藥劑學第一章 緒論課件

1、藥劑學教 師：李 威 學習目的:、了解藥劑學的基礎知識、現(xiàn)狀及其發(fā)展方向。、熟悉藥物制劑的基本理論。、掌握各類常見基本劑型的理論知識。 4 、掌握各類常見基本劑型處方分析、制備工 藝、質量要求及質量控制方法。第一章：緒論藥劑學的基本概念藥物劑型的分類藥劑學的發(fā)展及任務藥典及藥品標準第一節(jié)概述一、概念、藥劑學：研究藥物制劑的基本理論、處方設計、制備工藝、質量控制和合理應用的綜合性技術科學。、藥品：用于防病治病及診斷疾病的，有目的的調節(jié)人的生理功能、并規(guī)定適應癥或功能主治、用法用量的物質。、新藥：未在我國上市銷售的藥品。、藥物劑型：將藥物制成適合于患者應用的最佳給藥方式。（片劑、軟膏劑等）、輔料：

2、生產(chǎn)藥品和調配處方時所用的賦型劑和附加劑。藥劑制劑：將原料藥按某種劑型制成具有一 定規(guī)格的藥劑方劑：凡按醫(yī)生處方專為某一患者配置的， 并明確指出用法和用量的制劑【藥品名稱】 品名：強力感冒片(強效片) 漢語拼音：QiangliGanmaoPian 【成份】金銀花、連翹、牛蒡子、荊芥、淡豆豉、 淡竹葉、薄荷、桔梗、甘草、對乙酰氨基酚。 輔料為硬脂酸鎂、淀粉、糊精、蔗糖、包衣色素。 【性狀】本品為綠色薄膜衣片，除去包衣后顯淺棕 色或棕褐色；氣香，味苦、辛。 【作用類別】本品為感冒類非處方藥藥品。 【功能主治】辛涼解表，清熱解毒，解熱鎮(zhèn)痛。 用于傷風感冒，發(fā)熱頭痛，口干咳嗽，咽喉疼痛。 【用法用量】

3、口服，一次2片，一日23次?！咀⒁馐马棥?1、忌煙、酒及辛辣、生冷、油膩食物。 2、不宜在服藥期間同時服用滋補性中成藥。 9、藥品性狀發(fā)生改變時禁止服用。 10、兒童必須在成人監(jiān)護下使用。 11、請將此藥品放在兒童不能接觸的地方。 12、如正在服用其他藥品，使用本品前請咨詢 醫(yī)師或藥師。 【貯藏】密封。 【包裝】采用鋁塑泡罩包裝，12片盒。 【批準文號】國藥準字Z42020811 【有效期】兩年 三、藥劑學的分支學科、工業(yè)藥劑學 是研究藥物制成穩(wěn)定制劑的規(guī)律和生產(chǎn)設計的一門應用技術學科。主要內(nèi)容包括：（1）具體藥物制劑大量生產(chǎn)的質量穩(wěn)定的保證。（2）療效的提高（3）生產(chǎn)技術的改進、物理藥劑學

4、以物理化學原理為主導，揭示藥物與制劑的共性，用各種化學以及物理的變化規(guī)律與機理來指導藥劑實踐的一門藥劑學科。 內(nèi)容：固相性質、結構、物態(tài)、藥物分子的物理性質、不均勻分散系、溶液、離子平衡、溶解度和有關現(xiàn)象、絡合化學動力學、藥物分解因素，膠體界面現(xiàn)象，微粉學、流變學、熱力學。3、生物藥劑學：是研究藥物在制劑中施于體 內(nèi)的量變規(guī)律及其影響，以及影響這些規(guī)律的因素，進而研究藥物及其劑型與治療效應的關系的學科。致力于研究從機體用藥到藥物排出體外全過程中有關藥物量變和質變所有問題。4、藥物動力學：是研究藥物在體內(nèi)存在的方式與量變規(guī)律的學科。具體研究體內(nèi)為藥物的存在位置、數(shù)量（或濃度）的變化與時間的關系。

