2023年《藥物化學(xué)》復(fù)習(xí)重點(diǎn)總結(jié)-個(gè)人用心整理

第一章緒論

1、藥物定義

藥物一一人類用來(lái)預(yù)防、治療、診斷疾病，或?yàn)榱苏{(diào)節(jié)人體功能、提高生活質(zhì)量、

保持身體健康的特殊化學(xué)品。

2、藥物的命名

按照中國(guó)新藥審批辦法的規(guī)定，藥物的命名包括：

（1）通用名（漢語(yǔ)拼音、國(guó)際非專有名，INN）—國(guó)際非專利藥品名稱、指在

全世界都可通用的名稱、INN的作用

新藥開發(fā)者在新藥申請(qǐng)時(shí)向政府主管部門提出申請(qǐng)并被批準(zhǔn)的藥物的正式

名稱。

不能取得專利及行政保護(hù)，任何該產(chǎn)品的生產(chǎn)者都可以使用的名稱。

文獻(xiàn)、教材、資料中及藥品的說(shuō)明書中標(biāo)明的有效成份的名稱。

復(fù)方制劑只能用它作為復(fù)方組分的使用名稱。

（2）化學(xué)名稱（中文及英文）確定母核，并編號(hào)（位次）；其余為取代基或官能

團(tuán)；按規(guī)定的順序注出取代基或官能團(tuán)的位次：小的基團(tuán)、原子在前，大的在后。

逐次比較、雙鍵為連兩個(gè)相同原子、參看書plO次序規(guī)則表

英文化學(xué)名一國(guó)際通用的名稱

化學(xué)名一藥物最準(zhǔn)確的命名

（3）商品名一一生產(chǎn)廠家利用商品名來(lái)保護(hù)自己的品牌

舉例

,對(duì)乙酰氨基酚（Paracetamol）

?N-（4-羥基苯基）乙酰胺

?兒童百服嚀?、日夜百服嚀?

H

prV

3熟悉：藥物化學(xué)研究的內(nèi)容、任務(wù)

藥物化學(xué)的研究?jī)?nèi)容

發(fā)現(xiàn)和設(shè)計(jì)新藥

合成化學(xué)藥物

藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)特征、理化性質(zhì)、穩(wěn)定性（化學(xué)）

\藥物的藥理作用、毒副作用、體內(nèi)代謝（生命科學(xué)）

、藥物的構(gòu)效關(guān)系、藥物與靶點(diǎn)的作用

藥物化學(xué)的任務(wù)

有效利用現(xiàn)有藥物提供理論基礎(chǔ)。一臨床藥物化學(xué)

為生產(chǎn)化學(xué)藥物提供經(jīng)濟(jì)合理的方法和工藝。

—化學(xué)制藥工藝學(xué)

不斷探索開發(fā)新藥的途徑和方法，爭(zhēng)取創(chuàng)制更多新藥。一新藥設(shè)計(jì)

第二章中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物

一、鎮(zhèn)靜催眠藥

1苯二氮單類：

母核：一個(gè)苯環(huán)和一個(gè)七元亞胺內(nèi)酰胺環(huán)駢合

（1）結(jié)構(gòu)特征：

?母核-…內(nèi)酰胺結(jié)構(gòu)、

烯胺結(jié)構(gòu)

?5位苯環(huán)

?7位吸電子基（CD

（2）化學(xué)名：1-甲基-5-苯基-7-氯-1,3-二氫-2H-1,4-苯并

二氮雜簟-2-酮；又名：安定

P20-21

（4）理化性質(zhì)

還原

N-1位去甲基（氧化）

氯?；?/p>

水解開環(huán)

體內(nèi)代謝

臨床用途

?與中樞的苯二氮草受體結(jié)合

?產(chǎn)生安定、鎮(zhèn)靜、催眠、肌肉松弛和抗驚厥等作用

?用于神經(jīng)官能癥

(5)結(jié)構(gòu)改造及構(gòu)效關(guān)系

?(P16)苯二氮簟分子中的七元亞胺內(nèi)酰胺環(huán)為活性的必需。

?在7位上引入吸電子基(N02),能顯著增加活性。

?在2'位上引入吸電子基(F),能顯著增加活性。

?1位N以長(zhǎng)鏈煌基取代(如環(huán)丙甲基)，可延長(zhǎng)作用時(shí)間。

?1,2位或4,5位駢入雜環(huán)可增加活性。(原因：水解開環(huán))

2、巴比妥類

?巴比妥酸（環(huán)丙二酰服）

?5-位雙取代：顯活性

（7）巴比妥類藥物的構(gòu)效關(guān)系

1、5-位雙取代才具活性

2、5-位雙取代基的總碳數(shù)為4-8最好,IgP

合適，具良好的鎮(zhèn)靜催眠作用。碳數(shù)超

過(guò)8,則易導(dǎo)致驚厥。

3、酰亞胺的氮上可引入甲基，降低酸性

和增加脂溶性，起效快。

若引入兩個(gè)甲基一驚厥。

4、C2上的氧以硫置換，脂溶性增加，起

效快。

異戊巴比妥（Amobarbital）（1）異戊巴比妥的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)

-5-異戊基、5-乙基取代

?內(nèi)酰胺、內(nèi)酰胭結(jié),（丙二酰眼）

1、酸性V

2、水解性

3、鑒別反應(yīng)與金屬離子反應(yīng)

（2）命名：5-乙基-5-（3-甲基丁基）-2,4,6（1〃,3〃,5功嗨唬三酮

（3）理化性質(zhì)

性狀：

?白色結(jié)晶性粉末，無(wú)臭、味苦

?在乙醒、乙醇中易溶，在氯仿中溶解，在水中極微溶解

弱酸性（互變異構(gòu)）：

?內(nèi)酰胺-內(nèi)酰亞胺醇（烯醇）：溶于強(qiáng)堿

?在氫氧化鈉或碳酸鈉溶液中溶解，得鈉鹽。

異戊巴比妥鈉理化性質(zhì)

?白色顆粒或粉末，無(wú)臭、味苦。有引濕性。

,水溶液顯堿性。為注射用藥。

水解性：

其鈉鹽的水溶液易水解

一失活（水解速度受溫度及pH值的影響）

一注射劑須制成粉針，臨用時(shí)配制.

