簡(jiǎn)述第三代頭孢菌素特點(diǎn)課件

簡(jiǎn)述第三代頭孢菌素特點(diǎn)

簡(jiǎn)述第三代頭孢菌素特點(diǎn)1頭孢菌素頭孢菌素類（Cephalosporins）是由冠頭孢菌培養(yǎng)液中分離的頭孢菌素C，經(jīng)改造側(cè)鏈而得到的一系列半合成抗生素。其優(yōu)點(diǎn)是：抗菌譜廣，對(duì)厭氧菌有高效；引起的過(guò)敏反應(yīng)較青霉素類低；對(duì)酸及對(duì)各種細(xì)菌產(chǎn)生的β-內(nèi)酰胺酶較穩(wěn)定；作用機(jī)理同青霉素，也是通過(guò)抑制細(xì)菌細(xì)胞壁的生成而達(dá)到殺菌的目的。屬繁殖期殺菌藥。由于其不良反應(yīng)和毒副作用較低，是當(dāng)前開發(fā)較快的一類抗生素。常用的約30種，按其發(fā)明年代的先后和抗菌性能的不同而分為一、二、三、四代。頭孢菌素頭孢菌素類（Cephalosporins）是由冠頭2第三代頭孢菌素第三代頭孢菌素大多于20世紀(jì)70-80年代開發(fā)，90年代后廣泛應(yīng)用于臨床，與第一第二代相比，其抗菌活性更強(qiáng)，抗菌譜更廣，且性能穩(wěn)定，作用時(shí)間長(zhǎng)，不良反應(yīng)及毒性較低，故受到歡迎。目前，以應(yīng)用臨床的第三代頭孢菌素已達(dá)10多個(gè)品種，如頭孢他啶鈉（復(fù)達(dá)欣），頭孢曲松鈉（羅氏芬），頭孢地嗪鈉（高德），頭孢地尼（恒丹）頭孢甲肟鈉（安捷?。╊^孢哌酮鈉（舒普深）等。第三代頭孢菌素第三代頭孢菌素大多于20世紀(jì)70-80年代開3第三代頭孢菌素特點(diǎn)對(duì)G+球菌具有相當(dāng)或一定的活性，但較第1、2代弱對(duì)G-桿菌包括腸桿菌科的一些耐藥條件致病菌均具有相當(dāng)活性。很多品種對(duì)綠膿桿菌有一定活性，其中以頭孢他啶的作用最為突出對(duì)銅綠假單胞菌、沙雷桿菌、不動(dòng)桿菌、消化球菌、以及部分脆弱擬桿菌有效（不同品種藥物的抗菌效能不盡相同）。對(duì)于糞鏈球菌、難辨梭狀芽胞桿菌等無(wú)效。

對(duì)腎臟基本無(wú)毒性。因大多數(shù)品種主要經(jīng)腎臟排出，故腎功減退時(shí)用量宜酌減第三代頭孢菌素特點(diǎn)4第三代頭孢菌素特點(diǎn)半衰期長(zhǎng)，分布廣。能有一定量滲入炎癥腦脊液中對(duì)β-內(nèi)酰胺酶高度穩(wěn)定，耐酶性能強(qiáng)。對(duì)第一代或第二代頭孢菌素耐藥的一些革蘭陰性菌株，第三代頭孢菌素?？捎行А５谌^孢菌素特點(diǎn)5第三代頭孢菌素的適應(yīng)癥嚴(yán)重G-桿菌感染（耐藥菌，院內(nèi)），如敗血癥、心內(nèi)膜炎、腦膜炎、肺炎、骨髓炎等。對(duì)大腸桿菌、克雷伯氏肺炎為首選。

病原未明的嚴(yán)重感染：如感染綠膿桿菌或其他假單胞菌可能性大時(shí)，應(yīng)采用頭孢他啶嚴(yán)重病例聯(lián)合用藥：如免疫缺陷者感染需聯(lián)合用藥時(shí)第三代頭孢菌素的適應(yīng)癥6注射用三代頭孢菌素

