三種常用降壓藥比較

1、創(chuàng)作時(shí)間：二零二一年六月三十日再寧平、拜新同和絡(luò)活喜比力之老陽(yáng)三干創(chuàng)作鹽酸樂卡地平片硝苯地平控釋片苯磺酸氨氯地平片非洛地平緩釋片創(chuàng)作時(shí)間：二商品名主要成分化學(xué)名稱再寧平鹽酸樂卡地平 3,5 一呲啶二羧酸,1,4二氫 2.,6 二甲 基 4 （ 3 硝 基 苯） 2 3,3 二苯拜新同硝苯地平2,6- 二甲基 -4- （2- 硝基 苯基） -1,4-二氫 -3,5- 吡 啶二甲酸二甲酯絡(luò)活喜苯磺酸氨氯地平3- 乙基 -5- 甲基 -2- （ 2- 氨乙 氧甲基） -4- （2- 氯苯基） - 1,4- 二 氫 -6- 甲 基 -3,5- 吡 啶 二羧酸酯苯磺酸鹽基 丙 基 ） 甲 胺 1,1 二

2、甲 基 甲 脂鹽分子式分子量性狀適應(yīng)癥生產(chǎn)廠家規(guī)格用法用量酸鹽C36H41N3O3 HCL6842淡黃 色 , 中間有 刻痕 的圓形薄膜衣片 輕、中度原發(fā)性高血 壓意 年 夜利.RecordatiS.P.A.10mg/片每日一次, 餐前 15 分 鐘口 服 . 推薦劑 量每 次 10 mg, 根據(jù)病人的 個(gè)體反應(yīng)可增至每次 20 mgC17H18N2O634634圓形雙 凸的堅(jiān)硬玫 瑰 紅色薄膜衣片 1. 高血壓 2. 冠心病 慢 性穩(wěn)定 型心絞痛（ 勞 累性心絞痛） 拜 耳醫(yī)藥保 健有限公 司30mg/片成 年 人 推 薦 下 列 劑 量： 1. 高血壓. 拜新同 30mg 片 劑 一 次

3、30mg( 一次 1 片 ), 一日 1 次、 拜新同 60mg 片 劑 一 次 60mg( 一 次 1 片 ), 一日 1 次 2. 冠心 病： 慢性穩(wěn)定型心絞C20H23N205CL C6H6O3S5671白色片2. 慢性穩(wěn)定型心絞痛及變 異型心絞痛中國(guó)年夜連輝瑞制藥有限 公司5mg/片治療高血壓和心絞痛的初 始劑量約為 5mg,每日一次 , 根據(jù)患者的臨床反應(yīng) , 可將 劑 量 增 加 , 最 年 夜 可 增 至 10mg, 每日一次 , 本品與噻 嗪類利尿劑、 - 受體阻滯 劑和血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑 制劑合用時(shí)不需調(diào)整劑量 .痛 ( 勞力性心絞痛 ) 拜 新 同 30mg 片劑一 次 3

4、0mg( 一次 1 片 ), 一日 1 次 拜新同 60mg 片劑 一次 60mg(一次 7 片), 一日 1 次 通常治療的 初始劑量為每日 30mg. 療程： 用藥時(shí)間應(yīng) 由 醫(yī)生決定 . 用藥方法： 通常整 片藥片用少 量 液體吞服 , 服藥時(shí)間不 受就餐時(shí)間的限制 . 請(qǐng) 勿咬、嚼、掰斷藥片 . 其活性成分被吸收后 , 空藥片 完整地經(jīng)腸 道不良反應(yīng)禁忌發(fā)生率為 1.8%, 水腫 和 頭 痛 發(fā) 生 率 低 于 1%1. 對(duì) 活 性 成 分 “ 樂 卡 地平 ” 、任何二氫呲 啶類或者任何藥物賦 形劑過敏 .2. 妊娠與哺 乳期 .3. 有生育可能的 婦女 , 除非采用了有 效地避孕方

