傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物培訓課件

第二章傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物第一節(jié)傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物概述第二章傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物第一節(jié)傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物概述1神經(jīng)系統(tǒng)中樞神經(jīng)周圍神經(jīng)中樞神經(jīng)抑制藥：鎮(zhèn)靜催眠藥等中樞興奮藥：咖啡因等傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥傳入神經(jīng)：局麻藥傳出神經(jīng)：感受器

中樞神經(jīng)

效應器傳入神經(jīng)傳出神經(jīng)局麻藥傳出藥物

交感副交感運動神經(jīng)神經(jīng)系統(tǒng)中樞神經(jīng)周圍神經(jīng)中樞神經(jīng)抑制藥：鎮(zhèn)靜催眠藥等中樞興奮2一、傳出神經(jīng)系統(tǒng)分類（一）按解剖學分類：

植物神經(jīng)(自主神經(jīng))：支配心臟、平滑肌、腺體運動神經(jīng)：支配骨骼肌特點：

交感神經(jīng)：節(jié)前纖維短，節(jié)后纖維長副交感神經(jīng)：節(jié)前纖維長，節(jié)后纖維短運動神經(jīng)：無節(jié)前、節(jié)后纖維之分一、傳出神經(jīng)系統(tǒng)分類植物神經(jīng)(自主神經(jīng))：支配3傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物培訓課件41.突觸連接：一個神經(jīng)元的軸突末梢與其他神經(jīng)元的胞體或突起相接觸并傳遞信息的部位。①神經(jīng)元之間的銜接處即突觸②神經(jīng)末梢與效應器細胞之間的銜接處稱接點，也可稱突觸;③運動神經(jīng)與骨骼肌的連接叫神經(jīng)肌肉接頭（二）突觸的超微結構1.突觸連接：（二）突觸的超微結構5傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物培訓課件62.突觸包括三部分:①突觸前膜：是神經(jīng)末梢鄰近間隙的膜②突觸間隙：③突觸后膜：是次一級神經(jīng)元或效應器細胞上的膜，骨骼肌細胞的突觸后膜也稱終板膜。2.突觸包括三部分:①突觸前膜：是神經(jīng)末梢鄰近間隙的膜7拮抗作用（阻斷）——阻礙遞質(zhì)與受體結合，妨礙沖動的傳遞，產(chǎn)生與遞質(zhì)相反的作用—阻斷藥或拮抗藥——心得安、阿托品；副交感神經(jīng)：節(jié)前纖維長，節(jié)后纖維短能與去甲腎上腺素或腎上腺素結合的受體，稱為NE受體（二）腎上腺素受體：

α受體：分布廣泛

α1受體：血管,皮膚,黏膜

α2受體：突觸前膜，中樞神經(jīng)系統(tǒng)

β受體：

β1受體：位于心臟；β1心肌心臟興奮心臟抑制、血管擴張、血壓下降、支氣管和胃腸道平滑肌收縮、瞳孔縮小N2興奮——骨骼肌收縮；能與去甲腎上腺素或腎上腺素結合的受體，稱為NE受體囊泡與前膜融合并形成裂孔；遞質(zhì)與后膜受體結合次一級神經(jīng)元或效應器細胞產(chǎn)生效應能與ACh結合的受體，稱為ACh受體三、傳出神經(jīng)系統(tǒng)受體分類、分布及效應①神經(jīng)元之間的銜接處即突觸副交感神經(jīng)：節(jié)前纖維長，節(jié)后纖維短三、傳出神經(jīng)系統(tǒng)受體分類、分布及效應①神經(jīng)元之間的銜接處即突觸分泌K、H2O、淀粉酶植物神經(jīng)(自主神經(jīng))：支配心臟、平滑肌、腺體M受體——抑制狀態(tài)——心率、血壓↓，胃腸道平滑肌收縮,腺體分泌等；骨骼肌收縮突觸的結構前膜間隙后膜囊泡（含遞質(zhì)）拮抗作用（阻斷）——阻礙遞質(zhì)與受體結83、突觸傳遞過程神經(jīng)沖動；囊泡與前膜融合并形成裂孔；遞質(zhì)外排：遞質(zhì)與后膜受體結合次一級神經(jīng)元或效應器細胞產(chǎn)生效應遞質(zhì)與前膜受體結合反饋性調(diào)節(jié)遞質(zhì)釋放3、突觸傳遞過程神經(jīng)沖動；囊泡與前膜融合并形成裂孔；遞質(zhì)外排94、遞質(zhì)學說的發(fā)展：

神經(jīng)元之間或神經(jīng)元與效應細胞之間傳遞信息的化學物質(zhì)。

（1）Loewi在1921年通過蛙心灌流實驗證明遞質(zhì)的確是存在的電剌激迷走神經(jīng)甲蛙心（心率↓）灌注液乙蛙心（心率↓）

證明：甲蛙心迷走神經(jīng)受到剌激時產(chǎn)生了一種物質(zhì)，這種物質(zhì)能抑制心跳，所以將這種物質(zhì)灌注乙蛙心，乙蛙心也受到抑制。4、遞質(zhì)學說的發(fā)展：

