造福人類健康化學(xué)藥物講座

造福人類健康化學(xué)藥物講座造福人類健康化學(xué)藥物講座造福人類健康化學(xué)藥物講座以上兩項(xiàng)指標(biāo)已達(dá)到發(fā)達(dá)國家水平，其原因主要是人民的生活水平提高了，同時(shí)還有一個(gè)重要原因是醫(yī)學(xué)水平大大提高，各種藥物得到了普遍應(yīng)用！藥物是指預(yù)防、診斷、緩解、治療疾病及調(diào)節(jié)機(jī)體生理功能的一類物質(zhì)，它是人類抵御疾病的重要武器之一。2021/4/1322、解熱鎮(zhèn)痛藥1、抗酸藥4、抗生素一生活中常用的藥物3、合成抗菌藥2021/4/1331、抗酸藥

人體胃里有胃酸（主要成分是鹽酸），胃酸主要作用是促進(jìn)某些食物的水解消化，并抑制細(xì)菌生長?！泻臀杆?，治療胃痛2021/4/134

資料卡

人體胃液正常情況下，人體胃液的pH在1.2—3.0之間。在這樣的環(huán)境中薄鐵片可被腐蝕得面目全非，但胃本身卻安然無恙。這是什么原因呢？科學(xué)家發(fā)現(xiàn)，胃除了能分泌大量的胃酸和胃蛋白酶外，同時(shí)還能分泌一種黏液。這種黏液的粘稠度很大，它覆蓋在胃的內(nèi)壁，保護(hù)胃壁不被堅(jiān)硬的食物損傷。另外，由于這種黏液是弱堿性的，它能防止胃酸對胃黏膜的腐蝕。當(dāng)人體胃酸分泌過多時(shí)，會(huì)出現(xiàn)吐酸水、惡心、胃痛等癥狀，醫(yī)生可能建議服用的抗酸藥。

2021/4/135抗酸藥有效成分：碳酸氫鈉碳酸鈣碳酸鎂氫氧化鋁氫氧化鎂其它成分：調(diào)味劑黏合劑常用的抗酸藥2021/4/136“復(fù)方”的含義“復(fù)方”是指以藥物的一種主要成分命名的藥品中尚含其他成分，以加強(qiáng)該藥效用或糾正其藥性的不足。將藥物名冠以“復(fù)方”兩字以區(qū)別于僅含此成分的藥品。由于氫氧化鋁容易引起便秘，因此常在其中添加一些能引起輕瀉的藥物[如三硅酸鎂（2MgO·3SiO2

·nH2O）]制成復(fù)方制劑。2021/4/137“復(fù)方”的含義三硅酸鎂也有抗酸作用，當(dāng)它進(jìn)入胃后，會(huì)及胃酸發(fā)生如下反應(yīng)：

2MgO·3SiO2

·nH2O+4HCl=2MgCl2+3SiO2

·nH2O+2H2O

三硅酸鎂堿性不強(qiáng)，作用慢而持久，不產(chǎn)生能刺激胃壁的CO2氣體。中和酸后生成的膠狀SiO2覆蓋在潰瘍表面，起保護(hù)和收斂作用。其中Mg2+起到輕瀉作用。2021/4/138“胃舒平”中主要成分的檢驗(yàn)藥物名稱胃舒平有效成分Al(OH)3不良反應(yīng)少,如便秘、口干、失眠等實(shí)驗(yàn)原理Al(OH)3+HCl=AlCl3+3H2OAlCl3+3NaOH=Al(OH)3+3NaClAl(OH)3+NaOH=NaAlO2+H2O2021/4/139“胃舒平”中主要成分的檢驗(yàn)實(shí)驗(yàn)步驟：

