藥理學(xué)部分知識(shí)點(diǎn)

緒論藥理學(xué)：藥理學(xué)是研究藥物與生物體之間相互作用規(guī)律的學(xué)科。藥效學(xué)：研究藥物對(duì)機(jī)體的作用和作用機(jī)制藥動(dòng)學(xué)：研究藥物對(duì)機(jī)體的作用，包括藥物在機(jī)體內(nèi)的吸收、分布、代謝和排泄過程及動(dòng)態(tài)分布規(guī)律第二章藥效學(xué)1、藥物的基本作用（1）調(diào)節(jié)功能使機(jī)體原有機(jī)能活動(dòng)↑稱為興奮使機(jī)體原有機(jī)能活動(dòng)↓稱為抑制（2）抗病原體及抗腫瘤（3）補(bǔ)充不足：補(bǔ)充機(jī)體代謝所需的激素、維生素、微量元素等。2*.（1）治療量：（2）極量：引起最大效應(yīng)而不發(fā)生中毒的劑量（即安全用藥的極限）（3）治療指數(shù)：半數(shù)致死量（medianlethaldose，LD50）和半數(shù)有效量（medianeffectivedose，ED50）的比值。即TI=LD50／ED50。通常要求TI＞3。（4）兩重性：治療作用、不良反應(yīng)（5）效能：藥物產(chǎn)生最大效應(yīng)的能力。（6）效價(jià)（強(qiáng)度）：藥物產(chǎn)生一定效應(yīng)所需要的劑量。（7）受體的脫敏：指長期使用激動(dòng)藥，組織或細(xì)胞對(duì)激動(dòng)藥的敏感性和反應(yīng)性下降的現(xiàn)象。（8）受體的增敏：指長期使用拮抗藥，組織或細(xì)胞對(duì)激動(dòng)藥的敏感性和反應(yīng)性升高的現(xiàn)象。3**.舉例說明藥物不良反應(yīng)的類型。4.（1）副作用*：定義：藥物在常用量（治療量）下發(fā)生的與治療目的無關(guān)的反應(yīng)。隨著用藥目的的不同，副作用與防治作用在一定條件下可互相轉(zhuǎn)化。特點(diǎn)：是藥物固有的作用?？梢灶A(yù)料，難以避免。（2）毒性反應(yīng)：定義：指用藥時(shí)間過長、用藥劑量過大而引起的機(jī)體損害性反應(yīng)。包括急性毒性和慢性毒性，致癌、致畸、致突變?nèi)路磻?yīng)也屬于慢性毒性反應(yīng)范疇。特點(diǎn)：反應(yīng)比副作用大，對(duì)人體健康危害大，可預(yù)料和避免的。（3）變態(tài)反應(yīng)：定義：指少數(shù)有過敏體質(zhì)的病人對(duì)某些藥物產(chǎn)生的病理性免疫反應(yīng)。特點(diǎn)：①反應(yīng)性質(zhì)與藥物原有效應(yīng)無關(guān)，用藥理拮抗藥解救無效；②反應(yīng)嚴(yán)重度差異很大，可能只有一種癥狀，也可能多種癥狀同時(shí)出現(xiàn)；③與劑量無關(guān)；④過敏反應(yīng)不易預(yù)知。5.藥物與受體結(jié)合必須具備的兩個(gè)條件。（1）親和力（affinity，親合力）藥物與受體結(jié)合的能力。是效價(jià)強(qiáng)度的決定因素。（2）內(nèi)在活性（intrinsicactivity；效應(yīng)力，efficacy）藥物與受體結(jié)合后能進(jìn)一步引起生物效應(yīng)的能力。是藥物最大效應(yīng)或作用性質(zhì)的決定因素。6*.根據(jù)藥物與受體的結(jié)合情況說明藥物的分類、概念及特點(diǎn)（1）激動(dòng)藥（agonist）既有受體親和力又有內(nèi)在活性的藥物完全激動(dòng)藥(fullagonist)部分激動(dòng)藥(partialagonist)（2）拮抗藥（antagonist）拮抗藥為能與受體結(jié)合,具有較強(qiáng)親和力而無內(nèi)在活性，本身不產(chǎn)生作用,但因占據(jù)受體而拮抗激動(dòng)藥的效應(yīng)競爭性拮抗藥(competitiveantagonist)非競爭性拮抗藥(noncompetitiveantagonist)類別親和力內(nèi)在活性受體效應(yīng)激動(dòng)藥（agonist）較強(qiáng)較強(qiáng)激動(dòng)拮抗藥（antagonist）較強(qiáng)無拮抗部分激動(dòng)藥（partialagonist）較強(qiáng)較弱單用弱激動(dòng)，合用抗激動(dòng)。補(bǔ)：1、最小有效量：剛能引起效應(yīng)的最小藥量或最小藥物濃度，亦稱閾劑量或閾濃度2、安全范圍：藥物最小有效量和最小中毒量之間的距離3、半數(shù)有效量（ED50）：使全部實(shí)驗(yàn)動(dòng)物半數(shù)產(chǎn)生有效的作用所需的劑量半數(shù)致死量（LD50）：使全部實(shí)驗(yàn)動(dòng)物有一半死亡所需的劑量。第三章藥動(dòng)學(xué)1、被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)的類別主要包括哪些？各自的特點(diǎn)為何？