神經(jīng)元之間或神經(jīng)元與效應細胞101921，Loewi的離體雙蛙心灌流實驗

提示迷走神經(jīng)可釋放一種抑制性物質(zhì)，1926年證實為ACh。

1921，Loewi的離體雙蛙心灌流實驗11

（2）1922年，Dale證明這種物質(zhì)是乙酰膽堿；

（3）1946年，VonEuler用同類似的方法證明心臟交感興奮會釋放NA這種遞質(zhì)，與Ach相反NA可使心率加快；

（4）1946年，VonEuler用同類似的方法證明心臟交感末梢貯存有NA顆粒，電剌激時可釋放出來，使心臟活動↑。（2）1922年，Dale證明這種物質(zhì)是乙酰膽堿；

12傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物培訓課件13傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物培訓課件141.去甲腎上腺素的的合成、釋放、貯存、消除方式：DH去甲腎上腺素酪氨酸

多巴多巴胺

THDD

合成過程：

貯存：NA與ATP和嗜鉻顆粒蛋白(PG)結合，貯存于囊泡。二、遞質(zhì)的體內(nèi)過程消除：

大部分被再攝取利用（75%-90%）少部分被MAO、COMT酶代謝1.去甲腎上腺素的的合成、釋放、貯存、消除方式：DH去甲腎上15

交感神經(jīng)的超微結構:

交感神經(jīng)的超微結構:162、ACh的合成、貯存、釋放和消除+膽堿AcCOAChAcACh膽堿膽堿酯酶乙酸+

合成：2、ACh的合成、貯存、釋放和消除+膽堿AcCOAChAcA17大部分被膽堿酯酶水解生成膽堿和乙酸少部分被再攝取利用

消除

貯存：

Ach與ATP、蛋白多糖結合而貯存在囊泡中大部分被膽堿酯酶水解生成膽堿和乙酸消除貯存：18傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物培訓課件19

膽堿受體能與ACh結合的受體，稱為ACh受體

傳出神經(jīng)系統(tǒng)的受體是存在于細胞膜上的一種特殊蛋白質(zhì),他能選擇性地與遞質(zhì)或藥物結合,從而引起一定的生物效應。三、傳出神經(jīng)系統(tǒng)受體分類、分布及效應去甲腎上腺素受體能與去甲腎上腺素或腎上腺素結合的受體，稱為NE受體膽堿受體傳出神經(jīng)系統(tǒng)的受體是存在于細胞膜上的一種20（一）膽堿受體：

毒蕈堿型膽堿受體（M受體）：

對毒蕈堿（Muscarine）敏感

煙堿型膽堿受體：對煙堿

（Nicotine）敏感，（一）膽堿受體：

毒蕈堿型膽堿受體（M受體）：

21血管擴張囊泡與前膜融合并形成裂孔；（4）1946年，VonEuler用同類似的方法證明心臟交感末梢貯存有NA顆粒，電剌激時可釋放出來，使心臟活動↑。睫狀肌收縮（近視）四、傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物的作用方式4、遞質(zhì)學說的發(fā)展：

神經(jīng)元之間或神經(jīng)元與效應細胞之間傳遞信息的化學物質(zhì)。①神經(jīng)元之間的銜接處即突觸三、傳出神經(jīng)系統(tǒng)受體分類、分布及效應三、傳出神經(jīng)系統(tǒng)受體分類、分布及效應交感神經(jīng)：節(jié)前纖維短，節(jié)后纖維長血管（骨骼肌，冠脈）擴張酪氨酸β1心肌心臟興奮大部分被再攝取利用（75%-90%）能與ACh結合的受體，稱為ACh受體能與去甲腎上腺素或腎上腺素結合的受體，稱為NE受體交感神經(jīng)：節(jié)前纖維短，節(jié)后纖維長利舍平、可卡因、去甲丙米嗪副交感神經(jīng)：節(jié)前纖維長，節(jié)后纖維短M受體——抑制狀態(tài)——心率、血壓↓，胃腸道平滑肌收縮,腺體分泌等；

M-R

M1：分布于中樞神元、交感神經(jīng)節(jié)后纖維和某些突觸前膜，

M2：主要分布于心臟；

M3：主要分布于平滑肌和腺體細胞。血管擴張M-R

M1：分22N-R

N1：位于神經(jīng)節(jié)細胞膜上；

N2：位于骨骼肌細胞膜上；N-R

N1：位于神經(jīng)節(jié)細胞膜上；

N2：位于骨骼肌細胞膜上23（二）腎上腺素受體：

α受體：分布廣泛

α1受體：血管,皮膚,黏膜

α2受體：突觸前膜，中樞神經(jīng)系統(tǒng)