丙二酰服的特征反應(yīng)（鑒別反應(yīng)）：

Na2C03+AgN03_____白色沉淀----------------------------------

—>?機(jī)理：

［本品+嗽噫/硫酸銅一藍(lán)紫色,與Cu2+發(fā)生絡(luò)合反應(yīng)~雙縮胭

1硫噴妥鈉+此唳/硫酸銅一?綠色

（4）體內(nèi)代謝

?在肝臟代謝

?5位取代基上氧化、環(huán)的水解

,Amobarbital側(cè)鏈易氧化一羥基化合物

一與葡萄糖醛酸結(jié)合一腎臟排泄

?中等時(shí)效藥物

（5）臨床用途

?巴比妥類藥物作用于網(wǎng)狀興奮系統(tǒng)的突觸傳遞過(guò)程，阻斷腦干的網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)

上行激活系統(tǒng)，使大腦皮層興奮性下降。

,Amobarbital用于鎮(zhèn)靜、催眠、抗驚厥。

,Amobarbital久用成癮。

（6）巴比妥類藥物為結(jié)構(gòu)非特異性藥物

作用與其理化性質(zhì)有關(guān)

1、作用強(qiáng)弱和起效時(shí)間~與藥物的解離常數(shù)（pKa）及脂水分配系數(shù)（IgP）密

切相關(guān)

一藥物通常以分子形式透過(guò)生物膜

一以離子的形式（和靶點(diǎn)作用）發(fā)生作用

PKa：藥物的解離度不同，通過(guò)細(xì)胞膜和透過(guò)血腦屏障的藥物量有差異。

pKa=pH+1g[RCOOHZ]

弱酸類：[RCOO]

Lgp：藥物必須具有適當(dāng)?shù)闹峙湎禂?shù)。藥物具有親水性才能在體液中轉(zhuǎn)運(yùn),

具有親酯性才能透過(guò)血腦屏障，達(dá)到作用部位。

?脂水分配系數(shù)：

?脂溶性和水溶性的相對(duì)大小

?化合物在互不相溶的非水相和水相中分配平衡后

P=Co/Cw

2、作用時(shí)間一與藥物的體內(nèi)代謝難易相關(guān)

5-位取代基的氧化是代謝的主要途徑

當(dāng)5-位取代基：

.飽和直鏈烷燒或苯環(huán)，不易氧化代謝一長(zhǎng)效

一支鏈烷燒，易氧化代謝一中效

不飽和烷涇，極易氧化代謝一短效

3、非苯二氮事類

酒石酸嗖此坦

HO^^COOH

-%HO^T^COOH

?叱哽并咪嘎結(jié)構(gòu)與苯二氮單受體31亞型結(jié)合，但較小抗焦慮、肌肉松弛、

抗驚厥作用。

?催眠作用強(qiáng)，劑量小，作用時(shí)間短，在正常治療周期內(nèi)，極少產(chǎn)生耐受性和

成癮性。

?歐美國(guó)家的主要鎮(zhèn)靜催眠藥。

二、抗癲癇藥(2)理化性質(zhì)

1、性狀：

1、苯妥英鈉

白色粉末,無(wú)臭，味苦,微有引濕性。

2、水溶液呈堿性反應(yīng)，在空氣中漸漸吸收C02,分解為苯妥

英，水溶液變混濁，要密閉保存。

3.鑒別反應(yīng)：

①堿水解反應(yīng)：

與堿加熱一分解f釋放NH3

②汞鹽反應(yīng)：

水溶液與二氟化汞一白色沉淀

fNH3中不溶

乙內(nèi)酰胺類巴比妥類藥物發(fā)生的汞鹽反應(yīng)，產(chǎn)生的沉淀可溶于氨水。

③絡(luò)合反應(yīng)：

(1)化學(xué)名：

水溶液與毗嚏/硫酸銅一藍(lán)色

5,5-二苯基-2,4-咪哇烷二酮鈉鹽巴比妥類一藍(lán)紫色

(3)體內(nèi)代謝

?苯妥英鈉的口服吸收較慢，片劑的生物利用度為79%,治療指數(shù)較低，易

產(chǎn)生毒性反應(yīng)，個(gè)體差異大，須監(jiān)測(cè)血藥濃度來(lái)決定病人每日的給藥次數(shù)

和用量。

?在肝臟被肝微粒體酶代謝，氧農(nóng)代謝物是:

葡萄糖醛酸結(jié)合物

?苯妥英鈉為肝酶的強(qiáng)誘導(dǎo)劑，可使合并應(yīng)用的藥物(如氯霉素、青霉素、

異煙腫)代謝加快，血藥濃度降低。而本身氧化代謝卻受到抑制，血藥濃度

增加。

?具“飽和代謝動(dòng)力學(xué)”特點(diǎn)，在短期內(nèi)反復(fù)使用或用量過(guò)大，可使代謝酶

飽和，代謝速度將顯著減慢，易產(chǎn)生毒性反應(yīng)。

-須監(jiān)測(cè)血藥濃度來(lái)決定病人每日的給藥次數(shù)和用量

(4)臨床作用

?癲癇大發(fā)作和局限性發(fā)作的首選藥。

?對(duì)小發(fā)作無(wú)效。

2、卡馬西平

10(1)結(jié)構(gòu)特點(diǎn)：

/---個(gè)?酰胺結(jié)構(gòu)、胭結(jié)構(gòu)

八，'廠八?共聊體系

彳飛1/X?二苯并氮雜單類

\/(2)化學(xué)名：

N54-二苯并［b,f］氮雜草-5-甲酰胺

I又名酰胺咪嗪、卡巴咪嗪

。久N%

(3)理化性質(zhì)

性狀：

白色或類白色的結(jié)晶性粉末，具多晶型。易溶于二氯甲烷,略溶于乙醇，幾乎不

溶于水。

穩(wěn)定性:

干燥和室溫下穩(wěn)定.

片劑在潮濕中，藥效降低(生成二水合物，表面硬化,溶解和吸收困難).

長(zhǎng)時(shí)間光照，固體表面變橙色，部分生成二聚體和10,11-環(huán)氧化物。需避光保存.

鑒別:

結(jié)構(gòu)呈一個(gè)大共匏體系，乙醇溶液在235nm和285nm處有最大吸收.

