治療變應(yīng)性鼻炎的理想藥物課件

治療變應(yīng)性鼻炎的理想藥物

—我們還有多遠(yuǎn)？1治療變應(yīng)性鼻炎的理想藥物

—我們還有多遠(yuǎn)？1問題一：哪類藥物是治療AR和非AR最有效的藥物？ARIA08指出：鼻用激素是治療AR和非AR中最有效的藥物2問題一：哪類藥物是治療AR和非AR最有效的藥物？ARIA0833Allergy2000:55:116-134OralantihistaminesNasalantihistaminesCys-LT1receptorantagonistsNasalsteroidsNasaldecongestantsNasalipratropiumNasalcromonesRhinorrhea+++++++++0++++Congestion++++++++++0+Sneezing+++++++++00+Pruritus++++++++00+Ocularsymptoms++0++++000Onsetofaction1hr15min48hr12hr5-15min15-30min-Duration12-24hr6-12hr24hr12-48hr3-6hr4-12hr2-6hr鼻內(nèi)激素對(duì)于所有的鼻炎癥狀的控制療效最佳可以用4Allergy2000:55:116-134Oral問題二：ARIA08提出理想的鼻炎激素需要符合哪些要素？5問題二：ARIA08提出理想的鼻炎激素需要符合哪些要素？566FP離理想的鼻用激素很近(一)1藥理學(xué)特性對(duì)轉(zhuǎn)錄因子的有效作用無(wú)影響非基因作用無(wú)影響肝臟首過(guò)代謝很大99%2有效性對(duì)間歇性和持續(xù)性鼻炎的療效有相關(guān)適應(yīng)癥對(duì)鼻部癥狀的療效能夠控制所有鼻部癥狀對(duì)眼部癥狀的療效有待進(jìn)一步研究并發(fā)哮喘時(shí)有待進(jìn)一步研究I.改善哮喘癥狀（短期研究）有待進(jìn)一步研究II.減少哮喘急性發(fā)作（長(zhǎng)期研究）有待進(jìn)一步研究III.改善肺功能有待進(jìn)一步研究對(duì)鼻息肉或者鼻竇炎，有充分的臨床數(shù)據(jù)支持短期，長(zhǎng)期（5年），術(shù)前，術(shù)后都有大量證據(jù)對(duì)預(yù)防性作用，有充分的臨床數(shù)據(jù)支持有相關(guān)適應(yīng)癥7FP離理想的鼻用激素很近(一)1藥理學(xué)特性對(duì)轉(zhuǎn)FP離理想的鼻用激素很近(二)3副作用局部很少的副作用和安慰劑相似無(wú)對(duì)HPA影響，特別是對(duì)兒童患者長(zhǎng)達(dá)一年證明對(duì)兒童HPA和生長(zhǎng)發(fā)育沒有影響，被ARIA推薦同時(shí)氣道吸入激素時(shí)副作用FP200ug劑量和吸入激素50/250長(zhǎng)達(dá)26周的試驗(yàn)證明對(duì)HPA沒有影響長(zhǎng)期應(yīng)用對(duì)兒童無(wú)生長(zhǎng)抑制長(zhǎng)達(dá)一年證明對(duì)兒童HPA和生長(zhǎng)發(fā)育沒有影響，被ARIA推薦可以應(yīng)用妊娠期C級(jí)證據(jù)4藥代動(dòng)力學(xué)起效時(shí)間2－4小時(shí)起效，達(dá)到最佳療效需要12小時(shí)或更長(zhǎng)藥效維持至少24小時(shí)，一天一次即可一天一次對(duì)按需使用，有充分的臨床數(shù)據(jù)支持有待進(jìn)一步研究8FP離理想的鼻用激素很近(二)3副作用局部很少的副作用和安慰問題三：輔舒良能如何幫到您的患者9問題三：輔舒良能如何幫到您的患者9輔舒良?作用機(jī)制輔舒良在氣道中與糖皮質(zhì)激素受體結(jié)合，減輕炎癥與血管擴(kuò)張輔舒良的活性成分與氣道細(xì)胞漿內(nèi)的糖皮質(zhì)激素受體結(jié)合。糖皮質(zhì)激素—受體復(fù)合物進(jìn)入細(xì)胞核并與激素應(yīng)答基因的調(diào)節(jié)區(qū)結(jié)合。糖皮質(zhì)激素—受體復(fù)合物抑制或激活其靶位基因。