β受體：

β1受體：位于心臟；

β2受體：位于血管和支氣管等平滑肌。（二）腎上腺素受體：

α受體：分布廣泛

α1受體：血242、從效應來看

N1受體興奮——神經(jīng)節(jié)和腎上腺髓質(zhì)興奮——交感和副交感興奮；

N2興奮——骨骼肌收縮；M受體——抑制狀態(tài)——心率、血壓↓，胃腸道平滑肌收縮,腺體分泌等；

2、從效應來看

N1受體興奮——神經(jīng)節(jié)和腎上腺髓質(zhì)25β1受體——心臟興奮——收縮力、心率、傳導↑；β2受體——血管擴張、平滑肌舒張、唾液腺分泌；α受體——血管收縮、瞳孔開大肌收縮、汗腺、唾液腺分泌；β1受體——心臟興奮——收縮力、心率、傳導↑；26去甲腎上腺素能神經(jīng)興奮心臟興奮、皮膚粘膜、內(nèi)臟血管收縮、血壓升高、支氣管和胃腸道平滑肌抑制、瞳孔擴大適應環(huán)境的急驟變化去甲腎上腺素能神經(jīng)興奮心臟興奮、皮膚粘膜、內(nèi)臟血管收27膽堿能神經(jīng)興奮心臟抑制、血管擴張、血壓下降、支氣管和胃腸道平滑肌收縮、瞳孔縮小進行休整和積蓄能量膽堿能神經(jīng)興奮心臟抑制、血管擴張、血壓下降、支氣管和胃腸道平28β1心肌心臟興奮①神經(jīng)元之間的銜接處即突觸N2興奮——骨骼肌收縮；神經(jīng)節(jié)細胞興奮運動神經(jīng)：無節(jié)前、節(jié)后纖維之分能與去甲腎上腺素或腎上腺素結合的受體，稱為NE受體三、傳出神經(jīng)系統(tǒng)受體分類、分布及效應釋放：麻黃堿、間羥胺↑NE釋放、囊泡與前膜融合并形成裂孔；NA與ATP和嗜鉻顆粒蛋白(PG)結合，貯存于囊泡。（二）腎上腺素受體：

α受體：分布廣泛

α1受體：血管,皮膚,黏膜

α2受體：突觸前膜，中樞神經(jīng)系統(tǒng)

β受體：

β1受體：位于心臟；大部分被再攝取利用（75%-90%）拮抗作用（阻斷）——阻礙遞質(zhì)與受體結合，妨礙沖動的傳遞，產(chǎn)生與遞質(zhì)相反的作用—阻斷藥或拮抗藥——心得安、阿托品；利舍平、可卡因、去甲丙米嗪N2興奮——骨骼肌收縮；也稱終板膜。效應運動神經(jīng)：支配骨骼肌傳出神經(jīng)系統(tǒng)的受體是存在于細胞膜上的一種特殊蛋白質(zhì),他能選擇性地與遞質(zhì)或藥物結合,從而引起一定的生物效應。血管擴張Ｍ：心臟抑制血管擴張內(nèi)臟平滑肌收縮瞳孔擴約肌縮瞳睫狀肌收縮（近視）腺體（胃腺）

分泌Ｎ1神經(jīng)節(jié)細胞興奮腎上腺髓質(zhì)分泌Ｎ2骨骼肌收縮β1心肌心臟興29腎上腺素受體α1血管（皮膚、粘膜、內(nèi)臟）收縮瞳孔開大肌擴瞳α2突觸前膜抑制遞質(zhì)釋放β1心肌心臟興奮腎近球細胞腎素分泌β2支氣管等平滑肌松馳血管（骨骼肌，冠脈）擴張突觸前膜遞質(zhì)釋放腎上腺素受體30表5-1傳出神經(jīng)系統(tǒng)的受體分布及激動效應

效應器腎上腺素受體

效應膽堿受體

效應心臟

竇房結1自律性增高，

心率加快M自律性降低，心率減慢

房室結1傳導加快M傳導減慢

傳導系統(tǒng)

1傳導加快M傳導減慢

皮膚、黏膜

M

腹腔內(nèi)臟收縮；舒張

舒張骨骼肌，2收縮；舒張

舒張冠狀動脈

，2收縮；舒張舒張

虹膜括約肌M

收縮(縮瞳)MMM眼睛血管，2收縮舒張虹膜輻射肌收縮(散瞳)M表5-1傳出神經(jīng)系統(tǒng)的受體分布及激動效應效應器31效應器腎上腺素受體效應膽堿受體效應

