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《藥物學(xué)基礎(chǔ)》(第3版)第十二章激素類藥第十二章激素類藥物目錄第一節(jié)腎上腺皮質(zhì)激素類藥第二節(jié)甲狀腺激素和抗甲狀腺藥
第三節(jié)降血糖藥第四節(jié)性激素及避孕藥掌握糖皮質(zhì)激素類藥及胰島素常用制劑的作用、應(yīng)用、不良反應(yīng)與注意事項(xiàng)
熟悉甲狀腺激素、抗甲狀腺藥和口服降血糖藥的作用、應(yīng)用、不良反應(yīng)及注意事項(xiàng)
學(xué)習(xí)目標(biāo)第十二章激素類藥物了解性激素及常用避孕藥的分類、特點(diǎn)及用法
能根據(jù)激素類藥物的特點(diǎn)制定護(hù)理措施,能對病人及家屬進(jìn)行相關(guān)疾病的用藥護(hù)理宣教
第一節(jié)腎上腺皮質(zhì)激素類藥第十二章激素類藥物1/11/2023學(xué)習(xí)內(nèi)容腎上腺皮質(zhì)激素的分泌調(diào)節(jié)1糖皮質(zhì)激素類藥物2§12-1腎上腺皮質(zhì)激素類藥物1/11/2023工作情景與任務(wù)導(dǎo)入情景:田女士,29歲。因髖關(guān)節(jié)、大腿內(nèi)側(cè)疼痛就診,疼痛可放射至膝部,MRI檢查發(fā)現(xiàn)股骨頭壞死病灶。該患者為非典型性肺炎(SARS)恢復(fù)期,此前,在SARS治療中持續(xù)靜脈注射潑尼松龍1個月,每天給藥320mg。工作任務(wù):1.分析使用糖皮質(zhì)激素治療SARS的原因。2.討論糖皮質(zhì)激素的不良反應(yīng)及用藥注意事項(xiàng)?!?2-1腎上腺皮質(zhì)激素類藥物1/11/2023腎上腺皮質(zhì)的位置示意圖
一、腎上腺皮質(zhì)激素的分泌調(diào)節(jié)§12-1腎上腺皮質(zhì)激素類藥物腎上腺髓質(zhì)腎上腺皮質(zhì)網(wǎng)狀帶束狀帶球狀帶1/11/2023腎上腺皮質(zhì)的結(jié)構(gòu)與功能示意圖
一、腎上腺皮質(zhì)激素的分泌調(diào)節(jié)§12-1腎上腺皮質(zhì)激素類藥物髓質(zhì)球狀帶束狀帶網(wǎng)狀帶球狀帶鹽皮質(zhì)激素
束狀帶
糖皮質(zhì)激素網(wǎng)狀帶性激素皮質(zhì)腎上腺1/11/2023一、腎上腺皮質(zhì)激素的分泌調(diào)節(jié)§12-1腎上腺皮質(zhì)激素類藥物【腎上腺皮質(zhì)激素的分類】1.鹽皮質(zhì)激素(Mineralocorticoids)
醛固酮(aldosterone),影響水鹽代謝受腎素-血管緊張素(Renine-Angiotensin)調(diào)節(jié)2.糖皮質(zhì)激素(Glucocorticoids,GCs)
氫化可的松(cortisol),影響三大物質(zhì)代謝及其他受ACTH(AdrenocorticotropicHormone)調(diào)節(jié)3.性激素(SexHormones)1/11/2023一、腎上腺皮質(zhì)激素的分泌調(diào)節(jié)§12-1腎上腺皮質(zhì)激素類藥物【腎上腺皮質(zhì)激素的分泌調(diào)節(jié)】抗炎、免疫抑制外源性糖皮質(zhì)激素長負(fù)反饋短負(fù)反饋CRH下丘腦垂體前葉ACTH+腎上腺糖皮質(zhì)激素––++––分泌高峰早上8點(diǎn)1/11/2023二、糖皮質(zhì)激素類藥物§12-1腎上腺皮質(zhì)激素類藥物【藥物分類】