抑制炎性蛋白的產(chǎn)生，同時(shí)刺激產(chǎn)生抗炎蛋白。氟替卡松細(xì)胞膜糖皮質(zhì)激素—受體結(jié)合物細(xì)胞質(zhì)細(xì)胞核抗炎活性DNA10輔舒良?作用機(jī)制輔舒良在氣道中與糖皮質(zhì)激素受體結(jié)合，減輕炎癥特性篇11特性篇11輔舒良與糖皮質(zhì)激素受體親和力最強(qiáng)JAllergyClinImmunol1998;101:S434-9.12輔舒良與糖皮質(zhì)激素受體親和力最強(qiáng)JAllergyCliFP親脂性高3倍丙酸倍氯米松300倍布地奈德>1000倍曲安奈德>1000倍氟尼縮松增加藥物在組織的沉積減緩藥物從脂肪組織中釋放增加對(duì)糖皮質(zhì)激素受體的親和力延長(zhǎng)與糖皮質(zhì)激素受體的結(jié)合輔舒良親脂性高JAllergyClinImmunol1998;101:S434-9.13FP親脂性高增加藥物在組織的沉積輔舒良親脂性高JAlle療效篇14療效篇14輔舒良全面控制過(guò)敏性鼻炎的所有癥狀輔舒良?能控制變應(yīng)性鼻炎所有癥狀，包括噴嚏、鼻充血、鼻癢、流涕和鼻塞1-4輔舒良?緩解因鼻塞所致的暈頭暈?zāi)X輔舒良?可減輕鼻腔阻力，改善睡眠5輔舒良?還減輕鼻竇痛和降低竇內(nèi)壓力61.WisemanLR,BenfieldP.Drugs1997;53:885-907.2.FPClinicalExpertReport,GlaxoSmithKline.3.Lumry.JAllergyClinImmunol1999;104:150-158.4.Dataonfile:GSKChina.5.CraigTJ,TeetsS,LehmanEBetal.JAllergyClinImmunol1998;101:633-637.6.Dataonfile:GSKChina.15輔舒良全面控制過(guò)敏性鼻炎的所有癥狀輔舒良?能控制變應(yīng)性鼻炎1616171718181919安全篇20安全篇202121張羅、周兵、韓德民等，變應(yīng)性鼻炎研究進(jìn)展（三）：鼻用皮質(zhì)類固醇的藥理作用，中國(guó)耳鼻咽喉頭頸外科2004年2月，第11卷，第1期，P67-72輔舒良生物利用度極低，副作用更小與其他皮質(zhì)激素相比，無(wú)論口服后和鼻腔應(yīng)用后輔舒良的生物利用度都更低，因此理論上發(fā)生全身性副作用的可能性更小類固醇激素口服后生物利用度(%)鼻腔應(yīng)用后生物利用度(%)氟尼縮松2149倍氯米松4144布地奈德1134輔舒良<1<122張羅、周兵、韓德民等，變應(yīng)性鼻炎研究進(jìn)展（三）：鼻用皮質(zhì)類固臨床使用劑量下BUD進(jìn)入體循環(huán)的激素量比輔舒良要多50%FP200ugBUD256ugFP60ugBUD77ugFP60ugBUD77ugFP1.4ugFP140ugBUD180ugBUD18ug23臨床使用劑量下BUD進(jìn)入體循環(huán)的激素量比輔舒良要多50%F242425252626長(zhǎng)達(dá)一年的試驗(yàn)證明輔舒良對(duì)兒童身高生長(zhǎng)無(wú)影響83例變應(yīng)性鼻炎的兒童患者使用輔舒良的最大推薦劑量（200ug/天），持續(xù)1年，其身高生長(zhǎng)與安慰劑組無(wú)明顯差異輔舒良200ugn=44安慰劑n=39AllenDB.MeltzerEO,LemanskeRF,etal.Nogrowthsuppressioninchildrentreatedwiththemaximumrecommendeddoseoffluticasonepropionateaqueousnasalsprayforoneyear.AllergyAsthmaProc2002;23(6);407-138765432100123456789101112與基線相比，平均身高變化的最小平方值27長(zhǎng)達(dá)一年的試驗(yàn)證明輔舒良對(duì)兒童身高生長(zhǎng)無(wú)影響83例變應(yīng)性鼻全球100個(gè)國(guó)家，1300多萬(wàn)人的使用經(jīng)驗(yàn)證明

