（新版）執(zhí)業(yè)藥師資格考試藥學(xué)專業(yè)知識（一）真題預(yù)測考卷必備

（新版）執(zhí)業(yè)藥師資格考試藥學(xué)專業(yè)知識（一）真題預(yù)測考卷必備1.關(guān)于舒林酸在體內(nèi)的代謝的敘述哪一項是最準確的？（）A.

生成無活性的硫醚代謝物B.

生成有活性的硫醚代謝物C.

生成無活性的砜類代謝物D.

生成有活性的砜類代謝物E.

生成有活性硫醚代謝物和無活性的砜類代謝物【答案】:

E【解析】:舒林酸屬前體藥物，它在體外無效，在體內(nèi)經(jīng)肝代謝，甲基亞砜基被還原為甲硫基化合物而顯示生物活性。2.（共用備選答案）A.丙磺舒B.克拉維酸C.舒巴坦鈉D.他唑巴坦E.甲氧芐啶(1)天然來源的β-內(nèi)酰胺酶抑制劑，臨床上常與阿莫西林組成復(fù)方制劑的藥物是（）?！敬鸢浮?

B【解析】:克拉維酸是從鏈霉菌的發(fā)酵液中分離得到的不可逆β-內(nèi)酰胺酶抑制劑。其抗菌活性微弱，單獨使用無效，臨床上使用克拉維酸鉀和阿莫西林組成復(fù)方制劑，用于治療耐阿莫西林細菌所引起的感染。(2)因口服吸收差，可與氨芐西林以1:1的形式以次甲基相連，得到舒他西林的藥物是（）?！敬鸢浮?

C【解析】:舒巴坦鈉口服吸收差，為了改變其口服吸收能力，將舒巴坦鈉與氨芐西林以1:1的形式以次甲基相連形成雙酯結(jié)構(gòu)的前體藥物，稱為舒他西林。(3)與青霉素合用，可降低青霉素的排泄速度，從而增強青霉素抗菌活性的藥物是（）?！敬鸢浮?

A【解析】:丙磺舒主要在痛風發(fā)作間期和慢性期使用以控制高尿酸血癥。此外，丙磺舒可抑制青霉素及頭孢菌素類從腎小管中排泌，增加它們的血藥濃度，故可作為一些需維持長期高濃度青霉素和頭孢菌素血濃度的疾病的輔助治療，增強其抗菌活性。(4)本身具有廣譜抗菌作用，與磺胺類藥物合用可顯著增強抗菌作用的藥物是（）。【答案】:

E【解析】:甲氧芐啶為廣譜抗菌藥，抗菌譜與磺胺藥類似，有抑制二氫葉酸還原酶的作用，但細菌較易產(chǎn)生耐藥性，很少單獨使用?；前匪巹t抑制二氫葉酸合成酶。兩者合用，可使細菌的葉酸代謝受到雙重阻斷，因而抗菌作用大幅度提高（可增效數(shù)倍至數(shù)十倍），故甲氧芐啶有磺胺增效劑之稱，并可減少耐藥菌株的出現(xiàn)。3.（共用備選答案）A.聚乙二醇B.可可豆脂C.羥苯酯類D.聚氧乙烯（40）單硬脂酸酯類E.水楊酸鈉關(guān)于栓劑的基質(zhì)和附加劑(1)具有乳化作用的基質(zhì)（）?！敬鸢浮?

D【解析】:聚氧乙烯（40）單硬脂酸酯類屬于非離子型表面活性劑，可以作為O/W型乳化劑。(2)油脂性基質(zhì)（）。【答案】:

B【解析】:栓劑油性基質(zhì)包括可可豆脂、半合成或全合成脂肪酸甘油酯（椰油酯、棕櫚酸酯、混合脂肪酸甘油酯）。(3)屬于栓劑水溶性基質(zhì)，分為不同熔點的是（）?！敬鸢浮?

A【解析】:常用栓劑水溶性基質(zhì)有甘油明膠、聚乙二醇和泊洛沙姆；聚乙二醇根據(jù)相對分子量的不同，具有不同的熔點。(4)在栓劑基質(zhì)中作防腐劑的是（）。【答案】:

C【解析】:當栓劑中含有植物浸膏或水性溶液時，可使用防腐劑及抑菌劑，如羥苯酯類。4.屬于藥理性拮抗的藥物相互作用有（）。A.

腎上腺素拮抗組胺的作用，治療過敏性休克B.

嚴禁洛爾與異丙腎上腺素合用，β受體激動劑作驗用消失C.

間羥胺對抗氯丙嗪引起的體位性低血壓D.

克林霉素與紅霉素聯(lián)用，可產(chǎn)生拮抗作用E.

三環(huán)類抗抑郁藥抑制神經(jīng)末梢對去甲腎上腺素再攝取，引起高血壓危象【答案】:

B|C|D【解析】:生理性拮抗是指兩種激動藥分別作用于生理作用相反的兩個特異性受體。藥理性拮抗是指當一種藥物與特異性受體結(jié)合后，阻止激動劑與其結(jié)合。AE兩項為生理性拮抗。5.不宜制成硬膠囊的藥物（）。A.

具有不良嗅味的藥物B.

吸濕性強的藥物C.

易溶性的刺激性藥物D.

藥物水溶液或稀乙醇溶液E.

