中藥藥理學(xué)-第二章-解表藥幻燈片

第二章

解表藥中藥藥理學(xué)第一節(jié)概述一.含義

凡以發(fā)散表邪，解除表證為主要作用的藥物。發(fā)汗解表外感表證辛溫---表寒證辛涼---表熱證淺表部位臨床癥狀（惡寒、發(fā)熱等）上呼吸道感(感冒、流感)、急性傳染病及急性感染性疾病初期二.解表藥的主要藥理作用1.發(fā)汗作用表證表邪從汗而解發(fā)汗出汗惡寒、發(fā)熱等。辛溫>辛涼。多屬于溫?zé)嵝园l(fā)汗。神經(jīng)系統(tǒng)機(jī)能狀態(tài)影響發(fā)汗作用。機(jī)制（1）直接影響汗腺，增加汗液分泌

（2）促進(jìn)或改善血液循環(huán)

（3）興奮外周α受體特點(diǎn)：2.解熱作用藥物不同實(shí)驗(yàn)性發(fā)熱模型動(dòng)物程度不同的解熱作用特點(diǎn)：.辛涼>辛溫.部分藥物使正常動(dòng)物體溫下降.機(jī)制

（1）發(fā)汗或促進(jìn)發(fā)汗----散熱↑（2）腦內(nèi)活性物質(zhì)（cAMP，PGE）中樞體溫調(diào)節(jié)功能（3）抗炎、抗病原微生物3.抗病原微生物作用外邪：細(xì)菌、病毒、低溫、高溫等實(shí)驗(yàn)：G+、G-菌、真菌、病毒注意：體外實(shí)驗(yàn)、粗制劑、臨床效果4.鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)靜作用藥物多種實(shí)驗(yàn)性疼痛模型動(dòng)物程度不同的鎮(zhèn)痛作用外周或中樞性藥物自主活動(dòng)↓協(xié)同中樞抑制藥鎮(zhèn)靜

第二節(jié)常用藥物

麻黃

來(lái)源麻黃科植物草麻黃Ephedrasinicastapf.,中麻黃E.intermediaSchrenketC.A.Mey.或木賊麻黃E.equisetinaBge.的干燥草質(zhì)莖。

麻黃性溫味辛。歸肺、膀胱經(jīng)。

主要有效成分：

生物堿類(lèi)麻黃堿（左旋麻黃堿L-ephedrine、偽麻黃堿D-pseudoephedrine占總堿90%,其次為甲基麻黃堿和去甲基麻黃堿。揮發(fā)油（含帖品烯醇、四-甲基吡嗪）木賊麻黃含量最高，草麻黃次之。麻黃堿(ephedrine)苯丙胺(amphetamie)去甲腎上腺素(noradrenaline)腎上腺素(adrenaline)[藥理作用]1.與功效主治相關(guān)的藥理作用發(fā)汗散寒、宣肺平喘、利水消腫風(fēng)寒感冒，胸悶喘咳，風(fēng)水浮腫（1）發(fā)汗臨床：歷史悠久表實(shí)證辛溫解表之峻品實(shí)驗(yàn)研究：水煎液、水溶性提物、揮發(fā)油、麻黃堿、L-甲基麻黃堿等大鼠或小鼠發(fā)汗發(fā)汗特點(diǎn)機(jī)制影響因素口服或注射均有效；作用強(qiáng)；起效快，維持長(zhǎng)。阻礙汗腺導(dǎo)管對(duì)Na+的重吸收；興奮汗腺α受體；興奮中樞有關(guān)部位。溫?zé)釛l件；藥物配伍；神經(jīng)機(jī)能狀態(tài)；入藥部位。（2）平喘有效成分：麻黃堿、偽麻黃堿、揮發(fā)油

性質(zhì)穩(wěn)定、口服有效、起效較慢、作用溫和持久機(jī)制：直接興奮支氣管平滑肌的β-R→激活CA，cAMP↑→松弛接興奮支氣管黏膜血管平滑肌的α-R→減輕黏膜水腫促進(jìn)腎上腺素能神經(jīng)末梢和腎上腺髓質(zhì)嗜鉻細(xì)胞釋放遞質(zhì)間接擬腎上腺素作用阻止過(guò)敏介質(zhì)（5-HT、His、LTs）釋放2，3，5，6-四甲基吡嗪萜品烯醇（3）利尿D-偽麻黃堿注射>口服，一定劑量范圍機(jī)制（1）擴(kuò)張腎血管→腎血流量

