片劑常用輔料分析

一、稀釋劑淀粉：可壓性差，冷水和乙醇中不溶解，含水量一般約12-15%，水中加熱至60-75度糊化，作為填充劑時以玉米淀粉和馬鈴薯淀粉較常用。吸濕性小，性質(zhì)穩(wěn)定，與大多保健物料不起作用，但可壓性較差，高濃度時易頂裂。不宜單獨使用以免壓出片劑過于松散。常與可壓性較好的糖粉、糊精混合使用。淀粉制得顆粒松密度略增加，而用MCC卻下降；用淀粉制得顆粒表面從外觀看不如用MCC制得顆粒平整。用量：5%，最多10%-15%。制粒時加入50-75%，壓片前加入25-50%糖粉：多用于咀嚼片與口含片。粘合力強，可用來增加片劑硬度，使表面光滑美觀，但吸濕性較強，長期儲存會使其硬度過大，造成崩解困難，一般不單獨使用，可與糊精、淀粉混合使用。在作稀釋劑時制粒可減少麻點、松散。若用量大片劑會隨時間推移變硬。糖粉不宜用于直接壓片。與鋁和維生素C（含重金屬）存在配伍禁忌。乳糖可壓性好，不方便用糖粉時可用乳糖代替。常：糖粉不與微晶纖維素合用，有抑制作用用量：10-30%果糖：作為單糖，甜度強于糖粉，其甜味響應(yīng)速度快于蔗糖，可較好掩蓋某些維生素和礦物質(zhì)的不良味道；其溶解性更好，有更低的水分；具有吸濕性，相濕度大于60%時大量吸濕，水溶液在pH3-4溫度4-70度時最穩(wěn)定。不可和強酸堿配伍，否則變褐色，易和氨基酸蛋白質(zhì)等反應(yīng)。乳糖：可壓性好，吸濕性較糖粉弱，略甜，溶于水微溶于乙醇。對主藥含量少價格貴的品種若用淀粉糊精作輔料在含量測定時不易提取完全或易于吸潮松脆甚至發(fā)霉。常被選為干壓輔料，所以仍用乳糖較好。但與氨基酸、苯丙胺有配伍禁忌。直接壓片用乳糖常常用于含藥量較小的片劑。用量：20%乳糖與伯胺化合物可發(fā)生梅拉多縮合反應(yīng)，生成棕色產(chǎn)物。無定型乳糖比晶體乳糖更易發(fā)生。這種棕色反應(yīng)受堿催化，因此處方中的堿性潤滑劑可使這種反應(yīng)加速。沒有胺類存在的情況下乳糖也可能變?yōu)辄S棕色，乳糖與氨基酸、綠茶堿、苯丙胺有配伍禁忌。4.糊精：是淀粉水解中間產(chǎn)物總稱，不溶于乙醇，熱水中較易溶解，形成黏糊狀，呈弱酸性。由于糊精具有較強粘合性，使用不當(dāng)易使片面出現(xiàn)麻點、水印及崩解遲緩等、因而極少單獨使用作為填充劑，常與糖粉淀粉混合。粘性較糖粉強，主要作為藥物表面粘合，不適用于纖維性和彈性大的藥物。用量：5%xx糊精：粘性大于糊精大于糖粉，易與氨基酸反應(yīng)，可作為直接壓片干粘合劑。用量：3-10%。在一定PH和溫度下易和氨基酸產(chǎn)生梅拉多反應(yīng)變?yōu)樽攸S色?？蓧盒缘矸郏ú糠诸A(yù)膠化淀粉）：具有良好的流動性、可壓性、自身潤滑性、干粘合性、崩解作用。可作為多功能輔料，常用于粉末直接壓片。微晶纖維素（MCC）：有干粘合劑之稱，可用于粉末直接壓片。片劑含20%以上具有崩解效果。無機鹽：主要為一些無機鈣鹽，其中硫酸鈣較為常用，在片劑中常用CaSO4.2H2O。糖醇類：甘露醇（片劑用量不過25%）、山梨醇（當(dāng)?>65%時高度吸濕，常被用為保濕劑）具有一定甜味，在口中溶解時吸熱，有涼爽感，因此較適于咀嚼片，常與蔗糖配合使用。乳糖醇：有無水物、一水物、二水物及水溶液（40%）之不同。呈白色結(jié)晶或結(jié)晶性粉末，或無色液體。甜度為蔗糖的30%?40%，熱量約為蔗糖的一半。穩(wěn)定性很高、不吸濕。熔點，無水物為146°C，一水物94?97°C，二水物70?80°C。