短效類(半衰期<12小時)可的松中效類(半衰期12~36小時)潑尼松長效類(半衰期>36小時)地塞米松外用1/11/2023二、糖皮質(zhì)激素類藥物§12-1腎上腺皮質(zhì)激素類藥物【體內(nèi)過程】1.吸收
P.O、注射均有效2.分布
90%與血漿蛋白結(jié)合3.代謝
肝
4.排泄
腎肝起效可的松氫化可的松潑尼松潑尼松龍肝功能不全的病人應(yīng)選何藥?1/11/2023二、糖皮質(zhì)激素類藥物§12-1腎上腺皮質(zhì)激素類藥物【藥物作用】1.對物質(zhì)代謝的影響生理劑量調(diào)節(jié)三大物質(zhì)及水、電解質(zhì)代謝①作用
血糖↑,肝糖元、肌糖元含量↑⑴糖代謝糖尿
誘發(fā)加重糖尿病血糖↑②大劑量使用糖尿病禁用1/11/2023二、糖皮質(zhì)激素類藥物§12-1腎上腺皮質(zhì)激素類藥物【藥物作用】1.對物質(zhì)代謝的影響生理劑量調(diào)節(jié)三大物質(zhì)及水、電解質(zhì)代謝①作用
合成↓,分解↑⑵蛋白質(zhì)代謝②大劑量使用肌肉萎縮,皮膚變薄,兒童生長緩慢負(fù)氮平衡1/11/2023二、糖皮質(zhì)激素類藥物§12-1腎上腺皮質(zhì)激素類藥物【藥物作用】1.對物質(zhì)代謝的影響①作用
合成↓,分解↑⑶脂肪代謝②大劑量使用血中脂肪酸↑,膽固醇↑激活皮下四肢脂肪酶四肢脂肪分解↑脂肪重新分布滿月臉、水牛背向心性肥胖1/11/2023二、糖皮質(zhì)激素類藥物§12-1腎上腺皮質(zhì)激素類藥物【藥物作用】1.對物質(zhì)代謝的影響①類醛固酮作用
保Na+→水鈉潴留→水腫、血容量↑→血壓↑
排K+→血K+↓→誘發(fā)強(qiáng)心甙中毒⑷水、電解質(zhì)代謝②減少鈣、磷吸收→血鈣↓、血磷↓→骨質(zhì)脫鈣
記憶口訣升糖、解蛋、移脂擾水電1/11/2023二、糖皮質(zhì)激素類藥物§12-1腎上腺皮質(zhì)激素類藥物【藥物作用】2.抗炎作用超生理劑量利作用強(qiáng)大,對炎癥各期均有明顯抑制作用
早期:迅速緩解紅、腫、熱、痛
晚期:抑制肉芽組織、疤痕形成弊降低機(jī)體防御能力,致感染擴(kuò)散、創(chuàng)口愈合緩慢1/11/2023二、糖皮質(zhì)激素類藥物§12-1腎上腺皮質(zhì)激素類藥物【藥物作用】3.抗過敏、免疫抑制作用超生理劑量抑制巨嗜細(xì)胞吞噬和處理抗原減少參與免疫活動的淋巴細(xì)胞小劑量抑制細(xì)胞免疫大劑量抑制體液免疫利:降低過強(qiáng)的免疫反應(yīng),減輕免疫損傷弊:長期使用可降低機(jī)體的自身防御能力,易受感染
1/11/2023二、糖皮質(zhì)激素類藥物§12-1腎上腺皮質(zhì)激素類藥物【藥物作用】4.抗內(nèi)毒素作用超生理劑量特點(diǎn)不能中和或破壞內(nèi)毒素,對外毒素亦無效機(jī)制穩(wěn)定溶酶體膜,減少內(nèi)熱原釋放降低體溫中樞對內(nèi)熱原的敏感性顯著提高機(jī)體耐受細(xì)菌內(nèi)毒素的能力