5、式 .4. 左室 流出道梗阻 .5. 未治療 的充血性心衰 .6. 不穩(wěn) 定型心絞痛 .7. 重度肝排出.發(fā) 生 率 低 于 3%, 水 腫 （ 9.9% ） 和 頭 痛 除 外 (3.9%).1 、拜新同禁用于已知 對(duì) 硝 苯 地 平 過 敏 者 . 2 、硝苯地平禁用于心 源性休克 . 3 、由于酶 誘導(dǎo)作用 , 與利福平合 用時(shí) , 硝苯地平達(dá)不到 有效的血藥濃度 . 因而 不 得 與 利 福 平 合 用 . 4 、硝苯地平禁用于懷 孕和哺乳期婦女.絡(luò)活喜因不良反應(yīng)而停藥 的為 1.5%. 最罕見的不良 反應(yīng)是頭痛和水腫 . 對(duì)二氫吡啶類藥物或本品 中任何成分過敏的患者禁 用腎功能損害

6、.8. 心肌梗 死一個(gè)月內(nèi) .9. 同時(shí)服 用 CYP3A4 的 強(qiáng) 效 抑制 劑 , 環(huán)孢素 或柚兒童用藥子汁.18 歲以下患者 不得尚無兒 童用藥的平 安至歲兒童高血壓患者服用性和有效性資料應(yīng)用絡(luò)活喜 mg 片的推創(chuàng)作時(shí)間：二零二一年六月三十日創(chuàng)作時(shí)間：二零二一年六月三十日薦劑 量 為 . mg 至mg每日一次尚無兒童患者每日應(yīng)用絡(luò)活喜mg片 mg 以 上 劑 量 的 研 究 （見【藥理毒理】與【藥代動(dòng)力學(xué)】部份）尚無絡(luò)活喜 mg 片對(duì) 歲以 下兒童患者的血壓影響資老年用藥孕婦及哺乳期婦女用藥藥物相互作用對(duì)老年患者一般無需 做特 另外劑量調(diào)整 , 但在治療初給予關(guān)注 禁用可平安地與 - 阻

7、斷 劑、利尿劑或 ACE 抑制 劑同時(shí)服用 . 但 值得 注意的是 , 樂卡 地平與 - 阻斷劑同 在肝 臟代謝 , 有協(xié)同 作用 . 同時(shí)服用地高 辛或西米替?。ǜ哂?800mg/日）需注意觀 察 . 同其它二氫吡啶 類鈣 通道阻滯一樣 , 應(yīng)慎與酮康唑、伊曲 康唑、紅霉素、氟西 汀、利福平、特非那 定、阿司咪唑、環(huán)孢 素 、 胺 碘 酮 、 奎 尼 丁、 某些苯二氮類 , 如 地 西 泮 和 咪 達(dá) 唑 侖、普奈洛爾和美托 洛爾 同時(shí)服用 . 同時(shí) 服用 抗驚厥藥 , 如苯 妥英 或卡馬西平 , 需 要謹(jǐn) 慎 . 西柚汁 可增 強(qiáng)本 品的作用 , 應(yīng)防尚無本 品用于老年 患 者的資料懷孕

8、20 周以內(nèi)的孕婦 禁用；其它慎用硝苯地平與 受體阻 斷 劑 、 細(xì) 胞 色 素 P4503A4 有 抑 制 或 增 進(jìn)作用 的藥物 、苯 妥 英 、 地 高 辛 、 奎 尼 丁、奎雙普汀 / 達(dá)福普 汀 、西 米 替 丁 、利 福 平 、地 爾 硫 卓 、葡 萄 柚 汁、 西 沙 必 利、 香 豆素類 抗凝藥 合用時(shí) 應(yīng)密切監(jiān)測(cè)血壓 , 需要 時(shí)調(diào)整 硝 苯 地 平的 劑 量.硝 苯 地 平 與 阿 義 馬 林 、苯 那 普 利 、異 喹 弧 、多 沙 唑 嗪 、伊 貝 沙 坦、 奧 美 拉 唑、 奧 利司他 、 泮托拉唑 、 雷 尼 替 丁 、 Rosiglitazone 、他林洛 爾 、

