紅豆杉與紫杉醇

紅豆杉與紫杉醇現(xiàn)在是1頁\一共有26頁\編輯于星期四目錄紅豆杉概述紫杉醇及其藥物簡介紫杉醇獲得途徑紫杉酚現(xiàn)在是2頁\一共有26頁\編輯于星期四紅豆杉現(xiàn)在是3頁\一共有26頁\編輯于星期四紅豆杉的紅豆，宛如南國的相思豆，外紅里艷，可以寄托人們的相思。紅豆杉得名也是因為它生長著與紅豆一樣的果實，故得名紅豆杉。現(xiàn)在是4頁\一共有26頁\編輯于星期四

紅豆杉又稱紫杉、長壽樹。屬淺根植物，其主根不明顯、側(cè)根發(fā)達(dá)，是世界上公認(rèn)的瀕臨滅絕的天然珍稀抗癌植物，是第四紀(jì)冰川遺留下來的古老樹種，在地球上已有250萬年的歷史。由于在自然條件下紅豆杉生長速度緩慢，再生能力差，所以很長時間以來，中國已將其列為一級珍稀瀕危保護(hù)植物，聯(lián)合國也明令禁止采伐?，F(xiàn)在是5頁\一共有26頁\編輯于星期四全世界共有11種，我國5種，即東北紅豆杉、紅豆杉、南方紅豆杉、云南紅豆杉、西藏紅豆杉現(xiàn)在是6頁\一共有26頁\編輯于星期四西洋紅豆杉現(xiàn)在是7頁\一共有26頁\編輯于星期四人工種植的紅豆杉現(xiàn)在是8頁\一共有26頁\編輯于星期四紫杉醇紫杉醇是紅豆杉屬植物中的一種復(fù)雜的次生代謝產(chǎn)物,一種可以促進(jìn)微管聚合和穩(wěn)定已聚合微管的藥物。同位素示蹤表明,紫杉醇只結(jié)合到聚合的微管上,不與未聚合的微管蛋白二聚體反應(yīng)。細(xì)胞接觸紫杉醇后會在細(xì)胞內(nèi)積累大量的微管，這些微管的積累干擾了細(xì)胞的各種功能,特別是使細(xì)胞分裂停止于有絲分裂期，阻斷了細(xì)胞的正常分裂?，F(xiàn)在是9頁\一共有26頁\編輯于星期四

從紅豆杉的樹皮和樹葉中提煉出來的紫杉醇對多種晚期癌癥療效突出，被稱為“治療癌癥的最后一道防線”。高純度紫杉醇價格昂貴，每公斤紅豆杉200萬元人民幣左右。但是紅豆杉生長緩慢，天然更新能力差，人工種植10畝僅能提煉1公斤1%純度的紫杉醇?，F(xiàn)在是10頁\一共有26頁\編輯于星期四紫杉醇藥物-簡介藥物名稱：紫杉醇藥物別名：泰素，TAXOL，紫素，特素英文名稱：Paclitaxel說明：注射液：每支30mg（5ml）。性狀：本品為無色或淡黃色澄明粘稠液體?，F(xiàn)在是11頁\一共有26頁\編輯于星期四紫杉醇-功用作用通過臨床研究，紫杉醇主要適用于卵巢癌和乳腺癌，對肺癌、大腸癌、黑色素瘤、頭頸部癌、淋巴瘤、腦瘤也都有一定療效?，F(xiàn)在是12頁\一共有26頁\編輯于星期四