支氣管M胃腸道1，2松弛M收縮

括約肌收縮M松弛膀胱逼尿肌2松弛

收縮膀胱括約肌收縮M松弛膽囊與膽道2松弛M收縮腺體汗腺

分泌唾液腺2分泌K、H2O、淀粉酶M分泌K、H2O呼吸道腺體減少M分泌植物神經(jīng)節(jié)N1興奮骨骼肌2收縮N2收縮2M手心腳心分泌M睫狀肌2松弛(遠視)M收縮(近視)平滑肌松弛收縮效應器腎上腺素受體效應膽堿受321、直接作用于受體：四、傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物的作用方式激動作用（擬似）——產(chǎn)生與遞質(zhì)相似的作用——激動藥或擬似藥——NA、AD、ISP；拮抗作用（阻斷）——阻礙遞質(zhì)與受體結合，妨礙沖動的傳遞，產(chǎn)生與遞質(zhì)相反的作用—阻斷藥或拮抗藥——心得安、阿托品；1、直接作用于受體：四、傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物的作用方式激動作用33

釋放：麻黃堿、間羥胺↑NE釋放、氨甲酰膽堿↑ACh釋放

1）影響遞質(zhì)釋放：

+-2）影響遞質(zhì)轉運、貯存：

利舍平、可卡因、去甲丙米嗪3）影響遞質(zhì)轉化：

膽堿酯酶抑制劑

2、影響遞質(zhì)：釋放:可樂定、碳酸鋰―↓NE釋放釋放：麻黃341921，Loewi的離體雙蛙心灌流實驗腎上腺髓質(zhì)分泌4、遞質(zhì)學說的發(fā)展：

神經(jīng)元之間或神經(jīng)元與效應細胞之間傳遞信息的化學物質(zhì)。細胞上的膜，骨骼肌細胞的突觸后膜拮抗作用（阻斷）——阻礙遞質(zhì)與受體結合，妨礙沖動的傳遞，產(chǎn)生與遞質(zhì)相反的作用—阻斷藥或拮抗藥——心得安、阿托品；激動作用（擬似）——產(chǎn)生與遞質(zhì)相似的作用——激動藥或擬似藥——NA、AD、ISP；大部分被再攝取利用（75%-90%）傳出神經(jīng)系統(tǒng)的受體是存在于細胞膜上的一種特殊蛋白質(zhì),他能選擇性地與遞質(zhì)或藥物結合,從而引起一定的生物效應。M3：主要分布于平滑肌和腺體細胞。β2支氣管等平滑肌松馳能與去甲腎上腺素或腎上腺素結合的受體，稱為NE受體交感神經(jīng)：節(jié)前纖維短，節(jié)后纖維長腎上腺髓質(zhì)分泌①神經(jīng)元之間的銜接處即突觸2）影響遞質(zhì)轉運、貯存：M-R

M1：分布于中樞神元、交感神經(jīng)節(jié)后纖維和某些突觸前膜，

M2：主要分布于心臟；拮抗作用（阻斷）——阻礙遞質(zhì)與受體結合，妨礙沖動的傳遞，產(chǎn)生與遞質(zhì)相反的作用—阻斷藥或拮抗藥——心得安、阿托品；睫狀肌收縮（近視）睫狀肌收縮（近視）1921，Loewi的離體雙蛙心灌流實驗35傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物培訓課件36心臟興奮、皮膚粘膜、內(nèi)臟血管收縮、血壓升高、支氣管和胃腸道平滑肌抑制、瞳孔擴大睫狀肌收縮（近視）①突觸前膜：是神經(jīng)末梢鄰近間隙的膜利舍平、可卡因、去甲丙米嗪利舍平、可卡因、去甲丙米嗪（2）1922年，Dale證明這種物質(zhì)是乙酰膽堿；心臟抑制、血管擴張、血壓下降、支氣管和胃腸道平滑肌收縮、瞳孔縮小三、傳出神經(jīng)系統(tǒng)受體分類、分布及效應β1心肌心臟興奮②神經(jīng)末梢與效應器細胞之間的銜接處稱接點，也可稱突觸;（4）1946年，VonEuler用同類似的方法證明心臟交感末梢貯存有NA顆粒，電剌激時可釋放出來，使心臟活動↑。少部分被MAO、COMT酶代謝（二）腎上腺素受體：

α受體：分布廣泛

α1受體：血管,皮膚,黏膜

α2受體：突觸前膜，中樞神經(jīng)系統(tǒng)

