中藥藥理學附子課件

附子.附子.1附子的有效成分本品為毛?？浦参餅躅^子根的加工品，其主根是川烏和草烏的子根。其中以烏頭堿，中烏頭堿，次烏頭堿等為主，此外，還分離出具有生理活性的消旋去甲烏藥堿，氯化甲基多巴胺，去甲豬毛菜堿等.附子的有效成分本品為毛?？浦参餅躅^子根的加工品，其主根是川烏2性味歸經(jīng)附子性味辛，甘，性大熱；有毒。歸經(jīng)：歸心.腎.脾經(jīng)。.性味歸經(jīng)附子性味辛，甘，性大熱；有毒。.3功效附子具有回陽降逆.補火助陽.逐風寒濕邪之功效，主治亡陽虛脫.肢冷脈微.陽痿.宮冷。心腹冷痛.虛寒吐瀉.陰寒水腫.陽虛外感.寒濕痹痛。.功效附子具有回陽降逆.補火助陽.逐風寒濕邪之功效，主治亡陽虛4藥理作用1.強心作用2.對血管和血壓的影響3.抗休克4.抗心律失常5.心肌保護作用6.局部麻醉.抗炎，鎮(zhèn)痛作用。7.其他作用.藥理作用1.強心作用.5強心作用附子能增強心肌的收縮能力，加快心率，增加心輸出量和心肌耗氧量附子制劑及有效成分對多種動物離體和在體心臟、正常和衰竭心臟均有明顯的強心作用，劑量加大可出現(xiàn)心律不齊。去甲烏頭堿是附子強心的主要成分之一，在濃度降低時，仍有明顯增強離體蟾蜍心肌收縮力作用。去甲烏頭堿還可以直接作用于離體培養(yǎng)的心肌細胞，使搏動增強。去甲烏頭堿的強心作用可被β受阻斷劑普耐諾爾所拮抗，是β受體的部分激動劑其強心作用與興奮β受體有關(guān).附子中所含的氯化甲基多巴胺、去甲豬毛堿亦有強心作用。生附子因含有大量烏頭堿，對心臟呈現(xiàn)明顯的毒性。經(jīng)久煎后烏頭堿水解為烏頭原堿，毒性大減，強心作用依然存在。.強心作用附子能增強心肌的收縮能力，加快心率，增加心輸出量和心6對血管和血壓的影響附子注射液或去甲烏頭堿靜脈注射有明顯的擴張血管作用，可使麻醉犬心排出量、冠狀動脈血流量、腦血流量及股動脈血流量明顯增加，血管阻力降低。附子對血壓的影響既有升壓作用又有降壓作用，與其所含有的化學成分有關(guān)。降壓的有效成分是消旋去甲烏頭堿，具有興奮β受體阻斷α1受體的雙重作用。升壓的主要有效成分是氯化甲基多巴胺和去甲豬毛堿，氯化甲基多巴胺為α受體激動劑，去甲豬毛堿對β受體和α受體均有興奮作用。.對血管和血壓的影響附子注射液或去甲烏頭堿靜脈注射有明顯的擴張7抗休克

附子的回陽救逆功效主要以強心，抗休克為基礎(chǔ)。附子及其復(fù)方制劑如參附湯、四逆湯對失血性休克，內(nèi)毒性休克，心源性休克及腸系膜上動脈夾閉性休克等有顯著性保護作用，能提高休克動物的平均動脈壓，延長其存活時間及存活百分率。對純?nèi)毖跣孕菘?，血栓閉塞性休克等亦有明顯的保護作用?？剐菘说挠行С煞殖c其強心的有效成分去甲烏頭堿相關(guān)外去甲豬毛菜堿對β受體和α受體均有興奮作用。能興奮心臟加快心率，收縮血管，升高血壓；氯化甲基多巴胺為α受體激動劑，亦有強心升壓作用。由此可見，附子的抗休克作用與其強心，收縮血管升高血壓，以及擴張血管改善循環(huán)等作用有關(guān)。.抗休克