5、為指導合理安全用藥、劑型和計量設計提供量化指標。6、藥用高分子材料學 主要介紹藥劑學的劑型設計和制劑處方中常用的合成和天然高分子材料的結構、制備、物理化學特征以及其功能與應用。e.g. 片劑的包衣（薄膜包衣、腸溶包衣等） 膠囊的囊殼 崩解劑、填充劑、表面活性劑等主要任務： 指導臨床正確選擇安全、合理、有效的藥物療法，以提高臨床治療水平。 四、藥物的劑型（一）分類按形態(tài)分類液體（芳香水劑、溶液劑、注射劑等）固體（散劑、丸劑、片劑、膠囊劑等）半固體（軟膏劑、糊劑等）氣體（氣霧劑、吸入劑等）按給藥途徑分類經(jīng)胃腸道給藥劑型:除口服劑型(片劑、溶液劑等) 還包括直腸給藥劑型、灌腸劑等。進入胃腸 道經(jīng)吸收

6、起藥效。非經(jīng)胃腸道給藥劑型:除口服給藥以外的全部給藥途徑 1、注射給藥 2、呼吸道給藥 3、皮膚給藥 4、黏膜給藥 5、腔道給藥按制法分類： 浸出制劑：酊劑、流浸膏劑 無菌制劑：注射劑、供眼科用的滴 眼劑、手術用制劑（二）藥物制成劑型的目的給藥途徑藥物劑型決定 藥物制成各種劑型的最終目的是為了配合給藥途徑，以發(fā)揮藥物的最大療效如：對胃酸失效的藥可制成腸溶衣片 劑、注射劑等。 某些特殊的給藥途徑（直腸、皮膚 眼睛等）要制成與之相應的劑型。（三）藥物劑型的作用劑型是藥物的應用形式，對藥物的藥效發(fā)揮著十分重要的作用。1、改變藥物作用的性能。（硫酸鎂）2、調節(jié)藥物的作用速率。（速效、長效）3、降低或消

7、除藥物的毒副作用。（蕓香草）4、某些劑型具有靶向性。（靜脈注射乳劑）5、某些劑型可直接影響藥效。（藥物釋放）五、藥物的傳釋系統(tǒng)（DDS）藥物傳遞系統(tǒng)（drug delivery system, DDS) 以適宜的劑型和給藥方式，用最小的劑量達到最好的治療效果。藥物治療作用與血藥濃度的關系當藥物達到病灶部位時才發(fā)揮療效自調試釋藥系統(tǒng)經(jīng)皮吸收制劑生物技術制劑黏膜給藥系統(tǒng)六、輔料在藥物制劑中的應用輔料的作用 1. 有利于制劑形態(tài)的形成 2. 使制備過程順利進行 3. 提高藥物的穩(wěn)定性 4. 調節(jié)有效成分的作用或改善生理要求 輔料的應用不僅僅是制劑成型以及工藝過程的順利進行的需要，而且是多功能化發(fā)展的

8、需要。 藥物輔料將繼續(xù)向安全性、功能性、適應性、高效性等方向發(fā)展，并在實踐中不斷得到廣泛應用。第二節(jié) 藥劑學的發(fā)展與任務 傳統(tǒng)制劑 制劑學是一門有著悠久歷史的學科，中國很早以前對藥品就有“丸散膏丹，神仙難辨”的諺語，其中的“丸散膏丹”指的就是不同的藥物制劑劑型。在中國早期的醫(yī)學和藥學著作如針灸甲乙經(jīng)、黃帝內(nèi)經(jīng)、金匱要略等中都有關于藥物劑型和療效關系的記載。中國早期藥物的主要劑型有：湯劑、酒劑、餅劑、曲劑、洗浴劑、丸劑、膏劑、等不同類型。一、發(fā)展1847年德國藥師莫爾的第一本藥劑學教科書藥劑工藝學的問世，宣告藥劑學已作為一門獨立的學科。 現(xiàn)代制劑 隨著十九世紀以來西方機械文明的發(fā)展，大量制藥機械

