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(新版)執(zhí)業(yè)藥師資格考試藥學(xué)專業(yè)知識(一)真題及模擬題庫必備1.(共用備選答案)A.賴諾普利B.福辛普利C.馬來酸依那普利D.卡托普利E.雷米普利(1)含磷?;?,在體內(nèi)可經(jīng)肝或腎雙通道代謝生成活性物的ACE抑制劑是()。【答案】:

B【解析】:福辛普利為含磷?;腁CE抑制劑,是前體藥,對ACE直接抑制作用較弱,但口服后吸收緩慢且不完全,并迅速轉(zhuǎn)變?yōu)榛钚愿鼜?qiáng)的二酸代謝產(chǎn)物福辛普利拉。(2)含兩個羧基的非前藥ACE抑制劑是()?!敬鸢浮?

A【解析】:賴諾普利結(jié)構(gòu)中含堿性的賴氨酸基團(tuán)取代了經(jīng)典的丙氨酸殘基,且具有兩個沒有被酯化的羧基。賴諾普利是依那普利拉的賴氨酸衍生物,具有強(qiáng)力血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制作用。(3)含可致味覺障礙副作用巰基的ACE抑制劑是()?!敬鸢浮?

D【解析】:卡托普利有兩個特殊的副作用:皮疹和味覺障礙,與其分子中含有巰基直接相關(guān)。(4)含有駢合雙環(huán)結(jié)構(gòu)的ACE抑制劑是()?!敬鸢浮?

E【解析】:雷米普利為含有含氮駢合雙環(huán)的前藥ACE抑制劑,臨床上用于原發(fā)性高血壓和心力衰竭的治療。2.乳劑的不穩(wěn)定現(xiàn)象有()。A.

絮凝B.

轉(zhuǎn)相C.

分層D.

合并和破裂E.

沉淀【答案】:

A|B|C|D【解析】:乳劑屬于熱力學(xué)不穩(wěn)定的非均相分散體系,制成后在放置過程中常出現(xiàn)分層、合并、破裂、絮凝、轉(zhuǎn)相、酸敗等不穩(wěn)定的現(xiàn)象。3.基于升華原理的干燥方法是()。A.

紅外干燥B.

流化床干燥C.

冷凍干燥D.

噴霧干燥E.

微波干燥【答案】:

C【解析】:A項,紅外干燥是指利用紅外輻射元件所發(fā)出來的紅外線對物料直接照射加熱的一種干燥方式。B項,流化床干燥是指利用流體化技術(shù)對顆粒狀固體物料進(jìn)行干燥的方法。C項,冷凍干燥又稱升華干燥,是指將含水物料冷凍到冰點以下,使水轉(zhuǎn)變?yōu)楸?,然后在較高真空下將冰轉(zhuǎn)變?yōu)檎魵舛サ母稍锓椒āN锪峡上仍诶鋬鲅b置內(nèi)冷凍,再進(jìn)行干燥。D項,噴霧干燥是指直接把藥物溶液噴入干燥室進(jìn)行干燥的方法。E項,微波干燥是一種介電加熱的方法。把物料置于高頻交變電場內(nèi),從物料內(nèi)部均勻加熱,迅速干燥。4.(共用備選答案)A.溫度40℃±2℃,相對濕度75%±5%B.溫度60℃±2℃,相對濕度75%±5%C.溫度25℃±2℃,相對濕度60%±10%D.溫度20℃±2℃,相對濕度60%±10%(1)《中國藥典》2010年版對藥物制劑穩(wěn)定性加速試驗溫度和濕度的要求是()。【答案】:

A【解析】:原料藥和制劑均需進(jìn)行加速試驗,供試品要求3批,按市售包裝,在溫度(40±2)℃、相對濕度(75±5)%的條件下放置6個月。(注:《中國藥典》2015年版中相應(yīng)的規(guī)定與2010年版相同。)(2)《中國藥典》2010年版對藥物制劑穩(wěn)定性長期試驗溫度和濕度的要求是()?!敬鸢浮?

C【解析】:原料藥與制劑均需進(jìn)行長期試驗,供試品要求3批,按市售包裝,在溫度(25±2)℃、相對濕度(60±10)%的條件下放置12個月。(注:《中國藥典》2015年版中相應(yīng)的規(guī)定與2010年版相同。)5.口服后可以通過血腦屏障進(jìn)入腦脊液的三氮唑類抗真菌藥物是()。A.

酮康唑B.

氟康唑C.

硝酸咪康唑D.

特比萘芬E.

制霉菌素【答案】:

B6.下列不屬于低分子溶液劑的是()。A.

碘甘油B.

復(fù)方薄荷腦醑C.

布洛芬混懸滴劑D.

復(fù)方磷酸可待因糖漿E.

對乙酰氨基酚口服溶液【答案】:

C【解析】:低分子溶液劑是指小分子藥物分散在溶劑中形成的均勻分散的液體制劑,可供內(nèi)服或外用。包括溶液劑、糖漿劑、芳香水劑、甘油劑、酊劑和醑劑等。C項,混懸滴劑是非均相的液體制劑,不屬于低分子溶液劑。7.下列不屬于溶液劑的是()。A.

糖漿劑B.

芳香水劑C.

靜脈注射乳劑D.

洗劑E.

醑劑【答案】:

C|D【解析】:低分子溶液劑包括溶液劑、糖漿劑、芳香水劑、涂劑和醑劑等。C項,靜脈注射乳劑屬于乳濁型。D項,洗劑屬于混懸型。8.中樞作用強(qiáng)的M膽堿受體拮抗劑藥物是()。A.

異丙托溴銨B.

氫溴酸東莨菪堿C.

氫溴酸山莨菪堿D.

丁溴東莨菪堿E.

噻托溴銨【答案】:

B9.屬于控釋制劑的是()。A.

阿奇霉素分散片B.

硫酸沙丁胺醇口崩片C.

硫酸特布他林氣霧劑D.

復(fù)方丹參滴丸E.

硝苯地平滲透泵片【答案】:

E【解析】:控釋制劑根據(jù)藥物的存在狀態(tài)分為骨架型、貯庫型以及滲透泵型。10.胃排空速率加快時,藥效減弱的藥物是()。A.