水合物加熱至100C以上逐漸失去水分，250C以上發(fā)生分子內(nèi)脫水生成乳焦糖。本品極易溶于水。對強酸堿可分解。不增加血糖濃度，可供糖尿病人食用，可抑制血糖上升；具有抗齲齒性?？捎糜谄胀ㄊ称芳氨＝∈称?。安全鞋ADI不做規(guī)定。11.異xx酮糖：系將蔗糖的雙糖鍵從（1^2）轉(zhuǎn)變?yōu)椋?^6），亦將非還原性雙糖（蔗糖）轉(zhuǎn)變?yōu)檫€原性雙糖（異構(gòu)蔗糖），其還原性約為葡萄糖的52%。不易產(chǎn)生褐變反應(yīng)。甜度約為蔗糖的0.45，顯甜比蔗糖快，無后味，耐酸耐熱不易水解，幾乎不吸水，長時間儲存穩(wěn)定性高，無美拉德反應(yīng)。生產(chǎn)按需要適量使用?？过x齒；適合糖尿病病人食用。異xx酮糖醇（氫化異xx酮糖）：催化加氫，經(jīng)濃縮、結(jié)晶、分離而得。甜度約為蔗糖的45%~65%，稍吸濕，與其他甜味劑合用有協(xié)同作用，并能掩蓋某些高甜度甜味劑的不良后味?？晒┨悄虿∪耸秤?。不致齲，無褐變反應(yīng)。生產(chǎn)按需要適量使用。抗齲齒；適合糖尿病病人食用。二、粘合劑（由于疏水性粘合劑對槽壁粘性比親水性粘合劑大，所以當(dāng)主藥具一定粘性時不宜用疏水性粘合劑）1、 淀粉漿：其優(yōu)點是他的粘性可以通過不同濃度來調(diào)節(jié)。能使物料均勻濕潤，不易出現(xiàn)局部過濕，制的顆粒干燥后不影響色澤，壓制的片劑崩解迅速。所以凡在使用淀粉漿能造粒并滿足壓片要求時應(yīng)盡量選用淀粉漿，濃度5-25%。2、 羧甲基纖維素鈉（CMC-Na）：溶于水不溶于乙醇，溶脹速度較慢，可加熱至60-70度加快溶解。用作粘合劑濃度一般1-2%，粘性較強常用于可壓性較差的物料。3、 羥丙甲纖維素（HPMC）：為常用薄膜包衣料，溶于冷水形成粘性液故常用2-5%溶液作為粘合劑使用。制備：將HPMC加入部分80-90度熱水，不斷攪拌，再加冷水至所需量。4、 明膠：膠漿粘性較大，應(yīng)保持較高溫度防止膠凝，制粒物會隨放置時間變硬，常用10-20%水溶液做粘合劑，生產(chǎn)中其會使片劑硬度增加導(dǎo)致崩解性能下降。5、 PEG：常用4000、6000粘合。制的顆粒壓縮成形性好，片劑不變硬。6、 海藻酸鈉溶液：能延緩片劑中藥物的釋放，可用于緩釋片劑處方中。容易吸濕，水溶液易受污染。常用：3-5%7、其它：50-70%蔗糖溶液等。崩解劑1、 干淀粉：指含水量在8-10%間的淀粉，常用玉米淀粉或馬鈴薯淀粉，吸水性強并有一定膨脹性。較適宜水不溶或微溶性物料的崩解，對易容物料崩解作用差，因為易容原料遇水溶解產(chǎn)生濃度差，使片劑外面的水不易通過溶液層進入內(nèi)部，阻礙內(nèi)部淀粉吸水膨脹。干淀粉常用量：5-20%。用量較大會影響片劑硬度。使用前應(yīng)預(yù)先干燥。2、 羧甲基淀粉鈉（CMS-Na）：吸水膨脹作用非常顯著，為優(yōu)良崩解劑，價格較低，生物利用度高。常用量：4-8%。3、 交聯(lián)PVP：崩解性能十分優(yōu)越。四、 潤滑劑助流劑：能夠降低顆粒間摩擦力改善粉末流動性的輔料。如SiO2：為優(yōu)良助流劑?？拐硠耗軌蚍乐乖o料粘著于沖頭表面的物質(zhì)。潤滑劑：可降低顆粒或片劑與沖?？妆陂g摩擦力的輔料。1、 硬脂酸鎂：疏水性潤滑劑，與顆?；旌虾蟛环蛛x，潤滑性強，但抗粘性差。一般量：0.25-1%。2、 微分硅膠：助流劑3、 xx：潤滑作用較差，扛粘助流效果較好，主要為助流劑，常用量：3-6%，具有親水