----退熱,改善毒血癥(DIC)虛偽的安全感1/11/2023二、糖皮質(zhì)激素類藥物§12-1腎上腺皮質(zhì)激素類藥物【藥物作用】5.抗休克作用超生理劑量穩(wěn)定溶酶體膜,減少“心肌抑制因子”的產(chǎn)生解除血管痙攣,改善微循環(huán)興奮心臟,加強(qiáng)心肌收縮力→心輸出量↑是抗炎、免疫抑制、抗毒作用的綜合結(jié)果也與以下因素有關(guān):1/11/2023⑶消化系統(tǒng)胃蛋白酶和胃酸分泌↑⑴血液和造血系統(tǒng)----血中RBC、中性粒細(xì)胞、血小板↑淋巴細(xì)胞、單核細(xì)胞↓二、糖皮質(zhì)激素類藥物§12-1腎上腺皮質(zhì)激素類藥物【藥物作用】6.其他作用超生理劑量⑵中樞神經(jīng)系統(tǒng)興奮性↑
四抗三增和一退記憶口訣1/11/2023二、糖皮質(zhì)激素類藥物§12-1腎上腺皮質(zhì)激素類藥物【臨床應(yīng)用】1.替代療法⑴慢性腎上腺皮質(zhì)功能不全艾迪生病⑵急性腎上腺皮質(zhì)功能不全(腎上腺危象)※小劑量替代療法2.嚴(yán)重感染和炎癥⑴嚴(yán)重急性感染⑵防止某些炎癥后遺癥心、眼、關(guān)節(jié)等足量有效的抗生素+糖皮質(zhì)激素病毒、真菌感染一般不用停藥時,先停糖皮質(zhì)激素,再??股?/11/2023二、糖皮質(zhì)激素類藥物§12-1腎上腺皮質(zhì)激素類藥物【臨床應(yīng)用】4.自身免疫性疾病、過敏性疾病和器官移植排斥反應(yīng)⑴自身免疫性疾?、七^敏性疾病輔助用藥系慢性病,必需應(yīng)用時才用起始足量,后漸減至最小維持量,并長期治療⑶器官移植排斥反應(yīng)3.預(yù)防炎癥后遺癥重要臟器部位的炎癥,早期應(yīng)用,減輕后遺癥1/11/2023二、糖皮質(zhì)激素類藥物§12-1腎上腺皮質(zhì)激素類藥物【臨床應(yīng)用】6.血液病緩解癥狀,停藥易復(fù)發(fā)5.治療休克嚴(yán)重感染中毒性休克——合用足量有效抗菌藥過敏性休克——首選腎上腺素心源性休克低血容量性休克結(jié)合病因治療7.局部外用慎用于臉部1/11/2023二、糖皮質(zhì)激素類藥物§12-1腎上腺皮質(zhì)激素類藥物【不良反應(yīng)與注意事項(xiàng)】1.長期用藥引起的不良反應(yīng)⑴類腎上腺皮質(zhì)功能亢進(jìn)綜合征(庫欣癥)水鹽代謝紊亂→留鉀排鈉→高血壓、低血鉀脂肪代謝紊亂→高脂血癥→AS
→滿月臉,水牛背,向心性肥胖糖代謝紊亂→血糖升高,糖尿蛋白質(zhì)代謝紊亂→皮膚變薄,紫紋,肌無力
→骨質(zhì)疏松1/11/2023二、糖皮質(zhì)激素類藥物§12-1腎上腺皮質(zhì)激素類藥物【不良反應(yīng)與注意事項(xiàng)】1.長期用藥引起的不良反應(yīng)⑵誘發(fā)多種疾病高血壓、糖尿病、骨質(zhì)疏松、胃潰瘍……1/11/2023二、糖皮質(zhì)激素類藥物§12-1腎上腺皮質(zhì)激素類藥物【不良反應(yīng)與注意事項(xiàng)】2.