藥物注意事項課件

老年病科常用藥不良反應

左秀琴心血管系統(tǒng)藥物降壓藥抗心律失常藥抗心衰藥抗心絞痛藥抗血小板聚集、抗凝藥降血脂藥一、常用降壓藥1.

利尿藥

（1）噻嗪類利尿劑

包括氫氯噻嗪(雙氫克尿噻)、氯噻嗪

禁忌：痛風，低鈉血癥禁用；妊娠婦女不宜使用。（2）袢利尿劑

包括呋塞米（速尿）、托拉塞米（特蘇尼）、布美他尼、吡洛他尼。（3）醛固酮受體拮抗劑：螺內(nèi)酯（安體舒通）禁忌：腎衰，高鉀血癥。（4）保鉀利尿劑

氨苯喋啶

、阿米洛利

（5）其它

美托拉宗、吲達帕胺、

曲帕胺

2.

β受體阻滯劑

普萘洛爾

美托洛爾、阿替洛爾、倍他洛爾

比索洛爾、卡維洛爾

拉貝洛爾

禁忌：對急性心力衰竭、支氣管哮喘、病態(tài)竇房結綜合征、2-3度房室傳導阻滯、外周血管病者禁用。

不良反應有心動過緩、乏力、四肢發(fā)冷。長期服藥者不易突然停藥易1-2周內(nèi)逐漸減量停藥、食物可少藥物吸收易飯前服藥。倍他樂克（酒石酸美托洛爾片）：不良反應：（1）

心血管系統(tǒng)：心率減慢、傳導阻滯、血壓降低、心衰加重、外周血管痙攣導致的四肢冰冷或脈搏不能觸及、雷諾現(xiàn)象，

（2）

因脂溶性及較易透入中樞神經(jīng)系統(tǒng)，故該系統(tǒng)的不良反應較多。疲乏和眩暈占10%，抑郁占5%，其他有頭痛、多夢、失眠等。偶見幻覺。

（3）消化系統(tǒng)：惡心、胃痛、便秘1%、腹瀉占5%，但不嚴重，很少影響用藥。

（4）

其他：氣急、關節(jié)痛、瘙癢、腹膜后腔纖維變性、耳聾、眼痛等。3鈣通道阻滯劑（CCB，鈣拮抗劑）

硝苯地平

、硝苯地平控釋片

、尼卡地平、尼群地平

、非洛地平緩釋劑

、氨氯地平

、拉西地平

、樂卡地平、維拉帕米緩釋劑

、地爾硫卓緩釋劑

禁忌：對嚴重充血性心力衰竭、2-3度房室傳導阻滯禁用。不良反應是引起心率增快、面部潮紅、頭痛、、眩暈、下肢水腫。非二氫吡啶對心力衰竭、竇房結功能低下、心傳導阻滯者禁用（1）絡活喜（苯磺酸氨氯地平片

）：不良反應：頭痛和水腫。(2)波依定（非洛地平緩釋片）：不良反應：面部潮紅、心悸、頭昏和疲乏，踝部水腫，伴有牙齦炎或牙周炎的患者用藥后可能會引起輕微的牙齦腫大，皮疹和瘙癢。(3)拜心通

：不良反應

：頭痛，面部和皮膚潮紅，燥熱，心動過速，心悸，頭昏，倦怠。低血壓。小腿腫脹。極別病例中有胃腸道紊亂如惡心、腹瀉。皮膚反應如瘙癢、蕁麻疹、皮疹。老年男性長期使用可見男子女性乳房。長期用藥還會出現(xiàn)牙齦增生?？赡軗p害駕駛和操作機器的能力。

4.血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑（ACEI）

卡托普利、依那普利、貝那普利

賴諾普利、雷米普利

、

西拉普利

培哚普利

禁忌：高血鉀癥、妊娠和雙側(cè)腎動脈狹窄、血管性水腫禁用。血肌苷超過3毫克使用需謹慎。

不良反應可能出現(xiàn)干咳、低血壓、血管神經(jīng)性水腫、皮疹、疲勞、頭痛、味覺異常、白細胞減少、腎功能損害、高鉀血癥、低鈉血癥。食物可減少藥物吸收易飯前服藥。5．血管緊張素Ⅱ受體阻滯劑（ARB）氯沙坦（科素亞）、纈沙坦（代文）、伊貝沙坦、

替米沙坦

禁忌：高血鉀癥、妊娠和雙側(cè)腎動脈狹窄禁用。

不良反應較少，有血鉀升高，頭痛、頭昏、乏力、消化道不適。二、抗心律失常藥物抗心律失常藥物根據(jù)藥物作用的電生理特點將藥物分為四類。

Ⅰ類

具有膜穩(wěn)定作用，鈉通道阻滯藥Ⅱ類

β受體阻滯藥，藥物包括普萘洛爾、阿替洛爾、美托洛爾等。

Ⅲ類

延長動作電位時程藥，藥物包括胺碘酮、索他洛爾、溴芐銨、依布替利和多非替利等。

Ⅳ類

鈣通道阻滯藥，包括維拉帕米和地爾硫卓等。（一）鈉通道阻滯藥1.美西律

禁忌證

重度心力衰竭、心源性休克、緩慢心律失常和心室內(nèi)傳導阻滯。

不良反應

少而輕。大劑量可出現(xiàn)胃腸道反應、神經(jīng)系統(tǒng)反應如眩暈、共濟失調(diào)等。靜脈用藥偶爾可產(chǎn)生低血壓、心動過緩、傳導阻滯等。

