小薊及小薊炭止血作用機理的研究概況

1、小薊及小薊炭止血作用機理的研究概況【關(guān)鍵詞】小薊；,小薊炭；,止血機理關(guān)鍵詞：小薊；小薊炭；止血機理中藥小薊為菊科植物刺兒菜irsiusersu(illd.)B.的枯燥地上部分2000版?中國藥典?收載，目前也有以菊科植物刻葉刺兒菜ephalanplssegetu(Bge).Kita.的枯燥地上部分作為小薊入藥。夏、秋二季花開時采割，除去雜質(zhì)，曬干。生用或炒炭用。刺兒菜在不同地區(qū)別名不同：小薊，刺刺菜(江蘇)，野紅花(四川)，大小薊(河北)，小刺蓋(貴州)，青青菜(山東)。全國大部分地區(qū)用地上全草，也有一些地區(qū)用根。目前小薊臨床上主要有生品和小薊炭兩種飲片。傳統(tǒng)意義認為生品以涼血消腫力勝，常用

2、于熱淋，癰腫瘡毒及熱邪偏勝的出血癥；炒炭后涼性減弱，收斂止血作用增強，用于吐血、嘔血、咯血、嗽血等出血較急者。1研究進展據(jù)文獻報道，小薊中含黃酮苷類成分蒙花苷(linarin)即刺槐素7-鼠李糖葡萄糖苷(aaetin-7-rhangluside)也即刺槐苷(aaiin)1、蕓香苷即蘆丁(rutin)，苷類成分柳穿魚苷(petlinarn)，有機酸類成分原兒茶酸(prtatehuiaid)、咖啡酸(prtatehuiaid)、綠原酸(hlrgeniaid)尚含存氯化鉀(ptassiuhlride)1、4羥基苯乙胺(酪胺)(triantanl)2等。尚含生物堿約0.05%和皂苷約1.44%。其中的

3、咖啡酸又名水解咖啡鞣酸、33，4二羥基苯基2丙烯酸或叫3，4二羥基肉桂酸。小薊醚提部分，經(jīng)硅膠柱層析別離得到4乙酰蒲公英甾醇(traxasterl)、三十烷醇(triantanl)、谷甾醇(sitsterl)和豆甾醇(stigasterl)35種晶體。黃酮苷類成分的止血作用早有報道，如蘆丁(rutin)，臨床可用于防治視網(wǎng)膜出血和急性出血性腎炎。柳穿魚苷(petlinarn)止血活性強于止血藥氨甲環(huán)酸(tanexaiaid)。有機酸類成分原兒茶酸(prtatehuiaid)、咖啡酸(prtatehuiaid)、綠原酸(hlrgeniaid)亦有止血作用，可以縮短凝血時間。周文序等用聚酰胺薄膜掃

4、描法定量分析小薊中的止血有效成分柳穿魚苷和蘆丁4。獲得了比擬滿意的結(jié)果，此法具有簡便、快速、靈敏、準確的優(yōu)點?；厥章势骄?5%以上，RSD=0.15%3.7%。張來新從小薊中提獲得到黃酮類化合物刺槐素7鼠李糖葡萄糖苷和蕓香苷5。張來新從小薊中提獲得到止血藥成分咖啡酸6，咖啡酸是小薊止血療效的有效成分，屬有機酸，具有縮短凝血及出血時間的作用，并可代替凝血酶作血漿纖維蛋白質(zhì)平板法纖溶實驗。因此，從小薊中提取咖啡酸具有實際意義。楊海燕等用聚酰胺薄膜掃描法測定不同生長期小薊中蘆丁的含量7，結(jié)果說明5月底花開期后采，蘆丁含量相對較高。因此傳統(tǒng)在花期采收小薊是合理的。丁安偉等8發(fā)現(xiàn)小薊在170炮制炒炭的