難溶性藥物【答案】:

B|C|D【解析】:一些藥物不適宜制備成膠囊劑。例如：①會導(dǎo)致囊壁溶化的水溶液或稀乙醇溶液藥物；②會導(dǎo)致囊壁軟化的風化性藥物：③會導(dǎo)致囊壁脆裂的強吸濕性的藥物；④會導(dǎo)致明膠變性的醛類藥物；⑤會導(dǎo)致囊材軟化或溶解的含有揮發(fā)性、小分子有機物的液體藥物；⑥會導(dǎo)致囊壁變軟的O/W型乳劑藥物。6.含有三氮唑環(huán)，可口服的抗真菌藥物有（）。A.

伊曲康唑B.

伏立康唑C.

硝酸咪康唑D.

酮康唑E.

氟康唑【答案】:

A|B|E【解析】:ABE三項，氟康唑、伊曲康唑和伏立康唑均含三氮唑結(jié)構(gòu)，且均能口服給藥。C項，硝酸咪康唑含咪唑結(jié)構(gòu)，臨床上靜脈注射或外用。D項，酮康唑含咪唑結(jié)構(gòu)，是第一個可口服的咪唑類抗真菌藥。7.關(guān)于抗抑郁藥氟西汀性質(zhì)的說法，正確的是（）。A.

氟西汀為三環(huán)類抗抑郁藥物B.

氟西汀為選擇性的中樞5-HT重攝取抑制劑C.

氟西汀體內(nèi)代謝產(chǎn)物無抗抑郁活性D.

氟西汀口服吸收較差，生物利用度低E.

氟西汀結(jié)構(gòu)中不具有手性中心【答案】:

B【解析】:氟西汀為口服抗抑郁藥，能選擇性抑制中樞神經(jīng)對5-HT的重攝取。本品口服吸收較好，有首過效應(yīng)。8.結(jié)構(gòu)中含有糖基的抗心力衰竭藥物有（）。A.

鹽酸美西律B.

去乙酰毛花苷C.

華法林D.

地高辛E.

阿司匹林【答案】:

B|D【解析】:A項，鹽酸美西律為Ⅰb類抗心律失常藥。B項，去乙酰毛花苷由甾核和4個β-D-糖基組成，用于治療急性心力衰竭及心房顫動、撲動等。C項，華法林為香豆素類抗凝劑。D項，地高辛為強心苷類，其糖基部分由三個β-D-洋地黃毒糖組成，主要用于心力衰竭的治療。E項，阿司匹林為解熱鎮(zhèn)痛藥。9.下列不屬于藥物代謝第Ⅰ相生物轉(zhuǎn)化的是（）。A.

氧化B.

還原C.

水解D.

羥基化E.

重排反應(yīng)【答案】:

E【解析】:藥物的代謝通常分為兩相：第Ⅰ相生物轉(zhuǎn)化和第Ⅱ相生物轉(zhuǎn)化。第Ⅰ相主要是官能團化反應(yīng)，在酶的催化下對藥物分子進行氧化、還原、水解和羥基化等反應(yīng)，在藥物分子中引入或使藥物分子暴露出極性基團，如羥基、羧基、巰基和氨基等。10.對骨質(zhì)疏松癥有治療作用的藥物有（）。A.

鹽酸雷洛昔芬B.

阿法骨化醇C.

阿侖膦酸鈉D.

利塞膦酸鈉E.

依替膦酸二鈉【答案】:

A|B|C|D|E【解析】:治療骨質(zhì)疏松癥的藥物分為骨吸收抑制劑和骨形成促進劑。骨吸收抑制劑分為：①雙膦酸鹽，包括阿侖膦酸鈉、利塞膦酸鈉、依替膦酸二鈉、唑來膦酸；②雌激素；③選擇性雌激素調(diào)節(jié)劑，如雷洛昔芬。骨形成促進劑主要代表藥物為甲狀旁腺激素（如阿法骨化醇）。11.（共用備選答案）A.去甲腎上腺素B.納洛酮C.鹽酸普萘洛爾D.洛伐他丁E.美托洛爾(1)含有3，5-二羥基羧酸藥效團的藥物是（）?！敬鸢浮?

D(2)含有兒茶酚胺結(jié)構(gòu)的藥物是（）?！敬鸢浮?

A(3)含有萘環(huán)結(jié)構(gòu)的藥物是（）?！敬鸢浮?

C(4)含有烯丙基的藥物是（）?！敬鸢浮?

B【解析】:A項，無論是對天然還是合成的他汀類藥物分子中都含有3，5-二羥基羧酸藥效團；B項，當嗎啡的N-甲基被烯丙基、環(huán)丙基甲基或環(huán)丁基甲基等取代后，導(dǎo)致嗎啡樣物質(zhì)對受體的作用發(fā)生逆轉(zhuǎn)，由激動劑變?yōu)檗卓箘?。如，烯丙嗎啡、納洛酮和納曲酮；C項，鹽酸普萘洛爾為含有萘環(huán)結(jié)構(gòu)的非選擇性β-受體阻斷藥；D項，鹽酸特拉唑嗪為含有喹唑啉結(jié)構(gòu)的α1受體阻滯藥；E項，美托洛爾為選擇性的β1-受體阻斷藥。12.主管垂體前葉的內(nèi)分泌功能的通路是（）。A.

中腦-邊緣通路B.

中腦-皮質(zhì)通路C.

結(jié)節(jié)-漏斗通路D.

黑質(zhì)-紋狀體通路E.

大腦-皮質(zhì)通路【答案】:

C【解析】:在腦內(nèi)多巴胺的作用有四條通路，其中中腦-邊緣通路和中腦-皮質(zhì)通路與精神、情緒、情感等行為活動有關(guān)。第三條通路是結(jié)節(jié)-漏斗通路，主管垂體前葉的內(nèi)分泌功能；第四條通路是黑質(zhì)-紋狀體通路，屬于錐體外系，有使運動協(xié)調(diào)的功能。13.根據(jù)藥物不良反應(yīng)的性質(zhì)分類，藥物產(chǎn)生毒性作用的原因是（）。A.

