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Hotline:400-820-3792Inhibitors?ScreeningLibraries?Proteinswww.MedChemEDC-S239Cat.No.:HY-121093CASNo.:303141-21-1分?式:C??H??N?O?S分?量:349.36作?靶點(diǎn):HistoneMethyltransferase作?通路:Epigenetics儲(chǔ)存?式:Powder-20°C3years4°C2yearsInsolvent-80°C6months-20°C1month溶解性數(shù)據(jù)體外實(shí)驗(yàn)DMSO:125mg/mL(357.80mM;Needultrasonic)MassSolvent1mg5mg10mgConcentration制備儲(chǔ)備液1mM2.8624mL14.3119mL28.6238mL5mM0.5725mL2.8624mL5.7248mL10mM0.2862mL1.4312mL2.8624mL請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液;?旦配成溶液,請(qǐng)分裝保存,避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。儲(chǔ)備液的保存?式和期限:-80°C,6months;-20°C,1month。-80°C儲(chǔ)存時(shí),請(qǐng)?jiān)?個(gè)?內(nèi)使?,-20°C儲(chǔ)存時(shí),請(qǐng)?jiān)?個(gè)?內(nèi)使?。BIOLOGICALACTIVITY?物活性DC-S239?種選擇性組蛋?甲轉(zhuǎn)移酶SET7抑制劑,其IC50值為4.59μM。DC-S239對(duì)DNMT1、DOT1L、EZH2、NSD1、SETD8和G9a具有選擇性。DC-S239具有抗癌活性。IC50&TargetIC50:4.59μM(SET7)[1]1/2MasterofBioactiveMolecules—您?邊的抑制劑?師www.MedChemE體外研究DC-S239inhibitsDNMT1,DOT1L,EZH2,NSD1,SETD8andG9abylessthan45%,whileitinhibitsSET7by90%atconcentrationsof100μM[1].DC-S239(0-100μM,120h)caninhibittheproliferationofMCF7,HL60andMV4-11cellsinadose-dependentmannerbutnosignificanteffectontheactivityofHCT116andDHL4cells[1].CellViabilityAssay[1]CellLine:MCF7,HL60,DHL4,MV4-11andHCT116celllinesConcentration:0-100μMIncubationTime:120hResult:InhibitedMCF7andHL60withtheIC50valuesof10.93μMand16.43μM,respectively.REFERENCES[1].FanwangMeng,etal.DiscoveryandOptimizationofNovel,SelectiveHistoneMethyltransferaseSET7InhibitorsbyPharmacophore-andDocking-BasedVirtualScreening.JMedChem.2015Oct22;58(20):8166-81.McePdfHeightCaution:Producthasnotbeenfullyvalidatedformedicalapplications.Forresearchuseonly.Tel:400-820-3792;021-58
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