1、取兩片胃舒平加水，胃舒平不溶解；

2、取兩片胃舒平研細(xì)，加足量稀鹽酸，過濾；

3、取濾液少許于一支潔凈試管中，向試管中逐滴加NaOH溶液，有白色沉淀生成，再加溶解。結(jié)論：胃舒平的有效成分是Al(OH)32021/4/13102、解熱鎮(zhèn)痛藥阿司匹林學(xué)名：乙酰水楊酸結(jié)構(gòu)式：OCOCH3COOH——使發(fā)熱病人的體溫降至正常，并緩解疼痛化學(xué)名：2-乙酰氧基苯甲酸白色晶體或結(jié)晶粉末，無臭或略帶醋酸臭味，味微酸。2021/4/1311化學(xué)史話P69阿司匹林在干燥空氣中比較穩(wěn)定，遇潮濕空氣或水能緩慢水解，生成水楊酸和醋酸。水解生成的水楊酸有治療作用。2021/4/1312阿司匹林制取：水楊酸＋乙酸酐醫(yī)藥功能：治感冒，具有解熱鎮(zhèn)痛作用改進(jìn)：阿司匹林＋NaOH可溶性阿司匹林療效更好注意事項(xiàng)：長期使用有胃腸道反應(yīng)、水楊酸反應(yīng)等。解救措施：立即停止使用，靜脈注射NaHCO32021/4/1313近年研究證實(shí)，患者每日每公斤體重口服0.5～1.0毫克的阿司匹林，能夠?qū)ρ鄣滓暰W(wǎng)膜和基底膜以及其他組織臟器也有一定保護(hù)作用，可防止角膜組織僵硬，延緩老年性白內(nèi)障的出現(xiàn)。美國《醫(yī)師健康研究》揭示：服用阿司匹林的男性，心臟病發(fā)生率減少了44％，而患有糖尿病的男性，其心臟發(fā)病率的下降幅度更為明顯。國外研究表明，阿司匹林有預(yù)防孕婦發(fā)生妊娠高血壓綜合征的作用。阿司匹林的神奇功效2021/4/1314美國研究發(fā)現(xiàn)，按時(shí)服用抗炎藥物（阿司匹林類）治療或預(yù)防其他疾患（如關(guān)節(jié)炎、心臟?。┑幕颊?，一般不會(huì)患老年癡呆癥。哈佛大學(xué)醫(yī)學(xué)院的一項(xiàng)研究顯示，服用阿司匹林長達(dá)10～19年的人，結(jié)腸癌、直腸癌的發(fā)病率下降了30％；用藥時(shí)間超過20年以上者，其發(fā)病率會(huì)下降44％之多。

英國對500名25～35歲女性試驗(yàn)，長期服用阿司匹林者眼角出現(xiàn)皺紋較晚，而且皮膚顯得光滑柔嫩。阿司匹林有可能成為一種廉價(jià)有效的防皺、保青春藥物。大多數(shù)研究艾滋病的專家認(rèn)為，阿司匹林也許能在控制艾滋病的多藥物療法中起到重要作用。2021/4/1315生活向?qū)?/p>

認(rèn)識(shí)糖衣片、腸溶片和膠囊糖衣片是指表面包裹著糖衣的藥物。糖衣能掩蓋藥物的不良味道，使藥物及空氣隔絕避免潮解或變質(zhì)，還能防止因藥物揮發(fā)而影響劑量。腸溶片是指能在胃中保持完整、在腸內(nèi)能溶解的包衣片劑。它能防止藥物對胃的刺激，防止胃液影響藥物的療效，具有延長藥物的作用時(shí)間等功效。制成膠囊的藥物通常為粉劑。膠囊不僅服用方便，可以幫助患者正確掌握服用量，還能掩蓋藥物的不良味道。在服用糖衣片、腸溶片和膠囊時(shí)，應(yīng)整體吞服，不宜咀嚼或研成粉末服用。請你思考：為什么阿司匹林通常制成腸溶片？2021/4/13163、合成抗菌藥磺胺類藥物——最早用于治療全身性感染的人工合成抗菌藥

大多是對氨基苯磺酰胺（簡稱磺胺SN）的衍生物結(jié)構(gòu)簡式：磺胺類藥物：2021/4/1317磺胺類藥物的發(fā)明，使原來死亡率很高的肺炎、腦膜炎等疾病得到有效控制，為人類的健康作出了重大的貢獻(xiàn)?；前奉愃幬镆滓鹉I損害、血小板減少等不良反應(yīng)。隨著各種抗生素及喹諾酮類藥物（如吡哌酸、諾氟沙星、環(huán)丙沙星等）的問世，部分磺胺類藥物已被取代。但對于某些感染性疾?。ㄈ缒蚵犯腥尽⒑粑栏腥镜龋前奉愃幬锏寞熜Ш?，使用方便，且其性質(zhì)穩(wěn)定、價(jià)格低廉，在臨床治療中仍占有一定的地位。2021/4/1318磺胺類藥物為何能抗菌細(xì)菌的繁殖需要核酸，核酸的合成需要二氫葉酸。在二氫葉酸的合成過程中，對氨基苯甲酸是一種極其關(guān)鍵的物質(zhì)，其結(jié)構(gòu)簡式為：

