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文檔簡介
模塊二中樞神經(jīng)系統(tǒng)的用藥基礎(chǔ)項(xiàng)目十二抗癲癇藥和抗驚厥藥的用藥基礎(chǔ)一、癲癇1.癲癇:各種原因引起大腦皮層神經(jīng)元異常興奮,高頻放電,并向周圍腦組織擴(kuò)散,引起廣泛興奮,導(dǎo)致腦功能短暫失調(diào)綜合癥。2.病因:遺傳,感染,腫瘤,腦損傷等。3.特點(diǎn):突發(fā)性短暫性反復(fù)發(fā)作性項(xiàng)目十二抗癲癇藥4.抗癲癇藥的作用機(jī)制①抑制病灶神經(jīng)元過度放電,②作用于病灶周圍正常神經(jīng)組織,遏制異常放電的擴(kuò)散。苯妥英鈉卡馬西平5.常用藥物藥物作用特點(diǎn):1.單一發(fā)作用一種藥物治療,混合型發(fā)作者考慮合并用藥。2.本類藥物有效劑量個(gè)體差異大。3.不主張換藥。4.停藥可發(fā)生癥狀反跳。苯妥英鈉(大侖丁)體內(nèi)過程:口服吸收慢不規(guī)則。PH10.4PO宜飯后服,IM不宜,靜脈注射需稀釋。血漿蛋白結(jié)合率90%,生物利用度差異大,劑量個(gè)體化。肝藥酶誘導(dǎo)劑【作用機(jī)制】抑制Na+、Ca2+內(nèi)流,較大濃度抑制K+外流穩(wěn)定膜電位阻止病灶異常放電的擴(kuò)散。
【藥理作用和臨床應(yīng)用】1.抗癲癇:大發(fā)作首選藥也用于精神運(yùn)動(dòng)性發(fā)作小發(fā)作無效,可惡化病情2.抗外周神經(jīng)痛:三叉神經(jīng)、舌咽神經(jīng)及坐骨神經(jīng)痛。3.抗心律失常強(qiáng)心甙中毒所致心律失常的首選藥。【不良反應(yīng)】1.強(qiáng)堿性,局部刺激大。2.神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng):眼球震顫,復(fù)視等。3.血液及造血系統(tǒng)可致葉酸缺乏,發(fā)生巨幼紅細(xì)胞性貧血;粒細(xì)胞缺乏,血小板減少,導(dǎo)致再生障礙性貧血。4.骨骼系統(tǒng):加速VD代謝,導(dǎo)致骨質(zhì)疏松。5.致畸、牙齦增生等。6.過敏反應(yīng)??R西平【臨床應(yīng)用】安全、有效、廣譜,有肝藥酶誘導(dǎo)作用。1.抗癲癇:單純局限性或復(fù)雜局限性發(fā)作-首選,大發(fā)作有效,小發(fā)作無效,甚至?xí)又亍S糜谟g婦女、兒童癲癇。2.抗外周神經(jīng)痛:對(duì)三叉神經(jīng)、舌咽神經(jīng)痛的療效優(yōu)于苯妥英鈉。3.抗躁狂、抗抑郁作用:用于碳酸鋰無效、不能耐受病人?!静涣挤磻?yīng)】1.神經(jīng)癥狀:眩暈、視力模糊、惡心嘔吐、手指震顫、共濟(jì)失調(diào);2.皮疹;3.心血管反應(yīng);4.少數(shù)可有骨髓抑制,應(yīng)立即停藥。乙琥胺失神性發(fā)作(小發(fā)作),其它類型發(fā)作無效?!静涣挤磻?yīng)】1.胃腸道反應(yīng):惡心、嘔吐。2.神經(jīng)癥狀:嗜睡、眩暈、共濟(jì)失調(diào)。3.偶見血液系統(tǒng)改變:粒細(xì)胞減少、再生障礙性貧血、肝腎功能損害。丙戊酸鈉廣譜抗癲癇藥,對(duì)多種類型癲癇有效,是大發(fā)作、小發(fā)作、肌陣攣發(fā)作等全面發(fā)作和混合型癲癇的首選藥。但是大發(fā)作不及苯妥英鈉、苯巴比妥,小發(fā)作優(yōu)于乙琥胺。【不良反應(yīng)】消化道反應(yīng)、神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)、血液循環(huán)受影響、肝功能損害、過敏反應(yīng)、致畸。明顯肝損、孕婦、哺乳期婦女禁用。治療方案應(yīng)個(gè)體化:1.根據(jù)發(fā)作類型合理選擇藥物:癲癇類型首選藥物1)大發(fā)作苯妥英鈉2)失神性發(fā)作乙琥胺3)單純、復(fù)雜部分發(fā)作卡馬西平4)癲癇持續(xù)狀態(tài)地西泮IV5)肌陣攣性發(fā)作丙戊酸鈉2.用藥方案制定:單一用藥,劑量個(gè)體化。從小劑量開始,緩慢增加劑量至控制癥狀,并病人可耐受劑量。3.長期用藥:抗癲癇藥需要長期用藥。4.緩慢停藥:用藥時(shí)間一般應(yīng)持續(xù)至完全無發(fā)作,且腦電圖正常3-5年,然后逐步停藥,大發(fā)作減量過程至少需1年,小發(fā)作需6個(gè)月以上,有些需終身服藥。5.定期檢查:肝腎功能、血常規(guī)、神經(jīng)系統(tǒng)監(jiān)測血藥濃度,孕婦、哺乳期婦女慎用。一、驚厥,是中樞神經(jīng)過度興奮所致,表現(xiàn)為全身骨骼肌不自主的強(qiáng)烈收縮。二、硫酸鎂(不同給藥途徑,藥理作用不同)1.口服:瀉下、利膽,2.注射-中樞抑制、肌肉松弛作用,產(chǎn)生抗驚厥、降壓。可用于各種原因的驚厥,尤其是子癇、破傷風(fēng),高血壓危象。機(jī)制:Ca2+,Mg2+在突觸部位的競爭。
第二節(jié)抗驚厥藥Mg2+血濃度表現(xiàn)0.75~1mmol/L正常<0.75-1mmol/L中樞興奮不安驚厥(Mg2+激活A(yù)TP酶,可促K+入C內(nèi)。反之C內(nèi)失K+,易心血管紊亂。)>4mmol/L嗜睡、肌松、血壓下降>6mmol/L中樞嚴(yán)重抑制>8mmol/L深度麻醉
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