(4)體內(nèi)代謝

?水溶性差，口服吸收慢，不規(guī)則。

?在肝臟代謝，代謝物10,11-環(huán)氧卡馬西平仍具活性。

(5)臨床用途

?主要治療癲癇大發(fā)作和綜合性局灶性發(fā)作。

■作用機(jī)制類似苯妥英鈉。

三、.抗精神病藥

1、吩嘎嗪類鹽酸氯丙嗪

5

S

?三環(huán)不在同一個(gè)平面（1）化學(xué)名：N,N-二甲基-2-氯-10止唆夔嗪TO-

丙胺鹽酸鹽

?懣:環(huán)在同一個(gè)平面又名：冬眠靈

（2）結(jié)構(gòu)特點(diǎn)

?吩嘎嗪母核

?叔胺側(cè)鏈

（3）理化性質(zhì)

性狀：

白色或乳白色結(jié)晶性粉末，微臭，味極苦；有引濕性；溶于水、乙醇或氯仿，

在乙醒或苯中不溶。

酸性：

水溶液顯酸性反應(yīng)

穩(wěn)定性

?在空氣中或日光中放置漸變紅色。

?制劑時(shí)需采用防氧化措施，如加連二亞硫酸鈉、亞硫酸氫鈉或維生素C等

抗氧劑。

?具還原性，易被氧化。

與氧化劑反應(yīng)（鑒別反應(yīng)）：

本品+硝酸紅色

本品+三氯化鐵-----穩(wěn)定的紅色

光化毒反應(yīng)

鹽酸氯丙嗪注射劑在日光下，易變質(zhì)，pH下降；而且部分病人用藥后在日光下會(huì)

發(fā)生嚴(yán)重的光化毒反應(yīng)（過(guò)敏反應(yīng)）。

(4)體內(nèi)代謝

主要代謝途徑：

N-氧化、硫原子氧化、苯環(huán)羥基化、側(cè)鏈去N-甲基和側(cè)鏈的氧化。

氧化產(chǎn)物和葡萄糖醛酸結(jié)合經(jīng)腎臟排泄。

(5)臨床用途

與多巴胺受體結(jié)合，阻斷多巴胺與受體的結(jié)合。

臨床常用于治療精神分裂癥和躁狂癥，大劑量應(yīng)用于鎮(zhèn)吐、強(qiáng)化麻醉及人工冬眠

(6)副作用

?口干、上腹部不適、乏力、嗜睡、便秘。

?避免陽(yáng)光照射。

吩嘎嗪類藥物的結(jié)構(gòu)改造

1、1、2—位氯原子是活性的必需結(jié)構(gòu)(苯環(huán)上2-位氯原子引起分子的丕空絲2

2、在2,10位上進(jìn)行的改造

氟奮乃靜庚酸酯

3、10位N被C取代(嘎噸類或硫雜蔥類),并通過(guò)雙鏈與側(cè)鏈相連。

4、吩噫嗪環(huán)的5位S-C-C,C=C(二苯并七元環(huán))一三環(huán)類抗抑郁藥

丙咪嗪

2、2噸類（硫雜蔥）:3、二苯并二氮雜單類

NT（1-乙基-2-毗咯烷基）甲基］-2-甲氧基-5-（氨基磺

酰基）-苯甲酰胺

1-（4-氟茉基）-4-［4-（4-氯苯基）-4-羥基-1-哌唳,基］T-丁酮

四、抗抑郁藥

側(cè)鏈相連）

吩嚷嗪5位Sf-C-C-（乙撐基）

N,N-二甲基-10,11-二氫-5H-二苯并［b,f］氮雜-5-丙胺鹽酸鹽

?s異構(gòu)體的活性較強(qiáng)，臨床

用外消旋體

HC1

F3c?又名：百憂解

注：與卡馬西平結(jié)構(gòu)進(jìn)行比較

五、鎮(zhèn)痛藥

?嗎啡類（麻醉性）鎮(zhèn)痛藥一一聯(lián)合國(guó)國(guó)際麻醉藥品管理局列為管制藥物；

?藥品可刺激大腦皮層產(chǎn)生欣快感及視、聽、觸等幻覺（易被濫用）:

?用藥后極短時(shí)間，可產(chǎn)生“毒癮”（成癮性）;

?大劑量使用則可刺激脊髓，造成驚厥乃至整個(gè)神經(jīng)系統(tǒng)抑制，引起呼吸衰

竭而死亡（呼吸抑制）。

（1）化學(xué)名：

17-甲基-3-羥基-4,5a-環(huán)氧-7,8-二脫氫嗎啡喃-6a-醇鹽酸鹽三水合物

（2）結(jié)構(gòu)特點(diǎn)：

?五環(huán)并合，含部分氫化的菲環(huán)（A、B、C環(huán)），哌哽環(huán)（D）,哄喃環(huán)（E）,有

固定的編號(hào)；

?有5個(gè)手性碳:5R、6S、9R、13S、14R,有旋光性；

,天然Morphine為左旋體，右旋體無(wú)鎮(zhèn)痛作用；

?5,6,14位的H與9,13位的乙胺鏈呈順式,4,5位的氧橋與乙胺鏈呈

反式.

（3）理化性質(zhì)

性狀:MorphineHydrocloride為白色、有絲光的針狀結(jié)晶或結(jié)晶性粉末。無(wú)臭。

遇光易變質(zhì)。在水中溶解，乙醇中略溶，在氯仿或乙醛中幾乎不溶。

酸堿性：為兩性化合物：酚羥基（酸性）；叔胺基（堿性）；藥用鹽酸鹽。

還原性：光照下被空氣氧化，生成偽嗎啡（雙嗎啡）和N-氧化嗎啡，避光密閉保

存。

偽嗎啡

水溶液在酸性下穩(wěn)定，中性和堿性下易被氧化。

配制注射劑應(yīng)注意:1.最適pH3~52.充入N23.加抗氧劑

脫水重排：Morphine在酸性中加熱，脫水重排f阿撲嗎啡(Apomorphine)

顏色鑒別反應(yīng)

?與中性FeC13試液反應(yīng)■**藍(lán)色

?與甲醛硫酸試液反應(yīng)一藍(lán)紫色

,與鋁硫酸試液反應(yīng)一紫色f藍(lán)色一綠色

限量檢查：

(4)體內(nèi)代謝

?口服，胃腸道易吸收，但肝臟有首過(guò)效應(yīng)，生物利用度低，常皮下注射。

?肝臟代謝：

(5)臨床用途

,Morphine作用于阿片受體；

?產(chǎn)生鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)咳、鎮(zhèn)靜的作用及抑制腸蠕動(dòng)的作用；

?主要用于抑制劇烈疼痛，麻醉前給藥。

?副作用：成癮性、呼吸抑制、耐藥性、便秘。

2、合成鎮(zhèn)痛藥

?開鏈氨基酮類

?(1)化學(xué)名：4,4-二苯基-6-(二甲氨基)-3-庚酮鹽

酸鹽藥用外消旋體(左旋體活性＞右旋體)

6位碳為手性碳

(2)合成

J：NH2

1-----------?/SOC12,C6H5cH3

\20-30-CN----------------------------A

(3)理化性質(zhì)

性狀：

無(wú)色結(jié)晶或白色結(jié)晶性粉末；無(wú)臭，味苦。易溶于醇和氯仿，溶于水，不溶于

醒和甘油。

穩(wěn)定性：

①水溶液光照易氧化：溶液變成棕色，pH改變，旋光率降低；

②Methadone的有機(jī)溶液在30℃貯存時(shí)，形成N-氧化物；

③覆基位阻大，因而化學(xué)活性顯著降低，不能生成縮腺或腺；不能被鈉汞齊或異

丙醇鋁還原；

叔胺基團(tuán)(生物堿)的鑒別反應(yīng)

?本品水溶液+苦味酸A沉淀

?本品水溶液+甲基橙一》黃色沉淀(1：1),加入過(guò)量的NaOH液，析

出游離的堿，可以測(cè)定其mp.