頭孢噻肟（凱復(fù)隆、菌必滅）應(yīng)用于臨床的第一個(gè)三代頭孢菌素對(duì)腸桿菌科細(xì)菌有強(qiáng)大的活性，對(duì)綠膿桿菌無(wú)抗菌活性現(xiàn)耐藥情況嚴(yán)重，我國(guó)的超廣譜β-內(nèi)酰胺酶（ESBLs）主要是分解頭孢噻肟的CTX-M型注射用三代頭孢菌素7注射用三代頭孢菌素頭孢曲松（羅氏芬、菌必治、安塞隆）

對(duì)淋球菌、腸桿菌科有較強(qiáng)抗菌活性，對(duì)綠膿桿菌抗菌作用差肝－腎雙相排泄，60%以原形從腎臟排出前列腺濃度也較高半衰期長(zhǎng)，是三代頭孢菌素中唯一的一種長(zhǎng)效制劑可以透過(guò)血腦屏障注射用三代頭孢菌素頭孢曲松（羅氏芬、菌必治、安塞隆）8注射用三代頭孢菌素頭孢地嗪（高德）是首次應(yīng)用于臨床的兼有生物反應(yīng)調(diào)節(jié)作用的抗生素，對(duì)免疫應(yīng)答有增強(qiáng)效應(yīng)激活巨噬細(xì)胞，提高吞噬能力提高CD4T淋巴細(xì)胞CD4+/CD8+比值增加注射用三代頭孢菌素頭孢地嗪（高德）9注射用三代頭孢菌素頭孢哌酮（先鋒必）對(duì)綠膿桿菌作用良好對(duì)大腸桿菌高度親和力膽汁濃度高為主要特點(diǎn)之一廣泛應(yīng)用呼吸系統(tǒng)、尿路、肝膽系統(tǒng)感染應(yīng)用本藥時(shí)飲酒或接受含乙醇藥物者可以出現(xiàn)戒酒硫樣反應(yīng)個(gè)別病例可以出現(xiàn)血小板（PLT）減少、凝血酶原時(shí)間延長(zhǎng)，甚至出血。注射用三代頭孢菌素頭孢哌酮（先鋒必）10注射用三代頭孢菌素頭孢他啶（復(fù)達(dá)欣、凱復(fù)定）抗菌譜廣，抗菌活性好對(duì)多種β-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定對(duì)Ｇ+球菌、G-桿菌有效，尤其是綠膿桿菌、克雷伯氏菌、大腸桿菌、變形桿菌與氨基糖苷類合用對(duì)綠膿桿菌抗菌效能更強(qiáng)，是目前臨床應(yīng)用的頭孢菌素中對(duì)綠膿桿菌活性最強(qiáng)者可通過(guò)血腦屏障可引起二重感染注射用三代頭孢菌素頭孢他啶（復(fù)達(dá)欣、凱復(fù)定）11第三代口服頭孢菌素對(duì)腸桿菌科細(xì)菌和呼吸道常見致病菌的活性顯著增強(qiáng)，大多數(shù)對(duì)β-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定代表藥物：

頭孢布烯頭孢地尼頭孢克肟頭孢地妥侖酯第三代口服頭孢菌素對(duì)腸桿菌科細(xì)菌和呼吸道常見致病菌的活性顯著12第三代頭孢菌素與β-內(nèi)酰胺酶抑制劑的復(fù)合制劑頭孢哌酮＋舒巴坦（舒普深、鈴蘭欣）屬于深譜、廣譜抗生素增強(qiáng)頭孢哌酮對(duì)葡萄球菌屬、假單胞菌屬等的活性膽系濃度高可引起二重感染用于各種重癥感染第三代頭孢菌素與β-內(nèi)酰胺酶抑制劑的復(fù)合制劑頭孢哌酮＋舒巴坦13結(jié)語(yǔ)第三代頭孢菌素類藥物在抗感染治療方面顯示出極大的優(yōu)越性，但其ADR也不容忽視。只有科學(xué)、合理、規(guī)范的應(yīng)用此類藥物，才能使其更好的服務(wù)于患者。結(jié)語(yǔ)第三代頭孢菌素類藥物在抗感染治療方面顯示出極大的優(yōu)越14簡(jiǎn)述第三代頭孢菌素特點(diǎn)