β受體：

β1受體：位于心臟；酪氨酸拮抗作用（阻斷）——阻礙遞質(zhì)與受體結合，妨礙沖動的傳遞，產(chǎn)生與遞質(zhì)相反的作用—阻斷藥或拮抗藥——心得安、阿托品；腎上腺髓質(zhì)分泌拮抗作用（阻斷）——阻礙遞質(zhì)與受體結合，妨礙沖動的傳遞，產(chǎn)生與遞質(zhì)相反的作用—阻斷藥或拮抗藥——心得安、阿托品；2、ACh的合成、貯存、釋放和消除N2興奮——骨骼肌收縮；睫狀肌收縮（近視）NA與ATP和嗜鉻顆粒蛋白(PG)結合，貯存于囊泡。M受體——抑制狀態(tài)——心率、血壓↓，胃腸道平滑肌收縮,腺體分泌等；①神經(jīng)元之間的銜接處即突觸1921，Loewi的離體雙蛙心灌流實驗1921，Loewi的離體雙蛙心灌流實驗α受體——血管收縮、瞳孔開大肌收縮、汗腺、唾液腺分泌；少部分被MAO、COMT酶代謝β1受體——心臟興奮——收縮力、心率、傳導↑；副交感神經(jīng)：節(jié)前纖維長，節(jié)后纖維短釋放：麻黃堿、間羥胺↑NE釋放、細胞上的膜，骨骼肌細胞的突觸后膜表5-1傳出神經(jīng)系統(tǒng)的受體分布及激動效應副交感神經(jīng)：節(jié)前纖維長，節(jié)后纖維短Ach與ATP、蛋白多糖結合而貯存在囊泡中去甲腎上腺素的的合成、釋放、貯存、消除方式：能與去甲腎上腺素或腎上腺素結合的受體，稱為NE受體大部分被再攝取利用（75%-90%）腎近球細胞腎素分泌β2支氣管等平滑肌松馳利舍平、可卡因、去甲丙米嗪去甲腎上腺素的的合成、釋放、貯存、消除方式：M受體——抑制狀態(tài)——心率、血壓↓，胃腸道平滑肌收縮,腺體分泌等；β2受體——血管擴張、平滑肌舒張、唾液腺分泌；①神經(jīng)元之間的銜接處即突觸三、傳出神經(jīng)系統(tǒng)受體分類、分布及效應（2）1922年，Dale證明這種物質(zhì)是乙酰膽堿；交感神經(jīng)的超微結構:能與去甲腎上腺素或腎上腺素結合的受體，稱為NE受體酪氨酸也稱終板膜。能與去甲腎上腺素或腎上腺素結合的受體，稱為NE受體β1心肌心臟興奮運動神經(jīng)：無節(jié)前、節(jié)后纖維之分提示迷走神經(jīng)可釋放一種抑制性物質(zhì)，1926年證實為ACh。交感神經(jīng)：節(jié)前纖維短，節(jié)后纖維長植物神經(jīng)(自主神經(jīng))：支配心臟、平滑肌、腺體N2興奮——骨骼肌收縮；N2興奮——骨骼肌收縮；N2興奮——骨骼肌收縮；β1心肌心臟興奮ThankYou心臟興奮、皮膚粘膜、內(nèi)臟血管收縮、血壓升高、支37

第二章傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物第一節(jié)傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物概述第二章傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物第一節(jié)傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物概述38神經(jīng)系統(tǒng)中樞神經(jīng)周圍神經(jīng)中樞神經(jīng)抑制藥：鎮(zhèn)靜催眠藥等中樞興奮藥：咖啡因等傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥傳入神經(jīng)：局麻藥傳出神經(jīng)：感受器

中樞神經(jīng)

效應器傳入神經(jīng)傳出神經(jīng)局麻藥傳出藥物

交感副交感運動神經(jīng)神經(jīng)系統(tǒng)中樞神經(jīng)周圍神經(jīng)中樞神經(jīng)抑制藥：鎮(zhèn)靜催眠藥等中樞興奮39一、傳出神經(jīng)系統(tǒng)分類（一）按解剖學分類：

植物神經(jīng)(自主神經(jīng))：支配心臟、平滑肌、腺體運動神經(jīng)：支配骨骼肌特點：

交感神經(jīng)：節(jié)前纖維短，節(jié)后纖維長副交感神經(jīng)：節(jié)前纖維長，節(jié)后纖維短運動神經(jīng)：無節(jié)前、節(jié)后纖維之分一、傳出神經(jīng)系統(tǒng)分類植物神經(jīng)(自主神經(jīng))：支配40傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物培訓課件411.突觸連接：一個神經(jīng)元的軸突末梢與其他神經(jīng)元的胞體或突起相接觸并傳遞信息的部位。①神經(jīng)元之間的銜接處即突觸②神經(jīng)末梢與效應器細胞之間的銜接處稱接點，也可稱突觸;③運動神經(jīng)與骨骼肌的連接叫神經(jīng)肌肉接頭（二）突觸的超微結構1.突觸連接：（二）突觸的超微結構42傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物培訓課件432.突觸包括三部分:①突觸前膜：是神經(jīng)末梢鄰近間隙的膜②突觸間隙：③突觸后膜：是次一級神經(jīng)元或效應器細胞上的膜，骨骼肌細胞的突觸后膜也稱終板膜。2.突觸包括三部分:①突觸前膜：是神經(jīng)末梢鄰近間隙的膜44拮抗作用（阻斷）——阻礙遞質(zhì)與受體結合，妨礙沖動的傳遞，產(chǎn)生與遞質(zhì)相反的作用—阻斷藥或拮抗藥——心得安、阿托品；副交感神經(jīng)：節(jié)前纖維長，節(jié)后纖維短能與去甲腎上腺素或腎上腺素結合的受體，稱為NE受體（二）腎上腺素受體：