(4)體內(nèi)代謝(與氯丙嗪進(jìn)行比較)

?主要代謝途徑：N-氧化、N-去甲基、苯環(huán)羥化、跋基氧化、跋基還原

(5)臨床用途

臨床上主要用于海洛因戒除的替代療法.(以小毒攻大毒)

未來(lái)鎮(zhèn)痛藥的發(fā)展方向

?尋找高效、低毒、非成癮性的鎮(zhèn)痛藥

地西泮、苯妥英鈉、鹽酸氯丙嗪、鹽酸丙咪嗪、鹽酸嗎啡（結(jié)構(gòu)類型）

第三章外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物

一、擬膽堿藥

?乙酰膽堿：化學(xué)遞質(zhì)

-運(yùn)動(dòng)（軀體）神經(jīng)

-交感神經(jīng)節(jié)前神經(jīng)元

-全部副交感神經(jīng)

1、膽堿受體激動(dòng)劑

氯貝膽堿

—N1丫-C1

?（土）-氯化N,N,N-三甲基-2-氨基甲酰氧基-1-丙錠

?S構(gòu)型活性＞區(qū)構(gòu)型（2為手性碳）

2、乙酰膽堿酯酶抑制劑

澳新斯的明

No命名；漠化-N,N,N-三甲基-3-［（二甲氨基）甲?；趸荼襟?/p>

Br

7YYJ-結(jié)構(gòu)特點(diǎn)：氨甲酸酯、芳環(huán)部分、季鐵堿部分

理化性質(zhì)

水解性：

堿性下水解（酯）

本品+NaOH------酚鈉鹽+重氮苯磺酸----偶氮化合物（紅色）

體內(nèi)代謝

口服劑量〉注射劑量（口服被破壞）

代謝產(chǎn)物：酯水解一一澳化3-羥基苯基三甲錠

作用機(jī)制（溟新斯的明為可逆性膽堿酯酶抑制劑）

二、抗膽堿藥

,抗膽堿藥一膽堿受體拮抗劑

用于治療因膽堿能神經(jīng)系統(tǒng)過(guò)度興奮造成的病理狀態(tài)

阻斷Acetylcholine與膽堿受體的相互作用

M膽堿受體拮抗劑

可逆性阻斷節(jié)后膽堿能神經(jīng)支配的效應(yīng)器上的M受體：

抑制腺體（唾液腺、汗腺、胃液）分泌；散大瞳孔；加速心律；松弛支氣管和胃腸

道平滑肌等作用

1、硫酸阿托品

（1）命名：a-（羥甲基）苯乙酸-8-甲基-8-氮雜二

.H2SO4H2O環(huán)[3.2.1]-3-辛醉酯硫酸鹽一水合物

（2）結(jié)構(gòu)特點(diǎn)

葭若烷的骨架：

葭茗烷（Tropane）：

葭若醇（托品Tropine）：3a-OH-苞若醇、3"OH-偽茂若醇、三個(gè)手性碳原

子：Cl、C3、C5、內(nèi)消旋而無(wú)旋光性

葭若烷的構(gòu)象：

葭若烷和葭若醇都有椅式和船式兩種穩(wěn)定的構(gòu)象；二者互為平衡；因船式能量稍

高于椅式，常寫出椅式

葭若酸：

即a-羥甲基苯乙酸；天然的葭著酸為SY-)-構(gòu)型

食若堿：

s-(-)-葭若酸與食若醇一酯；稱為S-Q)-食若堿；亦稱天仙子胺

外消旋體

抗膽堿活性主要來(lái)自s-(-)-蔗若堿，但臨床使用外消旋體

(3)理化性質(zhì)

酸堿性：

水溶液呈中性反應(yīng)

阿托品堿性較強(qiáng)(叔胺)：水溶液可使酚猷呈紅色。

穩(wěn)定性：水解性(酯)

?pH3.5~4.0最穩(wěn)定，弱酸性、中性時(shí)較穩(wěn)定；

?堿性時(shí)易水解一蔗若醇和消旋食茗酸；

特征反應(yīng)：

①Vitali反應(yīng)(葭若酸)

本品水蔗若酸發(fā)煙單酸三硝基衍生物KQH

深紫色一?暗紅顏色消失

②氧化：

本品硫酸、加熱托品酸氧化本甲醛(苦杏仁氣味)

③叔胺:

顯生物堿顯色反應(yīng)及沉淀反應(yīng)

2、葭若類結(jié)構(gòu)與中樞作用的關(guān)系

氧橋和羥基的存在與否，對(duì)藥物的中樞作用

影響大。

中樞作用由強(qiáng)至弱：

東葭若堿>阿托品>樟柳堿〉山葭若堿

（6,7-環(huán)氧）（無(wú)6,7-環(huán)氧（6,7-環(huán)氧（6-0H）

無(wú)6-0H）a-OH）

季鏈化一無(wú)CNS作用一用作解痙藥

（丁溟東葭昔堿）

三、擬腎上腺素藥

全部交感神經(jīng)的節(jié)后纖維都屬于去甲腎上腺素能神經(jīng)，簡(jiǎn)稱為“腎上腺素能神

經(jīng)”

腎上腺素能神經(jīng)系統(tǒng)藥物：

擬腎上腺素藥

抗腎上腺素藥

腎上腺素受體的分類

a-受體的亞型

?al-受體：收縮平滑肌;增強(qiáng)心肌收縮力；增加自主活動(dòng)