附子的回陽救逆功效主要以強心，抗休克為基礎(chǔ)。附子8抗心律失常附子有顯著的抗緩慢型心率失常作用，附子對異搏定所致小鼠緩慢型心率失常有明顯防治作用，能改善房室傳導(dǎo)、加快心率、恢復(fù)竇房型心率、減少異搏定中毒引起的動物死亡率。對甲醛所致家兔竇房結(jié)功能低下癥有一定的治療作用，使竇房結(jié)與房室結(jié)功能趨于正常，ST段及T波恢復(fù)正常。有效成分主要是消旋去甲烏頭堿。附子的水溶性部分能對抗烏頭堿所致的大鼠心律失常，無論靜脈注射還是灌服，均能延長烏頭堿引的大鼠心律失常的潛伏期，尤以水提物作用最為明顯。附子心肌電生理的不同影響，可能與其所含的不同成分有關(guān)。附子劑量過大，可導(dǎo)致心律失常，應(yīng)加以注意。.抗心律失常附子有顯著的抗緩慢型心率失常作用，附子對異搏定所致9心肌保護作用附子注射液靜脈注射對垂體后葉素所引起的大鼠急性實驗性心肌缺血和結(jié)扎犬冠脈引起的心肌缺血有顯著的對抗作用，對心電圖ST段升高有抑制作用，可降低缺血具有心臟的心率、左室壓力上升最大速度、左室做功指數(shù)、左室收縮壓、室壁張力及左室后負荷，因此不僅降低心肌耗氧量，而且還增加缺血心肌的血流量。去甲烏頭堿具有擴張冠狀動脈和增加心肌營養(yǎng)性血流量的作用。附子抗心肌缺血作用可能與增加心肌血氧供應(yīng)有關(guān)。附子水煎劑還對大鼠在冰水應(yīng)激狀態(tài)下所致心肌損傷有保護作用。.心肌保護作用附子注射液靜脈注射對垂體后葉素所引起的大鼠急性實10局部麻醉.抗炎，鎮(zhèn)痛作用附子能刺激局部皮膚，使皮膚粘膜的感覺神經(jīng)末梢呈興奮現(xiàn)象，產(chǎn)生瘙癢與灼熱感，繼之麻醉，喪志知覺。烏頭堿也具有麻醉作用，阻遏興奮在神經(jīng)末梢的傳導(dǎo)，高濃度可使神經(jīng)干完全喪失興奮和傳導(dǎo)沖動的能力。附子煎劑對實驗性炎癥模型具有明顯的抑制作用。附子煎劑對巴豆油所致小鼠耳腫脹，對甲醛，蛋清、組胺、角叉菜膠等所致大鼠足趾腫脹均有顯著的抑制作用。烏頭堿類生物堿也有抗炎作用。附子抗炎作用可能是通過多種途徑實現(xiàn)的。附子可使動物腎上腺中纖維素C和膽固醇的含量減少，尿中17—羥類固醇增加，血.局部麻醉.抗炎，鎮(zhèn)痛作用附子能刺激局部皮膚，使皮膚粘膜的感覺11局部麻醉.抗炎，鎮(zhèn)痛作用中嗜酸性粒細胞降低，堿性磷酸酶和肝糖原增加。故認為附子的抗炎作用主要是通過興奮下丘腦-垂體-腎上腺皮質(zhì)系統(tǒng)實現(xiàn)的。但在切除雙側(cè)腎上腺后，附子仍有抗炎作用，說明附子本身可能還具有皮質(zhì)性激素樣作用。生附子及烏頭堿能抑制醋酸所致的小鼠扭體反應(yīng)。生附子能明顯提高小鼠尾根部加壓致痛法的痛閥值。附子液腹腔注射和附子水煎醇沉液對熱刺激所致小鼠疼痛有顯著的鎮(zhèn)痛作用。烏頭堿是附子所含雙脂型二帖生物堿，既是毒性成分，又是鎮(zhèn)痛作用的有效成分。.局部麻醉.抗炎，鎮(zhèn)痛作用中嗜酸性粒細胞降低，堿性磷酸酶和肝糖12其他作用