輔舒良有絕佳的療效和安全性輔舒良在100個(gè)國(guó)家批準(zhǔn)用于季節(jié)性和常年性變應(yīng)性鼻炎2輔舒良有1310萬(wàn)患者應(yīng)用它，良好耐受1,2在1990年3月至2001年8月，只報(bào)道了3例輔舒良超量和誤用的病例3Dataonfile,GSKChina.Fluticasonepropionateclinicalexpertreport,GlaxoSmithKline.Dataonfile,safetyreport,GSKChina.28全球100個(gè)國(guó)家，1300多萬(wàn)人的使用經(jīng)驗(yàn)證明

輔舒良有絕2929輔舒良能如何幫到您的患者輔舒良是新一代鼻用皮質(zhì)類固醇激素受體親和力強(qiáng)、抗炎活性高輔舒良療能夠控制所有鼻炎癥狀，療效優(yōu)于200ug的布地奈德和200ug的糠酸莫米松輔舒良生物利用度極低，安全性良好，臨床治療劑量下的輔舒良比雷諾考特進(jìn)入體循環(huán)的激素量少50％，且對(duì)兒童身高無(wú)顯著影響對(duì)鼻粘膜無(wú)顯著影響研究證明，輔舒良對(duì)2-4歲兒童及孕婦也有一定的療效和安全性30輔舒良能如何幫到您的患者輔舒良是新一代鼻用皮質(zhì)類固醇激素受為了達(dá)到更好的效果，請(qǐng)別忘了叮囑您的患者正確的使用劑量和方法規(guī)范的治療療程和隨訪患者疾病的常識(shí)和告知31為了達(dá)到更好的效果，請(qǐng)別忘了叮囑您的患者正確的使用劑量和方法輔舒良的推薦治療劑量用前請(qǐng)輕輕搖動(dòng)12歲以上成人及兒童急性期每日1次，每個(gè)鼻孔各2噴，以早晨給藥為佳，癥狀嚴(yán)重時(shí)，可每日2次，每個(gè)鼻孔各2噴維持期每日1次，每個(gè)鼻孔各1噴，如癥狀反復(fù)，可酌情加量老年患者同成人注意事項(xiàng)應(yīng)采取能夠使癥狀控制的最低有效劑量，每日最大劑量每個(gè)鼻孔不得超過(guò)4噴使用方法每日1次，每個(gè)鼻孔各1噴，癥狀嚴(yán)重時(shí)，可每日2次，每個(gè)鼻孔各1噴注意事項(xiàng)應(yīng)采取能夠使癥狀控制的最低有效劑量，每日最大劑量每個(gè)鼻孔不得超過(guò)2噴32輔舒良的推薦治療劑量用前請(qǐng)輕輕搖動(dòng)12歲以上成人及兒童急性代表使用方法演示33代表使用方法演示333434常見問題解答35常見問題解答35FP對(duì)鼻粘膜影響FP是水劑，使用更舒適。局部刺激輕微，鼻出血等不良事件發(fā)生率與安慰劑無(wú)異。FluticasonePropionateCollaborativePediatricWorkingGroup.JPediatr1994;125:628-634.長(zhǎng)期使用，患者耐受性良好，無(wú)局部粘膜組織等損害（上皮細(xì)胞形態(tài)，膠原合成，結(jié)締組織等方面）。A1-yearplacebo-controlledstudyofintranasalFluticasonePropionateAqueousNasalSprayinpatientswithperennialallergicrhinitis:asafetyandbiopsystudy.Clin.Otolaryngol.1998,23,

69-7336FP對(duì)鼻粘膜影響FP是水劑，使用更舒適。局部刺激輕微，鼻出血FP對(duì)鼻纖毛的影響丙酸氟替卡松鼻噴霧劑用藥20min，鼻粘液纖毛清除率與基線相比無(wú)顯著改變。TheEffectsofTopicalAgentsofFluticasonePropionate,Oxymetazoline,and3%and0.9%SodiumChlorideSolutionsonMucociliaryClearanceintheTherapyofAcuteBacterialRhinosinusitisInVivo.Laryngoscope2002;112:320-5.37FP對(duì)鼻纖毛的影響丙酸氟替卡松鼻噴霧劑用藥20min，鼻粘液FP鼻腔干燥和鼻出血的影響如何治療季節(jié)性過(guò)敏性鼻炎，輔舒良治療組鼻衄的發(fā)生率(3%)與口服孟魯司特(4%)相似，并不增加鼻衄的發(fā)生。Comparisonoffluticasonepropionateaqueousnasalsprayandoralmontelukastforthetreatmentofseasonalallergicrhinitissymptoms.AnnAllergyAsthmaImmunol.2006;96:851-7.一項(xiàng)對(duì)4-11歲季節(jié)性過(guò)敏性鼻炎患兒的研究顯示，輔舒良200μg/d治療，有鼻部刺激的患兒比例為1%，鼻衄的發(fā)生率僅為2%，低于安慰劑組的4%。FluticasonePropionateAqueousNasalSprayIsSafeandEffectiveforChildrenWithSeasonalAllergicRhinitis.Pediatrics