停藥反應(yīng)⑵反跳現(xiàn)象⑴醫(yī)源性腎上腺皮質(zhì)功能不全(艾迪生病)原因:長期大劑量使用糖皮質(zhì)激素,反饋性抑制垂體-腎上腺皮質(zhì)軸處理:緩慢停藥;停用激素后連續(xù)應(yīng)用ACTH7d左右;在停藥1年內(nèi)如遇應(yīng)激情況,應(yīng)及時給予足量的激素一進(jìn)一退九誘發(fā)突然停藥易反跳1/11/2023二、糖皮質(zhì)激素類藥物§12-1腎上腺皮質(zhì)激素類藥物【禁忌癥】【給藥方法】1.大劑量突擊療法危重病人的搶救2.長程療法慢性疾病反復(fù)發(fā)作3.小劑量替代療法垂體前葉功能減退、阿狄森氏病等4.隔日療法5.局部應(yīng)用用于皮膚病、眼病隔日頓服上午8點(diǎn)相對禁忌癥第二節(jié)甲狀腺激素和抗甲狀腺藥第十二章激素類藥物1/11/2023學(xué)習(xí)內(nèi)容甲狀腺激素1抗甲狀腺藥2§12-2甲狀腺激素和抗甲狀腺藥1/11/2023§12-2甲狀腺激素和抗甲狀腺藥【甲狀腺激素的合成、釋放和分泌調(diào)節(jié)】血液中I-
過氧化物酶活化ITG上的酪氨酸殘基MITDITT3T4濾泡腔膠質(zhì)
蛋白水解酶血液T3T4下丘腦TRH腺垂體TSHI-碘泵負(fù)反饋甲狀腺細(xì)胞過氧化物酶一、甲狀腺激素1/11/2023§12-2甲狀腺激素和抗甲狀腺藥三碘甲狀腺原氨酸(T3)甲狀腺素(四碘甲狀腺原氨酸,T4)每日釋放量15~30ug每日釋放量70~90ug甲狀腺激素一、甲狀腺激素1/11/2023§12-2甲狀腺激素和抗甲狀腺藥一、甲狀腺激素【藥物作用】1.維持正常生長發(fā)育試驗(yàn):蝌蚪變青蛙促進(jìn)蛋白質(zhì)合成及長骨、CNS的發(fā)育
不足
呼吸窘迫綜合征新生兒呆小病(克汀?。┯變吼ひ盒运[成人1/11/2023§12-2甲狀腺激素和抗甲狀腺藥一、甲狀腺激素【藥物作用】2.促進(jìn)代謝和增加產(chǎn)熱↑物質(zhì)氧化,↑耗氧,↑基礎(chǔ)代謝率,使產(chǎn)熱↑利用↓3.提高機(jī)體交感-腎上腺系統(tǒng)的反應(yīng)性興奮CNS興奮交感神經(jīng)
可增加β受體數(shù)目如心血管效應(yīng)1/11/2023§12-2甲狀腺激素和抗甲狀腺藥一、甲狀腺激素【臨床應(yīng)用】1.甲狀腺功能低下⑴呆小癥:盡早治療⑵黏液性水腫:口服,有昏迷者靜注黏液性水腫呆小病預(yù)防為主1/11/2023§12-2甲狀腺激素和抗甲狀腺藥一、甲狀腺激素【臨床應(yīng)用】1.甲狀腺功能低下2.單純性甲狀腺腫1/11/2023§12-2甲狀腺激素和抗甲狀腺藥一、甲狀腺激素【不良反應(yīng)】甲亢1/11/2023§12-2甲狀腺激素和抗甲狀腺藥二、抗甲狀腺藥1.硫脲類(thioureas)2.碘和碘化物(iodine)
3.放射性碘(radioiodine)4.β受體阻斷藥(β-blockers)暫時或長期消除甲亢的藥物1/11/2023§12-2甲狀腺激素和抗甲狀腺藥二、抗甲狀腺藥硫脲類硫氧嘧啶類咪唑類丙硫氧嘧啶(PTU)甲硫氧嘧啶(MTU)甲巰咪唑(他巴唑)卡比馬唑(甲亢平)(一)硫脲類藥物分類1/11/2023§12-2甲狀腺激素和抗甲狀腺藥二、抗甲狀腺藥(一)硫脲類硫脲類藥物的作用T4脫碘酶血液中I-
過氧化物酶活化I