2.普羅帕酮

禁忌證

妊娠及哺乳期婦女、病態(tài)竇房結綜合征、心力衰竭、房室傳導阻滯。本藥一般不宜與其他抗心律失常藥合用，以避免心臟抑制。

不良反應

胃腸道反應，少數(shù)用藥者出現(xiàn)心動過緩，房室傳導阻滯，還可引起直立性低血壓。QT間期延長者宜減量或停藥。

（二）β受體阻滯藥1.普萘洛爾

不良反應

本藥可致竇性心動過緩，房室傳導阻滯，并可能誘發(fā)心力衰竭和哮喘、低血壓等。長期應用對脂質(zhì)代謝和糖代謝有不良影響，故高脂血癥、糖尿病患者應慎用。突然停藥可產(chǎn)生反跳現(xiàn)象。

2.胺碘酮：延長動作電位時程藥。禁忌證

竇性心動過緩和竇房阻滯；高度傳導阻滯；甲狀腺功能異常；碘過敏；妊娠期和哺乳期。

不良反應

不良反應與劑量有關。常見心血管反應有竇性心動過緩、房室傳導阻滯及Q-T間期延長。本品長期應用可見角膜褐色微粒沉著，通常無癥狀；少數(shù)患者發(fā)生甲狀腺功能亢進或減退及肝壞死；個別患者出現(xiàn)間質(zhì)性肺炎或肺纖維化。

（三）鈣通道阻滯藥1.維拉帕米

禁忌證

2-3度房室傳導阻滯、心功能不全、心源性休克病人等。

不良反應

常見有口干、惡心、腹脹、腹瀉、頭痛、頭暈等。靜注過快可出現(xiàn)血壓下降、心動過緩，嚴重者可致心臟停搏。

三、抗心衰藥

強心苷類

地高辛（洋地黃制劑）不良反應：

1.最嚴重、最危險的是心臟反應，約有50％的病例發(fā)生各種類型心律失常。最多見和最早見的是室性早搏，也可發(fā)生二聯(lián)律、三聯(lián)律及心動過速，甚至發(fā)生室顫。2.胃腸道反應是強心苷最常見的早期中毒癥狀厭食、惡心、嘔吐。3.神經(jīng)精神癥狀，視覺異常通常是強心苷中毒的先兆，可做為停藥的指征，昏睡、精神錯亂。4.低血鉀、低血鎂、甲狀腺功能低下易誘發(fā)洋地黃中毒。2、硝酸異山梨酯：（1）消心痛舌下含化：每次5～10mg，5-10分鐘可重復，最大劑量3次/15-30分鐘。（2）口服：每次10～20mg，有受飲食影響。（3）緩釋劑：服藥后2—5小時療效最大，作用時間可持續(xù)8小時以上。（4）靜脈滴注：愛倍、異舒吉、欣康常用靜脈點滴劑量為2—7mg／h，平均3.3mg／h。（5）單硝酸異山梨醇酯：依姆多常用口服劑量20mg或40mg，每8或12小時一次。長效異樂定(控釋劑)：常用口服劑量為50mg，每日1—2次。

不良反應：同硝酸甘油。

（三）β受體阻滯藥心得安（普奈諾爾）：不良反應：眩暈、神智模糊(尤見于老年人)、精神抑郁、反應遲鈍等中樞神經(jīng)系統(tǒng)不良反應；頭昏(低血壓所致)；心率過慢(<50次/分鐘)；較少見的有支氣管痙攣及呼吸困難、充血性心力衰竭。（五）其它速效救心丸

適應癥：行氣活血，祛瘀止痛，增加冠脈血流量，緩解心絞痛。用于氣滯血瘀型冠心病，心絞痛。不良反應：不良反應輕微。臨床有報道1例心絞痛患者短時間內(nèi)服用2粒速效敷心丸而誘發(fā)青光眼發(fā)作，考慮與使用劑量和時間有關系，應引起重視。五、抗血小板聚集藥、抗凝藥1.阿司匹林：不良反應：

（1）

過敏反應：皮疹。(2)

上腹不適、惡心、納差。(3)

上消化道出血。

(4)

皮膚出血點。

(5)

對外科手術的影響：為保險起見，必須停用阿司匹林一周以上，2.波立維（硫酸氫氯吡格雷片)

適應癥：有過近期發(fā)作的中風、心肌梗死和確診外周動脈疾病的患者。該藥可減少動脈粥樣硬化性事件的發(fā)生（如心肌梗死，中風和血管性死亡。）不良反應：出血，白細胞減少癥，血小板減少癥，腹痛、消化不良、胃炎和便秘。不良反應的發(fā)生率（對肝酶以及對粒細胞和血小板數(shù)量的影響）明顯低于抵克利得。六、降血脂藥1.辛伐他?。ㄊ娼抵?/p>

適應癥：可抑制內(nèi)源性膽固醇的合成，為血酯調(diào)節(jié)劑。臨床用于治療高膽固醇血癥，冠心病。

不良反應：腹痛、便秘、胃腸脹氣，極少見疲乏無力，頭痛。罕見的有過敏反應綜合癥：如血管神經(jīng)性水腫，狼瘡樣綜合癥，風濕性多發(fā)性肌痛，脈管炎，血小板減少，關節(jié)痛，尋麻疹，發(fā)燒，呼吸困難等癥狀。2.氟伐他?。▉磉m可）