?a2-受體：抑制心血管活動(dòng)；抑制去甲腎上腺素、乙酰膽堿和胰島素的釋

放;減少去甲腎上腺素的更新;使血小板聚集，也收縮平滑肌

P-受體的亞型

61-受體:增強(qiáng)心肌收縮力；擴(kuò)張冠狀動(dòng)脈和松弛腸肌

B2-受體:擴(kuò)張血管和支氣管；并使子宮肌松弛

1、腎上腺素

化學(xué)名:（R）-4-[2-（甲氨基）-1-羥基乙基]-1,2-苯二

酚又名：副腎堿（Epinephrine）

R（一）

結(jié)構(gòu)特點(diǎn)：臨苯二酚、1碳具光學(xué)活性（左旋體）且具有羥基、苯乙胺

生物合成（內(nèi)源性的活性物質(zhì)）P109

理化性質(zhì)：

1、白色或類白色結(jié)晶性粉末，無(wú)臭，味苦。在水中極微溶，在乙醇、氯仿、乙

醒、脂肪油和揮發(fā)油中不溶

2、酸堿性：

*在礦酸和氫氧化鈉溶液中易溶

*在氨溶液和碳酸鈉溶液中不溶

*在中性和堿性水溶液中不穩(wěn)定

*飽和水溶液顯弱堿性反應(yīng)

3、還原性易氧化

①鄰二酚結(jié)構(gòu)，遇空氣中的氧或其他弱氧化劑，日光、熱及微量金屬離子均能加

速其氧化變質(zhì)，生成紅色的腎上腺素紅，繼而聚合成棕色多聚體。

②水溶液露置空氣及日光中更易氧化變色可加入抗氧化劑，避光密閉保存

4、消旋化：

①R構(gòu)型Adrenaline為左旋體，活性比右旋體＞12倍，消旋體活性為左旋體的

1/2

②左旋Adrenaline水溶液加熱或室溫放置后，可發(fā)生消旋化而使活性降低

③消旋化速度與pH有關(guān)，pH4以下，速度加快，故：注射劑應(yīng)注意控制pH

體內(nèi)代謝：

*不可口服：被胃酸分解。

注射劑：鹽酸腎上腺素和酒石酸腎上腺素

*兒茶酚胺：被COMT甲基化

*仲胺：被MAO氧化f醛一醇（AR還原）

OH

CH3OI口

COMT.XX

HO

MAO

MAO

*OH

COMTCH3OI

CHO?CHO

HO

AD

OH>

IAR

COOHCH3O

COMTCOOH

OH

CH3O

COMTCH20H

CH20H

HO

臨床用途

?同時(shí)興奮受體和B-受體

?用于過(guò)敏性休克、心臟驟停、支氣管哮喘的急救，制止鼻粘膜和牙齦出

血

?與局麻藥合用，可減少其毒副作用，減少手術(shù)部位的出血

?制劑：注射劑（鹽酸或酒石酸腎上腺素注）

易被消化液分解，不宜口服

去甲腎上腺素異丙腎上腺素

2、鹽酸麻黃堿

化學(xué)名：（1R.2S）-2.甲氨基?苯丙烷?1■■醇鹽酸鹽

?HC1

結(jié)構(gòu)特點(diǎn)：（與腎上腺素對(duì)比）

?苯環(huán)上不帶有酚羥基:不受COMT的影響，作用時(shí)間延長(zhǎng)；化合物極性降

低，易進(jìn)入中樞，產(chǎn)生興奮作用（特殊管制的藥物）

?a-碳上帶有一個(gè)甲基:不易受MAO的氧化，作用時(shí)間延長(zhǎng)，但中樞毒性

增加

光學(xué)異構(gòu)體：2個(gè)手性中心，4個(gè)異構(gòu)體

四、組胺H1受體拮抗劑

目前臨床應(yīng)用的H1受體拮抗劑按化學(xué)Hl受體拮抗劑代表藥物:

結(jié)構(gòu)可大致分成六類1.乙二胺類：曲哦那敏

2.哌嗪類：鹽酸西替利嗪

乙二胺類、腺麋類

3.氨基酸類：苯海拉明

4.丙胺類：馬來(lái)酸氯苯那敏

氨基Bt類

5.哌咤類：阿司咪嚏

丙胺類、眠喔類、三環(huán)類6.三環(huán)類：鹽酸賽庚喔

丙胺類：馬來(lái)酸氯苯那敏（ChlorphenamineMa

?化學(xué)名：N,N-二甲基-Y-（4-氯苯基）

-2-毗咤丙胺順丁烯二酸鹽

?又名：撲爾敏

理化性質(zhì)：

1、白色結(jié)晶性粉末，無(wú)臭，味苦。有升華性。在乙醇、水、氯仿中易溶，在乙

酸中微溶。

其1%水溶液pH為4.0~5.0□

2.鑒別反應(yīng)：

ChlorphenamineMaleate與枸檬酸醋酉干試液-*?水浴加熱一顯紅紫色

（此為叔胺類反應(yīng):脂肪族、脂環(huán)族、芳香族的叔胺均有此反應(yīng)）

ChlorphenamineMaleate與高鎰酸鉀的稀硫酸試液反應(yīng)f紅色消失

（高鎰酸鉀與馬來(lái)酸反應(yīng)，高鎰酸鉀的紅色褪色，馬來(lái)酸生產(chǎn)二羥基丁二酸）

光學(xué)異構(gòu)體

,含一個(gè)手性碳，一對(duì)光學(xué)異構(gòu)體

?SY+）活性為消旋體的2倍，急性毒性較小

?R構(gòu)型為消旋的1/90（S構(gòu)型比R構(gòu)型強(qiáng)）

?撲爾敏為消旋的ChlorphenamineMaleate（藥用外消旋體）

體內(nèi)代謝

口服吸收迅速而完全，排泄緩慢，作用持久。

主要代謝物：N-去一甲基、N-去二甲基、N-氧化

*馬來(lái)酸一酒石酸（羥化）

三環(huán)類：：鹽酸賽庚咤哌嗪類：鹽酸西替利嗪

乙二胺類：鹽酸曲咄那敏氨基醛類：鹽酸苯海拉明

五、局部麻醉藥

局部麻醉藥分類：

1.酯類：鹽酸普魯卡因、丁卡因、布他卡因

2.酰胺類：鹽酸利多卡因、咄咯卡因

3.其他：

*氨基酮類：鹽酸達(dá)克羅寧

*氨基醛類

*氨基甲酸酯類

*瞇類：

一、酯類局麻藥

鹽酸普魯卡因：（ProcaineHydrochloride）

化學(xué)名：4-氨基苯甲酸-2-（二乙氨基）乙酯

鹽酸鹽

合成:

Na2Cr2O7

以對(duì)硝基苯甲酸為

H2SO4

原料，經(jīng)氧化、酯化

得硝基卡因，再經(jīng)還

HOCH2cH2NC2H5)2

原制得。

C6H4(83)2

i.Fe,HC1

2.HC1

結(jié)構(gòu)特點(diǎn)：芳伯胺、酯、叔胺

理化性質(zhì)：

性狀：

1、白色結(jié)晶或結(jié)晶性粉末，無(wú)臭，味微苦，隨后有麻痹感

2、易溶于水，略溶于乙醇，微溶于氯仿，幾乎不溶于乙醛

3,其0.Imol/L水溶液pH=6.0,呈中性反應(yīng)

芳伯氨基

本品在空氣中穩(wěn)定，但對(duì)光線敏感，宜避光保存、

1、Procaine的芳伯氨基易被氧化變色

pH及溫度升高、紫外線、氧、重金屬離子等均可加速氧化

注射劑制備中要控制pH及溫度，通入惰性氣體，加入抗氧劑及金屬離子掩蔽劑

等穩(wěn)定劑

2、重氮偶合反應(yīng)：

與亞硝酸鈉/稀鹽酸生成重氮鹽，再在0H-條件下與蔡酚偶合，生成紅色

偶氮染料

酯基

1、Procaine結(jié)構(gòu)中的酯基，在酸堿和體內(nèi)的酯酶均能促其水解；

*穩(wěn)定PH3~3.5,

*pH<2.5或pH>4,水解加快；

*溫度升高，水解加快

2,ProcaineHydrochloride的水溶液加NaOH溶液，析出油狀的Procaine,放

置后形成結(jié)晶；若不放置繼續(xù)加熱則水解

oo

叔胺：生物堿沉淀反應(yīng)

鑒別反應(yīng)：芳伯氨基：氧化變色、重氮偶合反應(yīng)

叔胺：生物堿沉淀反應(yīng)

體內(nèi)代謝：酯水解f對(duì)氨基苯甲酸+二乙氨基乙醇

丁卡因布他卡因

O0

廠

H2IN

苯環(huán)改造丙醇胺側(cè)鏈

二、酰胺類局麻藥

鹽酸利多卡因毗咯卡因

人—dcY

-0

0.HCI-H2oO

穩(wěn)定性：酰胺鍵〉酯鍵

三、其他一一氨基酣類（鹽酸達(dá)克羅寧）

HCI

局麻藥的構(gòu)效關(guān)系（P141）

1.親酯部分：（1）芳雜環(huán)（2）給電子基取代

2.中間部分：（1）不可破壞兩性離子的形成（2）酯、硫酯、酰胺、酮（3）n=2~3

3.親水部分:叔胺、含N雜環(huán)

第四章循環(huán)系統(tǒng)藥物

-3-受體阻滯劑

興奮和拮抗B-受體的作用

興奮：31-受體一心臟興奮；32-受體一血管收縮、支氣管舒張

拮抗：P1-受體一心臟抑制；02-受體一血管舒張、支氣管收縮

受體阻滯劑的分類

1.非選擇性B-受體阻滯劑：鹽酸普奈洛爾

2.選擇性81-受體阻滯劑：酒石酸美托洛爾

3.非典型的B-受體阻滯劑：拉貝洛爾

1、鹽酸普蔡洛爾(3)合成

(1)化學(xué)名：1-異丙氨基-3-(1-秦氧基)-2-丙醇鹽酸鹽、又名：心得安

(2)結(jié)構(gòu)特點(diǎn)：3-(1蔡氧基)2-丙醇1-異丙氨基

(4)理化性質(zhì)

性狀：

PropranololHydrochloride為白色結(jié)晶性粉末，無(wú)臭，味微甜而后苦。遇光易

變質(zhì)。

溶于水、乙醇、微溶于氯仿，水溶液為弱酸性

鹽酸普蔡洛爾含有氨基丙醇側(cè)鏈，屬于芳氧丙醇胺類化合物

具有堿性，與鹽酸成鹽

一個(gè)手性碳，藥用外消旋體，活性S(-)>R(+)

氧化變質(zhì)：

?對(duì)熱、堿：穩(wěn)定

?對(duì)光：氧化t

?對(duì)酸：氨基側(cè)鏈氧化分解

本品+硅鴿酸試液-----A淡紅色沉淀

雜質(zhì)：蔡酚檢測(cè)：對(duì)重氮苯磺酸鹽(重氮鹽反應(yīng))

0H

0H代彳、

cd+db如

(5)體內(nèi)代謝

非選擇性B-R阻斷劑

一心率I、心肌收縮力I、傳導(dǎo)I、循環(huán)量I、心肌耗氧I

用于心絞痛、竇性心動(dòng)過(guò)速、房撲、房顫、早博(心律失常)、高血壓

2、B-受體阻滯劑的構(gòu)效關(guān)系(P149)

芳環(huán)、仲醇胺側(cè)鏈及光學(xué)活性、N-取代物

二、鈣通道阻滯劑

鈣離子運(yùn)動(dòng)產(chǎn)生的生理效應(yīng)

Ca2+內(nèi)流：細(xì)胞內(nèi)Ca2+濃度增加

心肌收縮力增加；血管收縮加強(qiáng)；激素分泌、遞質(zhì)釋放增加

1、硝苯地平

(1)結(jié)構(gòu)特點(diǎn)

?二氫毗嚏母核

?對(duì)稱的結(jié)構(gòu)

二甲酸甲酯

二甲基

?硝基在鄰位

(2)化學(xué)名：2,6-二甲基-4-(2-硝基苯基)-1,4-二氫-3,5-叱咤二甲酸二甲酯

合成

o

（3）理化性質(zhì)

