調(diào)脂藥物的分類及常用治療藥物

調(diào)脂藥物的分類及常用治療藥物Classificationoflipiddrugsandcommontherapeuticdrugs常用的調(diào)脂藥調(diào)脂藥物的分類及常用治療藥物臨床上常用的調(diào)脂藥他汀類貝特類膽固醇吸收抑制劑膽酸螯合劑煙酸類常用的調(diào)脂藥調(diào)脂藥物的分類及常用治療藥物不良反應(yīng)較多且較嚴(yán)重目前臨床應(yīng)用較少膽酸螯合劑他汀類調(diào)脂藥物的分類及常用治療藥物防治高膽固醇血癥動(dòng)脈粥樣硬化性疾病重要藥物HMG-CoA還原酶抑制劑（簡(jiǎn)稱他汀）他汀類調(diào)脂藥物的分類及常用治療藥物減少內(nèi)源性膽固醇合成還可抑制VLDL的合成他汀類他汀類調(diào)脂藥物的分類及常用治療藥物具有多種調(diào)脂以外的有益作用穩(wěn)定和縮小動(dòng)脈粥樣斑塊改善血管內(nèi)皮功能抗炎癥抗氧化他汀類調(diào)脂藥物的分類及常用治療藥物藥動(dòng)學(xué)特點(diǎn)他汀類藥物藥動(dòng)學(xué)性質(zhì)存在較大差異對(duì)臨床藥物選擇有直接影響他汀類調(diào)脂藥物的分類及常用治療藥物辛伐他汀生物半衰期較短T1/2大約3小時(shí)脂溶性強(qiáng)口服吸收完全他汀類調(diào)脂藥物的分類及常用治療藥物辛伐他汀經(jīng)過(guò)肝臟CYP3A4代謝與其他經(jīng)過(guò)CYP3A4代謝的藥物合用會(huì)發(fā)生不利的藥物相互作用首過(guò)效應(yīng)較高他汀類調(diào)脂藥物的分類及常用治療藥物辛伐他汀內(nèi)源性膽固醇在夜間合成最旺盛辛伐他汀生物半衰期較短建議在晚上或睡前空腹時(shí)服用生物半衰期長(zhǎng)T1/2大約14小時(shí)他汀類調(diào)脂藥物的分類及常用治療藥物阿托伐他汀口服吸收完全食物對(duì)吸收無(wú)影響他汀類調(diào)脂藥物的分類及常用治療藥物阿托伐他汀阿托伐他汀為前體藥物在肝臟經(jīng)過(guò)CYP3A4代謝為多種活性代謝物對(duì)HMG-CoA還原酶的循環(huán)抑制活性約70%是由活性代謝產(chǎn)物產(chǎn)生他汀類調(diào)脂藥物的分類及常用治療藥物阿托伐他汀因其活性代謝產(chǎn)物的作用阿托伐他汀對(duì)HMG-CoA還原酶抑制活性的半衰期為20-30h因此可以在一天內(nèi)任意時(shí)間服用本頁(yè)后期制作時(shí)套AE模板他汀類調(diào)脂藥物的分類及常用治療藥物瑞舒伐他汀生物半衰期長(zhǎng)T1/2大約13-20小時(shí)口服吸收不受食物影響一天內(nèi)任意時(shí)間服用他汀類調(diào)脂藥物的分類及常用治療藥物瑞舒伐他汀僅有10%通過(guò)肝臟CYP2C9基本不通過(guò)CYP3A4不受這兩種代謝途徑代謝藥物的影響他汀類調(diào)脂藥物的分類及常用治療藥物瑞舒伐他汀使得血藥濃度升高7倍避免合用他汀類調(diào)脂藥物的分類及常用治療藥物瑞舒伐他汀抑制HMG-CoA還原酶的效能強(qiáng)于前兩者他汀患者耐受性好他汀類調(diào)脂藥物的分類及常用治療藥物藥效學(xué)特點(diǎn)他汀類的作用呈劑量依賴性調(diào)脂作用有所差異最弱他汀類調(diào)脂藥物的分類及常用治療藥物藥效學(xué)特點(diǎn)他汀類的作用呈劑量依賴性最強(qiáng)調(diào)脂作用有所差異他汀類調(diào)脂藥物的分類及常用治療藥物藥效學(xué)特點(diǎn)歐美人群亞洲人