《化妝品技術(shù)應用研究5500字（論文）》

天然活性提取物熊果苷在化妝品中的應用研究報告目錄TOC\o"1-3"\h\u38251熊果苷簡介 熊果苷,是一種天然活性提取物,廣泛分布于自然界中，在很多動植物細胞當中含有相應的成分，其具有良好的美容去斑，抗氧化，抗炎的作用。熊果苷有兩種結(jié)構(gòu)：α-熊果苷和3-熊果苷。因為熊果苷能很容易被皮膚吸收，它能有效地吸收皮膚中酪氨酸酶的活性。酪氨酸酶是生產(chǎn)的主要物質(zhì)。通過抑制酪氨酸酶的活性，抑制黑色素產(chǎn)生。原理熊果苷可以直接與酪氨酸酶結(jié)合，填補多巴的等待點，加速黑色素的分解和排泄，很少有色素沉積在皮膚。所以可作為化妝品的美白添加劑，添加到化妝品中，能起到很好的美白和去斑效果。1熊果苷簡介熊果苷還可以被稱之為熊果素，是從天然綠色植物（如熊果葉、梨葉、虎耳草等）中提取的脫色成分，因其從一種名為熊果的植物的葉子中提取而得名。熊果苷也存在于一些水果和其他植物中，如西洋梨、小梨和植物中著名的“虎耳草”。熊果苷的分子量約為272.2。熊果苷溶于熱水、甲醇、乙醇、丙二醇和甘油水溶液，但不溶于乙醚、氯仿、石油醚等，熊果苷有兩個差向異構(gòu)體。2熊果苷的作用2.1美白去斑作用熊果苷對于人體產(chǎn)生的黑色素具有一定的抑制作用，能夠引起皮膚性質(zhì)的改變。膚色是由皮膚產(chǎn)生的色素和表皮天然的顏色相結(jié)合來決定的。如果沒有色素沉著,皮膚呈蒼白色并因血液在皮膚內(nèi)流動而呈濃淡不同的粉紅色。皮膚的主要色素是黑素，黑素是由黑素細胞形成的深褐色色素，黑素細胞分散在其他表皮細胞之間。色素性皮膚病是由于黑素細胞和黑素生成異常造成，可由遺傳及環(huán)境因素引起，它是皮膚病中的一類常見疾病。熊果苷的美白活性可以有效抑制黑色素的產(chǎn)生。張鳳蘭[1]研究指出，α-熊果苷和脫氧熊果苷的美白作用的美白效果較為明顯，可以起到良好的美容效果。2.2抗氧化作用抗氧化劑作為一種重要的藥物和化妝品添加劑,其主要的功能有:一是抑制功能性藥物在空氣中經(jīng)細菌侵入或光催化作用發(fā)生氧化變質(zhì);二是與化妝品或保健藥物中的其他活性成分共同發(fā)揮作用,起到保濕、除皺、抗衰老和抑制癌變、動脈硬化等功效。熊果苷具有良好的抗氧化作用，可以作為抗氧化劑。付士慧[2]對熊果苷的抗氧化性研究，在乙醇的提取下，梨花熊果苷具有良好清除能力。2.3熊果苷的抗炎作用炎癥是人體一種常見的疾病，對于人體健康有著較為嚴重的影響。熊果苷具有良好的抗炎癥作用，趙龍鉉[3]通過對比實驗探究了熊果苷的抗炎癥作用。研究熊果苷及其抗炎作用機制，對弗氏完全佐劑引起的大鼠足原發(fā)性和繼發(fā)性腫脹有抑制作用；對戊惡唑引起的小鼠耳腫脹有抑制作用，并使CD4顯著降低+熊果苷的抗炎作用可能與抑制炎癥介質(zhì)PGE2和ilb4的釋放有關(guān)。3熊果苷的去斑去色素作用機理黑色素是一種能引起膚色的深層色素。它是由黑素細胞中的苯丙氨酸或酪氨酸氧化產(chǎn)生的。而在黑色素形成的過程中，酪氨酸是形成黑色素的原料。酪氨酸酶是酪氨酸轉(zhuǎn)化為黑色素的主要限速酶，其活性決定了黑色素的量如何提高酪氨酸酶的活性和含量，就越容易形成黑色素。酪氨酸同時具有酪氨酸羥化酶活性（催化酪氨酸表面DOPA），作為DOPA氧化酶活性（DOPA催化作用），這是黑素細胞中黑素生成的主要因素。氫醌（1,4-氫醌）和其他傳統(tǒng)的白色對皮膚有脫色作用，會導致皮膚節(jié)律、脫皮、瘙癢、著色、過敏，甚至永久性損傷。其臨床應用在歐洲受到限制和禁止。熊果苷（4-羥基苯{4-羥基苯}d-吡喃葡萄糖苷）及其衍生物具有類似過氧化氫的結(jié)構(gòu)，但細胞毒性較小，相對安全。