阿司匹林腸溶片B.

地西泮片C.

硫糖鋁膠囊D.

紅霉素腸溶膠囊E.

左旋多巴片【答案】:

C【解析】:硫糖鋁(胃黏膜保護(hù)劑),在胃當(dāng)中發(fā)揮療效。當(dāng)胃排空速率加快,會導(dǎo)致其在胃停留的時間縮短,作用點在胃的藥物作用減弱,無法很好的發(fā)揮胃粘膜保護(hù)作用。而ABDE四項,不再胃部發(fā)揮藥效。此外還有氫氧化鋁凝膠、三硅酸鎂、胃蛋白酶等藥物在胃排空速率加快時,藥效也會減弱。11.屬于均勻相液體制劑的有()。A.

混懸劑B.

低分子溶液劑C.

高分子溶液劑D.

溶膠劑E.

乳劑【答案】:

B|C【解析】:口服液體制劑主要按分散系統(tǒng)進(jìn)行分類:根據(jù)藥物的分散狀態(tài),液體制劑可分為均相分散系統(tǒng)、非均相分散系統(tǒng)。在均相分散系統(tǒng)中藥物以分子或離子狀態(tài)分散,如低分子溶液劑、高分子溶液劑;在非均相分散系統(tǒng)中藥物以微粒、小液滴、膠粒分散,如溶膠劑、乳劑、混懸劑。12.藥物的劑型對藥物的吸收有很大影響,下列劑型中,藥物吸收最慢的是()。A.

溶液劑B.

散劑C.

膠囊劑D.

包衣片E.

混懸液【答案】:

D【解析】:藥物吸收由快到慢排序為:溶液劑>散劑>膠囊劑>混懸劑>包衣片。13.患者,男,一周前患流行性感冒,醫(yī)生建議使用利巴韋林噴霧劑,下列關(guān)于噴霧劑的說法.不正確的是()。A.

借助手動泵的壓力將內(nèi)容物呈霧狀噴出B.

局部濃度高、起效迅速C.

可加入助溶劑、抗氧劑、抑菌劑、表面活性劑等附加劑D.

對肺有局部作用的噴霧劑,其霧化粒徑以10~15μm為宜E.

分為溶液型、混懸型、半固體劑型【答案】:

D|E【解析】:對肺有局部作用的噴霧劑,其霧化粒徑以3~10μm為宜,若要吸收迅速發(fā)揮全身作用,其霧化粒徑以0.5~1μm為宜;噴霧劑按內(nèi)容物組成分為溶液型、混懸型或乳狀液型。14.微球具有靶向性和緩釋性的特點,但載藥量較小。下列藥物不宜制成微球的是()。A.

阿霉素B.

亮丙瑞林C.

乙型肝炎疫苗D.

生長抑素E.

二甲雙胍【答案】:

E【解析】:ABCD四項,微球的用途有:①抗腫瘤藥物載體,例如阿霉素明膠微球、絲裂霉素明膠微球、順鉑聚乳酸微球、甲氨蝶呤明膠微球、阿霉素聚乳酸微球等,為治療晚期癌癥提供有效途徑;②多肽載體,例如目前已上市的注射用亮丙瑞林、生長激素、奧曲肽、曲普瑞林等生物技術(shù)藥物的微球制劑或埋植劑;③疫苗載體,目前進(jìn)行研究的疫苗控釋制劑主要是微球或其他微粒制劑,包括類毒素疫苗如白喉、破傷風(fēng)、氣性壞疽、霍亂等,病毒疫苗如乙肝疫苗等,核酸疫苗及人工合成疫苗等;④局部麻醉藥實現(xiàn)長效緩釋,例如聚乳酸、聚乙醇酸及聚乳酸-2-乙醇酸共聚物微球的研制。15.以下哪些藥物屬于激素類抗腫瘤藥?()A.

氟他胺B.

他莫昔芬C.

吉非替尼D.

阿那曲唑E.

長春瑞濱【答案】:

A|B|D【解析】:C項,吉非替尼屬于蛋白激酶抑制劑;E項,長春瑞濱屬于長春堿類抗腫瘤藥物。16.支氣管哮喘患者可使用沙丁胺醇?xì)忪F劑,有關(guān)氣霧劑的說法,正確的是()。A.

按處方組成可分為單相、二相和三相氣霧劑B.

可在呼吸道、皮膚起局部或全身治療作用C.

可采用定量閥門系統(tǒng)控制用量D.

噴出的粒子粒徑越小越好E.

直接到達(dá)作用部位,起效快【答案】:

B|C|E【解析】:氣霧劑按處方組成可分為二相和三相,A項錯誤;藥物粒徑大小不同,在呼吸道沉積的部位不同。粒徑太小,進(jìn)入肺囊泡后大部分由呼氣排出。0.5μm左右的微粒主要積聚在肺囊泡內(nèi)。故氣霧劑微粒大小一般在0.5~5μm范圍內(nèi),D項錯誤。17.下列不屬于按功能和用途分類的藥用輔料是()。A.

防腐劑B.

崩解劑C.

滴眼劑D.

潤滑劑E.

矯味劑【答案】:

C【解析】:按功能和用途分類,藥用輔料可以分為:①傳統(tǒng)輔料:普通口服制劑生產(chǎn)調(diào)配中所使用的溶劑、增溶劑、助溶劑、防腐劑、矯味劑、著色劑、助懸劑、乳化劑、潤濕劑、填充劑、稀釋劑、黏合劑、崩解劑、潤滑劑、助流劑、包衣材料、增塑劑、pH調(diào)節(jié)劑、抗氧劑、螯合劑、滲透促進(jìn)劑、增稠劑、保濕劑等。②新型功能性輔料:緩、控釋制劑和速釋制劑中所用的釋放調(diào)節(jié)劑,如骨架材料、包衣材料、阻滯劑等;開發(fā)微囊微球等新劑型、新系統(tǒng)、新制劑采用的優(yōu)良新輔料。C項屬于劑型類型。18.下列為胃溶型薄膜衣材料的是()。A.

