氨基糖苷類抗生素臨床定位和品種比較課件

氨基苷類抗生素臨床定位與品種比較傳染病科華山醫(yī)院張永信抗生素研究所氨基苷類抗生素臨床定位與品種比較傳染病科1感染變化G-(67.7%)

腸桿菌科耐藥產(chǎn)ESBLs增加葡萄糖非發(fā)酵菌耐藥增加 (綠膿、不動、產(chǎn)堿…)G＋(32.3％)耐藥葡(MRSAMRSE)，PISP,腸球菌混合感染多真菌增加

(朱德妹等,中國感染與化療雜志2009)

感染變化G-(67.7%)腸桿22019中國上海細(xì)菌耐藥監(jiān)測14所醫(yī)院收集35797株KB法藥敏，CLSI2019版判斷結(jié)果G＋32.3%,G-67.7%(朱德妹等,中國感染與化療雜志2009)

2019中國上海細(xì)菌耐藥監(jiān)測14所醫(yī)院收集35797株32019上海年耐藥監(jiān)測MRSA占62.3％兒童醫(yī)院12.9-19.3％MRCNS占77.0％兒童醫(yī)院相仿肺炎球菌PSSP成人100%兒童78.5％肺炎球菌成人100%兒童3/5(非腦膜炎)PISP成人0%兒童11.3％(腦膜炎)成人0%兒童0/5PRSP成人0%兒童10.2%成人0%兒童2/5腸球菌糞腸球菌,屎腸球菌VRE3/3433

2019上海年耐藥監(jiān)測MRSA占62.3％4腸桿菌科細(xì)菌產(chǎn)ESBLs檢出率％細(xì)菌檢出率范圍大腸桿菌克雷伯細(xì)菌屬奇異變形桿菌58.949.615.825.0～78.920.1～79.00～42.7腸桿菌科細(xì)菌產(chǎn)ESBLs檢出率％細(xì)菌檢出率范圍大腸桿菌58.5非發(fā)酵菌是醫(yī)院感染重要病菌570265025152508948055515710193959725116062518440.1%33.60%33.70%32.20%28.60%30%28%23%23.60%25.60%25.10%5%10%15%20%25%30%35%40%19911992199319942019201920192019201920002019146116321215117113691661202830283273390510319革蘭陰性桿菌(株數(shù))非發(fā)酵菌(株數(shù))汪復(fù)，等.中國抗感染化療雜志.2009非發(fā)酵菌是醫(yī)院感染重要病菌570265025152508946腸桿菌科細(xì)菌的敏感率（％）藥物大腸克雷腸桿枸椽莫根變形沙雷哌拉唑啉呋新他定吡肟慶大丁胺環(huán)丙亞胺16.131.033.774.866.045.182.934.699.925.263.238.560.870.863.778.958.199.245.76.438.361.282.272.980.773.198.932.520.140.564.976.358.278.959.093.163.43.014.8

83.599.365.288.150.810066.744.251.686.286.557.878.352.499.167.41.75.283.491.776.880.283.399.6腸桿菌科細(xì)菌的敏感率（％）藥物大腸克雷腸桿枸椽莫根變形沙雷哌7產(chǎn)ESBLs腸桿菌科的敏感率（％）藥物大腸桿菌肺炎克雷奇異變形哌拉唑啉呋新他定吡肟慶大丁胺環(huán)丙亞胺0.80.91.059.944.835.679.121.699.91.21.82.530.145.943.9

68.238.399.301.61.7

73.863.416.0

49.625.099.2產(chǎn)ESBLs腸桿菌科的敏感率（％）藥物大腸桿菌肺炎克雷奇異變8部分非發(fā)酵G－菌的敏感率（％）藥物綠膿桿菌不動桿菌哌拉他定吡肟慶大丁胺環(huán)丙哌酮/舒亞胺72.678.382.071.083.969.367.574.826.541.945.441.852.740.173.771.8部分非發(fā)酵G－菌的敏感率（％）藥物綠膿桿菌不動桿菌哌拉72.9腸桿菌科和非發(fā)酵G－菌的敏感率（％）藥物腸桿菌科非發(fā)酵菌G－菌他定吡肟丁胺環(huán)丙哌酮/舒亞胺

