化妝品美白劑

化妝品美白劑第1頁/共22頁關(guān)鍵詞：黑素；美白劑；機(jī)理；功效評(píng)價(jià)引言

愛美之心人皆有之，“膚如雪，凝如脂”是中國古典女性追求的理想境界，也幾乎是所有東方女性孜孜以求的目標(biāo)，而歐美消費(fèi)者也有老年斑，黃褐斑等色素沉著等皮膚問題。所以美白是個(gè)經(jīng)久不衰的話題。廣大消費(fèi)者的需求，刺激了美白化妝品市場的發(fā)展?，F(xiàn)今，美白化妝品市場日趨活躍，美白劑的開發(fā)研究也不斷推出，市場上新的功效高，易于配伍的原料也不斷推出，相繼應(yīng)用于化妝品，推動(dòng)著美容護(hù)膚化妝品的發(fā)展。第2頁/共22頁一．皮膚美白機(jī)理1．黑素及黑素形成機(jī)理由于黑素化的程度不同,黑素可呈黃、紅、褐、黑等顏色,人類皮膚及頭發(fā)的顏色與黑素細(xì)胞的數(shù)量關(guān)系不大,而主要是由黑素細(xì)胞中儲(chǔ)存黑素的黑素小體的數(shù)量、大小、分布及黑素化程度決定,如黑、白人種皮膚中的黑素細(xì)胞數(shù)量基本相同,但黑種人角朊細(xì)胞內(nèi)的黑素小體數(shù)量多、形態(tài)大、黑素化程度高、單個(gè)散在分布、降解緩慢,而白種人角朊細(xì)胞內(nèi)的黑素小體數(shù)量少、形態(tài)小、黑素化程度低、多聚集分布于吞噬溶酶小體內(nèi)易降解[1]。第3頁/共22頁皮膚黑素合成的主要步驟為:酪氨酸的攝取及分布、酪氨酸酶的合成及活性、黑素體儲(chǔ)存黑素及通過黑素細(xì)胞樹突將黑素顆粒轉(zhuǎn)運(yùn)到角朊細(xì)胞、角朊細(xì)胞中的黑素顆粒隨表皮細(xì)胞移行,伴隨角質(zhì)層的脫落而排出。黑素的合成途徑如圖1第4頁/共22頁第5頁/共22頁2．美白作用機(jī)理由于黑素合成過程中的酪氨酸酶活性和黑素輸送等環(huán)節(jié)容易受到外界的影響,從而為皮膚美白劑的研究開發(fā)提供了可能。目前常用皮膚美白劑的主要作用靶點(diǎn)是酪氨酸酶、黑素細(xì)胞和黑素的轉(zhuǎn)運(yùn)代謝。按不同的作用原理,將皮膚美白劑分為:第6頁/共22頁

1.抑制黑素細(xì)胞(melanocyte)增殖。

2.抑制黑素形成:①抑制酪氨酸酶、多巴互變酶(Depachrometautomerase)、二羥基吲哚(DHICA)氧化酶活性;②還原黑素形成過程各中間體,或與之結(jié)合以阻斷黑色素形成。阻斷二羥基吲哚(DHI)聚合為黑色素。

3.抑制黑素顆粒轉(zhuǎn)移至角朊細(xì)胞。

4.加速角朊細(xì)胞中黑素向角質(zhì)層轉(zhuǎn)移;軟化角質(zhì)層和加速角質(zhì)層脫落。

5.減少外源性因素如紫外線、氧自由基等對(duì)黑色素形成生理過程的負(fù)面影響第7頁/共22頁二.常用的美白劑1.曲酸及其衍生物曲酸(Kojicacid)又稱為曲菌酸,化學(xué)名稱為5-羥基-2-羥甲基-4-吡喃酮,外觀為無色棱柱形結(jié)晶,易溶于水。其美白機(jī)理是抑制酪氨酸酶的活性,同時(shí)又能抑制DHICA氧化酶活性,阻斷DHI聚合。這是很少的一種能同時(shí)抑制多種酶的單一美白劑。因此是非常值得研究的一類美白劑。曲酸由于對(duì)光、熱及金屬離子不穩(wěn)定,而且皮膚吸收性較差,近年的醫(yī)學(xué)研究發(fā)現(xiàn)，長期使用曲酸可能導(dǎo)致細(xì)胞毒化，引起皮膚病變[4]。曲酸衍生物美白機(jī)理與曲酸相同。副作用較小，目前美白化妝品多為曲酸衍生物。第8頁/共22頁2.氫醌衍生物