群應(yīng)用他汀的劑量應(yīng)小于他汀類調(diào)脂藥物的分類及常用治療藥物藥效學(xué)特點(diǎn)高膽固醇血癥混合性高脂血癥ASCVD患者他汀類藥物適用他汀類調(diào)脂藥物的分類及常用治療藥物用法用量他汀類藥物個(gè)體化給藥他汀類調(diào)脂藥物的分類及常用治療藥物用法用量綜合考慮起始劑量的選擇患者個(gè)體的膽固醇水平預(yù)期的心血管危險(xiǎn)性發(fā)生不良反應(yīng)的潛在危險(xiǎn)性他汀類調(diào)脂藥物的分類及常用治療藥物用法用量起始劑量為每天20mg晚間一次服用他汀類調(diào)脂藥物的分類及常用治療藥物用法用量每日用量可在一天內(nèi)的任何時(shí)間一次服用不受進(jìn)餐影響，劑量調(diào)整時(shí)間間隔應(yīng)為4周或更長(zhǎng)他汀類調(diào)脂藥物的分類及常用治療藥物不良反應(yīng)他汀一般耐受性良好大部分副作用輕微且為一過(guò)性他汀類調(diào)脂藥物的分類及常用治療藥物不良反應(yīng)腹痛便秘胃腸脹氣消化不良疲乏無(wú)力他汀類調(diào)脂藥物的分類及常用治療藥物不良反應(yīng)肝功能檢查異常一般為輕微或一過(guò)性的他汀類調(diào)脂藥物的分類及常用治療藥物不良反應(yīng)罕見(jiàn)不良反應(yīng)肌炎肌病橫紋肌溶解他汀類調(diào)脂藥物的分類及常用治療藥物禁忌癥他汀類藥物禁用對(duì)他汀有過(guò)敏反應(yīng)史患有肌病的患者他汀類調(diào)脂藥物的分類及常用治療藥物禁忌癥他汀類藥物禁用膽汁淤積和活動(dòng)性肝病失代償性肝硬化急性肝功能衰竭轉(zhuǎn)氨酶增高3倍正常值他汀類調(diào)脂藥物的分類及常用治療藥物禁忌癥禁用于肌酐清除率<30ml/min的重度腎功能障礙經(jīng)腎臟排泄他汀類調(diào)脂藥物的分類及常用治療藥物禁忌癥FDA對(duì)他汀類妊娠安全分級(jí)為X級(jí)他汀類調(diào)脂藥物的分類及常用治療藥物注意事項(xiàng)長(zhǎng)期服用有效預(yù)防心腦血管疾病他汀類調(diào)脂藥物的分類及常用治療藥物注意事項(xiàng)以免增加心腦血管意外事件發(fā)生他汀類調(diào)脂藥物的分類及常用治療藥物注意事項(xiàng)用量個(gè)體化不宜為了追求高效盲目提倡大劑量他汀類調(diào)脂藥物的分類及常用治療藥物注意事項(xiàng)逐步增加劑量小劑量開(kāi)始他汀類調(diào)脂藥物的分類及常用治療藥物注意事項(xiàng)ALTASTCK腎功能他汀類調(diào)脂藥物的分類及常用治療藥物注意事項(xiàng)活動(dòng)性肝病嚴(yán)重腎功能不全腎病服藥過(guò)敏史重要副作用史確認(rèn)沒(méi)有禁忌情況他汀類調(diào)脂藥物的分類及常用治療藥物注意事項(xiàng)給予藥學(xué)監(jiān)護(hù)（見(jiàn)本章節(jié)藥學(xué)監(jiān)護(hù)部分）他汀類調(diào)脂藥物的分類及常用治療藥物注意事項(xiàng)不良反應(yīng)的發(fā)生幾率增加聯(lián)合貝特類等其他降脂藥物時(shí)肝功能加強(qiáng)肌酸激酶肌痛癥狀他汀類調(diào)脂藥物的分類及常用治療藥物注意事項(xiàng)他汀類藥物的代謝會(huì)受到其他藥物的影響需要聯(lián)合用藥時(shí)應(yīng)該警惕藥物相互作用他汀類調(diào)脂藥物的分類及常用治療藥物注意事項(xiàng)HMG-CoA還原酶最強(qiáng)活性他汀類調(diào)脂藥物的分類及常用治療