組胺受體阻斷藥課件

第二十七章

組胺受體阻斷藥

1a第二十七章

組胺受體阻斷藥

1a第一節(jié)組胺受體阻斷藥的分類

貯存于肥大細(xì)胞和嗜堿性粒細(xì)胞的顆粒中,肥大細(xì)胞脫顆粒同時(shí)伴有組胺的釋放。組胺（histamine）由組胺酸經(jīng)脫羧酶的作用脫羧而成。2a第一節(jié)組胺受體阻斷藥的分類

貯存于肥大細(xì)胞和藥理作用1.心血管心肌收縮力加強(qiáng)心率加快血管擴(kuò)張外周阻力降低毛細(xì)血管的通透性增加、滲出增加，引起水腫嚴(yán)重時(shí)引起血壓下降甚至休克

3a藥理作用1.心血管心肌收縮力加強(qiáng)3a2.平滑肌興奮支氣管平滑肌，使支氣管收縮，可致呼吸困難。3.腺體

胃酸分泌增加壁細(xì)胞H2受體，胃蛋白酶增加，也能較弱促進(jìn)唾液腺和支氣管腺的分泌。4.神經(jīng)末梢痛、癢5.三重反應(yīng)

皮下：紅斑、腫塊、紅暈的三聯(lián)反應(yīng)。6.中樞激動(dòng)中樞組胺受體可引起中樞興奮。4a2.平滑肌4.神經(jīng)末梢痛、癢4a5a5a臨床應(yīng)用鑒別真假胃酸缺乏癥晨起空腹Sc磷酸組胺0.25-0.5mg，若仍無胃酸分泌，即為真性胃酸缺乏癥，見于胃癌病人和惡性貧血?，F(xiàn)多應(yīng)用五肽胃泌素。6a臨床應(yīng)用鑒別真假胃酸缺乏癥晨起空腹Sc磷酸組胺0.2組胺受體阻斷藥一類作用于靶細(xì)胞的組胺受體，競爭性拮抗組胺作用的藥物。分類

H1受體阻斷藥H2受體阻斷藥

H3受體阻斷藥7a組胺受體阻斷藥一類作用于靶細(xì)胞的組胺受第二節(jié)H1受體阻斷藥第一代---乙基胺類

與組胺競爭H1受體而拮抗組胺的作用，但不能阻斷過敏介質(zhì)的釋放。第二代---非乙基胺類

阻斷H1受體，并能阻斷過敏介質(zhì)的釋放。常用藥物

苯海拉明、氯苯那敏、賽庚啶、阿司咪唑、氮卓斯汀等。8a第二節(jié)H1受體阻斷藥8a9a9a藥理作用對抗組胺引起的平滑肌痙攣性收縮的作用對抗組胺引起的血管擴(kuò)張，毛細(xì)血管通透性增加，局限性水腫作用。對H2受體興奮所致的胃酸分泌無影響。1.H1受體阻斷作用10a藥理作用對抗組胺引起的平滑肌痙攣性收縮的作用1.H作用機(jī)制H1受體興奮激活PLCIP3DG膜磷脂內(nèi)質(zhì)網(wǎng)Ca2+快速釋放激活PKC平滑肌收縮激活PLA2PGI2EDRF釋放小血管擴(kuò)張毛細(xì)血管通透性增加H1受體阻斷藥組胺11a作用機(jī)制H1受體興奮激活PLCIP3DG膜磷脂內(nèi)質(zhì)網(wǎng)激活PK2.中樞抑制作用

