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左旋氨氮地平與氨氮地平的區(qū)別氨氮地平是臨床常用的長(zhǎng)效降壓藥。左旋氨氮地平,作為從氨氮地平中拆分出來(lái)的“干貨",臨床應(yīng)用也越來(lái)越廣泛。與氨氮地平相比,左旋氨氮地平究竟有什么特點(diǎn)?臨床用藥中應(yīng)注意哪些問(wèn)題?1、降壓作用:5mg左旋氨氯地平=10mg氨氯地平氨氮地平是一種手性藥物,含左旋氨氫地平和右旋氨氮地平,且各占50%。即10mg氨氮地平=5mg左旋氨氯地平+5mg右旋氨氮地平。?半衰宙弱小時(shí)
?milCVP3A4因?yàn)橄嗤瑒┝康淖笮甭鹊仄降慕祲鹤饔眉s為右旋氨氯地平的1000多倍,所以口服5mg左旋氨左島氯地平的降壓作用,等于口服10mg氨氮地平。杭氯地平
5fpiq旋氨氯地平的1000多倍,所以口服5mg左旋氨左島氯地平的降壓作用,等于口服10mg氨氮地平。杭氯地平
5fpiq運(yùn)氫地平
5mg降壓作用=
lOmg氨氮地平溫馨提示:目前市場(chǎng)上,左旋氨氯地平有苯磺酸右旋
瓦氯地平
5mg柝分右旋甌我^平,
5叫降壓作用=零:副■!?用>左旋左旋氨氮地平片和馬來(lái)酸左旋氨氯地平片。國(guó)內(nèi)一項(xiàng)研究結(jié)果顯示,苯磺酸左旋氨氯地平片?國(guó)內(nèi)一項(xiàng)研究結(jié)果顯示,苯磺酸左旋氨氯地平片?半衰期為小時(shí)?TOCYP3A4的降壓效果優(yōu)于苯磺酸氨氯地平,可能與苯磺酸左旋氨氯地平為水合物,生物利用度相對(duì)較高有關(guān)。2、半衰期:左旋氨氯地平>右旋氨氯地平
藥代動(dòng)力學(xué)研究結(jié)果顯示,左旋氨氯地平的消除半衰期約為50小時(shí),右旋氨氯地平為35小時(shí)。因此,氨氮地平的長(zhǎng)效降壓藥主要與左旋氨氮地平的半衰期較長(zhǎng)相關(guān)。胡大一等進(jìn)行的隨機(jī)、雙盲、多中心研究結(jié)果顯示,連續(xù)口服氨氯地平或左旋氨氮地平8周后,藥物漏服后24小時(shí)和48小時(shí),收縮壓和舒張壓均增高,但仍低于140/90mmHg。3、不良反應(yīng):5mg左旋氨氯地平<10mg氨氯地平右旋氨氮地平的不良反應(yīng)大于左旋氨氮地平。理論上,5mg左旋氨氯地平的不良反應(yīng)<10mg的氨氮地平。氨氯地平常見(jiàn)不良反應(yīng)為外周水腫,特別是腿部和踝部水腫。臨床多中心、隨機(jī)、開(kāi)放、自身對(duì)照研究結(jié)果顯示:左旋氨氯地平的外周水腫發(fā)生率約為8.9%,較氨氯地平、硝苯地平控釋/緩釋片、非洛地平緩釋片等鈣拮抗劑為低。4、相互作用:5mg左旋氨氯地平<10mg氨氯地平降脂藥辛伐他汀的劑量范圍為每天5-80mg,晚間一次服用。辛伐他汀主要經(jīng)CYP3A4代謝,氨氯地平通過(guò)抑制CYP3A4,可使辛伐他汀的暴露量增加了77%,因此服用氨氯地平的患者應(yīng)將辛伐他汀劑量限制在ZOmg/曰以下。國(guó)外研究結(jié)果顯示,左旋氨氫地平和右旋氨氫地平對(duì)CYP3A4均有可逆性和時(shí)間依賴性的抑制作用。雖然,在相互作用方面,5mg左旋氨氯地平<10mg氨氯地平,但左旋氨氮地平與辛伐他汀合用時(shí)也應(yīng)謹(jǐn)慎。
溫馨提示:氨氮地平和左旋氨氮地平,與阿托伐他汀、地高辛、西咪替丁、含鋁或鎂的抗酸藥、西柚汁不會(huì)發(fā)生明顯的藥物相互作用??死顾睾鸵燎颠?qū)儆贑YP3A4強(qiáng)抑制劑,可顯著升高氨氮地平的血藥濃度,盡量避免合用。若必須合用,需監(jiān)測(cè)低血壓及水腫癥狀。結(jié)語(yǔ):1、左旋氨氯地平在高血壓的治療方面具有可靠療效;2、左旋氨氯地平在一定程度上降低了不良反應(yīng)的發(fā)生率和相互作用;3、越來(lái)越多的臨床研究結(jié)果表明:左旋氨氯地平對(duì)心臟、腎臟等重要器官有保護(hù)作用。4、馬來(lái)酸左旋氨氯地平與苯磺酸氨氯地平的比較效果研究,正在總結(jié)報(bào)告中,屆時(shí)將發(fā)布重要結(jié)果供臨床參考。.氨氯地平已經(jīng)是長(zhǎng)效,副作用很少很輕的優(yōu)秀的降壓藥了,除非是少數(shù)對(duì)于氨氯地平的不良反應(yīng)不能耐受的(如果氨氯地平的不良反應(yīng)不能耐受,推薦還藥,也不會(huì)推薦用左旋).左旋氨氯地平的價(jià)格明顯高于氨氮地平.右旋氨氯地平有一定的血管內(nèi)皮功能保護(hù)作用。血管內(nèi)皮能合成分
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