TG上的酪氨酸殘基MITDITT3T4濾泡腔膠質(zhì)
蛋白水解酶T3T4I-碘泵過氧化物酶血液外周組織抑制抑制抑制需待已合成T4及T3耗竭后才生效,2~3周癥狀緩解,1~3月基礎(chǔ)代謝率恢復(fù)正常1/11/2023§12-2甲狀腺激素和抗甲狀腺藥二、抗甲狀腺藥(一)硫脲類【藥物作用】1.抑制甲狀腺激素的合成2.抑制T4轉(zhuǎn)化T33.免疫抑制作用迅速降低血清T3水平
緩解甲狀腺危象1/11/2023§12-2甲狀腺激素和抗甲狀腺藥二、抗甲狀腺藥(一)硫脲類【臨床應(yīng)用】1.甲狀腺功能亢進(jìn)的內(nèi)科治療2.甲亢的術(shù)前準(zhǔn)備3.甲狀腺危象的綜合治療術(shù)前給藥,使甲狀腺功能恢復(fù)正常術(shù)前兩周合用大劑量碘,使腺體縮小,減少出血1/11/2023§12-2甲狀腺激素和抗甲狀腺藥二、抗甲狀腺藥(一)硫脲類【不良反應(yīng)與注意事項(xiàng)】過敏反應(yīng):皮疹、頭痛、藥熱粒細(xì)胞缺乏癥:最嚴(yán)重的不良反應(yīng)消化道癥狀:厭食、嘔吐、黃疸和中毒性肝炎甲狀腺腫和甲狀腺功能減退1/11/2023§12-2甲狀腺激素和抗甲狀腺藥二、抗甲狀腺藥(二)碘和碘化物【藥物作用】小劑量:合成甲狀腺素的原料,補(bǔ)充攝入不足大劑量:抑制過氧化物酶,影響酪氨酸碘化拮抗TSH的作用甲狀腺激素合成、釋放減少抑制甲狀腺球蛋白水解酶盧戈液1/11/2023§12-2甲狀腺激素和抗甲狀腺藥二、抗甲狀腺藥(二)碘和碘化物【臨床應(yīng)用】小劑量:單純性甲狀腺腫大劑量:甲亢的術(shù)前準(zhǔn)備(術(shù)前2周)甲狀腺危象的治療(與硫脲類合用)1/11/2023§12-2甲狀腺激素和抗甲狀腺藥二、抗甲狀腺藥(二)碘和碘化物【不良反應(yīng)】一般反應(yīng):咽喉不適,呼吸道刺激,鼻竇炎等過敏反應(yīng):發(fā)熱、皮疹、血管神經(jīng)性水腫誘發(fā)甲狀腺功能紊亂可透過胎盤,也可經(jīng)乳汁排泄,引起新生兒甲狀腺異常1/11/2023§12-2甲狀腺激素和抗甲狀腺藥二、抗甲狀腺藥(三)放射性碘
131I射線(99%):射程短,僅限于甲狀腺內(nèi),損傷甲狀腺實(shí)質(zhì)γ射線(1%):射程長,可在體外測量到
甲狀腺攝碘功能檢查甲亢的治療:用于不宜手術(shù)、術(shù)后復(fù)發(fā)及硫脲類無效或過敏者甲亢:攝碘率升高,攝碘高峰前移【藥物作用】【臨床應(yīng)用】1/11/2023§12-2甲狀腺激素和抗甲狀腺藥二、抗甲狀腺藥(四)受體阻斷藥【藥物作用】【臨床應(yīng)用】阻斷受體作用能適當(dāng)減少甲狀腺激素的分泌抑制脫碘酶,減少T4轉(zhuǎn)化為T3
改善甲亢心率加快、心收縮力增加等癥狀甲狀腺手術(shù)前準(zhǔn)備甲狀腺危象時,靜脈滴注度過危險(xiǎn)期
131I第三節(jié)降血糖藥第十二章激素類藥物1/11/2023§12-3降血糖藥學(xué)習(xí)內(nèi)容胰島素及其制劑1常用口服降血糖藥21/11/2023§12-3降血糖藥工作情景與任務(wù)導(dǎo)入情景:
王先生,50歲。近半年來,出現(xiàn)口渴、多尿癥狀,近一周,明顯加重,每日飲水量達(dá)2000ml,尿量明顯增加,體重由70kg降低至62kg,隨入院診治。查體:空腹血糖≥7.8mmol/L,餐后血糖≥11.1mmol/L,酮體等指標(biāo)正常。診斷為:Ⅱ型糖尿病早期。工作任務(wù):
1.請為該病人做飲食控制及運(yùn)動療法宣教。2.如果該病人需使用胰島素或口服降血糖藥,請做好相關(guān)用藥宣教。
1/11/2023糖尿病簡介§12-3降血糖藥是由于胰島素分泌絕對缺乏或/和相對缺乏,引起糖、脂肪、蛋白質(zhì)代謝紊亂,特別是以糖代謝紊亂為特征的代謝性內(nèi)分泌疾病。【定義】【分型】Ⅰ型—胰島素依賴型,IDDMⅡ型—非胰島素依賴型糖尿病,NIDDM
絕對缺乏相對缺乏1/11/2023糖尿病簡介§12-3降血糖藥【病因】家族史壓力不良飲食習(xí)慣缺乏體力活動既往有妊娠的肥胖年齡1/11/2023糖尿病簡介§12-3降血糖藥【癥狀】多飲多食多尿體重下降三多一少1/11/2023糖尿病簡介§12-3降血糖藥【并發(fā)癥】1/11/2023糖尿病簡介§12-3降血糖藥【治療措施】教育飲食治療運(yùn)動藥物血糖監(jiān)測糖尿病現(xiàn)代治療五駕馬車1/11/2023§12-3降血糖藥一、胰島素及其制劑胰腺B細(xì)胞分泌的小分子蛋白質(zhì)胰島素(insulin,Isn)豬或牛胰腺中提取人工合成基因重組獲人胰島素1/11/2023§12-3降血糖藥一、胰島素及其制劑口服無效注射給藥皮下注射吸收快胰島素(insulin,Isn)1/11/2023§12-3降血糖藥一、胰島素及其制劑分類藥物給藥途徑給藥時間及次數(shù)作用時間(小時)起效高峰維持短效正規(guī)胰島素靜脈急救立即0.52皮下餐前0.5小時3~4次/天0.5~12~36~8中效低精蛋白鋅胰島素皮下早餐或晚餐前1小時1~2次/天2~48~1218~24珠蛋白鋅胰島素皮下2~46~1012~18長效精蛋白鋅胰島素皮下早餐或晚餐前1小時1次/天4~616~1824~36表12-2常用胰島素制劑分類及特點(diǎn)1/11/2023§12-3降血糖藥一、胰島素及其制劑【藥物作用】1.糖代謝2.脂肪代謝3.蛋白質(zhì)代謝4.鉀離子轉(zhuǎn)運(yùn)降低血糖來源減少利用增加促合成、抑分解促合成、抑分解促進(jìn)K+內(nèi)流1/11/2023§12-3降血糖藥一、胰島素及其制劑【臨床用途】I型糖尿病II型糖尿病:飲食控制或口服降血糖藥無效者發(fā)生各種急性或嚴(yán)重并發(fā)癥的糖尿病合并重度感染、消耗性疾病、妊娠等的各型糖尿病細(xì)胞內(nèi)低K+者:防治心梗、心肌缺血等的心律失常葡萄糖+氯化鉀+Isn極化液(GIK)ATP+輔酶A+Isn能量合劑1/11/2023§12-3降血糖藥一、胰島素及其制劑【不良反應(yīng)與注意事項(xiàng)】低血糖反應(yīng):最重要和最常見的不良反應(yīng)
血糖<3.5mmol/L饑餓、出汗、心悸、頭痛,情緒不穩(wěn)及早發(fā)現(xiàn),嚴(yán)重者立即注射50%葡萄糖過敏反應(yīng)異源蛋白和制劑不純所致局部反應(yīng)脂肪萎縮,變換注射部位胰島素抵抗1/11/2023§12-3降血糖藥二、口服降血糖藥【藥物分類】口服降糖藥胰島素分泌促進(jìn)藥
磺酰脲類雙胍類