α受體：分布廣泛

α1受體：血管,皮膚,黏膜

α2受體：突觸前膜，中樞神經(jīng)系統(tǒng)

β受體：

β1受體：位于心臟；β1心肌心臟興奮心臟抑制、血管擴張、血壓下降、支氣管和胃腸道平滑肌收縮、瞳孔縮小N2興奮——骨骼肌收縮；能與去甲腎上腺素或腎上腺素結合的受體，稱為NE受體囊泡與前膜融合并形成裂孔；遞質(zhì)與后膜受體結合次一級神經(jīng)元或效應器細胞產(chǎn)生效應能與ACh結合的受體，稱為ACh受體三、傳出神經(jīng)系統(tǒng)受體分類、分布及效應①神經(jīng)元之間的銜接處即突觸副交感神經(jīng)：節(jié)前纖維長，節(jié)后纖維短三、傳出神經(jīng)系統(tǒng)受體分類、分布及效應①神經(jīng)元之間的銜接處即突觸分泌K、H2O、淀粉酶植物神經(jīng)(自主神經(jīng))：支配心臟、平滑肌、腺體M受體——抑制狀態(tài)——心率、血壓↓，胃腸道平滑肌收縮,腺體分泌等；骨骼肌收縮突觸的結構前膜間隙后膜囊泡（含遞質(zhì)）拮抗作用（阻斷）——阻礙遞質(zhì)與受體結453、突觸傳遞過程神經(jīng)沖動；囊泡與前膜融合并形成裂孔；遞質(zhì)外排：遞質(zhì)與后膜受體結合次一級神經(jīng)元或效應器細胞產(chǎn)生效應遞質(zhì)與前膜受體結合反饋性調(diào)節(jié)遞質(zhì)釋放3、突觸傳遞過程神經(jīng)沖動；囊泡與前膜融合并形成裂孔；遞質(zhì)外排464、遞質(zhì)學說的發(fā)展：

神經(jīng)元之間或神經(jīng)元與效應細胞之間傳遞信息的化學物質(zhì)。

（1）Loewi在1921年通過蛙心灌流實驗證明遞質(zhì)的確是存在的電剌激迷走神經(jīng)甲蛙心（心率↓）灌注液乙蛙心（心率↓）

證明：甲蛙心迷走神經(jīng)受到剌激時產(chǎn)生了一種物質(zhì)，這種物質(zhì)能抑制心跳，所以將這種物質(zhì)灌注乙蛙心，乙蛙心也受到抑制。4、遞質(zhì)學說的發(fā)展：

神經(jīng)元之間或神經(jīng)元與效應細胞471921，Loewi的離體雙蛙心灌流實驗

提示迷走神經(jīng)可釋放一種抑制性物質(zhì)，1926年證實為ACh。

1921，Loewi的離體雙蛙心灌流實驗48

（2）1922年，Dale證明這種物質(zhì)是乙酰膽堿；

（3）1946年，VonEuler用同類似的方法證明心臟交感興奮會釋放NA這種遞質(zhì)，與Ach相反NA可使心率加快；

（4）1946年，VonEuler用同類似的方法證明心臟交感末梢貯存有NA顆粒，電剌激時可釋放出來，使心臟活動↑。（2）1922年，Dale證明這種物質(zhì)是乙酰膽堿；

49傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物培訓課件50傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物培訓課件511.去甲腎上腺素的的合成、釋放、貯存、消除方式：DH去甲腎上腺素酪氨酸

多巴多巴胺

THDD

合成過程：

貯存：NA與ATP和嗜鉻顆粒蛋白(PG)結合，貯存于囊泡。二、遞質(zhì)的體內(nèi)過程消除：

大部分被再攝取利用（75%-90%）少部分被MAO、COMT酶代謝1.去甲腎上腺素的的合成、釋放、貯存、消除方式：DH去甲腎上52

交感神經(jīng)的超微結構:

交感神經(jīng)的超微結構:532、ACh的合成、貯存、釋放和消除+膽堿AcCOAChAcACh膽堿膽堿酯酶乙酸+

合成：2、ACh的合成、貯存、釋放和消除+膽堿AcCOAChAcA54大部分被膽堿酯酶水解生成膽堿和乙酸少部分被再攝取利用

消除

貯存：

Ach與ATP、蛋白多糖結合而貯存在囊泡中大部分被膽堿酯酶水解生成膽堿和乙酸消除貯存：55傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物培訓課件56

膽堿受體能與ACh結合的受體，稱為ACh受體

傳出神經(jīng)系統(tǒng)的受體是存在于細胞膜上的一種特殊蛋白質(zhì),他能選擇性地與遞質(zhì)或藥物結合,從而引起一定的生物效應。三、傳出神經(jīng)系統(tǒng)受體分類、分布及效應去甲腎上腺素受體能與去甲腎上腺素或腎上腺素結合的受體，稱為NE受體膽堿受體傳出神經(jīng)系統(tǒng)的受體是存在于細胞膜上的一種57（一）膽堿受體：