本品是新型抗微管藥物,通過促進(jìn)微管蛋白聚合、抑制解聚,保持微管蛋白穩(wěn)定,抑制細(xì)胞有絲分裂。體外實驗證明紫杉醇具有顯著的放射增敏作用，可能是使細(xì)胞中止于對放療敏感的G2和M期。紫杉醇-藥理毒理現(xiàn)在是13頁\一共有26頁\編輯于星期四紫杉醇-藥代動力學(xué)靜脈給予紫杉醇,藥物血漿濃度呈雙相曲線。本品蛋白結(jié)合率89%～98%,紫杉醇主要在肝臟代謝，隨膽汁進(jìn)入腸道，經(jīng)糞便排出體外（>90%）。經(jīng)腎清除只占總清除的1%～8%，一般紫杉醇在肝腎功能不全的病人體內(nèi)代謝尚不明確?，F(xiàn)在是14頁\一共有26頁\編輯于星期四紫杉醇-適應(yīng)癥紫杉醇-適應(yīng)癥卵巢癌和乳腺癌及NSCLC的一線和二線治療。頭頸癌、食管癌，精原細(xì)胞瘤，復(fù)發(fā)非何金氏淋巴瘤等?，F(xiàn)在是15頁\一共有26頁\編輯于星期四紫杉醇是至今所知的最好的治療卵巢癌和乳腺癌的藥物，價格非常昂貴，市場售價為4800美元/克。并且它的自然資源---紅豆杉和東非羅漢松（1999年測知含紫杉醇）都生長地十分緩慢，數(shù)量有限且其中有效成分的含量非常低。最初，用于治療的紫杉淳都來源于太平洋紅豆杉，治療一個病人需要6棵百年樹齡的紅豆杉?，F(xiàn)在是16頁\一共有26頁\編輯于星期四經(jīng)權(quán)威部門鑒定和相關(guān)報道，中國境內(nèi)的紅豆杉在提練紫杉醇方面都具有一定的含量。以東北紅豆杉和南方紅豆杉的含量較高，尤其以生長環(huán)境特殊的東北紅豆杉含量為最高（含量可達(dá)萬分之二）。獨特的氣候條件有利于植物體內(nèi)干物質(zhì)的沉積。如把東北紅豆杉適當(dāng)南遷可增加生長期、改善生長環(huán)境有利于植物體內(nèi)有效成份的合成，提高含量和品質(zhì)?，F(xiàn)在是17頁\一共有26頁\編輯于星期四紫杉醇獲得途徑1．紫杉醇的天然提取2．紫杉醇的生物合成3．紫杉醇的化學(xué)合成4．紫杉醇微生物合成現(xiàn)在是18頁\一共有26頁\編輯于星期四生物合成紫杉醇的分子式為：C47H51NO14，是萜類環(huán)狀結(jié)構(gòu)的天然次生代謝物。主要由紫杉烷環(huán)和側(cè)鏈組成。前體物質(zhì)

紫杉醇

關(guān)鍵酶生物反應(yīng)器現(xiàn)在是19頁\一共有26頁\編輯于星期四化學(xué)合成根據(jù)研究及報道：從紅豆杉植物中分離得到的10---去乙酰漿果赤霉素Ⅲ

（巴卡亭Ⅲ），顯然活性低于紫杉醇，但可以從紅豆杉針葉中提取。該物質(zhì)經(jīng)過四步化學(xué)過程可合成紫杉醇?，F(xiàn)在是20頁\一共有26頁\編輯于星期四微生物合成STTERLE等從短葉紅豆杉韌皮部分，分離得到一種寄生真菌，可以在特定的培養(yǎng)基中產(chǎn)生紫杉醇及相關(guān)烴合物，但由于產(chǎn)量極低，所以還不能在生產(chǎn)中得到應(yīng)用。重組DNA技術(shù)可望提高紫杉醇的產(chǎn)量關(guān)鍵酶和克隆紅豆杉相關(guān)基因?qū)爰纳婢拐婢罅慨a(chǎn)生紫杉醇?，F(xiàn)在是21頁\一共有26頁\編輯于星期四紫杉酚現(xiàn)在是22頁\一共有26頁\編輯于星期四現(xiàn)在是23頁\一共有26頁\編輯于星期四紫杉酚是一種有效且常用的抗癌癥藥物，但它目前僅能采自于一種瀕危植物的針狀葉，人們對該藥的需求很可能超出這種樹的生產(chǎn)能力。研究人員在美國化學(xué)協(xié)會舉行的會議上宣布說，他們已經(jīng)從榛樹和真菌中分離出了這種化合物。這一發(fā)現(xiàn)可能會為該藥提供一個充足的新來源，也可能使其成本大幅度降低。紫杉酚屬名paclitaxel，是全世界抗癌癥藥物銷售量最大的藥物之一現(xiàn)在是24頁\一共有26頁\編輯于星期四溫馨提示不要隨意進(jìn)食紅豆杉。有些群眾遇到感冒發(fā)熱時，會擷取些許紅豆杉枝葉煲水飲用，試圖治病。專家提醒，這種做法是錯誤的，直接服食紅豆杉并沒有明顯醫(yī)療效果2002年，衛(wèi)生部就禁止將紅豆杉作為保