主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)的特點(diǎn)是什么？（1）被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)（passivetransport）1）脂溶擴(kuò)散（lipiddiffusion；簡單擴(kuò)散）2）水溶擴(kuò)散（aqueousdiffusion；濾過）3）易化擴(kuò)散（facilitateddiffusion）特點(diǎn)：順差（濃度、電位），不耗能；（2）主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)（activetransport）特點(diǎn)：逆差（濃度、電位），耗能；1）膜泵轉(zhuǎn)運(yùn)－需載體、有飽和、競爭抑制2）膜動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)（cytopsistransport）胞飲（pinocytosis）、胞吐（exocytosis）2、影響脂溶擴(kuò)散的因素是什么？①分子量的大小，反比②脂溶性大，易擴(kuò)散③膜面積和膜兩側(cè)的濃度差：越大，越易擴(kuò)散④解離度非解離型：脂溶性大、易擴(kuò)散解離型：脂溶性小、難擴(kuò)散⑤環(huán)境PH值吸收：藥物從給藥部位經(jīng)跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)進(jìn)入全身血液循環(huán)的過程首關(guān)消除：指口服給藥后，部分藥物在胃腸道、腸黏膜和肝臟被代謝滅活，使進(jìn)入體循環(huán)的藥量減少的現(xiàn)象。肝腸循環(huán)：某些經(jīng)膽汁排泄的藥物的代謝產(chǎn)物，在小腸中被相應(yīng)的水解酶轉(zhuǎn)化成原型藥物，可被重吸收而再進(jìn)入體循環(huán)。影響吸收、分布和排泄的因素各是什么？影響吸收：藥物：理化性質(zhì)，劑型，制劑工藝機(jī)體：首關(guān)效應(yīng)、胃腸功能、吸收環(huán)境（2）影響分布：1）藥物與血漿蛋白結(jié)合白蛋白是主要的結(jié)合蛋白。游離型：分子量小、易跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)、是活性形式；結(jié)合型：分子量大、不易跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)、暫時(shí)失活，是儲(chǔ)存形式。2）體液PH值3）器官血流量和再分布①血流量，以肝中最多，腎、腦、心次之。②脂肪組織是脂溶性藥物的儲(chǔ)庫（再分布）。4）屏障現(xiàn)象血-腦屏障（blood-brainbarrier，BBB）?腦細(xì)胞、腦脊液脂溶性高，易脂溶擴(kuò)散胎盤屏障（placentalbarrier）?多數(shù)藥物易進(jìn)入胎兒循環(huán)。血眼屏障（blood-eyebarrier）?多數(shù)眼病的治療需局部給藥藥物與組織的親和力藥物轉(zhuǎn)運(yùn)體：轉(zhuǎn)運(yùn)體參與屏障的調(diào)節(jié)，影響藥物的分布5）藥物與組織親和力碘----甲狀腺四環(huán)素----牙與骨骼6）藥物轉(zhuǎn)運(yùn)體轉(zhuǎn)運(yùn)體參與屏障的調(diào)節(jié)，影響藥物的分布什么叫藥酶誘導(dǎo)劑和藥酶抑制劑，作用是什么？肝藥酶誘導(dǎo)劑*定義：能增強(qiáng)藥酶活性的藥物作用：藥酶誘導(dǎo)劑與被藥酶轉(zhuǎn)化的藥物合用，可使后者的代謝增強(qiáng)，其藥理活性比單用時(shí)減弱，甚至無效；t1/2縮短，作用維持時(shí)間縮短。某些肝藥酶誘導(dǎo)劑可促使自身代謝增強(qiáng)，久用該藥可產(chǎn)生耐受性。藥酶抑制劑：*定義：能降低藥酶活性的藥物藥酶抑制劑與被藥酶轉(zhuǎn)化的藥物合用，可使后者的代謝延緩，其藥理活性比單用時(shí)增強(qiáng)，甚至產(chǎn)生毒性等后果；t1/2延長，作用維持時(shí)間延長。7、生物利用度：血管外給藥時(shí)，藥物吸收進(jìn)入血液循環(huán)的相對(duì)數(shù)量半衰期：是指血漿藥物濃度下降一半所需的時(shí)間。坪值（穩(wěn)態(tài)血藥濃度）：屬于一級(jí)動(dòng)力學(xué)消除的藥物如每隔一個(gè)t?等量給藥一次，則經(jīng)過4-5個(gè)t?后血藥濃度可達(dá)到一個(gè)穩(wěn)態(tài)水平。消除類型：恒比消除（一級(jí)動(dòng)力學(xué)消除）恒量消除（零級(jí)動(dòng)力學(xué)消除）米氏消除＝恒量消除＋恒比消除第四章影響藥物作用的因素1.藥物因素對(duì)藥物作用的影響有哪幾點(diǎn)？藥物劑型、劑量、給藥途徑、合并用藥、藥物互相作用2.聯(lián)合用藥在藥效學(xué)方面主要產(chǎn)生哪兩種作用（協(xié)同作用、拮抗作用）？