中樞興奮藥和改善腦代謝藥 藥理學(xué)課件

主講人:XXX中樞興奮藥和改善腦代謝藥目錄01中樞神經(jīng)系統(tǒng)的組成和功能簡介02中樞神經(jīng)系統(tǒng)遞質(zhì)簡介03作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)的藥物學(xué)習(xí)目標(biāo)1.熟悉中樞神經(jīng)系統(tǒng)的基礎(chǔ)、組成和功能。2.了解中樞興奮藥和改善腦代謝藥的種類。PART01中樞神經(jīng)系統(tǒng)的基礎(chǔ)、組成和功能中樞神經(jīng)系統(tǒng)的基礎(chǔ)、組成和功能（一）中樞神經(jīng)系統(tǒng)的基礎(chǔ)（二）中樞神經(jīng)系統(tǒng)的組成（三）中樞神經(jīng)系統(tǒng)的聯(lián)系數(shù)以億計的神經(jīng)元大腦和脊髓中樞神經(jīng)遞質(zhì)和受體PART02中樞神經(jīng)系統(tǒng)遞質(zhì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)的遞質(zhì)乙酰膽堿中樞Ach激動受體：覺醒、學(xué)習(xí)、記憶和運動調(diào)節(jié)γ-氨基丁酸(GABA）GABA是腦內(nèi)最重要的抑制性神經(jīng)遞質(zhì)，腦內(nèi)約有30%左右的突觸為GABA神經(jīng)遞質(zhì)。谷氨酸谷氨酸（glutamate，Glu）是CNS內(nèi)主要的興奮性遞質(zhì)多巴胺（DA）調(diào)控人類的精神活動如情緒、認知、思想、感覺、理解和推理能力等控；5-羥色胺（5-HT）參與心血管活動、覺醒-睡眠周期、痛覺、精神情感活動等組胺目前還不清楚，可能參與飲水、攝食、體溫調(diào)節(jié)、覺醒等PART03作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)的藥物作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物作用于CNS的藥物中樞抑制藥中樞興奮藥中樞興奮藥和改善腦功能藥物種類中樞興奮藥是一類能選擇性的提高中樞神經(jīng)系統(tǒng)功能活動的藥物。這類藥物主要作用于大腦皮層、延髓和脊髓，具有一定程度的選擇性。中樞興奮藥選擇性不高，安全范圍小，過量可引起驚厥、昏迷甚至死亡，而無法再用中樞興奮藥搶救。所以除嚴(yán)格掌握劑量外，目前這類藥物僅限于用于短時就能糾正的呼吸衰竭患者。而在臨床上呼吸衰竭患者主要采用人工呼吸機維持呼吸，因為它遠比呼吸興奮藥有效而且安全可靠。主講人:XXX中樞興奮藥大腦皮層興奮藥01中樞興奮藥的種類02大腦皮層興奮藥03呼吸中樞興奮藥目錄04改善腦代謝藥學(xué)習(xí)目標(biāo)1.熟悉中樞興奮藥的種類和大腦皮層興奮藥代表藥的作用特點。2.了解藥物使用的注意事項。1.中樞興奮藥——是指能提高CNS功能活動的一類藥。2.