對消化系統(tǒng)的影響抗寒冷，提高耐缺氧能力增強免疫功能對陰虛陽虛動物的影響.其他作用

對消化系統(tǒng)的影響.13對消化系統(tǒng)的影響附子煎劑能興奮離體空腸自發(fā)性收縮活動，具有膽堿樣、組胺樣作用，但卻抑制胃排空。.對消化系統(tǒng)的影響附子煎劑能興奮離體空腸自發(fā)性收縮活動，具有膽14抗寒冷，提高耐缺氧能力附子冷浸液和水煎液在寒冷環(huán)境下能抑制雞和大鼠體溫下降，延長生存時間，減少死亡數(shù)。.抗寒冷，提高耐缺氧能力附子冷浸液和水煎液在寒冷環(huán)境下能抑制雞15增強免疫功能附子注射液對體液免疫和細胞免疫具有促進作用，能增加小鼠血清抗體滴度及脾臟抗體形成細胞數(shù)；增加玫瑰花結(jié)構(gòu)形成細胞數(shù)及T淋巴細胞轉(zhuǎn)化率。另外能增加血清補體含量，對非特異性免疫有一定的作用。.增強免疫功能附子注射液對體液免疫和細胞免疫具有促進作用，能增16對陰虛陽虛動物的影響附子對甲狀腺機能減退陽虛證模型動物，能是M受體數(shù)量減少，降低cCMP系統(tǒng)性反應(yīng)性，使之趨于正常。.對陰虛陽虛動物的影響附子對甲狀腺機能減退陽虛證模型動物，能是17現(xiàn)代應(yīng)用1.休克.以附子為主組成的回陽救逆方――四逆湯.參附湯，治療各種休克有肯定的療效，可使血壓恢復(fù)正常，明顯改善末梢循環(huán)。2.緩慢型心率失常

附子注射液或以附子為主的復(fù)方可治療各種緩慢型心率失常，如病態(tài)竇房結(jié)綜合征，竇性心動過緩，竇房傳導(dǎo)阻滯等。3.風濕性關(guān)節(jié)炎，關(guān)節(jié)痛，腰腿痛，神經(jīng)痛

因附子有抗炎，止痛，抗寒冷的作用，用附子或其復(fù)方治療有一定的療效。4.偏頭痛

用附子治療有較好的療效。.現(xiàn)代應(yīng)用1.休克.以附子為主組成的回陽救逆方――四逆湯.參附18不良反應(yīng)附子為毒性較大的中藥，其毒性主要由烏頭堿類生物堿引起。人口服烏頭堿0.2mg即可中毒，烏頭堿的致死量為3-4mg。常見的中毒癥狀主要以神經(jīng)系統(tǒng)、循環(huán)系統(tǒng)和消化系統(tǒng)的表現(xiàn)為主，常見惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉、頭眼昏花、口舌四肢及全身麻木，畏寒，嚴重者出現(xiàn)瞳孔增大、視覺模糊、呼吸困難、手足抽搐、躁動、大小便失禁、體溫及血壓下降等。附子經(jīng)過炮制，烏頭堿類生物堿含量大大降低，毒性也明顯降低。故臨床應(yīng)用附子時應(yīng)先炮制后使用，并控制用量。附子經(jīng)合理配伍，也可明顯降低毒性和不良反應(yīng)，如四逆湯。.不良反應(yīng)附子為毒性較大的中藥，其毒性主要由烏頭堿類生物堿引起19老師點評感謝你認真聽完我們的講解，歡迎您對本次講解提出意見和建議！