丙烯酸樹脂Ⅰ類B.

丙烯酸樹脂Ⅱ類C.

羥丙甲纖維素D.

醋酸纖維素酞酸酯E.

羥丙甲纖維素酞酸酯【答案】:

C【解析】:胃溶型薄膜衣材料有羥丙甲纖維素、羥丙纖維素、丙烯酸樹脂Ⅳ號、聚乙烯吡咯烷酮等。19.(共用備選答案)A.非尼拉敏B.阿扎他定C.氯馬斯汀D.左卡巴斯汀E.西替利嗪(1)含有氨烷基的H1受體阻斷藥是()?!敬鸢浮?

C【解析】:氨基醚類用Ar2CHO-代替乙二胺類的ArCH2N(Ar)一部分,得到氨烷基醚類H1受體阻斷藥。常用的氨基醚類H1受體阻斷藥有鹽酸苯海拉明,茶苯海明,氯馬斯汀,司他斯汀。(2)含有芳香基的H1受體阻斷藥是()?!敬鸢浮?

A【解析】:丙胺類運(yùn)用生物電子等排原理,將乙二胺和氨烷基醚類結(jié)構(gòu)中N和O用-CH-替代,獲得一系列芳香基取代的丙胺類衍生物。非尼拉敏、氯苯那敏和溴代類似物溴苯那敏。(3)含有噻吩環(huán)的H1受體阻斷藥是()。【答案】:

B【解析】:將賽庚啶結(jié)構(gòu)中的-CH-CH-替換為-CH2CH2-,并用噻吩環(huán)替代一個苯環(huán),得到阿扎他定。(4)含有親水性基團(tuán)羧甲氧烷基的H1受體阻斷藥是()?!敬鸢浮?

E【解析】:哌嗪類藥物具有很好的抗組胺活性,作用時間較長,代表藥物為氯環(huán)利嗪。分子中引入親水性基團(tuán)羧甲氧烷基,得到西替利嗪。20.平均重量大于3.0g的栓劑,允許的重量差異限度是()。A.

±1.0%B.

±3.0%C.

±5.0%D.

±10%E.

±15%【答案】:

C【解析】:栓劑允許的重量差異限度與栓劑平均重量之間的關(guān)系為:①栓劑平均重量≤1.0g,則栓劑允許的重量差異限度為±10%;②栓劑平均重量>1.0g且≤3g,則栓劑允許的重量差異限度為±7.5%;③栓劑平均重量>3.0g,則栓劑允許的重量差異限度為±5%。21.制備碘甘油時加入碘化鉀的作用是()。A.

助溶B.

增溶C.

潛溶D.

稀釋E.

助懸【答案】:

A【解析】:碘在甘油中的溶解度約為1%(g/g),加入碘化鉀可以助溶,同時提高碘的穩(wěn)定性。22.分子中含有嘧啶結(jié)構(gòu)的抗腫瘤藥物有()。A.

吉西他濱B.

卡莫氟C.

卡培他濱D.

巰嘌呤E.

氟達(dá)拉濱【答案】:

A|B|C【解析】:嘧啶類抗腫瘤藥物(單環(huán)):尿嘧啶(氟尿嘧啶、氟鐵龍、卡莫氟)胞嘧啶(阿糖胞苷、吉西他濱、卡培他濱)。23.不屬于物理化學(xué)靶向制劑的是()。A.

磁性靶向制劑B.

栓塞靶向制劑C.

熱敏靶向制劑D.

免疫靶向制劑E.

pH敏感靶向制劑【答案】:

D【解析】:物理化學(xué)靶向制劑是指通過設(shè)計特定的載體材料和結(jié)構(gòu),使其能夠響應(yīng)于某些物理或化學(xué)條件而釋放藥物,這些物理或化學(xué)條件可以是外加的(體外控制型),也可以是體內(nèi)某些組織所特有的(體內(nèi)感應(yīng)型)。AC兩項,體外控制型制劑包括磁導(dǎo)向制劑、熱敏感制劑;B項,栓塞靶向制劑直接通過導(dǎo)管插入藥物,阻斷靶區(qū)供血,也是物理化學(xué)靶向制劑;D項,免疫靶向制劑屬于主動靶向制劑;E項,體內(nèi)感應(yīng)型制劑包括pH敏感制劑、氧化還原作用敏感制劑。24.(共用題干)患者,女,48歲,因近日常感關(guān)節(jié)疼痛,為盡快緩解癥狀,誤服大量對乙酰氨基酚。(1)過量對乙酰氨基酚會造成()。A.

神經(jīng)毒性B.

肝毒性C.

耳毒性D.

變態(tài)反應(yīng)E.

胃腸道反應(yīng)【答案】:

B【解析】:正常情況下代謝產(chǎn)物N-乙酰亞胺醌可與內(nèi)源性的谷胱甘肽結(jié)合而解毒,但在大量或過量服用對乙酰氨基酚后,肝臟內(nèi)的谷胱甘肽會被耗竭,N-乙酰亞胺醌可進(jìn)一步與肝蛋白的親核基團(tuán)(如SH)結(jié)合而引起肝壞死。這也是過量服用對乙酰氨基酚導(dǎo)致肝壞死、低血糖和昏迷的主要原因。(2)解救過量對己酰氨基酚中毒的藥物常用()。A.

谷胱甘肽B.

絲氨酸C.

谷氨酸D.

胱氨酸E.

半胱氨酸【答案】:

A【解析】:正常情況下代謝產(chǎn)物N-乙酰亞胺醌可與內(nèi)源性的谷胱甘肽結(jié)合而解毒,但在大量或過量服用對乙酰氨基酚后,肝臟內(nèi)的谷胱甘肽會被耗竭,N-乙酰亞胺醌可進(jìn)一步與肝蛋白的親核基團(tuán)(如SH)結(jié)合而引起肝壞死。(3)該藥中常見的雜質(zhì)是()。A.

對氨基酚B.

水楊酸C.

乙酰水楊酰苯酯D.

醋酸E.