協(xié)同作用：使聯(lián)合用藥的結(jié)果使藥物效應(yīng)加強(qiáng)拮抗作用：使聯(lián)合用藥的結(jié)果使藥物效應(yīng)減弱或消失3.機(jī)體因素對(duì)藥物作用的影響有哪幾點(diǎn)？年齡、性別、種族、遺傳變異、心理、生理、病理4.合理用藥的原則。第五章傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥理學(xué)概論1、膽堿受體的主要類型、去甲腎上腺素受體的主要類型各是什么？（1）膽堿能神經(jīng)（釋放Ach）交感、副交感節(jié)前副交感節(jié)后小部分交感節(jié)后運(yùn)動(dòng)神經(jīng)（2）去甲腎上腺素能神經(jīng)（釋放NA）大部分交感節(jié)后2、各受體的主要分布和效應(yīng)是什么？（1）主要分布1）膽堿受體M-R:(膽堿能神經(jīng)纖維所支配的)效應(yīng)器細(xì)胞膜（心臟，內(nèi)臟平滑肌，眼，腺體）N-R：N1-R：神經(jīng)節(jié)細(xì)胞及腎上N2-R：骨骼肌細(xì)胞膜2）甲腎上腺素受體α1-R（皮、黏、內(nèi)臟血管、瞳孔開大肌）β-R：β1-R：（心臟、腎小球旁系細(xì)胞）β2-R：（內(nèi)臟平滑肌、冠脈、骨骼肌血管）以冠脈、支氣管最占優(yōu)勢（2）效應(yīng)1）膽堿受體M膽堿受體(M-R)：心臟抑制平滑肌收縮眼縮瞳腺體分泌增加N膽堿受體（N-R）：N1-R：神經(jīng)節(jié)興奮N2-R：骨骼肌收縮2）腎上腺素受體α腎上腺素受體(α-R)：α1-R：皮膚、黏膜及內(nèi)臟血管收縮瞳孔擴(kuò)大β腎上腺素受體(β-R)：β1-R：心臟興奮β2-R：支氣管平滑肌松弛冠脈、骨骼肌血管舒張第六章擬膽堿藥1、掌握毛果蕓香堿對(duì)眼睛、腺體的作用，用途。（1）作用1）眼睛：縮瞳、降低眼內(nèi)壓、調(diào)節(jié)痙攣（調(diào)節(jié)于近視）2）對(duì)腺體作用：明顯增加汗腺、唾液腺的分泌。3）對(duì)平滑肌的作用興奮腸道平滑肌，使其收縮張力和蠕動(dòng)頻率增加支氣管、子宮、膀胱、膽囊和膽道平滑肌興奮性都增加。（2）用途1）青光眼2）虹膜睫狀體炎擴(kuò)瞳藥與縮瞳藥交替使用。 3）縮瞳4）口腔干燥2、掌握新斯的明的藥理作用，用途。（1）作用1）興奮骨骼肌機(jī)制：抑制AChE、激動(dòng)N2-R、促進(jìn)ACh釋放2）收縮平滑?。?）用途1）重癥肌無力2）手術(shù)后腹氣脹、尿潴留3）陣發(fā)性室上性心動(dòng)過速4）解救肌松藥過量中毒5）阿托品中毒解救3、了解各藥不良反應(yīng)，了解擬膽堿藥概念。（1）不良反應(yīng)1）毛果蕓香堿如吸收較多，可引起M樣癥狀：體分泌－－流涎、發(fā)汗平滑肌興奮－－惡心、嘔吐眼睛－－視遠(yuǎn)物模糊注意：滴眼時(shí)應(yīng)壓迫眼內(nèi)眥，防止藥液吸收產(chǎn)生副作用2）新斯的明過量：“膽堿能危象”禁忌：機(jī)械性腸梗阻、支氣管哮喘、尿路阻塞等。（2）擬膽堿藥的概念是一類作用與Ach相似或與膽堿能神經(jīng)興奮效應(yīng)相似的藥物第七章抗膽堿藥1、掌握阿托品的藥理作用和臨床用途，熟悉其不良反應(yīng)。（1）藥理作用1）抑制腺體分泌對(duì)唾液腺、汗腺抑制作用最強(qiáng);對(duì)淚腺、呼吸道次之；對(duì)胃酸分泌影響較小2）解除平滑肌痙攣松弛內(nèi)臟平滑肌，對(duì)過度活動(dòng)或痙攣的內(nèi)臟平滑肌松弛作用更明顯。作用強(qiáng)度比較：胃腸道＞膀胱＞膽管、輸尿管、支氣管＞子宮3）對(duì)眼的作用擴(kuò)瞳：阿托品阻斷虹膜環(huán)狀肌上的M受體，使環(huán)狀肌松弛退向四周邊緣所致。升高眼內(nèi)壓：擴(kuò)瞳可使前房角間隙變窄，房水回流受阻調(diào)節(jié)麻痹：阻斷睫狀肌上的M受體，睫狀肌松弛，懸韌帶拉緊，晶狀體變固定扁平狀，屈光度降低，視近物模糊不清，只能視遠(yuǎn)物對(duì)心血管系統(tǒng)作用解除迷走神經(jīng)對(duì)心臟的抑制作用(1～2mg)，表現(xiàn)為心率加快，傳導(dǎo)加速。擴(kuò)張血管，改善微循環(huán)：這與阻斷M受體作用無關(guān)。較大劑量阿托品:（1）直接擴(kuò)張皮膚血管；（2）解除小血管痙攣，改善微循環(huán)5）興奮中樞6）解救有機(jī)磷中毒（2）臨床用途1）腺體分泌過多全身麻醉前給藥嚴(yán)重盜汗和流涎癥2）內(nèi)臟絞痛：胃腸絞痛>膀胱刺激癥>膽絞痛和腎絞痛(膽絞痛，腎絞痛與鎮(zhèn)痛藥合用)3）眼科：虹膜睫狀體炎

檢查眼底