5、樣品所測凝血時間明顯延長，生小薊及210炮制的小薊炭樣品均具有顯著的縮短小鼠凝血時間的作用，但小薊炭的止血作用似更強。還對按優(yōu)選工藝炮制的小薊炭樣品中所含微量元素含量進展測定，結(jié)果說明，所測各種元素含量均較生品明顯增加。經(jīng)計算證明，小薊炭中微理元素含量的增加，其臨床意義不容無視。鞣質(zhì)的含量測定結(jié)果說明，小薊的止血作用與鞣質(zhì)含量無直接關(guān)系。而浸出物的含量測定，那么為制訂飲片質(zhì)量標準提供了一定的參考根據(jù)。蔣紀洋等以小薊炭中含有活性成分綠原酸的含量為指標9，采用正交實驗法對小薊制炭工藝進展分析，實驗說明小薊炭工藝由正交實驗結(jié)果處理分析可以確定炮制火候、出鍋溫度、炮制時間、炮制程度4個因素均是影響炭品

6、中綠原酸含量的主要因素，經(jīng)方差分析處理結(jié)果均為極顯著。張本山用薄層掃描法對小薊主要止血成分綠原酸炒炭前后的含量變化進展了比照分析10。炒炭后綠原酸含量下降與藥理實驗相一致，綠原酸含量下降的原因主要是因為其分子中含有鄰二羧羥基，受熱見光易于氧化，綠原酸在208溶解，故經(jīng)炒炭后，綠原酸大部分被氧化和分解，故而含量下降。2討論有關(guān)炭藥的止血機理一直未有定論，從藥理學(xué)角度來講，止血藥的作用機理主要包括促進血液凝固過程和抗纖維蛋白溶解過程，及降低血管通透性和促進血管的收縮反響。實驗證明，不少中藥炒炭制品能縮短凝血和出血時間，如蒲黃、大薊、小薊、側(cè)柏葉、茜草、地榆、槐花、藕節(jié)、蓮房、棕櫚、血余炭、荷葉、燈

7、芯草11。炭藥止血的作用機理是多方面的。對炭藥而言，炒炭后一些品種止血作用增強是有物質(zhì)根底的，如可溶性a2的增加，鞣質(zhì)含量的增加，揮發(fā)油組分的變化及其他一些止血性成分的含量增加。絕大多數(shù)植物體中都含鈣，其中大部分是以草酸鈣晶體的形式存在的12，13。某些藥物在高溫下有利于鈣的游離，從而釋放出可溶性的鈣離子，由于鈣離子能促進血液凝固，因此中藥炒炭后，產(chǎn)生的可溶性鈣離子就有可能縮短血液凝固時間，而起到止血作用。此外，中藥飲片經(jīng)過炒炭處理，可以生成一定數(shù)量的炭素(活性炭)。活性炭具有吸附、收斂作用，亦能促進止血過程。藥理研究說明地榆炒炭后不僅保存了生地榆的止血作用，又具備炭的吸附性，并釋放出可溶性鈣

8、，故地榆炭的止血作用較生地榆為優(yōu)。轉(zhuǎn)貼于論文聯(lián)盟.ll.鞣質(zhì)對止血作用的影響，鞣質(zhì)在內(nèi)服或外用時，具有止血和收斂作用，并能收縮微血管。其特性是易和蛋白質(zhì)結(jié)合形成大分子物質(zhì)，在血管受損處形成硬塊，阻止血液外流，到達止血的目的。因此不少學(xué)者均以鞣質(zhì)為指標，來討論中藥炒炭前后成分的變化和增強止血作用的關(guān)系。以小薊止血成效而言，現(xiàn)代藥理學(xué)研究結(jié)果說明，小薊段對小鼠縮短凝血、止血作用優(yōu)于小薊炭，但小薊炭對小鼠也有凝血止血作用。10%的小薊浸劑給小鼠灌胃，可使出血進間明顯縮短。水煎液及醚提部分能縮短小鼠凝血時間。小薊具有明顯的促進血液凝固作用，止血有效成分是綠原酸及咖啡酸。小薊止血主要通過使部分血管收縮，