苯酚酯【答案】:

A【解析】:對氨基酚是對乙酰氨基酚中常見的雜質(zhì)。25.患者,男,65歲,患高血壓病多年,近三年來一直服用氨氯地平和阿替洛爾,血壓控制良好。近期因治療肺結(jié)核,服用利福平、乙胺丁醇。兩周后血壓升高。引起血壓升高的原因可能是()。A.

利福平促進(jìn)了阿替洛爾的腎臟排泄B.

利福平誘導(dǎo)了肝藥酶,促進(jìn)了氨氯地平的代謝C.

乙胺丁醇促進(jìn)了阿替洛爾的腎臟排泄D.

乙胺丁醇誘導(dǎo)了肝藥酶,促進(jìn)了氨氯地平的代謝E.

利福平與氨氯地平結(jié)合成難溶的復(fù)合物【答案】:

B【解析】:一些藥物能增加肝微粒體酶的活性,即酶的誘導(dǎo),它們通過這種方式加速另一種藥的代謝而干擾該藥的作用。肝微粒體酶的活性也能被某些藥物抑制,稱酶抑制。①酶的誘導(dǎo)藥物包括:苯巴比妥、水合氯醛、格魯米特、甲丙氨酯、苯妥英鈉、撲米酮、卡馬西平、尼可剎米、灰黃霉素、利福平、螺內(nèi)酯。②酶的抑制藥物包括:氯霉素、西咪替丁、異煙肼、三環(huán)類抗抑郁藥、吩噻嗪類藥物、胺碘酮、紅霉素、甲硝唑等。本題中引起血壓升高的原因是由于利福平的誘導(dǎo)作用促進(jìn)了氨氯地平的代謝。26.下列關(guān)于藥品不良反應(yīng)監(jiān)測的說法,錯誤的是()。A.

藥品不良反應(yīng)監(jiān)測是指對上市后的藥品實施的監(jiān)測B.

藥品不良反應(yīng)監(jiān)測是藥物警戒的所有內(nèi)容C.

藥品不良反應(yīng)監(jiān)測主要針對質(zhì)量合格的藥品D.

藥品不良反應(yīng)監(jiān)測主要包括對藥品不良信息收集、分析和監(jiān)測E.

藥品不良反應(yīng)監(jiān)測不包括藥物濫用和誤用的監(jiān)測【答案】:

B【解析】:藥物警戒與藥品不良反應(yīng)監(jiān)測工作有相當(dāng)大的區(qū)別。藥物警戒涵蓋了藥物從研發(fā)直到上市使用的整個過程,而藥品不良反應(yīng)監(jiān)測僅僅是指藥品上市后的監(jiān)測。藥物警戒擴(kuò)展了藥品不良反應(yīng)監(jiān)測工作的內(nèi)涵。因此答案選B。27.(共用備選答案)A.明膠B.10%醋酸C.60%硫酸鈉溶液D.甲醛E.稀釋液(1)在單凝聚法制備微囊的過程中,起固化劑作用的物質(zhì)是()?!敬鸢浮?

D【解析】:以明膠為囊材用單凝聚法制備微囊時,常使用甲醛作固化劑,通過胺縮醛反應(yīng)使明膠分子相互交聯(lián)而固化。(2)在單凝聚法制備微囊的過程中,起凝聚劑作用的物質(zhì)是()?!敬鸢浮?

C【解析】:單凝聚法制備微囊的凝聚劑包括:①強(qiáng)親水性電解質(zhì):硫酸鈉、硫酸銨等;②強(qiáng)親水性的非電解質(zhì):乙醇、丙酮等。28.藥物與血漿蛋白結(jié)合成為結(jié)合型藥物,暫時失去藥理活性,并“儲存”于血液中,起到藥庫的作用,對藥物作用及其維持時間長短有重要意義。有關(guān)藥物與血漿蛋白結(jié)合的敘述,正確的是()。A.

血漿蛋白結(jié)合率高的,藥物游離濃度高B.

結(jié)合型藥物可經(jīng)腎臟排泄C.

藥物總濃度=游離型藥物濃度+結(jié)合型藥物濃度D.

具有可逆性E.

具有不飽和性【答案】:

C|D【解析】:藥物與血漿蛋白結(jié)合后“儲存”在血液中,暫時失去藥理活性,具有飽和性、可逆性、有競爭置換現(xiàn)象。血漿蛋白結(jié)合率高的,結(jié)合型藥物濃度高,游離型藥物濃度低。29.關(guān)于藥物制劑穩(wěn)定性的敘述,正確的是()。A.

藥物的降解速度與離子強(qiáng)度無關(guān)B.

液體制劑的輔料影響藥物穩(wěn)定性,而固體制劑的輔料不影響藥物穩(wěn)定性C.

藥物的降解速度與溶劑無關(guān)D.

零級反應(yīng)的速度與反應(yīng)物濃度無關(guān)E.

經(jīng)典恒溫法適用于所有藥物的穩(wěn)定性研究【答案】:

D【解析】:藥物制劑的穩(wěn)定性實質(zhì)上是藥物制劑在制備和貯藏期間是否發(fā)生質(zhì)量變化的問題。ABC三項,影響因素有:①處方因素,包括pH的影響、廣義酸堿催化、溶劑影響、離子強(qiáng)度的影響、表面活性劑的影響和處方中基質(zhì)和賦形劑的影響;②外界因素,包括溫度、光線、空氣中的氧、金屬離子、濕度和水分、包裝材料的影響。D項,對于零級反應(yīng),它的速度與速率常數(shù)有關(guān),與反應(yīng)物濃度無關(guān)。E項,經(jīng)典恒溫法一般用于新藥的申請。30.下列方法中,不屬于固體分散物制備方法的是()。A.

熔融法B.

溶劑-噴霧干燥法C.

單凝聚法D.

溶劑法E.

研磨法【答案】:

C【解析】:常用的固體分散物制備方法包括:①熔融法(藥物對熱穩(wěn)定,可直接制成滴丸);②溶劑法,又稱共沉淀法(藥物對熱不穩(wěn)定或易揮發(fā));③溶劑-熔融法;④溶劑-噴霧(冷凍)干燥法;⑤研磨法。31.(共用題干)患者,男,48歲,四年前診斷出患有高血壓,長期服用依那普利。由于其受該藥副作用的困擾,醫(yī)生建議換用氯沙坦。(1)依那普利用于治療高血壓的作用機(jī)制是()。A.