毒蕈堿型膽堿受體（M受體）：

對毒蕈堿（Muscarine）敏感

煙堿型膽堿受體：對煙堿

（Nicotine）敏感，（一）膽堿受體：

毒蕈堿型膽堿受體（M受體）：

58血管擴張囊泡與前膜融合并形成裂孔；（4）1946年，VonEuler用同類似的方法證明心臟交感末梢貯存有NA顆粒，電剌激時可釋放出來，使心臟活動↑。睫狀肌收縮（近視）四、傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物的作用方式4、遞質(zhì)學說的發(fā)展：

神經(jīng)元之間或神經(jīng)元與效應細胞之間傳遞信息的化學物質(zhì)。①神經(jīng)元之間的銜接處即突觸三、傳出神經(jīng)系統(tǒng)受體分類、分布及效應三、傳出神經(jīng)系統(tǒng)受體分類、分布及效應交感神經(jīng)：節(jié)前纖維短，節(jié)后纖維長血管（骨骼肌，冠脈）擴張酪氨酸β1心肌心臟興奮大部分被再攝取利用（75%-90%）能與ACh結合的受體，稱為ACh受體能與去甲腎上腺素或腎上腺素結合的受體，稱為NE受體交感神經(jīng)：節(jié)前纖維短，節(jié)后纖維長利舍平、可卡因、去甲丙米嗪副交感神經(jīng)：節(jié)前纖維長，節(jié)后纖維短M受體——抑制狀態(tài)——心率、血壓↓，胃腸道平滑肌收縮,腺體分泌等；

M-R

M1：分布于中樞神元、交感神經(jīng)節(jié)后纖維和某些突觸前膜，

M2：主要分布于心臟；

M3：主要分布于平滑肌和腺體細胞。血管擴張M-R

M1：分59N-R

N1：位于神經(jīng)節(jié)細胞膜上；

N2：位于骨骼肌細胞膜上；N-R

N1：位于神經(jīng)節(jié)細胞膜上；

N2：位于骨骼肌細胞膜上60（二）腎上腺素受體：

α受體：分布廣泛

α1受體：血管,皮膚,黏膜

α2受體：突觸前膜，中樞神經(jīng)系統(tǒng)

β受體：

β1受體：位于心臟；

β2受體：位于血管和支氣管等平滑肌。（二）腎上腺素受體：

α受體：分布廣泛

α1受體：血612、從效應來看

N1受體興奮——神經(jīng)節(jié)和腎上腺髓質(zhì)興奮——交感和副交感興奮；

N2興奮——骨骼肌收縮；M受體——抑制狀態(tài)——心率、血壓↓，胃腸道平滑肌收縮,腺體分泌等；

2、從效應來看

N1受體興奮——神經(jīng)節(jié)和腎上腺髓質(zhì)62β1受體——心臟興奮——收縮力、心率、傳導↑；β2受體——血管擴張、平滑肌舒張、唾液腺分泌；α受體——血管收縮、瞳孔開大肌收縮、汗腺、唾液腺分泌；β1受體——心臟興奮——收縮力、心率、傳導↑；63去甲腎上腺素能神經(jīng)興奮心臟興奮、皮膚粘膜、內(nèi)臟血管收縮、血壓升高、支氣管和胃腸道平滑肌抑制、瞳孔擴大適應環(huán)境的急驟變化去甲腎上腺素能神經(jīng)興奮心臟興奮、皮膚粘膜、內(nèi)臟血管收64膽堿能神經(jīng)興奮心臟抑制、血管擴張、血壓下降、支氣管和胃腸道平滑肌收縮、瞳孔縮小進行休整和積蓄能量膽堿能神經(jīng)興奮心臟抑制、血管擴張、血壓下降、支氣管和胃腸道平65β1心肌心臟興奮①神經(jīng)元之間的銜接處即突觸N2興奮——骨骼肌收縮；神經(jīng)節(jié)細胞興奮運動神經(jīng)：無節(jié)前、節(jié)后纖維之分能與去甲腎上腺素或腎上腺素結合的受體，稱為NE受體三、傳出神經(jīng)系統(tǒng)受體分類、分布及效應釋放：麻黃堿、間羥胺↑NE釋放、囊泡與前膜融合并形成裂孔；NA與ATP和嗜鉻顆粒蛋白(PG)結合，貯存于囊泡。（二）腎上腺素受體：

α受體：分布廣泛

α1受體：血管,皮膚,黏膜

α2受體：突觸前膜，中樞神經(jīng)系統(tǒng)