性狀

黃色無(wú)臭無(wú)味的結(jié)晶性粉末，無(wú)吸濕性

光氧化反應(yīng)（地平類）：避光

在光照和氧化劑存在的條件下，分別生成兩種降解氧化產(chǎn)物：

（1）硝基苯叱哽衍生物（芳構(gòu)化）（2）硝基轉(zhuǎn)化亞硝基苯叱咤衍生物（有害）

（4）體內(nèi)代謝

Nifedipine芳構(gòu)化酯水解f甲基羥化f內(nèi)酯化

（5）臨床用途

臨床用于冠脈痙攣、心肌梗塞、高血壓等

2、二氫毗喔類鈣通道阻滯劑的構(gòu)效關(guān)系（P152）

三、鈉、鉀通道阻滯劑

1、鈉通道阻滯劑（I類抗心律失常藥）

作用機(jī)制

抑制Na+內(nèi)流、抑制心肌細(xì)胞動(dòng)作電位振幅和除極速度，減慢傳導(dǎo)，延長(zhǎng)有效

不應(yīng)期

減慢心率，適用于心率過(guò)快型心律失常。

分類

Ia類：膜穩(wěn)定劑硫酸奎尼丁

lb類：提高顫動(dòng)閾值美西律

Ic類：延緩傳導(dǎo)普羅帕酮

硫酸奎尼丁

（9S）-6'-甲氧基-脫氧辛可寧-9-醇硫酸鹽二水合物

la類

2、鉀通道阻滯劑

化學(xué)名：（2-丁基-3-苯并陜喃基）［4-［2-（二乙氨基）乙氧基］-3,5-二碘苯基］甲

酮鹽酸鹽

理化性質(zhì)：

性狀：

白色或微黃色結(jié)晶粉末；氯仿和乙醇中易溶，而水中幾乎不溶

穩(wěn)定性：

?結(jié)構(gòu)中的各取代基相對(duì)較穩(wěn)定;

-一基與取代苯環(huán)及苯并及喃環(huán)形成共形體系,故固態(tài)的鹽酸胺碘酮仍應(yīng)避

光保存,可3年不分解；

?水溶液不穩(wěn)定,但在氯仿和乙醇中穩(wěn)定性比在水中好；

鑒別反應(yīng)：

含覆基：與2,4-二硝基苯腫一黃色的苯蹤沉淀

含I:在硫酸中f溫?zé)?、分解、氧化f紫色碘蒸氣

體內(nèi)代謝

?口服吸收慢，生物利用度不高，起效極慢；

?一般在一周左右才起效，半衰期長(zhǎng)達(dá)9.33~44天，分布廣泛，可蓄積在多

種組織和器官內(nèi)；（代謝慢）

?主要代謝產(chǎn)物：2去乙基（有活性）；

四、血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑及血管緊張素II受體拮抗劑（ACEI、AngII受體

拮抗劑）

血管緊張素轉(zhuǎn)化酶ACE

,催化Ang.I轉(zhuǎn)化為Ang.II：直接引起血壓升高

?ACE即緩激肽降解酶：

緩激肽有擴(kuò)張血管作用:緩激肽收縮支氣管的作用

緩激肽的降解間接引起血壓升高

血管緊張素n（Ang.n）

Ang.II作用于Ang.II受體:

?作用很強(qiáng)的血管收縮物質(zhì)。

?促進(jìn)腎上腺皮質(zhì)激素合成和分泌醛分酮，重吸收鈉離子和水，增加血容量:

?血壓升高；

作用機(jī)制

?ACEI：

1.抑制Ang.II的合成；

2.內(nèi)源性的Ang.II減少，導(dǎo)致血管舒張，血壓下降；

3.ACEI抑制緩激肽的失活，血管擴(kuò)張；

,Ang.II受體拮抗劑:

阻滯Ang.II與Ang.II受體的結(jié)合，使血管擴(kuò)張，血壓下降;

ACEI（卡托普利）

（1）L［（2S）2甲基3疏基-1-氧代

丙基1-L-脯氨酸

兩個(gè)手性碳S,S構(gòu)型

性狀

有兩種晶型，mp.105.2~105,9℃穩(wěn)定，mp.87~88℃不穩(wěn)定

酸性：

具有酸性，竣酸的pKa3.7,疏基pKa9.8（較弱）

穩(wěn)定性：

?結(jié)晶固體穩(wěn)定性好，其甲醇溶液也穩(wěn)定。

?水溶液易發(fā)生氧化和水解。

?氧化：

1.水溶液（含-SH）易氧化f二硫化合物（-S-S-）

2.受pH、金屬離子（尤其Cu2+、Fe3+）和濃度的影響

3.pH〈3.5、濃度較高時(shí)，Captopril的水溶液較穩(wěn)定

,水解：

酰胺結(jié)構(gòu)（需劇烈條件易水解）

（3）體內(nèi)代謝

小部分疏基甲基化；大部分氧化為二硫化物（無(wú)活性）。

（4）副作用

?用藥后易產(chǎn)生皮疹、王臉、嗜酸性粒細(xì)胞增高、味覺喪失和蛋白尿的副作

用;

?味覺喪失可能與結(jié)構(gòu)中的疏基有關(guān);

（5）構(gòu)效關(guān)系（P170）

血管緊張素II受體拮抗劑

氯沙坦?2-丁基4氯四嗖-5-基）1,1'-聯(lián)苯4基］

甲基］-1H-味理-5-甲醇

?又名：洛沙坦

?第一個(gè)開發(fā)出的非肽類且選擇性強(qiáng)的血管緊張素

n受體拮抗劑

由三部分組成：（從左到右）咪嘎環(huán)（2位有丁基、4位有氯代、5位有羥甲基）、

聯(lián)苯、四氮嘎環(huán)（1位氮有一定酸性可與堿成鹽）

體內(nèi)代謝：口服吸收好，不受食物影響，蛋白結(jié)合率高達(dá)99%,幾乎不透過(guò)血

腦屏障

在肝臟代謝，活性代謝產(chǎn)物：：羥甲基一［0］一竣基

五、N0供體藥物

?N0分子又稱為血管內(nèi)皮舒張因子（EDRF）,由于N0能有效地?cái)U(kuò)張血管，降

低血壓，故NODonorDrugs是臨床上治療心絞痛的主要藥物。

硝酸甘油：（Nitroglycerin）

OH

ONO

20H

O2NO^^L^^ONO2

1,2,3-丙三醇三硝酸酯

理化性質(zhì)

1.性狀：

淺黃色、無(wú)臭、帶甜味的油狀液體、在低溫條件下可凝固成兩種固體形式:

雙棱型晶體（穩(wěn)定f―?三斜晶體（不穩(wěn)定）

Nitroglycerin溶于乙醇...略溶于水，有揮發(fā)性，吸收水成塑膠狀.