9、產(chǎn)生，藥物制劑的生產(chǎn)工藝發(fā)生巨大的變化，藥劑學作為一門專門學科從原來的藥物學中獨立出來，同時藥劑學的研究范圍也突破了格林制劑的范圍，不斷地擴展。1843年發(fā)明片劑標志現(xiàn)代制劑的開始。特點為實現(xiàn)機械化、大規(guī)模生產(chǎn)。現(xiàn)代藥劑學發(fā)展的四個時代第一代：傳統(tǒng)的片劑、膠囊劑、注射劑等。第二代：緩釋制劑、腸溶制劑等，以控制釋 放速度為目的的第一代DDS。第三代：控釋制劑、利用單克隆抗體、脂質 體、微球等藥物載體制備的靶向給 藥制劑，為第二代DDS。第四代：由體內(nèi)反饋情報靶向于細胞水平的 給藥系統(tǒng)，為第三代DDS。 1965年1月26日衛(wèi)生部公布中國藥典1963年版，并發(fā)出通知和施行辦法。 1979年10月4

10、日衛(wèi)生部頒布中國藥典1977年版自1980年1月1日起執(zhí)行。 中國藥典1985年版于1985年9月出版。1986年4月1日起執(zhí)行。該版藥典共收載藥品1489種。一部收載中藥材、植物油脂及單味制劑506種，中藥成方207種，共713種；二部收載化學藥品、生物制品等776種。 以后每五年一版分別是90、95、2000、2005版每一版都對藥品進行了部分調整，使其更貼近實際生產(chǎn)。二、任務 1、研究藥劑學的基本理論。 理論結合實踐，提高生產(chǎn)工藝、制備 安全、有效、穩(wěn)定的制劑。 2、發(fā)展劑型與制劑，提高制劑水平 緩釋制劑 控釋制劑 靶向制劑。 3、研究和開發(fā)新輔料。 4、研究和開發(fā)制藥的新機械和新設備。

11、 5、研制和開發(fā)中藥的新劑型。 完善質量標準 打入國際市場 6、研究和開發(fā)生物技術藥物制劑第三節(jié) 藥典與藥品標準一、中華人民共和國藥典 藥典：一個國家記載藥品標準、規(guī)格的法典。由政府頒布實施，具有法律的約束力。在一定程度上還可以反映出這個國家藥品生產(chǎn)、醫(yī)療和科學技術的水平。 中國藥典2000年版收載的品種是：醫(yī)療必需要、臨床常用、療效肯定、副作用小、我國能工業(yè)化生產(chǎn)并能有效控制其質量的品種。 外國藥典：美國藥典（USP24版)；英國藥典（BP1998版）；日本藥局方（JP）；國際藥典（PhInt） 中華人民共和國藥典（簡稱中國藥典）2005年版，按照第八屆藥典委員會確定的設計方案和要求，在全體

12、委員和常設機構工作人員的努力及各有關部門的支持下，經(jīng)過兩年多的時間編制完成。經(jīng)第八屆藥典委員會執(zhí)行委員會審議通過，并經(jīng)國家食品藥品監(jiān)督管理局批準頒布實施。為建國以來的第八版藥版藥典。 本版藥典分一部、二部和三部，藥典一部收載藥材及飲片、植物油脂和提取物、成方制劑和單味制劑等，藥典二部收載化學藥品、抗生素、放射性藥品以及藥用輔料等，藥典三部收載生物制品，首次將中國生物制品規(guī)程并入藥典。中國藥典最新概況 本版藥典收載的品種有較大輻度的增加，共收載3214種，其中新增長525種，藥典一部收載品種1146種，其中新增154種，修訂453種；藥典二部收載1967種，其中新增327種，修訂522種，藥典三

