藥理學(xué)12中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥理概述

藥理學(xué)

Pharmacology

[中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥理學(xué)]

2023年2月1日中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥理學(xué)（一）聯(lián)系方式Tel:86185232G實(shí)驗(yàn)樓309室Email:spma@章節(jié)名稱起始頁(yè)學(xué)時(shí)方式12中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥理學(xué)概論970.5授課13全身麻醉藥1071.0自學(xué)14局部麻醉藥1121.0自學(xué)15鎮(zhèn)靜催眠藥1170.5授課16抗癲癇藥和抗驚厥藥1221.0授課17治療中樞神經(jīng)系統(tǒng)退行性疾病藥1302.0授課18抗精神失常藥1412.0授課19鎮(zhèn)痛藥1552.0授課20解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥1671.5授課22*抗心律失常藥1902.5授課2023年2月1日中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥理學(xué)（一）第十二～二十章中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥理學(xué)[特點(diǎn)]1、以“病”或“癥”為主線；2、藥動(dòng)學(xué)、藥理作用/作用機(jī)制、臨床應(yīng)用、不良反應(yīng)四大模塊；3、同病（癥）異治，藥物眾多。[學(xué)習(xí)方法]1、掌握共性、關(guān)注個(gè)藥；2、靈活應(yīng)用基礎(chǔ)知識(shí)；3、死記硬背與融會(huì)貫通。

第十二～二十章中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥理學(xué)

神經(jīng)內(nèi)分泌系統(tǒng)調(diào)節(jié)人體生命活動(dòng)過程，其中中樞神經(jīng)系統(tǒng)（CNS）起主導(dǎo)和協(xié)調(diào)作用。CNS的結(jié)構(gòu)和功能復(fù)雜。作用于CNS的藥物主要通過影響中樞突觸傳遞的不同環(huán)節(jié)，從而改變?nèi)梭w的生理功能。第十二章中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥理學(xué)概論

(p.97)2023年2月1日中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥理學(xué)（一）一、神經(jīng)元（nervecell）

1.結(jié)構(gòu):胞體、樹突、軸索2.功能:（1）感受刺激，并將信息傳入中樞（2）中樞分析、綜合（3）傳出，產(chǎn)生效應(yīng)（4）有些分泌激素(神經(jīng)分泌)。3.分類：傳入、中間、傳出神經(jīng)元第十二章中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥理學(xué)概論

(p.107)2023年2月1日中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥理學(xué)（一）二、神經(jīng)膠質(zhì)細(xì)胞(neuroglial)

1.分類：星狀膠質(zhì)細(xì)胞、少突膠質(zhì)細(xì)胞、小膠質(zhì)細(xì)胞、室管膜細(xì)胞。2.功能：支持、營(yíng)養(yǎng)和絕緣作用，維持神經(jīng)組織內(nèi)環(huán)境穩(wěn)定。還參與修復(fù)與神經(jīng)再生的調(diào)節(jié)。（因其與一些神經(jīng)精神疾病的發(fā)生發(fā)展密切相關(guān)，已經(jīng)成為研發(fā)神經(jīng)精神系統(tǒng)疾病藥物的重要靶標(biāo)）。

第十二章中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥理學(xué)概論2023年2月1日中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥理學(xué)（一）第十二章中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥理學(xué)概論2023年2月1日中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥理學(xué)（一）

三、神經(jīng)環(huán)路

不同的神經(jīng)元組成各種神經(jīng)環(huán)路，進(jìn)行信息傳遞作用的部位是突觸。

1、輻散式感覺傳入途徑多見。

2、聚合式運(yùn)動(dòng)傳出途徑多見。

3、鏈鎖狀與環(huán)狀聯(lián)系空間和時(shí)間上擴(kuò)大興奮。有反饋功能、后放。

2023年2月1日中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥理學(xué)（一）四、突觸與信息傳遞