給藥劑量過大B.

藥物效能較高C.

藥物效價較高D.

藥物選擇性較低E.

藥物代謝較慢【答案】:

A【解析】:毒性作用主要是由于給藥劑量過大或體內(nèi)蓄積過多而導(dǎo)致的。14.藥物在體內(nèi)代謝的主要部位是（）。A.

胃B.

腸道C.

胰腺D.

肝臟E.

腎臟【答案】:

D15.滴眼溶液劑中可以調(diào)整pH的附加劑有（）。A.

硼酸B.

硼砂C.

磷酸鹽D.

10%鹽酸E.

小蘇打【答案】:

A|B|C【解析】:結(jié)合藥物的溶解度、穩(wěn)定性、刺激性等多方面確定眼用溶液劑的pH，為了避免刺激性和使藥物穩(wěn)定，常選用適當?shù)木彌_液作溶劑，使眼用溶液劑的pH穩(wěn)定在一定的范圍內(nèi)。常用的緩沖液有磷酸鹽緩沖溶液、硼酸緩沖溶液、硼酸鹽緩沖溶液。16.粉末直接壓片時，有稀釋劑、黏合劑及崩解作用的是（）。A.

微晶纖維素B.

甲基纖維素C.

乙基纖維素D.

微粉硅膠E.

滑石粉【答案】:

A【解析】:微晶纖維素（MCC）：纖維素部分水解而制得的聚合度較小的結(jié)晶性纖維素。用途：黏合劑、崩解劑、填充劑。微晶纖維素有較強的結(jié)合力與可壓性，有“干黏合劑”之稱。17.適用于各類高血壓，也可用于預(yù)防心絞痛的藥物是（）。A.

卡托普利B.

可樂定C.

氯沙坦D.

硝苯地平E.

哌唑嗪【答案】:

D【解析】:硝苯地平為對稱結(jié)構(gòu)的二氫吡啶類藥物，能抑制心肌對鈣離子的攝取，降低心肌興奮-收縮偶聯(lián)中ATP酶的活性，使心肌收縮力減弱，降低心肌耗氧量，增加冠脈血流量，用于治療冠心病，緩解心絞痛。硝苯地平適用于各種類型的高血壓，對頑固性、重度高血壓和伴有心力衰竭的高血壓患者也有較好療效。18.某藥物制劑的處方為：鹽酸異丙腎上腺素2.5g，乙醇296.5g，維生素C1.0g，HFA-134a適量，共制成1000g，對該處方的分析及制法描述正確的有（）。A.

異丙腎上腺素為主藥B.

HFA-134a為拋射劑C.

乙醇為潛溶劑D.

維生素C是主藥E.

乙醇是溶劑【答案】:

A|B|C【解析】:鹽酸異丙腎上腺素在F12中溶解性差，加入乙醇作潛溶劑，維生素C作抗氧劑。將藥物、維生素C溶于乙醇中制成澄明溶液，分裝于容器中，裝上閥門，軋緊封帽，用壓灌法壓入F12即得。19.嗎啡的分解產(chǎn)物和體內(nèi)代謝產(chǎn)物包括（）。A.

偽嗎啡B.

N-氧化嗎啡C.

阿撲嗎啡D.

去甲嗎啡E.

可待因【答案】:

A|B|C|D【解析】:嗎啡及其鹽類的化學(xué)性質(zhì)不穩(wěn)定，在光照下即能被空氣氧化變質(zhì)，這與嗎啡具有苯酚結(jié)構(gòu)有關(guān)。AB兩項，嗎啡氧化可生成偽嗎啡和N-氧化嗎啡；C項，嗎啡在酸性溶液中加熱，可脫水并進行分子重排生成阿撲嗎啡；D項，嗎啡結(jié)構(gòu)中的叔胺在人體內(nèi)可發(fā)生N-脫甲基反應(yīng)，生成活性低的去甲嗎啡。20.由于競爭性占據(jù)酸性轉(zhuǎn)運系統(tǒng)，阻礙青霉素腎小管分泌，進而延長青霉素作用的藥物是（）。A.

阿米卡星B.

克拉維酸C.

頭孢哌酮D.

丙磺舒E.

丙戊酸鈉【答案】:

D【解析】:青霉素的鈉鹽或鉀鹽經(jīng)注射給藥后，能夠被快速吸收的同時也很快以游離形式經(jīng)腎臟排出，在血清的半衰期只有30min，為了延長青霉素在體內(nèi)的作用時間，可將青霉素和丙磺舒合用，丙磺舒可以競爭性抑制青霉素在腎小管的分泌，提高青霉素的血藥濃度，延長其在血清的半衰期。21.關(guān)于熱原污染途徑的說法，錯誤的是（）。A.

從注射用水中帶入B.

從原輔料中帶入C.

從容器、管道和設(shè)備帶入D.

藥物分解產(chǎn)生E.

制備過程中污染【答案】:

D【解析】:污染熱原的途徑包括：①從溶劑中帶入；②從原輔料中帶入；③從容器或用具帶入；④從制備過程帶入；⑤從使用過程帶入。22.熱原不具備的性質(zhì)是（）。A.

水溶性B.

耐熱性C.

揮發(fā)性D.

可被活性炭吸附E.

可濾性【答案】:

C【解析】:熱原具有水溶性、耐熱性、不揮發(fā)性、可吸附性、可濾性等。23.藥物和生物分子作用時，非共價鍵鍵合的可逆結(jié)合方式有（）A.