乙基胺類能阻斷中樞的H1受體，拮抗組胺的覺醒反應(yīng)，產(chǎn)生鎮(zhèn)靜催眠作用。

非乙基胺類無中樞鎮(zhèn)靜及抗膽堿作用。3.抗膽堿作用

表現(xiàn)為鎮(zhèn)靜、鎮(zhèn)吐。

---鎮(zhèn)吐作用與抑制CTZ有關(guān)。

---抗暈動(dòng)病作用可能與減少前庭興奮和抑制迷路沖動(dòng)有關(guān)。

---外周抗膽堿作用可引起阿托品樣副作用。4.其它

較弱的α受體阻斷作用和局麻作用。12a2.中樞抑制作用12a臨床應(yīng)用1.變態(tài)反應(yīng)性疾病

防止蕁麻疹、變應(yīng)性鼻炎、可減輕癥狀。第二代還能阻止LTs、5-HT等的釋放。2.暈動(dòng)病、嘔吐

用于暈動(dòng)病、放射病、妊娠、藥物所致的

3.鎮(zhèn)靜催眠

苯海拉明、異丙嗪可用治療失眠。13a臨床應(yīng)用13a不良反應(yīng)1.中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)多見鎮(zhèn)靜，嗜睡，乏力等中樞抑制現(xiàn)象，以苯海拉明和異丙嗪最為明顯2、消化道反應(yīng)口干、厭食、惡心、嘔吐、便秘或腹瀉等。3、其他反應(yīng)視物模糊、尿潴留，偶見粒細(xì)胞減少及溶血性貧血。14a不良反應(yīng)1.中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)14a

能特異性阻斷胃壁細(xì)胞H2受體，拮抗胃酸分泌。常用藥物西咪替丁雷尼替丁法莫替丁第三節(jié)

H2受體阻斷藥15a能特異性阻斷胃壁細(xì)胞H2受體，拮抗胃酸分泌。第藥理作用阻斷H2受體抑制胃酸分泌

對五肽胃泌素、膽堿受體激動(dòng)劑及迷走神經(jīng)興奮所致胃酸分泌也有明顯的抑制作用。胃酸和胃蛋白酶下降

用藥數(shù)周后出現(xiàn)拮抗組胺的舒血管作用16a藥理作用阻斷H2受體抑制胃酸分泌16a西咪替丁(cimetidine)抑制胃酸分泌

阻斷壁細(xì)胞上H2受體心血管系統(tǒng)拮抗組胺的正性肌力作用和正性頻率作用免疫調(diào)節(jié)作用降低細(xì)胞免疫和體液免疫17a西咪替丁(cimetidine)抑制胃酸分泌17應(yīng)用胃和十二指腸潰瘍胃腸道出血胃腸粘膜糜爛引起，多采用靜滴給藥胃酸分泌過多癥食道炎免疫功能低下和腫瘤輔助治療18a應(yīng)用胃和十二指腸潰瘍18a不良反應(yīng)

胃腸道反應(yīng)

中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)

頭痛、眩暈、幻覺等

粒細(xì)胞缺乏和再障

抗雄性激素作用

男性乳房腫大，女性發(fā)生溢乳癥?？赡芘c雄性激素受體結(jié)合，妨礙二氫睪丸素對雄性激素受體的激動(dòng)作用及增加血液雌二醇濃度有關(guān)。

抑制肝藥酶19a不良反應(yīng)胃腸道反應(yīng)19a第二十七章

組胺受體阻斷藥

20a第二十七章

組胺受體阻斷藥

1a第一節(jié)組胺受體阻斷藥的分類

貯存于肥大細(xì)胞和嗜堿性粒細(xì)胞的顆粒中,肥大細(xì)胞脫顆粒同時(shí)伴有組胺的釋放。組胺（histamine）由組胺酸經(jīng)脫羧酶的作用脫羧而成。21a第一節(jié)組胺受體阻斷藥的分類

貯存于肥大細(xì)胞和藥理作用1.心血管心肌收縮力加強(qiáng)心率加快血管擴(kuò)張外周阻力降低毛細(xì)血管的通透性增加、滲出增加，引起水腫嚴(yán)重時(shí)引起血壓下降甚至休克

22a藥理作用1.心血管心肌收縮力加強(qiáng)3a2.平滑肌興奮支氣管平滑肌，使支氣管收縮，可致呼吸困難。3.腺體

胃酸分泌增加壁細(xì)胞H2受體，胃蛋白酶增加，也能較弱促進(jìn)唾液腺和支氣管腺的分泌。4.神經(jīng)末梢痛、癢5.三重反應(yīng)

皮下：紅斑、腫塊、紅暈的三聯(lián)反應(yīng)。6.中樞激動(dòng)中樞組胺受體可引起中樞興奮。23a2.平滑肌4.神經(jīng)末梢痛、癢4a24a5a臨床應(yīng)用鑒別真假胃酸缺乏癥晨起空腹Sc磷酸組胺0.25-0.5mg，若仍無胃酸分泌，即為真性胃酸缺乏癥，見于胃癌病人和惡性貧血?，F(xiàn)多應(yīng)用五肽胃泌素。25a臨床應(yīng)用鑒別真假胃酸缺乏癥晨起空腹Sc磷酸組胺0.2組胺受體阻斷藥一類作用于靶細(xì)胞的組胺受體，競爭性拮抗組胺作用的藥物。分類

