抗癲癇藥及抗驚厥藥-課件

抗癲癇藥及抗驚厥藥PPT課件抗癲癇藥及抗驚厥藥PPT課件1第一節(jié)抗癲癇藥Epilepsy

一類慢性、反復(fù)性、突然發(fā)作性大腦功能失調(diào)，其特征為腦神經(jīng)元突發(fā)性異常高頻率放電并向周圍擴(kuò)散。主要表現(xiàn)為短暫運(yùn)動(dòng)、感覺(jué)或精神異常。一般在發(fā)作時(shí)伴有EEG異常。

治療應(yīng)長(zhǎng)期用藥，以減少或防止發(fā)作，但不能根治。W.JIN第一節(jié)抗癲癇藥EpilepsyW.JIN2癲癇發(fā)作時(shí)EEG異常改變3Hz異常放電異常棘波W.JIN癲癇發(fā)作時(shí)EEG異常改變3Hz異常放電異常棘波W.JIN3抗癲癇藥及抗驚厥藥--課件4抗癲癇藥及抗驚厥藥--課件5（一）苯妥因鈉1、抗癲癇

大發(fā)作：療效最好，可作為首選藥；部分性發(fā)作：次之，可作為首選藥；小發(fā)作：禁用。2、治療外周神經(jīng)痛：

用于三叉神經(jīng)痛、舌咽神經(jīng)痛、坐骨神經(jīng)痛等.3、抗心律失常藥

【藥理作用與用途】W.JIN常用抗癲癇藥

（一）苯妥因鈉1、抗癲癇【藥理作用與用途】W.JIN常用6[作用機(jī)制]1、膜穩(wěn)定作用：▼治療濃度抑制Na+、Ca2+內(nèi)流；較大濃度抑制K+外流

▼使用依賴性：對(duì)高頻異常放電的神經(jīng)元的Na+、Ca2+通道阻滯作用明顯，而對(duì)正常的低頻放電并無(wú)明顯影響。2、高濃度通過(guò)↓GABA攝取,↑GABA受體間接增強(qiáng)腦內(nèi)GABA介導(dǎo)的抑制作用。[作用機(jī)制]1、膜穩(wěn)定作用：71．局部刺激

口服可引起厭食、惡心、嘔吐和腹痛等癥

狀；靜脈注射可發(fā)生靜脈炎。

2．齒齦增生

多見(jiàn)于兒童和青少年，發(fā)生率約20％，一

般停藥3～6個(gè)月后可自行消退。

3．神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)：

中毒量出現(xiàn)為眩暈、共濟(jì)失調(diào)、精神錯(cuò)亂

或昏迷等?！静涣挤磻?yīng)】1．局部刺激

口服可引起厭食、惡心、嘔吐和腹84．血液系統(tǒng)反應(yīng)抑制folinicacid的吸收并加速其代謝，以及抑制二氫葉酸還原酶活性，長(zhǎng)期用藥可致巨幼紅細(xì)胞性貧血。

5．骨骼系統(tǒng)反應(yīng)誘導(dǎo)肝藥酶而加速Vit.D代謝，可致低鈣血癥、佝僂病樣改變和骨軟化癥。6．過(guò)敏反應(yīng)可發(fā)生皮疹、血小板減少、粒細(xì)胞缺乏、再生障礙性貧血。

7．其他反應(yīng)偶見(jiàn)男性乳房增大、女性多毛癥等。偶致畸胎，故孕婦慎用。久服驟停可使癲發(fā)作加劇，甚至誘發(fā)癲持續(xù)狀態(tài)?！静涣挤磻?yīng)】4．血液系統(tǒng)反應(yīng)抑制folinicacid的吸收并加9苯巴比妥phenobarbital

（luminal,魯米那）抗癲癇藥

抗癲癇作用

1、可用于除失神發(fā)作以外的各型癲癇2、iv可控制癲癇持續(xù)狀態(tài)。作用機(jī)制1、增強(qiáng)GABA介導(dǎo)的抑制作用或擬GABA作用2、膜穩(wěn)定作用，阻斷突觸前膜對(duì)Ca2+攝取不良反應(yīng)嗜眠、精神萎靡等。本品具肝藥酶誘導(dǎo)作用…W.JIN苯巴比妥phenobarbital