疏水鍵B.

范德華力C.

氫鍵D.

靜電引力E.

偶極相互作用力【答案】:

A|B|C|D|E【解析】:非共價鍵是可逆的結(jié)合形式，其鍵合形式多種多樣，主要包括范德華力、氫鍵、靜電引力、疏水鍵、偶極相互作用、電荷轉(zhuǎn)移復(fù)合物等。24.解離度對弱堿性藥物藥效的影響（）。A.

在胃液（pH1.4）中，解離多，不易被吸收B.

在胃液（pH1.4）中，解離少.易被吸收C.

在腸道中（pH8.4），不易解離，易被吸收D.

在腸道中（pH8.4），易解離，不易被吸收E.

堿性極弱的咖啡因在胃液中解離很少，易被吸收【答案】:

A|C|E【解析】:根據(jù)藥物的解離常數(shù)（pKa）可以決定藥物在胃和腸道中的吸收情況，弱堿性藥物在胃中幾乎全部呈解離形式，很難吸收；而在腸道中，由于pH比較高，容易被吸收。堿性極弱的咖啡因在酸性介質(zhì)中解離也很少，在胃中易被吸收。25.下列哪些藥物可用于治療心絞痛？（）A.

硝酸甘油B.

普萘洛爾C.

維拉帕米D.

洛伐他汀E.

卡托普利【答案】:

A|B|C【解析】:A項，硝酸酯類藥物是最早用于臨床的抗心絞痛藥物；BC兩項，β受體阻滯劑鹽酸普萘洛爾和鈣通道拮抗劑維拉帕米平可用于治療心絞痛；D項，他汀類是調(diào)血脂藥；E項，卡托普利是ACEI類抗高血壓藥物。26.下列只能用于堿性溶液的水溶性抗氧劑是（）。A.

焦亞硫酸鈉B.

亞硫酸氫鈉C.

硫代硫酸鈉D.

枸櫞酸E.

酒石酸【答案】:

C【解析】:抗氧劑根據(jù)其溶解性能可分為水溶性和油溶性兩種。常用的水溶性抗氧劑有亞硫酸鈉、亞硫酸氫鈉、焦亞硫酸鈉、硫代硫酸鈉、硫脲、維生素C、半胱氨酸等。焦亞硫酸鈉和亞硫酸氫鈉適用于弱酸性溶液；亞硫酸鈉常用于偏堿性藥物溶液；硫代硫酸鈉只能用于堿性藥物溶液。27.下列物質(zhì)不具有防腐作用的是（）。A.

尼泊金甲酯B.

山梨酸鉀C.

硬脂酸D.

苯扎溴銨E.

苯甲酸鈉【答案】:

C【解析】:ABDE四項，尼泊金甲酯、山梨酸鉀、苯扎溴銨、苯甲酸鈉均可作防腐劑。C項，硬脂酸為陰離子表面活性劑，不具有防腐作用。28.下列方法不能增加藥物溶解度的是（）。A.

加入增溶劑B.

加入助懸劑C.

加入助溶劑D.

制成鹽類E.

制成共晶【答案】:

B【解析】:ACDE四項，增加藥物溶解度的方法有加入增溶劑、加入助溶劑、制成鹽類、制成共晶、使用混合溶劑等。B項，助懸劑是指能增加混懸劑中分散介質(zhì)黏度，降低藥物微粒的沉降速度或增加微粒親水性的附加劑。29.下列關(guān)于藥代動力學(xué)參數(shù)的說法，錯誤的是（）。A.

消除速率常數(shù)越大，藥物體內(nèi)消除越快B.

生物半衰期短的藥物，從體內(nèi)消除較快C.

符合線性動力學(xué)特征的藥物，靜脈注射時，不同劑量下生物半衰期相同D.

水溶性或極性大的藥物，溶解度好，因此血藥濃度高，表觀分布容積大E.

消除率是指單位時間內(nèi)從體內(nèi)消除的含藥血漿體積【答案】:

D【解析】:水溶性或極性大的藥物，不易進入細胞或脂肪組織，因此血藥濃度高，表觀分布容積小。30.（共用備選答案）A.首過效應(yīng)B.酶誘導(dǎo)作用C.酶抑制作用D.肝腸循環(huán)E.漏槽狀態(tài)(1)藥物或代謝產(chǎn)物隨膽汁排泄到十二指腸后，在小腸中又被吸收返回門靜脈的現(xiàn)象稱為（）?！敬鸢浮?

D【解析】:肝腸循環(huán)是指在膽汁中排泄的藥物或代謝物，隨膽汁排到十二指腸后，在小腸轉(zhuǎn)運期間又會被重新吸收而返回門靜脈的現(xiàn)象。(2)從胃腸道吸收的藥物，經(jīng)門靜脈進入肝臟被代謝后，使進入體循環(huán)的藥量減少的現(xiàn)象稱為（）?！敬鸢浮?

A【解析】:藥物經(jīng)胃腸道吸收后，先隨血流經(jīng)門靜脈進入肝臟，然后進入全身血液循環(huán)。但有些藥物進入體循環(huán)之前在胃腸道或肝臟被代謝滅活，進入體循環(huán)的實際藥量減少，這種現(xiàn)象稱為首過消除。(3)藥物使自身或其他合用的藥物代謝加快的現(xiàn)象稱為（）?！敬鸢浮?