70.171.280.947.8

79.799.5

60.863.365.655.1

69.867.6腸桿菌科和非發(fā)酵G－菌的敏感率（％）藥物腸桿菌科非發(fā)酵菌G－10ESBLS感染的用藥*

碳青霉烯類*酶抑制劑復(fù)合劑（含克拉維酸、他唑巴坦）*頭霉素類三、四代頭孢不確切嚴(yán)重感染加氨基苷類ESBLS感染的用藥*碳青霉烯類11氨基糖苷類抗菌譜廣對革蘭陰性桿菌作用強(qiáng)部分品種對綠膿桿菌、不動桿菌等非發(fā)酵菌有效對耐藥葡萄球菌、腸球菌作用良好部分品種對結(jié)核桿菌、非典型分枝桿菌有效個別品種對腸阿米巴、隱孢子蟲有效布魯菌病、鼠疫等特殊感染氨基糖苷類抗菌譜廣12氨基糖甙類抗生素重要的常用抗生素靜止期殺菌劑濃度依賴性抗生素PAE、金葡菌、肺炎桿菌、綠膿桿菌、4-8h穩(wěn)定不需作過敏試驗(yàn)?zāi)外g化酶品種對耐藥菌有效不同程度的耳、腎毒性價格便宜氨基糖甙類抗生素重要的常用抗生素13氨基苷對細(xì)菌鈍化酶的穩(wěn)定性乙酰轉(zhuǎn)移酶卡慶妥奈替阿米異帕AAC(3)-Ⅰ－＋±±－－AAC(3)-Ⅱ＋＋＋－－－AAC(3)-Ⅲ＋＋＋－－－AAC(3)-Ⅳ＋＋＋－－－AAC(2’)－＋＋－－－AAC(6’)-Ⅰ－不定＋＋＋－AAC(6’)-Ⅱ＋不定＋＋＋－AAC(6’)-Ⅲ＋不定＋＋±－AAC(6’)-Ⅳ＋不定＋＋＋＋氨基苷對細(xì)菌鈍化酶的穩(wěn)定性乙酰轉(zhuǎn)移酶14鈍化酶卡慶妥奈替阿米異帕APH(3’)＋OOO不定－APH(2”)＋＋＋±

±

－ADD(4’)(4”)＋OOO＋＋ADD(2”)＋＋＋±不定－注：＋示被水解，－示不被水解，±部分水解，0未測鈍化酶卡15氨基糖甙類 不耐酶 耐酶慶大 奈替米星Netilmicin妥布(綠膿) 阿米卡星Amikacin西索米星Sisomicin 異帕米星Isepamicin卡那(限用)鏈(結(jié)核)核糖、新

氨基糖甙類 不耐酶 耐酶16異帕米星的相關(guān)資料

抗菌活性﹡對大多腸桿菌科細(xì)菌、假單胞菌與不動桿菌等非發(fā)酵菌和金葡菌具良好作用﹡對產(chǎn)氣、陰溝、肺克的作用>阿米卡星﹡對假單胞、不動、金葡菌、凝固酶（－）葡的作用≥阿米卡星﹡對國內(nèi)的大腸、肺克、陰溝、產(chǎn)氣、變形、沙門、志賀菌的作用>阿米卡星;對綠膿≈阿米卡星異帕米星的相關(guān)資料17