9、氨 苯 喋 啶 、氫 氯 噻嗪合 用對(duì)硝苯地 平 的藥代 動(dòng)力學(xué)沒有 影 響.料老年患者可用正常劑量 , 但 治療初宜用小劑量 , 在逐漸 增量慎用本品與下列藥物的合用是 平安的：噻嗪類利尿劑、 - 受體阻滯劑、血管緊張 素轉(zhuǎn)化酶抑制劑、長(zhǎng)效硝 酸酯類藥物、舌下用硝酸 甘油、非甾體類抗炎藥、 抗生素和口服降糖藥 . 在健 康志愿者 , 本品與地高辛合 用 , 未改變地高辛的血濃度 或腎清除率 , 與西米替丁合 用時(shí) , 本品的藥代動(dòng)力學(xué)未 發(fā)生改變 . 體外研究資料標(biāo) 明 , 本 品 對(duì) 地 高 辛 、 苯 妥 英、華法令與消炎痛的血 漿卵白結(jié)合率無影響 . 在健 康男性志愿者 , 本品與華法

10、 令合用不影響華法令凝血 酶元時(shí)間的改變.止同 時(shí)使用 . 乙醇可 能強(qiáng)化抗高血壓藥的 作用 , 建議服用本品 時(shí)應(yīng)嚴(yán)格限制含酒精藥物過量飲料的攝入. 藥物過量會(huì)呈現(xiàn)低血 壓 和 反 射 性 心 動(dòng) 過 速 . 可用心血管支持 治療 , 心動(dòng)過緩時(shí)靜 脈應(yīng)用阿托品藥物過 量會(huì)呈現(xiàn)意 識(shí) 障礙甚至昏迷 , 血壓和 反射性心動(dòng)過速 / 過緩 心率失常 , 高血糖 , 代謝 性酸中毒 , 低氧血癥 , 心藥物過量會(huì)呈現(xiàn)低血壓、 反射性心動(dòng)過速和致命性 休克.治療可采納服用活性炭、 洗胃或靜注葡萄糖酸鈣源性休克伴肺水腫 . 治療可 采納服用活 性 炭、洗 胃或靜注葡 萄藥理毒理具有較強(qiáng)的血管選擇 性

11、, 起效平緩 , 降壓作 用強(qiáng) , 作用時(shí)間長(zhǎng) , 負(fù) 肌力 作用小等特點(diǎn) . 對(duì)血管平滑肌有直接 舒張 作用 , 降壓 作用 強(qiáng) , 但對(duì)心率和心輸 出量 影響 小 . 由于具 有 較 年 夜 的 疏 水 基 團(tuán) , 脂溶性強(qiáng)進(jìn)入人 體后迅速分布至組織 器官 中 , 與血管 平滑 肌細(xì) 胞膜緊密結(jié)合 , 釋放 緩慢 , 所以 雖然 該藥的血清清除半衰 期短, 但作用耐久. 未發(fā)現(xiàn)致癌、致畸和 致突變作用糖酸鈣鈣離子 拮抗劑能減 少 鈣離子 經(jīng)過慢鈣通 道 進(jìn)入細(xì)胞 . 硝苯地平特 異 性 作 用 于 心 肌 細(xì) 胞、冠 狀動(dòng)脈以及 外 周阻力 血管的平滑 肌 細(xì)胞 . 硝苯地平能擴(kuò)張 冠狀動(dòng)

12、脈 , 尤其是年夜 血管 , 甚至能擴(kuò)張不完 全阻塞區(qū)的健全血管 . 硝苯地 平還可降低 冠 狀動(dòng)脈平滑肌的張力 , 防止血管痙攣 . 最終增 加狹窄血管的血流量 , 提高供氧量 . 同時(shí) , 硝苯 地平由 于降低了外 周 阻力（后負(fù)荷） , 而減 少了氧需求 . 長(zhǎng)期服用阻滯鈣離子跨膜進(jìn)入心肌 和血管平滑肌細(xì)胞 , 直接松 弛血管平滑肌 . 可以擴(kuò)張外 周小動(dòng)脈和冠狀動(dòng)脈 , 減少 總外周血管阻力 , 解除冠狀 動(dòng)脈痙攣 , 降低心臟后負(fù)荷 , 減少心臟能量消耗和對(duì)氧 的需求, 從而緩解心絞痛 . 未發(fā)現(xiàn)致癌、致畸和致突 變作用硝苯地 平能防止新 的冠狀動(dòng) 脈粥樣硬化 病創(chuàng)作時(shí)間：二零二一年

