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Hotline:400-820-3792Inhibitors?ScreeningLibraries?Proteinswww.MedChemEHMN-154Cat.No.:HY-103001CASNo.:173528-92-2分?式:C??H??N?O?S分?量:366.43作?靶點(diǎn):Others作?通路:Others儲(chǔ)存?式:Powder-20°C3years4°C2yearsInsolvent-80°C6months-20°C1month溶解性數(shù)據(jù)體外實(shí)驗(yàn)DMSO:≥15mg/mL(40.94mM)*"≥"meanssoluble,butsaturationunknown.MassSolvent1mg5mg10mgConcentration制備儲(chǔ)備液1mM2.7290mL13.6452mL27.2903mL5mM0.5458mL2.7290mL5.4581mL10mM0.2729mL1.3645mL2.7290mL請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液;?旦配成溶液,請分裝保存,避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。儲(chǔ)備液的保存?式和期限:-80°C,6months;-20°C,1month。-80°C儲(chǔ)存時(shí),請?jiān)?個(gè)?內(nèi)使?,-20°C儲(chǔ)存時(shí),請?jiān)?個(gè)?內(nèi)使?。BIOLOGICALACTIVITY?物活性HMN-154?種新型的苯磺酰胺類抗癌化合物。HMN-154與NF-YB相互作?,從?中斷NF-Y異三聚體與DNA的結(jié)合。IC50&TargetIC50:0.0026μg/mL(KBcells),0.003μg/mL(colon38cells)[1]1/2MasterofBioactiveMolecules—您?邊的抑制劑?師www.MedChemE體外研究HMN-154interactswithNF-YBandtherebyinterruptsthebindingoftheNF-YheterotrimertoDNA.NF-YBandthymosinβ-10arespecificcellularbindingproteinsofHMN-154andthatthissharedregionisnecessaryforthebindingtoHMN-154.HMN-154inhibitsDNAbindingofNF-YtothehumanmajorhistocompatibilitycomplexclassIIhumanleukocyteantigenDRAY-boxsequenceinadose-dependentmanner.HMN-154showsverystrongcytotoxicityagainstKBandcolon38cellswithanIC50valueof0.0026and0.003μg/mL,respectively.HMN-154/BSAbindsrecombinantNF-YBorthymosinβ-10andthebindingisinhibitedbytheadditionofHMN-154asthecompetitor.ThebindingbetweenHMN-154andNF-YBisspecificanddependsonitscytotoxicity[1].PROTOCOLCellAssay[1]Cellsareseededintoa96-wellmicroplateatacelldensityof10000/well.Drugisaddedonthenextday,andtheplatethenisincubatedfor72hat37°C.Thegrowthinhibitoryconcentrationismeasuredby3-(4,5-dimethylthiazol-2-yl)-2,5-diphenyltetrazoliumbromideassay[1].MCEhasnotindependentlyconfirmedtheaccuracyofthesemethods.Theyareforreferenceonly.REFERENCES[1].TanakaH,etal.IsolationofcDNAsencodingcellulardrug-bindingproteinsusinganovelexpressioncloningprocedure:drug-western.MolPharmacol.1999Feb;55(2):356-63.McePdfHeightCaution:Producthasnotbeenfullyvalidatedformedicalapplications.Forresearchuseon
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