異帕米星和阿米卡星體外抗菌活性比較

（MIC90）病原菌異帕米星（mg/L）阿米卡星（mg/L）大腸桿菌肺克摩根菌屬普羅菲登奇異變形普通變形沙門菌屬志賀菌屬沙雷菌產(chǎn)氣腸桿菌陰溝腸桿菌枸椽酸桿菌0.5～2.00.5～1.00.5～8.00.5～162.0～160.5～8.00.5～2.02.0～4.01.0～4.01.0～4.00.5～4.00.5～161.0～8.01.0～8.00.5～160.5～8.02～161.0～8.00.5～2.02.0～4.02.0～>328.0～16.00.5～321.0～16異帕米星和阿米卡星體外抗菌活性比較

18異帕米星和阿米卡星體外抗菌活性比較

（MIC90）病原菌異帕米星（mg/L）阿米卡星（mg/L）綠膿桿菌其他假單胞菌嗜麥芽親水氣單胞菌魯氏不動硝酸鹽陰性MSSAMRSA凝固酶(-)葡萄腸球菌4.0～16>64>641.0～2.032～6416～>641.0～4.0648.0～32>644.0～32>64>642.0～4.016～6416～>644.0～8.06416～64>64異帕米星和阿米卡星體外抗菌活性比較

19聯(lián)合藥敏異帕米星+β-內(nèi)酰胺類協(xié)同亞胺培南異帕+環(huán)丙(無)協(xié)同聯(lián)合藥敏異帕米星+β-內(nèi)酰胺類協(xié)同20品種定位品種臨床主要適應(yīng)癥注意慶大妥、西索新、卡那核糖大觀敏感G-菌包括綠膿桿菌感染敏感綠膿桿菌感染敏感G-菌感染口服:腸道感染、手術(shù)腸道準(zhǔn)備外用:沖洗傷口、膀胱、膿癤G-菌輕癥感染耐青淋球菌淋病嚴(yán)格限制外用、口服毒性較明顯限于口服、外用對綠膿桿菌等無效單劑奏效品種定位品種臨床主要適應(yīng)癥注意慶大敏感G-菌包括綠膿桿菌感染21品種定位品種臨床主要適應(yīng)癥注意異帕奈替依替阿米小諾耐慶大G-菌感染耐慶大G-菌包括綠膿桿菌感染耐慶大G-菌包括綠膿桿菌感染耐慶大G-菌包括綠膿桿菌感染G-菌感染對綠膿作用稍次，毒性較低耳腎毒性較低耳腎毒性較低耳蝸毒>慶，腎毒、前庭毒<慶耳、腎毒性品種定位品種臨床主要適應(yīng)癥注意異帕耐慶大G-菌感染對綠膿作用22異帕米星藥動學(xué)特點(diǎn)劑量mg給藥峰濃度(mg/L)血藥濃度變化200200200IMⅤgttⅤgtt;bid5天10.217.13與上相似2h后8.66,12h后<0.3體內(nèi)無累積異帕米星藥動學(xué)特點(diǎn)劑量mg給藥峰濃度血藥濃度變化200IM123濃度依賴性抗菌藥氨基苷類氟喹諾酮類兩性B甲硝唑濃度依賴性抗菌藥氨基苷類氟喹諾酮類24濃度依賴性抗菌藥C∥殺菌活性PAE明顯濃度依賴性抗菌藥C∥殺菌活性25氨基糖苷給藥方案濃度依賴性Cmax/MIC>8～121日1次靜滴1h或肌注給藥:療效好,不易耐藥,體內(nèi)積累少,毒性低嚴(yán)重感染:分2次靜滴,每次30ˊ氨基糖苷給藥方案濃度依賴性26臨床療效﹡異帕米星治療1218例各種感染總有效率68%,細(xì)菌1282株清除率64%對呼吸、泌尿、腹腔、術(shù)后感染、其他感染和敗血癥的有效率分別為66%,66%,84%,82%,73%和77%