9、抑制纖溶而發(fā)揮作用。小薊可對心臟起興奮作用，有升高血壓、強心及收縮血管作用，具有一定的抗突變才能。據(jù)文獻報道，對某些含有蕓香苷類成分的藥材，在炒炭過程中隨溫度升高，蕓香苷類遇熱后轉(zhuǎn)化為綠原酸、咖啡酸類的成分。炒炭后的小薊中的咖啡酸，綠原酸含量高于小薊段中的含量，而小薊段中蕓香苷含量卻明顯高于小薊炭。通過薄層層析小薊在炒炭中隨溫度的升高，炒炭的時間越長，小薊中含有的黃酮類成分被破壞的越嚴重。小薊炭中幾乎不含黃酮類成分，但含有咖啡酸、綠原酸、原兒茶等成分卻較多。所以小薊是以段入藥為主，還是以炭入藥為佳，炒炭后某些成分的變化對其止血作用是否有影響，及炒炭存性的質(zhì)量標準是否合理都需要進一步的深化討論研

10、究。止血中藥的物質(zhì)根底是由多種成分組成，止血的作用機理是多環(huán)節(jié)，多渠道的，并不是單一成分的作用。因此，止血因素并不是單獨取決于一種成分含量的上下，必須從多種成分的協(xié)同來考慮，目前對小薊中的咖啡酸、鞣質(zhì)、鈣離子等其它止血成分在炮制前后含量變化作了初步討論。現(xiàn)代藥理學(xué)研究還說明，小薊段的水煎液，醚提取液具有縮短小鼠凝血、止血作用時間，小薊去鈣的水煎劑同樣具有縮短小鼠的凝血、止血時間的作用，排除了小薊止血作用是由于含鈣量高的原因。丁安偉等對鞣質(zhì)的含量測定結(jié)果說明，小薊的止血作用與鞣質(zhì)含量無直接關(guān)系，至于小薊中鞣質(zhì)含量在炒炭時受溫度、時間如何影響的還需作進一步的實驗研究。此外，小薊中還含有芳香苷、原兒

11、茶酸、刺槐素7鼠素糖葡萄苷等，在炮制時對這些成分含量是否有所影響的研究也并不深化，尚有待進一步研究。目前中藥炭藥的研究主要有兩個方面，一是中藥炒炭后對凝血時間的影響(藥理方面)；二是中藥炒炭后對鞣質(zhì)含量的影響(化學(xué)方面)14。小薊炒炭止血的機理研究今后應(yīng)重視炒炭對有效成分的影響：包括有效成分含量變化及其轉(zhuǎn)變機理，以及這些有效成分是如何對止血作用產(chǎn)生影響的，從而較完好地解釋炒炭止血的機理。參考文獻：1李清華.小薊止血成分的研究J.中草藥，1982，13(9)：393393.2姚乾元.小薊升壓成分的化學(xué)研究J.中草藥，1992，23(10)：517517.3顧玉誠.小薊化學(xué)成分研究J.中國中藥雜志

12、，1992，17(9)：547547.4周文序，田珍.中藥大、小薊中柳穿魚甙和蘆丁的溥層掃描法定量分析J.藥物分析雜志，1994，(6)：3940.5張來新.小薊中提取別離黃酮類化合物的實驗研究J.中成藥，2022，26(6)：503504.6張來新.從小薊中提取止血藥成分咖啡酸J.中成藥，2002，24(10)：807808.7楊海燕，郭耀武.薄層掃描法測定小薊中蘆丁含量J.西北藥學(xué)雜志，1998，13(4)：155155.8丁安偉，戍加紅.小薊炭炮制工藝及質(zhì)量標準研究J.中草藥，1995，26(7)：351351.9蔣紀洋，徐敏友，劉曉，等.小薊炭炮制工藝研究J.中國中藥雜志，1997，22(4)：218219.10張本山.炒炭對小薊氯原酸含量的影響J.河南中醫(yī)藥學(xué)刊，