穿心蓮滴丸最終版2014年

穿心蓮滴丸產(chǎn)品介紹一、產(chǎn)品綜述二、功能主治三、產(chǎn)品優(yōu)勢(shì)分析四、藥理毒理研究五、產(chǎn)品的臨床療效觀察目錄第一頁，共20頁。穿心蓮屬于清熱解毒類中藥，具有清熱解毒、消腫止痛、抗菌及抗癌作用，常用于急性細(xì)菌性痢疾、咽喉腫痛、濕熱下痢、毒蛇咬傷、瘡癰疔毒、外傷感染等疾病。目前臨床上廣泛應(yīng)用于呼吸系統(tǒng)疾病、心血管系統(tǒng)疾病、胃腸道系統(tǒng)疾病等的治療，有“中藥抗菌素”之美譽(yù)。穿心蓮資源豐富，含有多種有效成分，體內(nèi)吸收快、藥效長(zhǎng)、生物利用度高，無明顯的毒副作用。禾邦穿心蓮滴丸是我公司在原有產(chǎn)品穿心蓮片的基礎(chǔ)上，選用道地種植的優(yōu)質(zhì)藥材，通過提升改劑而成的新劑型品種。本品采用專有的制備方法和質(zhì)量控制方法，增強(qiáng)了藥物的穩(wěn)定性，保證了有效成分的高含量，使其生物利用度高、起效迅速，服用方便。尤其是其主要活性成分——脫水穿心蓮內(nèi)酯，純度高達(dá)98%。因而，在治療細(xì)菌性、病毒性上呼吸道感染及痢疾等病癥上，禾邦穿心蓮滴丸療效明顯優(yōu)于其他同類產(chǎn)品。一、產(chǎn)品綜述第二頁，共20頁。二、功能主治頓咳勞嗽口舌生瘡咽喉腫痛感冒發(fā)熱邪毒內(nèi)盛泄瀉痢疾熱淋澀痛癰腫瘡瘍用于治療上呼吸道感染、急慢性扁桃體炎、急慢性咽喉炎、急慢性支氣管炎、急性菌痢、急性胃腸炎、尿路感染、子宮內(nèi)膜炎、盆腔炎、中耳炎、牙周炎以及外傷感染、癰、丹毒等病癥清熱解毒、涼血消腫第三頁，共20頁。采用易化動(dòng)態(tài)溫浸技術(shù)和Β-CYD包埋技術(shù)藥物均勻分散在基質(zhì)中，有利于人體吸收、迅速發(fā)揮療效、提高生物利用度。主要成份脫水穿心蓮內(nèi)酯含量高達(dá)7.95mg，純度為98%。分散均勻穩(wěn)定性高攜帶方便工藝先進(jìn)純度高三、產(chǎn)品優(yōu)勢(shì)分析藥物成分與基質(zhì)熔合成實(shí)體，其間隙與空氣接觸面小，不易氧化和揮發(fā)，從而增加藥物的穩(wěn)定性。具有外形美觀，中老年人及兒童容易接受，攜帶方便，易于服用。第四頁，共20頁。四、藥理毒理研究藥理作用研究進(jìn)展四種穿心蓮內(nèi)酯的藥理作用比較釋放度比較試驗(yàn)穿心蓮膠囊的抗炎作用研究藥理部分毒理部分穿心蓮內(nèi)酯衍生物的急性毒性試驗(yàn)第五頁，共20頁。（一）穿心蓮的藥理作用研究進(jìn)展何志霞、閻芳，史艷艷，高琳抗炎作用抗炎作用2005對(duì)蛋清誘發(fā)大鼠足趾腫脹、棉球所致大鼠皮下肉芽腫及對(duì)二甲苯引起小鼠耳腫脹的抑制作用。