13、部收載101種，其中新增44種，修訂57種，中國藥典2000年版收載而本版藥典未收載的品種共有9種，2000年版中國生物制品規(guī)程及2002年增補收載而未收載入藥典的品種共有123種，本版藥典收載的附錄亦有較大幅度的增加，藥典一部為98個，其中新增12個，修訂48個，刪除1個，藥典二部為137個，其中新增13個，修訂65個，刪除1個，藥典三部為140個，其中新增62個，修訂78個、刪除1個，一、二、三部共同采用的附錄分別在各部中予以收載。 二、藥品標準 除中國藥典以外，還有國家藥品監(jiān)督管理局藥品標準收載由國家新批準生產(chǎn)的藥物及制劑，作為這些藥品的質量標準。三、處方藥與非處方藥 處方藥是必須憑執(zhí)業(yè)

14、醫(yī)師或執(zhí)業(yè)助理醫(yī)師處方才可調配、購買并在醫(yī)生指導下使用的藥品；非處方藥（Over The Counter，簡稱OTC）是由專家遴選的、不需執(zhí)業(yè)醫(yī)師或執(zhí)業(yè)助理醫(yī)師處方并經(jīng)過長期臨床實踐被認為患者可以自行判斷、購買和使用并能保證安全的藥品。 第四節(jié) GMP、GLP and GSP etc. GMP：藥品生產(chǎn)質量管理規(guī)范，是藥品生產(chǎn)和質量管理的基本準則，適用于藥品制劑生產(chǎn)的全過程、原料藥生產(chǎn)中影響成品質量的關鍵工序，也是新建和改建醫(yī)藥企業(yè)的依據(jù)。 GLP：藥品非臨床研究質量管理規(guī)范，我國的藥品非臨床研究質量管理規(guī)范（試行）于1999年發(fā)布并于1999年11月1日起施行。 GSP：藥品經(jīng)營質量管理規(guī)范

15、?？刂扑幤妨魍ōh(huán)，節(jié)，減少其中的質量事故。GAP：中藥材生產(chǎn)質量管理規(guī)范中藥材生產(chǎn)質量管理規(guī)范（試行）于2002年3月18日經(jīng)國家藥品監(jiān)督管理局局務會審議通過，現(xiàn)予發(fā)布。本規(guī)范自2002年6月1日起施行。 GCP：藥品臨床試驗管理規(guī)范藥品臨床試驗管理規(guī)范于1999年7月23日，經(jīng)國家藥品監(jiān)督管理局局務會審議通過，現(xiàn)予發(fā)布。本規(guī)范自頒布之日起施行。GPP：醫(yī)療機構制劑配制質量管理規(guī)范醫(yī)療機構制劑配制質量管理規(guī)范(試行)于2000年12月5日經(jīng)國家藥品監(jiān)督管理局局務會議通過，現(xiàn)予發(fā)布。本規(guī)范自發(fā)布之日起施行。 GMP的檢查對象和三大要素人 1、人為產(chǎn)生的錯誤減小到最低。 生產(chǎn)環(huán)境 2、防止對醫(yī)藥品的污染和低質 量醫(yī)藥品的產(chǎn)生； 藥品制劑生 3、保證產(chǎn)品高質量的系統(tǒng)設計。 產(chǎn)的全過程GLP的內(nèi)容檢查對象主要內(nèi)容 是在規(guī)定試驗條件下，進行藥效、毒性動物試驗的準則：對急性，亞急性，慢性毒性試驗，生殖試驗，致癌，致畸，致突變以及其它毒性試驗等臨床前安全試驗作出規(guī)定，是保證藥品安全有效的法規(guī)。 對象：相應的實驗設施和適當?shù)膭?物飼養(yǎng)設施 人藥品臨床試驗是指在任何人體（病人或健康的志愿者）進行的藥品系統(tǒng)性研究，以證實或揭示試驗用藥品的作用及不