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作業(yè)答案__《藥代動力學》課程作業(yè)答案(必做)第一章生物藥劑學概述生環(huán)中的命運;研究新的給藥途徑與給藥性試驗設計提供依據(jù);在新藥的制劑研究中,劑型設計IⅢ期試驗中,都需要第二章口服藥物的吸收膜孔轉運兩種形式。程,可分為促進擴散和主動轉運兩種形式。P解性/低滲透性藥物、Ⅳ類P同的消速度要比單純擴散的速度快所貯轉運的特用;物能產生競爭性抑制作用,相似物競爭載體結合位點,影響藥物的轉運;H排利于藥物在小腸部位吸收。③小腸內運行:可促進固體制劑合,增加了藥物與腸表面上皮的面積,有的影響:食物不僅能改變胃空速率而影響吸收,也可能促進腸道代謝是一種首過效過作用:肝首過效應愈大,藥物被代謝越多,藥效會受均身生物利用度低可能是由于促進胃排空速率加快,藥物進入食物可促進膽汁分泌,而膽汁可促進難溶性藥物物利用藥物的生物利用度可將難溶性藥物制成可溶性鹽、無定型藥物或加入表面活性變劑型增大藥物表面積;制成復方制劑或改變劑量促使酶代謝飽和等;制成前過上皮細胞膜吸收。對難溶性藥物而的溶出速率直接影響藥物的起效時溶或有機溶劑化物,有利于溶有藥物的溶解度、晶型、溶媒化物、粒子等。增加藥物的溶解度和(或)加快藥物的溶出速率均可有效地提高該類藥物的口服吸的晶型和溶媒化物;③加入適量表表面積;⑥增加藥物在胃腸道第三章非口服藥物的吸收 進配的界面,再分配進入水性的活性表皮,繼直給用進和附屬器的密度引起,由此對皮膚的腿部>胸部。皮膚生理條件會隨著年齡和性別而發(fā)生變化,胎兒的角質層從妊娠期開始產生,出生時形成,由于嬰兒還沒有發(fā)達的角質層,因此皮膚的通透性比較大;成年萎皮膚結構功能不斷完善,通透性也在不斷地減弱。通常,老人和男性的皮膚通透性較能自由通過角質層。藥物的熔點也能影響經(jīng)皮滲透性能,低熔點的藥物容易滲透通物也難以透過親水性的活性表皮層和真皮層,主要在角質層中蓄積。移到皮膚中,影響藥物的吸收。的影響,產生離心力,當離心力足夠大時,即與氣子在氣道內的停留時間足夠長時,受重力的作物粒子在氣道中的沉積:吸入主要受三方面因素的影響:氣溶膠劑的特性、肺通氣參數(shù)和呼吸道。②生理因素:氣管壁上的纖毛運動的一。要收的因素置的構造影響藥物霧滴或粒子的大小和性第四章藥物的分布.改善表面親水性,減小粒徑,表面以量所藥物在組織中的分布密切相關,能反映藥物在體時,其表觀分布容積大于它們的真實分布容積。蛋白結合毒的作用。若藥物與血漿蛋白結合率很高,藥理作用將受到顯著影Ⅱ向。由度有關,因此血中游離藥物濃度的變化是影響藥效的重要只物,由于腎小管主動分泌一般不受蛋白結合率過一次腎血液循環(huán)就幾乎完全從血血中游離藥物濃度明顯變化,因而會顯著影響藥物作的輕微改變,對血中游離藥物濃度影響不明顯,因腦巴粒的親水性,增加微粒的柔韌性及其空間位阻,干擾吞噬細胞微粒在血液中的循環(huán)時間。目前最常用的方法就是采以共價結合的方式引入到微粒的表面,既提高了微粒的親水性和柔韌性,又明顯增加微環(huán)膜間作用等。第五章藥物代謝物活性明顯下降,但仍具有一定的藥理作用;③使藥物活性增藥物的代謝產物比其原藥的藥理作活性,在體內經(jīng)代謝后產生有活性是根據(jù)此作用設計的,即將活性藥物衍生化成藥理惰性物化學反應或酶反應,使母體藥物再生而發(fā)揮治療作用;⑤代藥解酶,通常是脂溶性較強的藥物通過反應生成極性參與該反應的藥物代謝酶為各種不同類型的轉移酶,通療效或延長作用時間的目的。以左旋多巴為例,為了減多巴同時應用,組成復方片劑。如采制小腸、肝、腎中的脫羧酶的活種脫羧酶抑制劑不能透過血.腦屏障,因而不會影的左旋多第六章藥物排泄 中該藥物清除的能力,如腎對某藥物清除能力強時表示有中的該藥物被清除掉。(2)腎小球有效濾過壓改變:當腎小球毛細血管血壓顯著降低(如大失血)或囊壓升高(如輸尿管結石等)時,可使有效濾過壓降低,濾過率下降,尿量減少。如果血滲透壓降低(血漿蛋白明顯減少或靜脈注射大量生理鹽水),則有效濾過壓升高,濾過率增多。利尿激素增多,神經(jīng)垂體釋放抗利尿激。(2)循環(huán)血量減少時,對容量感受器(位于大靜脈和左心房)的刺激減弱,感受器沿迷抑制減弱,使神經(jīng)垂體釋放抗利尿激素增。第七章藥物動力學概述ADME過程)量變規(guī)律的學科,致力于用數(shù)學表達式闡明不同部位藥物濃度(數(shù)量)與時間之間的關系。度都一樣,但要求機體各組織藥物水平能分布均勻程度不同的獨立隔室,即中央室和外周室。中央室通透性較好、藥物易于灌注的組織組成。外周室由一些血流不太豐富、藥物轉運速度較慢的器官和組織(如脂肪、肌肉等)組成,這些器官和組物需經(jīng)過一段時間方能達到動態(tài)平衡。外周室與中央室的劃捷反映藥物及其制劑的體內質量;研究藥物制劑的藥時曲線是否具價指標。按血漿濃度分布時,所需要體液的理論容積。一般水溶性或極性大的藥容積通常較大,往往超過體液總體積。因此表觀分布容第八章單室模型藥準確。②要求收集尿樣時間較長(至少為藥物的7個tl/2),且不得丟失任伺一份尿樣。算第九章多室模型官與血流組成,如心、肝、脾、肺、腎和血漿,藥物在這些組織、器官和體液中的分能夠迅速達到分布平衡;而周邊室一般由血流貧乏、不易進行物質交換的組織、器官液等構成,如肌肉、骨骼、皮下脂肪等,藥物在這些組織、器官和體液中的分布較較長的時間才能達到分布平衡。藥物在中央室與周邊室之間進行可逆的轉運,藥物的消室,藥物以很快的速度分布到中央室(第1室);以較慢的速度進入淺外室(第2室),淺外室為血流灌注較差的組織或器官,又稱組織隔室;以更慢的速度進入深外室(第3室),深,如骨髓、脂肪等,又稱深部組織隔室,也包括那參線是因為在給藥后初期藥物除了向體外消除,還有向周邊室的分而在給藥后末期,藥物分布基本完成,體內過。fp(2)求曲線前相的殘數(shù)濃度:根據(jù)該直線方程,可以將此直線外推求出曲線前相(分即A。期的時間安排;④血藥濃度測定分析方法的靈敏度等因素。模型的判別應采用以下判據(jù)綜合判斷:①一般先以血藥濃度的對數(shù)對時間作圖作初藥后藥物濃度持
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