作用于消化系統(tǒng)藥物課件

第二十九章消化系統(tǒng)藥物【分類(lèi)】

抗消化性潰瘍藥、助消化藥、止吐藥、瀉藥、止瀉藥、利膽藥、膽石溶解藥、治療肝昏迷藥。第一節(jié)助消化藥

多為消化液的成分或促進(jìn)消化液分泌的藥物，能促進(jìn)食物的消化，用于消化道分泌功能減弱及消化不良。

常用的助消化藥物：稀鹽酸、胃蛋白酶、胰酶、乳酶生、干酵母。

為消化液的成分。用于胃蛋白酶缺乏癥、蛋白性食物過(guò)多所致消化不良、病后恢復(fù)期消化功能減退。胃蛋白酶乳酶生：干燥活乳酸桿菌制劑【作用】分解糖類(lèi)產(chǎn)生乳酸，使腸內(nèi)酸性增高，抑制腸內(nèi)腐敗菌的繁殖，減少發(fā)酵和產(chǎn)氣?！緫?yīng)用】用于消化不良、腸發(fā)酵、腹脹及小兒消化不良性腹瀉等?！咀⒁馐马?xiàng)】不宜與抗菌藥或吸附劑同時(shí)服用，以免抗菌而降低療效。第二節(jié)抗消化性潰瘍藥發(fā)病機(jī)制：損傷胃腸粘膜的攻擊因子增強(qiáng)或防御因子減弱所致。攻擊因子包括胃酸、胃蛋白酶、幽門(mén)螺桿菌（Hp），促胃液素、酒精、非類(lèi)固醇抗炎藥防御因子包括粘液屏障、胃粘膜血流、粘膜修復(fù)、前列腺素等。抗消化性潰瘍藥的主要作用是：①

降低胃黏膜酸度，減少胃蛋白酶活性，減少“攻擊因子”的作用；②

保護(hù)胃黏膜功能及修復(fù)或增強(qiáng)胃的“防御因子”。

常用抗消化性潰瘍藥有：抗酸藥、抑制胃酸分泌藥、黏膜保護(hù)藥和抗Hp藥?？瓜詽儾∷幍姆诸?lèi)：1.抗酸藥：氫氧化鎂、氫氧化鋁、三硅酸鎂、碳酸鈣、碳酸氫鈉、氧化鎂2.抑制胃酸分泌藥1）M膽堿受體阻滯藥：哌侖西平、替侖西平、坐侖西平2）H2受體阻斷藥：西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁

理想抗酸藥應(yīng)該是作用強(qiáng)、迅速、持久、不吸收、不產(chǎn)氣、不引起腹瀉或便秘，對(duì)粘膜及潰瘍面有保護(hù)收斂作用。

本類(lèi)藥物作用基本相同，主要區(qū)別在于吸收程度、作用快慢、持續(xù)時(shí)間和不良反應(yīng)。見(jiàn)表1

一般不單用，常用復(fù)方制劑如胃舒平、胃得樂(lè)等?？稍鲂В朔涣挤磻?yīng)。胃舒平組成：氫氧化鋁、三硅酸鎂、顛茄流浸膏一、抗酸藥

五種抗酸藥的比較NaHCO3MgSiO3Al（OH）3MgOCaCO3抗酸強(qiáng)度強(qiáng)弱中強(qiáng)強(qiáng)顯效時(shí)間快慢慢慢較快

維持時(shí)間短較長(zhǎng)較長(zhǎng)較長(zhǎng)較長(zhǎng)

收斂作用－－＋－＋

產(chǎn)生CO2

＋－－－＋

堿血癥＋－－－－

保護(hù)潰瘍面－＋＋±－影響排便－輕瀉便秘輕瀉便秘

胃酸分泌受組胺、促胃液素和ACh的控制，興奮壁細(xì)胞（泌酸細(xì)胞）膜上H2-R

、促胃液素-R和M-R，通過(guò)第二信使激活質(zhì)子泵，將H+從壁細(xì)胞內(nèi)轉(zhuǎn)運(yùn)到胃腔，K+從胃腔轉(zhuǎn)運(yùn)到壁細(xì)胞內(nèi)，通過(guò)H+-K+交換分泌胃酸。二、抑制胃酸分泌藥H2受體阻滯藥、促胃液素受體阻滯藥和M受體阻滯藥和質(zhì)子泵抑制藥及前列腺素類(lèi)均能抑制胃酸分泌。（二）H2受體阻滯藥

常用藥：西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁、尼扎替丁、羅沙替丁。其作用、應(yīng)用、不良反應(yīng)見(jiàn)第二十一章。選擇性阻斷壁細(xì)胞H2受體，抑制胃酸分泌作用較M膽堿受體阻滯藥強(qiáng)而持久，治療消化性潰瘍療程短，潰瘍愈合率較高，不良反應(yīng)較少。用于消化性潰瘍、卓-艾綜合征等。（三）促胃液素受體阻滯藥--丙谷胺

丙谷胺的化學(xué)結(jié)構(gòu)與胃泌素相似，可競(jìng)爭(zhēng)性阻斷促胃液素受體，減少胃酸分泌，還對(duì)胃黏膜有保護(hù)和促進(jìn)潰瘍愈合作用。臨床主要用于消化性潰瘍和胃炎的治療，療效比H2-R阻滯藥差。（四）質(zhì)子泵抑制藥奧美拉唑