滕正孝,齊藤篤JapAntibiot,1989臨床療效﹡異帕米星治療1218例各種感染27臨床療效異帕米星+頭孢他定×5～10d,或阿米卡星(50mg/kg9.8h)(7.5mg/kgq12h)25例隨機(jī)治療兒科腫瘤者感染高熱(白血病、淋巴瘤、肝癌等)兩組療效無顯著差別,均無嚴(yán)重不良反應(yīng)臨床療效28異帕米星國內(nèi)臨床作者病種例數(shù)病程(天)有效率%細(xì)菌清除率%顧金林、顧同進(jìn)等楊鏡明、劉瑛周柱、蔡竟蕙等朱峰、王爾健等下呼吸道感染呼吸道、泌尿道傷口感染等尿感呼吸、泌尿4236(41例)26608.7±2.38±38±39±38161888269808075異帕米星國內(nèi)臨床作者病種例數(shù)病程(天)有效細(xì)菌清顧金林、顧同29毒性前庭毒鏈﹥慶﹥妥、卡、阿米、新﹥奈替耳蝸毒新﹥阿米、卡﹥妥、慶、鏈﹥奈替

腎毒新﹥慶≥妥≥阿米≥奈替﹥鏈神經(jīng)肌肉阻滯新>鏈>卡、阿米>慶、妥毒性30毒性比較腎毒性慶大>妥布>阿米>奈替>異帕耳蝸毒性阿米>慶大>妥布>奈替>異帕前庭毒性妥布>慶大>阿米>奈替>異帕

段寧、崔德健,氨基糖苷類抗生素進(jìn)展與臨床應(yīng)用毒性比較腎毒性慶大>妥布>阿米>奈替>異帕31其他不良反應(yīng)

影響胃腸道吸收：口服藥引起脂肪瀉、營養(yǎng)不良E↑、中性粒細(xì)胞↓、貧血、血小板↓、轉(zhuǎn)氨酶↑，AKP↑、面麻、周圍神經(jīng)炎等。其他不良反應(yīng)影響胃腸道吸收：32異帕米星不良反應(yīng)﹡1988上市6年5085例不良反應(yīng)4.21%包括耳鳴1例,聽力障礙2例,皮疹12例,消化道反應(yīng)8例.轉(zhuǎn)氨酶一過性增高110例,BuN、Cr一過性增高46例,大多輕、中度,停藥后恢復(fù)﹡1462例用藥,不良反應(yīng)1.16%(騰正孝)異帕米星不良反應(yīng)﹡1988上市6年5085例不良反應(yīng)33氨基糖甙類抗生素主要適應(yīng)證革蘭陰性桿菌感染嚴(yán)重病例聯(lián)合用藥革蘭陽性菌嚴(yán)重感染腸球菌屬、草綠色鏈球菌感染金葡菌、表葡菌感染結(jié)核、非典型分支桿菌感染大觀霉素 淋病巴龍霉素 腸阿米巴、隱孢子蟲感染氨基糖甙類抗生素主要適應(yīng)證34注意事項不作常規(guī)藥用于門、急診治療咽痛等呼吸道感染、單純尿感新生兒、嬰幼兒、老人避免應(yīng)用，必須選用時嚴(yán)格調(diào)整劑量，必要時作血藥濃度監(jiān)測孕婦、哺乳婦避免選用不宜與其他腎毒性、耳毒性藥物、神經(jīng)肌肉阻滯劑、強(qiáng)利尿劑合用按輕、中、重度腎功能不全調(diào)整劑量，大約為正常劑量2/3～1/2,1/2～1/5,1/5～1/10嚴(yán)格控制口服與外用注意事項不作常規(guī)藥用于門、急診治療咽痛等呼吸道感染、單純尿感35腎功能減退程度參考化驗(yàn)指標(biāo)腎功能試驗(yàn) 正常值 輕度 中度 重度內(nèi)生肌酐清除率 90~120 >50~80 10~50 <10(ml/min)血肌酐(μmol/l) 53~106 133~177 177~442 >442血尿素氮(mmol/l) 3.2~5.4 7.1~12.5 12.5~21.4 >21.4血非蛋白氮 14.3~25 28.6~42.8 42.8~71.4 >71.4(mmol/l)腎功能減退注：新舊系數(shù)換算如下：血肌肝值×0.0113mg/dl血尿素氮值×2.8mg/dl血非蛋白氮×1.4mlg/dl腎功能減退程度參考化驗(yàn)指標(biāo)腎功能試驗(yàn) 正常值腎功能減退注：新36內(nèi)生肌酐清除率男＝140—年齡血肌酐標(biāo)準(zhǔn)體重(kg)72×內(nèi)生肌酐清除率男＝140—年齡標(biāo)準(zhǔn)體重(kg)×37腎功能損傷者感染時抗菌藥的選用可選用，按原治療量或略減量 紅霉素、利福平、多西環(huán)素、克林霉素、氨芐西林、阿莫、哌拉西林、美洛西林、苯唑西林、頭孢哌酮、頭孢曲松、頭孢噻肟、氯霉素、兩性霉素B、異煙肼、乙胺丁醇、甲硝唑、酮康唑可選用，劑量需中等度減少者 青霉素、羧芐西林、阿洛西林、頭孢唑啉、頭孢噻吩、頭孢氨芐、頭孢拉定、 頭孢孟多、頭孢西丁、頭孢呋辛、頭孢他啶、頭孢唑肟、拉氧頭孢、頭孢吡肟、 氨曲南、亞胺培南、SMZ+TMP*避免應(yīng)用，確有指征應(yīng)用時在血藥濃度監(jiān)測下顯著減量應(yīng)用