二甲雙胍葡萄糖苷酶抑制藥
阿卡波糖胰島素增敏藥
噻唑烷二酮類1/11/2023↑非磺酰脲類↑磺酰脲類胰腺胰島素分泌受損↓a糖苷酶抑制劑腸道高血糖↑HGP肝臟↓葡萄糖攝取肌肉脂肪↓二甲雙胍↓噻唑烷二酮類↑二甲雙胍↑噻唑烷二酮類§12-3降血糖藥二、口服降血糖藥各類口服降血糖藥的作用部位1/11/2023§12-3降血糖藥二、口服降血糖藥(一)磺酰脲類藥物達(dá)峰時間(小時)持續(xù)時間(小時)半衰期(小時)服藥次數(shù)(次/天)甲苯磺丁脲2~46~1252~3氯磺丙脲1030~60321格列吡嗪1~26~102~41~2格列本脲2~616~2410~161~2格列喹酮2~381~21~2格列齊特2~610~12121~2常用磺酰脲類藥物作用特點(diǎn)比較1/11/2023§12-3降血糖藥二、口服降血糖藥(一)磺酰脲類【藥物作用】1.降血糖作用2.抗利尿作用3.影響凝血功能對胰島功能完全喪失者無效有助于防治糖尿病病人微血管并發(fā)癥1/11/2023§12-3降血糖藥二、口服降血糖藥定期查血象、肝功能(一)磺酰脲類【臨床應(yīng)用】【不良反應(yīng)】1.糖尿病2.尿崩癥胰島功能尚存單用飲食控制無效的Ⅱ型糖尿病病人1.胃腸道反應(yīng)飯后服用2.低血糖氯磺丙脲和格列本脲可引起持久性低血糖
3.其他肝損害過敏反應(yīng)中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)血液系統(tǒng)反應(yīng)反復(fù)注射葡萄糖1/11/2023§12-3降血糖藥二、口服降血糖藥(二)雙胍類【作用與用途】明顯降低糖尿病病人血糖水平對正常人血糖無影響甲福明(metformin,二甲雙胍)主要用于輕、中度Ⅱ型糖尿病病人尤其是肥胖以及單用飲食控制無效的病人1/11/2023§12-3降血糖藥二、口服降血糖藥(二)雙胍類【不良反應(yīng)與注意事項(xiàng)】胃腸道反應(yīng)飯后服用口中金屬味抑制維生素B12經(jīng)腸道吸收→巨幼紅細(xì)胞性貧血嚴(yán)重的不良反應(yīng)是乳酸性酸血癥、酮血癥
苯乙福明的不良反應(yīng)發(fā)生率較高易引起酸中毒甲福明(metformin,二甲雙胍)1/11/2023§12-3降血糖藥二、口服降血糖藥(三)胰島素增敏劑【作用與用途】降血糖作用改善脂肪代謝紊亂主要用于其他降血糖藥療效不佳的Ⅱ型糖尿病尤其是胰島素抵抗者
羅格列酮(rosiglitazone)環(huán)格列酮(ciglitazone)
【不良反應(yīng)與注意事項(xiàng)】發(fā)生率低胃腸道反應(yīng)為主1/11/2023§12-3降血糖藥二、口服降血糖藥(四)α-葡萄糖苷酶抑制劑【作用與用途】降血糖作用較弱主要用于輕、中度Ⅱ型糖尿病病人尤其適用于老年病人
阿卡波糖(acarbose)
【不良反應(yīng)與注意事項(xiàng)】胃腸道反應(yīng)為主消化性潰瘍病人慎用1/11/2023§12-3降血糖藥二、口服降血糖藥(五)餐時血糖調(diào)節(jié)劑瑞格列奈(repaglinide)