B【解析】:有些藥物重復(fù)應(yīng)用或者在體內(nèi)停留較長時間后，可促進酶的合成，抑制酶的降解，使酶活性或者酶量增加，促進自身或者其他合用藥物的代謝，稱為酶誘導(dǎo)作用。(4)在受溶出速度限制的吸收過程中，溶解了的藥物立即被吸收的現(xiàn)象稱為（）?！敬鸢浮?

E【解析】:在胃腸道中，溶出的藥物透膜后不斷地被血液循環(huán)運走，使胃腸道膜兩側(cè)始終維持較高的藥物濃度差，這種狀態(tài)稱為漏槽狀態(tài)。31.《中國藥典》2015年版規(guī)定，脂質(zhì)體的包封率不得低于（）。A.

50％B.

60％C.

70％D.

80％E.

90％【答案】:

D【解析】:《中國藥典》2015年版規(guī)定，微粒制劑的包封率一般不得低于80%。微粒分散體系包括：①納米分散體系：分散相粒徑小于1000nm，主要包括脂質(zhì)體、納米乳、納米粒、聚合物膠束等；②粗（微米）分散體系：分散相粒徑在1～500μm范圍，主要包括微囊、微球、亞微乳等。（注：本題做了修改，將原題《中國藥典》2010年版改為了《中國藥典》2015年版。）32.下列關(guān)于膜劑特點敘述錯誤的是（）。A.

沒有粉末飛揚B.

含量準確C.

穩(wěn)定性差D.

吸收起效快E.

成膜材料用量少【答案】:

B【解析】:膜劑系指藥物溶解或均勻分散于成膜材料中加工成的薄膜制劑?？诜﹦t是供口服給藥的膜劑品種，主要經(jīng)胃腸道吸收。膜劑的特點：①生產(chǎn)工藝簡單，成膜材料用量較??；②藥物吸收快；③體積小，質(zhì)量輕，應(yīng)用、攜帶及運輸方便。④缺點是載藥量小，只適合于小劑量的藥物，膜劑的重量差異不易控制，收率不高。33.下列有關(guān)口服膜劑的說法，正確的是（）。A.

載藥量大B.

主要經(jīng)胃腸道吸收C.

不易攜帶D.

起局部作用E.

含量準確【答案】:

B【解析】:膜劑（films）系指藥物溶解或均勻分散于成膜材料中加工成的薄膜制劑?？诜﹦t是供口服給藥的膜劑品種，主要經(jīng)胃腸道吸收。34.單室模型藥物恒速靜脈滴注給藥，達到穩(wěn)態(tài)血藥濃度的75％所需要的滴注給藥時間是（）。A.

1個半衰期B.

2個半衰期C.

3個半衰期D.

4個半衰期E.

5個半衰期【答案】:

B35.地西泮與奧沙西泮的化學(xué)結(jié)構(gòu)比較，奧沙西泮的極性明顯大于地西泮的原因是（）。A.

奧沙西泮的分子中存在酰胺基團B.

奧沙西泮的分子中存在烴基C.

奧沙西泮的分子中存在氟原子D.

奧沙西泮的分子中存在羥基E.

奧沙西泮的分子中存在氨基【答案】:

D【解析】:地西泮體內(nèi)代謝時在3位上引入羥基，增加其分子的極性，易與葡萄糖醛酸結(jié)合排出體外，但3位羥基衍生物可保持原有藥物的活性，臨床上較原藥物更加安全，3位羥基的代表藥物即為奧沙西泮。36.發(fā)揮局部作用的栓劑是（）。A.

阿司匹林栓B.

鹽酸克倫特羅栓C.

吲哚美辛栓D.

甘油栓E.

雙氯芬酸鈉栓【答案】:

D【解析】:栓劑是指藥物與適宜基質(zhì)制成的具有一定形狀的供人體腔道內(nèi)給藥的固體制劑。通常將潤滑劑、收斂劑、局部麻醉劑、甾體激素以及抗菌藥物制成栓劑，可在局部起通便、止痛、止癢、抗菌、消炎等作用。用于通便的甘油栓和用于治療陰道炎的洗必泰栓等均為局部作用的栓劑。37.（共用備選答案）A.共價鍵B.氫鍵C.離子-偶極和偶極-偶極相互作用D.范德華引力E.疏水性相互作用(1)乙酰膽堿與受體的作用，形成的主要鍵合類型是（）?！敬鸢浮?

C【解析】:離子-偶極、偶極-偶極相互作用常見于羰基類化合物，如乙酰膽堿和受體的作用。(2)環(huán)磷酰胺與DNA堿基之間，形成的主要鍵合類型是（）。【答案】:

A【解析】:烷化劑類抗腫瘤藥物與DNA鳥嘌呤堿基形成共價結(jié)合鍵。(3)碳酸與碳酸酐酶的結(jié)合，形成的主要鍵合類型是（）?！敬鸢浮?

B38.（共用備選答案）A.阿司匹林B.磺胺甲噁唑C.卡托普利D.奎尼丁E.兩性霉素B(1)可引起急性腎小管壞死的藥物是（）?！敬鸢浮?

E【解析】:兩性霉素B有腎毒性，是可引起急性腎小管壞死的藥物，氨基糖苷類抗生素、造影劑和環(huán)孢素等也有此作用。(2)可引起中毒性表皮壞死的藥物是（）?！敬鸢浮?

B【解析】:磺胺類藥物、抗驚厥藥物可引起中毒性表皮壞死。(3)可引起尖端扭轉(zhuǎn)性室性心動過速的藥物是（）。【答案】:

D【解析】:奎尼丁為抗心律失常藥，可引起尖端扭轉(zhuǎn)性室性心動過速。39.藥物代謝的主要器官是（）。A.

肝臟B.