抑制血管緊張素轉(zhuǎn)化酶B.

松弛血管平滑肌C.

抑制腎素活性D.

減少血管緊張素Ⅰ的生成E.

僅減少血管緊張素Ⅱ的生成【答案】:

A【解析】:依那普利可與ACE結(jié)合,使ACE失活,一方面阻斷了AngⅠ轉(zhuǎn)化為AngⅡ,使內(nèi)源性AngⅡ減少,導(dǎo)致血管舒張,醛固酮分泌減少,血壓下降;另一方面抑制了緩激肽的降解,使血管擴(kuò)張,血壓下降。(2)依那普利的副作用表現(xiàn)為()。A.

身體依賴性B.

體位性低血壓C.

出現(xiàn)精神癥狀D.

失眠、心悸、面紅潮濕E.

頭痛、眩暈、惡心、低血壓、咳嗽等【答案】:

E【解析】:依那普利可減少緩激肽失活,導(dǎo)致緩激肽蓄積,緩激肽除有擴(kuò)張血管的作用外,還有收縮支氣管的作用,易產(chǎn)生惡心、干咳等現(xiàn)象。(3)ACE抑制藥不耐受的患者可以選擇()。A.

硝苯地平B.

卡托普利C.

纈沙坦D.

普萘洛爾E.

哌唑嗪【答案】:

C【解析】:纈沙坦適用于各種輕,中度高血壓,尤其適用于ACE抑制藥不耐受的患者。(4)下列藥物中不含有咪唑基的是()。A.

氯沙坦B.

厄貝沙坦C.

纈沙坦D.

依普沙坦E.

替米沙坦【答案】:

C【解析】:纈沙坦是不含咪唑環(huán)的AngII受體拮抗劑,其作用較強(qiáng)于氯沙坦,用于各類輕、中度高血壓及對ACE抑制劑不耐受的患者。32.下列屬于注射劑中常用的緩沖劑的是()。A.

枸櫞酸鈉B.

亞硫酸氫鈉C.

亞硫酸鈉D.

氯化鈉E.

苯酚【答案】:

A【解析】:A項,枸櫞酸和枸櫞酸鈉為緩沖劑;BC兩項,亞硫酸鈉、亞硫酸氫鈉為抗氧劑;D項,氯化鈉為等滲調(diào)節(jié)劑;E項,苯酚為抑菌劑。33.華法林含有幾個手性碳()。A.

1B.

2C.

3D.

4E.

5【答案】:

A【解析】:本品結(jié)構(gòu)中含有一個手性碳,S-異構(gòu)體的抗凝活性是R-異構(gòu)體的4倍,藥用其外消旋體。34.藥物與血漿蛋白結(jié)合后,藥物()。A.

作用增強(qiáng)B.

代謝加快C.

轉(zhuǎn)運(yùn)加快D.

排泄加快E.

暫時失去藥理活性【答案】:

E【解析】:AE兩項,藥物與血漿蛋白結(jié)合的生理特性之一就是使藥物暫時失去生理活性。BCD三項,藥物與血漿蛋白可逆性結(jié)合,是藥物在血漿中的一種貯存形式,能降低藥物的分布與消除速度,使血漿中游離型藥物保持一定的濃度和維持一定的時間。35.(共用備選答案)A.片重差異超限B.花斑C.松片D.崩解遲緩E.混合不均勻(1)顆粒流動性不好時會產(chǎn)生()?!敬鸢浮?

A【解析】:顆粒流動性不好,流入??椎念w粒量時多時少,引起片重差異過大。應(yīng)重新制粒或加入較好的助流劑如微粉硅膠等,改善顆粒流動性。(2)黏合劑用量過多會產(chǎn)生()?!敬鸢浮?

D【解析】:影響崩解的主要原因是:①片劑的壓力過大,導(dǎo)致內(nèi)部空隙小,影響水分滲入;②增塑性物料或黏合劑使片劑的結(jié)合力過強(qiáng);③崩解劑性能較差。(3)片劑硬度不夠時會造成()?!敬鸢浮?

C【解析】:松片片劑硬度不夠,稍加觸動即散碎的現(xiàn)象稱為松片。主要原因是黏性力差,壓縮壓力不足等。36.(共用備選答案)A.商品名B.通用名C.化學(xué)名D.別名E.藥品代碼(1)國際非專利藥品名稱是()?!敬鸢浮?

B【解析】:藥品通用名,也稱為國際非專利藥品名稱,是世界衛(wèi)生組織(WHO)推薦使用的名稱。其是新藥開發(fā)者在新藥申請過程中向世界衛(wèi)生組織提出的名稱,世界衛(wèi)生組織組織專家委員會進(jìn)行審定,并定期在WHODrugInformation雜志上公布。(2)具有名稱擁有者、制造者才能無償使用的藥品是()?!敬鸢浮?

A【解析】:藥品的商品名是由制藥企業(yè)自己進(jìn)行選擇的,它和商標(biāo)一樣可以進(jìn)行注冊和申請專利保護(hù)。藥品的商品名只能由該藥品的擁有者和制造者使用,代表著制藥企業(yè)的形象和產(chǎn)品的聲譽(yù)。37.(共用備選答案)A.滲透壓調(diào)節(jié)劑B.增溶劑C.抑菌劑D.穩(wěn)定劑E.止痛劑(1)注射劑處方中,亞硫酸鈉的作用是()?!敬鸢浮?

D(2)注射劑處方中,氯化鈉的作用是()。【答案】:

A(3)注射劑處方中,泊洛沙姆188的作用是()?!敬鸢浮?

B38.膜劑中不需加入的附加劑是()。A.

著色劑B.

增塑劑C.

填充劑D.

絮凝劑E.

脫膜劑【答案】:

D【解析】:膜劑除主藥和成膜材料外,通常還含有以下附加劑:著色劑、增塑劑、填充劑、表面活性劑、脫膜劑。D項,絮凝劑不屬于膜劑中需要加入的附加劑。39.他汀類藥物的非調(diào)血脂作用包括()。A.