慶大霉素、妥布霉素、奈替米星、阿米卡星、卡那霉素、鏈霉素等 氨基糖苷類、萬古霉素、壁霉素、氟胞嘧啶不宜用者 四環(huán)素類**、呋喃妥因、萘啶酸*在血藥濃度監(jiān)測條件下應(yīng)用 **除多西環(huán)素外腎功能損傷者感染時抗菌藥的選用可選用，按原治療量或略減量38減量法輕度腎功能損傷 2/3~1/2中度 1/2~1/5重度 1/5~1/10減量法輕度腎功能損傷 2/3~1/239氨基糖甙類維持量的計算法(按沖擊量的%計算) 內(nèi)生肌酐清除率 給藥期間 (ml/min) 8h(%) 12h(%) 24h(%) 90 84 - - 80 80 91 - 70 76 88 - 60 71 84 - 50 65 79 - 40 57 72 92 30 48 63 86 25 43 57 81 20 37 50 75 17 33 46 70 15 31 42 67 12 27 37 61 10 24 34 56 7 19 28 47 5 16 23 41 2 11 16 30 0 8 11 21氨基糖甙類維持量的計算法 內(nèi)生肌酐清除率 給藥期間40謝謝謝謝41氨基苷類抗生素臨床定位與品種比較傳染病科華山醫(yī)院張永信抗生素研究所氨基苷類抗生素臨床定位與品種比較傳染病科42感染變化G-(67.7%)

腸桿菌科耐藥產(chǎn)ESBLs增加葡萄糖非發(fā)酵菌耐藥增加 (綠膿、不動、產(chǎn)堿…)G＋(32.3％)耐藥葡(MRSAMRSE)，PISP,腸球菌混合感染多真菌增加

(朱德妹等,中國感染與化療雜志2009)

感染變化G-(67.7%)腸桿432019中國上海細(xì)菌耐藥監(jiān)測14所醫(yī)院收集35797株KB法藥敏，CLSI2019版判斷結(jié)果G＋32.3%,G-67.7%(朱德妹等,中國感染與化療雜志2009)

2019中國上海細(xì)菌耐藥監(jiān)測14所醫(yī)院收集35797株442019上海年耐藥監(jiān)測MRSA占62.3％兒童醫(yī)院12.9-19.3％MRCNS占77.0％兒童醫(yī)院相仿肺炎球菌PSSP成人100%兒童78.5％肺炎球菌成人100%兒童3/5(非腦膜炎)PISP成人0%兒童11.3％(腦膜炎)成人0%兒童0/5PRSP成人0%兒童10.2%成人0%兒童2/5腸球菌糞腸球菌,屎腸球菌VRE3/3433