（lumin10撲米酮(primidone)體內(nèi)代謝生成苯巴比妥和苯乙基丙二酰胺，原型及代謝物三者都有抗癲癇作用。對(duì)大發(fā)作和部分性發(fā)作優(yōu)于苯巴比妥，對(duì)小發(fā)作無(wú)效。撲米酮(primidone)體內(nèi)代謝生成苯巴比妥和苯乙基丙二11卡馬西平carbamazepine抗癲癇藥

抗癲癇作用

作用機(jī)制與phenytoin類似。抑制焦點(diǎn)細(xì)胞異常放電。首選用于單純性局限性發(fā)作，此外也用于大發(fā)作及精神運(yùn)動(dòng)型發(fā)作的治療。

緩解末梢神經(jīng)痛（作用比苯妥英強(qiáng)）副作用

眩暈、悪心等，偶有再生不良性貧血發(fā)生?！?/p>

可用于抗躁狂癥卡馬西平carbamazepine抗癲癇藥抗癲癇作用緩12乙琥胺ethosuximide僅對(duì)小発作有效而對(duì)其它型無(wú)效，首選用于癲癇小發(fā)作。抗癲癇藥治療小發(fā)作的藥物

作用機(jī)制主要與T型Ca2+通道阻斷有關(guān)。不良反應(yīng)常見(jiàn)胃腸道刺激癥狀、嗜眠等。W.JIN乙琥胺ethosuximide僅對(duì)小発作13苯二氮卓類靜注地西泮用于癲癇持續(xù)狀態(tài)的治療。氟硝西泮

各型癲癇均有效，尤以對(duì)小發(fā)作、肌陣攣性發(fā)作和不典型小發(fā)作佳。硝西泮

主要用于肌陣攣性發(fā)作、不典型小發(fā)作和嬰兒癲癇抗癲癇藥

W.JIN苯二氮卓類靜注地西泮用于癲癇持續(xù)狀態(tài)的治療?？拱d癇藥W.14丙戊酸鈉

sodiumvalproate廣譜抗癲癇藥對(duì)小發(fā)作療效優(yōu)于氟硝西泮、乙琥胺，但有肝毒性，不作首選。機(jī)制：抑制電壓敏感性Na+通道；增強(qiáng)GABA介導(dǎo)的抑制作用?？拱d癇藥廣譜抗癲癇藥

W.JIN丙戊酸鈉sodiumvalproate抗癲癇藥廣15癲癇用藥選擇大發(fā)作：苯妥英、卡馬西平或苯巴比妥小發(fā)作（失神發(fā)作）：乙琥胺、丙戊酸鈉或氯硝西泮

精神運(yùn)動(dòng)性発作：同大發(fā)作癲癇持續(xù)狀態(tài)：靜注地西泮、苯巴比妥局限性發(fā)作：卡馬西平、苯妥英或苯巴比妥W.JIN癲癇用藥選擇大發(fā)作：苯妥英、卡馬西平或苯巴比妥小發(fā)作（失神發(fā)161、對(duì)癥選藥2、劑量漸增3、先加后撤4、久用慢?？拱d癇藥用藥原則抗癲癇藥用藥原則17

驚厥是由于中樞神經(jīng)系統(tǒng)過(guò)度興奮而引起的全身骨骼肌呈強(qiáng)直性或陣攣性抽搐，常見(jiàn)于高熱、破傷風(fēng)、子癇和中樞興奮藥中毒等引起的驚厥。

常用的抗驚厥藥

苯二氮卓類如diazepam、

巴比妥類如phenobarbital

水合氯醛(chloralhydrate)。

第二節(jié)抗驚厥藥

驚厥是由于中樞神經(jīng)系統(tǒng)過(guò)度興奮而引起的全身骨18【藥理作用】

給藥途徑不同而產(chǎn)生不同的藥理效應(yīng)?？诜袨a下和利膽作用，注射給藥具有抗驚厥和降壓作用。

1.抗驚厥阻斷神經(jīng)肌肉接頭的傳遞。因?yàn)镸g2+與Ca2+化學(xué)性質(zhì)相似，它競(jìng)爭(zhēng)性地與Ca2+受點(diǎn)結(jié)合，抑制Ca2+內(nèi)流，從而使運(yùn)動(dòng)神經(jīng)末梢ACh釋放減少，產(chǎn)生肌肉松弛作用。當(dāng)Mg2+過(guò)量中毒時(shí)同理可用Ca2+來(lái)解救。