適應癥：飲食治療未能完全控制的原發(fā)性高膽固醇血癥和原發(fā)性混合型血脂異常

。

3.阿托伐他汀（立普妥）

適應癥：原發(fā)性高膽固醇血癥患者，包括家族性高膽固醇血癥(雜合子型)或混合性高脂血癥(相當于Fredrickson分類法的IIa和IIb型)患者，如果飲食治療和其它非藥物治療療效不滿意，應用本品可治療其總膽固醇升高、低密度脂蛋白膽固醇升高、載脂蛋白B升高和甘油三酯升高。不良反應：便秘、胃腸脹氣、消化不良、腹痛、厭食、嘔吐、血小板減少癥、過敏反應、脫發(fā)，高糖血癥，低糖血癥，胰腺炎、頭痛，頭暈，感覺異常等。呼吸系統(tǒng)的藥物

平喘藥（antiasthmaticdrugs）鎮(zhèn)咳藥（antitussives）祛痰藥（expectorants）一、腎上腺素受體激動藥本類藥物通過激動腎上腺素（Adrenaline）β2受體，激活腺苷酸環(huán)化酶而增加平滑肌細胞內(nèi)cAMP濃度，使細胞內(nèi)Ca2+水平降低，從而松弛支氣管平滑??；腎上腺素還能激動α受體，使呼吸道粘膜血管收縮，減輕粘膜水腫，有利于改善氣道阻塞；此類藥還可激動肥大細胞膜上的β受體，抑制過敏介質(zhì)釋放，預防過敏性哮喘的發(fā)作；長期應用此類藥物可使支氣管平滑肌細胞膜上的β2受體數(shù)目減少，療效減低，引起哮喘反跳，病情加重。故本類藥物不宜長期連續(xù)應用，必要時可與其他平喘藥交替使用。腎上腺素

Adrenaline腎上腺素（adrenaline）對α和β受體均有強大的激動作用。平喘作用快而強，但可激動心臟β1受體引起心動過速，甚至心律失常，對血管α受體的激動作用可引起收縮壓明顯增高，加重心臟負擔，故一般不常應用。主要用于控制哮喘急性發(fā)作，用法為皮下注射給藥，數(shù)分鐘內(nèi)見效，維持時間為1～2h。異丙腎上腺素

Isoprenaline異丙腎上腺素（isoprenaline）又稱喘息定，對β1和β2受體均具有明顯激動作用，對α受體幾乎無作用，其松弛支氣管平滑肌作用比adrenaline強?？诜o效，吸入給藥1min起效，可維持1～2h，主要用于支氣管哮喘急性發(fā)作常見不良反應有心率加快、心悸，為β1受體激動興奮心臟所致。有肌震顫現(xiàn)象，與激動骨骼肌上的β2受體有關。長期反復應用時平喘作用降低，但心臟對藥物的反應并不降低，因此任意增加劑量，可產(chǎn)生嚴重的心律失常，甚至室顫而死亡。尤其是當病人嚴重缺氧時，心肌更為敏感，應特別注意。麻黃堿

Ephedrine麻黃堿（ephedrine）作用與腎上腺素（adrenaline）相似，但作用較弱，其特點是口服有效，作用緩慢、溫和、持久。麻黃堿（Ephedrine）可興奮中樞，引起失眠，故已少用，僅與其他藥物配伍治療輕癥哮喘、喘息性氣管炎和預防哮喘發(fā)作。沙丁胺醇

Salbutamol沙丁胺醇（salbutamol）又稱舒喘靈，對β2受體作用強于β1受體，對α受體無作用，平喘作用與異丙腎上腺素（Isoprenaline）相似，興奮心臟作用僅為異丙腎上腺素的1/10?？诜?.5h起效，2～3h達最大效應，可維持4～6h。氣霧吸入5min起效，作用最強時間在1～1.5h，維持3～4h。本藥對支氣管擴張作用強而持久，對心血管系統(tǒng)影響很小，是目前較為安全常用的平喘藥。常見的不良反應有惡心、多汗、頭暈、肌肉震顫、心悸等。二、茶堿類