氫醌是傳統(tǒng)的美白祛斑成份，但因?yàn)榘踩珕栴}，是不適合作為化妝品的美白劑。而熊果苷是氫醌的重要衍生物，化學(xué)名稱是對(duì)苯二酚葡萄糖苷，熊果苷[6]在不影響細(xì)胞增殖的濃度下可以有效減少黑素，安全性較高，美白效果明顯。第9頁/共22頁缺點(diǎn)是具有高度的光敏感性，因而產(chǎn)品中要添加大量防曬劑，容易對(duì)皮膚造成負(fù)擔(dān)，加速皮膚老化。值得關(guān)注的是維生素C熊果苷磷酸酯（鈉），它表現(xiàn)出了維生素C和熊果苷的協(xié)同作用，并且具有很好的穩(wěn)定性[7]。第10頁/共22頁3.維生素C及其衍生物維生素c在生物體內(nèi)擔(dān)負(fù)著氧化和還原的作用，可還原黑素的中間體多巴醌，故有抑制黑素生成的作用，但維生素c易變色、不穩(wěn)定，直接應(yīng)用有困難，而維生素c的衍生物(如維生素C磷酸醋鎂)再與維生素c協(xié)同使用，就具有良好的減少色素沉著、增白、抗衰老作用[8]。缺點(diǎn)是穩(wěn)定性差，在膏霜中，如果不加以保護(hù)會(huì)很快失去活性，因此在化妝品應(yīng)用中，采取將其制成衍生物或用果膠等將其包裹，可有效防止其失去活性。第11頁/共22頁4.果酸（AHA）果酸是從水果中提取出來的有機(jī)酸，果酸主要成分是α-羥基酸,包括甘醇酸、乳酸、檸檬酸、蘋果酸等,多數(shù)存在于水果(檸檬、蘋果、葡萄等)中,俗稱為果酸。第12頁/共22頁果酸主要是通過滲透至皮膚角質(zhì)層,促進(jìn)老化角質(zhì)層中細(xì)胞間的鍵合力減弱,加速細(xì)胞更新速度和促進(jìn)死亡細(xì)胞脫離等方面來達(dá)到改善皮膚狀態(tài)的目的,使皮膚表面光滑、細(xì)膩、有光澤[11]。過度使用果酸會(huì)使角質(zhì)層越來越薄，失去保護(hù)肌膚的功能，反而導(dǎo)致更嚴(yán)重的黑色素沉淀現(xiàn)象[12]。使用果酸后皮膚會(huì)變得對(duì)紫外線更加敏感也是公認(rèn)的。第13頁/共22頁5.胎盤提取液（宮寶素）胎盤提取物包括約10種水溶性維生素,約16種氨基酸和約10種礦物質(zhì),精心制造的胎盤提取液含有堿性磷脂酶、乳酸脫氫酶、馬來酸脫氫酶、谷氨酸草酰乙酸轉(zhuǎn)氨酶、谷氨酸丙酸轉(zhuǎn)氨酶,這些酶可以增加組織氧的吸附,加速細(xì)胞的有絲分裂,促進(jìn)新陳代謝,并加強(qiáng)血液循環(huán)[13]。第14頁/共22頁胎盤提取液作用溫和，安全性高，市場上不少美白產(chǎn)品含有此成份，并輔以諸如維生素E，維生素C衍生物等美白活性成份。不過因?yàn)樘ケP提取液營養(yǎng)十分豐富，非常容易腐敗變質(zhì)，產(chǎn)品需要添加大量的防腐劑，容易引起皮膚過敏，對(duì)化妝品生產(chǎn)廠家衛(wèi)生管理水平有很高的要求。另外，胎盤提取液的利用也受到瘋牛病的影響。第15頁/共22頁

6.內(nèi)皮素拮抗劑

在紫外線照射下,角質(zhì)細(xì)胞釋放出一種細(xì)胞分裂素,當(dāng)其被黑色素細(xì)胞受體接受后,會(huì)刺激黑色素細(xì)胞增殖、并激發(fā)酪氨酸酶活性,從而加大了黑色素的合成量。這種細(xì)胞分裂素即為內(nèi)皮素(Endothelin)[5]。一種從歐洲產(chǎn)的德甘菊(chamomillarecuti2ta)中提取出的內(nèi)皮素拮抗劑(endothelinantagonist),其抑制角質(zhì)細(xì)胞中內(nèi)皮素的生成,從根本上切斷成熟的黑素顆粒由黑素細(xì)胞到角質(zhì)細(xì)胞的傳遞,從而達(dá)到抑制黑素的目的[14]。第16頁/共22頁

7.黃酮類化合物

許多植物中含有黃酮類、多酚類天然物質(zhì)，具有很好的美白效果，研究亦證實(shí)黃酮類化合物的美白效果優(yōu)于市場使用的熊果苷[14]。研究表明,甘草提取物中甘草黃酮能有效抑制酪氨酸酶及多巴色素互變酶(TRP-2)的活性,同時(shí)對(duì)DHI聚合有抑制作用,因此是非常高效的美白劑。但它的價(jià)格非常高,只能在高檔美白化妝品中應(yīng)用[8]。第17頁/共22頁8.天然中草藥成份我國傳統(tǒng)的中藥，許多具有良好的美白祛斑作用，有許多治療面斑的藥方流傳至今。這種綠色植物成份具有優(yōu)異的美白效果，是這類化妝品今后的發(fā)展方向。當(dāng)歸：活血生機(jī)、抗菌消炎、祛水增白，含有多種維生素和活性組份，有皮膚增白功效。辛夷：治面容疾患、面黑千、痤瘡、皮膚瘙癢等癥?；瘜W(xué)成份主要為蒎烯、莰烯及葡萄苷等，有抗菌消炎抗過敏作用。第18頁/共22頁川芎：行氣活血、祛風(fēng)止痛、長肉排膿、消淤血，其化學(xué)成份為內(nèi)酯、生物堿、揮發(fā)油及維生素。具有皮膚抗衰老和增白的作用。丹參：治各種面部皮膚病，有去淤生新、活血除煩功效，化學(xué)成份主要有酮類、醇類及多種氨基酸、維生素和微量元素等，它可清除自由基，改善血循環(huán)，即抗皮膚衰老及美容和增白的功效。此外還有白附子、白芷茯苓、鮮皮、白芍、白術(shù)、葛根、菟絲子等均有一定的皮膚增白作用[16]。第19頁/共22頁三．化妝品美白劑的開發(fā)方向目前美白劑的研究、開發(fā)多限于單一黑色素形成酶或內(nèi)皮素的抑制。要想達(dá)到較好的抑制效果,須通過兩種以上美白劑的復(fù)配。除了曲酸及其衍