鹽酸左氧氟沙星注射液說明介紹模板-左克

1、鹽酸左氧氟沙星注射液說明書歐陽家百(2021.03.07)【藥品名稱】通用名：鹽酸左氧氟沙星注射液英文名：Levofloxacin Hydrochloride and Sodium Chloride Injection漢語拼音： Yansuan Zuoyangfushaxing Ltihuana Zhusheye商品名：左克【成份】本品主要成份為鹽酸左氧氟沙星；其化學(xué)名稱為(S)-(-)-9-氟2,3-二氫-3-甲基-10-(4-甲基亠哌嗪基)7氧7H毗0定并1, 2, 3-de-l, 4苯并噁嗪-6-竣酸鹽酸鹽水合物。化學(xué)結(jié)構(gòu)式：分子式：Ci8H2oFN304-HC1H20分子量:415.8

2、5Cas No: 177325-13-2輔料為：注射用水【性狀】本品為淡黃綠色或黃綠色澄明液體?！具m應(yīng)癥】本品適用于敏感細(xì)菌所引起的下列重度感染：呼吸系統(tǒng)感染:急性支氣管炎、慢性支氣管炎急性發(fā)作.彌漫性 細(xì)支氣管炎.支氣管擴(kuò)張合并感染.肺炎、扁桃體炎(扁桃體周 膿腫)；泌尿系統(tǒng)感染:腎盂腎炎、復(fù)雜性尿路感染等；生殖系統(tǒng)感染:急性前列腺炎、急性副睪炎、宮腔感染、子宮附 件炎、盆腔炎（疑有厭氧菌感染時(shí)可合用甲硝呼）；皮膚軟組織感染:傳染性膿皰病、蜂窩組織炎、淋巴管（結(jié)）炎、皮 下膿腫、肛周膿腫等；腸道感染:細(xì)菌性痢疾、感染性腸炎、沙門菌屬腸炎、傷寒及副 傷寒；敗血癥、粒細(xì)胞減少及免疫功能低下患者的

3、各種感染；其他感染:乳腺炎.外傷.燒傷及手術(shù)后傷感染、腹腔感染（必 要時(shí)合用甲硝呼）、膽囊炎、膽管炎、骨與關(guān)節(jié)感染以及五官科 感染等?！疽?guī)格】2ml:鹽酸左氧氟沙星O.lg（以左氧氟沙星計(jì)算）【用法用量】 靜脈滴注：成人一日400ml（0.4g）,分2次靜滴。重度感染患者 及病原菌對本品敏感性較差者（如銅綠假單胞菌），每日最大劑量 可增至600ml（0.6g）,分2次靜滴?！静涣挤磻?yīng)】用藥期間可能出現(xiàn)惡心、嘔吐.腹部不適、腹瀉、食欲不振、腹痛、脹消化癥狀；失眠、頭暈、頭痛等神經(jīng)系統(tǒng)癥狀；皮疹、 瘙癢、紅斑及注射部位發(fā)紅、發(fā)癢或靜脈炎等癥狀。亦可出現(xiàn)一 過性肝功能異常，如血轉(zhuǎn)氨酶增高、血清總膽紅

4、質(zhì)增加等。 上述不良反應(yīng)發(fā)生率在0.1%5%之間。偶見11中尿素氮上升、 倦怠、發(fā)熱、心悸、味覺異常及注射后血管痛等，一般均能耐 受，療程結(jié)束后迅速消失?！窘伞繉χZ酮類藥物過敏者、妊娠及哺乳期婦女、18歲以下患者禁 用。【注意事項(xiàng)】1 本制劑專供靜脈滴注，滴注時(shí)間至少60分鐘。本制劑不宜與 其他藥物同瓶混合靜滴，或在同一根靜脈輸液管內(nèi)進(jìn)行靜滴。腎功能減退者應(yīng)減量或慎用。肌肝淸除率:50 80ml/min20 49ml/min1019ml/min正常劑疑首劑400mg以后每24小時(shí)200mg首劑400mg,以后每48小時(shí)200mg有中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病及癲癇史患者應(yīng)慎用。哇諾酮類藥物尚可引起少見的