突觸：神經(jīng)元間相互接觸并傳遞信息的部位。(一）經(jīng)典突觸（化學(xué)性突觸）：一個(gè)神經(jīng)元的軸突末梢與其它神經(jīng)元的胞體或突起接觸并傳遞信息的部位。（二）突觸的基本構(gòu)造1．突觸前組分2．突觸后組分3．突觸間隙（三）突觸傳遞的過程，包括神經(jīng)遞質(zhì)的合成、貯存、釋放、消除、再攝取等第十二章中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥理學(xué)概論2023年2月1日中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥理學(xué)（一）四、突觸與信息傳遞

第十二章中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥理學(xué)概論

2023年2月1日中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥理學(xué)（一）（一）中樞神經(jīng)遞質(zhì)1．神經(jīng)遞質(zhì)(neurotransmitter)（1）定義：神經(jīng)末梢釋放的、作用于突觸后膜受體、導(dǎo)致離子通道開放并形成興奮性突觸后電位或抑制性突觸后電位的化學(xué)物質(zhì)。神經(jīng)遞質(zhì)傳遞信息快、作用強(qiáng)、選擇性高。（2）遞質(zhì)的鑒定標(biāo)準(zhǔn)由突觸前神經(jīng)元合成；儲(chǔ)存于突觸小泡內(nèi)；由前膜釋放，與后膜受體結(jié)合發(fā)揮作用；存在失活或消除的方式；有擬似劑和阻斷劑。

第十二章中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥理學(xué)概論2023年2月1日中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥理學(xué)（一）第

2．神經(jīng)調(diào)質(zhì)（neuromodulator）：對(duì)遞質(zhì)的效應(yīng)起調(diào)制作用（增強(qiáng)或削弱）的一類化學(xué)物質(zhì)。如NO、AA等。作用開始慢而持久，但范圍較廣。

3．神經(jīng)激素(neurohormone)：神經(jīng)肽類。釋放后進(jìn)入血入血液循環(huán)，到達(dá)遠(yuǎn)隔的靶器官發(fā)揮作用。

第十二章中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥理學(xué)概論2023年2月1日中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥理學(xué)（一）（二）受體1．定義：細(xì)胞膜上或細(xì)胞內(nèi)能與某些化學(xué)物質(zhì)特異結(jié)合并誘發(fā)生物效應(yīng)的特殊生物分子。2．受體激動(dòng)劑：能與受體特異性結(jié)合并產(chǎn)生特定生物效應(yīng)的化學(xué)物質(zhì)。3．受體拮抗劑：能與受體特異性結(jié)合，占據(jù)受體，使激動(dòng)劑不能與受體結(jié)合。

第十二章中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥理學(xué)概論2023年2月1日中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥理學(xué)（一）54．受體與配體結(jié)合的特性:(1)特異性（2）飽和性(3)可逆性5.受體的作用機(jī)制（1）通道型受體(化學(xué)門控通道或親離子型受體)（2）G-蛋白耦聯(lián)受體（促代謝型受體）。多數(shù)受體屬于這一家族。第十二章中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥理學(xué)概論2023年2月1日中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥理學(xué)（一）第二節(jié)中樞神經(jīng)遞質(zhì)及其受體一、乙酰膽堿（acetylcholine,Ach）

[分布]腦內(nèi)的膽堿能神經(jīng)元分布類型（通路）：1、局部分布的中間神經(jīng)元。參與局部神經(jīng)回路的組成。如在紋狀體、嗅結(jié)節(jié)、隔核、伏隔核等神經(jīng)核團(tuán)。2、膽堿能投射神經(jīng)元。組成膽堿能基底前腦復(fù)合體和膽堿能橋腦-中腦-被蓋復(fù)合體。

[受體]絕大多數(shù)腦內(nèi)膽堿受體是M-受體（M1-5，G-蛋白耦聯(lián)受體），N-受體（配體門控受體離子通道）僅占不到10%。[功能]主要涉及覺醒、學(xué)習(xí)、記憶和運(yùn)動(dòng)調(diào)節(jié)。（相關(guān)疾病）