茶堿類藥物包括茶堿（theophylline）與氨茶堿（aminophylline）?！倔w內(nèi)過程】

口服吸收迅速，生物利用度幾乎達100％，吸收后可分布到細胞內(nèi)液與外液，90％經(jīng)肝藥酶代謝轉(zhuǎn)化，10％以原形由尿排出。兒童t1/2約3.7h，成人約7.7h?！九R床應用】①主要用于支氣管哮喘：急性哮喘病采用氨茶堿（aminophylline）緩慢靜脈注射，可緩解氣道痙攣，改善通氣功能，對慢性哮喘病例，茶堿類可用于預防發(fā)作和維持治療。在哮喘持續(xù)狀態(tài)，由于機體嚴重缺氧導致大量的腎上腺素（adrenaline）釋放，氣道的β受體對腎上腺素的敏感性降低，使腎上腺素受體激動藥的療效下降。此時配伍用茶堿類藥物，可使療效提高；②茶堿還能用于治療慢性阻塞性肺疾病：長期應用可明顯改善氣促癥狀，并改善肺功能；③可用于心源性哮喘（cardiacasthma）的治療?！静涣挤磻坎鑹A類（theophylline）舒張平滑肌有效血漿濃度為10μg～20μg/ml。超過20μg/ml即可引起毒性反應，早期多見有惡心、嘔吐、頭痛、不安、失眠、易激動等，嚴重時可出現(xiàn)心律失常、精神失常、驚厥、昏迷，甚至出現(xiàn)呼吸、心跳停止而引起死亡，一旦發(fā)現(xiàn)毒性癥狀，應立即停藥。茶堿類（theophylline）的生物利用度和消除速度個體差異較大，因此臨床應定期監(jiān)測血藥濃度，及時調(diào)整用量以避免出現(xiàn)茶堿類中毒反應。三、M受體阻斷藥異丙溴托銨Ipratropiumbromide異丙溴托銨（ipratropiumbromide）為阿托品的異丙基衍生物，對呼吸道平滑肌具有較高的選擇性。霧化吸入時，不易從氣道吸收，口服也不易從消化道吸收，只在局部發(fā)揮舒張平滑肌作用，故沒有阿托品樣的全身性不良反應，也不影響痰液分泌。主要用于防治支氣管哮喘和喘息性慢性支氣管炎四、糖皮質(zhì)激素類糖皮質(zhì)激素是目前治療哮喘最有效的藥物。哮喘的主要病理機制是呼吸道炎癥。糖皮質(zhì)激素s具有強大的抗炎和抗過敏作用。誘導磷脂酶A2抑制蛋白如巨皮素的產(chǎn)生，抑制細胞膜磷脂釋放花生四烯酸，從而使白三烯及前列腺素的合成減少，使小血管收縮，滲出減少，因而能降低氣道反應性。糖皮質(zhì)激素s是哮喘持續(xù)狀態(tài)或危重發(fā)作的重要搶救藥物。近年應用吸入治療方法，充分發(fā)揮了糖皮質(zhì)激素s對氣道的抗炎作用，也避免了全身性不良反應。但近年來發(fā)現(xiàn)長期吸入糖皮質(zhì)激素s能使氣道上皮基底膜變厚，平滑肌增生，不可逆地增加氣道反應性。倍氯米松

Beclomethasone本藥為地塞米松（dexamethasone）的衍生物，其局部抗炎作用較前者強數(shù)百倍，氣霧吸入，直接作用于氣道發(fā)揮抗炎平喘作用，能取得滿意療效，且無全身不良反應，每日吸入0.4mg與口服強的松龍（prednisolone）7.5mg/d的療效相當。藥效高峰在用藥后10d出現(xiàn)，故需預先用藥。長期應用也不抑制腎上腺皮質(zhì)功能。可以長期低劑量或短期高劑量應用于中度或重度哮喘患者。哮喘持續(xù)狀態(tài)的患者因不能吸入足夠的氣霧，不能發(fā)揮作用，故不宜應用。常用量對腎上腺皮質(zhì)功能無影響。長期吸入，可發(fā)生口腔霉菌感染，宜多漱口。布地萘德

Budesonide布地萘德（budesonide）系不含鹵素的吸入型糖皮質(zhì)激素(糖皮質(zhì)激素s)，局部抗炎作用、應用及不良反應與倍氯米松(Beclomethasone)相同。用于控制或預防哮喘發(fā)作。對糖皮質(zhì)激素(糖皮質(zhì)激素s)依賴型哮喘病人，本藥是一個可替代口服激素的較理想的藥物。鎮(zhèn)咳藥鎮(zhèn)咳藥（antitussives）是作用于咳嗽反射的中樞或外周部位，抑制咳嗽反射的藥物?？纱?/p>

Codeine

可待因(codeine)又稱甲基嗎啡，是阿片所含的生物堿之一。鎮(zhèn)咳作用強度約為嗎啡的1/4?？纱?codeine)對咳嗽中樞有較高選擇性，鎮(zhèn)咳劑量不抑制呼吸，成癮性比嗎啡弱，是目前最有效的鎮(zhèn)咳藥。主要用于劇烈的刺激性干咳，也用于中等強度的疼痛，其鎮(zhèn)痛作用強度約為嗎啡的1/7～1/10。作用持續(xù)4～6h，過量易產(chǎn)生興奮、煩躁不安等中樞興奮癥狀。久用也可成癮，應控制使用。噴托維林

Pentoxiverine又名咳必清，為人工合成的非成癮性中樞性鎮(zhèn)咳藥，對咳嗽中樞有選擇性抑制作用，其強度為可待因(codeine)的1/3。并有局麻作用，能抑制呼吸道感受器及松弛支氣管平滑肌，適用于上呼吸道感染引起的咳嗽。該藥偶見輕度頭痛、頭暈、口干、惡心等不良反應。因有阿托品樣作用，青光眼患者禁用右美沙芬

Dextromethorphan又名右甲嗎南，為中樞性鎮(zhèn)咳藥，強度與可待因(codeine)相等或略強。無鎮(zhèn)痛作用，長期服用無成癮性。治療量不抑制呼吸，不良反應少見。中毒量時可有中樞抑制作用。祛痰藥能使痰液變稀易于排出的藥物稱祛痰藥（expectorants）。能增加呼吸道分泌，稀釋痰液或降低其粘稠度，使痰易于咳出，改善咳嗽和哮喘癥狀。因此，祛痰藥還能起到鎮(zhèn)咳、平喘作用。氯化銨