驗(yàn)光配鏡，使調(diào)節(jié)麻痹，晶狀體固定（現(xiàn)少用，僅兒童驗(yàn)光時(shí)用）4）緩慢型心律失常治療迷走神經(jīng)過度興奮所致竇性心動(dòng)過緩、房室阻滯等緩慢型心律失常。5）抗休克用于治療暴發(fā)型流行性腦脊髓膜炎、中毒性菌痢、中毒性肺炎等所致的休克。6）有機(jī)磷酸酯類中毒及早、足量、反復(fù)（阿托品化→維持量）阿托品化指征：瞳孔較前擴(kuò)大、顏面潮紅、皮膚粘膜干燥、輕度躁動(dòng)不安、心率加快等（3）不良反應(yīng)1）口干，皮膚干燥（高熱病人!）痰難以咳出（支氣管炎癥病人!）2）畏光，近物不清（青光眼!）3）排尿困難，便秘（前列腺肥大病人!）4）心慌(心率加快的病人!)5）面部潮紅6）中樞興奮2、熟悉其他M-R阻斷藥。第八章擬腎上腺素藥1、腎上腺素（1）作用1）興奮心臟(+)b1R2）縮舒血管：α-R⊕（占優(yōu)勢）→皮膚黏膜、內(nèi)臟血管（腎臟）→收縮β-R⊕（占優(yōu)勢）→骨骼肌、冠脈→舒張3）血壓：強(qiáng)心→心輸出量↑→收縮壓↑小劑量，血管舒張占優(yōu)（b2），外周阻力↓，舒張壓↓，脈壓↑大劑量，血管收縮占優(yōu)（α1），外周阻力↑，舒張壓↑4）支氣管平滑肌：松弛（興奮β2-R）5）促進(jìn)代謝：血糖↑脂肪分解↑（2）用途1）用于心臟驟停的搶救（心室內(nèi)注射）2）局部止血→鼻出血 →牙齦出血3）與局麻藥配伍4）支氣管哮喘（急、重癥的搶救）①興奮β2-R→支氣管平滑肌松弛，改善通氣②興奮α-R→支氣管黏膜血管收縮→消除黏膜水腫③抑制過敏介質(zhì)組胺釋放，緩解支氣管哮喘5）過敏性休克（首選）——（1，2，3，4）作用的綜合。（3）不良反應(yīng)1）心臟：心慌、煩躁等（！--禁用）心律失常（心律失常！）2）頭痛、腦出血等（高血壓、腦動(dòng)脈硬化病人！）3）血糖升高（糖尿病病人、甲亢病人！）2、去甲腎上腺素（1）作用1）收縮血管(+)α1-R強(qiáng)全部血管（冠脈除外）強(qiáng)度：皮、黏>腎>其他2）興奮心臟b1R弱興奮——自律性↑、收縮性↑、傳導(dǎo)性↑整體——反射性心率減慢3）血壓血管收縮，外周阻力增加，BP增加小劑量（0.4μg/kg/min）：SBP↑/DBP↑→→脈壓↑或–大劑量：SBP–或↓/DBP↑↑→→脈壓↓4）對(duì)代謝的影響（較大劑量才產(chǎn)生）血糖增加（糖原分解和異生，a1、b1）游離脂肪酸增加（a2、b1、b3)（2）用途1）休克早期，小劑量，短時(shí)間出血性休克禁用2）藥物中毒性低血壓藥物引起的低血壓（如氯丙嗪）3）上消化道出血1~3mg稀釋后口服（局部作用）（3）不良反應(yīng)1）局部組織缺血壞死處理；普魯卡因+酚妥拉明2）急性腎功能衰竭腎缺血→腎衰：測尿量腎衰禁用3）停藥后的血壓下降逐漸減量停藥3、異丙腎上腺素（1）作用1）心臟：興奮β1-R，心力↑，心率↑，傳導(dǎo)↑，心輸出量↑，心肌耗氧量↑2）血管：興奮β2-R，擴(kuò)張骨骼肌血管3）血壓：小劑量，收縮壓↑∕舒張壓稍↓；較大劑量，收縮壓↓∕舒張壓↓。4）松馳支氣管平滑肌：強(qiáng)大而迅速機(jī)制：①興奮β2–R，擴(kuò)張支氣管平滑?、谝种七^敏性物質(zhì)（組胺）釋放。對(duì)支氣管黏膜血管無收縮作用，故不能消除黏膜水腫。5）促進(jìn)代謝：促進(jìn)糖原和脂肪分解。（2）用途1）心跳驟停:心內(nèi)注射。2）II.III度房室傳導(dǎo)阻滯。3）支氣管哮喘:舌下或氣霧吸入能控制急性發(fā)作。（3）不良反應(yīng)1）室性心動(dòng)過速、室顫2）反復(fù)應(yīng)用易產(chǎn)生耐受性

冠心病、心肌炎和甲亢病人禁用！4、多巴胺（1）作用1）興奮心臟增加心收縮力，促進(jìn)泵血；一般劑量對(duì)心率影響不明顯。高濃度興奮誘發(fā)心律失常少2）血管小劑量：D-R興奮→腎、腸系膜血管擴(kuò)張α-R興奮→皮膚黏膜血管收縮總體外周阻力不變大劑量：α-R興奮→血管收縮（占優(yōu)勢）3）血壓升高小劑量—→SBP↑/DBP－；大劑量—→SBP↑/DBP↑4）對(duì)腎臟的影響：排鈉利尿小劑量：興奮腎血管D-R→腎血流量↑直接抑制腎小管重吸收Na+→排鈉利尿大劑量：α-R興奮→腎血管收縮（不利）（2）用途1）抗休克（多種）靜滴：DA是最常用的抗休克藥感染性、心源性、出血性休克2）急性腎衰：常合用利尿藥（3）不良反應(yīng)治療劑量不良反應(yīng)輕，偶見惡心、嘔吐；注意給藥劑量及滴注速度，謹(jǐn)防滴注外漏5、熟悉間羥胺、麻黃堿的作用特點(diǎn)（1）麻黃堿1）對(duì)心血管和支氣管的作用與AD相似,但起效慢,作用弱而持久.

2）中樞興奮作用較強(qiáng).3）化學(xué)性質(zhì)穩(wěn)定，口服有效4）易產(chǎn)生快速耐受性（2）間羥胺1）通過置換作用,促進(jìn)囊泡釋放NA間接發(fā)揮作用;2）升壓作用比NA緩慢、溫和、持久;3）性質(zhì)穩(wěn)定,可i·m、i·v·gtt；4）可產(chǎn)生快速耐受性；5）主要用于各種休克早期，是NA良好代用品AD升壓作用的翻轉(zhuǎn):先給予α受體阻斷藥,AD的升壓作用可被翻轉(zhuǎn)為降壓作用含義：事先使用α受體阻斷藥，再用腎上腺素，可使腎上腺素單用時(shí)的升壓作用變?yōu)榻祲鹤饔?。