根據(jù)作用部位，可分為三類：①大腦皮層興奮藥，如咖啡因等；②延髓呼吸中樞興奮藥，如尼可剎米等；③改善腦代謝藥，如吡拉西坦等。分類呼吸中樞興奮藥大腦皮層興奮藥改善腦代謝藥一、咖啡因[藥理作用]1.對CNS的興奮作用：一杯咖啡或茶里含有大約100-150mg咖啡因。（1）小劑量（50—200mg)：興奮大腦皮層，振奮精神；（2）大劑量（250—500mg)：興奮呼吸中樞，使呼吸加深加快，血壓升高。（3）過量（＞800mg)中毒：廣泛興奮中樞神經(jīng)系統(tǒng)，引發(fā)驚厥。2.對心血管作用：（1）可興奮心臟，使心肌收縮力↑，心輸出量↑；（2）可擴張冠狀動脈和腎動脈血管，但對腦血管有收縮作用（臨床應(yīng)用價值較大）。分類呼吸中樞興奮藥大腦皮層興奮藥改善腦代謝藥3．對平滑肌有作用有較弱的松弛膽道和支氣管平滑肌作用?？Х纫虻幕瘶?gòu)與腺苷類似，可競爭性拮抗腺苷受體和抑制PDE，使cAMP增加。4.其他:（1）促進胃酸分泌，誘發(fā)或加重潰瘍。（2）利尿作用。①通過增加心輸出量和直接擴張腎血管，而使腎血流量增加，②直接抑制腎小管的重吸收。分類呼吸中樞興奮藥大腦皮層興奮藥改善腦代謝藥[臨床應(yīng)用]1.中樞性呼吸抑制（嚴(yán)重傳染病、鎮(zhèn)靜催眠藥過量引起的）：用較大劑量。2.一般性頭痛：配伍解熱鎮(zhèn)痛藥。3.偏頭痛：合用麥角胺。[不良反應(yīng)]口服1g以上可見中樞興奮，激動、不安、失眠、心悸、呼吸加快；長期飲用含咖啡因的飲料，可產(chǎn)生習(xí)慣性甚至依賴性。主要成分：對乙酰氨基酚馬來酸氯苯那敏金剛烷胺咖啡因人工牛黃分類呼吸中樞興奮藥大腦皮層興奮藥改善腦代謝藥二、哌醋甲酯（利他林）哌醋甲酯系人工合成的哌啶類衍生物，通過抑制腦內(nèi)DA和NA的轉(zhuǎn)運，間接增加二者在腦內(nèi)的數(shù)量及釋放，起到一定中的樞興奮作用?！舅幚碜饔谩恐袠信d奮作用溫和，①能改善精神活動，解除輕度抑制，消除疲勞及睡意；②大劑量亦可以興奮呼吸中樞，作用較溫和也是一種呼吸興奮劑?！九R床應(yīng)用】1．治療小兒遺尿癥能興奮大腦皮層，使患兒易被尿意喚醒。2．治療兒童多動綜合征可增強患兒注意力，改善患兒動作協(xié)調(diào)性和運動功能，提高學(xué)習(xí)成績。3．其他也可用于中樞抑制藥中毒、呼吸衰竭、輕度抑郁癥和發(fā)作性睡病等。分類呼吸中樞興奮藥大腦皮層興奮藥改善腦代謝藥二、哌醋甲酯（利他林）【不良反應(yīng)及用藥監(jiān)護】與劑量相關(guān)，治療量時不良反應(yīng)較少，偶有失眠、心悸、焦慮、厭食、口干等；大劑量時可使血壓升高致眩暈、頭痛等。久用可產(chǎn)生耐受性，并可影響兒童生長發(fā)育。6歲以下兒童、癲癇患者、高血壓患者慎用。高考竟有“聰明藥”？小心精神成癮類藥物的危害分類呼吸中樞興奮藥大腦皮層興奮藥改善腦代謝藥主講人:XXX呼吸中樞興奮藥和改善腦代謝藥目錄01中樞興奮藥的種類02大腦皮層興奮藥03呼吸中樞興奮藥04改善腦代謝藥學(xué)習(xí)目標(biāo)1.熟悉呼吸中樞興奮藥和改善腦代謝藥的代表藥的作用特點。