Ammoniumchloride口服刺激胃粘膜的迷走神經(jīng)末梢，反射性地增加呼吸道腺體分泌使痰液變稀而祛痰。很少單獨使用，多配成復方制劑應用。服用大量時可產(chǎn)生酸中毒。潰瘍病及肝腎功能不良者慎用。乙酰半胱氨酸

Acetylcysteine又名痰易凈，為半胱氨酸的N-乙酰化物，能使粘痰中連接粘蛋白肽鏈的二硫鍵斷裂，使粘蛋白分解成小分子的肽鏈，使痰的粘滯性降低，易于咳出。吸入用于粘痰阻塞氣道、咳痰困難者。緊急時氣管內(nèi)滴入，可迅速使痰變稀，便于吸引排痰。有特殊臭味，可引起惡心、嘔吐，可導致支氣管痙攣，加用異丙腎上腺素可以避免。支氣管哮喘患者應慎用。滴入氣管可產(chǎn)生大量分泌液，故應及時吸引排痰。霧化吸入時不宜與鐵、銅、橡膠和氧化劑接觸，應以玻璃或塑料制品作噴霧器。也不宜與青霉素、頭孢菌素、混合，以免降低抗生素活性。溴己新

Bromhexine又名必消痰（bisolvon），可直接作用于支氣管腺體，促使粘液分泌，使痰的粘稠度降低，痰液變稀而易于咳出，另外還有鎮(zhèn)咳作用，適用于慢性支氣管炎、哮喘及支氣管擴張癥痰液粘稠不易咳出患者。少數(shù)患者用藥后可產(chǎn)生惡心、胃部不適，偶見血清氨基轉(zhuǎn)移酶升高。潰瘍病及肝功不良患者慎用。

消化系統(tǒng)的藥物

抗消化性潰瘍藥助消化藥止吐藥瀉藥止瀉藥

抗消化性潰瘍藥一、抗酸藥抗酸藥(antacids)也稱中和胃酸藥，均為弱堿性物質(zhì)?？诜笤谖竷?nèi)直接中和胃酸，升高胃內(nèi)容物的pH值。由于酸度下降，胃蛋白酶活性也下降，從而解除胃酸對胃、十二指腸粘膜的侵蝕及對潰瘍面的刺激。抗酸藥主要用于消化性潰瘍和反流性食道炎。常用的藥物有：氫氧化鎂、三硅酸鎂、碳酸鈣、碳酸氫鈉。

二、抑制胃酸分泌藥（一）H2受體阻斷藥【藥理作用與作用機制】

H2受體阻斷藥可阻斷壁細胞（parietalcells）上的H2受體，抑制基礎胃酸和夜間胃酸分泌，同時對胃泌素(gastrin)及M受體激動藥引起的胃酸分泌也有抑制作用。常用的H2受體阻斷藥抑制胃酸分泌作用較抗膽堿藥強而持久，治療潰瘍病的療程短，潰瘍愈合率較高，不良反應較少，但是在突然停用H2受體阻斷藥時，會導致胃酸分泌反跳性增加。雷尼替丁

Ranitidine口服易吸收，口服吸收率為52％，一次服用150mg后，有效血藥濃度100ng/ml，維持8~12h，血漿蛋白結合率約15％。體內(nèi)分布廣，可通過胎盤屏障，乳汁內(nèi)濃度高于血藥濃度。代謝物及原型經(jīng)腎排出，t1/2為1.6~3.1h?？删徑鉂儾“Y狀，促進潰瘍愈合。常見的不良反應有胃腸道反應、頭痛、頭暈、幻覺、躁狂等。靜注可致心動過緩，偶見白細胞、血小板減少、血轉(zhuǎn)氨酶升高、男性乳房發(fā)育等，停藥后恢復。

（二）H+-K+-ATP酶抑制藥H+-K+-ATP酶抑制藥，又稱質(zhì)子泵抑制藥（protonpumpinhibitor），是新型抗消化性潰瘍藥。由于療效確切，不良反應少，近年來被廣泛應用。臨床常用的有奧美拉唑（omeprazole）、蘭索拉唑（lansoprazole）、泮托拉唑（pantoprazole）和雷貝拉唑（rabeprazole）。奧美拉唑【體內(nèi)過程】

口服易吸收，在酸性環(huán)境中快速失活，故常用腸溶膠囊，反復用藥的口服吸收率可達70％，達峰時間1~3h，胃內(nèi)食物充盈時，可減少吸收，故應餐前空腹口服。血漿蛋白結合率為95％，肝中代謝、腎排泄、t1/2為0.5~1.5h。【臨床應用】

用于治療：（1）反流性食管炎；（2）消化性潰瘍；（3）上消化道出血；（4）幽門螺桿菌感染。蘭索拉唑

是第二代質(zhì)子泵抑制藥。抑制胃酸分泌、升高血胃泌素、胃粘膜保護作用及抗幽門螺桿菌作用與奧美拉唑(omeprazole)相似，但抑制胃酸分泌作用及抗幽門螺桿菌作用較奧美拉唑(omeprazole)強?？诜孜?，但對胃酸不穩(wěn)定，口服吸收率約85％。泮托拉唑

