抗心律失常藥藥理學(xué)專家講座

心律失常（arrhythmias）即心動(dòng)節(jié)律和頻率異常。

遲緩型竇性心動(dòng)過(guò)緩、傳導(dǎo)阻滯

快速型心房纖顫、心房撲動(dòng)、陣發(fā)性室上性心動(dòng)過(guò)速、室性早搏、室性心動(dòng)過(guò)速、心室顫動(dòng)抗心律失常藥藥理學(xué)專家講座第1頁(yè)

第一節(jié)

心律失常電生理學(xué)基礎(chǔ)

一、正常心肌細(xì)胞電生理特征按照電生理特征，心肌細(xì)胞可分為兩類：

工作細(xì)胞自律細(xì)胞

抗心律失常藥藥理學(xué)專家講座第2頁(yè)

興奮性（excitability）自律性（automaticity）傳導(dǎo)性（conductivity）抗心律失常藥藥理學(xué)專家講座第3頁(yè)正常心肌細(xì)胞膜電位0相Na+

快速內(nèi)流，膜電位由-90mV升至+30mV。決定傳導(dǎo)速度。1相K+外流，膜電位降至0mV左右。2相Ca2+內(nèi)流，同時(shí)少許Na+

內(nèi)流、K+外流，膜電位維持在0mV左右，又稱平臺(tái)期。3相K+外流，膜電位下降至靜息電位。4相非自律細(xì)胞膜電位維持在靜息水平，稱靜息期。自律細(xì)胞可發(fā)生自動(dòng)除極。Na+

及Ca2+內(nèi)流?？剐穆墒СＫ幩幚韺W(xué)專家講座第4頁(yè)心室肌動(dòng)作電位

mV+200-20-40-60-80-10013402抗心律失常藥藥理學(xué)專家講座第5頁(yè)抗心律失常藥藥理學(xué)專家講座第6頁(yè)普肯耶纖維動(dòng)作電位mV+500-50-100123404抗心律失常藥藥理學(xué)專家講座第7頁(yè)竇房結(jié)動(dòng)作用電位0-20-40-60-80403抗心律失常藥藥理學(xué)專家講座第8頁(yè)正常奎尼丁300V/S600-50mv-75-1000膜反應(yīng)性抗心律失常藥藥理學(xué)專家講座第9頁(yè)4膜內(nèi)電位(mV)+200-20-40-60-80-100

局部除極化全方面除極化+40123abcd0有效不應(yīng)期（ERP）

動(dòng)作電位時(shí)程（APD）抗心律失常藥藥理學(xué)專家講座第10頁(yè)二、心律失常發(fā)生機(jī)制

（一）沖動(dòng)形成障礙1．正常自律機(jī)制改變2．異常自律機(jī)制形成

抗心律失常藥藥理學(xué)專家講座第11頁(yè)（二）觸發(fā)活動(dòng)

（triggeredactivity）

1.早后除極(earlyafter-depolarization,EAD)2.遲后除極(delayedafter-depolarization,DAD)抗心律失常藥藥理學(xué)專家講座第12頁(yè)

早后除極與觸發(fā)活動(dòng)A早后除極膜電位改變B早后除極引發(fā)第二個(gè)動(dòng)作電位

C早后除極引發(fā)一連串觸發(fā)動(dòng)作電位抗心律失常藥藥理學(xué)專家講座第13頁(yè)遲后除極與觸發(fā)活動(dòng)A遲后除極膜電位改變(↓指示)B遲后除極引發(fā)觸發(fā)活動(dòng)（?指示）抗心律失常藥藥理學(xué)專家講座第14頁(yè)（三）沖動(dòng)傳導(dǎo)障礙-折返激動(dòng)1.單純傳導(dǎo)障礙

2.折返激動(dòng)（reentrantexcitation）抗心律失常藥藥理學(xué)專家講座第15頁(yè)正常沖動(dòng)傳導(dǎo)

