2022年醫(yī)學(xué)專題-第六講膽堿受體激動藥

膽堿受體激動藥：

與膽堿受體結(jié)合(jiéhé)，激動受體，產(chǎn)生與膽堿能神經(jīng)遞質(zhì)相似作用的藥物。第一頁，共四十六頁。膽堿受體激動(jīdòng)藥分類

M受體激動藥N受體激動藥

第二頁，共四十六頁。

第一節(jié)M受體激動(jīdòng)藥

第三頁，共四十六頁。一膽堿(dǎnjiǎn)酯類

乙酰膽堿

(acetylcholine,Ach)

激動M，N膽堿受體

第四頁，共四十六頁。

Ach性質(zhì)不穩(wěn)定,作用廣泛，選擇性差，無臨床價值。藥理研究(yánjiū)工具藥。第五頁，共四十六頁。

小劑量Ach，興奮膽堿能神經(jīng)節(jié)后纖維：

心率(xīnlǜ),心肌收縮，血管舒張,血壓支氣管和胃腸道平滑肌興奮瞳孔括約肌收縮腺體分泌

第六頁，共四十六頁。大劑量Ach，興奮全部神經(jīng)節(jié)：

胃腸道、膀胱等器官的平滑肌興奮，腺體分泌(fēnmì)增加，心肌收縮力加強(qiáng)，小血管收縮，血壓升高。第七頁，共四十六頁。

二生物堿類

毛果蕓香(yúnxiāng)堿毒蕈堿第八頁，共四十六頁。毛果蕓香(yúnxiāng)堿(pilocarpine，匹魯卡品)第九頁，共四十六頁。藥理作用對眼(duìyǎn)的作用對腺體的作用第十頁，共四十六頁。

1對眼的作用：縮瞳降低(jiàngdī)眼內(nèi)壓調(diào)節(jié)痙攣第十一頁，共四十六頁。(1)縮瞳:

激動M受體，瞳孔括約肌收縮(shōusuō)，瞳孔縮小第十二頁，共四十六頁。虹膜(hóngmó)角膜(jiǎomó)睫狀體松弛(sōnɡchí)懸韌帶拉緊晶狀體扁平懸韌帶松弛晶狀體變凸調(diào)節(jié)于視遠(yuǎn)物清楚睫狀體收縮調(diào)節(jié)于視近物清楚第十三頁，共四十六頁?？s瞳第十四頁，共四十六頁。(2)降低(jiàngdī)眼內(nèi)壓:

房水循環(huán)

第十五頁，共四十六頁。房水回流通(liútōng)路第十六頁，共四十六頁。虹膜拉向中央，虹膜根部(ɡēnbù)變薄，前房間隙擴(kuò)大，房水流通。第十七頁，共四十六頁。(3)調(diào)節(jié)痙攣:

睫狀肌M受體興奮,睫狀肌收縮,睫狀肌向眼中心部拉緊,懸韌帶松弛(sōnɡchí),晶狀體變凸,近物清楚,遠(yuǎn)物模糊。第十八頁，共四十六頁。第十九頁，共四十六頁。

睫狀肌

懸韌帶(rèndài)

晶狀體第二十頁，共四十六頁。晶狀體晶狀體調(diào)節(jié)(tiáojié)痙攣第二十一頁，共四十六頁。2對腺體的作用

激動(jīdòng)腺體M受體,分泌增加。汗腺、唾液腺增加明顯。第二十二頁，共四十六頁。臨床應(yīng)用

1治療青光眼

閉角型青光眼和開角型青光眼前者:前房角狹窄后者:鞏膜(gǒngmó)靜脈竇變性或變硬

第二十三頁，共四十六頁。2治療虹膜炎

與擴(kuò)瞳藥交替使用，防止(fángzhǐ)虹膜與晶狀體粘連。第二十四頁，共四十六頁。

第二節(jié)N受體激動(jīdòng)藥第二十五頁，共四十六頁。

煙堿

（nicotine，尼古?。?/p>

第二十六頁，共四十六頁。

煙葉的主要(zhǔyào)成分（1~5%）無臨床應(yīng)用價值毒理研究第二十七頁，共四十六頁。

第七章

抗膽堿酯酶藥和膽堿酯酶復(fù)活(fùhuó)藥第二十八頁，共四十六頁。

第一節(jié)膽堿酯酶第二十九頁，共四十六頁。膽堿酯酶

acetylcholinesterase,

AChE第三十頁，共四十六頁。

膽堿酯酶：

乙酰膽堿酯酶

（真性(zhēnxìng)膽堿酯酶）

假性膽堿酯酶第三十一頁，共四十六頁。

乙酰膽堿酯酶主要存在于膽堿能神經(jīng)末梢突觸間隙，是體內(nèi)乙酰膽堿迅速水解(shuǐjiě)所必需的酶。第三十二頁，共四十六頁。

假性膽堿酯酶主要(zhǔyào)存在于血漿、肝、腎、紅細(xì)胞中。第三十三頁，共四十六頁。

乙酰膽堿

乙酸(yǐsuān)+膽堿膽堿酯酶第三十四頁，共四十六頁。

第二節(jié)抗膽堿酯酶藥第三十五頁，共四十六頁。

抗膽堿酯酶藥作用(zuòyòng)機(jī)制：

抗膽堿酯酶藥與膽堿酯酶牢固結(jié)合,但水解較慢，使膽堿酯酶活性受到抑制，導(dǎo)致Ach在突觸間隙大量蓄積。第三十六頁，共四十六頁?？鼓憠A酯酶藥易逆性抗膽堿酯酶藥新斯的明難逆性抗膽堿酯酶藥有機(jī)(yǒujī)磷酸酯類藥根據(jù)(gēnjù)抗膽堿酯酶藥與乙酰膽堿酯酶結(jié)合后水解速度的快慢分類第三十七頁，共四十六頁。一易逆性抗膽堿酯酶藥

新斯的明毒扁豆堿第三十八頁，共四十六頁。

新斯的明

（neostigmine）

第三十九頁，共四十六頁。

藥理作用

可逆抑制膽堿酯酶,使突觸間隙乙酰膽堿增多，激動M、N受體產(chǎn)生相應(yīng)效應(yīng)。直接(zhíjiē)激動骨胳肌運(yùn)動終板上的N2(NM)受體。第四十頁，共四十六頁。

作用(zuòyòng)特點(diǎn):對骨骼肌的興奮作用最強(qiáng)；對胃腸平滑肌及膀胱平滑肌的興奮作用較強(qiáng)；對心血管、腺體、眼睛及支氣管平滑肌的作用較弱。第四十一頁，共四十六頁。

臨床(línchuánɡ)應(yīng)用:

重癥肌無力手術(shù)后腹氣脹和尿潴留陣發(fā)性室上性心動過速競爭性神經(jīng)肌肉阻滯藥過量解毒第四十二頁，共四十六頁。

不良反應(yīng):

惡心(ěxīn)、嘔吐、腹痛、心動過緩。

第四十三頁，共四十六頁。

禁忌證:支氣管哮喘(xiàochuǎn)機(jī)械性腸梗阻尿路梗阻患者第四十四頁，共四十六頁。毒扁豆堿

易透過角膜(jiǎomó)，用于局部治療青光眼。第四十五頁，共四十六頁。內(nèi)容(nèiróng)總結(jié)膽堿受體激動藥：。Ach性質(zhì)不穩(wěn)定,作用廣泛，選擇性差，無臨床價值。胃腸道、膀胱等器官的平滑肌興奮，腺體分泌增