意義：凡阻斷α受體引起的低血壓或休克，不能用腎上腺素糾正，應(yīng)采用α受體的激動(dòng)藥第九章抗腎上腺素藥掌握b受體阻斷藥的作用、用途、不良反應(yīng)、禁忌癥（1）作用1）心血管系統(tǒng)：阻斷心臟β1R→(-)心臟長期應(yīng)用→Bp↓2）支氣管平滑肌(-)b2R支氣管收縮哮喘誘發(fā)或加劇3）抑制腎素釋放：阻斷腎小球旁器β1受體，抑制腎素釋放，AⅡ↓→BP↓4）代謝：抑制脂肪分解及降低血糖5）內(nèi)在擬交感活性：吲哚洛爾對(duì)心臟抑制、支氣管收縮作用較弱6）膜穩(wěn)定作用降低細(xì)胞膜對(duì)Na+、K+等陽離子的通透性高于臨床有效濃度幾十倍時(shí)才能發(fā)揮（2）用途1）心律失常：用于快速型心律失常。2）心絞痛和心肌梗塞：阻斷β1–R，抑制心臟，使心力↓，心率↓，心肌耗氧量↓。3）高血壓：輸出量高引起的高血壓腎素高血壓機(jī)理：阻斷腎臟β1-R，抑制腎素分泌，打斷RAAS形成4）其他：用于甲亢、偏頭痛等的治療（3）不良反應(yīng)及禁忌癥1）一般不良反應(yīng)消化道（惡心、腹瀉）中樞（失眠、抑郁）2）誘發(fā)心衰（過度抑制）竇緩禁用、A-VB禁用、嚴(yán)重心功不全禁用3）誘發(fā)或加重支哮：支哮禁用4）反跳（向上調(diào)節(jié)）：Bp↑、不可驟停第十一章鎮(zhèn)靜催眠藥熟悉鎮(zhèn)靜催眠藥的分類。鎮(zhèn)靜藥（sedatives）——能消除煩躁、恢復(fù)平靜情緒的藥物催眠藥（hypnotics）——能促進(jìn)和維持近似生理睡眠的藥物（1）苯二氮?類：如地西泮（安定）（2）巴比妥類：如苯巴比妥(魯米那）（3）其他：如水合氯醛掌握苯二氮?類的作用、用途和不良反應(yīng).（1）作用及用途1）抗焦慮作用：主要用于焦慮癥，首選地西泮和氯氮?用途1.焦慮癥2）持續(xù)性癥狀—長效類，地西泮。3）間歇性嚴(yán)重患者—中效或短效類4）鎮(zhèn)靜催眠用途2.失眠癥用途3.麻醉前給藥，地西泮5）抗驚厥、抗癲癇作用用途4.驚厥及癲癇（癲癇持續(xù)狀態(tài)——地西泮首選）6）中樞性肌松作用用途5.肌肉緊張狀態(tài)（肌肉痙攣、腰肌勞損及肌肉僵直）（2）不良作用1）一般不良反應(yīng)：頭暈、困倦、乏力、嗜睡、記憶力下降、共濟(jì)失調(diào)等飲酒加重CNS抑制。2）依賴性：連續(xù)用藥，會(huì)發(fā)生依賴性，突然停藥可出現(xiàn)戒斷癥狀3）急性中毒：過量可致昏迷和呼吸抑制。用氟馬西尼解毒（為BZ-R拮抗藥）熟悉巴比妥類藥物作用、用途、不良反應(yīng)以及急性中毒的解救.作用及用途1）鎮(zhèn)靜催眠用途：失眠（少用）2）抗驚厥抗癲癇（長效）環(huán)節(jié)：抑制病灶異常放電，抑制擴(kuò)散。用途：癲癇持續(xù)狀態(tài)3）麻醉硫噴妥--靜脈麻醉。長效和中效--麻醉前給藥（2）不良反應(yīng)1）后遺效應(yīng)：次晨仍有困倦、乏力、頭暈等宿醉現(xiàn)象2）肝藥酶誘導(dǎo)作用3）耐受性和依賴性：停藥后出現(xiàn)戒斷癥狀。4）急性中毒：深度昏迷、呼吸抑制、反射減弱或消失、血壓下降。第十四章抗精神失常藥1、掌握氯丙嗪的作用及機(jī)理、用途和不良反應(yīng)。（1）作用1）對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)的作用安定作用：感情淡漠，對(duì)周圍事物不感興趣，在安靜環(huán)境中易誘導(dǎo)入睡，但易覺醒。易產(chǎn)生耐受性抗精神病作用：可消除幻覺、妄想、躁狂等癥狀，生活自理，恢復(fù)理智。需長期服藥，無耐受鎮(zhèn)吐作用：有強(qiáng)大的鎮(zhèn)吐作用。但對(duì)暈動(dòng)病（暈車、暈船）引起的嘔吐無效影響體溫調(diào)節(jié)：抑制下丘腦體溫調(diào)節(jié)中樞，使體溫調(diào)節(jié)失靈，體溫隨環(huán)境溫度的變化而升降加強(qiáng)中樞抑制藥的作用：氯丙嗪可加強(qiáng)麻醉藥、鎮(zhèn)靜催眠藥、鎮(zhèn)痛藥的作用。合用時(shí)，應(yīng)適當(dāng)減少后者的用量。2）自主神經(jīng)系統(tǒng)的影響α-R阻斷作用：降低血壓阻斷M-R作用：大劑量出現(xiàn)口干、便秘、視力模糊、心動(dòng)過速及尿潴留等不良反應(yīng)。3）內(nèi)分泌系統(tǒng)的影響氯丙嗪阻斷下丘腦垂體通路的D2受體，使垂體內(nèi)分泌的調(diào)節(jié)受到抑制。抑制催乳素抑制因子--催乳素分泌（上升）促性腺激素釋放（下降）促腎上腺皮質(zhì)激素（ACTH）（下降）生長素分泌（下降）（2）用途1）精神分裂癥：有效率約70%以上，不能根治。2）神經(jīng)官能癥：小劑量可治療神經(jīng)官能癥。3）各種疾病及藥物（除暈動(dòng)癥外）引起的嘔吐和頑固性呃逆。4）人工冬眠及低溫麻醉（3）不良反應(yīng)1）一般反應(yīng)嗜睡、困倦、視物模糊、口干、鼻塞、心悸、便秘、尿潴留、體位性低血壓2）錐體外系反應(yīng)：長期大量使用氯丙嗪時(shí)最常見的副作用①帕金森氏綜合征。最為多見，表現(xiàn)為肌肉震顫、肌張力增高、表情呆板（面具臉）、動(dòng)作遲緩等；②急性肌張力障礙。表現(xiàn)為口舌、面、頸部大幅度怪異動(dòng)作。