2.降壓可使血管擴(kuò)張和血壓下降。

3.中樞抑制大劑量時(shí)由于中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制而出現(xiàn)感覺(jué)和意識(shí)障礙。硫酸鎂(Magnesiumsulfate)【藥理作用】19【臨床應(yīng)用】

本藥主要用于治療子癇、破傷風(fēng)等驚厥，也用于高血壓危象的救治。常以肌內(nèi)注射、靜脈注射或滴注給藥。

【不良反應(yīng)】

本藥過(guò)量中毒可引起呼吸抑制、血壓劇降和心臟驟停。肌腱反射消失是中毒的先兆表現(xiàn)，因此在用藥過(guò)程中應(yīng)注意檢查腱反射，且宜緩慢靜脈注射給藥。中毒時(shí)立即進(jìn)行人工呼吸，并緩慢靜脈注射氯化鈣或葡萄糖酸鈣搶救?！九R床20抗癲癇藥及抗驚厥藥PPT課件抗癲癇藥及抗驚厥藥PPT課件21第一節(jié)抗癲癇藥Epilepsy

一類慢性、反復(fù)性、突然發(fā)作性大腦功能失調(diào)，其特征為腦神經(jīng)元突發(fā)性異常高頻率放電并向周圍擴(kuò)散。主要表現(xiàn)為短暫運(yùn)動(dòng)、感覺(jué)或精神異常。一般在發(fā)作時(shí)伴有EEG異常。

治療應(yīng)長(zhǎng)期用藥，以減少或防止發(fā)作，但不能根治。W.JIN第一節(jié)抗癲癇藥EpilepsyW.JIN22癲癇發(fā)作時(shí)EEG異常改變3Hz異常放電異常棘波W.JIN癲癇發(fā)作時(shí)EEG異常改變3Hz異常放電異常棘波W.JIN23抗癲癇藥及抗驚厥藥--課件24抗癲癇藥及抗驚厥藥--課件25（一）苯妥因鈉1、抗癲癇

大發(fā)作：療效最好，可作為首選藥；部分性發(fā)作：次之，可作為首選藥；小發(fā)作：禁用。2、治療外周神經(jīng)痛：

用于三叉神經(jīng)痛、舌咽神經(jīng)痛、坐骨神經(jīng)痛等.3、抗心律失常藥

【藥理作用與用途】W.JIN常用抗癲癇藥

（一）苯妥因鈉1、抗癲癇【藥理作用與用途】W.JIN常用26[作用機(jī)制]1、膜穩(wěn)定作用：▼治療濃度抑制Na+、Ca2+內(nèi)流；較大濃度抑制K+外流

▼使用依賴性：對(duì)高頻異常放電的神經(jīng)元的Na+、Ca2+通道阻滯作用明顯，而對(duì)正常的低頻放電并無(wú)明顯影響。2、高濃度通過(guò)↓GABA攝取,↑GABA受體間接增強(qiáng)腦內(nèi)GABA介導(dǎo)的抑制作用。[作用機(jī)制]1、膜穩(wěn)定作用：271．局部刺激

口服可引起厭食、惡心、嘔吐和腹痛等癥

狀；靜脈注射可發(fā)生靜脈炎。

2．齒齦增生

多見(jiàn)于兒童和青少年，發(fā)生率約20％，一

般停藥3～6個(gè)月后可自行消退。

3．神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)：

中毒量出現(xiàn)為眩暈、共濟(jì)失調(diào)、精神錯(cuò)亂

或昏迷等。【不良反應(yīng)】1．局部刺激

口服可引起厭食、惡心、嘔吐和腹284．血液系統(tǒng)反應(yīng)抑制folinicacid的吸收并加速其代謝，以及抑制二氫葉酸還原酶活性，長(zhǎng)期用藥可致巨幼紅細(xì)胞性貧血。

5．骨骼系統(tǒng)反應(yīng)誘導(dǎo)肝藥酶而加速Vit.D代謝，可致低鈣血癥、佝僂病樣改變和骨軟化癥。6．過(guò)敏反應(yīng)可發(fā)生皮疹、血小板減少、粒細(xì)胞缺乏、再生障礙性貧血。