單向阻滯和折返

早后除極、遲后除極及折返激動(dòng)形成機(jī)制

抗心律失常藥藥理學(xué)專家講座第16頁(yè)(四)心律失常發(fā)生分子機(jī)制

Q-T間期延長(zhǎng)綜合征（longQTsyndrome，LQTS）

是當(dāng)前第一個(gè)被必定由基因缺點(diǎn)引發(fā)心肌復(fù)極異常疾病，表現(xiàn)為心電圖Q-T間期延長(zhǎng)并發(fā)生惡性心律失常性暈厥及猝死?，F(xiàn)已判定出LQTS3個(gè)突變基因：第3號(hào)染色體上SCN5A基因，編碼心肌鈉通道；第7號(hào)染色體上HERG基因，編碼Ikr通道；第11號(hào)染色體上KVLQT1基因，編碼Iks通道。因?yàn)橐陨匣蛲蛔冊(cè)斐赏ǖ拦πМ惓?，心肌?fù)極化減慢造成Q-T間期延長(zhǎng)。

抗心律失常藥藥理學(xué)專家講座第17頁(yè)第二節(jié)

抗心律失常藥品基本電生理作用及分類抗心律失常藥藥理學(xué)專家講座第18頁(yè)一、抗心律失常藥基本

電生理作用降低自律性降低后除極及觸發(fā)活動(dòng)改變膜反應(yīng)性，影響傳導(dǎo)性，終止或取消折返激動(dòng)改變不應(yīng)期和動(dòng)作電位時(shí)程抗心律失常藥藥理學(xué)專家講座第19頁(yè)二、抗心律失常藥品分類Ⅰ類鈉通道阻滯藥Ⅰa類Ⅰb類Ⅰc類Ⅱ類受體阻斷藥Ⅲ類延長(zhǎng)動(dòng)作電位時(shí)程藥Ⅳ類鈣通道阻滯藥抗心律失常藥藥理學(xué)專家講座第20頁(yè)第三節(jié)

臨床慣用抗心律失常藥抗心律失常藥藥理學(xué)專家講座第21頁(yè)一、Ⅰ類鈉通道阻滯藥（一）Ⅰa類藥

適度阻滯Na+通道，抑制心肌細(xì)胞膜K+、Ca2+通透性?？剐穆墒СＫ幩幚韺W(xué)專家講座第22頁(yè)奎尼丁（quinidine）【體內(nèi)過(guò)程】生物利用度為70%～80%血漿蛋白結(jié)合率約80%消除t1/2為5～7h主要經(jīng)過(guò)肝臟P450氧化代謝，其羥化代謝物三羥奎尼丁仍有藥理活性。其代謝物及原形經(jīng)腎排泄。抗心律失常藥藥理學(xué)專家講座第23頁(yè)[藥理作用]

奎尼丁與心肌細(xì)胞膜鈉通道蛋白結(jié)合并阻滯Na+內(nèi)流。抑制心肌細(xì)胞膜K+、Ca2+通透性。

該藥還含有阻斷M受體和阻斷外周血管α受體作用?？剐穆墒СＫ幩幚韺W(xué)專家講座第24頁(yè)

Quinidine對(duì)心室肌細(xì)胞APD和ERP影響1.降低自律性2.減慢傳導(dǎo)

3.延長(zhǎng)不應(yīng)期抗心律失常藥藥理學(xué)專家講座第25頁(yè)【臨床應(yīng)用】

廣譜抗心律失常藥房顫房撲室上性和室性心動(dòng)過(guò)速頻發(fā)室上性和室性期前收縮抗心律失常藥藥理學(xué)專家講座第26頁(yè)【不良反應(yīng)】

胃腸道反應(yīng)“金雞納反應(yīng)”

房室及室內(nèi)傳導(dǎo)阻滯室性心動(dòng)過(guò)速或室顫奎尼丁暈厥低血壓抗心律失常藥藥理學(xué)專家講座第27頁(yè)1心率減慢（<60次/分）2收縮壓下降（<90mmHg）3Q-T間期延長(zhǎng)（>30%）停藥指征抗心律失常藥藥理學(xué)專家講座第28頁(yè)【藥品相互作用】