心臟C.

腎臟D.

大腸E.

脾臟【答案】:

A【解析】:藥物在體內(nèi)吸收、分布的同時可能伴隨著化學(xué)結(jié)構(gòu)上的轉(zhuǎn)變，這就是藥物的代謝過程，又稱生物轉(zhuǎn)化。藥物代謝的主要部位是肝臟，它含有大部分代謝活性酶，由于它的高血流量，使它成為一個最重要的代謝器官。除肝臟以外，胃腸道也是常見的代謝部位。40.（共用備選答案）A.藥物的吸收B.藥物的分布C.藥物的代謝D.藥物的排泄E.藥物的消除(1)藥物從給藥部位進入體循環(huán)的過程是（）?！敬鸢浮?

A【解析】:吸收是藥物從給藥部位進入體循環(huán)的過程。(2)藥物從體內(nèi)向組織轉(zhuǎn)運的過程是（）?！敬鸢浮?

B【解析】:分布是指藥物從給藥部位吸收進入血液后，由循環(huán)系統(tǒng)送至體內(nèi)各臟器組織的過程。41.關(guān)于微囊技術(shù)的說法，錯誤的是（）。A.

將對光、濕度和氧不穩(wěn)定的藥物制成微囊，可防止藥物降解B.

利用緩釋材料將藥物微囊化后，可延緩藥物釋放C.

油類藥物或揮發(fā)性藥物不適宜制成微囊D.

PLA是可生物降解的高分子囊材E.

將不同藥物分別包囊后，可減少藥物之間的配伍變化【答案】:

C【解析】:A項，微囊的囊壁能夠在一定程度上隔絕光線、濕度和氧的影響，一些不穩(wěn)定藥物制成微囊，防止了藥物降解。B項，利用緩釋、控釋材料將藥物微囊化后，可以延緩藥物的釋放，延長藥物作用時間，達到長效目的。C項，使液態(tài)藥物固態(tài)化，便于制劑的生產(chǎn)，貯存和使用，如油類、香料和脂溶性維生素等。D項，生物可降解的高分子囊材：聚碳脂、聚氨基酸、聚乳酸（PLA），該類共同點：無毒、成膜性及成球性好、化學(xué)穩(wěn)定性高、可用于注射給藥。E項，將藥物分別包囊后可避免藥物之間可能產(chǎn)生的配伍變化。42.根據(jù)分散系統(tǒng)分類包括的劑型是（）。A.

乳劑B.

氣霧劑C.

膜劑D.

混懸劑E.

栓劑【答案】:

A|B|D【解析】:ABD三項，劑型按分散系統(tǒng)分類為：①真溶液類：如溶液劑、糖漿劑、甘油劑、溶液型注射劑等；②膠體溶液類：如溶膠劑、膠漿劑；③乳劑類：如口服乳劑、靜脈乳劑、乳膏劑等；④混懸液類：如混懸型洗劑、口服混懸劑、部分軟膏劑等；⑤氣體分散類：如氣霧劑、噴霧劑等；⑥固體分散類：如散劑、丸劑、膠囊劑、片劑等普通劑型；⑦微粒類：藥物通常以不同大小的微粒呈液體或固體狀態(tài)分散，主要特點是粒徑一般為微米級（如微囊、微球、脂質(zhì)體等）或納米級（如納米囊、納米粒、納米脂質(zhì)體等）。CE兩項，按給藥途徑分類包括：①經(jīng)胃腸道給藥劑型：如溶液劑、糖漿劑、顆粒劑、膠囊劑、散劑、丸劑、片劑等。②非經(jīng)胃腸道給藥劑型，包括：a．注射給藥：如注射劑，包括靜脈注射、肌內(nèi)注射、皮下注射及皮內(nèi)注射等；b．皮膚給藥：如外用溶液劑、洗劑、軟膏劑、貼劑、凝膠劑等；c．口腔給藥：如漱口劑、含片、舌下片劑、膜劑等；d．鼻腔給藥：如滴鼻劑、噴霧劑、粉霧劑等；e．肺部給藥：如氣霧劑、吸入劑、粉霧劑等；f．眼部給藥：如滴眼劑、眼膏劑、眼用凝膠、植入劑等；g．直腸、陰道和尿道給藥：如灌腸劑、栓劑等。43.（共用備選答案）A.半衰期（t1/2）B.表觀分布容積（V）C.藥物濃度-時間曲線下面積（AUC）D.清除率（CL）E.達峰時間（tmax）(1)某藥物具有非線性消除的藥動學(xué)特征，其藥動學(xué)參數(shù)中，隨著給藥劑量增加而減小的是（）。【答案】:

D【解析】:非線性消除的藥動學(xué)，隨著給藥劑量增加藥物向體外的消除速度會明顯減慢，故清除率減小。(2)反映藥物在體內(nèi)吸收速度的藥動學(xué)參數(shù)是（）?！敬鸢浮?

E【解析】:達峰時間（tmax）反映藥物在體內(nèi)吸收速度，達峰時間越快，體內(nèi)吸收速度越快。44.（共用備選答案）A.醋酸纖維素酞酸酯B.羥苯乙酯C.β-環(huán)糊精D.明膠E.乙烯-醋酸乙烯共聚物(1)屬于不溶性骨架緩釋材料的是（）。【答案】:

E【解析】:不溶性骨架緩釋材料的有：聚甲基丙烯酸酯、乙基纖維素（EC）、聚乙烯、無毒聚氯乙烯、乙烯-醋酸乙烯共聚物、硅橡膠等。(2)屬于腸溶性高分子緩釋材料的是（）?！敬鸢浮?

