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文檔簡介
2003.12.30
第十章自體活性物質(zhì)與解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥
第十章自體活性物質(zhì)與解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥
第一節(jié)組胺與抗組胺藥
第二節(jié)前列腺藥
第三節(jié)解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥H1受體:收縮支氣管、胃腸及子宮平滑肌、舒張血管
H2受體:胃酸分泌、心收縮力增強(qiáng)、血管舒張
H3受體:中樞與外周、神經(jīng)末梢。(獸不用)
2.組胺受體的分布及效應(yīng):一.組胺1.引起組胺從貯存顆粒中釋放出來的因素有:①使肥大C的CAMP抑制和CGMP濃度增加的因子
(乙酰膽堿.a受體激動(dòng)劑等)②直接損傷肥D膜的因子
(堿性物:外源性有嗎啡,內(nèi)源性有緩激肽)③免疫介導(dǎo)的I型過敏反應(yīng)第一節(jié)組胺與抗組胺
3.組胺受體阻斷藥(抗組胺藥)
(1)H1受體阻斷藥:苯海拉明.異丙嗪(非那根).氯苯那敏(撲爾敏)
〖作用及用途】
①組胺H1受體阻斷作用:對(duì)抗H1效應(yīng)、用于變態(tài)反應(yīng)性疾病,以皮膚、粘膜變態(tài)反應(yīng)療效好,而對(duì)支氣管哮喘、血清病療效差,對(duì)過敏性休克基本無效。
②中樞作用鎮(zhèn)靜、催眠作用:藥物強(qiáng)度依次為:
異丙嗪、苯海拉明>安其敏>撲爾敏。(2)H2受體阻斷藥:西米替丁、雷尼替丁、法莫替丁、尼扎替丁等
阻斷H2受體,抑制胃酸分泌,包括基礎(chǔ)和夜間胃酸分泌,也抑制其他物質(zhì)如組胺,五肽胃泌素所致胃酸分泌。治消化性潰瘍,以十二指腸潰瘍?yōu)榧?,療程不宜過短,否則易復(fù)發(fā)或反跳。〖作用與用途】第二節(jié)前列腺藥
抑制體內(nèi)前列腺素的生物合成前列腺素—prostaglandin,PG基本作用機(jī)制解熱作用鎮(zhèn)痛作用抗炎作用基本藥理作用Antipyretic-analgesicandAnti-inflammatoryDrugs一.解熱作用:可降低發(fā)熱動(dòng)物的體溫,使病畜的體溫恢復(fù)正常。而對(duì)正常畜體溫沒有影響。
感染原和細(xì)菌內(nèi)毒素等外源性致熱源
機(jī)體
內(nèi)熱原(細(xì)胞因子如:IL-1、IL-6、TNF等)
中樞PG的合成增加解熱鎮(zhèn)痛藥
體溫調(diào)節(jié)中樞
體溫升高(發(fā)熱)
(—)二.鎮(zhèn)痛作用中等強(qiáng)度的鎮(zhèn)痛作用無成癮性主要作用部位是在外周鎮(zhèn)痛作用特點(diǎn)
用于中等程度疼痛如頭痛、肌肉痛等慢性鈍痛無效:創(chuàng)傷痛,平滑肌絞痛
無欣快感和呼吸抑制長期使用一般不產(chǎn)生耐受性和依賴性
組織損傷、炎癥或過敏
化學(xué)物質(zhì)的生成和釋放
組織胺、緩激肽PG解熱鎮(zhèn)痛藥
(PGE1、PGE2、PGF2α)
感覺神經(jīng)末梢
致痛痛覺增敏致痛(—)致痛消炎、抗風(fēng)濕治療/控制風(fēng)濕性和類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎三.抗炎作用
解熱鎮(zhèn)痛藥協(xié)同作用(—)組織胺、緩激肽、5-HT等釋放PG合成增加非特異性致炎物質(zhì)和抗原擴(kuò)張血管、毛細(xì)血管通透性增加致痛擴(kuò)張血管、毛細(xì)血管通透性增加痛覺增敏
炎癥(紅斑、水腫、疼痛)起效快;緩解疼痛;減輕炎癥和腫脹;改善功能等不能根治原發(fā)??;不能防止疾病發(fā)展;停藥后速出現(xiàn)“反跳”甚至癥狀再現(xiàn)不是病因性治療藥解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥臨床藥理學(xué)特點(diǎn)主有:水楊酸鈉、乙酰水楊酸鈉等
血小板膜磷脂
環(huán)氧
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