循環(huán)抗高血壓藥

循環(huán)抗高血壓藥第一頁，共三十二頁，2022年，8月28日血壓的調(diào)節(jié)心排血量外周阻力

平均動脈壓=心排血量總外周阻力植物神經(jīng)RAAS細胞外液容量心率心肌收縮性第二頁，共三十二頁，2022年，8月28日抗高血壓藥(考點）分類

代表藥

利尿劑

*氫氯噻嗪

腎上腺素受體阻斷劑(-)β普萘洛爾*(-)拉貝洛爾

(-)α特拉唑嗪腎素-血管緊張素系統(tǒng)抑制藥血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑血管緊張素Ⅱ受體阻斷藥腎素抑制藥

卡托普利*氯沙坦*阿利克侖鈣通道阻滯劑

硝苯地平

*，氨氯地平血管擴張藥肼屈嗪、硝普鈉、鉀通道開放劑二氮嗪中樞性降壓藥可樂定、甲基多巴NA能神經(jīng)末梢阻滯藥利血平復方制劑第三頁，共三十二頁，2022年，8月28日血管緊張素I轉(zhuǎn)化酶抑制藥（ACEI）卡托普利依那普利雷米普利福辛普利第四頁，共三十二頁，2022年，8月28日ACEI作用機制血管緊張素原

腎素↓AngI緩激肽→B2-R↓

ACE

↓↓

AngII

降解舒張血管↓↑NOPGI2(+)AT1-R→收縮血管醛固酮↑→水鈉潴留

NA釋放↑

增殖、重構(gòu)

ACEI第五頁，共三十二頁，2022年，8月28日

ACEI作用特點血管緊張素Ⅱ生成減少①抑制ACENO增多

緩激肽降解減少

PGI2增多②改善左心室功能→增殖、重構(gòu)

③冠脈、腎血管擴張→血流量↑→改善左心室功能，保護腎功能④調(diào)血脂、清除自由基⑤緩解慢性心力衰竭癥狀血管舒張Bp心臟負荷第六頁，共三十二頁，2022年，8月28日臨床應用高血壓輕中度——單用高腎素型高血壓——較好保護心腦腎（-）重構(gòu)慢性心功能衰竭有效、安全>擴管藥、強心藥擴張血管，改善血流動力學→↓心臟前后負荷,改善心功能防止或逆轉(zhuǎn)心肌肥厚和心室重構(gòu)，↓死亡率第七頁，共三十二頁，2022年，8月28日急性心肌梗死與預防腦血管意外

減輕缺血-再灌注損傷和心律失常改善心功能和降低死亡率糖尿病性腎病及其他腎病

改善阻止腎功能惡化臨床應用第八頁，共三十二頁，2022年，8月28日

1、首劑低血壓2、咳嗽ACEI→緩激肽、P物質(zhì)、PG↑

上呼吸道癥狀3、血管神經(jīng)性水腫、味覺障礙4、血肌酐、尿素氮及蛋白ACEI——典型不良反應禁忌癥：妊娠婦女、高血鉀、腎動脈阻塞/硬化血管神經(jīng)性水腫第九頁，共三十二頁，2022年，8月28日用藥監(jiān)護**注意首劑低血壓反應注意低鈉血癥、脫水、低血容量、嚴重心衰患者注意腎毒性監(jiān)護注意監(jiān)測腎功能避免與含鉀食物/保鉀利尿藥合用監(jiān)護ACEI引起的干咳區(qū)別干咳藥物引起/心衰血栓素拮抗劑、阿司匹林/鐵劑——減輕咳嗽第十頁，共三十二頁，2022年，8月28日卡托普利適應癥（1）各型高血壓高血壓急癥；（2）慢性心功能不全注意事項同卡托普利第十一頁，共三十二頁，2022年，8月28日依那普利適應癥（1）各型、腎性高血壓；（2）慢性心功能不全注意事項腎功不全慎用哺乳權(quán)衡利弊自身免疫疾病、高血鉀、透析者禁用第十二頁，共三十二頁，2022年，8月28日血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑(AT1-RB)