β受體：

β1受體：位于心臟；大部分被再攝取利用（75%-90%）拮抗作用（阻斷）——阻礙遞質(zhì)與受體結合，妨礙沖動的傳遞，產(chǎn)生與遞質(zhì)相反的作用—阻斷藥或拮抗藥——心得安、阿托品；利舍平、可卡因、去甲丙米嗪N2興奮——骨骼肌收縮；也稱終板膜。效應運動神經(jīng)：支配骨骼肌傳出神經(jīng)系統(tǒng)的受體是存在于細胞膜上的一種特殊蛋白質(zhì),他能選擇性地與遞質(zhì)或藥物結合,從而引起一定的生物效應。血管擴張Ｍ：心臟抑制血管擴張內(nèi)臟平滑肌收縮瞳孔擴約肌縮瞳睫狀肌收縮（近視）腺體（胃腺）

分泌Ｎ1神經(jīng)節(jié)細胞興奮腎上腺髓質(zhì)分泌Ｎ2骨骼肌收縮β1心肌心臟興66腎上腺素受體α1血管（皮膚、粘膜、內(nèi)臟）收縮瞳孔開大肌擴瞳α2突觸前膜抑制遞質(zhì)釋放β1心肌心臟興奮腎近球細胞腎素分泌β2支氣管等平滑肌松馳血管（骨骼肌，冠脈）擴張突觸前膜遞質(zhì)釋放腎上腺素受體67表5-1傳出神經(jīng)系統(tǒng)的受體分布及激動效應

效應器腎上腺素受體

效應膽堿受體

效應心臟

竇房結1自律性增高，

心率加快M自律性降低，心率減慢

房室結1傳導加快M傳導減慢

傳導系統(tǒng)

1傳導加快M傳導減慢

皮膚、黏膜

M

腹腔內(nèi)臟收縮；舒張

舒張骨骼肌，2收縮；舒張

舒張冠狀動脈

，2收縮；舒張舒張

虹膜括約肌M

收縮(縮瞳)MMM眼睛血管，2收縮舒張虹膜輻射肌收縮(散瞳)M表5-1傳出神經(jīng)系統(tǒng)的受體分布及激動效應效應器68效應器腎上腺素受體效應膽堿受體效應

支氣管M胃腸道1，2松弛M收縮

括約肌收縮M松弛膀胱逼尿肌2松弛

收縮膀胱括約肌收縮M松弛膽囊與膽道2松弛M收縮腺體汗腺

分泌唾液腺2分泌K、H2O、淀粉酶M分泌K、H2O呼吸道腺體減少M分泌植物神經(jīng)節(jié)N1興奮骨骼肌2收縮N2收縮2M手心腳心分泌M睫狀肌2松弛(遠視)M收縮(近視)平滑肌松弛收縮效應器腎上腺素受體效應膽堿受691、直接作用于受體：四、傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物的作用方式激動作用（擬似）——產(chǎn)生與遞質(zhì)相似的作用——激動藥或擬似藥——NA、AD、ISP；拮抗作用（阻斷）——阻礙遞質(zhì)與受體結合，妨礙沖動的傳遞，產(chǎn)生與遞質(zhì)相反的作用—阻斷藥或拮抗藥——心得安、阿托品；1、直接作用于受體：四、傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物的作用方式激動作用70

釋放：麻黃堿、間羥胺↑NE釋放、氨甲酰膽堿↑ACh釋放

1）影響遞質(zhì)釋放：

+-2）影響遞質(zhì)轉運、貯存：

利舍平、可卡因、去甲丙米嗪3）影響遞質(zhì)轉化：

膽堿酯酶抑制劑

2、影響遞質(zhì)：釋放:可樂定、碳酸鋰―↓NE釋放釋放：麻黃711921，Loewi的離體雙蛙心灌流實驗腎上腺髓質(zhì)分泌4、遞質(zhì)學說的發(fā)展：

神經(jīng)元之間或神經(jīng)元與效應細胞之間傳遞信息的化學物質(zhì)。細胞上的膜，骨骼肌細胞的突觸后膜拮抗作用（阻斷）——阻礙遞質(zhì)與受體結合，妨礙沖動的傳遞，產(chǎn)生與遞質(zhì)相反的作用—阻斷藥或拮抗藥——心得安、阿托品；激動作用（擬似）——產(chǎn)生與遞質(zhì)相似的作用——激動藥或擬似藥——NA、AD、ISP；大部分被再攝取利用（75%-90%）傳出神經(jīng)系統(tǒng)的受體是存在于細胞膜上的一種特殊蛋白質(zhì),他能選擇性地與遞質(zhì)或藥物結合,從而引起一定的生物效應。M3：主要分布于平滑肌和腺體細胞。β2支氣管等平滑肌松馳能與去甲腎上腺素或腎上腺素結合的受體，稱為NE受體交感神經(jīng)：節(jié)前纖維短，節(jié)后纖維長腎上腺髓質(zhì)分泌①神經(jīng)元之間的銜接處即突觸2）影響遞質(zhì)轉運、貯存：M-R

M1：分布于中樞神元、交感神經(jīng)節(jié)后纖維和某些突觸前膜，

M2：主要分布于心臟；拮抗作用（阻斷）——阻礙遞質(zhì)與受體結