穩(wěn)定和縮小動脈粥樣硬化斑塊B.

抗氧化C.

改善動脈粥樣硬化過程的炎性反應(yīng)D.

改善血管內(nèi)皮功能E.

增強(qiáng)血管平滑肌細(xì)胞增殖和遷移【答案】:

A|C|D【解析】:他汀類藥物的非調(diào)血脂作用有:①改善血管內(nèi)皮功能,提高血管內(nèi)皮對擴(kuò)血管物質(zhì)的反應(yīng)性;②抑制血管平滑肌細(xì)胞的增殖和遷移,促進(jìn)血管平滑肌細(xì)胞凋亡;③減少動脈壁巨噬細(xì)胞及泡沫細(xì)胞的形成,使動脈粥樣硬化斑塊穩(wěn)定和縮??;④降低血漿C反應(yīng)蛋白,減輕動脈粥樣硬化過程的炎性反應(yīng);⑤抑制單核-巨噬細(xì)胞的黏附和分泌功能;⑤抑制血小板聚集和提高纖溶活性等。40.氣霧劑常用的拋射劑是()。A.

氫氟烷烴B.

乳糖C.

硬脂酸鎂D.

丙二醇E.

蒸餾水【答案】:

A【解析】:拋射劑是氣霧劑的噴射動力來源,可兼做藥物的溶劑或稀釋劑。拋射劑多為液化氣體,在常壓沸點低于室溫沸點,蒸汽壓高。當(dāng)閥門開放時,壓力突然降低,拋射劑急劇氣化,借拋射劑的壓力將容器內(nèi)的藥物以霧狀噴出。常用拋射劑有氫氟烷烴(四氟乙烷、七氟丙烷)碳?xì)浠衔铮ū?、正丁烷和異丁烷)壓縮氣體(二氧化碳、氮氣、一氧化氮)。41.驗證藥物與載體材料是否形成固體分散物的方法有()。A.

紅外光譜法B.

熱分析法C.

溶解度及溶出速率法D.

核磁共振法E.

X-射線衍射法【答案】:

A|B|C|D|E【解析】:固體分散物的驗證方法為:①熱分析法;②X-射線衍射法;③紅外光譜法;④溶解度與溶出速率法;⑤核磁共振法。42.下列不屬于第二信使的物質(zhì)是()。A.

生長因子B.

環(huán)磷酸鳥苷C.

鈣離子D.

一氧化氮E.

三磷酸肌醇【答案】:

A【解析】:A項,第三信使是指負(fù)責(zé)細(xì)胞核內(nèi)外信息傳遞的物質(zhì),包括生長因子、轉(zhuǎn)化因子等。BCDE四項,第二信使是指第一信使作用于靶細(xì)胞后在胞質(zhì)內(nèi)產(chǎn)生的信息分子,包括環(huán)磷酸腺苷、環(huán)磷酸鳥苷、鈣離子、一氧化氮、二酰甘油和三磷酸肌醇等。43.膠囊劑包括()。A.

硬膠囊B.

軟膠囊C.

緩釋膠囊D.

控釋膠囊E.

腸溶膠囊【答案】:

A|B|C|D|E【解析】:根據(jù)膠囊劑的溶解與釋放特性,膠囊劑可分為硬膠囊、軟膠囊、緩釋膠囊、控釋膠囊和腸溶膠囊,主要供口服用。44.下列藥物聯(lián)用有協(xié)同增效作用的是()。A.

甲氧芐啶與磺胺類藥物B.

阿托品與氯丙嗪C.

卡那霉素與呋塞米D.

林格注射液與間羥胺E.

高錳酸鉀與甘油【答案】:

A【解析】:A項,甲氧芐啶與磺胺類藥物合用可增強(qiáng)療效。B項,阿托品與氯丙嗪合用會使不良反應(yīng)加強(qiáng)。C項,卡那霉素與呋塞米合用會增加耳毒性。D項,林格注射液與間羥胺合用會出現(xiàn)理化、藥動學(xué)及藥效學(xué)等方面的配伍禁忌。E項,高錳酸鉀與甘油聯(lián)用會發(fā)生劇烈的化學(xué)反應(yīng),放出大量熱。45.(共用備選答案)A.鹽酸諾氟沙星B.磺胺嘧啶C.氧氟沙星D.司帕沙星E.甲氧芐啶(1)結(jié)構(gòu)中含有嘧啶結(jié)構(gòu),常與磺胺甲噁唑組成復(fù)方制劑的藥物是()。【答案】:

E【解析】:甲氧芐啶具有廣譜抗菌作用,抗菌譜與磺胺藥類似,通過抑制二氫葉酸還原酶發(fā)揮抗菌作用,但細(xì)菌較易產(chǎn)生耐藥性,很少單獨使用。通常與磺胺類藥物,如磺胺甲噁唑或磺胺嘧啶合用,可使其抗菌作用增強(qiáng)數(shù)倍至數(shù)十倍,甚至有殺菌作用,而且可減少耐藥菌株的產(chǎn)生,還可增強(qiáng)多種抗生素(如四環(huán)素、慶大霉素)的抗菌作用。(2)結(jié)構(gòu)中含有手性碳原子,其左旋體活性較強(qiáng)的藥物是()?!敬鸢浮?

C【解析】:鹽酸左氧氟沙星為左旋體,其混旋體為氧氟沙星,也在臨床上使用。與氧氟沙星相比,優(yōu)點為:活性是氧氟沙星的2倍。(3)結(jié)構(gòu)中含1位乙基,主要用于泌尿道、腸道感染的藥物是()?!敬鸢浮?