1993;92:594-9.38FP鼻腔干燥和鼻出血的影響如何治療季節(jié)性過(guò)敏性鼻炎，輔舒良治親脂性高的藥物是否會(huì)引起脂肪蓄積和藥效下降FP親脂性較高是否會(huì)在局部脂肪中過(guò)量蓄積和受體耐受，藥效下降？FP脂溶性高，局部組織中藥物分布廣，藥效顯著、持久。但是，并不會(huì)引起局部過(guò)度蓄積，因?yàn)樗幬锎x是動(dòng)態(tài)的過(guò)程，一旦到達(dá)肝臟就會(huì)以比脂溶性差的藥物顯著加快的速度代謝失去活性，并使整個(gè)代謝過(guò)程連續(xù)進(jìn)行。另外，一項(xiàng)長(zhǎng)達(dá)1年的臨床研究證明，每天使用FP(100ugbid)，4周時(shí)總的癥狀評(píng)分有了明顯降低，而8個(gè)月時(shí)癥狀評(píng)分有了更為明顯的降低。這證實(shí)了長(zhǎng)期使用FP不會(huì)引起藥效下降。A1-yearplacebo-controlledstudyofintranasalFluticasonePropionateAqueousNasalSprayinpatientswithperennialallergicrhinitis:asafetyandbiopsystudy.Clin.Otolaryngol.1998,23,

69-7339親脂性高的藥物是否會(huì)引起脂肪蓄積和藥效下降FP親脂性較高是否FP4歲以下兒童有無(wú)使用經(jīng)驗(yàn)ARIA指出，兒童鼻炎的用藥原則與成人沒有差異，只是要注意這個(gè)年齡段特定的副作用。IAR在2歲前兒童并不常見。對(duì)于2~4歲的兒童，一項(xiàng)為期6周的隨機(jī)、雙盲研究表明，F(xiàn)P對(duì)2~4歲AR兒童200ug/天，耐受性良好，對(duì)HPA軸無(wú)顯著影響，12小時(shí)尿游離皮質(zhì)醇濃度無(wú)顯著改變。LackofEffectofFluticasonePropionateAqueousNasalSprayontheHypothalamic-Pituitary-AdrenalAxisin2-and3-Year-OldPatientsPediatrics2003;112:96–100;40FP4歲以下兒童有無(wú)使用經(jīng)驗(yàn)ARIA指出，兒童鼻炎的用藥原則FP孕期使用是否安全妊娠期鼻炎很常見，是指妊娠期持續(xù)6周以上的鼻充血，無(wú)呼吸道感染的其它體征和明顯的變態(tài)反應(yīng)因素，并在生產(chǎn)后2周內(nèi)完全消失。暫無(wú)充分證據(jù)表明人在孕期應(yīng)用此藥是否安全。正如其他藥物一樣，懷孕期間使用本藥時(shí)應(yīng)權(quán)衡利弊。