7．其他反應(yīng)偶見(jiàn)男性乳房增大、女性多毛癥等。偶致畸胎，故孕婦慎用。久服驟?？墒拱d發(fā)作加劇，甚至誘發(fā)癲持續(xù)狀態(tài)?！静涣挤磻?yīng)】4．血液系統(tǒng)反應(yīng)抑制folinicacid的吸收并加29苯巴比妥phenobarbital

（luminal,魯米那）抗癲癇藥

抗癲癇作用

1、可用于除失神發(fā)作以外的各型癲癇2、iv可控制癲癇持續(xù)狀態(tài)。作用機(jī)制1、增強(qiáng)GABA介導(dǎo)的抑制作用或擬GABA作用2、膜穩(wěn)定作用，阻斷突觸前膜對(duì)Ca2+攝取不良反應(yīng)嗜眠、精神萎靡等。本品具肝藥酶誘導(dǎo)作用…W.JIN苯巴比妥phenobarbital

（lumin30撲米酮(primidone)體內(nèi)代謝生成苯巴比妥和苯乙基丙二酰胺，原型及代謝物三者都有抗癲癇作用。對(duì)大發(fā)作和部分性發(fā)作優(yōu)于苯巴比妥，對(duì)小發(fā)作無(wú)效。撲米酮(primidone)體內(nèi)代謝生成苯巴比妥和苯乙基丙二31卡馬西平carbamazepine抗癲癇藥

抗癲癇作用

作用機(jī)制與phenytoin類似。抑制焦點(diǎn)細(xì)胞異常放電。首選用于單純性局限性發(fā)作，此外也用于大發(fā)作及精神運(yùn)動(dòng)型發(fā)作的治療。

緩解末梢神經(jīng)痛（作用比苯妥英強(qiáng)）副作用

眩暈、悪心等，偶有再生不良性貧血發(fā)生?！?/p>

可用于抗躁狂癥卡馬西平carbamazepine抗癲癇藥抗癲癇作用緩32乙琥胺ethosuximide僅對(duì)小発作有效而對(duì)其它型無(wú)效，首選用于癲癇小發(fā)作?？拱d癇藥治療小發(fā)作的藥物

作用機(jī)制主要與T型Ca2+通道阻斷有關(guān)。不良反應(yīng)常見(jiàn)胃腸道刺激癥狀、嗜眠等。W.JIN乙琥胺ethosuximide僅對(duì)小発作33苯二氮卓類靜注地西泮用于癲癇持續(xù)狀態(tài)的治療。氟硝西泮

各型癲癇均有效，尤以對(duì)小發(fā)作、肌陣攣性發(fā)作和不典型小發(fā)作佳。硝西泮

主要用于肌陣攣性發(fā)作、不典型小發(fā)作和嬰兒癲癇抗癲癇藥

W.JIN苯二氮卓類靜注地西泮用于癲癇持續(xù)狀態(tài)的治療?？拱d癇藥W.34丙戊酸鈉

sodiumvalproate廣譜抗癲癇藥對(duì)小發(fā)作療效優(yōu)于氟硝西泮、乙琥胺，但有肝毒性，不作首選。機(jī)制：抑制電壓敏感性Na+通道；增強(qiáng)GABA介導(dǎo)的抑制作用?？拱d癇藥廣譜抗癲癇藥

W.JIN丙戊酸鈉sodiumvalproate抗癲癇藥廣35癲癇用藥選擇大發(fā)作：苯妥英、卡馬西平或苯巴比妥小發(fā)作（失神發(fā)作）：乙琥胺、丙戊酸鈉或氯硝西泮

精神運(yùn)動(dòng)性発作：同大發(fā)作癲癇持續(xù)狀態(tài)：靜注地西泮、苯巴比妥局限性發(fā)作：卡馬西平、苯妥英或苯巴比妥W.JIN癲癇用藥選擇大發(fā)作：苯妥英、卡馬西平或苯巴比妥小發(fā)作（失神發(fā)361、對(duì)癥選藥2、劑量漸增3、先加后撤4、久用慢?？拱d癇藥用藥原則抗癲癇藥用藥原則37

驚厥是由于中樞神經(jīng)系統(tǒng)過(guò)度興奮而引起的全身骨骼肌呈強(qiáng)直性或陣攣性抽搐，常見(jiàn)于高熱、破傷風(fēng)、子癇和中樞興奮藥中毒等引起的驚厥。

常用的抗驚厥藥

苯二氮卓類如diazepam、

巴比妥類如phenobarbital

水合氯醛(ch