H1受體阻斷藥H2受體阻斷藥

H3受體阻斷藥26a組胺受體阻斷藥一類作用于靶細(xì)胞的組胺受第二節(jié)H1受體阻斷藥第一代---乙基胺類

與組胺競爭H1受體而拮抗組胺的作用，但不能阻斷過敏介質(zhì)的釋放。第二代---非乙基胺類

阻斷H1受體，并能阻斷過敏介質(zhì)的釋放。常用藥物

苯海拉明、氯苯那敏、賽庚啶、阿司咪唑、氮卓斯汀等。27a第二節(jié)H1受體阻斷藥8a28a9a藥理作用對抗組胺引起的平滑肌痙攣性收縮的作用對抗組胺引起的血管擴(kuò)張，毛細(xì)血管通透性增加，局限性水腫作用。對H2受體興奮所致的胃酸分泌無影響。1.H1受體阻斷作用29a藥理作用對抗組胺引起的平滑肌痙攣性收縮的作用1.H作用機(jī)制H1受體興奮激活PLCIP3DG膜磷脂內(nèi)質(zhì)網(wǎng)Ca2+快速釋放激活PKC平滑肌收縮激活PLA2PGI2EDRF釋放小血管擴(kuò)張毛細(xì)血管通透性增加H1受體阻斷藥組胺30a作用機(jī)制H1受體興奮激活PLCIP3DG膜磷脂內(nèi)質(zhì)網(wǎng)激活PK2.中樞抑制作用

乙基胺類能阻斷中樞的H1受體，拮抗組胺的覺醒反應(yīng)，產(chǎn)生鎮(zhèn)靜催眠作用。

非乙基胺類無中樞鎮(zhèn)靜及抗膽堿作用。3.抗膽堿作用

表現(xiàn)為鎮(zhèn)靜、鎮(zhèn)吐。

---鎮(zhèn)吐作用與抑制CTZ有關(guān)。

---抗暈動(dòng)病作用可能與減少前庭興奮和抑制迷路沖動(dòng)有關(guān)。

---外周抗膽堿作用可引起阿托品樣副作用。4.其它

較弱的α受體阻斷作用和局麻作用。31a2.中樞抑制作用12a臨床應(yīng)用1.變態(tài)反應(yīng)性疾病

防止蕁麻疹、變應(yīng)性鼻炎、可減輕癥狀。第二代還能阻止LTs、5-HT等的釋放。2.暈動(dòng)病、嘔吐

用于暈動(dòng)病、放射病、妊娠、藥物所致的

3.鎮(zhèn)靜催眠

苯海拉明、異丙嗪可用治療失眠。32a臨床應(yīng)用13a不良反應(yīng)1.中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)多見鎮(zhèn)靜，嗜睡，乏力等中樞抑制現(xiàn)象，以苯海拉明和異丙嗪最為明顯2、消化道反應(yīng)口干、厭食、惡心、嘔吐、便秘或腹瀉等。3、其他反應(yīng)視物模糊、尿潴留，偶見粒細(xì)胞減少及溶血性貧血。33a不良反應(yīng)1.中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)14a

能特異性阻斷胃壁細(xì)胞H2受體，拮抗胃酸分泌。常用藥物西咪替丁雷尼替丁法莫替丁第三節(jié)

H2受體阻斷藥34a能特異性阻斷胃壁細(xì)胞H2受體，拮抗胃酸分泌。第藥理作用阻斷H2受體抑制胃酸分泌

對五肽胃泌素、膽堿受體激動(dòng)劑及迷走神經(jīng)興奮所致胃酸分泌也有明顯的抑制作用。胃酸和胃蛋白酶下降

用藥數(shù)周后出現(xiàn)拮抗組胺的舒血管作用35a藥理作用阻斷H2受體抑制胃酸分泌16a西咪替丁(cimetidine)抑制胃酸分泌

阻斷壁細(xì)胞上H2受體心血管系統(tǒng)拮抗組胺的正性肌力作用和正性頻率作用免疫調(diào)節(jié)作用降低細(xì)胞免疫和體液免疫36a西咪替丁(cimetidine)抑制胃酸分泌