使雙香豆素、華法林抗凝血作用增強(qiáng)肝藥酶誘導(dǎo)劑苯巴比妥能加速奎尼丁在肝中代謝西咪替丁、鈣通道阻滯藥減慢奎尼丁在肝臟代謝奎尼丁降低地高辛腎去除率抗心律失常藥藥理學(xué)專家講座第29頁(yè)普魯卡因胺（procainamide）用于室性心動(dòng)過(guò)速，作用快，靜脈注射或滴注用于搶救危急病例。可引發(fā)低血壓。長(zhǎng)久應(yīng)用，少數(shù)患者出現(xiàn)紅斑狼瘡綜合征。抗心律失常藥藥理學(xué)專家講座第30頁(yè)(二)Ⅰb類藥

輕度阻Na+內(nèi)流，減慢傳導(dǎo)，降低自律性,縮短APD，相對(duì)延長(zhǎng)ERP抗心律失常藥藥理學(xué)專家講座第31頁(yè)利多卡因（lidocaine）【藥理作用與機(jī)制】對(duì)激活和失活狀態(tài)鈉通道都有阻滯作用，當(dāng)通道恢復(fù)至靜息狀態(tài)時(shí)，阻滯作用快速解除。心房肌細(xì)胞動(dòng)作電位時(shí)程短，鈉通道處于失活狀態(tài)時(shí)間短，所以利多卡因?qū)Ψ啃孕穆墒С／熜Р?。?duì)除極化組織鈉通道（處于失活狀態(tài)）阻滯作用強(qiáng)，所以對(duì)于缺血或強(qiáng)心苷中毒所致除極化型心律失常有較強(qiáng)抑制作用。能減小動(dòng)作電位4相去極化斜率，降低自律性。

抗心律失常藥藥理學(xué)專家講座第32頁(yè)【體內(nèi)過(guò)程】

肝臟首過(guò)消除70%宜靜脈滴注給藥血漿蛋白結(jié)合率為70%表觀分布容積為1L/kg消除t1/2為2h抗心律失常藥藥理學(xué)專家講座第33頁(yè)【臨床應(yīng)用】

利多卡因首選取于室性心律失常，如急性心肌梗死或強(qiáng)心苷中毒所致室性心動(dòng)過(guò)速或室顫。亦可用于心肌梗死急性期，以預(yù)防心室纖顫發(fā)生?？剐穆墒СＫ幩幚韺W(xué)專家講座第34頁(yè)【不良反應(yīng)與注意事項(xiàng)】中樞神經(jīng)系統(tǒng)頭昏、嗜睡或激動(dòng)不安、感覺(jué)異常。心血管系統(tǒng)心率減慢、房室傳導(dǎo)阻滯和低血壓。禁忌：Ⅱ、Ⅲ度房室傳導(dǎo)阻滯西咪替丁和普萘洛爾可增加利多卡因血藥濃度。

抗心律失常藥藥理學(xué)專家講座第35頁(yè)

主要用于治療室性心律失常，尤其對(duì)強(qiáng)心苷中毒引發(fā)室性心律失常有效。苯妥英鈉

（phenytoinsodium）抗心律失常藥藥理學(xué)專家講座第36頁(yè)(三)Ⅰc類藥顯著阻滯Na+通道，減慢傳導(dǎo)抗心律失常藥藥理學(xué)專家講座第37頁(yè)普羅帕酮（propafenone）【體內(nèi)過(guò)程】

肝臟首過(guò)消除血漿蛋白結(jié)合率95%～97%抗心律失常藥藥理學(xué)專家講座第38頁(yè)【藥理作用與機(jī)制】

普羅帕酮經(jīng)過(guò)顯著抑制Na+內(nèi)流而發(fā)揮作用。1.抑制0期及舒張期Na+內(nèi)流作用強(qiáng)于奎尼丁，減慢心房、心室和浦肯野纖維傳導(dǎo)。2.降低普肯耶纖維自律性。3.延長(zhǎng)APD和ERP，但對(duì)復(fù)極過(guò)程影響弱于奎尼丁。4.大劑量還有輕度β受體阻斷作用和鈣通道阻滯作用?？剐穆墒СＫ幩幚韺W(xué)專家講座第39頁(yè)【臨床應(yīng)用】

室上性和室性期前收縮室上性和室性心動(dòng)過(guò)速伴發(fā)心動(dòng)過(guò)速和心房顫動(dòng)預(yù)激綜合征限于治療危及生命心律失?？剐穆墒СＫ幩幚韺W(xué)專家講座第40頁(yè)【不良反應(yīng)】