謝謝！.老師點評感謝你認真聽完我們的講解，歡迎您對本次講解提出意見和20附子.附子.21附子的有效成分本品為毛?？浦参餅躅^子根的加工品，其主根是川烏和草烏的子根。其中以烏頭堿，中烏頭堿，次烏頭堿等為主，此外，還分離出具有生理活性的消旋去甲烏藥堿，氯化甲基多巴胺，去甲豬毛菜堿等.附子的有效成分本品為毛?？浦参餅躅^子根的加工品，其主根是川烏22性味歸經(jīng)附子性味辛，甘，性大熱；有毒。歸經(jīng)：歸心.腎.脾經(jīng)。.性味歸經(jīng)附子性味辛，甘，性大熱；有毒。.23功效附子具有回陽降逆.補火助陽.逐風寒濕邪之功效，主治亡陽虛脫.肢冷脈微.陽痿.宮冷。心腹冷痛.虛寒吐瀉.陰寒水腫.陽虛外感.寒濕痹痛。.功效附子具有回陽降逆.補火助陽.逐風寒濕邪之功效，主治亡陽虛24藥理作用1.強心作用2.對血管和血壓的影響3.抗休克4.抗心律失常5.心肌保護作用6.局部麻醉.抗炎，鎮(zhèn)痛作用。7.其他作用.藥理作用1.強心作用.25強心作用附子能增強心肌的收縮能力，加快心率，增加心輸出量和心肌耗氧量附子制劑及有效成分對多種動物離體和在體心臟、正常和衰竭心臟均有明顯的強心作用，劑量加大可出現(xiàn)心律不齊。去甲烏頭堿是附子強心的主要成分之一，在濃度降低時，仍有明顯增強離體蟾蜍心肌收縮力作用。去甲烏頭堿還可以直接作用于離體培養(yǎng)的心肌細胞，使搏動增強。去甲烏頭堿的強心作用可被β受阻斷劑普耐諾爾所拮抗，是β受體的部分激動劑其強心作用與興奮β受體有關(guān).附子中所含的氯化甲基多巴胺、去甲豬毛堿亦有強心作用。生附子因含有大量烏頭堿，對心臟呈現(xiàn)明顯的毒性。經(jīng)久煎后烏頭堿水解為烏頭原堿，毒性大減，強心作用依然存在。.強心作用附子能增強心肌的收縮能力，加快心率，增加心輸出量和心26對血管和血壓的影響附子注射液或去甲烏頭堿靜脈注射有明顯的擴張血管作用，可使麻醉犬心排出量、冠狀動脈血流量、腦血流量及股動脈血流量明顯增加，血管阻力降低。附子對血壓的影響既有升壓作用又有降壓作用，與其所含有的化學成分有關(guān)。降壓的有效成分是消旋去甲烏頭堿，具有興奮β受體阻斷α1受體的雙重作用。升壓的主要有效成分是氯化甲基多巴胺和去甲豬毛堿，氯化甲基多巴胺為α受體激動劑，去甲豬毛堿對β受體和α受體均有興奮作用。.對血管和血壓的影響附子注射液或去甲烏頭堿靜脈注射有明顯的擴張27抗休克

附子的回陽救逆功效主要以強心，抗休克為基礎(chǔ)。附子及其復(fù)方制劑如參附湯、四逆湯對失血性休克，內(nèi)毒性休克，心源性休克及腸系膜上動脈夾閉性休克等有顯著性保護作用，能提高休克動物的平均動脈壓，延長其存活時間及存活百分率。對純?nèi)毖跣孕菘?，血栓閉塞性休克等亦有明顯的保護作用?？剐菘说挠行С煞殖c其強心的有效成分去甲烏頭堿相關(guān)外去甲豬毛菜堿對β受體和α受體均有興奮作用。能興奮心臟加快心率，收縮血管，升高血壓；氯化甲基多巴胺為α受體激動劑，亦有強心升壓作用。由此可見，附子的抗休克作用與其強心，收縮血管升高血壓，以及擴張血管改善循環(huán)等作用有關(guān)。.抗休克

