制作用，為抗逆轉(zhuǎn)酶病毒藥物.

奈韋拉平即可抗病毒又可抑制HIV病毒的逆轉(zhuǎn)錄酶活性，對(duì)其他的逆轉(zhuǎn)錄酶無(wú)作用。6、屬于核苷類的抗病毒藥物是

A。司他夫定?B。茚地那韋?Ｃ．奈韋拉平?D。阿昔洛韋

Ｅ。扎西他濱

【正確答案】:ＡDE

【答案解析】：考查抗病毒藥物的結(jié)構(gòu)類型。奈韋拉平為非核苷類抗病毒，茚地那韋屬于蛋白酶抑制劑類。7、具有抗病毒作用的藥物有?Ａ.阿昔洛韋

Ｂ．氟胞嘧啶

C.金剛乙烷

Ｄ．氟尿嘧啶

Ｅ。扎西他濱?【正確答案】:ACＥ?【答案解析】：考查具有抗病毒作用的藥物。氟胞嘧啶屬于抗真菌藥；氟尿嘧啶屬于抗腫瘤藥物；8、屬于非開(kāi)環(huán)的核苷類抗病毒藥有?A.齊多夫定

Ｂ．阿昔洛韋?Ｃ.拉米夫定

D.阿德福韋酯?E。扎西他濱

【正確答案】:ACE

【答案解析】:阿昔洛韋和阿德福韋酯屬于開(kāi)環(huán)核苷類抗病毒藥；打印本頁(yè)第六章其他抗感染藥[題目答案分離版]字體：大中小

一、最佳選擇題?1、鹽酸小檗堿最穩(wěn)定的存在形式是

Ａ．醛式

B。醇式?C。酮式

D.季銨堿式

Ｅ。烯醇式

【正確答案】：Ｄ?【答案解析】：小檗堿以三種形式存在,即季銨堿式、醇式和醛式。其中以季銨堿式最穩(wěn)定,多以此形式存在，可離子化，親水性強(qiáng),所以能溶于水，難溶于有機(jī)溶劑?！驹擃}針對(duì)“知識(shí)點(diǎn)測(cè)試－鹽酸小檗堿最穩(wěn)定的存在形式"知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】2、下列哪個(gè)是金黃色葡萄球菌骨髓炎的首選藥物?A．磷霉素

B.鹽酸克林霉素?Ｃ。替硝唑

D．鹽酸小檗堿?E.呋喃妥因

【正確答案】：B

【答案解析】：克林霉素臨床上用于厭氧菌引起的腹腔和婦科感染。也可用于敏感革蘭陽(yáng)性菌引起的呼吸道、關(guān)節(jié)和軟組織、骨組織、膽道感染及敗血癥、心內(nèi)膜炎等?？肆置顾厥墙瘘S色葡萄球菌骨髓炎的首選治療藥物?！驹擃}針對(duì)“單元測(cè)試－其他抗感染藥”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】3、下列哪個(gè)與甲硝唑不符合?Ａ。臨床用作抗滴蟲(chóng)劑

Ｂ。臨床用作抗瘧藥?C.臨床用作抗阿米巴病藥物

D.加氫氧化鈉試液，溫?zé)岱磻?yīng)后得紫紅色溶液,滴加稀鹽酸呈酸性后即變成黃色，再滴加過(guò)量氫氧化鈉試液變成橙紅色?E。結(jié)構(gòu)中含有硝基

【正確答案】：B?【答案解析】：甲硝唑?yàn)樽畛Ｓ玫目沟蜗x(chóng)病及抗阿米巴病藥物,口服吸收好、生物利用度高、作用強(qiáng)、毒性小。本品對(duì)大多數(shù)厭氧菌有抑制作用，可用于厭氧菌引起的系統(tǒng)和局部感染，如婦科、手術(shù)創(chuàng)口、皮膚軟組織、肺等部位的感染和敗血癥以及幽門(mén)螺桿菌感染的治療。沒(méi)有抗瘧作用。【該題針對(duì)“單元測(cè)試—其他抗感染藥”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】4、阿昔洛韋的化學(xué)結(jié)構(gòu)是?

【正確答案】:B

【答案解析】：Ａ為利巴韋林Ｃ.奈韋拉平D。齊多夫定E．金剛烷胺5、下列有關(guān)奧硝唑的說(shuō)法正確的是?A.是第二代硝基咪唑類藥物

B?？垢腥緝?yōu)勢(shì)明顯,但藥效持續(xù)時(shí)間短?C．對(duì)原生動(dòng)物和厭氧菌均具有活性?Ｄ。右旋體不良反應(yīng)率低

E。左旋體是產(chǎn)生神經(jīng)毒性的主要根源?【正確答案】：Ｃ?【答案解析】：【該題針對(duì)“6章其他抗感染藥-單元測(cè)試”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】6、下列具有旋光性的藥物是

A.甲硝唑

Ｂ.奧硝唑

Ｃ.替硝唑

D.克林霉素

E。林可霉素?【正確答案】：B

【答案解析】：奧硝唑結(jié)構(gòu)中含有一個(gè)帶羥基的手性碳原子，研究發(fā)現(xiàn)其左旋體在抗厭氧菌感染的臨床療效與奧硝唑相當(dāng)，臨床總不良反應(yīng)發(fā)生率顯著降低，僅為奧硝唑的1/15。而右旋體是奧硝唑產(chǎn)生神經(jīng)毒性的主要根源?！驹擃}針對(duì)“單元測(cè)試—其他抗感染藥”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】二、配伍選擇題

1、A。鹽酸小檗堿?Ｂ.替硝唑?C。磷霉