2019上海年耐藥監(jiān)測MRSA占62.3％45腸桿菌科細(xì)菌產(chǎn)ESBLs檢出率％細(xì)菌檢出率范圍大腸桿菌克雷伯細(xì)菌屬奇異變形桿菌58.949.615.825.0～78.920.1～79.00～42.7腸桿菌科細(xì)菌產(chǎn)ESBLs檢出率％細(xì)菌檢出率范圍大腸桿菌58.46非發(fā)酵菌是醫(yī)院感染重要病菌570265025152508948055515710193959725116062518440.1%33.60%33.70%32.20%28.60%30%28%23%23.60%25.60%25.10%5%10%15%20%25%30%35%40%19911992199319942019201920192019201920002019146116321215117113691661202830283273390510319革蘭陰性桿菌(株數(shù))非發(fā)酵菌(株數(shù))汪復(fù)，等.中國抗感染化療雜志.2009非發(fā)酵菌是醫(yī)院感染重要病菌5702650251525089447腸桿菌科細(xì)菌的敏感率（％）藥物大腸克雷腸桿枸椽莫根變形沙雷哌拉唑啉呋新他定吡肟慶大丁胺環(huán)丙亞胺16.131.033.774.866.045.182.934.699.925.263.238.560.870.863.778.958.199.245.76.438.361.282.272.980.773.198.932.520.140.564.976.358.278.959.093.163.43.014.8

83.599.365.288.150.810066.744.251.686.286.557.878.352.499.167.41.75.283.491.776.880.283.399.6腸桿菌科細(xì)菌的敏感率（％）藥物大腸克雷腸桿枸椽莫根變形沙雷哌48產(chǎn)ESBLs腸桿菌科的敏感率（％）藥物大腸桿菌肺炎克雷奇異變形哌拉唑啉呋新他定吡肟慶大丁胺環(huán)丙亞胺0.80.91.059.944.835.679.121.699.91.21.82.530.145.943.9

68.238.399.301.61.7

73.863.416.0

49.625.099.2產(chǎn)ESBLs腸桿菌科的敏感率（％）藥物大腸桿菌肺炎克雷奇異變49部分非發(fā)酵G－菌的敏感率（％）藥物綠膿桿菌不動桿菌哌拉他定吡肟慶大丁胺環(huán)丙哌酮/舒亞胺72.678.382.071.083.969.367.574.826.541.945.441.852.740.173.771.8部分非發(fā)酵G－菌的敏感率（％）藥物綠膿桿菌不動桿菌哌拉72.50腸桿菌科和非發(fā)酵G－菌的敏感率（％）藥物腸桿菌科非發(fā)酵菌G－菌他定吡肟丁胺環(huán)丙哌酮/舒亞胺