5、光毒性反應(yīng)（發(fā)生率v 0.1%）。本 接受本品治療時(shí)應(yīng)避免過度陽光曝曬和人工紫外線。如出現(xiàn)光敏 反應(yīng)或皮膚損傷時(shí)應(yīng)停用本品。此外偶有用藥后發(fā)生跟蹤炎或跟 蹤斷裂的報(bào)告，故如有上述癥狀發(fā)生時(shí)須立即停藥并休息，嚴(yán)禁 運(yùn)動(dòng)，直到癥狀消失?！驹袐D及哺乳期婦女用藥】1因不能確保妊娠婦女的用藥安全，妊娠或有可能妊娠的婦女禁 用。2.因藥物經(jīng)乳汁排泄，所以哺乳期婦女禁用。如必須服用本藥， 應(yīng)暫停哺乳?！緝和盟帯繉π旱陌踩陨形创_立，故不可用于兒童?！纠夏昊颊哂盟帯勘酒分饕?jīng)腎臟排泄（參見“藥代動(dòng)力學(xué)因高齡患者大多腎功 能低下，可能會(huì)出現(xiàn)持續(xù)高血藥濃度。因此，應(yīng)注意用藥劑量慎 重給藥?！舅幬锵嗷プ饔谩勘酒?/p>

6、不能與多價(jià)金屬離子如鎂、鈣等溶液在同一輸液管中使用。 避免與茶堿同時(shí)使用，如需同時(shí)應(yīng)用，應(yīng)監(jiān)測茶堿的血藥濃度， 據(jù)以調(diào)整劑量。與華法令或其衍生物同時(shí)應(yīng)用時(shí)，應(yīng)監(jiān)測凝血酶原時(shí)間或其他凝 血試驗(yàn)。與非宙體類消炎藥物同時(shí)應(yīng)用，有引發(fā)抽搐的可能。與服降血糖藥物同時(shí)使用時(shí)可能引起低血糖，因此用藥過程中 應(yīng)注意監(jiān)測血糖濃度，一旦發(fā)生低血糖時(shí)應(yīng)立即停用本品，并給 予適當(dāng)處理?！舅幬镞^量】01諾酮類藥物過量時(shí)，可出現(xiàn)以下癥狀:惡心、嘔吐、胃痛、胃 灼熱、腹瀉、渴、腔炎、蹣跚、頭暈、頭痛、全身倦怠.麻 木感、發(fā)冷、發(fā)熱、錐體外系癥狀、興奮、幻覺、抽搐、謹(jǐn)狂、 小腦共濟(jì)失調(diào).顱內(nèi)壓升高（頭痛、嘔吐、淤血性乳頭癥狀

7、）、代 謝性酸中毒、血糖增高、GOT/GPT/AL-P增高.白細(xì)胞減少、嗜 酸性粒細(xì)胞增加.血小板減少、溶血性貧血、11尿、軟骨/關(guān)節(jié) 障礙、白內(nèi)障、視力障礙、色覺異常及復(fù)視。急救措施及解毒藥（1）輸液（加保肝藥物）:代謝性酸中毒給以碳酸氫 鈉注射液，尿堿化給以碳酸氫鈉注射液，以增加本品由腎臟的排 泄；強(qiáng)制利尿:給予咲喃苯氨酸注射液；對癥療法:抽搐時(shí)應(yīng) 反復(fù)投以安定靜脈注射液；（4）重癥:可考慮進(jìn)行血液透析?！舅幚矶纠怼克幚碜饔帽酒窞檠醴承堑淖笮w，其抗菌活性約為氧氟沙星的兩倍，它 的主要作用機(jī)制為抑制細(xì)菌DNA旋轉(zhuǎn)酶（細(xì)菌拓?fù)洚悩?gòu)酶II）的 活性，阻礙細(xì)菌DNA的復(fù)制。本品具有抗菌譜廣、抗

8、菌作用強(qiáng)的特點(diǎn)，對大多數(shù)腸桿菌科細(xì) 菌，如大腸埃希菌、克雷白菌屬、沙雷氏菌屬、變形桿菌屬、志 賀菌屬、沙門氏菌屬、枸椽酸桿菌、不動(dòng)桿菌屬以及銅綠假單胞 菌、流感嗜血桿菌、淋球菌等革蘭陰性細(xì)菌有較強(qiáng)的抗菌活性。對部分甲氧西林敏感葡萄球菌、肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌、溶 血性鏈球菌等革蘭陽性菌和軍團(tuán)菌支原體、衣原體也有良好的抗 菌作用，但對厭氧菌和腸球菌的作用較差。毒理研究急性毒性：經(jīng)投藥時(shí)LD50:小鼠為1.881mg/kg,大鼠為 1.478mg/kg,獅猴為 250mg/kg 以上。亞急性毒性:對大鼠經(jīng)投藥4周，對一般狀態(tài)、血液.尿、臟 器進(jìn)行檢查，在用量為50以及200mg/kg用藥組中，未

