第抗心絞痛藥演示文稿

第抗心絞痛藥演示文稿第一頁，共四十九頁。優(yōu)選第抗心絞痛藥第二頁，共四十九頁。

心絞痛是由冠狀動(dòng)脈粥樣硬化或痙攣導(dǎo)致局部心臟供血不足，心肌短暫急劇缺血、缺氧所引起的臨床綜合征。第三頁，共四十九頁。臨床表現(xiàn)特征病人胸骨后部或左前胸呈陣發(fā)性絞痛、悶痛、壓榨性疼痛，可放射心前區(qū)至左肩、左上肢。疼痛時(shí)間1-5min(<15min)，休息或用藥物治療后?？删徑獾谒捻摚菜氖彭?。臨床分型勞累性(穩(wěn)定型)心絞痛

勞累、激動(dòng)等誘發(fā)，與心肌耗氧增加有關(guān)自發(fā)性(變異性)心絞痛

休息、夜間發(fā)作，與冠狀動(dòng)脈痙攣有關(guān)混合型心絞痛

穩(wěn)定型心絞痛和自發(fā)性心絞痛混合出現(xiàn)第五頁，共四十九頁。心肌收縮力心室壁張力心率

病理生理機(jī)制心肌需氧增加：心肌暫時(shí)性缺血缺氧冠脈痙攣：心肌供血減少冠脈血栓形成(血小板聚集、血栓形成)心肌耗氧量第六頁，共四十九頁。冠脈狹窄供血不足心肌耗氧增加心肌缺血缺氧無氧代謝產(chǎn)物乳酸、丙酮酸、組胺、K+等聚積，刺激神經(jīng)末梢心絞痛冠脈痙攣冠脈粥樣硬化或血栓心室壁張力增加心肌收縮力增加心率加快第七頁，共四十九頁。影響心肌供氧與耗氧的主要因素：心肌收縮力心率室壁張力射血時(shí)間冠脈血流量冠脈灌注壓心肌側(cè)支循環(huán)舒張時(shí)間耗氧供氧第八頁，共四十九頁。1.降低心肌耗氧

降低室壁張力、減慢心率、減弱心肌收縮力

舒張動(dòng)脈、靜脈→降低前后負(fù)荷

2.增加冠脈血流

舒張冠狀動(dòng)脈，解除痙攣，促進(jìn)側(cè)支循環(huán)形成

3.抗血小板聚集，抗血栓形成治療原則:恢復(fù)氧供需平衡第九頁，共四十九頁。治療原則

：恢復(fù)氧供需平衡耗氧室壁張力心率心肌收縮力心臟負(fù)荷冠脈血流量側(cè)枝循環(huán)心舒張時(shí)間供氧〓第十頁，共四十九頁。擴(kuò)張冠脈耗氧量心率心室壁張力心肌收縮力供需鈣通道阻滯藥β受體阻斷藥硝酸酯類第十一頁，共四十九頁。常用藥物分類（一）硝酸酯類(nitrateesters)（二）β受體阻斷藥（三）鈣通道阻滯藥第十二頁，共四十九頁。硝酸甘油（nitroglycerin）硝酸異山梨酯（isosorbidedinitrate）單硝酸異山梨酯（isosorbidemononitrate）戊四硝酯（pentaerithrityltetranitrate）1234（一）硝酸酯類(nitrateesters)第十三頁，共四十九頁。硝酸甘油（nitroglycerin）第十四頁，共四十九頁。舌下含服首過消除1~2min起效，血漿半衰期為1~4min[體內(nèi)過程]第十五頁，共四十九頁。[藥理作用]2改變心臟血液重新分布，有利于缺血區(qū)灌注1擴(kuò)張血管，降低心肌耗氧量3保護(hù)缺血心肌細(xì)胞，減輕缺血性損傷第十六頁，共四十九頁。舒張靜脈血管，降低心臟前負(fù)荷舒張動(dòng)脈血管，降低心臟后負(fù)荷心室容積縮小心室壁張力下降耗氧量下降血壓下降心率反射性加快（缺點(diǎn)）第十七頁，共四十九頁。改變心肌血液重分布，有利于缺血區(qū)灌注1選擇性擴(kuò)張冠脈大的輸送血管2降低左室充盈壓，增加心內(nèi)膜供血，改善左室順應(yīng)性3刺激側(cè)支循環(huán)開放，增加缺血區(qū)的灌注第十八頁，共四十九頁。輸送血管阻力血管非缺血區(qū)缺血區(qū)給硝酸甘油輸送血管擴(kuò)張側(cè)支循環(huán)開放缺血區(qū)供血增加血液從阻力較大的非缺血區(qū)流向阻力較小的缺血區(qū)第十九頁，共四十九頁。硝酸酯類擴(kuò)張血管作用機(jī)制第二十頁，共四十九頁。松弛血管機(jī)制Ca2+MLCK-MLCKP血管平滑肌舒張NOcGMP依賴的PKGC

cGMP

硝酸酯類藥物MLCK：肌球蛋白輕鏈激酶第二十一頁，共四十九頁。各型心絞痛急性心肌梗死

心衰硝酸甘油[臨床應(yīng)用]第二十二頁，共四十九頁。[不良反應(yīng)及耐受性]

