2012年浙大遠程藥物化學-抗生素(答案)

遠程藥學專升本藥物化學平時作業(yè)（抗生素）參考答案姓名———————————

學號———————————

成績————————一、寫出下列藥物的化學結構或名稱、結構類型及其臨床用途GONHOS CH3H H NO

β－內酰胺類抗生素氨芐西林CHCONHNH2O

S CH3CH3NCOOHβ－內酰胺類抗生素頭孢氨芐CHCONHNH2O

SNCH3COOH

β－內酰胺類（頭孢菌素類）抗生素氯霉素H NHCOCHCl22ON C C CH2OH2OHH 1，3丙二醇類或氯霉素類抗生素5CONHNO CH

S CH3CH3N3 O COOH苯唑西林 β－內酰胺類 耐酶抗生素6CONH CHCONH HO CH 33NH2 CH3NO COOH阿莫西林 β－內酰胺類抗生素7O OS CH3N CH3O

青霉烷砜酸 青霉烷酸

β－內酰胺類抗生素抗菌增效劑8HC OH N（CH）3 3 2OHOHOH O OH O二、寫出下列藥物的結構通式1青霉素類RCONH

CONH2

四環(huán)素

四環(huán)素類

抗生素S CH3H H CH3O N COOHH2頭孢菌素類SHSHONCOOHCH2A三、名詞解釋：β－內酰胺類酶抑制劑：β-內酰胺酶是耐藥菌株對β-內酰胺類抗生素產生-內酰胺酶抑制劑是指一類對β-內酰胺酶具有很強抑制作用β-抗生素：是指某些微生物在代謝過程中產生的次級代謝產物，或用化學病原微生物或者腫瘤細胞。四、選擇題：1、下列關于抗生素的正確描述是（C）抗生素就是日常用的抗菌素抗生素是某些微生物產生的最終代謝物，可以抑制其他微生物的生長生物的生長抗生素是某些微生物產生的代謝產物，是細菌和病毒的宿主2、芐青霉素鈉在下列哪種條件下較穩(wěn)定（D）A.酸性條件（pH2.0） B.酸性條件（pHC.堿性條件 D.干燥粉針3、以下對苯唑西林鈉敘述正確的是(C)A.不耐酸 、不耐酶C、耐酸耐酶 D、耐酸不耐酶4、頭孢氨芐的7位側鏈與以下哪個藥物類似A、苯唑西林 、頭孢拉丁C、羧芐西林 、氨芐西林5、四環(huán)素化合物的不穩(wěn)定性的原因在于(D)A3位的OHB10位的OHC12位的OHD6位β－OH6、β內酰胺類抗生素的作用機理是（D）A損害細菌細胞膜 B抑制細菌蛋白質的合成C抑制細菌核酸合成 D干擾細菌細胞壁的合成7、以下不符合聯(lián)合用藥原則的是A阿莫西林＋克拉維酸B替卡西林＋克拉維酸C氨芐西林＋舒巴坦D8、氯霉素的藥用構型是：(A)A1R，2R（—）B1S，2R（—）C1S，2S（+）D1R，2S（+）9、以下藥物具有最強組織滲透性的是(BA阿莫西林 B林可霉素C羅紅霉素 D阿米卡星10、土霉素的結構特點是(C)A不存在羥基B5C54位的二甲氨基生成氫鍵D7位含氯原子11、以下關于紅霉素敘述不符的是：(D)A對酸不穩(wěn)定 B結構中含14元紅霉內酯環(huán)C可以口服 D對耐藥的金黃色葡萄球菌和溶血性鏈球菌的作用不強12、氯霉素的分子中手性碳原子的數目和以下哪個藥物相同(A布洛芬 B芬太尼C異煙肼 D鹽酸麻黃堿13、以下敘述與阿莫西林的特點不符的是(D)A.對革蘭氏陽性菌和陰性菌有效 B.口服用藥有效C.不溶于水 D.結構中有3個手性碳原14、以下哪個藥物是紅霉素A6位羥基甲基化產物(D)A阿霉素 B阿米卡星C林可霉素 D克拉霉素15、耐酸青霉素的結構特點為酰胺側鏈上的碳上含有 基團。(C)C.吸電子16、下列哪個藥物可以損害聽覺神經 (A)

推電子D.較小空間位阻鏈霉素C.

多西環(huán)素D.17、青霉素G在室溫PH=4條件下，重排產物是(D)C.青霉醛

青霉二酸D.青霉醛和青霉胺屬于大環(huán)內酯類抗生素的是(B)A.氯霉素 紅霉素C.新霉素 卡那霉素19、以下哪些藥物含β-內酰胺環(huán)并氫化噻嗪環(huán)的結構（多選）(A、氨芐西林 、阿莫西林 C、頭孢氨芐D、青霉素V E、舒巴坦20、土霉素的差向異構化發(fā)生在(B)A4位二甲氨基由β轉為α B4位二甲氨基由α轉為C6位OH由α轉為β D6位OH由β轉為α21、β－內酰胺類抗生素的抗菌機制是抑制(A)A.粘肽轉肽酶 B.β－內酰胺酶C.mRNA與核糖體的結合 D.二氫葉酸還原酶225(A.合理，多西環(huán)素屬于廣譜抗生素合理，有利于有效控制感染不合理，多西環(huán)素水溶性不好，容易造成泌尿道損害23、關于β-內酰胺類抗生素的說法正確的有（BCD）一般毒性較小，多注射用藥C.青霉素是β-E.β-內酰胺環(huán)羰基的α-碳無側鏈

是臨床應用最多的抗生素D.克拉維酸是β-內酰胺酶抑制劑五、簡答題試寫出抗生素的類型并各舉出一個藥物的例子。內酰胺（如芐青霉素），四環(huán)素類（如土霉素），氨基糖苷類（如鏈霉素），大環(huán)內酯類（如紅霉素），氯霉素類（素），其他類（如環(huán)孢素）試述半合成青霉素的結構特點和臨床用途β構改造。、通過在6α碳原子上引入吸電子取代基，如青霉素V結構阻礙了酸性條件下的分解反應，因此獲得耐酸的青霉素類；6位酰胺側鏈引入具有較大空間位阻的取代基，如三苯甲基，如ββ從而得到耐酶的青霉素類，如苯唑西林。6酸基等，使其廣譜，如氨芐西林等。以土霉素為例敘述四環(huán)素類的化學不穩(wěn)定試比較下列兩個