磺胺的結(jié)構(gòu)及它十分相似，因此，磺胺很容易代替對氨基苯甲酸參與二氫葉酸的合成，而且結(jié)合得非常牢固。這樣就抑制了核酸的生成，細(xì)菌也就無法繼續(xù)繁殖。2021/4/13194、抗生素青霉素：最早發(fā)現(xiàn)的一種天然抗生素，可從青霉菌的培養(yǎng)液中提取獲得?！芤种颇承┪⑸铮?xì)菌、真菌、放線菌屬等）生長或能殺滅某些微生物的一類物質(zhì)。功能：阻止多種細(xì)菌生長，能治療多種炎癥。它能抑制細(xì)菌細(xì)胞壁的生長，致使細(xì)菌因細(xì)胞壁破裂而死亡。因哺乳動(dòng)物的細(xì)胞無細(xì)胞壁，所以青霉素對人體細(xì)胞的毒性很低，但它對病毒引起的疾病無治療效果。2021/4/1320化學(xué)史話

青霉素的發(fā)現(xiàn)1928年，英國細(xì)菌學(xué)家弗萊明在簡陋的實(shí)驗(yàn)室里研究導(dǎo)致人體發(fā)熱的葡萄球菌。為了用顯微鏡檢查培養(yǎng)結(jié)果，有時(shí)需要把蓋子拿掉。有一天，他注意到培養(yǎng)液被一種從空氣中落入的藍(lán)綠色霉菌所沾污。在霉菌生長周圍一定距離內(nèi)，細(xì)菌群遭到了破壞。通過進(jìn)一步研究，弗萊明發(fā)現(xiàn)長有霉菌的清夜對許多病原菌都有抑制和殺滅作用，這種霉菌被命名為青霉菌，可用來提取青霉素。2021/4/1321圖中央是青霉菌，周圍是致病細(xì)菌。距青霉素最遠(yuǎn)的細(xì)菌個(gè)大、色濃，活力十足；距青霉菌較近的細(xì)菌個(gè)較小、色較淺，活力較差；而最接近青霉菌的細(xì)菌個(gè)最小、色發(fā)白，顯然已經(jīng)死亡?？胺Q20世紀(jì)醫(yī)學(xué)的偉大奇跡注意：使用前一定要進(jìn)行皮膚敏感試驗(yàn)。2021/4/1322為改進(jìn)藥物的性能，可在保持已知藥物療效和基本結(jié)構(gòu)的基礎(chǔ)上，對其化學(xué)結(jié)構(gòu)作一定改變，這個(gè)過程稱為藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)修飾。青霉素的結(jié)構(gòu)2021/4/1323一些常用青霉素2021/4/1324各種青霉素分子的差別在側(cè)鏈R上。其中青霉素G在醫(yī)療中應(yīng)用最多。目前臨床上廣泛使用的羥氨芐青霉素（有名阿莫西林或阿莫仙）是化學(xué)家通過化學(xué)或生化合成的方法研究制得的具有氨基側(cè)鏈的青霉素。它的分子結(jié)構(gòu)中苯環(huán)對位上的羥基，口服吸收效果更好。阿莫西林對呼吸道感染、尿路感染、消化道潰瘍和胃炎等均有良好療效。2021/4/1325調(diào)查研究比較內(nèi)容青霉素鈉阿莫西林水中的溶解性及穩(wěn)定性不穩(wěn)定較穩(wěn)定耐酸性不耐酸耐酸抗菌范圍抗菌譜窄廣譜抗菌適應(yīng)癥急性感染，如肺炎、扁桃體炎等尿路感染、呼吸道感染過敏試驗(yàn)需皮試也應(yīng)做皮試劑型注射用無菌粉末口服片劑價(jià)格80萬單位，0.4元/支規(guī)格為500mg×12粒，聯(lián)邦制藥廠生產(chǎn)的售價(jià)13.8元2021/4/1326抗生素的危害是什么抗生素產(chǎn)生很多不良反應(yīng)，這是大家屢見不鮮的。比如小孩使用了慶大霉素、丁胺卡那霉素出現(xiàn)了耳聾，以后會(huì)成為聾啞兒童，成人使用可能會(huì)有腎臟的問題。還有紅霉素里面的四環(huán)素，大量使用會(huì)造成肝臟的損害，小孩使用會(huì)影響牙齒和骨骼的發(fā)育問題。2021/4/1327是藥三分毒，抗生素也不例外。研究表明，每種抗生素對人體均有不同程度的傷害。鏈霉素、卡那霉素可引起眩暈、耳鳴、耳聾；慶大霉素、卡那霉素、萬古霉素可損害腎臟；紅霉素、林可霉素、強(qiáng)力霉素可引起厭食、惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉等胃腸道反應(yīng)；氯霉素可引起白細(xì)胞減少甚至再生障礙性貧血。鏈霉素、氯霉素、紅霉素、先鋒霉素會(huì)抑制免疫功能，削弱機(jī)體抵抗力。2021/4/1328抗生素可使病菌產(chǎn)生耐藥性！抗生素使用以后微生物可以針對它產(chǎn)生耐藥性，是細(xì)菌保護(hù)自己的措施。如果我們?yōu)E用抗生素，環(huán)境中存在的這些致病微生物都是耐藥的，那人體生病感染的都是耐藥菌，很難有有效的藥物治療，最后受到損害的是我們?nèi)祟愖约?。?jù)統(tǒng)計(jì)，我國每年有8萬人直接或間接死于濫用抗生素，因此造成的肌體損傷及病菌耐藥性更是無法量，濫用抗生素使我們?yōu)閼?zhàn)勝疾病付出的代價(jià)越來越高。2021/4/1329