熊果苷在體內(nèi)外均能有效抑制黑色素細胞的酪氨酸酶活性，阻斷黑色素的形成，并通過與酪氨酸酶的直接結(jié)合加速黑色素的降解和排泄，導致皮膚色素12的降解降低。熊果苷作為一種增白劑，已廣泛應用于化妝品中，也用于氯氣的處理[4]。熊果苷能迅速滲透皮膚，不影響細胞增殖濃度，能有效抑制皮膚酪氨酸酶活性和黑色素生成阻滯。通過與酪氨酸酶直接結(jié)合，競爭多巴結(jié)合位點，加速黑色素的溶解和排泄，使皮膚色素沉積。結(jié)果表明，人皮膚細胞的分化和生長沒有改變，但黑色素的產(chǎn)生量比對照組減少了60%。熊果苷對黑素細胞酪氨酸羥化酶活性也有競爭性抑制作用，但不降低黑素細胞酪氨酸酶的蛋白含量和mRNA水平。熊果苷對黑素細胞中酪氨酸酶、酪氨酸酶相關(guān)蛋白-1和酪氨酸酶相關(guān)蛋白-2的含量和分子大小沒有影響，表明熊果苷在轉(zhuǎn)錄后抑制酪氨酸酶的活性。在抑制酪氨酸酶活性和黑色素生成的濃度下，對細胞的活力和增殖影響不大。比較了熊果苷及其差向異構(gòu)體（如熊果苷）對蘑菇底和小鼠黑色素瘤酪氨酸酶活性的影響。結(jié)果表明，3-熊果苷能抑制蘑菇和小鼠黑色素瘤的酪氨酸酶活性。熊果苷只抑制小鼠黑色素瘤酪氨酸酶，其機制應為混合制動，而其作用機制為蛋白質(zhì)外殼；制動強度比中樞高10倍。在研究表面熊果苷，熊果苷對黑色素合成的抑制作用時，用B16黑色素瘤細胞研究了這兩種化合物對黑色素合成的抑制作用。但發(fā)現(xiàn)熊果苷在同一濃度下表現(xiàn)出有效的抑制作用?？梢娦芄站哂懈叩陌踩?，這些結(jié)果表明熊果苷抑制酪氨酸酶的活性，但不影響酪氨酸酶的表達和合成[5]。4熊果苷的應用研究4.1熊果苷的來源和制備熊果苷是一種含兩個差向異構(gòu)體的氫氧化物，可通過植物提取、植物細胞培養(yǎng)和人工合成等方法制備熊果苷合成熊果苷自1930年開始從植物中提取活性成分，但從植物中提取一種活性成分的工藝復雜，成本高高。比較具有植物提取熊果苷的效率是通過培養(yǎng)植物組織獲得的許多更高。直到1991年科研人員將氫醌添加到長春花的植物細胞懸浮液中以獲得高水平的熊果苷；然后通過改變新鮮培養(yǎng)基及添加抗氧化劑熊果苷用催化對苯二酚和葡萄糖可以得到植物組織培養(yǎng)所用的原料和酶法簡單易行污染。但是當時的技術(shù)還不成熟，它有一個良好發(fā)展未來熊果苷也可以通過化學合成方法熊果苷易溶于水和極性溶劑，但不溶于非極性溶劑、雜質(zhì)可通過非極性和極性有效去除溶劑。晶體從天然培養(yǎng)基中提取的優(yōu)質(zhì)熊果苷，產(chǎn)品的質(zhì)量和安全改進。開這一刻是有機合成的第一步選擇。關(guān)于一般來說，熊果苷只能轉(zhuǎn)化成一個單核；熊果苷是由一個葡萄糖分子和一個氫酮分子與不同微量的酶結(jié)合而成的-生物。日語姜芪糖利用微生物酶進行糖基轉(zhuǎn)移反應，可大量生產(chǎn)——熊果苷，使工業(yè)化生產(chǎn)更加容易[6]。4.2熊果苷在祛斑藥物和化妝品中應用的安全性熊果苷是繼L-半胱氨酸、曲酸等增白劑之后的一種新型增白劑，作為祛芽藥物的成分和化妝品的添加劑。它不僅對皮膚測試、老年斑、丘疹有退行作用，而且對皮膚水分、皮膚灼傷、痤瘡也有很好的效果。人體要達到良好的療效，熊果苷的用量為3%為宜，低于此量的酪氨酸酶催化活性抑制作用不足，超過3%可能導致對苯二酚對皮膚的損傷，因為氫醌是合成熊果苷的原料之一，無殘留苯酚是不可避免的。研究了熊果苷、維生素C、維生素C衍生物、氫氣混合物和山楂酸對酪氨酸酶活性的體外抑制作用和細胞毒性。結(jié)論：5種美白劑之間的分娩是最安全、最有效的。熊果苷對黑素細胞的生物學效應也表明--熊果苷可能破壞黑素細胞的增殖，抑制黑素細胞的生長，提示細胞毒性不可忽視。