41FP孕期使用是否安全妊娠期鼻炎很常見，是指妊娠期持續(xù)6周以上輔舒良對(duì)哮喘的作用在治療哮喘的基礎(chǔ)上添加輔舒良治療鼻炎，患者清晨PEF、哮喘癥狀、急救藥物的使用情況均得到顯著改善(p<0.001)。Fluticasonepropionatenasalsprayissuperiortomontelukastforallergicrhinitiswhileneitheraffectsoverallasthmacontrol.Chest2005;128:1910-20.與安慰劑相比，輔舒良治療鼻炎延緩PD20降低的趨勢(shì)(P<0.01)，能夠有效預(yù)防氣道對(duì)過(guò)敏原反應(yīng)性的增加。Oncedailyintranasalfluticasonepropionate(200micrograms)reducesnasalsymptomsandinflammationbutalsoattenuatestheincreaseinbronchialresponsivenessduringthepollenseasoninallergicrhinitis.JAllergyClinImmunol.1996;98(2):274-82.PD20：FEV1下降≥20%的乙酰甲膽堿累積量42輔舒良對(duì)哮喘的作用在治療哮喘的基礎(chǔ)上添加輔舒良治療鼻炎，患者鼻炎伴有哮喘的患者如果用吸入激素治療哮喘時(shí)使用鼻用激素需注意什么？局部通過(guò)鼻腔和口腔應(yīng)用皮質(zhì)類固醇激素是治療過(guò)敏性鼻炎和哮喘的有效治療。雖然部分研究提示，鼻用激素可以緩解哮喘癥狀，但是療效不穩(wěn)定。一項(xiàng)薈萃研究顯示：鼻用激素對(duì)哮喘治療沒有顯著作用。Intranasalcorticosteroidsforasthmacontrolinpeoplewithcoexistingasthmaandrhinitis.CochraneDatabaseSystRev2003（4）：CD003570。所以，建議按照鼻炎和哮喘各自的正規(guī)治療原則進(jìn)行治療，同時(shí)注意疊加副作用。對(duì)2項(xiàng)雙盲、隨機(jī)、安慰劑對(duì)照、平行分組研究結(jié)果的分析表明，伴有AR的哮喘患者同時(shí)鼻內(nèi)使用FP和吸入FP88ug或220ug，鼻內(nèi)使用FP和吸入FP250ug或沙美特羅/丙酸氟替卡松50/250ug，每天2次，分別治療26周或12周，未增加HPA軸發(fā)生異常的風(fēng)險(xiǎn)。ShethKK,et.AllergyAsthmaPro.2004:25(2):115-120（鼻用FP劑量未標(biāo)準(zhǔn)化，遵醫(yī)囑。）43鼻炎伴有哮喘的患者如果用吸入激素治療哮喘時(shí)使用鼻用激素需注意治療變應(yīng)性鼻炎的理想藥物