2.熟悉藥物使用的注意事項。分類呼吸中樞興奮藥大腦皮層興奮藥改善腦代謝藥一、尼可剎米（可拉明）2、主要用于中樞性呼吸衰竭，如中樞抑制藥中毒引起的呼吸抑制等?！咀饔锰攸c】1、興奮延腦呼吸中樞，使呼吸加深加快。(1)直接興奮呼吸中樞;(2)間接作用—通過刺激頸動脈體和主動脈體化學(xué)感受器反射性地興奮呼吸中樞;(3)提高呼吸中樞對CO2的敏感性。3、大劑量可引起血壓升高、心悸、嘔吐震顫等，此時應(yīng)及時停藥以防驚厥，如出現(xiàn)驚厥，應(yīng)及時注射苯二氮卓類藥物。分類呼吸中樞興奮藥大腦皮層興奮藥改善腦代謝藥【作用特點】直接興奮呼吸中樞，作用比尼可剎米強100倍，適用于各種原因引起的中樞性呼吸抑制。但劑量過大可引起肌肉震顫和驚厥。安全范圍窄。二、二甲弗林（回蘇靈）以防驚厥，應(yīng)準(zhǔn)備好短效巴比妥類作驚厥時急救用。分類呼吸中樞興奮藥大腦皮層興奮藥改善腦代謝藥1、作用快，弱而短暫。2、對呼吸中樞無直接興奮作用，而是通過刺激頸動脈體和主動脈體化學(xué)感受器而反射性地興奮延腦呼吸中樞。三、洛貝林（山梗菜堿）【作用特點】3、常用于新生兒窒息、小兒感染性疾病所致的呼吸衰竭、藥物中毒及一氧化碳中毒窒息。分類呼吸中樞興奮藥大腦皮層興奮藥改善腦代謝藥如何選用：部分中樞興奮藥對呼吸中樞有直接或間接的興奮作用，臨床主要作為綜合治療措施的一部分，用于搶救呼吸衰竭。但作用維持時間短，大劑量易致驚厥，后轉(zhuǎn)入衰竭療效并不確切。因此，對呼吸衰竭應(yīng)綜合救治。①防治原發(fā)病。②去除誘因的作用。③暢通氣道和改善通氣。④改善缺氧。⑤密切觀察監(jiān)護。分類呼吸中樞興奮藥大腦皮層興奮藥改善腦代謝藥改善大腦代謝藥主要用于治療腦創(chuàng)傷、腦血管意外引起的功能損傷，其中一些還可用于治療阿爾茨海默病。本類藥物包括：腦代謝激活劑吡咯（luo）烷酮類如吡拉西坦、茴拉西坦、奧拉西坦等；增強腦內(nèi)氧、葡萄糖或能量代謝的藥物如阿米三嗪、吡硫醇等；神經(jīng)細胞生長的補充劑如胞磷膽堿、賴氨酸、腦蛋白水解物等。分類呼吸中樞興奮藥大腦皮層興奮藥改善腦代謝藥吡拉西坦（腦復(fù)康）1、吡拉西坦系GABA的衍生物，可增加腺苷激酶活性。能促進大腦對葡萄糖、氨基酸的利用，增進線粒體內(nèi)ATP的合成，具有激活、保護和修復(fù)腦細胞的作用?！咀饔锰攸c】2、①可促進正處于發(fā)育的兒童大腦及智力的發(fā)展。②可用于老年神精衰退綜合癥、阿爾茨海默病、腦動脈硬化癥、腦外傷及中毒等所致的記憶、思維障礙。③也可用于兒童智能低下者。3、偶見蕁麻疹、失眠、頭暈、食欲低下等不良反應(yīng)，停藥后可自行消失。禁用于孕婦及新生兒。分類呼吸中樞興奮藥大腦皮層興奮藥改善腦代謝藥胞磷膽堿胞磷膽堿能增加腦部血流量和氧的消耗，對改善腦組織代謝、促進大腦功能恢復(fù)和蘇醒有一定作用。臨床主要用于急性顱腦外傷和腦手術(shù)所引起的意識障礙。顱內(nèi)出血急性期不宜應(yīng)用。【作用特點】分類呼吸中樞興奮藥大腦皮層興奮藥改善腦代謝藥甲氯芬酯（氯酯醒，遺尿丁）1、甲氯芬酯主要興奮大腦皮層，