藥物化學(xué)基礎(chǔ)學(xué)習(xí)班白講義_第1頁(yè)
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1、第十六章 抗心律失常藥按治療用途分類：分 6 章抗心率失常、抗心力衰竭、抗高血壓、血脂調(diào)節(jié)、抗心絞痛、抗血小板和抗凝各種作用機(jī)制： 受體、酶、離子通道（考點(diǎn)）綜合出題（故放在一起出練習(xí)題）第十六章 抗心律失常藥特指治療心動(dòng)過(guò)速型的心律失常一藥多種用途：鈉通道阻滯劑（ A B C） ：-受體阻斷劑（在 15 章“洛爾”）：鉀通道阻滯劑：鈣通道阻滯劑（18 章抗高血壓）按電生理規(guī)律和藥物作用機(jī)制分四類：（表）第一節(jié) 鈉通道阻滯劑（一） 奎尼丁考點(diǎn)：1、是抗瘧藥奎寧的非對(duì)映異構(gòu)體。奎尼?。?R,4S,8R,9S） 抗瘧藥，還是鈉通道拮抗劑2、有兩個(gè)氮原子，其中奎寧環(huán)的叔氮原子堿性較強(qiáng)，可制成各種鹽類

2、應(yīng)用。3、毒性：大量服用可發(fā)生蓄積而。許多鈉通道阻滯劑是從局部（二）鹽酸普魯卡因胺的研究中得到考點(diǎn)：1、普魯卡因（酯）結(jié)構(gòu)改造（酰胺），抗心率失常。2、代謝產(chǎn)物 N-乙酰普魯卡因胺（有活性）半衰期長(zhǎng)，使用注意。3、不良反應(yīng)多，現(xiàn)僅用于危及生命的室性心律失常。（三） 鹽酸利多卡因考點(diǎn)：1、酰胺類，是，也用作抗心率失常。2、代謝主要是 N-去乙基產(chǎn)物，生成仲胺和伯胺的代謝物，有活性，但對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)的毒副作用較大。（四）鹽酸美西律考點(diǎn)：1、結(jié)構(gòu)類似利多卡因，醚鍵代替酰胺鍵抗心律失常、局麻雙重作用2、堿性尿中解離度小，血藥濃度升高，不能和堿性藥合用3、血藥濃度與有效血藥濃度相近，需監(jiān)測(cè)（五）鹽酸普羅帕酮考點(diǎn)：1、酮的結(jié)構(gòu)2、R 和S 兩個(gè)異構(gòu)體在藥效和藥代動(dòng)力學(xué)存在選擇性3、代謝產(chǎn)物 5-羥基化和 N-去丙基產(chǎn)物有活性4、Ic 類抗心律失常，血藥濃度差異大，應(yīng)化給藥5、除鈉通道阻滯，有輕度 -受體拮抗作用第二節(jié) 鉀通道阻滯劑（一）鹽酸胺碘酮考點(diǎn)：1、結(jié)構(gòu)：甲酮，二碘苯基2、代謝產(chǎn)物：氮脫乙基，有活性，作用時(shí)間長(zhǎng)3、碘原子影響甲狀腺素代謝（二）多非利特（新）考點(diǎn)：1、特異性的鉀通道阻滯劑，（可延長(zhǎng)動(dòng)作電位的時(shí)間及有效不應(yīng)期，

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