（泮他拉唑，噴妥拉唑）與雷貝拉都屬第三代質(zhì)子泵抑制藥，口服后吸收迅速，雖然半衰期短，然而一旦酸分泌抑制作用完成，可持續(xù)很長時間。兩藥的抗?jié)儾∽饔门c奧美拉唑相在pH3.5~7.0條件下較穩(wěn)定。研究顯示，雷貝拉唑在抗胃酸分泌能力和緩解癥狀、治愈粘膜損害的臨床效果方面遠優(yōu)于其他抗體，外抗酸作用較強。對其它藥物代謝的影響小，不良反應輕微，發(fā)生率約2.5%三、胃粘膜保護藥胃粘膜屏障包括細胞屏障和粘液HCO3－屏障。能防止胃酸、胃蛋白酶損傷胃粘膜細胞。當胃粘膜屏障功能受損時，可導致潰瘍發(fā)作。胃粘膜保護藥，就是通過增強胃粘膜的細胞屏障和粘液HCO3－屏障，而發(fā)揮抗?jié)儾∽饔?。硫糖鋁

硫糖鋁

是蔗糖硫酸酯的堿式鋁鹽。口服后在胃酸中解離為氫氧化鋁和硫酸蔗糖復合物。前者有抗酸作用，后者為粘稠多聚體，與病灶表面帶正電荷蛋白質(zhì)結合形成保護膜，牢固地粘附于上皮細胞和潰瘍基底部，防止胃酸和消化酶的侵蝕，促進胃、十二腸粘膜合成前列腺素E2，從而增強胃、十二指腸粘膜的細胞屏障和粘液HCO3－屏障。增強表皮生長因子、堿性或纖維細胞生長因子的作用，使之聚集于潰瘍區(qū)，促進潰瘍愈合，并能與胃酸和膽汁酸結合，有利于粘膜上皮再生和潰瘍愈合。抑制幽門螺桿菌的繁殖，使粘膜中的幽門螺桿菌密度降低，阻止幽門螺桿菌的蛋白酶、脂酶對粘膜的破壞。本藥可用于治療消化性潰瘍、反流性食道炎、慢性糜爛性胃炎。Sucralfate在酸性環(huán)境中才能發(fā)揮作用，應在飯前1h空腹服用，并且服藥后30min內(nèi)禁用抗酸藥、胃酸分泌抑制藥。本品不良反應輕，約有2%患者可有便秘。少量Al3+可被吸收，腎衰病人應特別謹慎。偶有口干、惡心、皮疹及頭暈。因在胃中形成粘液層，影響苯妥英、地高辛和酮康唑等藥的口服吸收率，故應在服用這些藥2h后再服用硫糖鋁。枸櫞酸鉍鉀

枸櫞酸鉍鉀

又稱三鉀二枸櫞酸鉍，是膠體鉍的一種。本品能吸附胃蛋白酶并降低其活性，覆蓋于潰瘍表面形成保護層，以減少胃酸、胃蛋白酶等對潰瘍面的刺激，促進潰瘍愈合。膠體鉍能引起幽門螺桿菌與胃上皮分離，隨后細菌溶解。抗消化性潰瘍作用與H2受體拮抗藥相似。也可用于慢性淺表性及萎縮性胃炎等。本品口服吸收較少，但腎功能不良者仍禁用，以免血鉍過高出現(xiàn)腦病

二、助消化藥助消化藥多為消化液中成分或促進消化液分泌的藥物。能促進食物的消化，用于消化道功能減弱、消化不良等。1.胃蛋白酶，來源于動物的胃粘膜。常與稀鹽酸合用，輔助治療胃酸、消化酶分泌不足引起的消化不良和胃蛋白酶缺乏癥。2.胰酶，含有胰蛋白酶、胰淀粉酶、胰脂肪酶?？诜糜谥委熛涣?。3.乳酶生，又稱表飛鳴，為干燥的活乳酸桿菌制劑。能分解糖類產(chǎn)生乳酸，提高腸內(nèi)酸性，抑制腐敗菌繁殖，減少發(fā)酵和產(chǎn)氣。主要用于小兒消化不良，腹瀉。不宜與抗菌藥或吸附藥同時服用。三、止吐藥與胃腸促動藥

（一）H1受體阻斷藥H1受體阻斷藥如苯海拉明（diphenhydramine）、茶苯海明（dimenhydrinate，乘暈寧）、異丙嗪（promethazine）、美克洛嗪（meclozine）和桂利嗪（cinnarizine）等有中樞鎮(zhèn)靜作用和止吐作用，可以用于治療暈動病、內(nèi)耳眩暈癥等。（二）M膽堿受體阻斷藥最常用的M膽堿受體拮抗藥是東莨菪堿（scopolamine）。通過降低迷路感受器的敏感性和抑制前庭小腦通路的傳導，產(chǎn)生抗暈動病作用，用于預防和治療惡心、嘔吐。（三）多巴胺（D2）受體阻斷藥具有阻斷中樞化學感受區(qū)（CTZ）的多巴胺（D2）受體作用，降低嘔吐中樞的神經(jīng)活動。有些多巴胺受體阻斷藥還能阻斷外周胃腸道的多巴胺受體，促進胃腸排空，常作為胃腸促動藥（prokinetics）用于臨床。甲氧氯普胺