房室傳導(dǎo)阻滯，充血性心衰，直立性低血壓，心律失常。肝腎功效不全時(shí)應(yīng)減量。心電圖QRS延長(zhǎng)超出20%以上或Q-T間期顯著延長(zhǎng)者，宜減量或停藥?？剐穆墒СＫ幩幚韺W(xué)專家講座第41頁(yè)二、Ⅱ類腎上腺素受體阻斷藥

腎上腺素受體阻斷藥（β-AdrenegicReceptorAntagonists）能阻斷腎上腺素能神經(jīng)對(duì)心肌受體效應(yīng)，同時(shí)含有阻滯鈉通道和縮短復(fù)極過(guò)程作用。表現(xiàn)為減慢4相舒張期除極速率而降低自律性，降低動(dòng)作電位0相上升速率而減慢傳導(dǎo)?？剐穆墒СＫ幩幚韺W(xué)專家講座第42頁(yè)普萘洛爾（propranolol）醋丁洛爾（acebutolol）阿替洛爾（atenolo）美托洛爾（metoprolo）慣用藥品艾司洛爾（esmolol）抗心律失常藥藥理學(xué)專家講座第43頁(yè)普萘洛爾（propranolol）【藥理作用與機(jī)制】抗心律失常作用機(jī)制：①競(jìng)爭(zhēng)性阻斷受體，能有效抑制腎上腺素能受體激活所介導(dǎo)心臟生理反應(yīng)（如心率加緊、心肌收縮力增強(qiáng)，房室傳導(dǎo)速度加緊等）。②抑制Na+內(nèi)流，含有膜穩(wěn)定作用。普萘洛爾主要用于室上性心律失常?？剐穆墒СＫ幩幚韺W(xué)專家講座第44頁(yè)β1受體阻斷藥——

美托洛爾（metoprolol）作用特點(diǎn)：選擇性阻斷β1

受體，抑制竇房結(jié)、房室結(jié)自律性和傳導(dǎo)性。對(duì)兒茶酚胺升高引發(fā)室上性心律失常效果最好，對(duì)急性心肌梗死患者，可顯著降低室性心動(dòng)過(guò)速及室顫發(fā)生，從而減低病死率?？剐穆墒СＫ幩幚韺W(xué)專家講座第45頁(yè)胺碘酮（amiodarone）【體內(nèi)過(guò)程】

消除t1/2長(zhǎng)達(dá)數(shù)周血漿蛋白結(jié)合率達(dá)95%抗心律失常藥藥理學(xué)專家講座第46頁(yè)【藥理作用與機(jī)制】

1.胺碘酮對(duì)各種心肌細(xì)胞膜K+通道有抑制作用，顯著延長(zhǎng)APD和ERP。

2.對(duì)Na+通道及Ca2+通道亦有抑制作用，降低竇房結(jié)和普肯耶纖維自律性、傳導(dǎo)性。

3.胺碘酮還有非競(jìng)爭(zhēng)性拮抗、腎上腺素能受體作用和擴(kuò)張血管平滑肌作用，擴(kuò)張冠狀動(dòng)脈，增加冠脈流量，降低心肌耗氧量。

抗心律失常藥藥理學(xué)專家講座第47頁(yè)【臨床應(yīng)用】

治療心房撲動(dòng)、心房纖顫和室上性心動(dòng)過(guò)速效果好，合并有預(yù)激綜合征者效果更佳。適合用于對(duì)傳統(tǒng)藥品治療無(wú)效室上性心律失常。對(duì)室性心動(dòng)過(guò)速、室性期前收縮亦有效?？剐穆墒СＫ幩幚韺W(xué)專家講座第48頁(yè)【不良反應(yīng)】

