中山大學(xué)藥理學(xué)抗心絞痛藥

中山大學(xué)藥理學(xué)抗心絞痛藥第1頁(yè)/共20頁(yè)

概述

1、心絞痛定義：心絞痛是冠狀動(dòng)脈粥狀硬化性心臟病(冠心病)的常見(jiàn)癥狀，由心肌急劇的、暫時(shí)性缺血和缺氧所引起的臨床綜合征。

2、冠狀動(dòng)脈的解剖特點(diǎn)：分為左、右冠狀動(dòng)脈，冠狀動(dòng)脈右支較細(xì)長(zhǎng)，左支較粗、直，分為左前降支、左旋支。冠狀動(dòng)脈從心外膜層垂直穿過(guò)心肌成網(wǎng)狀分布于心內(nèi)膜層。

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牛牛文庫(kù)文檔分享第3頁(yè)/共20頁(yè)3、心絞痛發(fā)生的病理生理

暫時(shí)性缺血缺氧是由血和氧的供、需間平衡失調(diào)所致。而心肌對(duì)氧的需求急劇增高及冠狀動(dòng)脈供血不足是導(dǎo)致心絞痛的重要病理生理機(jī)制。

在正常情況下，冠脈循環(huán)有很大的儲(chǔ)備力，其血流量可隨機(jī)體的生理情況而有顯著的變化。

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3、心絞痛發(fā)生的病理生理(續(xù)）

動(dòng)脈粥樣硬化導(dǎo)致冠狀動(dòng)脈狹窄或部分分支閉塞導(dǎo)致其擴(kuò)張力減弱，血流量減少，儲(chǔ)備力降低。心臟負(fù)荷突然加重，使心室壁張力增加，心肌收縮強(qiáng)度加大，心率增快，使心肌需氧量增加時(shí)，或當(dāng)冠脈發(fā)生痙攣，使冠脈血流進(jìn)一步減少時(shí)，心肌血、氧供需間矛盾加劇，遂引起心絞痛。

牛牛文庫(kù)文檔分享第5頁(yè)/共20頁(yè)4、心絞痛分類(lèi)（1）勞累性心絞痛——包括最常見(jiàn)的穩(wěn)定型、初發(fā)型和惡化型(亦稱(chēng)不穩(wěn)定型心絞痛)。（2）自發(fā)性心絞痛——包括臥位型(休息或熟睡時(shí)發(fā)生)、變異型(冠脈痙攣所誘發(fā))和梗死后心絞痛。（3）混合性心絞痛——為勞累性和自發(fā)性心絞痛混合出現(xiàn)，在心肌需氧量增加或無(wú)明顯增加時(shí)都可發(fā)生。

牛牛文庫(kù)文檔分享第6頁(yè)/共20頁(yè)5、抗心絞痛藥分類(lèi)（1）通過(guò)解除冠脈痙攣或促進(jìn)側(cè)支循環(huán)而增加冠脈供血，如硝酸脂類(lèi)，鈣拮抗劑。（2）通過(guò)減弱心室壁肌張力，降低心肌收縮強(qiáng)度及減慢心率而減少心肌需氧量，恢復(fù)血、氧的供需平衡而發(fā)揮治療作用。如β腎上腺受體阻滯劑。

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第一節(jié)硝酸脂類(lèi)

硝酸甘油（Nitroglycerine)、硝酸異山梨醇酯（消心痛），以前者最常用，后者為長(zhǎng)效硝酸酯類(lèi)。［藥理作用］

１、對(duì)血管的作用：舒張全身靜脈和動(dòng)脈。

２、對(duì)心臟的作用：較大劑量可反射性興奮心臟。

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硝酸酯類(lèi)基本的藥理作用是直接松弛血管平滑肌，尤其是小血管的平滑?。?/p>

1、擴(kuò)張容量和阻力血管降低心臟前后負(fù)荷心肌耗氧量下降。

擴(kuò)張阻力血管，減輕心臟射血阻抗；同時(shí)擴(kuò)張容量血管，減少回心血量，使左心室舒張期末壓力和心室壁張力降低，有利于血流向心肌缺血區(qū)流動(dòng)。

2、改善冠脈側(cè)支循環(huán)，增加缺血區(qū)血流量。

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牛牛文庫(kù)文檔分享第11頁(yè)/共20頁(yè)[臨床應(yīng)用]

主要用于心絞痛、急性心肌梗塞及難治性充血性心力衰竭。

[不良反應(yīng)]

面部發(fā)紅、血壓下降，反射性心率加快；用于擴(kuò)張顱內(nèi)血管，故顱內(nèi)壓增高者慎用。本類(lèi)藥物易產(chǎn)生耐受性，但停藥一段時(shí)間可消退。

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第二節(jié)受體阻藥

普萘洛爾[抗心絞痛機(jī)理]

1、阻斷心肌1受體，減慢心率，降低心肌收縮力，從而降低心肌耗氧量。

2、由于心率減慢，舒張期延長(zhǎng)，使心下層血流量增加。但同時(shí)由于心率減慢，造成回心血量增加以及抑制心肌收縮力，從而使心室容積大,心室射血時(shí)間延長(zhǎng)，反而增加心耗氧量.

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[抗心絞痛機(jī)理](續(xù)）

普萘洛爾合用硝酸酯類(lèi)可協(xié)同降低心肌耗氧量，提高療效和減輕副作用，因?yàn)椋浩蛰谅鍫柨扇∠跛狨ヮ?lèi)反射性引起的心率加快和心肌收縮力增加硝酸酯類(lèi)可緩解普萘洛爾引起的心室容積增加。

牛牛文庫(kù)文檔分享第14頁(yè)/共20頁(yè)[臨床應(yīng)用]

主要用于勞力型心絞痛，對(duì)兼有高血壓和心律失常的心絞痛患者尤為適用。對(duì)變異型心絞痛不宜使用。

[禁忌癥]

房室傳導(dǎo)阻滯和支氣管哮喘者禁用。

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第三節(jié)

鈣拮抗藥

硝苯地平（心痛定）.維拉帕米.地爾硫卓

[抗心絞痛機(jī)理]

1、通過(guò)阻滯細(xì)胞外Ca++

內(nèi)流，使肌收縮力減弱,有利于降低心肌耗氧量。

2、通過(guò)阻滯竇房結(jié)慢反應(yīng)細(xì)胞Ca++內(nèi)流，減慢心率，使心肌耗氧量降低。

3、通過(guò)阻滯血管平滑肌細(xì)胞Ca++

內(nèi)流，阻力血管擴(kuò)張，心臟后負(fù)荷下降。

4、冠狀動(dòng)脈平滑肌擴(kuò)張有利于冠脈流量供應(yīng)。

牛牛文庫(kù)文檔分享第17頁(yè)/共20頁(yè)[臨床應(yīng)用]

1、變異型心絞痛（與冠脈痙攣收縮有關(guān)）療效好。常用心痛定（硝苯地平）。

2、