A【解析】:鹽酸諾氟沙星結(jié)構(gòu)中含1個乙基,主要用于敏感菌所致泌尿生殖道感染,消化系統(tǒng)感染和呼吸道感染。46.(共用備選答案)A.長期使用一種受體的激動藥后,該受體對激動藥的敏感性下降B.長期使用一種受體的激動藥后,該受體對激動藥的敏感性增強(qiáng)C.長期應(yīng)用受體拮抗藥后,受體數(shù)量或受體對激動藥的敏感性增加D.受體對一種類型受體的激動藥反應(yīng)下降,對其他類型受體激動藥的反應(yīng)也不敏感E.受體只對一種類型受體的激動藥的反應(yīng)下降,對其他類型受體激動藥的反應(yīng)不變(1)受體脫敏表現(xiàn)為()。【答案】:

A(2)受體增敏表現(xiàn)為()?!敬鸢浮?

C(3)同源脫敏表現(xiàn)為()?!敬鸢浮?

E47.(共用備選答案)A.對乙酰氨基酚B.舒林酸C.賴諾普利D.纈沙坦E.氫氯噻嗪(1)分子中含有酸性的四氮唑基團(tuán),可與氨氯地平組成復(fù)方用于治療原發(fā)性高血壓的藥物是()?!敬鸢浮?

D【解析】:纈沙坦分子中含有酸性的四氮唑基團(tuán),可與氨氯地平組成復(fù)方用于治療原發(fā)性高血壓。(2)分子中含有甲基亞砜基苯基和茚結(jié)構(gòu),屬于前藥,在體內(nèi)甲基亞砜基苯基需經(jīng)代謝生成甲硫苯基后才有生物活性的藥物是()?!敬鸢浮?

B【解析】:用電子等排原理,將含吲哚乙酸結(jié)構(gòu)的吲哚美辛上的-N-換成-CH得到茚類衍生物,得到了舒林酸,舒林酸分子中含有甲基亞砜基苯基和茚結(jié)構(gòu),為前藥,需要在體內(nèi)甲基亞砜基苯基需經(jīng)代謝生成甲硫苯基后才有生物活性。(3)在體內(nèi)代謝過程中,少部分可由細(xì)胞色素P450氧化酶系統(tǒng)代謝為具有肝毒性乙酰亞胺醌代謝物的藥物是()?!敬鸢浮?

A【解析】:對乙酰氨基酚可由細(xì)胞色素P450氧化酶系統(tǒng)代謝為具有肝毒性乙酰亞胺醌代謝物。48.解熱鎮(zhèn)痛藥貝諾酯是由哪兩種藥物結(jié)合而成的()。A.

舒林酸和丙磺舒B.

阿司匹林和丙磺舒C.

布洛芬和對乙酰氨基酚D.

舒林酸和對乙酰氨基酚E.

阿司匹林和對乙酰氨基酚【答案】:

E【解析】:貝諾酯為對乙酰氨基酚與阿司匹林形成的孿藥。49.(共用備選答案)A.Noyes-Whitney公式B.Poiseuille公式C.Henderson-Hasselbalch方程D.OstwaldFreundlich方程E.Arrhenius公式(1)經(jīng)典恒溫法進(jìn)行穩(wěn)定性加速試驗依據(jù)的公式是()?!敬鸢浮?

E【解析】:阿倫尼烏斯公式(Arrhenius公式)由瑞典的阿倫尼烏斯所創(chuàng)立,是化學(xué)反應(yīng)速率常數(shù)隨溫度變化關(guān)系的經(jīng)驗公式。(2)表示弱酸(或弱堿)性藥物非解離型和解離型的比例與環(huán)境pH關(guān)系的公式是()?!敬鸢浮?

C【解析】:Henderson-Hasselbalch方程是化學(xué)中關(guān)于酸堿平衡的一個方程。該方程使用pKa(即酸解離常數(shù))描述pH值的變化,它可以用來估算緩沖體系的pH。(3)表示混懸劑中微粒粒徑與溶解度之間關(guān)系的是()?!敬鸢浮?

D(4)表示固體制劑中藥物溶出速度的公式是()?!敬鸢浮?

A【解析】:Noyes-Whitney公式:dc/dt=K·S·Cs(K為溶出常數(shù),S為藥物與溶出介質(zhì)的接觸面積,Cs是藥物的溶解度)說明了藥物溶出的規(guī)律。50.(共用題干)板藍(lán)根顆?!咎幏健堪逅{(lán)根500g蔗糖1000g糊精650g制成200包(1)板藍(lán)根顆粒的臨床適應(yīng)證為()。A.

肺胃熱盛所致的咽喉腫痛B.

風(fēng)寒感冒C.

急性咽炎D.

口腔潰瘍E.

增強(qiáng)機(jī)體抵抗力【答案】:

A【解析】:清熱解毒,涼血利咽。用于肺胃熱盛所致的咽喉腫痛、口咽干燥;急性扁桃體炎見上述證候者。(2)下列哪項不屬于顆粒劑的分類?()A.

可溶顆粒B.

混懸顆粒C.

速釋顆粒D.

腸溶顆粒E.

泡騰顆?!敬鸢浮?

C【解析】:顆粒劑可分為可溶顆粒(通稱為顆粒)混懸顆粒、泡騰顆粒、腸溶顆粒、緩釋顆粒和控釋顆粒等。(3)關(guān)于顆粒劑的特點,說法錯誤的是()。A.

服用方便B.

可加入著色劑C.

顆粒具有緩釋性、腸溶性等特點D.

引濕性較大E.

防止復(fù)方散劑各組分由于粒度或密度差異而產(chǎn)生離析【答案】:

D【解析】:與散劑相比,顆粒劑具有以下特點:①分散性、附著性、團(tuán)聚性、引濕性等較?。虎诜梅奖?,并可加入添加劑如著色劑和矯味劑,提高病人服藥的順應(yīng)性;③通過采用不同性質(zhì)的材料對顆粒進(jìn)行包衣,可使顆粒具有防潮性、緩釋性、腸溶性等;④通過制成顆粒劑,可有效防止復(fù)方散劑各組分由于粒度或密度差異而產(chǎn)生離析。(4)顆粒劑一般不能通過一號篩與能通過五號篩的總和不得過()。A.

10%B.

13%C.

13.5%D.

14%E.

15%【答案】:

E【解析】:除另有規(guī)定外,顆粒劑的粒度,不能通過一號篩(2000μm)與能通過五號篩(180μm)的總和不得過15%。(5)中藥顆粒劑中一般水分含量不得過()。A.