機(jī)制可能與細(xì)胞內(nèi)生成NO過程中造成-SH耗竭有關(guān)。停藥后敏感性逐漸恢復(fù)。搏動(dòng)性頭痛皮膚潮紅體位性低血壓耐受性第二十三頁，共四十九頁。其他硝酸酯類的臨床應(yīng)用硝酸異山梨酯單硝酸異山梨酯戊四硝酯預(yù)防心絞痛發(fā)作第二十四頁，共四十九頁。

（二）β受體阻斷藥普萘洛爾(propranolol)美托洛爾(metoprolol)阿替洛爾（atenolol）拉貝洛爾（labetalol）第二十五頁，共四十九頁。普萘洛爾(Propranolol)【藥理作用】(-)－R心率↓心肌收縮力↓血壓↓心肌耗氧量1.降低心肌耗氧量：阻斷受體第二十六頁，共四十九頁。注意：缺點(diǎn)心肌收縮力射血時(shí)間心室容積心肌耗氧2.改善心肌缺血區(qū)供血1）降低心肌耗氧量，促使血液流向已代償性擴(kuò)張的缺血區(qū)，增加缺血區(qū)血流量；2）心率↓→舒張期↑→血流從心外膜進(jìn)入內(nèi)膜↑；3）增加缺血區(qū)側(cè)支循環(huán)。第二十七頁，共四十九頁。3.抑制脂肪分解酶活性，減少游離脂肪酸含量；改善心肌缺血區(qū)對葡萄糖的攝取和利用，改善糖代謝，降低耗氧量。4.促進(jìn)氧在組織中與血紅蛋白分離→心肌供氧增加。第二十八頁，共四十九頁。1穩(wěn)定型心絞痛（伴有心律失常及高血壓者）2變異型心絞痛：不宜應(yīng)用3心肌梗死：不宜常用【臨床應(yīng)用】第二十九頁，共四十九頁。

β受體阻斷藥和硝酸酯類合用治療心絞痛效果更好。普萘洛爾與硝酸異山梨酯合用，能協(xié)同降低心肌耗氧量；β受體阻斷藥能對抗硝酸酯類所引起的反射性心率加快，硝酸酯類可縮小β受體阻斷藥所致的心室容積增大和心室射血時(shí)間延長，互相取長補(bǔ)短；減少各自用量和副作用。但應(yīng)注意，此兩類藥都可降壓，如血壓下降過多，冠脈流量減少，對心絞痛不利。第三十頁，共四十九頁。

硝酸酯類與β受體阻斷藥合用治療心絞痛的效應(yīng)

作用硝酸酯類β受體阻斷藥硝酸酯類+β受體阻斷藥動(dòng)脈壓↓↓↓↓心率

↑↓↓心肌收縮力

↑↓抑制或不變射血時(shí)間縮短延長不變舒張期灌流時(shí)間

縮短延長延長左室舒張末壓

↓

↑不變或降低心臟容積

↓

↑不變或縮小第三十一頁，共四十九頁。（三）鈣通道阻滯藥維拉帕米(verapamil)硝苯地平(nifedipine)

地爾硫?(diltiazem)