常見(jiàn)心血管反應(yīng)如竇性心動(dòng)過(guò)緩、房室傳導(dǎo)阻滯及Q-T間期延長(zhǎng)，偶見(jiàn)尖端扭轉(zhuǎn)型室性心動(dòng)過(guò)速。有房室傳導(dǎo)阻滯及Q-T間期延長(zhǎng)者禁用。本藥長(zhǎng)久應(yīng)用可見(jiàn)角膜褐色微粒從容，不影響視力，停藥后微?？芍鸩较?。少數(shù)患者發(fā)生甲狀腺功效亢進(jìn)或減退。個(gè)別患者出現(xiàn)間質(zhì)性肺炎或肺纖維化。長(zhǎng)久應(yīng)用必需監(jiān)測(cè)肺功效、進(jìn)行肺部X光檢驗(yàn)和定時(shí)監(jiān)測(cè)血清T3、T4?？剐穆墒СＫ幩幚韺W(xué)專家講座第49頁(yè)四、Ⅳ類鈣通道阻滯藥

鈣通道阻滯藥(CalciumChannelBlockers)經(jīng)過(guò)阻滯L-型鈣通道，使鈣電流減小。該類藥品降低竇房結(jié)、房室結(jié)細(xì)胞自律性，減慢房室結(jié)傳導(dǎo)速度，延長(zhǎng)房室結(jié)細(xì)胞膜鈣通道復(fù)活時(shí)間，延長(zhǎng)其不應(yīng)期?？剐穆墒СＫ幩幚韺W(xué)專家講座第50頁(yè)維拉帕米（verapamil）【體內(nèi)過(guò)程】

因?yàn)槭走^(guò)消除強(qiáng)，生物利用度僅10%～30%，血漿蛋白結(jié)合率為90%。靜脈注射后5～10min起效，可連續(xù)6h。在肝臟代謝，其代謝物去甲維拉帕米仍有活性。消除t1/2為4～10h，肝功不良，t1/2可延長(zhǎng)至16h。

抗心律失常藥藥理學(xué)專家講座第51頁(yè)【藥理作用與機(jī)制】

維拉帕米阻滯慢Ca2+通道，抑制Ca2+內(nèi)流1.降低自律性

竇房結(jié)自律性心肌組織異常自律性降低或取消后除極所引發(fā)觸發(fā)活動(dòng)抗心律失常藥藥理學(xué)專家講座第52頁(yè)

2.減慢傳導(dǎo)性減慢0期上升最大速度而減慢竇房結(jié)、房室結(jié)傳導(dǎo)性。此作用除可終止房室結(jié)折返激動(dòng)外，尚能預(yù)防心房撲動(dòng)、心房纖顫引發(fā)心室率加緊。3.不應(yīng)期抑制竇房結(jié)、房室結(jié)鈣通道開(kāi)放，而使有效不應(yīng)期延長(zhǎng)?？剐穆墒СＫ幩幚韺W(xué)專家講座第53頁(yè)