—我們還有多遠(yuǎn)？44治療變應(yīng)性鼻炎的理想藥物

—我們還有多遠(yuǎn)？1問題一：哪類藥物是治療AR和非AR最有效的藥物？ARIA08指出：鼻用激素是治療AR和非AR中最有效的藥物45問題一：哪類藥物是治療AR和非AR最有效的藥物？ARIA08463Allergy2000:55:116-134OralantihistaminesNasalantihistaminesCys-LT1receptorantagonistsNasalsteroidsNasaldecongestantsNasalipratropiumNasalcromonesRhinorrhea+++++++++0++++Congestion++++++++++0+Sneezing+++++++++00+Pruritus++++++++00+Ocularsymptoms++0++++000Onsetofaction1hr15min48hr12hr5-15min15-30min-Duration12-24hr6-12hr24hr12-48hr3-6hr4-12hr2-6hr鼻內(nèi)激素對(duì)于所有的鼻炎癥狀的控制療效最佳可以用47Allergy2000:55:116-134Oral問題二：ARIA08提出理想的鼻炎激素需要符合哪些要素？48問題二：ARIA08提出理想的鼻炎激素需要符合哪些要素？5496FP離理想的鼻用激素很近(一)1藥理學(xué)特性對(duì)轉(zhuǎn)錄因子的有效作用無(wú)影響非基因作用無(wú)影響肝臟首過(guò)代謝很大99%2有效性對(duì)間歇性和持續(xù)性鼻炎的療效有相關(guān)適應(yīng)癥對(duì)鼻部癥狀的療效能夠控制所有鼻部癥狀對(duì)眼部癥狀的療效有待進(jìn)一步研究并發(fā)哮喘時(shí)有待進(jìn)一步研究I.改善哮喘癥狀（短期研究）有待進(jìn)一步研究II.減少哮喘急性發(fā)作（長(zhǎng)期研究）有待進(jìn)一步研究III.改善肺功能有待進(jìn)一步研究對(duì)鼻息肉或者鼻竇炎，有充分的臨床數(shù)據(jù)支持短期，長(zhǎng)期（5年），術(shù)前，術(shù)后都有大量證據(jù)對(duì)預(yù)防性作用，有充分的臨床數(shù)據(jù)支持有相關(guān)適應(yīng)癥50FP離理想的鼻用激素很近(一)1藥理學(xué)特性對(duì)轉(zhuǎn)FP離理想的鼻用激素很近(二)3副作用局部很少的副作用和安慰劑相似無(wú)對(duì)HPA影響，特別是對(duì)兒童患者長(zhǎng)達(dá)一年證明對(duì)兒童HPA和生長(zhǎng)發(fā)育沒有影響，被ARIA推薦同時(shí)氣道吸入激素時(shí)副作用FP200ug劑量和吸入激素50/250長(zhǎng)達(dá)26周的試驗(yàn)證明對(duì)HPA沒有影響長(zhǎng)期應(yīng)用對(duì)兒童無(wú)生長(zhǎng)抑制長(zhǎng)達(dá)一年證明對(duì)兒童HPA和生長(zhǎng)發(fā)育沒有影響，被ARIA推薦可以應(yīng)用妊娠期C級(jí)證據(jù)4藥代動(dòng)力學(xué)起效時(shí)間2－4小時(shí)起效，達(dá)到最佳療效需要12小時(shí)或更長(zhǎng)藥效維持至少24小時(shí)，一天一次即可一天一次對(duì)按需使用，有充分的臨床數(shù)據(jù)支持有待進(jìn)一步研究51FP離理想的鼻用激素很近(二)3副作用局部很少的副作用和安慰問題三：輔舒良能如何幫到您的患者52問題三：輔舒良能如何幫到您的患者9輔舒良?作用機(jī)制輔舒良在氣道中與糖皮質(zhì)激素受體結(jié)合，減輕炎癥與血管擴(kuò)張輔舒良的活性成分與氣道細(xì)胞漿內(nèi)的糖皮質(zhì)激素受體結(jié)合。糖皮質(zhì)激素—受體復(fù)合物進(jìn)入細(xì)胞核并與激素應(yīng)答基因的調(diào)節(jié)區(qū)結(jié)合。糖皮質(zhì)激素—受體復(fù)合物抑制或激活其靶位基因。抑制炎性蛋白的產(chǎn)生，同時(shí)刺激產(chǎn)生抗炎蛋白。氟替卡松細(xì)胞膜糖皮質(zhì)激素—受體結(jié)合物細(xì)胞質(zhì)細(xì)胞核抗炎活性DNA53輔舒良?作用機(jī)制輔舒良在氣道中與糖皮質(zhì)激素受體結(jié)合，減輕炎癥特性篇54特性篇11輔舒良與糖皮質(zhì)激素受體親和力最強(qiáng)JAllergyClinImmunol1998;101:S434-9.55輔舒良與糖皮質(zhì)激素受體親和力最強(qiáng)JAllergyCliFP親脂性高3倍丙酸倍氯米松300倍布地奈德>1000倍曲安奈德>1000倍氟尼縮松增加藥物在組織的沉積減緩藥物從脂肪組織中釋放增加對(duì)糖皮質(zhì)激素受體的親和力延長(zhǎng)與糖皮質(zhì)激素受體的結(jié)合輔舒良親脂性高JAllergyClinImmunol1998;101:S434-9.56FP親脂性高增加藥物在組織的沉積輔舒良親脂性高JAlle療效篇57療效篇14輔舒良全面控制過(guò)敏性鼻炎的所有癥狀輔舒良?能控制變應(yīng)性鼻炎所有癥狀，包括噴嚏、鼻充血、鼻癢、流涕和鼻塞1-4輔舒良?緩解因鼻塞所致的暈頭暈?zāi)X輔舒良?可減輕鼻腔阻力，改善睡眠5輔舒良?還減輕鼻竇痛和降低竇內(nèi)壓力61.WisemanLR,BenfieldP.Drugs1997;53:885-907.2.FPClinicalExpertReport,GlaxoSmithKline.3.Lumry.JAllergyClinImmunol1999;104:150-158.4.Dataonfile:GSKChina.5.CraigTJ,TeetsS,LehmanEBetal.JAllergyClinImmunol1998;101:633-637.6.Dataonfile:GSKChina.58輔舒良全面控制過(guò)敏性鼻炎的所有癥狀輔舒良?能控制變應(yīng)性鼻炎5916601761186219安全篇63安全篇206421張羅、周兵、韓德民等，變應(yīng)性鼻炎研究進(jìn)展（三）：鼻用皮質(zhì)類固醇的藥理作用，中國(guó)耳鼻咽喉頭頸外科2004年2月，第11卷，第1期，P67-72輔舒良生物利用度極低，副作用更小與其他皮質(zhì)激素相比，無(wú)論口服后和鼻腔應(yīng)用后輔舒良的生物利用度都更低，因此理論上發(fā)生全身性副作用的可能性更小類固醇激素口服后生物利用度(%)鼻腔應(yīng)用后生物利用度(%)氟尼縮松2149倍氯米松4144布地奈德1134輔舒良<1<165張羅、周兵、韓德民等，變應(yīng)性鼻炎研究進(jìn)展（三）：鼻用皮質(zhì)類固臨床使用劑量下BUD進(jìn)入體循環(huán)的激素量比輔舒良要多50%FP200ugBUD256ugFP60ugBUD77ugFP60ugBUD77ugFP1.4ugFP140ugBUD180ugBUD18ug66臨床使用劑量下BUD進(jìn)入體循環(huán)的激素量比輔舒良要多50%F672468256926長(zhǎng)達(dá)一年的試驗(yàn)證明輔舒良對(duì)兒童身高生長(zhǎng)無(wú)影響83例變應(yīng)性鼻炎的兒童患者使用輔舒良的最大推薦劑量（200ug/天），持續(xù)1年，其身高生長(zhǎng)與安慰劑組無(wú)明顯差異輔舒良200ugn=44安慰劑n=39AllenDB.MeltzerEO,LemanskeRF,etal.Nogrowthsuppressioninchildrentreatedwiththemaximumrecommendeddoseoffluticasonepropionateaqueousnasalsprayforoneyear.AllergyAsthmaProc2002;23(6);407-138765432100123456789101112與基線相比，平均身高變化的最小平方值70長(zhǎng)達(dá)一年的試驗(yàn)證明輔舒良對(duì)兒童身高生長(zhǎng)無(wú)影響83例變應(yīng)性鼻全球100個(gè)國(guó)家，1300多萬(wàn)人的使用經(jīng)驗(yàn)證明