13、六月三十日創(chuàng)作時(shí)間：二零二一年六月三十日 變的發(fā)生 . 硝苯地平通過減少 動(dòng)脈平滑肌 的張力而 能降低已經(jīng) 增加了的 外周阻力和 血壓 . 硝苯地平治療早期可能呈 現(xiàn)短時(shí)的反 射性心率 加快而招致 心輸出量增加 . 可是這種增加缺 乏以賠償血 管的擴(kuò)張 . 另外短時(shí)間或長(zhǎng)期服 用硝苯地平 平均能增 加鈉和水的 排出 . 對(duì) 高血壓 患者 , 硝苯地平的 降壓作用尤 為顯著.未發(fā)現(xiàn) 致癌和致突 變藥代動(dòng)力學(xué) 2.09ng/mL ） , 吸收 后迅速而廣泛地分布 于組 織與器官中 . 與 血 漿 卵 白 結(jié) 合 率 約 98%.終末消除半衰期 為 8-10 小時(shí), 由于對(duì) 脂膜 的高結(jié)合性 , 治

14、 療作用可繼續(xù) 24 小 時(shí) . 通過肝臟和腎臟 排出 量相等 . 動(dòng)力學(xué) 不受 年齡影響 . 由于 較高 的首過代謝 , 患 者進(jìn)食后服用絕對(duì)生 物利用度約為 10%, 高脂餐后 2 小時(shí)口 服 , 其生物利用度將 增加 4 倍.作用、存在生殖毒性 在 24 小時(shí)內(nèi)近似恒速 釋放硝苯地平 , 通過膜 調(diào)控的 推拉滲透泵 原 理 , 使藥物以零級(jí)速率 釋放 . 它不受胃腸道蠕 動(dòng)和 pH 值的影響 . 服 藥后 , 藥片中的非活性 成分完 整地通過胃 腸 道 , 并以不溶的外殼隨 糞便排出 . 硝苯地平控 釋片給 藥后血漿藥 物 濃度按控制速率升高 , 首次給藥后 6-12 小時(shí) 到達(dá)高值穩(wěn)定

15、水平 . 與 血漿卵 白的結(jié)合率 年 夜約是 95%, 終末消除 半衰期為 1.7-3.4 小時(shí).口服吸收良好 , 且不受攝入 食物的影響 . 給藥后 6 12 小時(shí)血藥濃度達(dá)至高峰 , 絕 對(duì) 生 物 利 用 度 約 為 64 80%, 暗 示 分 布 容 積 約 為 21L/kg, 終末消除半衰期約 為 35 50 小時(shí) , 每日一次 , 連續(xù)給藥 78 天后血藥濃 度達(dá)至穩(wěn)態(tài) , 本品通過肝臟 廣泛代謝為無活性的代謝 物, 以 10%的原藥和 60% 的 代謝物由尿液排出 , 血漿卵 白結(jié)合率約為 97.5%.因這控 釋片釋藥和 吸 收過程 中血漿藥物 濃 度呈平臺(tái)樣 , 所以硝苯 地平

16、控 釋片給藥后 的 終末消 除半衰期這 一 藥代動(dòng) 力學(xué)參數(shù)沒 有 實(shí)際意義 . 主要通過氧 化作用 在腸壁和肝 臟 代謝 . 其代謝物無藥物 活性 . 由于首過效應(yīng) , 即 釋型硝 苯地平膠囊 口 服給藥 后的生物利 用 度為 45-56%. 穩(wěn)態(tài)時(shí)硝 苯地平 控釋片 的生物 利用度 相當(dāng)于硝苯 地 平膠囊的 68-86%.進(jìn)食 時(shí)服藥 輕微影響藥 物 的早期吸收率 , 但不影注意事項(xiàng)病態(tài)竇房結(jié)綜合癥的 患者（如果體內(nèi)沒有 裝置 起搏器） , 在應(yīng) 用 本 品 時(shí) 應(yīng) 密 切 觀 察 . 盡管血流動(dòng)力學(xué) 的對(duì)比研究并沒有發(fā) 現(xiàn) 對(duì) 心 臟 功 能 的 損 害 , 但左室功能不全 的患者應(yīng)用本