治療室上性和房室結(jié)折返激動(dòng)引發(fā)心律失常效果好，陣發(fā)性室上性心動(dòng)過(guò)速首選藥。【臨床應(yīng)用】

抗心律失常藥藥理學(xué)專家講座第54頁(yè)【不良反應(yīng)】

靜脈給藥可引發(fā)血壓降低、暫時(shí)竇性停搏。Ⅱ或Ⅲ度房室傳導(dǎo)阻滯、心功效不全、心源性休克病人禁用。該藥可提升地高辛血藥濃度。與受體阻斷劑或奎尼丁適用，可增加心臟毒性?？剐穆墒СＫ幩幚韺W(xué)專家講座第55頁(yè)綱領(lǐng)要求掌握抗心律失常藥分類及代表藥掌握抗心律失常藥基本作用機(jī)制掌握慣用抗心律失常藥（鈉通道阻斷藥、β-腎上腺素受體拮抗藥、延長(zhǎng)動(dòng)作電位時(shí)程藥、鈣通道阻斷藥等）藥理作用及臨床應(yīng)用掌握慣用抗心律失常藥主要不良反應(yīng)及藥品相互作用抗心律失常藥藥理學(xué)專家講座第56頁(yè)A型題1.強(qiáng)心苷中毒所致室性早搏首選治療藥品是A．奎尼丁B．苯妥英鈉C．胺碘酮D．普萘洛爾E．普羅帕酮2.急性心肌梗死所致室性心動(dòng)過(guò)速首選治療藥品是A．奎尼丁B．胺碘酮C．利多卡因D．普羅帕酮E．普萘洛爾答案答案抗心律失常藥藥理學(xué)專家講座第57頁(yè)3.折返所致室上性心動(dòng)過(guò)速首選藥品是A．胺碘酮B．奎尼丁C．利多卡因D．維拉帕米E．普萘洛爾4.情緒擔(dān)心所致竇性心動(dòng)過(guò)速首選治療藥品是A．普萘洛爾B．利多卡因C．阿托品D．胺碘酮E．奎尼丁答案答案抗心律失常藥藥理學(xué)專家講座第58頁(yè)5.僅用于室性心動(dòng)過(guò)速是A．利多卡因B．地爾硫卓C．奎尼丁D．胺碘酮E．普羅帕酮6.引發(fā)金雞納反應(yīng)抗心律失常藥品是A．胺碘酮B．阿托品C．利多卡因D．奎尼丁E．氟卡尼答案答案抗心律失常藥藥理學(xué)專家講座第59頁(yè)7.適度延長(zhǎng)動(dòng)作電位時(shí)程鈉通道阻斷藥是A．普羅帕酮B．利多卡因C．奎尼丁D．苯妥英鈉E．胺碘酮8.可用于房顫轉(zhuǎn)律后防治復(fù)發(fā)抗心律失常藥品是A．維拉帕米B．奎尼丁C．利多卡因D．胺碘酮E．苯妥英鈉答案答案抗心律失常藥藥理學(xué)專家講座第60頁(yè)9.奎尼丁最常見(jiàn)副作用是A．腹瀉B．尖端扭轉(zhuǎn)型室速C．房室傳導(dǎo)阻滯D．頭痛、頭暈E．血壓下降10.主要用于室性心律失常并有局部麻醉作用抗心律失常藥是A．維拉帕米B．胺碘酮C．普萘洛爾D．索他洛爾E．利多卡因答案答案抗心律失常藥藥理學(xué)專家講座第61頁(yè)11.利多卡因作用顯著心肌組織是A．心房肌B．心室肌C．除極化心肌組織D．普肯耶纖維E．房室結(jié)12.利多卡因普通不用于治療A．心房纖顫B．室性早搏C．室性心動(dòng)過(guò)速D．強(qiáng)心苷中毒所致心律失常E．心室纖顫答案答案抗心律失常藥藥理學(xué)專家講座第62頁(yè)13.利多卡因中毒早期信號(hào)是A．心率減慢B．房室傳導(dǎo)阻滯C．低血壓D．眼球震顫E．頭昏14.苯妥英鈉首選治療A．心梗所致室性心動(dòng)過(guò)速B．強(qiáng)心苷中毒所致室性早搏C．心室纖顫D．陣發(fā)性室上速E．心動(dòng)過(guò)緩答案答案抗心律失常藥藥理學(xué)專家講座第63頁(yè)15.普羅帕酮對(duì)鈉通道阻斷作用特點(diǎn)是A．僅對(duì)開(kāi)放狀態(tài)有效B．僅對(duì)失活狀態(tài)有效C．對(duì)開(kāi)放和失活態(tài)都有效D．輕度阻斷E．中度阻斷16.