附子的回陽救逆功效主要以強心，抗休克為基礎(chǔ)。附子28抗心律失常附子有顯著的抗緩慢型心率失常作用，附子對異搏定所致小鼠緩慢型心率失常有明顯防治作用，能改善房室傳導(dǎo)、加快心率、恢復(fù)竇房型心率、減少異搏定中毒引起的動物死亡率。對甲醛所致家兔竇房結(jié)功能低下癥有一定的治療作用，使竇房結(jié)與房室結(jié)功能趨于正常，ST段及T波恢復(fù)正常。有效成分主要是消旋去甲烏頭堿。附子的水溶性部分能對抗烏頭堿所致的大鼠心律失常，無論靜脈注射還是灌服，均能延長烏頭堿引的大鼠心律失常的潛伏期，尤以水提物作用最為明顯。附子心肌電生理的不同影響，可能與其所含的不同成分有關(guān)。附子劑量過大，可導(dǎo)致心律失常，應(yīng)加以注意。.抗心律失常附子有顯著的抗緩慢型心率失常作用，附子對異搏定所致29心肌保護作用附子注射液靜脈注射對垂體后葉素所引起的大鼠急性實驗性心肌缺血和結(jié)扎犬冠脈引起的心肌缺血有顯著的對抗作用，對心電圖ST段升高有抑制作用，可降低缺血具有心臟的心率、左室壓力上升最大速度、左室做功指數(shù)、左室收縮壓、室壁張力及左室后負荷，因此不僅降低心肌耗氧量，而且還增加缺血心肌的血流量。去甲烏頭堿具有擴張冠狀動脈和增加心肌營養(yǎng)性血流量的作用。附子抗心肌缺血作用可能與增加心肌血氧供應(yīng)有關(guān)。附子水煎劑還對大鼠在冰水應(yīng)激狀態(tài)下所致心肌損傷有保護作用。.心肌保護作用附子注射液靜脈注射對垂體后葉素所引起的大鼠急性實30局部麻醉.抗炎，鎮(zhèn)痛作用附子能刺激局部皮膚，使皮膚粘膜的感覺神經(jīng)末梢呈興奮現(xiàn)象，產(chǎn)生瘙癢與灼熱感，繼之麻醉，喪志知覺。烏頭堿也具有麻醉作用，阻遏興奮在神經(jīng)末梢的傳導(dǎo)，高濃度可使神經(jīng)干完全喪失興奮和傳導(dǎo)沖動的能力。附子煎劑對實驗性炎癥模型具有明顯的抑制作用。附子煎劑對巴豆油所致小鼠耳腫脹，對甲醛，蛋清、組胺、角叉菜膠等所致大鼠足趾腫脹均有顯著的抑制作用。烏頭堿類生物堿也有抗炎作用。附子抗炎作用可能是通過多種途徑實現(xiàn)的。附子可使動物腎上腺中纖維素C和膽固醇的含量減少，尿中17—羥類固醇增加，血.局部麻醉.抗炎，鎮(zhèn)痛作用附子能刺激局部皮膚，使皮膚粘膜的感覺31局部麻醉.抗炎，鎮(zhèn)痛作用中嗜酸性粒細胞降低，堿性磷酸酶和肝糖原增加。故認為附子的抗炎作用主要是通過興奮下丘腦-垂體-腎上腺皮質(zhì)系統(tǒng)實現(xiàn)的。但在切除雙側(cè)腎上腺后，附子仍有抗炎作用，說明附子本身可能還具有皮質(zhì)性激素樣作用。生附子及烏頭堿能抑制醋酸所致的小鼠扭體反應(yīng)。生附子能明顯提高小鼠尾根部加壓致痛法的痛閥值。附子液腹腔注射和附子水煎醇沉液對熱刺激所致小鼠疼痛有顯著的鎮(zhèn)痛作用。烏頭堿是附子所含雙脂型二帖生物堿，既是毒性成分，又是鎮(zhèn)痛作用的有效成分。.局部麻醉.抗炎，鎮(zhèn)痛作用中嗜酸性粒細胞降低，堿性磷酸酶和肝糖32其他作用

對消化系統(tǒng)的影響抗寒冷，提高耐缺氧能力增強免疫功能對陰虛陽虛動物的影響.其他作用

對消化系統(tǒng)的影響.33對消化系統(tǒng)的影響附子煎劑能興奮離體空腸自發(fā)性收縮活動，具有膽堿樣、組胺樣作用，但卻抑制胃排空。.對消化系統(tǒng)的影響附子煎劑能興奮離體空腸自發(fā)性收縮活動，具有膽34抗寒冷，提高耐缺氧能力附子冷浸液和水煎液在寒冷環(huán)境下能抑制雞和大鼠體溫下降，延長生存時間，減少死亡數(shù)。.抗寒冷，提高耐缺氧能力附子冷浸液和水煎液在寒冷環(huán)境下能抑制雞35增強免疫功能附子注射液對體液免疫和細胞免疫具有促進作用，能增加小鼠血清抗體滴度及脾臟抗體形成細胞數(shù)；增加玫瑰花結(jié)構(gòu)形成細胞數(shù)及T淋巴細胞轉(zhuǎn)化率。另外能增加血清補體含量，對非特異性免疫有一定的作用。.增強免疫功能附子注射液對體液免疫和細胞免疫具有促進作用，能增36對陰虛陽虛動物的影響附子對甲狀腺機能減退陽虛證