17、品時(shí)仍 需小 心 . 有證據(jù) 提示 缺血性心臟患者應(yīng)用 短效二氫吡啶類藥物 時(shí)可能會(huì)增加心血管 風(fēng)險(xiǎn) . 盡管樂卡地平 是長(zhǎng) 效藥物 , 但在這 些患者中應(yīng)用也應(yīng)注 意.在 一 些 罕 見 的 情 況 下 , 部份二氫吡啶類 藥物會(huì)招致心前區(qū)疼 痛或 者心絞痛 , 極少 數(shù)先前存在心絞痛的 患者 , 其心絞痛發(fā)作響生物利用度的范圍 . 1、心絞痛或心肌梗死, 罕見. 有嚴(yán)重的阻塞性 冠狀動(dòng)脈疾病的患者 , 在開始應(yīng)用鈣通道拮 抗劑治療或加量時(shí) ,會(huì) 呈現(xiàn)心絞痛發(fā)作頻率 、時(shí)程和 /或嚴(yán)重性上 升, 或發(fā)展為急性心肌 梗死, 機(jī)制不明 .2、低血壓.由于本品逐 漸發(fā)生擴(kuò)血管作用 ,口 服一般很少

18、呈現(xiàn)急性 低血壓. 但本品與其他 外周擴(kuò)血管藥物合用 時(shí)仍需謹(jǐn)慎, 特別是對(duì) 有嚴(yán)重主動(dòng)脈瓣狹窄 的病人.3、心力衰竭 患者.鈣通 道阻滯劑應(yīng)慎用于 心 衰患者.4、肝功能不全患者 .嚴(yán)1 肝功能受損病人的使 用：與其他所有鈣拮抗劑 相同 , 本品的半衰期在肝功 能受損時(shí)延長(zhǎng) , 但尚未確定 相應(yīng)的推薦劑量 , 因此 , 在這 種情況下使用本品應(yīng)十分 小心 .2 腎功能衰竭病人 的使用：本品廣泛地代謝 為無活性代謝物 ,僅 10%的 藥物以原形由尿液排泄 . 本 品血藥濃度的改變與腎功 能損害水平無相關(guān)性 . 因此, 對(duì)這些患者可以采納正常 劑量 . 本品不被透析 .3 老 年患者使用：本品血

19、藥濃 度的達(dá)峰時(shí)間在老年和年 輕患者中是相似的 , 老年患 者曲線下面積（ AUC ）增 加和消除半衰期的延長(zhǎng)使 清除率有下降趨勢(shì) . 有報(bào)道 在接受相似劑量的氨氯地 平時(shí) , 老年患者具有與年輕 患者相同的良好耐受性 . 因創(chuàng)作時(shí)間：二零二一年六月三十日創(chuàng)作時(shí)間：二零二一年六月三十日貯藏包裝有效期執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)批準(zhǔn)文號(hào)頻率、繼續(xù)時(shí)間或嚴(yán) 重水 平會(huì)增加 . 還有 心 肌 梗 死 的 個(gè) 例 報(bào) 道.肝腎功能異常時(shí)的應(yīng) 用：輕到中度肝或腎 功能異?；颊咴陂_始 本品 治療時(shí)應(yīng)謹(jǐn)慎 . 盡管這類人群可能耐 受 經(jīng) 常 使 用 的 推 薦 量 , 但將日劑 量增至 20 毫克時(shí)則需注意 . 由于肝功能受損

20、時(shí)抗 高血壓效果可能會(huì)增 強(qiáng) , 因此需要考慮調(diào) 整劑量.不推薦在肝功能重度 損害或者重度腎功能 不 全 （ GFR 30ml/min）的患者中 應(yīng)用.服藥期間應(yīng)防止飲酒 或含 酒精的飲料 , 因 為這可能會(huì)增加抗高 血壓藥物的血管擴(kuò)張 作用.CYP3A4 酶 的 誘 導(dǎo) 劑 , 如 抗 癲 癇 藥 物 （苯妥英、卡馬西平 等） 和利副平 , 可能 降低樂卡地平的血漿 水平 , 因此樂卡地平 的 有 效 性 可 能 被 降 低.每片藥物含 30 毫克 乳糖 , 因此不能應(yīng)用 于 Lapp 乳糖酶缺乏 , 半乳糖血癥或者葡萄 糖 / 半乳糖吸收不良 綜合征患者. 應(yīng) 將 本 品 置 于 室 溫