③靜坐不能：出現(xiàn)坐立不安，反復(fù)徘徊。④遲發(fā)性運(yùn)動(dòng)障礙：表現(xiàn)為不自主的呆板運(yùn)動(dòng)（吸吮、舐舌、咀嚼等）及四肢舞蹈動(dòng)作，停藥后不消失。3）內(nèi)分泌系統(tǒng)紊亂：長期用藥可見乳房增大、泌乳、排卵延遲、月經(jīng)不調(diào)或停閉、兒童生長遲緩等。4）心血管系統(tǒng)反應(yīng)：急性中毒5）精神異常：減量停藥，與原有疾病鑒別6）過敏反應(yīng)：皮疹、皮炎、肝損害、粒細(xì)胞減少。熟悉常用抗精神失常藥的分類。吩噻嗪類氯丙嗪**丁酰苯類氟哌啶醇硫雜蒽類氯普噻噸其它藥利培酮3、掌握冬眠合劑的定義和組成。氯丙嗪、異丙嗪、哌替啶組成冬眠合劑。具有鎮(zhèn)靜、催眠、降溫、抗休克作用用于高熱驚厥、感染性休克及嚴(yán)重感染輔助治療。臨床上配合物理降溫（如冰浴等），用于低溫麻醉第十五章鎮(zhèn)痛藥掌握嗎啡作用、用途、不良反應(yīng)、中毒解救。（1）作用及用途1）CNS①鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)靜作用部位：脊髓膠質(zhì)區(qū)、丘腦內(nèi)側(cè)、腦室及導(dǎo)水管周圍灰質(zhì)的阿片受體特點(diǎn)：強(qiáng)（鈍痛>銳痛）久>4hr伴鎮(zhèn)靜→緊張情緒↓欣快感用途1：各種劇痛（術(shù)后、嚴(yán)重創(chuàng)傷、心梗、癌癥等）注意：診斷明確控制用藥有些痛禁用（顱腦損傷、分娩痛、有Bp↓、哺乳期婦女）內(nèi)臟絞痛（膽、腎）＋解痙藥②抑制呼吸特點(diǎn)：中樞對(duì)CO2的敏感性下降大劑量：呼吸慢而淺、死因（抑制呼吸中樞）用途2：治療心源性哮喘③鎮(zhèn)咳（+）延髓孤束核阿片受體——抑制咳嗽中樞力鎮(zhèn)咳有痰禁用④縮瞳（+）中腦蓋前核的阿片受體，興奮動(dòng)眼神經(jīng)縮瞳核針尖樣瞳孔——中毒指征⑤催吐（常見副作用）（+）延髓催吐化學(xué)感受區(qū)，惡心、嘔吐⑥其他：影響體溫、激素2）平滑?、傥改c：止瀉、便秘胃排空↓、腸推進(jìn)↓（張力↑、蠕動(dòng)↓）消化液分泌↓中樞↓→排便反射遲鈍用途3：用于急慢性腹瀉（①酊劑②感染＋抗菌藥）②膽道：奧迪氏括約肌收縮→壓力↑＋解痙藥③子宮對(duì)催產(chǎn)素的反應(yīng)↓→產(chǎn)程↑——分娩痛禁用④膀胱括約肌收縮→排尿困難⑤支氣管收縮——支氣管哮喘禁用3）心血管系統(tǒng)①血管：擴(kuò)張全身血管治療量→體位性低血壓中毒量→Bp↓（呼衰→循環(huán)衰竭）顱內(nèi)血管擴(kuò)張（CO2↑）→顱內(nèi)壓↑——顱腦損傷禁用②保護(hù)缺血心肌4）抑制免疫抑制淋巴細(xì)胞增殖，減少細(xì)胞因子分泌，減弱自然殺傷細(xì)胞的細(xì)胞毒作用（2）不良反應(yīng)1）治療量下一般反應(yīng)眩暈、惡心、嘔吐、便秘、排尿困難、嗜睡、呼吸抑制2）耐受性與成癮性（慢性中毒）戒斷癥狀：興奮、失眠、腺體分泌增加、震顫、嘔吐、腹瀉、焦慮、瞳孔散大機(jī)理：負(fù)反饋、藍(lán)斑放電注意：嚴(yán)格依法控制使用急性劇痛短期使用，用低成癮藥替代（美沙酮）3）急性中毒表現(xiàn)：昏迷、針尖樣瞳孔、呼吸高度抑制、Bp降低、甚至休克。搶救：清除毒物拮抗劑：阿片受體拮抗劑——納洛酮對(duì)癥①維持呼吸：人工呼吸、給氧②維持循環(huán)：升壓（3）中毒解救成癮：美沙酮急性中毒：納洛酮掌握哌替啶（度冷?。┳饔锰攸c(diǎn)、用途、不良反應(yīng)。特點(diǎn)1）弱，鎮(zhèn)痛為嗎啡1/10，無鎮(zhèn)咳及止瀉2）維持時(shí)間短（2～4hr）不影響產(chǎn)程，胎兒娩出前2～4hr以上可用3）成癮性?。?）用途1）嗎啡的人工合成代用品，用于鎮(zhèn)痛、心哮2）麻醉前給藥、人工冬眠（3）不良反應(yīng)1）與嗎啡相似成癮性輕，仍須控制使用2）中毒解救同嗎啡了解其他鎮(zhèn)痛藥的特點(diǎn)。（1）可待因作用：鎮(zhèn)痛1/10、鎮(zhèn)咳1/4鎮(zhèn)靜不明顯、欣快性和成癮性弱用途：用于中等疼痛、無痰干咳注意：可致依賴性，不宜持續(xù)應(yīng)用復(fù)方磷酸可待因——聯(lián)邦止咳露第十七章解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥的定義，解熱、鎮(zhèn)痛、抗炎作用的機(jī)理。2.水楊酸類：阿司匹林的藥動(dòng)學(xué)、作用、用途、不良反應(yīng)、阿司匹林與其它藥物的相互作用。3.其它解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥：對(duì)乙酰醋氨酚、保泰松、吲哚美辛、布洛芬、萘普生等藥物的作用特點(diǎn)。