8.0%B.

8.5%C.

7.0%D.

9.0%E.

8.2%【答案】:

A【解析】:除另有規(guī)定外,中藥顆粒劑中一般水分含量不得過8.0%。(6)泡騰顆粒劑應(yīng)于()內(nèi),顆粒均應(yīng)完全分散或溶解在水中。A.

2分鐘B.

3分鐘C.

5分鐘D.

6分鐘E.

7分鐘【答案】:

C【解析】:泡騰顆粒劑5分鐘內(nèi)顆粒均應(yīng)完全分散或溶解在水中,均不得有異物。51.易發(fā)生氧化分解反應(yīng)的藥物不包括()。A.

酚類B.

酰胺類C.

烯醇類D.

芳胺類E.

吡唑酮類【答案】:

B【解析】:ACDE四項,藥物氧化分解通常是自氧化過程,與化學(xué)結(jié)構(gòu)有關(guān),如酚類、烯醇類、芳胺類、噻嗪類、吡唑酮類藥物較易氧化。B項,酯和酰胺類藥物易發(fā)生水解反應(yīng)。52.(共用備選答案)A.明膠B.氯化鈉C.枸櫞酸鈉D.鹽酸E.亞硫酸鈉(1)用于注射劑中助懸劑的為()?!敬鸢浮?

A(2)用于注射劑中緩沖劑的為()?!敬鸢浮?

C(3)用于注射劑中抗氧劑的為()。【答案】:

E【解析】:明膠可用作注射劑中的助懸劑,枸櫞酸鈉在注射劑中可作為緩沖劑,亞硫酸鈉是還原劑(氧化劑),可防止藥品氧化。53.(共用題干)患者,女,78歲,因患高血壓病長期口服硝苯地平控釋片(規(guī)格為30mg),每日1次。每次1片,血壓控制良好。近兩日因氣溫驟降,感覺血壓明顯升高,于18時自查血壓達(dá)170/110mmHg,決定加服1片藥,擔(dān)心起效慢,將其碾碎后吞服,于19時再次自測血壓降至110/70mmHg后續(xù)又出現(xiàn)頭暈、惡心、心悸、胸悶,隨后就醫(yī)。(1)關(guān)于導(dǎo)致患者出現(xiàn)血壓明顯下降及心悸等癥狀的原因的說法,正確的是()。A.

藥品質(zhì)量缺陷所致B.

由于控釋片破碎使較大量的硝苯地平釋放C.

部分控釋片破碎使硝苯地平劑量損失,血藥濃度未達(dá)有效范圍D.

藥品正常使用情況下發(fā)生的不良反應(yīng)E.

患者未在時辰藥理學(xué)范疇正確使用藥物【答案】:

B【解析】:部分緩控釋制劑的藥物釋放速度和釋放部位是由制劑表面或夾層的包衣膜控制,如膜控型、定位型釋放片,只有保持膜的完整性才能使藥物按設(shè)定的速度和部位釋放達(dá)到緩控釋的目的。如將表面膜破壞后,造成藥物從斷口瞬時釋放,既達(dá)不到控釋的目的,還會增加不良反應(yīng)。本題中由于控釋片破碎使較大量的硝苯地平釋放導(dǎo)致患者血壓下降及心悸。(2)關(guān)于口服緩釋、控釋制劑的臨床應(yīng)用與注意事項的說法,錯誤的是()。A.

控釋制劑的藥物釋放速度恒定,偶爾過量服用不會影響血藥濃度B.

緩釋制劑用藥次數(shù)過多或增加給藥劑量可導(dǎo)致不良反應(yīng)C.

部分緩釋制劑的藥物釋放速度由制劑表面的包衣膜決定D.

控釋制劑的服藥間隔時間通常為12小時或24小時E.

緩釋制劑用藥次數(shù)不夠會導(dǎo)致藥物的血藥濃度過低達(dá)不到應(yīng)有的療效【答案】:

A【解析】:B項,用藥次數(shù)過多或增加給藥劑量使血藥濃度不穩(wěn)定而帶來不安全因素,如血藥濃度太高會增加毒性反應(yīng);C項,部分緩控釋制劑的藥物釋放速度和釋放部位是由制劑表面或夾層的包衣膜控制,如膜控型、定位型釋放片,只有保持膜的完整性才能使藥物按設(shè)定的速度和部位釋放達(dá)到緩控釋的目的;D項,口服緩釋、控釋制劑的服藥間隔時間一般為12小時或24小時;E項,緩釋制劑用藥次數(shù)不夠會導(dǎo)致藥物的血藥濃度過低達(dá)不到應(yīng)有的療效。(3)硝苯地平控釋片的包衣材料是()。A.

卡波姆B.

聚維酮C.

醋酸纖維素D.

羥丙甲纖維素E.

醋酸纖維素酞酸酯【答案】:

C【解析】:硝苯地平控釋片處方中硝苯地平為主藥,氯化鉀和氯化鈉為滲透壓活性物質(zhì),聚環(huán)氧乙烷為助推劑,HPMC為黏合劑,硬脂酸鎂為潤滑劑,醋酸纖維素為包衣材料,PEG為致孔劑,三氯甲烷和甲醇為溶劑。54.(共用備選答案)A.前體藥物B.微球C.磷脂和膽固醇D.免疫脂質(zhì)體E.長循環(huán)脂質(zhì)體(1)為提高脂質(zhì)體的靶向性而加以修飾的脂質(zhì)體()?!敬鸢浮?

D【解析】:脂質(zhì)體表面聯(lián)接抗體制成免疫脂質(zhì)體,對靶細(xì)胞進(jìn)行識別,提高脂質(zhì)體的靶向性。(2)脂質(zhì)體的膜材()?!敬鸢浮?

C【解析】:脂質(zhì)體是指將藥物包封于類脂質(zhì)雙分子層內(nèi)而形成的微小囊泡,又稱類脂小球、液晶微囊。其中類脂質(zhì)膜的主要成分為磷脂和膽固醇。(3)降低與單核巨噬細(xì)胞的親和力,

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