70.171.280.947.8

79.799.5

60.863.365.655.1

69.867.6腸桿菌科和非發(fā)酵G－菌的敏感率（％）藥物腸桿菌科非發(fā)酵菌G－51ESBLS感染的用藥*

碳青霉烯類*酶抑制劑復(fù)合劑（含克拉維酸、他唑巴坦）*頭霉素類三、四代頭孢不確切嚴(yán)重感染加氨基苷類ESBLS感染的用藥*碳青霉烯類52氨基糖苷類抗菌譜廣對革蘭陰性桿菌作用強(qiáng)部分品種對綠膿桿菌、不動桿菌等非發(fā)酵菌有效對耐藥葡萄球菌、腸球菌作用良好部分品種對結(jié)核桿菌、非典型分枝桿菌有效個別品種對腸阿米巴、隱孢子蟲有效布魯菌病、鼠疫等特殊感染氨基糖苷類抗菌譜廣53氨基糖甙類抗生素重要的常用抗生素靜止期殺菌劑濃度依賴性抗生素PAE、金葡菌、肺炎桿菌、綠膿桿菌、4-8h穩(wěn)定不需作過敏試驗(yàn)?zāi)外g化酶品種對耐藥菌有效不同程度的耳、腎毒性價格便宜氨基糖甙類抗生素重要的常用抗生素54氨基苷對細(xì)菌鈍化酶的穩(wěn)定性乙酰轉(zhuǎn)移酶卡慶妥奈替阿米異帕AAC(3)-Ⅰ－＋±±－－AAC(3)-Ⅱ＋＋＋－－－AAC(3)-Ⅲ＋＋＋－－－AAC(3)-Ⅳ＋＋＋－－－AAC(2’)－＋＋－－－AAC(6’)-Ⅰ－不定＋＋＋－AAC(6’)-Ⅱ＋不定＋＋＋－AAC(6’)-Ⅲ＋不定＋＋±－AAC(6’)-Ⅳ＋不定＋＋＋＋氨基苷對細(xì)菌鈍化酶的穩(wěn)定性乙酰轉(zhuǎn)移酶55鈍化酶卡慶妥奈替阿米異帕APH(3’)＋OOO不定－APH(2”)＋＋＋±

±

－ADD(4’)(4”)＋OOO＋＋ADD(2”)＋＋＋±不定－注：＋示被水解，－示不被水解，±部分水解，0未測鈍化酶卡56氨基糖甙類 不耐酶 耐酶慶大 奈替米星Netilmicin妥布(綠膿) 阿米卡星Amikacin西索米星Sisomicin 異帕米星Isepamicin卡那(限用)鏈(結(jié)核)核糖、新

氨基糖甙類 不耐酶 耐酶57異帕米星的相關(guān)資料

抗菌活性﹡對大多腸桿菌科細(xì)菌、假單胞菌與不動桿菌等非發(fā)酵菌和金葡菌具良好作用﹡對產(chǎn)氣、陰溝、肺克的作用>阿米卡星﹡對假單胞、不動、金葡菌、凝固酶（－）葡的作用≥阿米卡星﹡對國內(nèi)的大腸、肺克、陰溝、產(chǎn)氣、變形、沙門、志賀菌的作用>阿米卡星;對綠膿≈阿米卡星異帕米星的相關(guān)資料58

異帕米星和阿米卡星體外抗菌活性比較

（MIC90）病原菌異帕米星（mg/L）阿米卡星（mg/L）大腸桿菌肺克摩根菌屬普羅菲登奇異變形普通變形沙門菌屬志賀菌屬沙雷菌產(chǎn)氣腸桿菌陰溝腸桿菌枸椽酸桿菌0.5～2.00.5～1.00.5～8.00.5～162.0～160.5～8.00.5～2.02.0～4.01.0～4.01.0～4.00.5～4.00.5～161.0～8.01.0～8.00.5～160.5～8.02～161.0～8.00.5～2.02.0～4.02.0～>328.0～16.00.5～321.0～16異帕米星和阿米卡星體外抗菌活性比較

59異帕米星和阿米卡星體外抗菌活性比較

（MIC90）病原菌異帕米星（mg/L）阿米卡星（mg/L）綠膿桿菌其他假單胞菌嗜麥芽親水氣單胞菌魯氏不動硝酸鹽陰性MSSAMRSA凝固酶(-)葡萄腸球菌4.0～16>64>641.0～2.032～6416～>641.0～4.0648.0～32>644.0～32>64>642.0～4.016～6416～>644.0～8.06416～64>64異帕米星和阿米卡星體外抗菌活性比較