普尼拉明(prenylamine)哌克昔林(perhexiline)第三十二頁，共四十九頁?！究剐慕g痛作用】降低心肌耗氧量1）擴(kuò)血管：減輕后負(fù)荷，降低心肌耗氧量。2）心肌收縮力減弱；心率減慢：阻斷心肌細(xì)胞Ca2+通道，抑制NA釋放，使心肌耗氧量降低。增加缺血心肌的血流供應(yīng)1）舒張冠脈血管，尤其是痙攣狀態(tài)的，增加冠脈流量；2）促進(jìn)側(cè)支循環(huán)。保護(hù)缺血心肌細(xì)胞減輕“Ca2+超載”。第三十三頁，共四十九頁。對變異型心絞痛療效好，對穩(wěn)定型心絞痛及心肌梗死等都有效。【臨床應(yīng)用】第三十四頁，共四十九頁?！九R床應(yīng)用】硝苯地平：對變異型心絞痛最為有效，也可用于穩(wěn)定型及不穩(wěn)定型心絞痛，與-受體阻斷藥合用有協(xié)同作用。維拉帕米：對變異型和穩(wěn)定型心絞痛都有較好療效，可解除冠脈痙攣，但與-受體阻斷藥合用應(yīng)非常慎重（抑制心臟作用強(qiáng)，引起心衰）。地爾硫卓：變異型心絞痛，不穩(wěn)定型和穩(wěn)定型心絞痛都可應(yīng)用。第三十五頁，共四十九頁。其他抗心絞痛藥（了解）一些新型抗心絞痛藥物：擴(kuò)血管藥物：尼可地爾：可促K通道開放，擴(kuò)血管嗎多明：鈣拮抗劑，擴(kuò)張靜脈作用強(qiáng)，各型適用。ACEI：血管保護(hù)作用，抗粥樣硬化，抗血小板聚集。適度降壓也可減少發(fā)作次數(shù)?？寡ㄋ幬铮喊⑺酒チ?、肝素等第三十六頁，共四十九頁。1.硝酸甘油沒有下列哪一種作用A.擴(kuò)張靜脈B.降低回心血量C.增快心率D.增加室壁肌張力E.降低前負(fù)荷2.普萘洛爾、硝酸甘油、硝苯地平治療心絞痛的共同作用是A.減慢心率B.縮小心室容積C.擴(kuò)張冠脈D.降低心肌氧耗量E.抑制心肌收縮力答案答案第三十七頁，共四十九頁。3.硝酸甘油不擴(kuò)張下列哪類血管A.小動(dòng)脈B.小靜脈C.冠狀動(dòng)脈的輸送血管D.冠狀動(dòng)脈的側(cè)支血管E.冠狀動(dòng)脈的小阻力血管4.不具有擴(kuò)張冠狀動(dòng)脈的藥物是A.硝酸甘油B.硝苯地平C.維拉帕米D.硝酸異山梨酯E.普萘洛爾答案答案第三十八頁，共四十九頁。5.下述哪種不良反應(yīng)與硝酸甘油擴(kuò)張血管的作用無關(guān)A.心率加快B.博動(dòng)性頭痛C.直立性低血壓D.面部皮膚潮紅E.高鐵血紅蛋白血癥6.關(guān)于硝酸甘油的作用，錯(cuò)誤的是A.擴(kuò)張腦血管B.擴(kuò)張冠狀血管C.心率減慢D.擴(kuò)張靜脈E.降低外周阻力答案答案第三十九頁，共四十九頁。7.對變異型心絞痛療效最好的藥物是A.硝酸甘油B.普萘洛爾C.硝苯地平D.硫氮卓酮E.維拉帕米8.最常用的硝酸酯類藥是A.硝酸甘油B.硝酸異山梨酯C.單硝酸異山梨酯D.戊四硝酯E.亞硝酸異戊酯答案答案第四十頁，共四十九頁。9.硝酸甘油、維拉帕米治療心絞痛的共同點(diǎn)是A.縮小心臟體積B.減慢心率C.抑制心肌收縮力D.降低室壁張力E.增強(qiáng)心肌收縮力10.具有抗心絞痛和抗心律失常的藥物是A.硝酸甘油B.普萘洛爾C.硝酸異山梨酯D.5-單硝酸異山梨酯E.硝苯地平答案答案第四十一頁，共四十九頁。A.硝酸甘油B.普萘洛爾C.硝苯地平D.維拉帕米E.尼可地爾11.通過釋放NO產(chǎn)生擴(kuò)張血管的藥物是12.對變異型心絞痛最有效的藥物是13.伴有哮喘的心絞痛病人不宜選用的藥物是14.口服后肝臟首關(guān)消除最多的藥物是15.阻滯鈣通道的藥物是答案答案第四十二頁，共四十九頁。16.硝酸甘油可使A.心率加快B.外周阻力升高C.室壁張力降低D.心臟前負(fù)荷降低E.心臟后負(fù)荷降低17.硝酸甘油與普萘洛爾合用治療心絞痛的結(jié)果是A.協(xié)同降低心肌耗氧量B.消除反射性心率加快C.縮小增加的左心容積D.減少硝酸甘油的用量E.消除低血壓答案答案第四十三頁，共四十九頁。18.硝酸甘油的不良反應(yīng)有A.面部皮膚潮紅B.直立性低血壓C.心率加快D.搏動(dòng)性頭痛E.胃腸反應(yīng)19.普萘洛爾的作用有A.抗交感作用B.抑制腎素分泌C.抗心律失常D.抗高血壓E.抗心絞痛答案答案第四十四頁，共四十九頁。20.硝酸甘油可經(jīng)哪些途徑給藥A.舌下B.吸入C.脈注射D.口服E.經(jīng)皮給藥21.硝苯地平的適應(yīng)癥是A.穩(wěn)定型心絞痛B.不穩(wěn)定型心絞痛C.膽交痛D.腦血管病E.變異型心絞痛答案答案第四十五頁，共四十九頁。22.藥物緩解心絞痛的途徑是A.舒張冠狀動(dòng)脈B.促進(jìn)側(cè)支循環(huán)的形成C.降低前后負(fù)荷D.減慢心率E.降低收縮力23.硝酸甘油抗心絞痛的機(jī)制是A.降低前后負(fù)荷B.降低室壁張力C.減慢心率D.舒張心外膜血管E.增加缺血區(qū)的供血答案答案第四十六頁，共四十九頁。24.硝酸甘油的臨床應(yīng)用有A.高血壓B.心絞痛C.慢性心功能不全D.外周血管痙攣性疾病E.抗休克25.普萘洛爾的藥理作用是A.減弱心肌收縮力B.慢心率C.擴(kuò)張冠狀動(dòng)脈D.改善缺血區(qū)的供血E.促進(jìn)氧自血