簡(jiǎn)述第三代頭孢菌素特點(diǎn)15頭孢菌素頭孢菌素類（Cephalosporins）是由冠頭孢菌培養(yǎng)液中分離的頭孢菌素C，經(jīng)改造側(cè)鏈而得到的一系列半合成抗生素。其優(yōu)點(diǎn)是：抗菌譜廣，對(duì)厭氧菌有高效；引起的過(guò)敏反應(yīng)較青霉素類低；對(duì)酸及對(duì)各種細(xì)菌產(chǎn)生的β-內(nèi)酰胺酶較穩(wěn)定；作用機(jī)理同青霉素，也是通過(guò)抑制細(xì)菌細(xì)胞壁的生成而達(dá)到殺菌的目的。屬繁殖期殺菌藥。由于其不良反應(yīng)和毒副作用較低，是當(dāng)前開發(fā)較快的一類抗生素。常用的約30種，按其發(fā)明年代的先后和抗菌性能的不同而分為一、二、三、四代。頭孢菌素頭孢菌素類（Cephalosporins）是由冠頭16第三代頭孢菌素第三代頭孢菌素大多于20世紀(jì)70-80年代開發(fā)，90年代后廣泛應(yīng)用于臨床，與第一第二代相比，其抗菌活性更強(qiáng)，抗菌譜更廣，且性能穩(wěn)定，作用時(shí)間長(zhǎng)，不良反應(yīng)及毒性較低，故受到歡迎。目前，以應(yīng)用臨床的第三代頭孢菌素已達(dá)10多個(gè)品種，如頭孢他啶鈉（復(fù)達(dá)欣），頭孢曲松鈉（羅氏芬），頭孢地嗪鈉（高德），頭孢地尼（恒丹）頭孢甲肟鈉（安捷健）頭孢哌酮鈉（舒普深）等。第三代頭孢菌素第三代頭孢菌素大多于20世紀(jì)70-80年代開17第三代頭孢菌素特點(diǎn)對(duì)G+球菌具有相當(dāng)或一定的活性，但較第1、2代弱對(duì)G-桿菌包括腸桿菌科的一些耐藥條件致病菌均具有相當(dāng)活性。很多品種對(duì)綠膿桿菌有一定活性，其中以頭孢他啶的作用最為突出對(duì)銅綠假單胞菌、沙雷桿菌、不動(dòng)桿菌、消化球菌、以及部分脆弱擬桿菌有效（不同品種藥物的抗菌效能不盡相同）。對(duì)于糞鏈球菌、難辨梭狀芽胞桿菌等無(wú)效。

對(duì)腎臟基本無(wú)毒性。因大多數(shù)品種主要經(jīng)腎臟排出，故腎功減退時(shí)用量宜酌減第三代頭孢菌素特點(diǎn)18第三代頭孢菌素特點(diǎn)半衰期長(zhǎng)，分布廣。能有一定量滲入炎癥腦脊液中對(duì)β-內(nèi)酰胺酶高度穩(wěn)定，耐酶性能強(qiáng)。對(duì)第一代或第二代頭孢菌素耐藥的一些革蘭陰性菌株，第三代頭孢菌素?？捎行А５谌^孢菌素特點(diǎn)19第三代頭孢菌素的適應(yīng)癥嚴(yán)重G-桿菌感染（耐藥菌，院內(nèi)），如敗血癥、心內(nèi)膜炎、腦膜炎、肺炎、骨髓炎等。對(duì)大腸桿菌、克雷伯氏肺炎為首選。