氯沙坦、纈沙坦、厄貝沙坦、替米沙坦機制：(-)AT1-R→血管擴張

醛固酮↓→水鈉潴留↓

抗心血管肥厚重構(gòu)

反饋性

腎素↑→AngⅡ↑

┗(+)AT2-R→血管擴張

抗心血管肥厚重構(gòu)特點：用于各型高血壓

無咳嗽、血管神經(jīng)性水腫

氯沙坦：促尿酸排泄第十三頁，共三十二頁，2022年，8月28日

1、心悸、水腫2、類流感綜合征3、血肌酐、尿素氮及蛋白↑4、關(guān)節(jié)肌肉疼痛、橫紋肌溶解（少見）ARB——典型不良反應禁忌癥：妊娠婦女、過敏、腎動脈阻塞/硬化血管神經(jīng)性水腫第十四頁，共三十二頁，2022年，8月28日用藥監(jiān)護**注意腎功能監(jiān)測使用利尿藥注意調(diào)整劑量血鉀高，監(jiān)測血鉀、肌酐腎功能一過性降低，不需處理第十五頁，共三十二頁，2022年，8月28日腎素抑制劑——作用特點

阿利克侖直接抑制腎素腎素活性劑量依賴性減低，對抗ACEI/ARB引起的腎素↑減低血漿和尿液醛固酮水平促尿鈉排泄，尿鉀排泄不變，高效、長效顯著升高血漿腎素濃度第十六頁，共三十二頁，2022年，8月28日

1、低血壓、皮疹2、高血鉀、高尿酸血癥3、腹痛腹瀉、食道反流4、貧血、類感冒綜合征、干咳腎素抑制劑——典型不良反應禁忌癥：嚴重肝腎功能不全、過敏、腎動脈狹窄、腎性高血壓第十七頁，共三十二頁，2022年，8月28日用藥監(jiān)護**餐前服/同時進食低脂肪食物與ACEI合用——高血鉀低鈉、低血容量——初期低血壓第十八頁，共三十二頁，2022年，8月28日利血平——影響交感神經(jīng)遞質(zhì)作用溫和、緩慢而持久，可引起抑郁癥*特別適合伴有情緒緊張的高血壓，單獨應用較少甲基多巴——中樞性降壓能降低腎血管阻力，不影響腎血流量適合伴有腎功能不全的高血壓，妊娠高血壓首選可以起口干、便秘其他類降壓藥——作用特點第十九頁，共三十二頁，2022年，8月28日

肼屈嗪——選擇性擴張小動脈作用快、較強、短

適用于中度高血壓的聯(lián)合用藥治療

大劑量使用可引起全身性紅斑性狼瘡綜合征*

硝普鈉

——強、快、短效擴張動靜脈臨床主要用于靜脈點滴搶救高血壓危象*

難治性心衰血壓低、心悸、鐵血紅蛋白血癥*其他類降壓藥——作用特點第二十頁，共三十二頁，2022年，8月28日1受體阻斷劑——哌唑嗪

機制：(-)突觸后膜1-R→血管擴張?zhí)攸c：起效快、中等偏強改善胰島素抵抗、調(diào)血脂、改善前列腺增生用途：輕、中度不良反應：首劑效應(宜減量/睡前)

第二十一頁，共三十二頁，2022年，8月28日用藥監(jiān)護**注意部分抗高血壓藥引起的體位性低血壓1受體阻斷劑、MAO抑制劑（帕吉林）、交感遞質(zhì)耗竭劑（利血平）、血管擴張劑（甲基多巴、硝普鈉）滴注注意硝普鈉宜監(jiān)測血壓和血硫氰酸鹽新鮮配制，12h內(nèi)用完，避光局部刺激，防外漏注意藥品對性功能影響性欲降低——普萘洛爾、利血平乳房增大——甲基多巴第二十二頁，共三十二頁，2022年，8月28日抗高血壓藥大綱內(nèi)容（小結(jié)）重點掌握分類和作用特點、典型不良反應及監(jiān)護要點熟悉卡托普利、依那普利、雷米普利、福辛普利、纈沙坦、厄貝沙坦、坎地沙坦、替米沙坦、阿利克侖、利血平、甲基多巴、硝普鈉的適應證、注意事項細目要點藥理作用與臨床評價分類和作用特點（考點）典型不良反應（考點）和禁忌癥具有臨床意義的藥物相互作用用藥監(jiān)護監(jiān)護要點（考點）常用藥品的臨床應用卡托普利、依那普利、雷米普利、福辛普利、纈沙坦、厄貝沙坦、坎地沙坦、替米沙坦、阿利克侖、利血平、甲基多巴、硝普鈉的適應癥注意事項、用法用量和常用的劑型規(guī)格第二十三頁，共三十二頁，2022年，8月28日抗高血壓藥分類