Metoclopramide又稱滅吐靈、胃復安?！九R床應用】主要用于治療胃輕癱及慢性消化不良引起的惡心、嘔吐。口服可預防各種原因包括妊娠引起的嘔吐。由于靜脈注射高劑量也能耐受，常用于腫瘤放療和高致吐化療藥如順鉑（cisplatin）、環(huán)磷酰胺(cyclophosphamide)等引起的嘔吐?！静涣挤磻看髣┝快o脈或長期應用可引起明顯的錐體外系癥狀，也可出現(xiàn)疲勞、精神抑郁。偶見溢乳，男性乳房發(fā)育。孕婦慎用?？山档蚫igoxin的口服吸收率，合用時需注意。多潘立酮

Domperidone又稱嗎丁啉（motilium）為苯咪唑類衍生物【體內(nèi)過程】

口服吸收迅速，但口服吸收率僅15%，15min～30min血藥濃度達峰值。t1/2為7h～8h。全部經(jīng)肝臟代謝，主要由腸道排出。【不良反應】

不良反應輕，也可引起溢乳、男性乳房發(fā)育。本品不易通過血腦屏障，罕見錐體外系反應。

四、瀉藥瀉藥是刺激腸蠕動、增加腸內(nèi)容物、軟化糞便、潤滑腸道促進排便的藥物。臨床主要用于治療功能性便秘。按作用機制分為滲透性瀉藥、刺激性瀉藥和潤滑性瀉藥。（一）滲透性瀉藥也稱容積性瀉藥，口服后腸道很少吸收，增加腸容積而促進腸道推進性蠕動，產(chǎn)生導瀉作用。沒有嚴重不良反應，可用于防治功能性便秘。1．硫酸鎂（magnesiumsulfate）和硫酸鈉（sodiumsulfate），又稱鹽類瀉藥。大量口服后其硫酸根離子、鎂離子在腸道難被吸收，產(chǎn)生的腸內(nèi)容物高滲又可抑制腸內(nèi)水分的吸收，增加腸腔容積，擴張腸道，刺激腸道蠕動。此外，magnesiumsulfate還有利膽作用。主要用于外科術前或結腸鏡檢查前排空腸內(nèi)物；輔助排除一些腸道寄生蟲或腸內(nèi)毒物。通常用10g~15g加25ml溫水服用，1~4h發(fā)生較劇烈的腹瀉。大約20％鎂離子可能被腸道吸收，腎功能障礙病人或中樞抑制的病人可能發(fā)生毒性反應。妊娠婦女，月經(jīng)期婦女、體弱和老年人慎用。2．乳果糖（lactulose），口服不吸收，到結腸后被細菌分解成乳酸，刺激結腸局部滲出，引起糞便容積增加，致腸蠕動而促進排便。乳酸還可抑制結腸對氨的吸收，所以有降低血氨作用。3．甘油（glycerol）和山梨醇（sorbitol），有輕度刺激性導瀉作用，直腸內(nèi)給藥后，很快起作用，適用于老年體弱的小兒便秘患者。Glycerin制成栓劑或?qū)?0%的甘油（開塞露）注入肛門，由于高滲透壓刺激腸壁引起排便反應，并有局部潤滑作用，數(shù)分鐘內(nèi)引起排便。（三）潤滑性瀉藥通過局部潤滑作用并軟化大便而發(fā)揮作用。適用于老人、痔瘡及肛門手術者。液體石蠟（liquidparaffin）為礦物油，不被腸道消化吸收，同時妨礙水分的吸收，起到潤滑腸壁和軟化大便作用。適用于老人、幼兒便秘。長期應用影響脂溶性維生素及Ca2+、磷吸收，故不宜久用。適用于老人及兒童。糖尿病藥物