研究表明，穿心蓮在體內(nèi)外均有抑制多種腫瘤增殖和誘導(dǎo)分化的作用。對(duì)干酵母所致的大鼠發(fā)熱及內(nèi)毒素所致的家兔發(fā)熱均有良好的解熱作用?？鼓[瘤抗菌作用抗病毒解熱作用穿心蓮對(duì)對(duì)金黃色葡萄球菌和鮑曼不動(dòng)桿菌、肺炎球菌、甲鏈球菌及卡他球菌、凝固酶陰性葡萄球菌等具有抑制作用。穿心蓮水提取物體外有明顯的抗I型皰疹病毒的作用。穿心蓮在對(duì)心血管系統(tǒng)、免疫系統(tǒng)、消化系統(tǒng)等方面均具有一定調(diào)節(jié)作用。其他作用第六頁，共20頁。（二）四種穿心蓮內(nèi)酯的藥理作用比較鄧文龍、聶仁吉、劉家玉試驗(yàn)方法穿心蓮不同內(nèi)酯對(duì)蛋清所致大鼠足腫的影響穿心蓮不同內(nèi)酯對(duì)毛細(xì)血管通透性增高的影響穿心蓮不同內(nèi)酯對(duì)2,4-二硝基酚所致大鼠發(fā)熱的影響穿心蓮不同內(nèi)酯對(duì)幼年小鼠胸腺重量的影響1234注：穿心蓮甲素（脫氧穿心蓮內(nèi)酯）、穿心蓮乙素（穿心蓮內(nèi)酯）、穿心蓮丙素（新穿心蓮內(nèi)酯）、穿心蓮丁素（脫水穿心蓮內(nèi)酯）第七頁，共20頁。注射2,4-二硝基酚后20min即可引起明顯發(fā)熱。對(duì)照組大鼠體溫升高達(dá)1.6℃。氨基匹林組也明顯地抑制發(fā)熱反應(yīng)。4種穿心蓮內(nèi)酯的解熱作用以丁素最強(qiáng)，甲、丙素較弱，乙素僅于發(fā)熱末期略能促進(jìn)發(fā)熱的消退。穿心蓮不同內(nèi)酯對(duì)2,4-二硝基酚所致大鼠發(fā)熱的影響實(shí)驗(yàn)結(jié)果：丁素第八頁，共20頁。穿心蓮不同內(nèi)酯對(duì)毛細(xì)血管通透性增高的影響穿心蓮甲、乙、丙、丁素均能減少二甲苯或醋酸刺激所致伊文思藍(lán)自毛細(xì)血管壁的滲出。以丁素作用為強(qiáng)，甲素次之，丙素及乙素則弱。試驗(yàn)結(jié)果：第九頁，共20頁。穿心蓮不同內(nèi)酯對(duì)大鼠蛋清足腫的影響丁素穿心蓮丁素對(duì)大鼠蛋清所致的足腫有非常顯著的抑制作用，甲素、丙素也有明顯抑制作用，乙素僅于給藥后2h內(nèi)有抑制作用。實(shí)驗(yàn)結(jié)果：第十頁，共20頁。研究穿心蓮不同內(nèi)酯對(duì)幼年小鼠胸腺重量的影響實(shí)驗(yàn)結(jié)果：1g/kg的丁素即可使幼年小鼠胸腺明顯萎縮，而甲、乙、丙素于4g/kg劑量時(shí)也有明顯作用。表明4種穿心蓮內(nèi)酯對(duì)腎上腺皮質(zhì)功能有不同程度的興奮作用，此作用以丁素為強(qiáng)。第十一頁，共20頁。（三）HPLC法測(cè)定穿心蓮滴丸中脫水穿心蓮內(nèi)酯的溶出度