2023年2月1日中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥理學(xué)（一）

二、氨基酸類遞質(zhì)及其受體：（1）γ-氨基丁酸（γ-aminobutyric

acid,GABA）抑制性氨基酸

[分布]在大腦、海馬和小腦皮層含量較高，紋狀體-黑質(zhì)的纖維釋放

[受體]GABAA、GABAB、GABAC受體

[功能]產(chǎn)生鎮(zhèn)靜、抗焦慮、抗驚厥等作用，也參與疼痛的調(diào)制，神經(jīng)內(nèi)分泌和垂體激素分泌和攝食行為的調(diào)節(jié)。（相關(guān)疾病）第二節(jié)中樞神經(jīng)遞質(zhì)及其受體2023年2月1日中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥理學(xué)（一）（2）谷氨酸(glutamate,Glu)：興奮性氨基酸

[分布]

極為廣泛（大腦皮層和脊髓背角含量高）。初級(jí)感覺傳入粗纖維和大腦皮層內(nèi)的興奮性遞質(zhì)，參與突觸的可塑性活動(dòng)（腦內(nèi)50%以上）。

[受體]①配體門控離子通道受體：NMDA受體（N-甲基-D-天冬氨酸）、AMPA受體（α-氨基羧甲基噁唑丙酸）、KA受體（海人藻酸）。②親代謝型受體

[功能]

參與快速的興奮性突觸傳導(dǎo)，在學(xué)習(xí)、記憶、神經(jīng)元的可塑性、神經(jīng)系統(tǒng)發(fā)育及某些腦部疾病等發(fā)揮重要作用。第二節(jié)中樞神經(jīng)遞質(zhì)及其受體2023年2月1日中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥理學(xué)（一）第二節(jié)中樞神經(jīng)遞質(zhì)及其受體三、去甲腎上腺素（noradrenaline,NA）：[分布]相對(duì)集中在腦橋及延髓，從藍(lán)斑核向前腦方向發(fā)出3束投射纖維[受體]

α1受體、α2受體、β受體。[功能]參與覺醒、情感、痛覺調(diào)制、學(xué)習(xí)和記憶、心血管調(diào)節(jié)和藥物依賴等。2023年2月1日中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥理學(xué)（一）四、多巴胺(dopamine,DA)[分布]黑質(zhì)－紋狀體通路中腦－邊緣系統(tǒng)通路中腦－皮質(zhì)系統(tǒng)通路結(jié)節(jié)－漏斗通路[受體]分為D1--D5[功能]運(yùn)動(dòng)控制、情感思維和神經(jīng)內(nèi)分泌等。第二節(jié)中樞神經(jīng)遞質(zhì)及其受體2023年2月1日中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥理學(xué)（一）第二節(jié)中樞神經(jīng)遞質(zhì)及其受體五、5-羥色胺（5-Hydroxytryptamine,5-HT）：

[分布]

腦橋、延腦中線旁的中縫核群

[受體]5-HT1-7受體

[功能]參與心血管活動(dòng)、覺醒-睡眠周期、痛覺、精神情感和下丘腦-垂體的神經(jīng)內(nèi)分泌等活動(dòng)的調(diào)節(jié)。2023年2月1日中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥理學(xué)（一）第二節(jié)中樞神經(jīng)遞質(zhì)及其受體六、組胺（histamine）：[分布]下丘腦結(jié)節(jié)乳頭核和中腦的網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)，發(fā)出上、下行纖維。[受體]

H1、H2、H3受體[功能]不明。推測(cè)腦內(nèi)組胺參與飲水、攝食、體溫調(diào)節(jié)、覺醒和激素分泌調(diào)節(jié)活動(dòng)。2023年2月1日中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥理學(xué)（一）5七、神經(jīng)肽（neuropeptides）(1)阿片肽：包括β－內(nèi)啡肽、腦啡肽、強(qiáng)啡肽。受體：μ、κ和δ三種(2)腦－腸肽：P物質(zhì)（痛覺初級(jí)傳入末梢）