60聯(lián)合藥敏異帕米星+β-內(nèi)酰胺類協(xié)同亞胺培南異帕+環(huán)丙(無)協(xié)同聯(lián)合藥敏異帕米星+β-內(nèi)酰胺類協(xié)同61品種定位品種臨床主要適應(yīng)癥注意慶大妥、西索新、卡那核糖大觀敏感G-菌包括綠膿桿菌感染敏感綠膿桿菌感染敏感G-菌感染口服:腸道感染、手術(shù)腸道準(zhǔn)備外用:沖洗傷口、膀胱、膿癤G-菌輕癥感染耐青淋球菌淋病嚴(yán)格限制外用、口服毒性較明顯限于口服、外用對綠膿桿菌等無效單劑奏效品種定位品種臨床主要適應(yīng)癥注意慶大敏感G-菌包括綠膿桿菌感染62品種定位品種臨床主要適應(yīng)癥注意異帕奈替依替阿米小諾耐慶大G-菌感染耐慶大G-菌包括綠膿桿菌感染耐慶大G-菌包括綠膿桿菌感染耐慶大G-菌包括綠膿桿菌感染G-菌感染對綠膿作用稍次，毒性較低耳腎毒性較低耳腎毒性較低耳蝸毒>慶，腎毒、前庭毒<慶耳、腎毒性品種定位品種臨床主要適應(yīng)癥注意異帕耐慶大G-菌感染對綠膿作用63異帕米星藥動學(xué)特點(diǎn)劑量mg給藥峰濃度(mg/L)血藥濃度變化200200200IMⅤgttⅤgtt;bid5天10.217.13與上相似2h后8.66,12h后<0.3體內(nèi)無累積異帕米星藥動學(xué)特點(diǎn)劑量mg給藥峰濃度血藥濃度變化200IM164濃度依賴性抗菌藥氨基苷類氟喹諾酮類兩性B甲硝唑濃度依賴性抗菌藥氨基苷類氟喹諾酮類65濃度依賴性抗菌藥C∥殺菌活性PAE明顯濃度依賴性抗菌藥C∥殺菌活性66氨基糖苷給藥方案濃度依賴性Cmax/MIC>8～121日1次靜滴1h或肌注給藥:療效好,不易耐藥,體內(nèi)積累少,毒性低嚴(yán)重感染:分2次靜滴,每次30ˊ氨基糖苷給藥方案濃度依賴性67臨床療效﹡異帕米星治療1218例各種感染總有效率68%,細(xì)菌1282株清除率64%對呼吸、泌尿、腹腔、術(shù)后感染、其他感染和敗血癥的有效率分別為66%,66%,84%,82%,73%和77%

滕正孝,齊藤篤JapAntibiot,1989臨床療效﹡異帕米星治療1218例各種感染68臨床療效異帕米星+頭孢他定×5～10d,或阿米卡星(50mg/kg9.8h)(7.5mg/kgq12h)25例隨機(jī)治療兒科腫瘤者感染高熱(白血病、淋巴瘤、肝癌等)兩組療效無顯著差別,均無嚴(yán)重不良反應(yīng)臨床療效69異帕米星國內(nèi)臨床作者病種例數(shù)病程(天)有效率%細(xì)菌清除率%顧金林、顧同進(jìn)等楊鏡明、劉瑛周柱、蔡竟蕙等朱峰、王爾健等下呼吸道感染呼吸道、泌尿道傷口感染等尿感呼吸、泌尿4236(41例)26608.7±2.38±38±39±38161888269808075異帕米星國內(nèi)臨床作者病種例數(shù)病程(天)有效細(xì)菌清顧金林、顧同70毒性前庭毒鏈﹥慶﹥妥、卡、阿米、新﹥奈替耳蝸毒新﹥阿米、卡﹥妥、慶、鏈﹥奈替

腎毒新﹥慶≥妥≥阿米≥奈替﹥鏈神經(jīng)肌肉阻滯新>鏈>卡、阿米>慶、妥毒性71毒性比較腎毒性慶大>妥布>阿米>奈替>異帕耳蝸毒性阿米>慶大>妥布>奈替>異帕前庭毒性妥布>慶大>阿米>奈替>異帕

段寧、崔德健,氨基糖