藥物注意事項(xiàng)服用半衰期較短的辛伐他汀時(shí)應(yīng)在晚上服藥效果更好貝特類調(diào)脂藥物的分類及常用治療藥物主要作用去除血液循環(huán)中富含甘油三酯TG的脂蛋白降低血漿TG水平升高HDL-C水平促進(jìn)膽固醇的逆向轉(zhuǎn)運(yùn)貝特類調(diào)脂藥物的分類及常用治療藥物藥動(dòng)學(xué)特點(diǎn)＋一起服用生物利用度增加貝特類調(diào)脂藥物的分類及常用治療藥物藥動(dòng)學(xué)特點(diǎn)被腸道吸收貝特類調(diào)脂藥物的分類及常用治療藥物藥動(dòng)學(xué)特點(diǎn)輕中度腎功能損害藥物排泄減慢貝特類調(diào)脂藥物的分類及常用治療藥物藥動(dòng)學(xué)特點(diǎn)調(diào)整劑量在用藥期間嚴(yán)密監(jiān)測(cè)腎功能貝特類調(diào)脂藥物的分類及常用治療藥物非諾貝特降低TG為主要治療目標(biāo)時(shí)的首選藥物升高HDL-C作用強(qiáng)于他汀類藥物貝特類調(diào)脂藥物的分類及常用治療藥物非諾貝特與其他貝特相比有明顯降低血尿酸的作用他汀類貝特類調(diào)脂藥物的分類及常用治療藥物非諾貝特現(xiàn)有療效安全證據(jù)貝特類聯(lián)合應(yīng)用調(diào)脂治療貝特類調(diào)脂藥物的分類及常用治療藥物非諾貝特首選貝特類調(diào)脂藥物的分類及常用治療藥物吉非貝齊有明顯調(diào)脂療效但安全性不及其他貝特類藥物吉非貝齊貝特類調(diào)脂藥物的分類及常用治療藥物適應(yīng)癥貝特類適應(yīng)癥高甘油三酯血癥以TG升高為主的混合型高脂血癥低HDL-C血癥貝特類調(diào)脂藥物的分類及常用治療藥物不良反應(yīng)消化不良膽石癥頭痛頭暈皮膚瘙癢貝特類調(diào)脂藥物的分類及常用治療藥物不良反應(yīng)與他汀類藥物類似肝功能異常轉(zhuǎn)氨酶升高肌病引起發(fā)生率較低貝特類調(diào)脂藥物的分類及常用治療藥物不良反應(yīng)導(dǎo)致肺栓塞血栓性靜脈炎發(fā)生率增加貝特類調(diào)脂藥物的分類及常用治療藥物禁忌癥禁用對(duì)貝特類藥物或制劑的任何組分過(guò)敏的患者貝特類調(diào)脂藥物的分類及常用治療藥物禁忌癥禁用膽囊病史者膽石癥者活動(dòng)性肝病患者嚴(yán)重腎病貝特類調(diào)脂藥物的分類及常用治療藥物禁忌癥貝特類調(diào)脂藥物的分類及常用治療藥物禁忌癥飲食控制安全分級(jí)為C不能有效降低高甘油三酯血癥（>10g/L）增加母體患胰腺炎危險(xiǎn)時(shí)除外貝特類調(diào)脂藥物的分類及常用治療藥物禁忌癥兒童服用本類的療效及安全性目前尚無(wú)實(shí)驗(yàn)研究加以證實(shí)不宜應(yīng)用貝特類調(diào)脂藥物的分類及常用治療藥物禁忌癥VTE危險(xiǎn)因素患者慎用貝特類調(diào)脂藥物的分類及常用治療藥物禁忌癥藥物相互作用注意降低凝血作用貝特類調(diào)脂藥物的分類及常用治療藥物禁忌癥合用調(diào)整后者劑量華法林貝特類調(diào)脂藥物的分類及常用治療藥物禁忌癥聯(lián)合使用他汀類藥物增加肌病風(fēng)險(xiǎn)貝特類調(diào)脂藥物的分類及常用治療藥物注意事項(xiàng)導(dǎo)致肝炎以及肝功能異常貝特類調(diào)脂藥物的分類及常用治療藥物注意事項(xiàng)肝轉(zhuǎn)氨酶可能顯著升高劑量相關(guān)貝特類調(diào)脂藥物的分類及常用治療藥物注意事項(xiàng)肌病橫紋肌溶解癥貝特類調(diào)脂藥物