9、出現(xiàn)與投 藥相關(guān)的毒性變化。但在800mg/kg用藥組中，伴隨中性白細(xì)胞 的減少出現(xiàn)骨髓M/E的上升，在病理組織學(xué)上，在肢關(guān)節(jié)表面 出現(xiàn)輕度的變性性變化。對獅猴經(jīng)投藥4周后進(jìn)行檢查，在 10以及30mg/kg時(shí)，未出現(xiàn)投藥相關(guān)的毒性變化，但在 100mg/kg時(shí)出現(xiàn)流涎、腹瀉、體重輕度減少和尿中pH值降低的 現(xiàn)象。慢性毒性:對大鼠經(jīng)投藥26周后進(jìn)行檢查，在20mg/kg時(shí)未出 現(xiàn)與投藥相關(guān)的毒性變化，但在80以及320mg/kg時(shí)，出現(xiàn)流 涎，尿中pH高值的現(xiàn)象。在320mg/kg時(shí)，排糞量增加，盲腸 粘膜的杯狀細(xì)胞出現(xiàn)腫大現(xiàn)象，對獅猴經(jīng)投藥26周時(shí)，在 10、25以及62.5mg/kg時(shí)均未

10、出現(xiàn)毒性變化。生殖毒性:妊娠前、妊娠初期投藥試驗(yàn):對大鼠經(jīng)投藥至 360mg/kg時(shí)，均不影響雌性的生殖能力，也不影響胎兒。器官形成期投藥試驗(yàn):對大鼠經(jīng)投藥至90mg/kg時(shí)，對胎兒和 出生兒均未產(chǎn)生影響。對家兔經(jīng)投藥50mg/kg時(shí)，未出現(xiàn)胚 胎、胎兒的致死作用以及遲緩胎兒生長的作用，也未出現(xiàn)致畸作 用。圍產(chǎn)期、授乳期投藥試驗(yàn):對大鼠經(jīng)投藥至360mg/kg時(shí)，對母 動(dòng)物的分娩、授乳，以及出生兒均未出現(xiàn)任何影響。對關(guān)節(jié)軟骨的影響:對幼、幼成大鼠（3一4周齡）和獵兔犬（4月齡） 經(jīng)投藥7天時(shí)，大鼠在300mg/kg以上、獵兔犬在10mg/kg以 上出現(xiàn)關(guān)節(jié)軟骨病變，并在幼.年輕獵兔犬中易發(fā)現(xiàn)關(guān)

11、節(jié)毒性。 対幼成犬（13月齡）經(jīng)投藥7天時(shí)，在40mg/kg時(shí)出現(xiàn)極輕度關(guān) 節(jié)毒性。但在18月齡成犬靜脈注射（14天）時(shí)，在30mg/kg時(shí)未 出現(xiàn)關(guān)節(jié)毒性。光毒性試驗(yàn):照射長波長紫外線（320-400nm）,以小鼠耳廊厚度 變化為指標(biāo)研究光毒性時(shí)，經(jīng)投藥200mg/kg時(shí)無明顯變化。【藥代動(dòng)力學(xué)】目前國內(nèi)尚缺乏鹽酸左氧氟沙星氯化鈉注射液的詳細(xì)藥代動(dòng)力學(xué) 研究資料。國外資料單次靜注左氧氟沙星300mg和相同劑量服給藥的藥 代動(dòng)力學(xué)參數(shù)相似（見表）。左氧氟沙星300mg靜注（28）和服（n=后藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)的 平均值給藥CmaxAUC(0-24)T(1Z2)腎淸除率途徑(pg/ml)(pg lv 1111)(h)(ml/min)靜注6.2720.736.28145.55口服4.0422.626.48162.80AUCGmQ多劑量研究中（300mg每日兩次靜脈滴注，共6天），其血藥濃度 于24一48小時(shí)達(dá)穩(wěn)態(tài)。首次及末次劑量后的血藥濃度分別為 5.35和6.12|ig/ml,表明無明顯蓄積。左氧氟沙星在體內(nèi)組織中分布廣泛。主要以原型藥由尿中排出， 服給藥后48小時(shí)內(nèi)，尿中原