（2）阻礙腎小管對(duì)Na+的重吸收（4）解熱、抗炎揮發(fā)油抑制多種實(shí)驗(yàn)性發(fā)熱模型動(dòng)物解熱（正常體溫↓）多成分、多制劑抑制多種實(shí)驗(yàn)性炎癥模型動(dòng)物抗炎炎癥早、后期炎癥介質(zhì)（AA）（變態(tài)反應(yīng)）（5）抗病原微生物.揮發(fā)油.體外：G+、G-球菌及桿菌.體、內(nèi)外：甲型流感病毒（6）鎮(zhèn)咳、祛痰麻黃堿、萜品烯醇揮發(fā)油2.其他藥理作用（1）興奮CNS麻黃堿---治療劑量---部位（皮層、皮層下中樞、中腦、延髓）（2）強(qiáng)心、升壓

麻黃堿---腎上腺素受體---心臟、血管（3）抑制腸平滑肌收縮（麻黃堿）（4）其他：.抗腎衰.利膽.降血糖（多糖）.鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)靜緩慢、溫和、持久、快速耐受性[現(xiàn)代應(yīng)用]1.感冒麻黃湯、大青龍湯2.支氣管哮喘麻黃堿3.低血壓狀態(tài)麻黃堿4.鼻塞0.5-1%麻黃堿滴鼻液5.腎炎復(fù)方，改善全身浮腫[不良反應(yīng)].毒性較小，麻黃堿>偽麻黃堿.中毒表現(xiàn)、使用注意桂枝揮發(fā)油桂皮醛[藥理作用]1.與功效主治相關(guān)的藥理作用.擴(kuò)張血管促發(fā)汗單用---配伍.解熱、鎮(zhèn)痛正常小鼠體溫↓.抗炎、抗過(guò)敏抑制His、PGE，抗氧化.抗病原微生物G+、G-球菌，病毒.心血管系統(tǒng)心肌營(yíng)養(yǎng)血流量；抗心肌缺血，抗心肌損傷；改善微循環(huán)等溫通經(jīng)脈柴胡來(lái)源傘形科柴胡、狹葉柴胡成分柴胡皂苷（saikosaponinsa、b、c、d）甾醇（α-spinasterol、stigmasterol）揮發(fā)油（柴胡醇bupleurmol、丁香酚、己酸等）脂肪油及多糖等[藥理作用]1.與功效主治相關(guān)的藥理作用和解表里、疏肝、升陽(yáng)感冒發(fā)熱，寒熱往來(lái)，胸脅脹痛，月經(jīng)不調(diào)（1）解熱臨床：歷史悠久半表半里之熱有確切療效間歇熱風(fēng)濕熱、化膿性感染及瘧疾實(shí)驗(yàn)研究：煎劑、注射液、醇浸膏、揮發(fā)油、粗皂苷抑制多種實(shí)驗(yàn)性發(fā)熱模型動(dòng)物解熱（正常體溫↓）柴胡皂苷、皂苷元A和揮發(fā)油揮發(fā)油：用量小，作用強(qiáng)及毒性小丁香酚、己酸、γ-十一酸內(nèi)酯、對(duì)-甲氧基苯二酮發(fā)熱激活物單核細(xì)胞EP下丘腦體溫調(diào)定點(diǎn)↑體溫↑揮發(fā)油（-）cAMP（2）抗病原微生物.體外：G+、G-球菌及桿菌；鉤端螺旋體.體、內(nèi)外：流感病毒、肝炎病毒、牛痘病毒、