（洛賽克，losec）

【藥理作用】口服后，可濃集于壁細(xì)胞分泌小管周?chē)?，并轉(zhuǎn)變?yōu)橛谢钚缘拇位撬岷蛠喌怩０贰：笳叩牧蛟优cH+，K+-ATP酶上的巰基結(jié)合，形成抑制劑復(fù)合物，從而不可逆地抑制H+泵功能，直至新的酶形成。連續(xù)用7日，可使每日胃酸分泌降低95%以上。經(jīng)4-6周，胃鏡觀察潰瘍愈合率可達(dá)97%?！九R床應(yīng)用】

用于胃、十二指腸潰瘍；對(duì)幽門(mén)螺桿菌陽(yáng)性者，合用抗菌藥物，轉(zhuǎn)陰達(dá)90%以上。（一）前列腺素衍生物----米索前列醇

【體內(nèi)過(guò)程】

又名喜克潰，口服吸收良好，吸收率約70%～80%，t1/2

為1.6～1.8h。【藥理作用】抑制基礎(chǔ)胃酸分泌；抑制組胺、胃泌素、食物等刺激引起的胃酸和胃蛋白酶的分泌；提高粘液和HCO3-鹽分泌，增強(qiáng)粘液-HCO3-鹽屏障作用；增強(qiáng)粘膜細(xì)胞對(duì)損傷因子的抵抗力；促進(jìn)胃粘膜上皮細(xì)胞的重建和增殖；增加胃粘膜血流（一）前列腺素衍生物----米索前列醇

[應(yīng)用]胃、十二指腸潰瘍及急性胃炎出血。[不良反應(yīng)]稀便或腹瀉，能引起子宮收縮，孕婦禁用。（二）其他粘膜保護(hù)藥

如硫糖鋁、膠體次枸櫞酸鉍、膠體果膠鉍等。在粘膜表面，尤其是潰瘍表面形成保護(hù)層，從而阻止胃酸、胃酶對(duì)潰瘍面的刺激和腐蝕，利于潰瘍愈合。

臨床上常用克拉霉素、阿莫西林、甲硝唑、四環(huán)素、呋喃唑酮、慶大霉素等2-3種藥聯(lián)用與1種質(zhì)子泵抑制藥或鉍劑同時(shí)應(yīng)用，組成三聯(lián)或四聯(lián)療法。根除幽門(mén)螺桿菌三聯(lián)療法方案質(zhì)子泵抑制劑或鉍制劑:抗菌藥物:奧美拉唑40mg/d克拉霉素500-1000mg/d蘭索拉唑60mg/d阿莫西林1000-2000mg/d枸櫞酸鉍鉀480mg/d甲硝唑800mg/d第三節(jié)止吐藥胃腸促動(dòng)力藥甲氧氯普胺、多潘立酮（嗎丁啉）5-HT3受體阻斷藥昂丹司瓊（樞復(fù)寧）【應(yīng)用】腫瘤化療、放療引起的嘔吐；慢性功能性消化不良引起的胃腸運(yùn)動(dòng)障礙包括惡心、嘔吐等?！静涣挤磻?yīng)】大劑量靜脈注射或長(zhǎng)期應(yīng)用，引起錐體外系癥狀，如肌震顫、震顫麻痹（又名帕金森?。⒉话驳?。也可引起高泌乳素血癥，引起男子乳房發(fā)育、溢乳等。孕婦慎用。二、5-HT3受體阻斷藥昂丹司瓊ondansetron（樞復(fù)寧）競(jìng)爭(zhēng)性拮抗CNS和胃腸道5-HT3受體；明顯抑制抗癌藥順鉑所致的嘔吐；療效優(yōu)于甲氧氯普胺。第五節(jié)止瀉藥阿片制劑地芬諾酯洛哌丁胺鞣酸蛋白小結(jié)抗消化性潰瘍藥物的類(lèi)型\作用機(jī)制\臨床應(yīng)用.1.起效快、作用強(qiáng)、作用短暫的抗酸藥是（）A．碳酸鈣

B．氫氧化鎂

C．氫氧化鋁

D．三硅酸鎂

E．碳酸氫鈉2.抑酸作用最強(qiáng)的藥物是（）A．西咪替丁

B．哌侖西平

C．丙谷胺

D．奧美拉唑

E．碳酸氫鈉3.防治功能性便秘可選用（

）

A．酚酞

B．甲基纖維素

C．硫酸鎂

D．吡沙可啶

E．以上都不是4.奧美拉唑的作用機(jī)制是（）A.阻斷H2受體B.阻斷M受體C.阻斷質(zhì)子泵D.阻斷胃液素受體E.阻斷多巴胺受體5.哌侖西平抑酸作用的機(jī)制是（）A.阻斷M1受體B.阻斷M2受體C.阻斷M3受體D.阻斷H1受體E.阻斷H2受體1.抑制胃酸分泌的藥物有_______、_______、_______和_______等。（H2受體阻斷藥/

M膽堿受體阻滯藥/促胃液素受體阻滯藥

/質(zhì)子泵抑制藥）2.硫酸鎂口服有_______和_______作用，注射則有_______和_______作用。（導(dǎo)瀉、利膽、抗驚厥