宋英，陸靜冉，沈鳴，王建新該實(shí)驗(yàn)基于HPLC法測(cè)定穿心蓮滴丸中脫水穿心蓮內(nèi)酯的量，測(cè)定穿心蓮片劑與脫水穿心蓮滴丸劑在不同時(shí)間的累積溶出百分率，做出溶出度比較試驗(yàn)。

劑型不同取樣時(shí)間（min）的溶出百分率%3510152030滴丸36.2757.8383.4689.2590.4395.21片劑2.553.875.388.4213.0619.55

實(shí)驗(yàn)證明：脫水穿心蓮內(nèi)酯的溶出速度得到很好的提升，減少了藥物在體內(nèi)達(dá)到有效濃度的時(shí)間。由于溶出度的增加，使藥物在體內(nèi)局部濃度差增大，從而加速藥物的吸收，更快的發(fā)揮藥效。并且，穿心蓮滴丸能增加內(nèi)酯類難溶性成分的溶出速率，從而能產(chǎn)生更好的生物利用度和療效。

穿心蓮滴丸和片劑中脫水穿心內(nèi)酯的溶出比較第十二頁，共20頁。穿心蓮膠囊2.25g/kg（高劑量組）穿心蓮膠囊0.75g/kg（中劑量組）穿心蓮膠囊0.25g/kg（低劑量組）阿司匹林組0.15g/kg（陽性對(duì)照組）空白對(duì)照組5%阿拉伯膠混懸液取50只，分5組排水法測(cè)足趾容積在0.5、1、2、4、6、8h時(shí)測(cè)定大鼠足趾容積.試驗(yàn)一：觀察角叉菜對(duì)大鼠足趾腫脹的影響試驗(yàn)二：觀察蛋清所致大鼠足趾腫脹的影響（四）穿心蓮膠囊的抗炎作用研究陳國(guó)祥，丁伯平，徐瑤，楊解人等末次給藥后在每只大鼠右后肢足趾皮下注射1%角叉菜膠0.1ml/只，致炎每日一次，連續(xù)3天末次給藥后在每只大鼠后肢足趾皮下注射10%蛋清0.1ml致炎第十三頁，共20頁。穿心蓮大、中、小劑量組和阿司匹林組均有不同程度抗炎作用。大劑量組作用略強(qiáng)于阿司匹林組，持續(xù)8h仍有明顯抗炎作用；中劑量組作用與阿司匹林組相當(dāng)；小劑量組作用在2—6小時(shí)，弱于阿司匹林組，8h與阿司匹林組無明顯差別。實(shí)驗(yàn)結(jié)果：第十四頁，共20頁。與阿拉伯膠空白對(duì)照組比較穿心蓮大、中、小劑量和阿司匹林用藥30min后均有不同程度的抑制炎癥作用。實(shí)驗(yàn)結(jié)果：第十五頁，共20頁。穿心蓮內(nèi)酯衍生物的急性毒性試驗(yàn)許啟泰、宋沛然、陳百泉、翟娜方法結(jié)果小鼠給藥途徑不同毒性表現(xiàn)差別很大，如口服給藥的LD50比腹腔注射的LD50大，但穿心蓮內(nèi)酯衍生物毒性極低，屬于低毒范圍。對(duì)小鼠灌胃給藥后采用寇氏法測(cè)定穿心蓮內(nèi)酯衍生物對(duì)小鼠的半數(shù)致死量（LD50）腹腔注射法研究穿心蓮內(nèi)酯衍生物的急性毒性試驗(yàn)第十六頁，共20頁。五、產(chǎn)品臨床療效觀察（一）穿心蓮滴丸對(duì)急、慢性咽喉炎的治療

效果觀察攀鋼集團(tuán)總醫(yī)院耳鼻喉科夏君穿心蓮滴丸對(duì)于急、慢性咽喉炎具有良好的治療效果，能明顯緩解急、慢性咽喉炎患者的咽喉部不適的癥狀，起效快速，能減少服藥劑量，且研究中未見與藥物相關(guān)的不良事件發(fā)生，顯示了較高的臨床安全性。該院對(duì)急慢性咽喉炎患者300例進(jìn)行療效觀察，分對(duì)照組和治療組各150例。對(duì)照組服用穿心蓮片；治療組服用穿心蓮滴丸。結(jié)果見附表。觀察結(jié)果：第十七頁，共20頁。（二）穿心蓮總內(nèi)酯治療急性菌痢106例療效觀察中國(guó)人民解放軍第39陸軍醫(yī)院

傳染科表1臨床總療效急性菌痢患者服用穿心蓮總內(nèi)酯提取物，平均在5-7天內(nèi)達(dá)到治愈效果。在對(duì)治愈患者進(jìn)行隨機(jī)回訪時(shí)，復(fù)發(fā)情況少，不到2%，顯示穿心蓮總內(nèi)酯在治療急性菌痢的遠(yuǎn)期效果也較好。觀察結(jié)果：第十八頁，共20頁。治療組：口服穿心蓮片對(duì)照組：口服乙酰螺旋霉素治療：急性上呼吸道感染（三）口服穿心蓮治療急性上呼吸道感染療效觀察陳清亮、嚴(yán)忠蘭、王智強(qiáng)

分組總例數(shù)顯效有效無效總有效率治療組5228（53.85%）21（40.38%）3（5.77%）49（94.23%）對(duì)照組5215（28.84%）32（61.54%）5（9.62