突然停藥有顯著反跳癥狀抗心律失常藥品是A．利多卡因B．胺碘酮C．普萘洛爾D．維拉帕米E．奎尼丁答案答案抗心律失常藥藥理學(xué)專家講座第64頁(yè)17.心梗時(shí)既可降低心律失常發(fā)生又能縮小心肌梗死面積抗心律失常藥品是A．利多卡因B．胺碘酮C．地爾硫?D．普萘洛爾E．苯妥英鈉18.長(zhǎng)久應(yīng)用可引發(fā)角膜褐色微粒從容抗心律失常藥品是A．利多卡因B．胺碘酮C．氟卡尼D．奎尼丁E．苯妥英鈉答案答案抗心律失常藥藥理學(xué)專家講座第65頁(yè)19.多非利特主要抑制通道是A．鈣通道B．鈉通道C．氯通道D．快速延遲整流鉀通道E．瞬時(shí)外向鉀通道20.奎尼丁治療房顫時(shí)聯(lián)用強(qiáng)心苷目標(biāo)是A．抑制房室傳導(dǎo)，減慢心室率B．提升奎尼丁血藥濃度C．抑制奎尼丁引發(fā)動(dòng)作電位時(shí)程延長(zhǎng)D．增強(qiáng)奎尼丁鈉通道阻斷作用E．增加奎尼丁生物利用度答案答案抗心律失常藥藥理學(xué)專家講座第66頁(yè)21.腺苷主要作用機(jī)制是A．阻斷鈉通道B．阻斷乙酰膽堿敏感性鉀通道C．阻斷鈣通道D．降低交感神經(jīng)興奮性E．興奮迷走神經(jīng)22.用于治療心室纖顫抗心律失常藥品是A．毒毛花苷KB．奎尼丁C．利多卡因D．維拉帕米E．普萘洛爾答案答案抗心律失常藥藥理學(xué)專家講座第67頁(yè)B型題A．奎尼丁B．利多卡因C．胺碘酮D．維拉帕米E．普萘洛爾23.可用于預(yù)防房顫復(fù)發(fā)藥品是24.治療心梗后心絞痛伴發(fā)室性心律失常宜選取25.陣發(fā)性室上性心動(dòng)過(guò)速首選治療藥品是26.甲亢所致竇性心動(dòng)過(guò)緩首選治療藥品是27.可引發(fā)角膜褐色顆粒從容抗心律失常藥品是答案答案抗心律失常藥藥理學(xué)專家講座第68頁(yè)A．金雞納反應(yīng)B．尖端扭轉(zhuǎn)型室速C．顯著致畸作用D．肺纖維化E．便秘28.苯妥英鈉可引發(fā)29.奎尼丁長(zhǎng)時(shí)間用藥可引發(fā)30.抑制Ikr過(guò)分可引發(fā)31.維拉帕米易引發(fā)32.長(zhǎng)久應(yīng)用胺碘酮可引發(fā)個(gè)別患者出現(xiàn)答案答案抗心律失常藥藥理學(xué)專家講座第69頁(yè)X型題33.屬于Ⅰ類抗心律失常藥是A．硝苯地平B．氟卡尼C．奎尼丁D．利多卡因E．苯妥英鈉34.可用于治療竇性心動(dòng)過(guò)速藥品是A．胺碘酮B．維拉帕米C．地爾硫?D．普萘洛爾E．利多卡因答案答案抗心律失常藥藥理學(xué)專家講座第70頁(yè)35.胺碘酮能治療心律失常包含A．心房撲動(dòng)B．心房顫動(dòng)C．室性心動(dòng)過(guò)速D．室上性心動(dòng)過(guò)速E．房室傳導(dǎo)阻滯36.胺碘酮可引發(fā)不良反應(yīng)包含A．低血壓B．房室傳導(dǎo)阻滯C．竇性心動(dòng)過(guò)緩D．角膜褐色微粒從容E．間質(zhì)性肺炎答案答案抗心律失常藥藥理學(xué)專家講座第71頁(yè)37.胺碘酮能抑制心肌離子通道包含A．鈉通道B．鈣通道C．延遲整流鉀通道D．瞬時(shí)外向鉀通道E．內(nèi)向整流鉀通道38.屬于Ⅲ類抗心律失常藥是A．胺碘酮B．氟卡尼C．索他洛爾D．多非利特E．腺苷答案答案抗心律失常藥藥理學(xué)專家講座第72頁(yè)39.維拉帕米有效心律失常是A．室性早搏B．竇性心動(dòng)過(guò)速C．心室撲動(dòng)D．房室結(jié)折返性心律失常E．房室傳導(dǎo)阻滯40.普萘洛爾主要治療心律失常是A．室上性心律失常B．