輔舒良有絕佳的療效和安全性輔舒良在100個(gè)國(guó)家批準(zhǔn)用于季節(jié)性和常年性變應(yīng)性鼻炎2輔舒良有1310萬(wàn)患者應(yīng)用它，良好耐受1,2在1990年3月至2001年8月，只報(bào)道了3例輔舒良超量和誤用的病例3Dataonfile,GSKChina.Fluticasonepropionateclinicalexpertreport,GlaxoSmithKline.Dataonfile,safetyreport,GSKChina.71全球100個(gè)國(guó)家，1300多萬(wàn)人的使用經(jīng)驗(yàn)證明

輔舒良有絕7229輔舒良能如何幫到您的患者輔舒良是新一代鼻用皮質(zhì)類固醇激素受體親和力強(qiáng)、抗炎活性高輔舒良療能夠控制所有鼻炎癥狀，療效優(yōu)于200ug的布地奈德和200ug的糠酸莫米松輔舒良生物利用度極低，安全性良好，臨床治療劑量下的輔舒良比雷諾考特進(jìn)入體循環(huán)的激素量少50％，且對(duì)兒童身高無(wú)顯著影響對(duì)鼻粘膜無(wú)顯著影響研究證明，輔舒良對(duì)2-4歲兒童及孕婦也有一定的療效和安全性73輔舒良能如何幫到您的患者輔舒良是新一代鼻用皮質(zhì)類固醇激素受為了達(dá)到更好的效果，請(qǐng)別忘了叮囑您的患者正確的使用劑量和方法規(guī)范的治療療程和隨訪患者疾病的常識(shí)和告知74為了達(dá)到更好的效果，請(qǐng)別忘了叮囑您的患者正確的使用劑量和方法輔舒良的推薦治療劑量用前請(qǐng)輕輕搖動(dòng)12歲以上成人及兒童急性期每日1次，每個(gè)鼻孔各2噴，以早晨給藥為佳，癥狀嚴(yán)重時(shí)，可每日2次，每個(gè)鼻孔各2噴維持期每日1次，每個(gè)鼻孔各1噴，如癥狀反復(fù)，可酌情加量老年患者同成人注意事項(xiàng)應(yīng)采取能夠使癥狀控制的最低有效劑量，每日最大劑量每個(gè)鼻孔不得超過(guò)4噴使用方法每日1次，每個(gè)鼻孔各1噴，癥狀嚴(yán)重時(shí)，可每日2次，每個(gè)鼻孔各1噴注意事項(xiàng)應(yīng)采取能夠使癥狀控制的最低有效劑量，每日最大劑量每個(gè)鼻孔不得超過(guò)2噴75輔舒良的推薦治療劑量用前請(qǐng)輕輕搖動(dòng)12歲以上成人及兒童急性代表使用方法演示76代表使用方法演示337734常見問題解答78常見問題解答35FP對(duì)鼻粘膜影響FP是水劑，使用更舒適。局部刺激輕微，鼻出血等不良事件發(fā)生率與安慰劑無(wú)異。FluticasonePropionateCollaborativePediatricWorkingGroup.JPediatr1994;125:628-634.長(zhǎng)期使用，患者耐受性良好，無(wú)局部粘膜組織等損害（上皮細(xì)胞形態(tài)，膠原合成，結(jié)締組織等方面）。A1-yearplacebo-controlledstudyofintranasalFluticasonePropionateAqueousNasalSprayinpatientswithperennialallergicrhinitis:asafetyandbiopsystudy.Clin.Otolaryngol.1998,23,