A【解析】:腸溶性高分子材料有：丙烯酸樹脂L和S型、醋酸纖維素酞酸酯（CAP）、醋酸羥丙甲纖維素琥珀酸酯（HPMCAS）和羥丙甲纖維素酞酸酯（HPMCP）等。(3)屬于水溶性高分子增稠材料的是（）?！敬鸢浮?

D【解析】:水溶性高分子增稠材料常用的有：明膠、PVP、CMC、聚乙烯醇（PVA）、右旋糖酐等。45.下列有關(guān)藥物作用的選擇性的說法，錯誤的是（）。A.

選擇性高的藥物作用范圍窄B.

選擇性差的藥物作用廣泛，可影響多種功能C.

藥物選擇性一般是相對的，有時與藥物劑量有關(guān)D.

藥物作用的特異性與藥理效應(yīng)的選擇性平行E.

藥物作用選擇性是藥物分類和臨床應(yīng)用的基礎(chǔ)【答案】:

D【解析】:藥物作用特異性強并不一定引起選擇性高的藥理效應(yīng)，即二者不一定平行。46.（共用備選答案）A.首過效應(yīng)B.腸肝循環(huán)C.血腦屏障D.胎盤屏障E.血眼屏障(1)降低口服藥物生物利用度的因素是（）?！敬鸢浮?

A【解析】:口服藥物需經(jīng)胃腸道吸收，當藥物吸收通過胃腸道黏膜時，可能被黏膜中的酶代謝。進入肝臟后，亦可能被肝臟豐富的酶系統(tǒng)代謝。這種藥物進入體循環(huán)前的降解或失活稱為“首過代謝”或“首過效應(yīng)”，這種效應(yīng)能夠降低口服藥物生物利用度。(2)影響藥物進入中樞神經(jīng)系統(tǒng)發(fā)揮作用的是（）。【答案】:

C【解析】:血液與腦組織之間存在屏障，腦組織對外來物質(zhì)有選擇地攝取的能力稱為血腦屏障。其阻礙了許多有效藥物進入中樞神經(jīng)系統(tǒng)發(fā)揮作用，限制了它們的臨床應(yīng)用，以致許多中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病都得不到良好的治療。(3)影響藥物排泄，延長藥物體內(nèi)滯留時間的因素是（）?！敬鸢浮?

B【解析】:腸肝循環(huán)是指隨膽汁排入十二指腸的藥物或其代謝物，在腸道中重新被吸收，經(jīng)門靜脈返回肝臟，重新進入血液循環(huán)的現(xiàn)象。有腸肝循環(huán)的藥物在體內(nèi)能停留較長的時間。47.下列有關(guān)競爭性拮抗藥的說法，正確的是（）。A.

可使激動藥的量效曲線平行右移B.

可使激動藥的最大效應(yīng)增加C.

可使激動藥的最大效應(yīng)減小D.

可使激動藥的量效曲線平行左移E.

不能使激動藥的量效曲線改變【答案】:

A【解析】:競爭性拮抗藥可與激動藥互相競爭與相同受體結(jié)合，產(chǎn)生競爭性抑制作用，可通過增加激動藥的濃度使其效應(yīng)恢復(fù)到原先單用激動藥時的水平。競爭性拮抗藥使激動藥的量-效曲線平行右移，但其最大效應(yīng)不變。48.（共用備選答案）A.抑制細菌蛋白質(zhì)合成B.抑制細菌糖代謝C.干擾細菌核酸代謝D.抑制細菌細胞壁合成E.干擾真菌細胞膜功能(1)頭孢類藥物作用機制（）?！敬鸢浮?

D【解析】:青霉素類、頭孢菌素類通過抑制細胞壁合成的不同環(huán)節(jié)而發(fā)揮抗菌作用。(2)兩性霉素B作用機制（）?！敬鸢浮?

E【解析】:兩性霉素B通過對真菌細胞膜通透性的影響而導(dǎo)致一些藥物易于進入細胞而產(chǎn)生協(xié)同作用。(3)喹諾酮類藥物作用機制（）?！敬鸢浮?

C【解析】:喹諾酮類藥物抗菌機制為抑制細菌的DNA回旋酶，從而阻礙DNA的復(fù)制，導(dǎo)致細菌死亡。49.（共用備選答案）A.丙磺舒B.克拉維酸C.甲氧芐啶D.氨曲南E.亞葉酸鈣(1)與青霉素合用可延緩青霉素排泄的是（）?！敬鸢浮?

A【解析】:霉素的鈉或鉀鹽經(jīng)注射給藥后，能夠被快速吸收，同時也很快以游離酸的形式經(jīng)腎臟排出，t1/2只有30分鐘，為了延長青霉素在體內(nèi)的作用時間，可將青霉素和丙磺舒合用，以降低青霉素的排泄速度。(2)屬于β-內(nèi)酰胺酶抑制劑的是（）?！敬鸢浮?

B【解析】:克拉維酸是由β-內(nèi)酰胺環(huán)和氫化異嚼唑環(huán)并合而成，張力比青霉素要大得多，因此易接受β-內(nèi)酰胺酶中親核基團（如羥基、氨基）的進攻，進行不可逆的烷化，使β-內(nèi)酰胺酶徹底失活。所以克拉維酸是一種“自殺性”的酶抑制藥。(3)與磺胺類藥物合用可以雙重阻斷葉酸合成的是（）?！敬鸢浮?