二肽基肽酶（DPP-4)抑制劑

刺激胰島素分泌的藥物

增加胰島素敏感的藥物

α-葡萄糖苷酶抑制劑1.二肽基肽酶（DPP-4）抑制劑藥物：西格列汀、維格列汀、沙格列汀、阿格列汀和利格。特點：適用于2型糖尿病患者；用于運動，飲食、藥物控制不佳時，使用本藥能起到一定療效。DPP4是一種體內(nèi)的酶，也就是酵素。它主要的作用是在分解體內(nèi)的蛋白質(zhì)！其中一種被DPP4分解的蛋白質(zhì)叫做GLP─1，它是由腸道細胞分泌的荷爾蒙，GLP-1可以通過可以刺激胰島素、抑制升糖素、抑制胃排空和讓胰島細胞重生的方式來降低血糖。導致DPP-4失活從而不分解GLP-1的DPP-4抑制劑已經(jīng)成為治療糖尿病的主攻方向之一。不良反應：可能出現(xiàn)超敏反應；肝酶升高；上呼吸道感染；鼻咽炎。服藥時間：一日一次，與餐同服2.刺激胰島素分泌的藥物①磺脲類藥物2型患者經(jīng)飲食控制，運動，降低體重等治療后，療效尚不滿意者均可用磺脲類藥物。因降糖機制主要是刺激胰島素分泌，所以對有一定胰島功能者療效較好。對一些發(fā)病年齡較輕，體形不胖的糖尿病患者在早期也有一定療效。但對肥胖者使用磺脲類藥物時，要特別注意飲食控制，使體重逐漸下降，與雙胍類或α-葡萄糖苷酶抑制劑降糖藥聯(lián)用較好。藥物：格列波脲、格列吡嗪、格列齊特、格列美脲、格列喹酮、格列苯脲。特點：刺激胰島素釋放下列情況屬禁忌證：一是嚴重肝、腎功能不全；二是合并嚴重感染，創(chuàng)傷及大手術期間，臨時改用胰島素治療；三是糖尿病酮癥、酮癥酸中毒期間，臨時改用胰島素治療；四是糖尿病孕婦，妊娠高血糖對胎兒有致畸形作用，早產(chǎn)、死產(chǎn)發(fā)生率高，故應嚴格控制血糖，應把空腹血糖控制在105毫克/分升（5.8毫摩爾/升）以下，餐后2小時血糖控制在120毫克/分升（6.7毫摩爾/升）以下，但控制血糖不宜用口服降糖藥；五是對磺脲類藥物過敏或出現(xiàn)明顯不良反應。②苯甲酸類（非磺脲類促胰島素分泌劑）藥物：瑞格列奈、那格列奈特點：刺激胰島素分泌，但其作用機制不同于磺脲類，即在血糖正常供應時不刺激胰島素分泌，或血糖濃度恢復正常時作用便立即停止。此類藥物起效快，半衰期短，最大效應是餐后30～60分鐘，3～5小時后失去作用，故其特點為能夠快速使胰島素釋放，有利于控制餐后高血糖，不會引起兩餐之間低血糖，便于患者就餐時服用。不良反應：同磺脲類服藥時間：瑞格列奈應在餐時服（服藥后必須吃飯，服了藥不吃飯起不到降糖的作用）增加胰島素分泌的藥物①雙胍類降糖藥（/Search_V2/?id=%E5%8F%8C%E8%83%8D）藥物：苯乙雙胍、二甲雙胍特點：增強肌肉、脂肪等外圍組織對葡萄糖的攝取和利用；抑制腸道吸收葡萄糖，抑制肝糖異生，減少肝糖輸出，（增強機體對胰島素的敏感性，減輕胰島素抵抗），不引起低血糖反應。適應證：肥胖型2型糖尿病，單用飲食治療效果不滿意者；2型糖尿病單用磺脲類藥物效果不好，可加雙胍類藥物；1型糖尿病用胰島素治療病情不穩(wěn)定，用雙胍類藥物可減少胰島素劑量，；2型糖尿病繼發(fā)性失效改用胰島素治療時，可加用雙胍類藥物，能減少胰島素用量。不良反應：一是胃腸道反應。最常見、表現(xiàn)為惡心、嘔吐、食欲下降、腹痛、腹瀉，發(fā)生率可達20%。為避免這些不良反應，應在餐中、或餐后服藥。二是頭痛、頭暈、金屬味。三是乳酸酸中毒，多見于長期、大量應用降糖靈，伴有肝、腎功能減退，缺氧性疾病，急性感染、胃腸道疾病時，降糖片引起酸中毒的機會較少。禁忌證：嚴重肝、腎、心、肺疾病，消耗性疾病，營養(yǎng)不良，缺氧性疾?。惶悄虿⊥Y，酮癥酸中毒；伴有嚴重感染、手術、創(chuàng)傷等應激狀況時暫停雙胍類藥物，改用胰島素治療；妊娠期。服用時間：餐中或餐后服用②噻唑烷二酮類藥物：羅格列酮、吡格列酮、特點：①降低胰島素抵抗，增強胰島素敏感性，對長期穩(wěn)定血糖好②降低血糖和游離脂肪酸，保護胰腺細胞適用患者：可單獨使用或與雙胍類或磺脲類合用治Ⅱ型糖尿病者不良反應：體重增加、浮腫和貧血，肝功受損服藥時間：兩餐間服用或與食物同服α葡萄糖苷酶抑制劑

1型和2型糖尿病均可使用，可以與磺脲類，雙胍類或胰島素聯(lián)用。①倍欣（伏格列波糖）餐前即刻口服。②拜唐蘋及卡博平（阿卡波糖）餐前即刻口服。主要不良反應有：腹痛、腸脹氣、腹瀉、肛門排氣增多。藥物：阿卡波糖、伏格列波糖特點：抑制小腸粘膜上皮細胞表面的α－葡萄糖苷酶（如麥芽糖酶、淀粉酶、蔗糖酶），延緩腸道糖的吸收，降低餐后高血糖，也可增加胰島素的敏感性。適用患者：Ⅱ型患者空腹血糖正常而餐后明顯增高者，可單獨用也可雙胍合用不良反應：①胃腸道反應②和磺脲類或胰島素合用時，可發(fā)生低血糖服藥時間：吃第一口飯的同時服用本品止痛藥物非甾體抗炎藥中樞性止痛藥麻醉性止痛藥解痙止痛藥抗焦慮止痛藥第一類：非甾體抗炎藥。阿司匹林、布洛芬、消炎痛、撲熱息痛、保泰松、羅非昔布、塞來昔布等。止痛作用比較弱，沒有成癮性，使用廣泛，療效確切，用于一般常見的疼痛。如傷風、發(fā)燒、肌肉酸痛、感冒、疲勞性頭疼、神經(jīng)痛。

第二類：中樞性止痛藥。曲馬多為代表，是人工合成的中樞性止痛藥，屬于二類精神藥品。曲馬多的止痛作用比一般的解熱止痛藥要強，其止