熊果苷是一種氫氧自由基，含有兩種差向異構(gòu)體，國內(nèi)外白色化妝品的主要原料。兩種熊果苷異構(gòu)體的美白效果和安全性不同。據(jù)報道，描述符熊果苷對黑色素生成的抑制作用是熊果苷的10倍，比其他已知的美白活性成分強，因此描述符熊果苷的用量與安全性有關(guān)。目前，唇膏中熊果苷的用量約為3%。低于此量，對皮膚酪氨酸酶催化活性的抑制作用較弱，美白效果不明顯。如果含量高于這個量，它可以顯著抑制或損害細胞生長，導致細胞毒性。熊果苷在較高濃度下對細胞生長無影響，因此其有效性和安全性高于描述符。申揚陽[7]等研究了化妝品使用過程中熊果苷轉(zhuǎn)化為對苯二酚的可能性和條件，以及轉(zhuǎn)化的因素促進結(jié)果。熊果苷可被人表皮微生物；葡萄糖苷酶水解，酸性環(huán)境和人工汗液能促進汗液的水解；所以假設(shè)化妝品中的熊果苷可以水解成氫醌，在正常和可預測的條件下，人體可以獲得氫化可的松；吸附熊果苷通常用作化妝品中的噴霧去除材料，雖然之前評估熊果苷在化妝品中本身是安全的，但由于熊果苷在使用過程中可能會變成對苯二酚，因此有必要重新評估熊果苷的安全性。4.3熊果苷與其他祛斑、美白劑的比較與其他皮膚染料相比，熊果苷具有許多優(yōu)點：壬基酸、曲酸及其衍生物、氫醌等通過競爭和/或非競爭機制抑制酪氨酸酶活性并減少黑色素生成；維生素C及其衍生物，一種硫辛酸和一種羥基酚黑色素通過抗氧化作用干擾合成；維甲酸阻止黑色素進入角膜細胞，導致色素減退；不飽和脂肪酸可刺激細胞更新，促進含有黑色素顆粒的角質(zhì)形成細胞排出，導致變色；一些中藥單體或方劑起到脫色劑的作用。其中維生素C注射液和氫醌對酪氨酸酶活性的抑制作用最強，50%抑制濃度最低，美白效果最好。但實際上，由于氫醌具有很強的細胞毒性，它可能會導致皮膚永久性變色，已逐漸被消除。維生素C的美白效果與其結(jié)構(gòu)和狀態(tài)密切相關(guān)。一般來說，只有左旋維生素C才有美白效果。維生素C易溶于水，不易滲入皮膚角質(zhì)層，本身容易氧化而不穩(wěn)定，因此其應用受到限制。通常以維生素C或鈣的形式用于化妝品中。熊果苷具有美白效果好、細胞毒性低、性能穩(wěn)定等優(yōu)點，是目前最常用的去芽增白劑。熊果苷制劑能有效降低皮膚粗糙程度，減少皮損面積[8]。5熊果苷的檢測研究進展5.1熊果苷在藥物中的檢測熊果苷的藥用價值及其明顯，其良好的藥用性質(zhì)，加強了科學人員對于熊果苷的進一步研究。唐婕妤[9]等采用薄層掃描法測定了馬鞭草全草中熊果苷的含量中科院有利尿止咳的作用，活血化瘀氣德熊果苷的主要有效成分具有抗腫瘤和抗炎作用影響。測定波長=420nm；p=700nm；顯色劑為乙酸乙酯，結(jié)果：熊果苷的線性范圍為1.005～8.040ug，平均回收率為102.5%，RSD為1.93%（n=5）。采用高效液相色譜法（HPLC）測定復方維生素E乳膏中維生素E和熊果苷的含量，采用高效液相色譜法測定熊果苷的含量，采用反相高效液相色譜法測定維生素E含量氧色譜法。熊果苷濃度在14.78～25.48ug/ml范圍內(nèi)與峰位呈良好的線性關(guān)系（r=0.998），平均回收率為100.50%，RSD為2.06%（n=9）。周智明[10]等建立了測定梨中熊果苷含量的高效液相色譜法樹葉。在惰性ods-3柱上進行HPLC分析，用甲醇-水（1:9）洗脫并在282nm檢測。它熊果苷的回收率大于93%，RSD小于2.1%。趙俊材[11]等高效液相色譜法測定紅景天中熊果苷的含量克雷努拉塔。以甲醇-水（20:80）為流動相，流動相為AgilentXdB（4.6mx150mm，5956m），流速為0.8ml/min，柱溫為室溫，檢測體積為282nm.