大三上-藥理5ad-r阻斷雙語中文

第十一Adr-R(Adrenoceptorblocking第一α受體阻斷[α1α2受體阻斷藥體內(nèi)過口服生物利用度僅為注射的理作血管舒張，血壓心臟興奮心收縮力↑，心率a胃腸平滑肌興膽胃酸分泌 擬組皮外周血管痙攣抗NAi.v.外漏腎上腺嗜鉻細胞瘤診抗休 性、心源性、神經(jīng)其他藥物無效的急性心梗、充血性心6 酚妥拉休克作用機心收縮 酚妥拉 外周小(擴外周小A擴)

肺淤血改良反低血腹痛、腹瀉 、誘發(fā)潰靜脈給藥心率↑，心律失常，心絞

未給阻斷 給α阻斷劑 給β阻斷劑*給給Adr-R阻斷藥前后，CA對狗BP酚妥拉 酚芐（競爭性α-R）（非競爭性α-R藥（短效類 （長效類特點：快，短；特異性小 持久，強大阻α,擬ch，擬組胺 注射給血 擴 擴 性低酚妥拉酚妥拉 酚芐 降壓反射Sym+ （具擬組胺作用 （可治頑固性休【用途抗休 性、心源性神經(jīng)源性休 性休外周血管痙攣可 更嗜鉻細胞瘤可 可[α1R阻斷藥哌唑快心率不明顯主用于良 增生、高血坦洛阻斷α1A受體明顯強于阻斷α1B 特拉唑多沙唑[α2R阻斷藥育亨賓治療性功能及患者咪唑克生選擇性高，適用于抑郁癥的治第二βR阻斷（β－adrenoceptor拮抗參數(shù)2能使激動藥在提高一倍濃度后，仍產(chǎn)生原濃度作用強度時所需阻斷藥摩爾濃度的負對數(shù)值[概述內(nèi)過口服，小腸吸收脂溶性高的藥 二.藥理作（一）βR阻斷作心血管系致心收縮力耗氧量↓心輸出量致心率致傳導(dǎo)較弱的β2阻斷＋抑制心臟反射之交感↓血管收縮、外周阻力↓肝、腎、骨骼肌、冠脈血流支氣管平滑代抑制脂肪分解腎（一）β1R→腎素釋放(二)內(nèi)在擬交感活定義：某些β阻斷藥與β-R結(jié)合后可阻斷β-R，同時對R具有部分激動作用臨床意義抑制心收縮力、減慢HR不具ISA藥 具ISA藥 （吲哚洛爾ISA特點有些藥物βR阻斷作用因之部分減整體實驗整體實驗（狗2、單獨給β阻斷藥心得寧（具ISA）現(xiàn)為：Sym+(β-R激動作用)效應(yīng)。（部分激動劑1、單用ISO——具β1、2-R激動作2、單用心得寧——具β-R激動作用（弱3、合用ISO與心得寧——（ISO原有β-R激動作 結(jié)論：存在β激動藥時心得寧(具ISA)具β阻斷作用（三）膜穩(wěn)定作可能與其治療作用無（四）其降眼內(nèi)三.臨床應(yīng)（一）抗心律失 對過速型有（二）抗心絞痛有良效，用量較上增（三）抗高血壓降壓伴（四）充血性心（五）其嗜鉻細胞瘤四不良反 偶見：皮疹、血小板↓、WBC禁用于心功能不全，竇緩，重 阻慎用于：a.心b.選阻β1之，對支哮患c.肝消除之，肝功不良五.按受體選擇性分β1、β2受體阻斷、納多洛爾β1受體阻斷美托洛爾、阿替洛爾α、β受體阻斷拉貝洛爾按有無內(nèi)在活性的分ⅠⅡ吲哚洛爾（心得靜）（propranolol，心得安一體內(nèi)過代謝：部位肝二藥理作用特βR阻斷作用較無內(nèi)在擬交感活膜穩(wěn)定作用相對較三臨床應(yīng)抗心律失抗心絞抗高血甲四用藥注意事 差異大須小劑量給藥，漸增劑長期用藥不能突然停藥否則原病癥會復(fù)發(fā)甚至加劇納多洛 噻嗎洛吲哚洛內(nèi)在擬交感活性較強激動β2受體有利于高血壓的治[選擇性β1受體阻斷藥阿替洛爾(氨酰心安對β2受體作用較弱增加呼吸通阻力作用較美托洛作用維持時間較阿替洛爾(labetalol,柳胺芐心定口服可吸收,生物利用 差異β受體阻斷作用強于α