單純皰疹病毒（3）抗炎粗皂苷、皂苷、揮發(fā)油抑制多種急性炎癥動(dòng)物模型抗炎興奮下丘腦-垂體-腎上腺皮質(zhì)系統(tǒng)抑制炎癥介質(zhì)釋放炎癥早、后期（4）促進(jìn)免疫功能柴胡多糖、皂苷（5）鎮(zhèn)靜、鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)咳.成分：總皂苷、皂苷元.表現(xiàn):自發(fā)活動(dòng)減少；協(xié)同中樞抑制藥作用；拮抗中樞興奮藥作用；中樞神經(jīng)遞質(zhì)。鎮(zhèn)靜（6）保肝、利膽、降血脂柴胡多種原因致實(shí)驗(yàn)性肝損傷動(dòng)物模型肝細(xì)胞腫脹、變性、壞死↓；轉(zhuǎn)氨酶↓柴胡皂苷、柴胡醇、α-菠菜甾醇臨床直接保護(hù)生物膜、↑ACTH，提高機(jī)體抵抗能力、↑肝細(xì)胞DNA合成水浸劑煎劑實(shí)驗(yàn)動(dòng)物膽汁↑、固體物質(zhì)↓（醋炙黃酮類(lèi)）皂苷、皂苷元a，b、柴胡醇、α-菠菜甾醇高脂血癥或高膽固醇癥動(dòng)物→↓CHO、TG（7）興奮內(nèi)臟平滑肌腸道、子宮復(fù)方2.其他藥理作用（1）影響物質(zhì)代謝柴胡皂苷（2）抗輻射柴胡多糖（3）影響腎臟[現(xiàn)代應(yīng)用]1.發(fā)熱注射液、口服液等2.病毒性肝炎柴胡注射液、小柴胡3.咳嗽4.高脂血癥注射液5.流行性腮注射液[不良反應(yīng)]溶血；中樞抑制；過(guò)敏反應(yīng)葛根黃酮類(lèi)化合物葛根素（β-R阻斷劑）解肌退熱、除煩止渴解熱、降血糖、降脂、調(diào)節(jié)內(nèi)臟平滑肌運(yùn)動(dòng)抗心肌缺血抗心律失常擴(kuò)血管、降血壓、改善循環(huán)改善血液流變性促進(jìn)記憶活血通脈現(xiàn)代應(yīng)用：偏頭痛、突發(fā)性耳聾、冠心病、心絞痛、高血壓習(xí)題精選A1型題★★1．下列藥物解熱作用最強(qiáng)的是()A．柴胡B．葛根C．桂枝D．防風(fēng)E．荊芥★★★★2．具有抑制汗腺導(dǎo)管對(duì)鈉離子重吸收作用而發(fā)汗的藥物是()A．麻黃B．生姜C．桂枝D．葛根E．防風(fēng)★★★3．下列麻黃成分中，具有平喘作用的是()A．綠原酸B．黃酮類(lèi)C．麻黃堿D．小檗堿E．桂皮油★★★★4．關(guān)于麻黃平喘作用機(jī)制，下列敘述錯(cuò)誤的是()A．阻止過(guò)敏介質(zhì)釋放B．促進(jìn)糖皮質(zhì)激素分泌C．直接興奮氣管平滑肌β受體D．直接興奮黏膜α受體E．促進(jìn)腎上腺、去甲腎上腺素釋放★5．下列麻黃藥理作用的敘述不正確的是()A．升高血壓B．鎮(zhèn)痛C．抗炎D．興奮中樞E．抗過(guò)敏★★6．柴胡的藥理作用是()A．解熱B．降血糖C．平喘D．降壓E．抑制免疫功能★★7．臨床上桂枝可用于()A．突發(fā)性耳聾B．偏頭痛C．病毒性肝炎D．風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎E．支氣管哮喘★★8．治療突發(fā)性耳聾的藥物是()A．細(xì)辛B．柴胡C．桂枝D．麻黃E．葛根★★9．下列哪項(xiàng)不是細(xì)辛藥理作用的敘述()A．保肝B．解熱C．平喘D．鎮(zhèn)靜E．鎮(zhèn)痛★★★10．具有保肝利膽作用的藥物是()A．細(xì)辛B．柴胡C．桂枝D．麻黃E．葛根B1型題A．葛根總黃酮B．葛根素C．D偽麻黃堿D．柴胡多糖E．麻黃揮發(fā)油★★★1．利尿作用較強(qiáng)的成分是()★★★★2．抗病原微生物作用較強(qiáng)的成分是()A．柴胡皂苷B．細(xì)辛揮發(fā)油C．桂皮醛D．麻黃堿E．葛根素★★★★3．麻黃平喘的成分是()★★★★4．柴胡解熱的成分是()A．葛根素B．桂皮醛C．柴胡揮發(fā)油D．麻黃揮發(fā)油E．黃樟醚★★★5．細(xì)辛的毒性成分是()★★6．具有降血糖