第十八章利尿藥與脫水藥利尿藥的分類及各類藥物的作用部位（1）高效利尿藥（髓袢利尿藥）：呋塞米（2）中效利尿藥：噻嗪類（氫氯噻嗪）（3）低效利尿藥：乙酰唑胺、螺內(nèi)酯、氯苯喋啶（留鉀利尿）呋塞米的作用和不良反應(yīng)（1）作用1）利尿（快、強(qiáng)、短）2）擴(kuò)血管（2）不良反應(yīng)1）水、電解質(zhì)紊亂2）耳毒性3）胃腸道反應(yīng)4）高尿酸血癥氫氯噻嗪的作用、用途和不良反應(yīng)（1）作用及用途1）利尿（快、較強(qiáng)、持久）應(yīng)用1：輕中度水腫2）抗利尿應(yīng)用2：尿崩癥3）降壓應(yīng)用3：高血壓（2）不良反應(yīng)1）電解質(zhì)紊亂低血鉀2）代謝異常高血糖——糖尿病慎用高血脂3）高尿酸血癥——通風(fēng)慎用4）加重腎功能不良5）過敏螺內(nèi)酯、氨苯蝶啶的不良反應(yīng)（1）螺內(nèi)酯的不良反應(yīng)單獨(dú)久用——高血鉀（2）氨苯蝶啶的不良反應(yīng)長期服用——高血鉀脫水藥的作用和用途（1）作用1）脫水：不易被機(jī)體代謝或代謝較慢不易從血管透入組織2）利尿：易經(jīng)腎小球?yàn)V過，不易被腎小管重吸收（2）用途1）腦水腫2）青光眼3）預(yù)防急性腎功能衰竭第十九章抗高血壓藥高血壓藥的分類（1）交感N抑制藥1）中樞抑制藥：可樂定、甲基多巴2）N節(jié)阻滯藥（N1-R阻滯藥）：美加明3）抗NA能神經(jīng)藥：利血平4）腎上腺素能R抑制藥：α—R阻滯藥：哌唑嗪β—R阻滯藥：普萘洛爾（2）腎素—血管緊張素系統(tǒng)抑制藥1）血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制藥：卡托普利2）血管緊張素Ⅱ受體阻滯藥：氯沙坦3）腎素抑制藥：瑞米吉侖（3）血管擴(kuò)張藥1）直接擴(kuò)張血管藥：肼屈嗪、硝普鈉2）鈣通道阻滯藥：硝苯地平3）鉀通道開放藥：吡那地爾（4）利尿降壓藥：氫氯噻嗪一線降壓藥（5類），每一線降壓藥的特點(diǎn)和不良反應(yīng)（1）利尿藥——?dú)渎揉玎?）特點(diǎn)：溫和、副作用小、內(nèi)臟血流量不減少2）不良反應(yīng)：低血鉀三高：高血脂、高血糖、高尿酸（2）鈣通道阻滯藥——硝苯地平（心痛定）1）特點(diǎn)：擴(kuò)張血管：抑制Ca2+內(nèi)流對(duì)心臟的作用：負(fù)性肌力、負(fù)性頻率反射性興奮心臟反射性釋放腎素2）不良反應(yīng)：踝、足、小腿腫脹（3）腎上腺素受體阻斷藥——普萘洛爾1）特點(diǎn)（降壓機(jī)理）：抑制心臟β1—R抑制腎臟β1—R腎素分泌抑制中樞β—R抑制腎上腺素能N突觸前膜β—R促進(jìn)擴(kuò)血管物質(zhì)PG合成2）不良反應(yīng)：心功能不全、支氣管哮喘禁用（4）血管緊張素Ⅰ轉(zhuǎn)化酶（ACE）抑制藥——卡托普利1）特點(diǎn)：降壓同時(shí)不反射性加快心率增加腎臟血流量、保護(hù)腎臟逆轉(zhuǎn)心肌肥厚、心室重構(gòu)、血管壁增厚不引起電解質(zhì)和代謝紊亂久用不易耐受2）不良反應(yīng)：咳嗽、高血鉀、低血壓（5）血管緊張素Ⅱ受體阻斷藥——氯沙坦1）特點(diǎn)：降壓>卡托普利2）不良反應(yīng)：<卡托普利第二十章抗心律失常藥抗心率失常的分類（1）慢性心律失常：阿托品、異丙腎上腺素（2）快速心律失常：本章藥物1）Ⅰ類：阻Na+內(nèi)流ⅠA適度阻滯Na通道：奎尼丁、普魯卡因胺ⅠB輕度阻滯Na通道：利多卡因ⅠC重度阻滯Na通道：普羅帕酮2）Ⅱ類：β—R阻滯藥：普萘洛爾3）Ⅲ類：延長APD藥：胺碘酮4）Ⅳ類：Ca2+通道阻滯藥：維拉帕米、地爾硫卓利多卡因的作用和應(yīng)用（1）作用——選擇作用浦氏纖維（心?。?）降低自律性2）對(duì)傳導(dǎo)的影響：心肌受損和低血鉀：改善病區(qū)傳到—消除單向阻滯心肌缺血：減慢傳導(dǎo)—變單向?yàn)殡p向阻滯3）相對(duì)延長ERP（2）應(yīng)用1）室性心動(dòng)過速（危癥搶救）2）急性心肌梗塞引起的室性心律失常（首選）3）強(qiáng)心苷中毒解救（苯妥英鈉）室上性心率失?？梢赃x擇那些藥物治療普萘洛爾、維拉帕米室性心率失?？梢赃x擇那些藥物治療利多卡因、普魯卡因胺第二十一章抗慢性心功能不全強(qiáng)心苷的作用、用途。（1）作用1）增強(qiáng)心肌收縮力*(正性肌力)①對(duì)心肌細(xì)胞的直接作用②縮期縮短，舒張期延長③增加衰竭心臟的心輸出量正常心臟：心肌收縮力增強(qiáng)興奮血管平滑肌心衰的心臟：心肌收縮力增強(qiáng)→每博輸出量增加(代償性興奮)交感活性下降→血管擴(kuò)張舒張期相對(duì)延長→回心血量增多④降低衰竭心臟耗氧量心肌收縮力增加→耗氧量增加心率減慢→耗氧量下降總耗氧量下降心室壁張力下降→耗氧量下降2）負(fù)性頻率(竇性)*3）對(duì)心肌電生理的影響①竇房結(jié)、房室結(jié)-興奮迷走N減慢房室傳導(dǎo)(負(fù)性傳導(dǎo)*)延長房室結(jié)不應(yīng)期②短心房不應(yīng)期-興奮迷走N③提高浦氏纖維的自律性4）對(duì)心電圖的影響：S-T段呈魚鉤狀5）利尿6）抑制RAAS對(duì)神經(jīng)系統(tǒng)的作用興奮迷走N對(duì)交感N影響興奮中樞-催吐化學(xué)感受區(qū)（2）用途1）慢性心功