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Hotline:400-820-3792Inhibitors?ScreeningLibraries?Proteinswww.MedChemETelaglenastatCat.No.:HY-12248CASNo.:1439399-58-2Synonyms:CB-839分?式:C??H??F?N?O?S分?量:571.57作?靶點:Glutaminase;Autophagy作?通路:MetabolicEnzyme/Protease;Autophagy儲存?式:Powder-20°C3years4°C2yearsInsolvent-80°C6months-20°C1month溶解性數(shù)據(jù)體外實驗DMSO:6.29mg/mL(11.00mM;Needultrasonic)MassSolvent1mg5mg10mgConcentration制備儲備液1mM1.7496mL8.7478mL17.4957mL5mM0.3499mL1.7496mL3.4991mL10mM0.1750mL0.8748mL1.7496mL請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液;?旦配成溶液,請分裝保存,避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。儲備液的保存?式和期限:-80°C,6months;-20°C,1month。-80°C儲存時,請在6個?內(nèi)使?,-20°C儲存時,請在1個?內(nèi)使?。體內(nèi)實驗請根據(jù)您的實驗動物和給藥?式選擇適當(dāng)?shù)娜芙?案。以下溶解?案都請先按照InVitro?式配制澄的儲備液,再依次添加助溶劑:(為保證實驗結(jié)果的可靠性,澄的儲備液可以根據(jù)儲存條件,適當(dāng)保存;體內(nèi)實驗的?作液,建議您現(xiàn)?現(xiàn)配,當(dāng)天使?;以下溶劑前顯?的百分?指該溶劑在您配制終溶液中的體積占?;如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象,可以通過加熱和/或超聲的?式助溶)1.請依序添加每種溶劑:20%HP-β-CD/10mMcitratepH2.01/3MasterofBioactiveMolecules—您?邊的抑制劑?師www.MedChemESolubility:10mg/mL(17.50mM);Clearsolution;Needultrasonic2.請依序添加每種溶劑:20%SBE-β-CD/10mMTrisodiumcitrateadjustedtopH2.0withHCLSolubility:5mg/mL(8.75mM);Clearsolution;NeedultrasonicandadjustpHto2with1MHClandheatto55°C3.請依序添加每種溶劑:70%PEG300>>30%(20%SBE-β-CDinsaline)Solubility:4mg/mL(7.00mM);Suspendedsolution;Needultrasonicandwarmingandheatto55°CBIOLOGICALACTIVITY?物活性Telaglenastat(CB-839)?種?創(chuàng)的,選擇性的,可逆性的,?服活性的?氨酰胺酶1(GLS1)抑制劑。Telaglenastat抑制GLS1剪接變異體KGA和GAC,?GLS2具有更?的選擇性。Telaglenastat對??類腎和腦中的內(nèi)性?氨酰胺酶的IC50值分別為23nM和28nM。Telaglenastat還可誘導(dǎo)細胞?噬(autophagy),并具有強?的抗腫瘤活性。IC50&TargetIC50:23nM(GLS1inkidney),28nM(GLS1inbrain),>1μM(GLS2inliver)[1]體外研究Telaglenastat(CB-839)(0.1-1000nM;72hours)hasantiproliferativeactivityinHCC1806andMDA-MB-231cellswithIC50sof49nMand26nM,respectively[1].Telaglenastat(CB-839)(1μM;72hours)activatescaspase3/7andinducesapoptosisinMDA-MB-231andHCC1806cells[1].CellProliferationAssay[1]CellLine:HCC1806,MDA-MB-231cellsConcentration:0.1,1,10,100,1000nMIncubationTime:72hoursResult:HasapotenteffectontheproliferationofthetwoTNBCcelllines(IC50of49nMand26nMforHCC1806andMDA-MB-231cells).ApoptosisAnalysis[1]CellLine:MDA-MB-231,HCC1806cellsConcentration:1μMIncubationTime:72hoursResult:Caspase3/7activation.體內(nèi)研究Telaglenastat(CB-839)(200mg/kg;p.o.;twicedailyfor28days)hasantitumoractivityinxenograftmodelsofTNBC[1].2/3MasterofBioactiveMolecules—您?邊的抑制劑?師www.MedChemEAnimalModel:Femalenu/numicewithage4–6weeks(TNBCpatient-derivedxenograftmodel)[1]Dosage:200mg/kgAdministration:Oraladministration;twicedailyfor28daysResult:Suppressedtumorgrowthby61%relativetovehiclecontrolattheendofstudy.戶使?本產(chǎn)品發(fā)表的科研?獻?Science.2022Mar18;375(6586):1254-1261.?CancerDiscov.2017Apr;7(4):380-390.?MolCell.2022May19;82(10):1821-1835.e6.?MolCell.2019Oct3;76(1):148-162.e7.?ClinCancerRes.2019Jul1;25(13):4079-4090.Seemorecustomervalidationsonwww.MedChemEREFERENCES[1].GrossMI,etal.AntitumoractivityoftheglutaminaseinhibitorCB-839intriple-negativebreastcancer.MolCancerTher.2014Apr;13(4):890-901.[2].BiancurDE,etal.Compensatorymetabolicnetworksinpancreaticcancersuponperturbationofglutaminemetabolism.NatCommun.2017Jul3;8:15965.[3].ZhouWJ,etal.Estrogeninhibitsautophagyandpromotesgrowthofendometrialcancerbypromotingglutaminemetabolism.CellCommunSignal.2019Aug20;17(1):99.McePdfHeightCaution:Producthas

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