21、（ 10-30 度）干躁處 及兒童接觸不到的處 所.鋁/不透明 PVC 泡罩 包裝.7,14,28,50 片/盒 36 個(gè)月進(jìn)口藥品注冊(cè)標(biāo)準(zhǔn)： JX20000320進(jìn)口藥品注冊(cè)證號(hào)：重肝功能不全患者應(yīng) 慎用本品.5、腎功能衰竭患者 .腎 衰患者的起始劑量可 以不變.6、停用b-阻滯劑. 本品對(duì)突然停 用b-阻滯劑所發(fā)生的反跳 癥狀沒有呵護(hù)作用 .因 此, 停用b-阻滯劑仍需逐漸減量 .7、本品在梗阻性肺病 、代償良好的心力衰 竭、外周血管疾病、 糖尿病和脂質(zhì)異常疾 病的病人中可以平安 使用.避光,30度以下密封保 管, 從鋁塑板中取出后 立即服用. 將藥品置于 兒童接觸不到的處所 .鋁塑水泡眼

22、日歷包裝 ,7 片/盒36個(gè)月進(jìn)口藥品注冊(cè)標(biāo)準(zhǔn)： J X20000465國(guó)藥準(zhǔn)字J20080091此, 老年患者可用正常劑量 , 但開始宜用較小劑量 , 再漸 增量為妥 .4 妊娠期和哺 乳期的使用：本品用于妊 娠期或哺乳期的平安性尚 未確定 .植物試驗(yàn)中 , 在推薦 人用最年夜量的 50 倍劑 量 , 本品除引起年夜鼠分娩 延遲和滯產(chǎn)外 , 未顯示任何 生殖毒性 . 因此 , 僅在無其他 更平安的取代藥物和 疾病 自己對(duì)母子的危險(xiǎn)性更年 夜 時(shí) 才 推 薦 使 用 本 品 . 5 兒童的作用：尚無 本 品 用 于 兒 童 的 資 料 .6 給藥過量：現(xiàn)有的 資料提示 , 嚴(yán)重過量能招致 外周

23、血管過度擴(kuò)張 , 繼而呈 現(xiàn)顯著而耐久的全身性低 血壓 . 對(duì)本品的過量 , 可采用 洗胃 , 引起明顯低血壓時(shí) , 要 求積極的心血管支持治療 , 包括心、肺功能監(jiān)護(hù)、抬 高肢體、注意循環(huán)量和尿 量. 為恢復(fù)血管張力和血壓 , 在無禁忌癥時(shí)亦可采納血 管收縮劑 . 靜脈注射葡萄糖 酸鈣對(duì)逆轉(zhuǎn)鈣拮抗劑的效 應(yīng)也是有益的 . 由于本品與 血漿卵白高度結(jié)合 , 透析處 置對(duì)藥物過量的解除無用 .避光密封保管鋁塑水泡眼日歷包裝 ,7 片/ 盒60 個(gè)月WS1-（ X-010）-2001Z國(guó)藥準(zhǔn)字 H10950224（1） H20100246 （ 7片,14 片/盒）（2） H20100268（ 28 片 ,50 片/盒）再寧平、拜新同和絡(luò)活喜不良反應(yīng)比力1%罕見10%; 0.1% 少見1%; 0.01% 罕見0.1%; 非常罕見 0.01%再寧平拜新同絡(luò)活喜免疫系統(tǒng)異常標(biāo)準(zhǔn)術(shù)語(yǔ)超敏反應(yīng)頻率非常罕見標(biāo)準(zhǔn)術(shù)語(yǔ)反常反應(yīng)頻率少見標(biāo)準(zhǔn)術(shù)語(yǔ)尋麻疹頻率少見反 常 反 應(yīng) 水 腫 / 血管性水 腫 ( 包括喉部少見少見罕見瘙癢皮疹 血管性水腫罕見罕見罕見創(chuàng)作時(shí)間：二零二一年六月三十日創(chuàng)作時(shí)間：二零二一年六月三十日水腫)瘙癢皮疹