能不全(充血性心力衰竭)①對(duì)低輸出量型療效好高血壓、心臟瓣膜病、先天性心臟病對(duì)房顫誘發(fā)型效果更好②高輸出量型(甲亢、貧血)，單用差，需配合病因治療③對(duì)機(jī)械性阻塞引起的心衰，療效差(手術(shù))縮窄性心包炎、嚴(yán)重的二尖瓣狹窄④活動(dòng)性心肌炎，肺源性心臟病，效差，易中毒2）心律失常①房顫延長房室結(jié)的ERP，降低心室率②房撲房撲→房顫③陣發(fā)性室上性心動(dòng)過速興奮迷走N2、強(qiáng)心苷的不良反應(yīng)及如何防治（1）不良反應(yīng)①胃腸道反應(yīng)②中樞N系統(tǒng)反應(yīng)視覺障礙、色視-黃視、綠視眩暈、頭疼③心臟毒性室性心動(dòng)過速(室性早搏、室性心動(dòng)過速)房室傳導(dǎo)阻滯竇性心動(dòng)過緩（2）預(yù)防密切檢測心電圖和血藥濃度①免低血鉀-補(bǔ)鉀避免和排鉀利尿藥、糖皮質(zhì)激素合用②血鉀③心肌缺血缺氧④功能不良⑤藥物的影響第二十二章抗心絞痛藥1、硝酸甘油的作用、用途和不良反應(yīng)。（1）作用*-直接松弛血管平滑肌1）降低心肌耗氧量擴(kuò)張靜脈-前負(fù)荷下降-心室容積下降擴(kuò)張動(dòng)脈-后負(fù)荷下降-心室壓力下降BP-反射性興奮交感-耗O2增多(與普萘洛爾合用)2）改善缺血區(qū)心肌供血心室容積、壓力下降-增加心內(nèi)膜血供選擇性擴(kuò)張心外膜較大輸送血管開放側(cè)枝循環(huán)（2）用途1）抗心絞痛(穩(wěn)定型*、不穩(wěn)定型、變異型)2）心梗早期3）充血性心衰（3）不良反應(yīng)1）血管擴(kuò)張面頰部皮膚潮紅(起效標(biāo)志)增高顱內(nèi)壓、眼內(nèi)壓搏動(dòng)性頭痛體位性低血壓高鐵血紅蛋白癥2）耐受性(可逆行)2、普萘洛爾的作用、用途和不良反應(yīng)。（1）作用1）降低心肌耗氧量減慢HR、收縮力-心肌耗氧下降心舒張期延長-增加冠脈流量心室容積增大、射血T延長-增加耗氧(與硝酸甘油合用)2）改善心肌代謝3）增加缺血區(qū)供血4）促進(jìn)血紅蛋白結(jié)合氧的分離，增加組織供氧（2）用途1）改善心肌代謝2）增加缺血區(qū)供血3）促進(jìn)血紅蛋白結(jié)合氧的分離，增加組織供氧3、硝酸甘油合用普萘洛爾抗心絞痛的優(yōu)缺點(diǎn)作用硝酸甘油普萘洛爾合用動(dòng)脈壓HR收縮力射血T舒張期左室舒張末期壓心室容積延長不變/降低不變/縮小優(yōu)點(diǎn)：相互糾正缺陷，提高療效 缺點(diǎn)：協(xié)同降壓，對(duì)心肌供血不利聯(lián)用時(shí)應(yīng)減少用藥量4、硝酸酯類和?受體阻斷藥合用對(duì)心肌耗氧量決定因素的影響（225）第二十九章腎上腺皮質(zhì)激素類藥糖皮質(zhì)激素的藥理作用、臨床用途和不良反應(yīng)。1、藥理作用（1）“4抗”作用1）抗炎作用早期-紅、腫、熱、痛晚期-細(xì)胞增生抗炎不抗菌-與抗生素合用阻礙創(chuàng)傷性炎癥的修復(fù)2）抗免疫對(duì)正常免疫和病理免疫均抑制小劑量-抑制細(xì)胞免疫大劑量-抑制體液免疫自身免疫作用強(qiáng)過敏反應(yīng)作用強(qiáng)3）抗內(nèi)毒素G-菌裂解→內(nèi)毒素→白細(xì)胞→溶酶體裂解內(nèi)源性致熱源→發(fā)熱內(nèi)源性活血管物質(zhì)→休克G+菌釋放→外毒素→非溶酶體途徑4）抗休克強(qiáng)心、擴(kuò)血管對(duì)內(nèi)毒素的耐受降低血管對(duì)縮血管物質(zhì)的敏感性穩(wěn)定溶酶體膜（2）3大系統(tǒng)1）血液系統(tǒng)(3多3少)RBC、PLT、中性粒Cell增多淋巴Cell、單核Cell、嗜酸性粒Cell減少2）中樞系統(tǒng)退熱興奮、大劑量-驚厥3）消化系統(tǒng)促進(jìn)消化-潰瘍（3）4大代謝1）對(duì)糖的代謝升高血糖、肝糖原、肌糖原2）促進(jìn)蛋白質(zhì)的分解并抑制合成負(fù)氮平衡-皮膚變薄3）促進(jìn)脂肪分解并重新分配滿月臉、水牛背4）水鈉潴留、低K、低Ca2、應(yīng)用（1）腎上腺皮質(zhì)功能低下(替代療法)（2）嚴(yán)重感染一般感染不宜使用不明原因或不明診斷、無有效抗生素的感染禁用對(duì)釋放外毒素的細(xì)菌感染效果差（3）休克感染性休克：糖～+抗生素過敏性休克：Adr+糖～心源性休克：結(jié)合病因治療（4）炎癥及預(yù)防某些炎癥后遺癥重要器官各種非特異性眼炎(角膜潰瘍禁用)（5）免疫性疾病自身免疫性疾病過敏反應(yīng)器官移植的排斥反應(yīng)（6）血液病再障、急性淋巴細(xì)胞白血病（7）皮膚病3、不良反應(yīng)（1）長期大量應(yīng)用引起的反應(yīng)類腎上腺皮質(zhì)功能亢進(jìn)發(fā)或加重感染發(fā)或加重潰瘍心血管系統(tǒng)骨質(zhì)疏松、延緩傷口愈合延緩生長白內(nèi)障、青光眼、神經(jīng)精神異常（2）停藥反應(yīng)①腎上腺皮質(zhì)萎縮或功能不全②反跳現(xiàn)象停