(諾和龍)作用機(jī)制:與磺酰脲類藥物相同作用特點(diǎn):模擬胰島素生理分泌臨床應(yīng)用:II型、老年人、糖尿病腎病者第一個餐時血糖調(diào)節(jié)藥,餐后0.92h胰島素達(dá)峰值第四節(jié)性激素及避孕藥第十二章激素類藥物學(xué)習(xí)內(nèi)容性激素1避孕藥2§12-4性激素及避孕藥1/11/2023§12-4性激素及避孕藥一、性激素藥(一)雌激素類藥雌二醇(estradiol)尼爾雌醇(nilestriol)
【藥物作用】1.對生殖系統(tǒng)的作用2.抑制排卵3.對代謝的影響促進(jìn)女性第二性征和性器官發(fā)育成熟促進(jìn)子宮內(nèi)膜增殖期變化,參與形成月經(jīng)周期輕度水鈉潴留作用增加骨骼鈣鹽沉積,加速骨骺閉合可降低低密度脂蛋白和膽固醇,增加高密度脂蛋白1/11/2023§12-4性激素及避孕藥一、性激素藥(一)雌激素類藥【臨床應(yīng)用】1.絕經(jīng)期綜合征2.卵巢功能不全和閉經(jīng)3.功能性子宮出血4.乳房脹痛5.晚期乳腺癌6.前列腺癌與孕激素合用絕經(jīng)五年以上的乳腺癌用絕經(jīng)期以前的病人禁用
1/11/2023§12-4性激素及避孕藥一、性激素藥(一)雌激素類藥【不良反應(yīng)與注意事項(xiàng)】1.常見惡心、食欲不振,早晨多見2.長期大劑量應(yīng)用引起子宮內(nèi)膜過度增生及子宮出血3.肝內(nèi)滅活,可引起膽汁郁積性黃疸從小劑量開始肝功不良者慎用
1/11/2023§12-4性激素及避孕藥一、性激素藥(二)孕激素類藥黃體酮(progesterone,孕酮)【藥物作用】1.對生殖系統(tǒng)的作用2.對代謝的影響促進(jìn)子宮內(nèi)膜增生,利于孕卵著床和胚胎發(fā)育
抑制子宮收縮,有保胎作用抑制排卵,有避孕作用促使乳腺腺泡發(fā)育,為哺乳作準(zhǔn)備
競爭性對抗醛固酮,有利尿作用3.其他輕度升高體溫
1/11/2023§12-4性激素及避孕藥一、性激素藥(二)孕激素類藥【臨床應(yīng)用】1.治療功能性子宮出血2.治療痛經(jīng)和子宮內(nèi)膜異位癥3.治療先兆流產(chǎn)或習(xí)慣性流產(chǎn)
4.其他
可用于子宮內(nèi)膜癌、前列腺肥大或前列腺癌等
與雌激素合用1/11/2023§12-4性激素及避孕藥一、性激素藥(二)孕激素類藥【不良反應(yīng)與注意事項(xiàng)】1.偶見頭暈、惡心及乳房脹痛等2.長期應(yīng)用可引起子宮內(nèi)膜萎縮,月經(jīng)量減少,并易誘發(fā)陰道真菌感染3.大劑量可引起胎兒生殖器畸形黃體酮1/11/2023§12-4性激素及避孕藥一、性激素藥(三)雄激素類藥和同化激素類藥【藥物作用】1.生殖系統(tǒng)2.同化作用促進(jìn)男性性征和生殖器官發(fā)育
抗雌激素作用
有利于生長發(fā)育和虛弱體質(zhì)的改善3.刺激骨髓造血功能
雄激素類藥促進(jìn)蛋白質(zhì)合成使紅細(xì)胞生成增多1/11/2023§12-4性激素及避孕藥一、性激素藥(三)雄激素類藥和同化激素類藥【臨床應(yīng)用】1.治療睪丸功能不全2.治療功能性子宮出血
3.治療晚期乳腺癌
雄激素類藥嚴(yán)重出血病例己烯雌酚+黃體酮+丙酸睪酮注射給藥4.治療再生障礙性貧血1/1
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