病原未明的嚴(yán)重感染：如感染綠膿桿菌或其他假單胞菌可能性大時(shí)，應(yīng)采用頭孢他啶嚴(yán)重病例聯(lián)合用藥：如免疫缺陷者感染需聯(lián)合用藥時(shí)第三代頭孢菌素的適應(yīng)癥20注射用三代頭孢菌素

頭孢噻肟（凱復(fù)隆、菌必滅）應(yīng)用于臨床的第一個(gè)三代頭孢菌素對(duì)腸桿菌科細(xì)菌有強(qiáng)大的活性，對(duì)綠膿桿菌無(wú)抗菌活性現(xiàn)耐藥情況嚴(yán)重，我國(guó)的超廣譜β-內(nèi)酰胺酶（ESBLs）主要是分解頭孢噻肟的CTX-M型注射用三代頭孢菌素21注射用三代頭孢菌素頭孢曲松（羅氏芬、菌必治、安塞?。?/p>

對(duì)淋球菌、腸桿菌科有較強(qiáng)抗菌活性，對(duì)綠膿桿菌抗菌作用差肝－腎雙相排泄，60%以原形從腎臟排出前列腺濃度也較高半衰期長(zhǎng)，是三代頭孢菌素中唯一的一種長(zhǎng)效制劑可以透過(guò)血腦屏障注射用三代頭孢菌素頭孢曲松（羅氏芬、菌必治、安塞?。?2注射用三代頭孢菌素頭孢地嗪（高德）是首次應(yīng)用于臨床的兼有生物反應(yīng)調(diào)節(jié)作用的抗生素，對(duì)免疫應(yīng)答有增強(qiáng)效應(yīng)激活巨噬細(xì)胞，提高吞噬能力提高CD4T淋巴細(xì)胞CD4+/CD8+比值增加注射用三代頭孢菌素頭孢地嗪（高德）23注射用三代頭孢菌素頭孢哌酮（先鋒必）對(duì)綠膿桿菌作用良好對(duì)大腸桿菌高度親和力膽汁濃度高為主要特點(diǎn)之一廣泛應(yīng)用呼吸系統(tǒng)、尿路、肝膽系統(tǒng)感染應(yīng)用本藥時(shí)飲酒或接受含乙醇藥物者可以出現(xiàn)戒酒硫樣反應(yīng)個(gè)別病例可以出現(xiàn)血小板（PLT）減少、凝血酶原時(shí)間延長(zhǎng)，甚至出血。注射用三代頭孢菌素頭孢哌酮（先鋒必）24注射用三代頭孢菌素頭孢他啶（復(fù)達(dá)欣、凱復(fù)定）抗菌譜廣，抗菌活性好對(duì)多種β-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定對(duì)Ｇ+球菌、G-桿菌有效，尤其是綠膿桿菌、克雷伯氏菌、大腸桿菌、變形桿菌與氨基糖苷類合用對(duì)綠膿桿菌抗菌效能更強(qiáng)，是目前臨床應(yīng)用的頭孢菌素中對(duì)綠膿桿菌活性最強(qiáng)者可通過(guò)血腦屏障可引起二重感染注射用三代頭孢菌素頭孢他啶（復(fù)達(dá)欣、凱復(fù)定）25第三代口服頭孢菌素對(duì)腸桿菌科細(xì)菌和呼吸道常見致病菌的活性顯著增強(qiáng)，大多數(shù)對(duì)β-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定代表藥物：

頭孢布烯頭孢地尼頭孢克肟頭孢地妥侖酯第三代口服頭孢菌素對(duì)腸桿菌科細(xì)菌和呼吸道常見致病菌的活性顯著26第三代頭孢菌素與β-內(nèi)酰胺酶抑制劑的復(fù)合制劑頭孢哌酮＋舒巴坦（