C【解析】:甲氧芐啶通過抑制二氫葉酸還原酶發(fā)揮抗菌作用，通常與磺胺類藥物，如磺胺甲噁唑或磺胺嘧啶合用來起到雙重阻斷葉酸合成的作用。50.（共用備選答案）A.波動度B.相對生物利用度C.絕對生物利用度D.脆碎度E.絮凝度(1)評價非包衣片在運輸過程中，互相碰撞、磨擦損失情況的限量指標是（）?！敬鸢浮?

D【解析】:片劑在生產(chǎn)、運輸?shù)冗^程中不可避免地會受到震動或摩擦作用，這些因素可能造成片劑的破損，影響應(yīng)用。片劑脆碎度是反映片劑抗震耐磨能力的指標。(2)評價混懸劑質(zhì)量的參數(shù)是（）?！敬鸢浮?

E【解析】:混懸劑系指難溶性固體藥物以微粒狀態(tài)分散于分散介質(zhì)中形成的非勻相的液體藥劑。絮凝度是常用的評價混懸劑質(zhì)量的參數(shù)。(3)緩（控）釋制劑重復(fù)多次給藥后，峰濃度和谷濃度之差與平均穩(wěn)態(tài)血藥濃度的比值稱為（）。【答案】:

A【解析】:波動度是指緩釋、控釋制劑穩(wěn)態(tài)時的峰濃度與谷濃度的差值與平均穩(wěn)態(tài)血藥濃度之比。(4)血管外給藥的AUC與靜脈注射給藥的AUC的比值稱為（）。【答案】:

C【解析】:生物利用度是指藥物經(jīng)血管外途徑給藥后吸收進入全身血液循環(huán)的相對量。絕對生物利用度是指血管外給藥的AUC與靜脈注射給藥的AUC的比值。51.藥物輔料的作用有（）。A.

賦形B.

提高藥物穩(wěn)定性C.

降低藥物不良反應(yīng)D.

提高藥物療效E.

增加患者的服藥順從性【答案】:

A|B|C|D|E【解析】:藥用輔料的作用有：①賦型；②使制備過程順利進行；③提高藥物穩(wěn)定性；④提高藥物療效；⑤降低藥物毒副作用；⑥調(diào)節(jié)藥物作用；⑦增加病人用藥的順應(yīng)性。52.（共用備選答案）A.急性腎衰竭B.橫紋肌溶解C.中毒性表皮壞死D.心律失常E.聽力障礙(1)環(huán)孢素引起的藥源性疾病是（）?！敬鸢浮?

A【解析】:引起急性腎衰竭的藥物有非甾體抗炎藥、血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑、環(huán)孢素等。(2)辛伐他汀引起的藥源性疾病是（）。【答案】:

B【解析】:他汀類藥物可引起橫紋肌溶解。(3)地高辛引起的藥源性疾病是（）?！敬鸢浮?

D【解析】:地高辛為強心苷類藥物，該類藥物可引起心律失常。53.（共用備選答案）A.身體依賴性B.藥物敏化現(xiàn)象C.藥物濫用D.藥物耐受性E.抗藥性(1)非醫(yī)療性質(zhì)地反復(fù)使用麻醉藥品屬于（）?！敬鸢浮?

C【解析】:藥物濫用是國際上通用的術(shù)語，是指非醫(yī)療目的地使用具有致依賴性潛能的精神活性物質(zhì)的行為。(2)人體重復(fù)用藥引起的身體對藥物反應(yīng)下降屬于（）。【答案】:

D【解析】:藥物耐受性指人體在重復(fù)用藥條件下形成的一種對藥物的反應(yīng)性逐漸減弱的狀態(tài)。在此狀態(tài)下，該藥原用劑量的效應(yīng)明顯減弱，必須增加劑量方可獲原用劑量的相同效應(yīng)。(3)長期使用麻醉藥品，機體對藥物的適應(yīng)性狀態(tài)屬于（）?！敬鸢浮?

A【解析】:A項，身體依賴性又稱生理依賴性，是指藥物濫用造成機體對所濫用藥物的適應(yīng)狀態(tài)，在這種特殊身體狀態(tài)下，一旦突然停止使用或減少用藥劑量，導(dǎo)致機體已經(jīng)形成的適應(yīng)狀態(tài)發(fā)生改變，用藥者會相繼出現(xiàn)一系列以中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)為主的嚴重癥狀和體征，呈現(xiàn)極為痛苦的感受及明顯的生理功能紊亂，甚至可能危及生命，此即藥物戒斷綜合征。B項，藥物敏化現(xiàn)象是指藥物使另一種藥物對其作用部位的親和力和敏感性增強。E項，抗藥性是指病原微生物對抗菌藥物的敏感性降低甚至消失的現(xiàn)象。54.藥物引入下列哪個基團，可以增加藥物的水溶性和解離度？（）A.

巰基B.

酰胺基C.

氨基D.

酯基E.

磺酸基【答案】:

E【解析】:藥物的典型官能團對生物活性影響：①巰基：巰基形成，氫鍵的能力比羥基低，引入巰基時，脂溶性比相應(yīng)的醇高，更易于吸收；②酰胺基：酰胺類藥物易與生物大分子形成氫鍵，增強與受體的結(jié)合能力；③氨基：含氮藥物的氮原子上含有未共用電子對，能與多種受體結(jié)合，表現(xiàn)出多樣的生物活性；④酯基：羧酸成酯后可增大脂溶性，易被吸收。酯基易與受體的正電部分結(jié)合，其生物活性也較強；⑤磺酸基：磺酸基的引入，使化合物的水溶性和解離度增加，不易通過生物膜，導(dǎo)致生物活性減弱，毒性降低。55.依據(jù)檢驗?zāi)康牟煌?，藥品檢驗可分