結(jié)果熊果糖的線性范圍為5～160ug（r=0.998），平均回收率為101.67%，RSD為3.06%（n=6）。5.2熊果苷在化妝品中的檢測熊果苷廣泛應用于美白護膚化妝品。雖然目前還沒有化妝品的標準方法，但這一領(lǐng)域的研究很有意義，近年來也取得了一些進展。利用現(xiàn)代的檢測技術(shù)，可以有效的檢測出熊果苷中化學成分的含量，對于其性質(zhì)有著較為明顯的影響。在氮氣保護下，用傅立葉變換紅外光譜法測定熊果苷的含量。蔣珍娟[12]等結(jié)果表明，當以氯仿為萃取溶劑時，萃取時間與物料共存，萃取時間為10min洗滌。結(jié)果表明，L-谷氨酸、L-精氨酸、L-亮氨酸、L-絲氨酸、谷氨酰胺、L-半胱氨酸、纈氨酸、L-色氨酸、L-酪氨酸、檸檬酸、葡萄糖、Mn2+、Ca2+、CO2+、Cu2+、Ni2+、ai3+、Mg2+、Ba2+、Ba2+、Fe+、PB2*不在勞動力供給的測定范圍內(nèi)。李永利[13]等建立了高效液相色譜法測定白色化妝品中熊果苷、α-熊果苷、desper46、熊果苷和煙酰胺的含量。de樣品用氯化鈉水溶液氯仿（2:1）萃取，流動相為甲醇-水（10:90），柱溫25℃，檢測量220nm，流速0.5ml/min，注射量為20/956L，在上述條件下，a-熊果苷濃度分別為/L線性關(guān)系，相對標準偏差（n=7%、1.73%和1.33%）分別為1.65%、1.33%和1.33%，用于化妝品的含量測定，結(jié)果在91.7%～109.6%之間。周峰[14]探討了高效液相色譜法同時測定美白化妝品中熊果苷和氫醌的方法。樣品用氯仿飽和氯化鈉溶液（2:1）預處理，然后選擇阿波羅18色譜柱。流動相為甲醇-磷酸緩沖冰醋酸（25:475:1），實驗結(jié)果表明，該方法在0.01-0.2g/l范圍內(nèi)線性良好，平均回收率為97%-98.5%。6展望熊果苷如今廣泛運用于多個領(lǐng)域，不僅利用與化妝品的生產(chǎn)制造，還被運用于藥物生產(chǎn)等多個方面。在化妝品生產(chǎn)過程中，利用熊果苷的抗氧化性和美容去斑的作用，有效的提高了熊果苷的市場價值。而熊果苷的抗炎作用被運用于醫(yī)藥生產(chǎn)領(lǐng)域。如今科研人員對于熊果苷的性質(zhì)在進行進一步的開飯研究，相信隨著熊果苷研究的突破，必然可以取得更大的研究進展。參考文獻張鳳蘭,吳景,王鋼力,等.α-熊果苷和脫氧熊果苷美白作用機制及安全性評價研究進展[J].環(huán)境與健康雜志2018年35卷4期,370-375頁,ISTICPKUCA,2018.付士慧，朱文學.梨花熊果苷提取工藝及體外抗氧化性初步研究[J].河南科技大學，2017.5（12）:16-35.趙龍鉉,隋悅,趙春暉,等.酚類含氮綴合物的合成、表征及美白活性[J].遼寧師范大學學報(自然科學版),2018,041(003):353-360.田宇，史小平，賀春浩等，HPLC技術(shù)研究美白類化妝品中熊果苷穩(wěn)定性[J].\o"《環(huán)境與健康雜志》"環(huán)境與健康雜志，2015.02（10）:16-32.孫競陽,馮中華,侯熙彥,等.熊果苷類似物的合成,表征及美白活性[J].中國藥物化學雜志,2017,027(004):267-273.周沫希,嚴雅麗,姜春鵬,等.熊果苷作為美白功能因子的研究進展[J].食品與營養(yǎng)科學,2019,8(1):10.申揚陽.熊果苷美白洗面奶[D],2018.簡龍海,茹歌,陳丹丹,等.親水作用液相色譜法同時測定美白化妝品中的α-熊果苷和β-熊果苷[J].香料香精化妝品,2017,No.165(06):35-38.唐婕妤，彭菲，熊果苷的藥理作用與資源獲取途徑研究進展[J]，HYPERLINK"/s?wd=journaluri:(76dcaf491297131a