請合理用藥2021/4/1330各抒己見閱讀下面發(fā)生20世紀(jì)60年代的事故，談?wù)勀愕目捶?。西歐國家曾推出一種治療婦女妊娠反應(yīng)的藥物沙立度胺（又稱“反應(yīng)?！保鳉W曾把它列為非處方藥銷售。后來，人們驚訝地發(fā)現(xiàn)，如果孕婦在懷孕第34天到第50天服用了“反應(yīng)停”，就會(huì)導(dǎo)致新生兒嚴(yán)重畸形。據(jù)報(bào)導(dǎo)，當(dāng)時(shí)約有一萬名新生兒因此受到影響。研究發(fā)現(xiàn)，“反應(yīng)?！笔且环N手性分子，它有一對光學(xué)異構(gòu)體，其中一種具有鎮(zhèn)靜作用，另一種有致畸作用。2021/4/1331資料卡手性分子分子的原子構(gòu)成和連接方式相同，但兩者的空間結(jié)構(gòu)呈實(shí)物和鏡像的關(guān)系，就像左右手的關(guān)系，這樣的分子稱為手性分子。當(dāng)手性分子作用于生物時(shí)，兩者的作用往往不同，有時(shí)甚至截然相反。2021/4/1332非處方藥（OTC）和處方藥OTC即overthecounter，譯為“可在柜臺(tái)上買到的藥物”，也就是非處方藥。該類藥品主要用于治療各種消費(fèi)者容易自我判斷、自我治療的常見疾病，購買時(shí)無需醫(yī)師處方。而憑醫(yī)師處方才能購買使用的藥物稱為處方藥。2021/4/1333交流及討論口服給藥是一種最常用、最方便的給藥方式。藥物口服及進(jìn)食的先后可能影響藥物的消化、吸收。正確服藥，才能發(fā)揮最佳藥效。你知道抗酸藥、阿司匹林應(yīng)分別在飯前還是飯后服用嗎？2021/4/1334用藥常識(shí)1、站著服藥，多喝幾口水，服藥后不要馬上躺下，最好站立或走動(dòng)一分鐘，以便藥物完全進(jìn)入胃里。千萬注意，不可干吞藥品，2、服藥時(shí)間不能自作主張

應(yīng)當(dāng)認(rèn)真閱讀說明書，按要求服藥。每日一次是指藥固定時(shí)間，每天都在同一時(shí)間服用。每日服用2次是指早晚各一次，一般指早8時(shí)、晚8時(shí)。每日服用3次是指早、中、晚各1次。飯前服用一般是指飯前半小時(shí)服用，健胃藥、助消化藥大都在飯前服用。不注明飯前的藥品皆在飯后服用。睡前服用是指睡前半小時(shí)服用?？崭狗檬侵盖宄靠崭狗?，大約早餐前1小時(shí)。3、有些片劑如腸溶片和膠囊不能掰開或研碎服用，必須整顆咽下。4、口服用藥應(yīng)用足量的白開水送藥。不提倡用茶水、果汁等其他水送藥。2021/4/1335怎樣準(zhǔn)備家庭常用藥準(zhǔn)備家庭常用藥，一般應(yīng)注意以下