69-7379FP對(duì)鼻粘膜影響FP是水劑，使用更舒適。局部刺激輕微，鼻出血FP對(duì)鼻纖毛的影響丙酸氟替卡松鼻噴霧劑用藥20min，鼻粘液纖毛清除率與基線相比無(wú)顯著改變。TheEffectsofTopicalAgentsofFluticasonePropionate,Oxymetazoline,and3%and0.9%SodiumChlorideSolutionsonMucociliaryClearanceintheTherapyofAcuteBacterialRhinosinusitisInVivo.Laryngoscope2002;112:320-5.80FP對(duì)鼻纖毛的影響丙酸氟替卡松鼻噴霧劑用藥20min，鼻粘液FP鼻腔干燥和鼻出血的影響如何治療季節(jié)性過(guò)敏性鼻炎，輔舒良治療組鼻衄的發(fā)生率(3%)與口服孟魯司特(4%)相似，并不增加鼻衄的發(fā)生。Comparisonoffluticasonepropionateaqueousnasalsprayandoralmontelukastforthetreatmentofseasonalallergicrhinitissymptoms.AnnAllergyAsthmaImmunol.2006;96:851-7.一項(xiàng)對(duì)4-11歲季節(jié)性過(guò)敏性鼻炎患兒的研究顯示，輔舒良200μg/d治療，有鼻部刺激的患兒比例為1%，鼻衄的發(fā)生率僅為2%，低于安慰劑組的4%。FluticasonePropionateAqueousNasalSprayIsSafeandEffectiveforChildrenWithSeasonalAllergicRhinitis.Pediatrics

1993;92:594-9.81FP鼻腔干燥和鼻出血的影響如何治療季節(jié)性過(guò)敏性鼻炎，輔舒良治親脂性高的藥物是否會(huì)引起脂肪蓄積和藥效下降FP親脂性較高是否會(huì)在局部脂肪中過(guò)量蓄積和受體耐受，藥效下降？FP脂溶性高，局部組織中藥物分布廣，藥效顯著、持久。但是，并不會(huì)引起局部過(guò)度蓄積，因?yàn)樗幬锎x是動(dòng)態(tài)的過(guò)程，一旦到達(dá)肝臟就會(huì)以比脂溶性差的藥物顯著加快的速度代謝失去活性，并使整個(gè)代謝過(guò)程連續(xù)進(jìn)行。另外，一項(xiàng)長(zhǎng)達(dá)1年的臨床研究證明，每天使用FP(100ugbid)，4周時(shí)總的癥狀評(píng)分有了明顯降低，而8個(gè)月時(shí)癥狀評(píng)分有了更為明顯的降低。這證實(shí)了長(zhǎng)期使用FP不會(huì)引起藥效下降。A1-yearplacebo-controlledstudyofintranasalFluticasonePropionateAqueousNasalSprayinpatientswithperennialallergicrhinitis:asafetyandbiopsystudy.Clin.Otolaryngol.1998,23,

69-7382親脂性高的藥物是否會(huì)引起脂肪蓄積和藥效下降FP親脂性較高是否FP4歲以下兒童有無(wú)使用經(jīng)驗(yàn)ARIA指出，兒童鼻炎的用藥原則與成人沒有差異，只是要注意這個(gè)年齡段特定的副作用。I