甲亢所致竇性心動(dòng)過(guò)速C．心室顫動(dòng)D．心梗所致心律失常E．情緒變動(dòng)所致室性心動(dòng)過(guò)速答案答案抗心律失常藥藥理學(xué)專家講座第73頁(yè)簡(jiǎn)答題1.簡(jiǎn)述抗心律失常藥分類并各舉一例代表藥。2.簡(jiǎn)述Ⅰ類抗心律失常藥品亞類分類依據(jù)。3.簡(jiǎn)述奎尼丁對(duì)心肌細(xì)胞離子通道作用。4.簡(jiǎn)述奎尼丁對(duì)心臟動(dòng)作電位時(shí)程和不應(yīng)期作用。5.簡(jiǎn)述奎尼丁臨床應(yīng)用和主要不良反應(yīng)。6.簡(jiǎn)述利多卡因治療室性快速型心律失常藥理基礎(chǔ)。7.利多卡因?yàn)楹尾灰擞糜诜啃孕穆墒СＶ委煟?.奎尼丁和利多卡因?qū)τ行Р粦?yīng)期影響有何不一樣？9.簡(jiǎn)述苯妥英鈉治療強(qiáng)心苷中毒所致室性心律失常藥理學(xué)基礎(chǔ)。10.簡(jiǎn)述β腎上腺素受體拮抗藥治療心律失常藥理學(xué)基礎(chǔ)。11.簡(jiǎn)述胺碘酮藥理作用和臨床應(yīng)用。12.維拉帕米對(duì)心肌電活動(dòng)有何影響？治療哪些心律失常療效好？抗心律失常藥藥理學(xué)專家講座第74頁(yè)選擇題答案：6D11C12A13D14B15C7C8B9A10E16C21B22C23A24B25C17D18B19D20A26EC27C28C29A30B31E32D33BCDE34ABCD35ABCD36ABCDE37ABCDE38ACD39BD40ABDE1B2C3D4A5A抗心律失常藥藥理學(xué)專家講座第75頁(yè)1．Ⅰ類鈉通道阻斷藥：Ⅰa類如奎尼?、馼類如利多卡因；Ⅰc類如普羅帕酮Ⅱ類受體拮抗藥如普萘洛爾Ⅲ類延長(zhǎng)動(dòng)作電位時(shí)程藥如胺碘酮Ⅳ類鈣通道阻斷藥如維拉帕米抗心律失常藥藥理學(xué)專家講座第76頁(yè)2．Ⅰ類是鈉通道阻斷藥。該類藥品不一樣品種對(duì)鈉通道阻斷強(qiáng)度不一樣（阻斷強(qiáng)度用復(fù)活時(shí)間常數(shù)表示，該常數(shù)越大阻斷作用越強(qiáng)）。依據(jù)復(fù)活時(shí)間常數(shù)大小，可將該類藥品分為三個(gè)亞類：Ⅰa類，復(fù)活時(shí)間常數(shù)為1~10s，適度阻斷鈉通道，降低動(dòng)作電位0相上升速率，減慢傳導(dǎo)，延長(zhǎng)動(dòng)作電位時(shí)程，如奎尼丁；Ⅰb類，復(fù)活時(shí)間常數(shù)<1s，輕度阻斷鈉通道，輕度降低動(dòng)作電位0相上升速率，降低自律性，縮短或不影響動(dòng)作電位時(shí)程，如利多卡因；Ⅰc類，復(fù)活時(shí)間常數(shù)>10s，顯著阻斷鈉通道，顯著降低動(dòng)作電位0相上升速率和幅度，顯著減慢傳導(dǎo)，如普羅帕酮?？剐穆墒СＫ幩幚韺W(xué)專家講座第77頁(yè)3．奎尼丁適度阻斷鈉通道，同時(shí)可阻斷心肌細(xì)胞其它各種通道。低濃度時(shí)即可阻斷INa、Ikr，較高濃度可阻斷Iks、IK1.Ito及Ica,L?？剐穆墒СＫ幩幚韺W(xué)專家講座第78頁(yè)4．奎尼丁阻斷激活狀態(tài)鈉通道，可顯著抑制異位起搏活動(dòng)和除極化組織傳導(dǎo)性、興奮性，并延長(zhǎng)除極組織不應(yīng)期，其延長(zhǎng)動(dòng)作電位時(shí)程作用也使大部分心肌組織不應(yīng)期延長(zhǎng)。另外奎尼丁能阻斷各種鉀通道，延長(zhǎng)心房、心室和普肯耶細(xì)胞動(dòng)作電位時(shí)程?？剐?/p>