2.硝酸酯化合物：受熱撞擊后回爆炸

3.酯水解、消除反應(yīng)

在中性和酸性條件下穩(wěn)定

在堿性條件下水解，加入KOH加熱生成甘油，加入硫酸氫鉀（KHS04）加熱生成

惡臭的丙稀醛（可用于鑒定反應(yīng)）

體內(nèi)代謝：水解生成去硝酸酯

給藥途徑：舌下含服

六、強(qiáng)心藥

?強(qiáng)心藥是指能選擇性增強(qiáng)心肌收縮力，

?臨床上主要用于治療充血性心力衰竭（CHF）的藥物;

?又稱為正性肌力藥;

地高辛（Digoxin）

地高辛屬?gòu)?qiáng)心留稀類需要進(jìn)行血藥濃度監(jiān)測(cè)

七、調(diào)血脂藥

血脂

?血漿和血清中的脂質(zhì)（膽固醇、膽固醇酯、甘油三酯、磷脂）。

?脂質(zhì)與血漿中的蛋白結(jié)合為出睡包（可溶性的脂蛋白），包括CM、VLDL、

LDL、HDLo

高血脂癥

?血漿中的各種血脂需有基本恒定的濃度以維持相互間的平衡,若比例失

調(diào)，表示脂質(zhì)代謝紊亂;

高血脂癥：

VLDL、LDL增高

膽固醇＞230mg/100ml血漿

甘油三酯＞140mg/100ml血漿

?HDL（運(yùn)轉(zhuǎn)膽固醇）低，易發(fā)生動(dòng)脈粥樣硬化。

羥甲戊二酰輔酶A還原酶抑制劑

內(nèi)源性的膽固醇合成：（肝臟）

乙酸一羥甲戊二酰輔酶AHMG-COA還原酶甲羥戊酸f膽固醇

?HMG-CoA還原酶是此生物合成過(guò)程中的限速酶,催化HMG-CoA還原為甲

羥戊酸，為內(nèi)源性膽固醇合成的關(guān)鍵一步，

?若抑制HMG-CoA還原酶，內(nèi)源性的膽固醇合成減少。

洛伐他?。↙ovastatin）競(jìng)爭(zhēng)抑制HMG-CoA還原酶

化學(xué)命名：

[lS-[la(R*),3a,7P,8P(2S*,4S*)8aB]].

2-甲基丁酸1,2,3,7,8,8a-六氫-3,7-二甲基-

8-[2-(四氫-4-羥基-6-氧-2H-口比喃a-2-)乙基卜

1-蔡酯

結(jié)構(gòu)特點(diǎn)：2-甲基丁酸酯基、六氫蔡基、四氫叱喃基（內(nèi)酯、活性必需）

作用機(jī)制

,羥甲戊二酰輔酶A還原酶抑制劑，Lovastatin為一前藥，在體外無(wú)活性,

需在體內(nèi)將結(jié)構(gòu)中內(nèi)酯環(huán)水解為開環(huán)的B-羥基酸衍生物才具有活性。

?此開環(huán)的B-羥基酸的結(jié)構(gòu)正好與羥甲戊二酰輔酶A還原酶的底物羥甲戊

二酰輔酶A的戊二酰結(jié)構(gòu)相似，

?由于酶的識(shí)別錯(cuò)誤，與其結(jié)合而失去催化活性，

?使內(nèi)源性膽固醇合成受阻，結(jié)果能有效地降低血漿中膽固醇水平。

體內(nèi)代謝:

,前藥

?Lovastatin的代謝主要發(fā)生在內(nèi)酯環(huán)和蔡環(huán)的3位上

?代謝物由膽汁排泄

不良反應(yīng)：肌毒性是他汀類藥物共同的不良反應(yīng)

利血平

6

5

?在光和熱的影響下，在C-3位發(fā)生差向異構(gòu)體，生成3—異利血平，為無(wú)

效異構(gòu)體；

?酸性及堿性條件下，兩個(gè)酯鍵水解，生成利血平酸；

?在光或酸的催化下，

可氧化脫氫，生成3,4-二去氫利血平（黃綠色熒光的黃色物質(zhì)），

進(jìn)一步氧化為34,5,6-四去氫利血平（藍(lán)色熒光），

再進(jìn)一步氧化生成無(wú)熒光的褐色和黃色聚合物

第五章消化系統(tǒng)藥物

.抗?jié)兯?/p>

H2受體拮抗劑

一、西咪替?。–imetidine）

結(jié)構(gòu)特點(diǎn)：咪哩環(huán)、含S四原子鏈、取代服基

理化性質(zhì)

1.性狀:

白色或類白色的結(jié)晶性粉末，味微苦澀。水中微溶，乙醇中溶解，乙醛中不溶,

稀礦酸中溶解，飽和水溶液呈弱堿性反應(yīng)，具多晶現(xiàn)象,產(chǎn)品的晶型與工藝條件

有關(guān)。

2.穩(wěn)定性：

對(duì)濕和熱穩(wěn)定，在過(guò)量的稀鹽酸中，氟基緩慢水解~氨甲酰肌，加熱后，進(jìn)一步

水解fMo

3.鑒別反應(yīng)：

與銅離子結(jié)合一藍(lán)灰色沉淀（含S,-CN的胭基，絡(luò)合反應(yīng)）

Cimetidine經(jīng)灼熱，放出H2s氣體，使醋酸鉛試紙變黑色（含S）

4.體內(nèi)代謝

在酸性條件下，主要以質(zhì)子化形式存在。主要代謝物為硫氧化物及少量的咪嘎

環(huán)甲基被氧化為羥甲基的產(chǎn)物。

二、鹽酸雷尼替丁

命名：

N'-甲基-［（二甲氨基）甲基卜2-味喃基］甲基］

硫代］乙基］-2-硝基-1,1-乙烯二胺鹽酸鹽

結(jié)構(gòu)特點(diǎn)：取代吠喃環(huán)、含S四原子鏈、1,1-乙烯二

胺（豚基）

1、理化性質(zhì)

性狀：

鹽酸雷尼替丁為類白色至淡黃色結(jié)晶性粉末，有異臭，味微苦帶澀，易溶于水，

極易潮解，吸潮后顏色加深（S、N氧化），在氨基酸溶液中（注射劑）穩(wěn)定

2.鑒別反應(yīng)：

經(jīng)灼熱，放出H2s氣體,使醋酸鉛試紙變黑色（含S）

3、體內(nèi)代謝

代謝物：代氧化、S-氧化、N-去甲基,

4、臨床用途

用于胃、十二指腸潰瘍、術(shù)后潰瘍、返流性食管炎。

質(zhì)子泵抑制劑（H+/K+-ATP酶抑止劑，H+/K+-ATP酶催化胃酸分泌的第三步，使

氫離子和鉀離子交換。阻止胃酸的形成）

奧美拉理

命名：

（R,S）-5-甲氧基-2-（4-甲氧基-3,5-二甲

基-2邛比電基）-甲基-亞磺?；?1H-苯并