代表藥

利尿藥

*氫氯噻嗪

抑制交感神經(jīng)藥中樞性降壓藥神經(jīng)節(jié)阻斷藥NA能神經(jīng)末梢阻滯藥腎上腺素受體阻斷藥

可樂定美加明利血平(-)α

哌唑嗪(-)β

普萘洛爾*(-)

拉貝洛爾

腎素-血管緊張素系統(tǒng)抑制藥血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑血管緊張素Ⅱ受體阻斷藥腎素抑制藥

卡托普利*氯沙坦*雷米克林

鈣通道阻滯藥

*硝苯地平，氨氯地平血管擴張藥

鉀通道開放藥肼屈嗪、硝普鈉、二氮嗪第二十四頁，共三十二頁，2022年，8月28日抗高血壓藥——ACEI1.卡托普利降壓機制抑制ACE，使AngⅡ生成減少2.治療輕或中度原發(fā)性或腎性高血壓的首選藥物卡托普利3.易引起頑固性干咳的抗高血壓藥是4.肝代謝后才發(fā)揮抑制血管緊張素轉(zhuǎn)化酶作用的藥物是依那普利第二十五頁，共三十二頁，2022年，8月28日抗高血壓藥1.氯沙坦屬于非肽類AT1受體阻斷藥2.氯沙坦抗高血壓的作用機制是阻斷血管緊張素Ⅱ受體3.長期應用能抑制左心室心肌肥厚和血管壁增厚的藥物氯沙坦4.直接抑制腎素腎素活性阿利克侖第二十六頁，共三十二頁，2022年，8月28日

抗高血壓藥——其他

1.利血平禁用于抑郁癥與消化性潰瘍2.哌唑嗪屬于α1受體阻斷藥，可引起體位性低血壓3.甲基多巴、可樂定屬于中樞性降壓，不宜與中樞抑制藥合用4.硝普鈉擴張動、靜脈搶救高血壓危象避光，12h內(nèi)用畢5.肼屈嗪僅擴張小動脈可引起紅斑狼瘡樣綜合征第二十七頁，共三十二頁，2022年，8月28日

高血壓合并癥（考點）

1.冠心病或心力衰竭不宜選用A.肼屈嗪（反射性心率加快）2.支氣管哮喘、COPD不宜選用B.β受體阻斷藥（可用美托洛爾）3.糖尿病或痛風不宜選用C.噻嗪類4.消化性潰瘍不宜選用D.利血平（胃酸分泌增加）第二十八頁，共三十二頁，2022年，8月28日B型題

A.硝苯地平B.卡托普利C.氯沙坦——D.可樂定——中樞降壓E.米諾地爾——鉀通道開放劑64.抑制血管緊張素轉(zhuǎn)化酶而治療高血壓是B65.阻滯細胞CA2+內(nèi)流而治療高血壓是A66.阻斷血管緊張素AT-受體而治療高血壓是C第二十九頁，共三十二頁，2022年，8月28日

A.普萘洛爾——受體阻斷

B.硝苯地平C.肼屈嗪——擴血管D.卡托普利

E.氫氯噻嗪——利尿藥具有治療輕度或中度原發(fā)性或腎性高血壓的藥物是通過降低血管壁細胞內(nèi)鈉離子含量，使細胞內(nèi)鈣離子減少的藥物是DE

B型題第三十頁，共三十二頁，2022年，8月28日A型題長期應用可出現(xiàn)頑固性干咳的藥物是

A.氯沙坦——心悸

B.硝苯地平——反射性心跳加快C.肼屈嗪——