的分類及常用治療藥物注意事項(xiàng)密切觀察高風(fēng)險(xiǎn)患者老年人貝特類調(diào)脂藥物的分類及常用治療藥物注意事項(xiàng)合用HMG-CoA還原酶抑制劑秋水仙堿腎功能不全甲狀腺功能減退癥患者貝特類調(diào)脂藥物的分類及常用治療藥物注意事項(xiàng)貝特類藥物經(jīng)過(guò)腎臟排泄貝特類調(diào)脂藥物的分類及常用治療藥物注意事項(xiàng)用藥前應(yīng)評(píng)估患者腎功能并監(jiān)測(cè)腎功能損害風(fēng)險(xiǎn)增加的患者貝特類調(diào)脂藥物的分類及常用治療藥物注意事項(xiàng)謹(jǐn)慎聯(lián)合使用HMG-CoA還原酶抑制劑肌病橫紋肌溶解癥風(fēng)險(xiǎn)增加貝特類調(diào)脂藥物的分類及常用治療藥物注意事項(xiàng)謹(jǐn)慎聯(lián)合使用HMG-CoA還原酶抑制劑必須聯(lián)用更安全非諾貝特吉非貝齊貝特類調(diào)脂藥物的分類及常用治療藥物注意事項(xiàng)嚴(yán)重高甘油三酯血癥合并膽石癥貝特類調(diào)脂藥物的分類及常用治療藥物注意事項(xiàng)藥物的直接作用由于膽道結(jié)石或淤積導(dǎo)致膽總管阻塞貝特類調(diào)脂藥物的分類及常用治療藥物注意事項(xiàng)誘發(fā)胰腺炎的發(fā)生膽固醇吸收抑制劑調(diào)脂藥物的分類及常用治療藥物膽固醇吸收抑制劑代表藥物能有效抑制腸道內(nèi)膽固醇的吸收是一種強(qiáng)效的口服降脂藥物調(diào)脂藥物的分類及常用治療藥物附著于小腸絨毛刷狀緣有效的抑制膽固醇和植物甾醇的吸收膽固醇吸收抑制劑調(diào)脂藥物的分類及常用治療藥物膽固醇吸收抑制劑血藥濃度達(dá)峰時(shí)間為4-12小時(shí)依折麥布調(diào)脂藥物的分類及常用治療藥物存在明顯肝腸循環(huán)生物半衰期長(zhǎng)，約22小時(shí)膽固醇吸收抑制劑78%清除調(diào)脂藥物的分類及常用治療藥物膽固醇吸收抑制劑存在明顯肝腸循環(huán)生物半衰期長(zhǎng)，約22小時(shí)11%清除調(diào)脂藥物的分類及常用治療藥物膽固醇吸收抑制劑幾乎不經(jīng)過(guò)CYP450酶系代謝相互作用較少存在明顯肝腸循環(huán)抑制外源性膽固醇的吸收抑制小腸對(duì)膽固醇吸收的54%調(diào)脂藥物的分類及常用治療藥物膽固醇吸收抑制劑調(diào)脂藥物的分類及常用治療藥物依折麥布與他汀類藥物合用有效改善血清中TC、LDL-C、TG及HDL-C水平優(yōu)于兩種藥物的單獨(dú)應(yīng)用膽固醇吸收抑制劑調(diào)脂藥物的分類及常用治療藥物適應(yīng)癥依折麥布適應(yīng)癥為高膽固醇血癥和以膽固醇升高為主的混合型高脂蛋白癥。膽固醇吸收抑制劑調(diào)脂藥物的分類及常用治療藥物常用劑量為每次10mg，每日一次用法用量膽固醇吸收抑制劑調(diào)脂藥物的分類及常用治療藥物不良反應(yīng)膽固醇吸收抑制劑腹痛腹瀉胃腸脹氣疲倦調(diào)脂藥物的分類及常用治療藥物不良反應(yīng)膽固醇吸收抑制劑禁用于同時(shí)使用他汀類藥物治療伴有活動(dòng)性肝病、原因不明的血清氨基轉(zhuǎn)移酶升高者調(diào)脂藥物的分類及常用治療藥物不良反應(yīng)膽固醇吸收抑制劑FDA分級(jí)為C級(jí)妊娠安全性調(diào)脂藥物的分類及常用治療藥物不良反應(yīng)膽固醇吸收抑制劑不推薦使用<10歲調(diào)脂藥物的分類及常用治療藥物注意事項(xiàng)膽固醇吸收抑制劑聯(lián)合使用